Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов



Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов
Аналоги тетрагидрохинолина в качестве мускариновых агонистов

 


Владельцы патента RU 2434865:

АКАДИА ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина формулы (I)

где значения С34, R2, R3, R4, R5, L1, L2, Y и X указаны в п.1 формулы, в качестве агонистов мускариновых рецепторов; содержащим их композициям; способам ингибирования активности мускаринового рецептора указанными соединениями; способам лечения патологических состояний, связанных с мускариновым рецептором, с использованием указанных соединений, и способам идентификации субъекта, подходящего для лечения с использованием указанных соединений. 6 н. и 16 з.п. ф-лы., 1 табл., 3 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I) и его соли и изомеры

где m равно 0,1 или 2;
С34 представляет собой CH2-CR1R9, или С4 представляет собой CR1R9, и С3 отсутствует;
R1 выбран из группы, состоящей из С1-6алкокси с неразветвленной или разветвленной цепью, замещенного необязательно замещенным С3-8циклоалкилом, этоксиэтила, необязательно замещенного галогеном, необязательно замещенного С1-6галогеналкила с неразветвленной или разветвленной цепью, С1-6алкилидена с неразветвленной или разветвленной цепью, замещенного необязательно замещенным С1-6алкокси, необязательно замещенного С1-6алкоксиимино с неразветвленной или разветвленной цепью или необязательно замещенного -OC(O)O(CH2)sCH3 с неразветвленной или разветвленной цепью, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями Rx;
R9 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, необязательно замещенного С1-6алкила с неразветвленной или разветвленной цепью, необязательно замещенного С2-6алкенила с неразветвленной или разветвленной цепью, необязательно замещенного С2-6алкинила с неразветвленной или разветвленной цепью, необязательно замещенного С1-6алкилидена с неразветвленной или разветвленной цепью, необязательно замещенного С1-6гидроксиалкила с неразветвленной или разветвленной цепью, необязательно замещенного -О-С2-6алкенила с неразветвленной или разветвленной цепью и необязательно замещенного С3-6алкенилалкокси с неразветвленной или разветвленной цепью, каждый из которых может быть необязательно замещен одним или несколькими заместителями Rx;
каждый s по отдельности равен целому числу от 1 до 8;
каждый Rx по отдельности выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси, С1-6алкила с неразветвленной или разветвленной цепью и С3-8циклоалкила;
R2 и R3 по отдельности выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, галогена, гидрокси, или выбраны так, что R2 и R3 ковалентно связываются вместе с образованием циклической системы; где R2, R3, R9, m и С34 выбраны так, что

выбран из группы, состоящей из

где R8 необязательно присутствует 1 или 2 раза и независимо выбран из группы, состоящей из С1-6алкила, О-С1-6алкила, галогена, гидрокси;
каждый R4 и каждый R5 по отдельности выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, гидрокси и С1-6алкила;
L1 и L2 представляют собой бирадикалы, по отдельности выбранные из группы, состоящей из -C(R6)=C(R7) и -C(R6)=N, -N=C(R6)-;
Y представляет собой О, и
X представляет собой бирадикал, выбранный из группы, состоящей из -C(R6)(R7)-C(R6)(R7)-, -C(R6)=C(R7)-, -C(R6)(R7)-O- и -C(R6)(R7)-S-, где R6 и R7 по отдельности выбраны из группы, включающей в себя водород, галоген, гидрокси, нитро, C1-6-алкил и О-С1-6-алкил.

2. Соединение по п.1, где Rx выбран из группы, состоящей из циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила и галогена.

3. Соединение по п.1, где
X выбран из группы, состоящей из -СН2О- и -СН2СН2-;
L1 и L2 представляют собой -C(R6)=C(R7)- и
каждый из R6 и каждый из R7 по отдельности выбраны из группы, состоящей из Н, галогена, метила и метокси.

4. Соединение по п.1, где С34, m, R2, R3 и R9 выбраны так, что R2 и R3 вместе образуют циклическую систему, так что

выбран из группы, состоящей из

5. Соединение по п.1, где R2 и R3 по отдельности выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила, галогена и гидрокси.

6. Соединение по п.1, где m равно 1.

7. Соединение по п.1, где X выбран из группы, состоящей из -C(R6)(R7)- C(R6)(R7)-, -C(R6)=C(R7)-, -C(R6)(R7)-O, -C(R6)(R7)-S.

