Лекарственное средство, обладающее противовирусными свойствами


 


Владельцы патента RU 2435606:

Закрытое акционерное общество "Биоамид" (RU)

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и касается иммуномодулирующего лекарственного средства, обладающего противовирусными свойствами. Сущность изобретения заключается в том, что предложенное средство содержит натрия нуклеинат от 2 до 50 мг/мл, натрия хлорид от 3 до 10 мг/мл и апирогенную воду, при этом pH составляет от 6,0 до 7,5. Препарат оказывает прямое противовирусное действие, подавляет репродуктивную способность вирусов. 1 з.п. ф-лы, 3 табл.

 

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и касается лекарственного средства, обладающего противовирусными свойствами.

Корь и эпидемический паротит - широко распространенные вирусные заболевания, которые могут протекать как в острой, так хронической формах и вызывать тяжелые осложнения: энцефалит и пневмонию (корь); менингит, орхит с последующим бесплодием (паротит). Кроме того, известно, что перенесенные в детстве корь и эпидемический паротит могут приводить к возникновению панкреатита с последующим развитием у ряда переболевших инсулинзависимого сахарного диабета. В некоторых странах мира корь до последнего времени являлась одной из основных причин детской заболеваемости и смертности. Всего в мире от кори и ее осложнений умирает около 1 млн. человек в год.

В последние годы отмечается неуклонный рост заболеваемости эпидемическим паротитом. Число больных паротитом в России в период с 1992 по 1998 г.г. выросло в три раза и составляло 98,9 случаев на 100 тыс. населения.

Основным методом борьбы с ними служит вакцинация против этих заболеваний в детском возрасте (В.В.Зверев, Н.В.Юминова. ЭФФЕКТИВНОСТЬ ВАКЦИНАЦИИ ПРОТИВ КОРИ И ЭПИДЕМИЧЕСКОГО ПАРОТИТА. Бюллетень вакцинация, №5 (11) Сентябрь-октябрь 2000).

В последние годы на фоне снижения общей заболеваемости корью, обусловленной массовой вакцинопрофилактикой, наблюдается рост кори среди взрослых. Это обусловлено тем, что прививочный иммунитет у них отсутствует, а естественный не выработался, так как в детстве они не болели. Проведение массовой иммунизации населения отразилось также на частоте и интенсивности эпидемических вспышек паротитной инфекции. При сокращении общего числа очагов возросло количество единичных случаев заболевания.

Современная медицина располагает определенным арсеналом средств борьбы с ОРВИ, гриппом, герпесом. Однако для лечения таких инфекций, как корь, эпидемический паротит и подобных, эффективных противовирусных лекарств пока нет.

Таким образом, существенной остается потребность в новых эффективных средствах не только для предупреждения, но и лечения данных заболеваний.

В качестве ближайшего аналога может быть указан патент RU 2154493, раскрывающий использование для лечения паротитных орхитов у детей известного иммуномодулирующего препарата "Виферон" 2 раза в сутки интраректально в течение 5 суток.

Задачей настоящего изобретения является создание эффективного противовирусного средства, которое могло бы использоваться для лечения кори и эпидемического паротита.

Задача решается новым составом в виде инъекций на основе натрия нуклеината.

Нуклеинат натрия - натриевая соль низкомолекулярной дрожжевой РНК известна в медицине более 100 лет назад и раньше в прошлом и позапрошлом веках и в нашем XXI веке этот препарат широко применяется в медицине при самых различных заболеваниях. В том числе и как высокоактивное иммуномодулирующее средство (http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_999.htm). Он широко изучался и изучается в настоящее время в различных лабораториях, что позволило установить его широкие биологически потенции как иммуномодулирующего препарата, восстанавливающего нарушения клеточного, фагоцитарного и гуморального звеньев иммунитета, как умеренного индуктора интерферона в качестве средства противовирусной терапии для лечения вирусного гепатита и конъюктивита, как нормализатора нарушенного метаболизма клеток, активатора заживления различных трофических язв, тканевой и клеточной регенерации. Как детоксицирующего средства, способного снижать токсичность цитостатков, антибиотиков, гормонов, различных бактериальных экзотоксинов. Как средства, не обладающего аллергизирующими свойствами и в то же время в определенной степени снижающего выраженность замедленной и немедленной аллергии, препарата безвредного, нетоксичного.

