Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете



Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете
Производные имидазолона и имидазолидинона как 11в-hsd1 ингибиторы при диабете

Владельцы патента RU 2439062:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы

в которой R1 означает а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил; R2 означает водород, метил, этил или циклопропил; один из R3 и R4 означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает а) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил; b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, галогеналкила и алкоксигруппы; с) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами; е) нафтил или тетрагидронафтил; f) фенилалкоксиалкил; g) гидроксиалкил; или h) пиридинилоксиалкил или пиридинилоксиалкил, замещенный цианогруппой; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из арила и арилалкила; один из R5 и R6 означает водород, изопропил, изобутил или галогеналкил, а другой означает водород или отсутствует; и к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что 1,3-дигидро-4-фенил-1-(3-(трифторметил)фенил)-2Н-имидазол-2-он исключен, и в случае если один из R3 и R4 означает метил, этил, н-пропил или н-бутил, а другой означает водород или отсутствует, тогда R2 не означает водород или метил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих ингибирующей активностью в отношении фермента 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11-бета-HSD1). 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы

в которой R1 означает
а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил;
R2 означает водород, метил, этил или циклопропил;
один из R3 и R4 означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает
a) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил;
b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, галогеналкила и алкоксигруппы;
c) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами;
e) нафтил или тетрагидронафтил;
f) фенилалкоксиалкил;
g) гидроксиалкил; или
h) пиридинилоксиалкил или пиридинилоксиалкил, замещенный цианогруппой;
или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из арила и арилалкила;
один из R5 и R6 означает водород, изопропил, изобутил или галогеналкил, а другой означает водород или отсутствует;
и их фармацевтически приемлемые соли,
при условии, что 1,3-дигидро-4-фенил-1-(3-(трифторметил)фенил)-2Н-имидазол-2-он исключен, и в случае, если один из R3 и R4 означает метил, этил, н-пропил или н-бутил, а другой означает водород или отсутствует, тогда R2 не означает водород или метил.

2. Соединение по п.1, в котором
один из R3 и R4 означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает
a) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил;
b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, галогеналкила;
c) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами;
или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя арилалкилами.

3. Соединение по п.1, где соединение соответствует формуле

в которой R1, R2, R3 и R5 имеют значения, определенные в п.1.

4. Соединение по п.1, в котором соединение соответствует формуле

в которой R1-R6 имеют значения, определенные в п.1.

5. Соединение по п.1, в котором один из R3 и R4 означает метил, а другой означает изопропил, циклопропил или циклопропилметил.

6. Соединение по п.1, в котором R3 и R4 означают метил, или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопентан или индан.

7. Соединение по п.1, в котором R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклогексан или циклогептан.

8. Соединение по п.1, в котором один из R5 и R6 означает водород, а второй означает водород или отсутствует.

9. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
1-адамантан-2-ил-3-бензил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-пиридин-2-илметил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-изопропил-4-фенил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-циклопропил-4-фенил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-циклопропил-4-(3-фторфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-циклопропил-4-пиридин-2-ил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-трет-бутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-фенил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-изобутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-(3-фторбензил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-[(S)-втор-бутил]-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-(2,2-диметилпропил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-циклогексил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-циклопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-(2,2,2-трифторэтил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-циклопропилметил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
4-изобутил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
4-изопропил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-1-ил-4-изобутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-1-ил-4-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-(1R,2S,4S/1S,2R,4R)-бицикло[2.2.1]гепт-2-ил-4-трет-бутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-циклопропилметил-4-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-изопропил-3-пиридин-2-илметил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-циклопропил-4-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
адамантан-2-ил-3-циклобутилметил-4-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-циклопропил-3-циклопропилметил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
3-циклопропил-1-(5-фтор-2-трифторметилбензил)-4-метил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
3-циклопропил-4-метил-1-(2-трифторметилбензил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-[1-(4-хлорфенил)циклопропил]-4-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-бензил-5-изопропил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-метил-4-(2,2,2-трифторэтил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-циклопропилметил-4-(2,2,2-трифторэтил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-циклопропил-3-метил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
3-циклопропилметил-4-изопропил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
3-циклопропилметил-4-изобутил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
4-изобутил-5-(2,2,2-трифторэтил)-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
4-изобутил-3-метил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
3-циклобутилметил-4-изобутил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-[(Z)-5-гидроксиадамантин-2-ил]-4-изобутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-[(Е)-5-гидроксиадамантин-2-ил]-4-изобутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
4-изобутил-1-(2-метоксифенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
3-циклопропилметил-4-изобутил-1-(2-метоксифенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
4-изобутил-1-(2-трифторметоксифенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
3-циклопропилметил-4-изобутил-1-(2-трифторметоксифенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-(2,4-дифторфенил)-4-изобутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
4-изобутил-1-(2-метил-6-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-циклопропил-4-изобутил-1,3-дигидроимидазол-2-он;
3-циклопропил-4-изопропил-1-(2-трифторметилфенил)-1,3-дигидроимидазол-2-он;
4-изобутил-1-(2-трифторметилфенил)имидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-изопропилимидазолидин-2-он;
(R)-1-адамантан-2-ил-4-изопропилимидазолидин-2-он;
(S)-1-адамантан-2-ил-4-изопропилимидазолидин-2-он;
(S)-1-адамантан-2-ил-4-изопропил-3-метилимидазолидин-2-он;
(R)-1-адамантан-2-ил-4-изопропил-3-метилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-изобутил-4-изопропилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-циклопропилметил-4-изопропилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-изобутилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-циклопропилметилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-4,4-диметилимидазолидин-2-он;
1-[(Е/Z)-5-гидроксиадамантин-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;
3-адамантан-2-ил-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
3-циклопропил-4-изопропил-1-(2-трифторметилфенил)имидазолидин-2-он;
3,4-дициклопропил-1-(2-трифторметилфенил)имидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-циклопропил-4-метилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-3,4-дициклопропилимидазолидин-2-он;
3,4-дициклопропил-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]имидазолидин-2-он;
3,4-дициклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]имидазолидин-2-он;
4-циклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;
4-циклопропил-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;
4-циклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3,4-диметилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-изопропил-4-метилимидазолидин-2-он;
1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-3-метилимидазолидин-2-он;
1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-3-метилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-3,4-дициклопропил-4-метилимидазолидин-2-он;
3-циклопропил-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;
3-циклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-3-циклопропил-4,4-диметилимидазолидин-2-он;
3,4-дициклопропил-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;
3,4-дициклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;
3-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
4,4-дициклопропил-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]имидазолидин-2-он;
4,4-дициклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]имидазолидин-2-он;
3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1-метил-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
4-циклопропил-1-[(Е)-5-метоксиадамантан-2-ил]-3,4-диметилимидазолидин-2-он;
3-этил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;
3-(2-фторэтил)-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;
1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3,4,4-триметилимидазолидин-2-он;
1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-4-метилимидазолидин-2-он;
1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-4-метилимидазолидин-2-он;
1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-3,4-диметилимидазолидин-2-он;
3-этил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-4-метилимидазолидин-2-он;
(R или S)-4-циклопропил-3-этил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;
1-циклопропил-3-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
1-циклопропил-3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
7-бензил-3-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3,7-триазаспиро[4.5]декан-2-он;
7-бензил-3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3,7-триазаспиро[4.5]декан-2-он;
7-бензил-3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1-метил-1,3,7-триазаспиро[4.5]декан-2-он;
1',3'-дигидро-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]спиро[имидазолидин-4,2'-[2Н]инден]-2-он;
1',3'-дигидро-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-спиро[имидазолидин-4,2'-[2Н]инден]-2-он; и
1',3'-дигидро-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3-метилспиро[имидазолидин-4,2'-[2Н]инден]-2-он.