8. Соединение по п.1, где R1 выбран из группы, состоящей из гидрокси

9. Соединение по п.8, выбранное из группы, состоящей из

10. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, состоящей из:

11. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении мускариновых рецепторов, включающая в себя эффективное количество соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли, сложного эфира.

12. Способ лечения заболевания у млекопитающего, где модуляция активности холинэргического рецептора связана с физиологически полезной реакцией в указанном заболевании упомянутого млекопитающего, включающий введение эффективного количества соединения по п.1.

13. Способ по п.12, где холинэргический рецептор является мускариновым рецептором.

14. Способ по п.12, где холинэргический рецептор выбран из группы, состоящей из мускаринового рецептора подтипа М1 и мускаринового рецептора подтипа М4.

15. Способ по п.12, где физиологически полезная реакция связана с селективной модуляцией мускаринового рецептора подтипа M1 относительно подтипов М2 или М3 мускаринового рецептора.

16. Способ по п.12, где соединение является мускариновым агонистом.

17. Способ повышения активности холинэргического рецептора, включающий контактирование холинэргического рецептора или системы, содержащей холинэргический рецептор с эффективным количеством, по меньшей мере, одного соединения по п.1.

18. Способ лечения или профилактики или ослабления симптомов, связанных с нарушением у млекопитающего, причем указанное нарушение связано с мускариновым рецептором, таким как мускариновый рецептор подтипа M1, включающий введение эффективного количества, по меньшей мере, соединения по п.1.

19. Способ по п.18, где нарушение выбрано из группы, включающей в себя познавательную недостаточность, забывчивость, спутанность сознания, потерю памяти, дефицит внимания, дефицит в визуальном восприятии, депрессию, боль, психоз, повышенное внутриглазное давление, нейродегенеративные заболевания, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, шизофрению, хорею Гентингтона, деменцию, клиническую депрессию, связанное с возрастом познавательное хроническое прогрессирующее заболевание, нарушение, проявляющееся в дефиците внимания, и глаукому.

20. Способ по п.18, где заболевание или нарушение является психическим нарушением, и физиологически полезная реакция обусловлена модуляцией в терминах агонизма М1; агонизма М1 и М4; как агонизма М1, так и антагонизма D2, или агонизма M1 и М4 и антагонизма D2.

21. Способ лечения или профилактики или ослабления симптомов, связанных с повышенным внутриглазным давлением или глаукомой, включающий введение эффективного количества, по меньшей мере, соединения по п.1.

22. Соединение по п.1, выбранное из группы состоящей из:



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I или к любому его изомеру, или любой смеси его изомеров,или к его фармацевтически приемлемой соли,гдеR1 представляет собой водород или алкил;R2 и R 3 вместе образуют -(СН2)2-, и R 2' и R3' представляют собой водород; m равно 1;n равно 1; Х представляет собой -O-; иQ представляет собой хромен-2-он-7-ил, который возможно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси, амино, нитро, алкокси, циклоалкокси, алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, алкенила и алкинила.

Изобретение относится к новым замещенным диарильным соединениям формул, представленных ниже, в которых М представляет собой S(O)2, Rx означает алкил, R1 , R2, R3 и R4 каждый независимо выбран из ОН и -NR7S(O)2R8, R5 и R7 каждый независимо означает водород или алкил, R8 означает алкил, и их фармацевтически приемлемым производным, а также к содержащим их фармацевтическим композициям и их применению для получения лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении А , IAPP амилоидных фибрилл или синуклеиновых фибрилл.

Изобретение относится к новым производным 8-аза-бицикло[3.2.1]октана формулы I или любой из его изомеров либо любая смесь его изомеров или их фармацевтически приемлемая соль, где R a представляет собой водород; Х представляет собой -O-; Rb представляет собой арильную или гетероарильную группу, выбранную из фенила, нафтила, пиридила, хинолинила, изохинолинила или хиназолинила, которая замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, трифторметила, трифторметокси, циано, гидрокси и алкокси, при условии, что соединение не является 3-(3-трифторметилфенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октаном, 3-(4-три фторметилфенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октаном, 3-(2-бромфенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октаном, 3-(4-хлорфенокси)-8-азабицикло[3.2.1]октаном или 3-(4-фторфенокси)-8-аза бицикло[3.2.1]октаном.