Тем не менее, глубокое исследование нуклеината натрия, выполненное в самое последнее время на новых биологических моделях, позволило обнаружить у препарата неизвестное ранее прямое противовирусное действие (на нескольких типах вирусов) и подавление препаратом репродуктивной способности вирусов, т.е. прямое действие на образование вирусного потомства.

Известны пероральные лекарственные формы нуклеината натрия - порошок для приема внутрь и таблетка, покрытая оболочкой (РЛС 2009). Однако для проявления новых обнаруженных свойств препарата необходима новая парентеральная форма введения.

Указанная задача решается предлагаемым средством в форме раствора для парентерального введения, которое включает нуклеинат натрия, натрия хлорид и апирогенную воду, при этом pH составляет от 6,0 до 7,5.

Раствор содержит нуклеинат натрия от 2 до 50 мг/мл, натрия хлорид от 3 до 10 мг/мл. Для получения средства предпочтительно использование нуклеината натрия, полученного из хлебопекарских дрожжей в соответствии с патентом РФ №2244008 с приоритетом от 05.02.2004 г. «Усовершенствованный способ получения нуклеината натрия».

Предложенная согласно изобретению парентеральная форма обеспечивает прямое противовирусное действие и подавление препаратом репродуктивной способности вирусов.

Возможность осуществления изобретения может быть проиллюстрирована нижеприведенными примерами.

Пример 1.

Натрия нуклеинат - 2,0 мг/мл

Натрия хлорид - 9,0 мг/мл

Вода для инъекции - до 1 мл

Пример 2.

Натрия нуклеинат 50,0 мг/мл

Натрия хлорид 5,0 мг/мл

Вода для инъекции - до 1 мл

Пример 3

Изучение противовирусных свойств состава.

Эксперименты по определению противовирусного действия нуклеината натрия (НН) проведены на модели вируса эпидемического паротита (ВЭП)

Таблица 1.
Цитопатогенное действие ВЭП в культуре клеток Vero
ВЭП ТЦД50/кл НН, мг/мл
10 5 2 0,5 Контроль ВЭП
1,0 50 75 100 100 100
0,1 25 50 100 100 100
0,01 0 0 0 25 50
Контроль НН 0 0 0 0 -

Результаты по изменению инфекционного титра вирусного потомства на модели ВЭП суммированы в таблице 2.

Таблица 2.
Синтез вирусного потомства в инфицированных ВЭП культурах клеток
Заражающая доза вируса паротита (ТЦД50/кл) Инфекционный титр вируса lgTЦД50/0,1 мл при концентрации НН (мкг/кл)
0,02 0,004
1,0 4,8 5,5
0,1 3,0 4,0
0,01 3,2 -

Титр вновь полученного вирусного потомства на 2,0-2,5 lgTЦД50/0,1 мл был ниже титра маточного штамма. В зависимости от концентрации НН инфекционный титр вирусного потомства снижался от 0,7 lgTЦД50/0,1 мл при заражающей дозе вируса 1,0 lgТЦД50/ клетку до 1,0 lgTЦД50/0,1 мл при дозе вируса 0,1 lgTЦД50/ клетку. Критерий специфического противовирусного действия НН-показатель ХТИ составил для ВЭП-8,0.

В таблице 3 показано влияние НН на образование потомства вируса кори (ВК).

Таблица 3.
Синтез вирусного потомства в инфицированных ВК культурах клеток
Заражающая доза вируса кори (ТЦД50/кл) Инфекционный титр вируса lgTЦД50/0,1 мл при концентрации НН (мкг/мл)
0,02 0,004
1,0 5,1 5,5
0,1 2,8 4,5
0,01 3,0 -

Основной критерий специфического противовирусного действия НН - показатель ХТИ, определяемый отношением среднетоксичной концентрации вещества (СТ50) к среднеэффективной вирусингибирующей концентрации (ЕД50), составил для ВК - 8,0, что позволяет отнести нуклеинат натрия к препаратам, обладающим достаточно высокой вирусингибирующей активностью.

1. Лекарственное средство для парентерального введения для лечения кори или эпидемического паротита, характеризующееся тем, что оно содержит натрия нуклеинат, натрия хлорид и апирогенную воду при следующем содержании компонентов:

натрия нуклеинат 2-50 мг/мл
натрия хлорид 3-10 мг/мл
апирогенную воду до 1 мл
при pH от 6,0 до 7,5

2. Средство по п.1, характеризующееся тем, что оно представляет собой раствор для инъекций.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным препаратам иммуномодулирующего действия на основе интерлейкина-1. .

