1н-хиназолин-2,4-дионы



1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы
1н-хиназолин-2,4-дионы

 


Владельцы патента RU 2435760:

НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к 1Н-хиназолин-2,4-дионам формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где R1 и R2 имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения. Указанные соединения обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к содержащей их фармацевтической композиции, а также к их применению для получения лекрственнонго средства, предназначенного для лечсения состояния, опосредованного рецептором АМРА и прежде всего для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 3 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединения формулы (I)

где R1 означает СF3 или изопропил, и
R2 означает гетероциклил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидрокси, амино, нитро, циано, (С14)алкил, гидрокси-(С14)алкил, (C14)алкоксиалкил, амино-(С14)алкил, (С14)алкиламино-(С14)алкил, ди-(С14)алкиламино-(С14)алкил, НСО, (С14)алкилкарбонил, (C14)алкокси, ацилокси, (С14)алкоксикарбонилокси, (С14)алкиламино, ди-(С14)алкиламино, ациламино, (С14)алкоксикарбониламино; гетероциклил состоит из 3-11 кольцевых атомов, из которых 1-3 кольцевых атома представляют собой гетероатомы, выбранные из азота, кислорода и серы, и где гетероцикл присоединен к фенильному кольцу через атом углерода,
и их фармацевтически приемлемые соли.

2. N-[7-изопропил-6-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил]метансульфонамид и его фармацевтически приемлемые соли.

3. N-[-[7-изопропил-6-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил]метансульфонамид по п.2 в виде его фармацевтически приемлемых солей.

4. N-[7-изопропил-6-(2-метил-2Н-пиразол-3-ил)-2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-хиназолин-3-ил]метансульфонамид по п.2 в свободной форме.

5. Соединения по любому из пп.1-4 для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА, включающая соединение по любому из пп.1-4.

7. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения состояния, опосредованного рецептором АМРА.

8. Применение соединения по любому из пп.1-4 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения эпилепсии или шизофрении.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединения формулы (1) где А1, А2, А3, А4, А5 и А6 независимо выбраны из группы, состоящей из CR3 и N; при условии, что самое большее 1 из А1, А2, А3 , А4, А5 и А6 представляют собой N; В1, В2 и В3 независимо выбраны из группы, состоящей из CR2 и N; каждый R3 независимо представляет собой Н или С1-С6 алкил и R1, R2, R4, R5 , W и n являются такими, как определено в описании, или его пригодным для сельского хозяйства солям.

Изобретение относится к замещенным производным оксадиазола общей формулы (I) Х обозначает СН, CH2, СН=СН, CH2 CH2, СН2СН=СН или СН2СН 2СН2, R1 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо пирролильный остаток или присоединенный через C1-С3алкильную группу незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный или индолильный остаток, где указанные заместители выбраны из группы, включающей F, Cl, Вr, ОСF3, O-C 1-С6алкил и C1-С6алкил, R2 обозначает незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный, либо тиенильный остаток или присоединенный через C 1-С3алкильную цепь незамещенный или одно- либо двузамещенный фенильный остаток, где указанные заместители выбраны из группы, включающей F, Cl, и R3 и R4 обозначают насыщенный неразветвленный C1-С6 алкил в виде рацемата, диастереомеров, смесей энантиомеров и/или диастереомеров, либо индивидуального диастереомера, оснований и/или солей с физиологически совместимыми кислотами.

Изобретение относится к области органической химии, в частности к 4-замещенным-5-нитро-6-хлорбензофуроксанам общей формулы I: где R представляет собой N-фениламино-, N-[4-метоксифенил]амино-, N-пиперидил-, обладающим фунгицидной и бактерицидной активностью.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IVa), которые ингибируют связывание белка Smac с ингибитором белков апоптоза (IAP).1н.и 3 з.п. .

Изобретение относится к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где символы имеют следующие значения: кольцо А представляет собой или X представляет собой простую связь, -CH2-, -NR3-, -O-, -S-, R1 представляет собой галоген; фенил; пиридил; (С3-C8) циклоалкил, или (C1-С6) алкил, или (С 2-С6) алкенил, каждый из которых может содержать галоген, -CONH2, фенил или (С3-С8 )циклоалкил в качестве заместителя, R2 представляет собой -CN, -O-(С1-С6)алкил, -C(=O)H, галоген или (С1-С6)алкил, который может быть замещен с помощью галогена или -ОН, R3 может образовывать морфолино или 1-пирролидинил вместе с R1 и азотом, и, когда -Х- представляет собой простую связь, R1 и R2 могут в комбинации образовывать 5-членное кольцо и дополнительно содержать (C1-С6)алкил в качестве заместителя, R4 представляет собой следующее кольцо: , , , , , , , , , или где любая одна из связей от кольца связана с оксазольным кольцом, R5 представляет собой -Н; (С1-С6)алкил, который может быть замещен не менее одной группой, выбранной из ряда, содержащего: -C(=O)NR XRY -NHRX и -ORX-(С 2-С6)алкенил-; -С(=O)H; -C(=O)NRX RY, RX и RY могут быть одинаковыми или отличатся друг от друга и представлять собой -H или (C 1-С6) алкил.

Изобретение относится к энантиомерно чистому соединению, представленному следующей формулой (I) или его фармацевтически приемлемой соли; , где, R1 представляет собой фенил, который замещен 2 различными заместителями выбранными из: галогена, фторметила, дифторметила и трифторметила, при условии, что если один из заместителей на фенильной группе представляет собой галоген, другой заместитель не является галогеном; R2 и R3 каждый независимо выбран из: гидроксила и OR8; где R8 представляет собой замещенный или незамещенный C1-С10 -алкил, С1-С4-алканоил, замещенный или незамещенный ароил; R4 представляет собой С1 -С4-алкиленгидроксил; и R9 представляет собой водород или С1-С4-алкил, к его энантиомерно чистым интермедиатам, к способам получения энантиомерно чистого соединения (I) и его интермедиатов, и к фармацевтической композиции, включающей энантиомерно чистое соединение формулы (I).

Изобретение относится к новым производным пиррола, формулы I: где: R1 и R3 независимо означают Ph; моно- или дизамещенный в разных положениях кольца Ph, где заместитель означает -ОСН3; С5-гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из О или S;R 2 означает Н, NO2, NH2, С(O)NH 2; R4 означает Н, линейный или разветвленный C1-С6-алкил; n равно числу метиленовых групп между 1 и 8 включительно; Х означает О, S, NH; Y NH, -СН2-; Z означает О, S; W означает-ОН, гидроксиамина, гидразина, алкилгидразина.

Изобретение относится к новым производным циклопента[b]бензофурана формулы (I), в которой заместители R1, R2 , R3, R4, R5, R6, R7 и n указаны в формуле изобретения. .
Наверх