Изобретение относится к новым гетероарильным производным 8-азабицикло-[3.2.1]-октан-3-ола общей формулы I, где R-R4-гетероарил, причем гетероарил представляет собой циклическую ароматическую группу с С5-С6 или бициклическую группу с С9-С10, которые включают 1, 2 или 3 гетероатома, независимо О, S или N, или остаток ,R1-H, C1 -С6-алкил, R2 и R 3 независимо СН3, -ОСН 3, F, Cl, Br, J, R4 - от 1 до 4 заместителей, -Н, галоген, C1-С6 алкил, -CF3, -OCF3 , -(СН2)n-OR 5, -(CH2)n-NR 5R6, -(CH2) n-NHSO2R5, -(CH2)n-NH(CH 2)2NR5R 6, -(CH2)n-NHC(O)NR 5R7, -(CH2) n-NH(CH2)2OR 5 или 1-пиперазинил; n - 0, 1, 2, 3; R5 и R6 - Н, C1-С 3алкил, R7-H, C1 -С3алкил, аминоалкил C1 -С3, или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к терапевтическим активным азациклическим или азабициклическим соединениям, способу их получения и к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения.

Изобретение относится к производным (азетидин-1-илалкил)лактамов формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R - (C1-C6)-алкил, необязательно замещенный -COOH, -COO((C1-C4)-алкилом), (C3-C7)-циклоалкилом, арилом или гет1, и (C3-C7)-циклоалкил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из (C1-C4)-алкила и фтора; R1 - фенил, необязательно замещенный 1-2 галозаместителями; R2 - -CONR3R4, -CONR5((C3-C7)-циклоалкил), -NR3R4, гет3 или группа формул (а), (в), (с); X - (C1-C4)-алкилен; X1 - направленная связь, X2 - направленная связь или CO; m = 1; используемых при лечении заболеваний посредством продуцирования антагонистического действия на тахикинин, действующий в человеческом NK1-, NK2- и NK3-рецепторе или в их сочетаниях.

Изобретение относится к производным 3-(пиперидинил-1)-хромана-5,7-диола и 1-(4-гидроксифенил)-2-(пиперидинил-1)алканола общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот, в которой (a) R2 и R5 взяты в отдельности и R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, ОН или OR7, а R5 представляет собой метил; или (b) R2 и R5, взятые вместе, образуют кольцо хроман-4-ола, a R1, R3 и R4 каждый независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, OН или OR7; R7 представляет собой метил; а R6 представляет собой замещенный пиперидинил или 8-азабицикло[3,2,1]октанильное производное; при условии, что (a) если R2 и R5 взяты в отдельности, то по крайней мере один из R1, R2, R3 и R4 не является водородом; и (b) если R2 и R5 взяты вместе, то по крайней мере один из R1, R3 и R4 не является водородом, обладающие свойством NMDA антагониста.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где пунктирная линия в 6-членном азотсодержащем кольце Z формулы (I) (указанное кольцо Z состоит из пронумерованных от 1 до 6 кольцевых атомов) указывает, что двойная связь либо присутствует в 3,4-положении кольца Z формулы (I), либо двойная связь отсутствует в кольце Z формулы (I); и где двойная связь может присутствовать в 3,4-положении кольца Z формулы (I); или: двойная связь может отсутствовать в кольце Z формулы (I) если: i) Х представляет собой N или N+ -O-, или ii) V представляет собой -O-CH2 -Q-, или iii) W представляет собой пара-замещенный фенил или пара-замещенный пиридинил, и V представляет собой пирролидинил формулы: ;Х представляет собой СН, N, или N +-O-; W представляет собой пара-замещенный фенил или пара-замещенный пиридинил; V представляет собой -O-CH 2-Q-, где Q является связанным с группой U формулы (I), или V представляет собой пирролидинил формулы: U представляет собой моно-, ди-, три- или тетра-замещенный арил, где заместители независимо выбраны из C1-7-алкила и галогена; Q представляет собой пятичленный гетероарил с двумя или тремя гетероатомами, независимо выбранными из О и N; R1 представляет собой C1-7-алкил или циклоалкил; R2 представляет собой галоген или С1-7 алкил; R3 представляет собой галоген или водород; R4 представляет собой C1-7 -алкил-О-(СН2)0-4-СН2-; R'R"N-(CH 2)0-4-CH2-, где R' и R" независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-7 -алкила (необязательно замещенного одним-тремя фторами), циклопропила (необязательно замещенного одним-тремя фторами), циклопропил-С 1-7-алкила (необязательно замещенного одним-тремя фторами) и -C(=O)-R'", где R'" представляет собой C 1-4-алкил, С1-4-алкокси, -СН2-СF 3, или циклопропил; или R12NH-С(=O)-(O) 0-1-(СН2)0-4-, где R12 представляет собой C1-4-алкил или циклопропил; и n представляет собой целое число 0; и к его солям.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где R1 выбирают из -OR a, -C(O)NRaRb, -NHS(O)2 Rc, -C(O)ORa; А означает С1-4 алкиленил; R2 означает С3-12циклоалкил или С6-10арил, которые необязательно замещены одним -ORa, одним или двумя атомами галогена, одним или двумя C1-3алкилами, замещенными двумя или тремя атомами галогена; или одним, двумя, тремя или четырьмя C1-3 алкилами; G означает С1-4алкиленил; R3 выбирают из водорода, -C(O)R4, -C(O)NHR5 , -S(O)2Rc и -S(O)2NRa Rb; R4 означает С3-6циклоалкил или C1-6алкил, при этом С3-6циклоалкил необязательно замещен одним -ORa, и C1-6 алкил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из -ORa, -C(O)ORa, -S(O)2R 6, -C(O)NRaRb, -NRaR b, -CN, С3-6циклоалкила и фенила; или одним -D-(CH2)j-R7, где D означает , j равно 1, n равно 1 или 2; R6 означает C 1-3алкил, необязательно замещенный R7; R 7 означает - C(O)ORa; R5 означает C1-6алкил, бензо[1.3]диоксол или -(СН2) q-фенил; где фенил необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбираемыми из галогена, -ORa, C 1-3алкила и C1-3алкокси, где C1-3 алкил и C1-3алкокси необязательно замещены 2 или 3 атомами галогена, и q равно 0, 1; Ra и Rb независимо означают водород или С1-4алкил; и R c означает С1-3алкил; при условии, что, когда R2 означает фенил, замещенный в положении 4, R 3 не является -C(O)R4, где R4 означает С1-4алкил, замещенный -С(O)ОRa; к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемьм солям. .