Изобретение относится к соединению формулы (I), где m равен 1-2, и каждый R1 (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкилтио, гидрокси-(2-6С)алкокси, амино-(2-6С)алкокси, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкокси, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкокси, амино-(1-6С)алкил, (1-6С)алкиламино-(1-6С)алкил, ди[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, гидрокси-(2-6С)алкиламино, галогено-(2-6С)алкиламино, амино-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкокси-(2-6С)алкиламино, (1-6С)алкиламино-(2-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино-(2-6С)алкиламино, гетероциклил, гетероциклил-(1-6С)алкил, гетероциклилокси, гетероциклил-(1-6С)алкокси и гетероциклиламино, где гетероциклил представляет собой 3-7-членное моноциклическое насыщенное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы, причем гетероциклил может иметь 1-2 заместителя определенных в п.1, и любой из указанных выше заместителей R1, который содержит группу СН3, присоединенную к атому углерода или азота, может содержать заместитель, указанный в п.1, R2 представляет собой галогено, трифторметил или (1-6С)алкил; R3 представляет собой водород, и R4 представляет собой гидрокси, (1-6С)алкил или (1-6С)алкокси; или его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где символы имеют следующие значения: кольцо А представляет собой или X представляет собой простую связь, -CH2-, -NR3-, -O-, -S-, R1 представляет собой галоген; фенил; пиридил; (С3-C8) циклоалкил, или (C1-С6) алкил, или (С 2-С6) алкенил, каждый из которых может содержать галоген, -CONH2, фенил или (С3-С8 )циклоалкил в качестве заместителя, R2 представляет собой -CN, -O-(С1-С6)алкил, -C(=O)H, галоген или (С1-С6)алкил, который может быть замещен с помощью галогена или -ОН, R3 может образовывать морфолино или 1-пирролидинил вместе с R1 и азотом, и, когда -Х- представляет собой простую связь, R1 и R2 могут в комбинации образовывать 5-членное кольцо и дополнительно содержать (C1-С6)алкил в качестве заместителя, R4 представляет собой следующее кольцо: , , , , , , , , , или где любая одна из связей от кольца связана с оксазольным кольцом, R5 представляет собой -Н; (С1-С6)алкил, который может быть замещен не менее одной группой, выбранной из ряда, содержащего: -C(=O)NR XRY -NHRX и -ORX-(С 2-С6)алкенил-; -С(=O)H; -C(=O)NRX RY, RX и RY могут быть одинаковыми или отличатся друг от друга и представлять собой -H или (C 1-С6) алкил.
Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения детей с кишечными коликами. .

Изобретение относится к медицине, а именно к иммунологии и клинической лабораторной диагностике, и может быть использовано для прогнозирования течения острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у детей в первые дни заболевания и своевременного назначения иммуномодулирующих препаратов.

Изобретение относится к применению биологически активного пептида, который представляет собой аминокислотную последовательность SEQ ID No.1, для получения лекарственного средства для модуляции, по меньшей мере, одного из следующих состояний: усталости, уровня запаса гликогена в печени и уровня молочной кислоты в крови.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано для коррекции нарушений в иммунной системе при патологических состояниях, связанных с недостаточностью Th1-зависимого типа иммунного ответа.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему антиоксидантным, кардиопротекторным, противодиабетическим, противовоспалительным, гепатопротекторным, противоопухолевым и противовирусным действием.
Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням, и может быть использовано для лечения больных хроническим вирусным гепатитом С (ХВГС). .
Изобретение относится к медицине и фармакологии и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения вирусных заболеваний, содержащую дипептид, отличающуюся тем, что в качестве дипептида используется водный раствор дипептида формулы (I) Gly-Pro в концентрации 0,9-1,1%, дополнительно нипагин в качестве консерванта, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в г/л.

Изобретение относится к новому химическому соединению класса 19 ,28-эпокси-18 -олеанановых 2,3-секотритерпеноидов, конкретно к ацетилгидразону 1-циано-19 ,28-эпокси-2,3-секо-18 -олеан-3-аля, который проявляет ингибирующую активность в отношении вируса везикулярного стоматита (ВВС) штамм «Индиана».

Изобретение относится к области фармакологии и медицины, конкретно к жидким водным фармацевтическим композициям амброксола, жидким лекарственным средствам на ее основе (например, сироп, раствор или элексир).
Наверх