Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса



Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса
Производные бензимидазолов и их применение для модуляции гамка-рецепторного комплекса

 


Владельцы патента RU 2435759:

НьюроСёрч А/С (DK)

Настоящее изобретение относится к новым производным бензимидазолов формулы (I), к любому из его изомеров или любой смеси его изомеров; или к его фармацевтически приемлемой соли, где R представляет собой -(CR'R'')n-Rc, где Rc представляет собой С1-6-алкил, R' представляет собой водород или C1-6-алкил, и R" представляет собой гидрокси; n равно 1; Х представляет собой N; и Y, Z и W представляют собой CRd, где каждый Rd представляет собой водород; Ro представляет собой галогено. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, применению соединения формулы I и способу модулирования ГАМКА-рецепторного комплекса. Технический результат: получены новые производные бензимидазола, чувствительные к модуляции ГАМКА-рецепторного комплекса. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение общей формулы I

любой из его изомеров или любая смесь его изомеров,
или его фармацевтически приемлемая соль,
где R представляет собой -(CR'R'')n-Rc, где Rc представляет собой C1-6-алкил, R' представляет собой водород или С1-6-алкил, и R" представляет собой гидрокси;
n равно 1;
Х представляет собой N; и
Y, Z и W представляют собой CRd, где каждый Rd представляет собой водород;
Ro представляет собой галогено.

2. Соединение по п.1, где R представляет собой 1-гидрокси-этил или 1-гидрокси-1-метил-этил.

3. Соединение по п.1, где Ro представляет собой хлоро или фторо.

4. Соединение по п.1, представляющее собой
(R)-1-{1-[3-(2-фтор-пиридин-3-ил)-фенил]-1Н-бензимидазол-5-ил}-этанол;
(S)-1-{1-[3-(2-фтор-пиридин-3-ил)-фенил]-1Н-бензимидазол-5-ил}-этанол;
2-{1-[3-(2-фтор-пиридин-3-ил)-фенил]-1Н-бензимидазол-5-ил}-пропан-2-ол;
2-{1-[3-(2-хлор-пиридин-3-ил)-фенил]-1Н-бензимидазол-5-ил}-пропан-2-ол;
любой из его изомеров или любую смесь его изомеров, или его фармацевтически приемлемую соль.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора ГАМК(гамма-аминомасляная кислота)А-рецепторного комплекса, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-4, любого из его изомеров, или любой смеси его изомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем, эксципиентом или разбавителем.

6. Применение химического соединения по любому из пп.1-4, любого из его изомеров или любой смеси его изомеров, или его фармацевтически приемлемой соли, для изготовления лекарственного средства, обладающего активностью модулятора ГАМКА-рецепторного комплекса.

7. Применение по п.6 для изготовления фармацевтической композиции для лечения, предупреждения или облегчения заболевания, или расстройства, или состояния млекопитающего, где заболевание, расстройство или состояние чувствительно к модулированию ГАМКА-рецепторного комплекса.

8. Способ модулирования ГАМКА-рецепторного комплекса, включающий стадию введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-4, любого из его изомеров, или любой смеси его изомеров, или его фармацевтически приемлемой соли.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к энантиомерно чистому соединению, представленному следующей формулой (I) или его фармацевтически приемлемой соли; , где, R1 представляет собой фенил, который замещен 2 различными заместителями выбранными из: галогена, фторметила, дифторметила и трифторметила, при условии, что если один из заместителей на фенильной группе представляет собой галоген, другой заместитель не является галогеном; R2 и R3 каждый независимо выбран из: гидроксила и OR8; где R8 представляет собой замещенный или незамещенный C1-С10 -алкил, С1-С4-алканоил, замещенный или незамещенный ароил; R4 представляет собой С1 -С4-алкиленгидроксил; и R9 представляет собой водород или С1-С4-алкил, к его энантиомерно чистым интермедиатам, к способам получения энантиомерно чистого соединения (I) и его интермедиатов, и к фармацевтической композиции, включающей энантиомерно чистое соединение формулы (I).

Изобретение относится к новым производным пиррола, формулы I: где: R1 и R3 независимо означают Ph; моно- или дизамещенный в разных положениях кольца Ph, где заместитель означает -ОСН3; С5-гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из О или S;R 2 означает Н, NO2, NH2, С(O)NH 2; R4 означает Н, линейный или разветвленный C1-С6-алкил; n равно числу метиленовых групп между 1 и 8 включительно; Х означает О, S, NH; Y NH, -СН2-; Z означает О, S; W означает-ОН, гидроксиамина, гидразина, алкилгидразина.

Изобретение относится к новым производным циклопента[b]бензофурана формулы (I), в которой заместители R1, R2 , R3, R4, R5, R6, R7 и n указаны в формуле изобретения. .