Изобретение относится к способу получения 8-этил-6,7-фуллеро[60]-3-окса-8-азабицикло[3.2.1]октана общей формулы (1), который может найти применение в качестве комплексообразователей, сорбентов, биологически активных соединений, а также при создании новых материалов с заданными электронными, магнитными и оптическими свойствами.

Изобретение относится к наборам, содержащим одно или несколько соединений по изобретению и инструкции для применения на практике способа по изобретению. .

Изобретение относится к 2-замещенным 4,5-диарилимидазолам общей формулы (I), где R1 - 4-пиридил; R2 - фенил, нафт-1-ил или нафт-2-ил, который необязательно может содержать до 5 заместителей, выбранных из галогена; R3 - водород; R4 - пиридил, необязательно замещенный галогеном или аминогруппой.

Изобретение относится к новым производным 8-азабицикло[3.2.1]октан-3-метанамина в форме чистых геометрических -изомеров общей формулы I, где U представляет формулу (А) или (В), в которых V представляет водород или галоген, (C1-C3)алкильную группу или одну либо две (C1-C3)алкоксигруппы, W и Х каждый представляет собой либо два атома кислорода, либо атом кислорода и группу CH2, либо группу CH2 и атом кислорода, либо атом кислорода и группу СО, n = 0 или 1, R представляет пропильную группу, когда U обозначает формулу (А), либо водород или (C1-C3)алкил, когда U обозначает формулу (В), Y представляет один или более атом или группу, включающую водород, галоген и т.

Изобретение относится к новым карбостирильным соединениям, представленным общей формулой (1) или к их солям с обычными фармацевтически приемлемыми кислотами или фармацевтически приемлемыми основными соединениями, обладающим активностью в отношении промотирования продукции TFF2, к фармацевтической композиции на их основе, к средству на основе предлагаемых соединений, применяемому при расстройстве, на которое повышающая регуляция TFF оказывает профилактический и/или терапевтический эффект, к применению предлагаемых соединений для изготовления данного средства и к способу получения предлагаемых соединений.
Наверх