10. Соединение по любому из пп.1-9, выбранное из группы, включающей
(S)-1-адамантан-2-ил-4-изопропилимидазолидин-2-он;
(R)-1-адамантан-2-ил-4-изопропил-3-метилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-циклопропилметилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-4,4-диметилимидазолидин-2-он;
3-адамантан-2-ил-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
3-циклопропил-4-изопропил-1-(2-трифторметилфенил)имидазолидин-2-он;
3,4-дициклопропил-1-(2-трифторметилфенил)имидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-циклопропил-4-метилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-3,4-дициклопропилимидазолидин-2-он;
3,4-дициклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]имидазолидин-2-он;
4-циклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;
4-циклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3,4-диметилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-4-изопропил-4-метилимидазолидин-2-он;
1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-3-метилимидазолидин-2-он;
1-адамантан-2-ил-3,4-дициклопропил-4-метилимидазолидин-2-он;
3-циклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;
3,4-дициклопропил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;
3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1-метил-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
3-этил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4,4-диметилимидазолидин-2-он;
1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3,4,4-триметилимидазолидин-2-он;
1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-3,4-диметилимидазолидин-2-он;
3-этил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-изопропил-4-метилимидазолидин-2-он;
(R или S)-4-циклопропил-3-этил-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-4-метилимидазолидин-2-он;
1-циклопропил-3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
7-бензил-3-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-1-метил-1,3,7-триазаспиро[4.5]декан-2-он; и
1',3'-дигидро-1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3-метилспиро[имидазолидин-4,2'-[2Н]инден]-2-он.

11. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
1-[(Е)-5-аминоадамантан-2-ил]-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;
1-[(Z)-5-аминоадамантан-2-ил]-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;
N-[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;
N-[(Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;
N-[(E)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;
N-[(Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;
1,1,1-трифтор-N-[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;
1,1,1-трифтор-N-[(Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;
трет-бутиловый эфир ({[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]амино}сульфонил)карбаминовой кислоты;
трет-бутиловый эфир ({[(Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]амино}сульфонил)карбаминовой кислоты;
N-[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]сульфамид;
N-[(Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]сульфамид;
2-гидрокси-N-[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;
2-гидрокси-N-[(Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;
1-[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]мочевина;
1-[(Е)-5-(диметиламино)адамантан-2-ил]-3-метил-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;
1-[(Е)-5-(2,2,2-трифторэтокси)адамантан-2-ил]-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;
1-[(Z)-5-(2,2,2-трифторэтокси)адамантан-2-ил]-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;
3-хлор-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)бензонитрил;
3-(5,7-дигидроксиадамантан-2-ил)-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
1',3'-дигидро-1-[(Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3-метилспиро[имидазолидин-4,2'-[2Н]инден]-2-он;
1-[(Е)-5-аминоадамантан-2-ил]-3-метил-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;
1-[(Z)-5-аминоадамантан-2-ил]-3-метил-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;
N-[(Е)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;
N-[(Z)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;
N-[(Е)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;
N-[(Z)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;
1,1,1-трифтор-N-[(Е)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;
1,1,1-трифтор-N-[(Z)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;
N-[(Е)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]сульфамид;
N-[(Z)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]сульфамид;
2-гидрокси-N-[(Е)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;
2-гидрокси-N-[(Z)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;
1-[(Е)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]мочевина;
1-[(Z)-4-(3-метил-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]мочевина;
метиловый эфир (Е/Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
(E/Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-карбоновая кислота;
(E/Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-карбоксамид;
1-[5-(Е/Z)-(гидроксиметил)адамантан-2-ил]-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;
метиловый эфир (Е/Z)-4-(2-оксо-1,3-диазаспиро[4.4]нон-3-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
(E/Z)-4-(2-оксо-1,3-диазаспиро[4.4]нон-3-ил)адамантан-1-карбоновая кислота;
амид (Е/Z)-4-(2-Оксо-1,3-диазаспиро[4.4]нон-3-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
3-[(Е/Z)-5-гидроксиметиладамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
метиловый эфир (Е/Z)-4-(1-этил-2-Оксо-1,3-диазаспиро[4.4]нон-3-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
(E/Z)-4-(1-этил-2-оксо-1,3-диазаспиро[4.4]нон-3-ил)адамантан-1-карбоновая кислота;
амид (E/Z)-4-(2-оксо-1,3-диазаспиро[4.4]нон-3-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
3-(3-хлорбензил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4,4-диметилимидазолидин-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4,4-диметил-3-(3-трифторметоксибензил)имидазолидин-2-он;
(R)-3-(4-бромбензил)-4-циклопропил-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
N-[(Е)-4-(4-изопропил-3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;
N-[(Z)-4-(4-изопропил-3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;
5-бензил-7-((Е/Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-2-оксо-5,7-диазаспиро[3.4]октан-6-он;
4-(1-циклопропил-2-оксо-1,3-диазаспиро[4.6]ундец-3-ил)бензамид;
1-циклопропил-3-(4-метокси-2-трифторметилфенил)-1,3-диазаспиро[4.6]ундекан-2-он;
4-(3-циклопропил-4-изопропил-2-оксоимидазолидин-1-ил)бензамид;
4-(1-циклопропил-3-(4-метоксифенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;
4-(1-циклопропил-3-(4-гидроксифенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;
3-(3-хлор-4-метоксифенил)-1-циклопропил-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;
3-(3-хлор-4-гидроксифенил)-1-циклопропил-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;
1-циклопропил-3-(2,4-диметоксифенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;
1-циклопропил-3-(2-трифторметилфенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;
3-циклопропил-1-(2,5-дихлорфенил)-4-изопропилимидазолидин-2-он;
3-циклопропил-4-изопропил-1-(4-метоксифенил)имидазолидин-2-он;
3-циклопропил-4-изопропил-1-(4-гидроксифенил)имидазолидин-2-он;
3-циклопропил-1-(3-фтор-4-метоксифенил)-4-изопропилимидазолидин-2-он;
1-циклопропил-3-(4-метоксифенил)-8-фенил-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;
4-бензил-3-циклопропил-1-(2,5-дихлорфенил)имидазолидин-2-он;
3-бензил-1-(2-хлор-5-фторфенил)-4-изопропилимидазолидин-2-он;
1-аллил-3-(2-хлор-5-фторфенил)-5-изопропилимидазолидин-2-он;
1-бензил-3-(2,5-дихлорфенил)-5-изопропилимидазолидин-2-он;
1-(2,5-дихлорфенил)-3-(4-фторбензил)-4-изопропилимидазолидин-2-он;
1-(4-метоксифенил)-3-метил-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;
1-(4-гидроксифенил)-3-метил-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;
метиловый эфир (E/Z)-4-[4-(3-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Е)-4-[4-(3-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
4-(4-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(2-фторфенил)-1-((Е/Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(3-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(2-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
4-(2-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
1-[(Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил]-3',4'-дигидро-2Н,2'Н-спиро[имидазолидин-4,1'-нафталин]-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-нафтален-2-илимидазолидин-2-он;
метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(4-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(4-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
метиловый эфир (Е/Z)-4-(4-метил-4-нафтален-2-ил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
метиловый эфир (Е/Z)-4-(2-оксо-3',4'-дигидро-1Н,2'Н-спиро[имидазолидин-4,1'-нафтален]-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(2-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
(Е)-4-(2-оксо-3',4'-дигидро-1Н,2'Н-спиро[имидазолидин-4,1'-нафтален]-1-ил)адамантан-1-карбоксамид;
амид (Е)-4-[4-(2-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
4-(3-хлорфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(4-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
(S)-4-(4-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
(R)-4-(4-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(3,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенилимидазолидин-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенилимидазолидин-2-он;
4-этил-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-фенилимидазолидин-2-он;
1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенетилимидазолидин-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенетилимидазолидин-2-он;
1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-(2-метоксифенил)-4-метилимидазолидин-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-(2-метоксифенил)-4-метилимидазолидин-2-он;
1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метиксиметил-4-фенилимидазолидин-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метиксиметил-4-фенилимидазолидин-2-он;
4-(3,4-дифторфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(3,4-дифторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
амид (Е)-4-(4-метил-4-нафтален-2-ил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Е)-4-[4-(2-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Е)-4-[4-(4-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Е)-4-[4-(3,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
4-(3-фторфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(3-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(3-бромфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(3-бромфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(2,4-дифторфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(2,4-дифторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
амид (Е)-4-[4-(3-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
4-(3-хлор-4-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-(3-метоксифенил)-4-метилимидазолидин-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-(4-метоксифенил)-4-метилимидазолидин-2-он;
1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-(4-трифторметоксифенил)-имидазолидин-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-(4-трифторметоксифенил)-имидазолидин-2-он;
1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-(3-трифторметилфенил)-имидазолидин-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-(3-трифторметилфенил)-имидазолидин-2-он;
4-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(2,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Е)-4-[4-(2,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(3-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-м-толилимидазолидин-2-он;
1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-нафтален-2-илимидазолидин-2-он;
метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(3-бромфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Z)-4-(4-метил-4-нафтален-2-ил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(3,4-диметоксифенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
1-((Е/Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-пиридин-3-илимидазолидин-2-он;
метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(3-хлор-4-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Е)-4-[4-(3-хлор-4-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
4-(3-хлор-4-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(3,4-дифторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиметиладамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(2-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиметиладамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(2-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиметиладамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметил-4-фенилимидазолидин-2-он;
1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметил-4-фенилимидазолидин-2-он;
4-(4-хлорфенил)-1-((Е/Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметилимидазолидин-2-он;
4-(4-фторфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметилимидазолидин-2-он;
4-(4-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметилимидазолидин-2-он;
4-(4-фторфенил)-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметилимидазолидин-2-он;
4-(2-фторфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3,4-диметилимидазолидин-2-он;
3-бензил-1-((Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенилимидазолидин-2-он;
3-бензил-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенилимидазолидин-2-он;
метиловый эфир (E/Z)-4-(3,4-диметил-2-оксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
метиловый эфир (Е/Z)-4-[4-(4-хлорфенил)-3,4-диметил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
(Е)-4-(3,4-диметил-2-оксо-4-фенилимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновая кислота;
амид (Е)-4-(4-бензилоксиметил-3-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил)адамантан-1-карбоновой кислоты;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-гидроксиметил-3-метилимидазолидин-2-он; и
6-[1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-3-метил-2-оксоимидазолидин-4-илметокси]никотиннитрил.