Изобретение относится к рацематам, смесям диастереомеров, а также к индивидуальным стереоизомерам соединений, имеющих формулу (I). .

Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства.

Изобретение относится к органическим электролюминесцентным устройствам на основе соединений формулы (1) где Y, Z выбраны из N, P, P=O, C=O, O, S, S=O и SO2; Ar1, Ar2, Ar 3 выбраны из бензола, нафталина, антрацена, фенантрена, пиридина, пирена или тиофена, необязательно замещенных R 1; Ar4, Ar5, Ar6, Ar 7 выбраны из бензола, нафталина, антрацена, фенантрена, пиридина, пирена, тиофена, трифениламина, дифенил-1-нафтиламина, дифенил-2-нафтиламина, фенилди(1-нафтил)амина, фенилди(2-нафтил)амина или спиробифлуорена, необязательно замещенных R1; Е - одинарная связь, N(R1), О, S или C(R1 )2; R1 представляет собой Н, F, CN, алкил, где СН2 группы могут быть заменены на -R2 C=CR2-, -C C-, -О- или -S-, и Н может быть заменен на F, необязательно замещенные арил или гетероарил, где R1 могут образовывать кольцо друг с другом; R2 - Н, алифатический или ароматический углеводород; X1, X4, X2, X 3 - выбраны из C(R1)2, C=O, C=NR 1, О, S, S=O, SO2, N(R1), P(R 1), P(=O)R1, C(R1)2-C(R 1)2, C(R1)2-C(R1 )2-C(R1)2, C(R1) 2-O и C(R1)2-O-C(R1) 2; n, о, p, q, r и t равны 0 или 1; s=1.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), которые обладают ингибирующим действием по отношению к протеинкиназам А и В. .

Изобретение относится к новому способу получения лосартана, производного имидазола с химическим названием 2-н-бутил-4-хлор-5-гидрoкcимeтил-1-{[2'-(1H-тeтpaзoл-5-ил)бифeнил-4-]мeтил}имидaзoл, а также его фармакологически эффективным солям.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. .

Изобретение относится к способу получения кандесартана или защищенной формы кандесартана, соли кандесартана или сложного эфира кандесартана с использованием катализатора или нескольких катализаторов, включающих предпочтительно один или несколько переходных металлов, и одного или нескольких следующих растворителей: тетрагидрофуран (THF), THF/NMP (N-метилпирролидон), Et2 O, DME (диметоксиэтан), бензол, толуол, включающему следующие стадии: (а) предоставление и взаимодействие соединения формулы (I), где R означает водород, незамещенный или замещенный радикал алкила или арила, предпочтительно метил или (циклогексилоксикарбонилокси)этил, Y1 означает группу, способную к реакции сочетания, в которую вступает группа Y2, с образованием связи С-С, с соединением формулы (II), имеющим группу Y2 , где R1 выбран из группы, включающей водород, трет-бутил и трифенилметил, предпочтительно трифенилметил, с образованием кандесартана, защитной формы кандесартана или сложного эфира кандесартана, или кандесартана цилексетила, или другого сложного эфира кандесартана, причем (i) Y1 означает B(OR 4)2, причем каждый из радикалов R4 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или алкиларил, предпочтительно водород, а Y2 означает галоген, предпочтительно бром, или (ii) Y1 означает галоген, предпочтительно бром, а Y2 означает В(OR4)2, причем каждый из радикалов R4 независимо друг от друга означает водород, алкил, арил или алкиларил, предпочтительно водород, и, при необходимости, (b) превращение в кандесартан, кандесартана цилексетил или соль.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к любому из его стереоизомеров, или к любой смеси их стереоизомеров, или к их фармацевтически приемлемым солям, где Ra, Rb и Rc независимо друг от друга представляют собой водород, алкил, циклоалкил, алкокси, алкоксиалкил, арилалкил, формил или алкилкарбонил; R d представляет собой гетероарильную группу; где гетероарильная группа означает 5-6-членную ароматическую гетероциклическую группу, которая содержит один или два гетероатома в своей кольцевой структуре, выбранные из азота (N) или серы (S), и где гетероарильная группа возможно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогено, гидразино и алкокси.

Изобретение относится к новым 1-замещенным 3-(2-хлор-1Н-индол-3-ил)-4-фенил-1Н-пиррол-2,5-дионам формулы I: где R1 означает Н, C1 -С6алкил; R2 означает C1-С 6алкил, бензил, фенил, которые под действием видимого света образуют флуоресцирующие 2,8-замещенные бензо[а]пирроло[3,4-с]карбазол-1,3-(2Н,8Н)-дионы общей формулы II: где значения R1 и R2 указаны выше.

Изобретение относится к новым производным 2,6-замещенных-4-монозамещенных аминопиримидинов формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами антагониста рецептора простагландина D2.
Наверх