12. Соединение по любому из пп.1-8 и 11, выбранное из группы, включающей
1-[(Е)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]мочевина;
N-[(Е)-4-(3-метил-2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;
N-[(Е)-4-(3-метил-2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]метансульфонамид;
N-[(E)-4-(3-метил-2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]сульфамид;
2-гидрокси-N-[(Е)-4-(3-метил-2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-ил]ацетамид;
(E/Z)-4-(2-оксо-1',3'-дигидро-1Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-1-ил)адамантан-1-карбоксамид;
1-[5-(Е/Z)-(гидроксиметил)адамантан-2-ил]-1',3'-дигидро-2Н-спиро[имидазолидин-4,2'-инден]-2-он;
3-[(Е/Z)-5-гидроксиметиладамантан-2-ил]-1,3-диазаспиро[4.4]нонан-2-он;
4-(1-циклопропил-2-оксо-1,3-диазаспиро[4.6]ундец-3-ил)бензамид;
4-(3-циклопропил-4-изопропил-2-оксоимидазолидин-1-ил)бензамид;
4-(1-циклопропил-3-(4-метоксифенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;
4-(1-циклопропил-3-(4-гидроксифенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;
3-(3-хлорфенил-4-гидроксифенил)-1-циклопропил-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;
1-циклопропил-3-(2-трифторметилфенил)-1,3-диазаспиро[4.5]декан-2-он;
3-циклопропил-1-(2,5-дихлорфенил)-4-изопропилимидазолидин-2-он;
амид (Е)-4-[4-(3-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
4-(2-фторфенил)-1-((Е/Z)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(3-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
4-(2-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
амид (Е)-4-[4-(2-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
(S)-4-(4-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
(R)-4-(4-хлорфенил)-1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метилимидазолидин-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенилимидазолидин-2-он;
1-((Е)-5-гидроксиадамантан-2-ил)-4-метил-4-фенетилимидазолидин-2-он;
амид (Е)-4-(4-метил-4-нафтален-2-ил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Е)-4-[4-(2-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Е)-4-[4-(4-хлорфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Е)-4-[4-(3,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Е)-4-[4-(3-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Е)-4-[4-(3-хлор-4-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (E)-4-[(R)-4-(3,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (E)-4-[(S)-4-(3,4-дифторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты;
амид (Е)-4-[(R)-4-(3-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты; и
амид (Е)-4-[(S)-4-(3-фторфенил)-4-метил-2-оксоимидазолидин-1-ил]адамантан-1-карбоновой кислоты.

13. Соединение по любому из пп.1-12, обладающее ингибирующей активностью в отношении фермента 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11-β-HSD1).

14. Соединение по любому из пп.1-12 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для профилактики и лечения заболеваний, которые вызваны нарушениями, ассоциированными с ферментом 11β-гидроксистероиддегидрогеназой 1.

15. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фермента 11β-гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11-β-HSD1), включающая соединение по любому из пп.1-12 и терапевтически инертный носитель.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы: где X выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, нитро, этинила, циклопропила, метила, этила, изопропила, метокси и винила; Y представляет собой водород или фтор; R4 и R5 представляют собой водород или низший алкил; один из R1 и R8 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, замещенного низшего алкила, низшего алкенила, замещенного низшего алкенила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикла, замещенного гетероцикла, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклоалкенила и замещенного циклоалкенила, а другой представляет собой водород; один из R6 и R7 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, замещенного низшего алкила, низшего алкенила, замещенного низшего алкенила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикла, замещенного гетероцикла, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклоалкенила и замещенного циклоалкенила, а другой представляет собой водород, цианогруппу или низший алкил; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и замещенного низшего алкила; R 3 выбран из группы, состоящей из кислорода, серы и NNH(C=O)OR 9; R9 представляет собой низший алкил или замещенный низший алкил; где термин "замещенный" означает замещение 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкинила, диоксо-низшего алкилена, галогена, гидрокси, -CN, -CF3, -NH2 , -N(H, низший алкил), N(низший алкил)2, аминокарбонила, карбокси, -NO2, низшего алкокси, тио-низшего алкокси, низшего алкилсульфонила, аминосульфонила, низшего алкилкарбонила, низшего алкилкарбонилокси, низшего алкоксикарбонила, низший алкилкарбонил-NH, фтор-низшего алкила, фтор-низшего алкокси, низший алкокси-карбонил-низший алкокси, карбокси-низший алкокси, карбамоил-низший алкокси, гидрокси-низший алкокси, -NH2- низший алкокси, -N(H, низший алкил)-низший алкокси, -N(низший алкил)2-низший алкокси, бснзилокси-низший алкокси, моно- или ди-низшего алкила, замещенного аминосульфонилом и низшим алкилом, который необязательно может быть замещен галогеном, гидрокси, -NH2, -N(H, низший алкил) или -N(низший алкил)2; термин "гетероарил" означает ароматическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую до двух колец; и термин "гетероцикл" означает замещенный или незамещенный 5-8 членный, моно- или бицикличсский, ароматический или неароматический углеводород, где 1-3 атома углерода заменены гетероатомом, выбранным из атома азота, кислорода или серы; и к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам.

Изобретение относится к новым индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводным формулы I: где R1 означает H, -(CH 2)m-Ra, где Ra означает NRiRii, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним В, -(CH2)n-(CO)-R b, где Rb представляет собой NRiR ii; существует один или более чем один R2, где каждый R2 является таким же или отличным и означает один или более чем один Н, галогено; R3 означает Н, C1-6-алкил; В означает галогено; Ri и R ii каждый независимо означает Н, C1-6-алкил, C1-6-алкил-NRiiiRiv; Riii и Riv каждый независимо означает C1-6-алкил; m равно 1-6; n равно 1-4; А означает группу (а), (b): где R4 означает Н или C 1-6-алкил; R5 означает фенил, возможно замещенный галогено; или его фармацевтически приемлемая соль; при условии, что 1-(1Н-индол-3-илкарбонил)-4-(1,3-диоксолан-2-ил)пиперидин исключен.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1): и где R9 представляет собой 1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой,2) арильную группу,3) аралкильную группу, 4) гетероарилалкильную группу,5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой;R 10 представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу;X9-X12 представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена;R3 представляет собойa) группу формулы (II-1): где R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; илиb) группу формулы (II-2): где R6 представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2;X1-X4 все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х1-Х 4 представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода;и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы.

Изобретение относится к ингибиторам лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) формулы (II) их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также фармацевтической композиции на их основе и способу лечения, предупреждения или подавления воспаления и других состояний, опосредованных активностью лейкотриен А4-гидролазы.

Изобретение относится к соединениям формулы (II) в качестве ингибитора лейкотриен А4-гидролазы (LTA4H) и их энантиомерам, рацематам и фармацевтически приемлемым солям, а также к способам лечения, способу ингибирования и фармацевтической композиции на их основе.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, или стереоизомерам, обладающим противоспалительными свойствами.

Изобретение относится к амидинам формулы (I) и их производным, способам их получения и включающим амидины формулы (I) фармацевтическим композициям. .

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2012-01-10 2013-03-20T00:43:46
Наверх