Внутриматочное контрацептивное устройство

Авторы патента:

 


Владельцы патента RU 2440069:

КАРПАТИ Мелинда-Кинга (CH)

Группа изобретений относится к медицине. Внутриматочное контрацептивное устройство включает несущий корпус и активный металлический сплав, который имеет формулу ZnxCuyMnzAuk (I) или ZnxCuyMnzAgk (II), в котором x+y+z+k=100 мас.%, x варьирует в диапазоне от приблизительно 18 до 30 мас.%, z варьирует в диапазоне от приблизительно 0,5 до 3 мас.%, и k варьирует в диапазоне от приблизительно 3 до 12 мас.%, причем y составляет остальное количество. Группа изобретений позволяет обеспечить более короткую и менее интенсивную менструацию, а также сократить риск инфицирования в брюшном отделе. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл.

 

Настоящее изобретение относится к внутриматочному контрацептивному устройству (ВКУ, IUD), включающему несущий корпус и активный металлический сплав, который содержит цинк, медь, марганец, золото и/или серебро.

Применение внутриматочных устройств, включающих медь в качестве активного металла, известно с семидесятых годов. Патенты US 4198966 и US 4353363 описывают внутриматочные контрацептивные устройства, включающие несущий корпус, оснащенный ответвлениями на одной стороне и нитью на противоположной стороне, которые содержат медь в качестве активного ингредиента. Проволока, изготовленная из меди, навита в форме спирали на несущий корпус. Медь оказывает спермицидное действие на сперматозоиды. Известно также, что применение меди свыше 200 мм2 необходимо для достижения надежной контрацептивной эффективности в течение от 3 до 5 лет.

Патент US 4562835 описывает Т-образное внутриматочное устройство, которое несет медные муфты на своих ответвлениях и спиральную навивку из медной проволоки, также используемое для контрацепции.

Одним известным недостатком внутриматочных контрацептивных устройств известных из предшествующего уровня является то, что истечение менструальной крови обычно увеличивается на 10-35 мл и продолжается на 2-4 дня дольше обычного. Еще один известный недостаток состоит в повышении риска инфицирования, в особенности восходящими генитальными инфекциями или инфекциями, которые вызываются передаваемыми бактериями.

Также известно, что комбинация цинка и меди в качестве активных ингредиентов повышает контрацептивную эффективность внутриматочного устройства. Автор Mendel описывает в журнале J. Gynaecol. Obstet., том 14, стр.494-498 (1976), что устройство с 30 мм2 меди и 47 мм2 цинка обеспечивает более высокую контрацептивную эффективность, чем устройство, содержащее только медь с площадью поверхности по меньшей мере 200 мм2. Внутри устройства цинковая и медная проволоки навиты на несущий корпус без контакта между двумя металлами. Однако срок службы такого устройства, когда оно применяется in vivo, сокращен до пары месяцев вследствие возникновения искажений гистологических показателей после 15-месячного применения. Таким образом, о практической применимости этого устройства не может быть и речи. В дополнение, Mendel сообщает, что между испытуемыми устройствами не отмечено существенных различий в отношении кровотечения и скоростей снятия боли.

Цель настоящего изобретения состоит в представлении внутриматочного устройства с повышенной контрацептивной эффективностью, которое в то же время обеспечивает более короткую и менее интенсивную менструацию по сравнению с известными из предшествующего уровня техники внутриматочными контрацептивными устройствами. Дальнейшая цель настоящего изобретения заключается в представлении внутриматочного контрацептивного устройства, которое до минимума сокращает риск инфицирования в брюшном отделе.

Обе проблемы разрешаются с помощью внутриматочного контрацептивного устройства, включающего несущий корпус и активный металлический сплав, в котором активный металлический сплав имеет формулу

ZnxCuyMnzAuk (I), или

ZnxCuyMnzAgk (II),

и в котором x+y+z+k=100 мас.%, x варьирует в диапазоне от приблизительно 18 до 30 мас.%, z варьирует в диапазоне от приблизительно 0,5 до 3 мас.%, k варьирует в диапазоне от приблизительно 3 до 12 мас.%, и y составляет остальное количество.

Формулы (I) и (II) также включают сплавы, где золото и серебро присутствуют в комбинации. В таком случае сумма весовых процентных долей золота и серебра составляет приблизительно от 3 до 12 мас.%.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения активный металлический сплав изготовлен в виде проволоки. Это позволяет легко и без проблем использовать активный металлический сплав, в частности при укомплектовании внутриматочного контрацептивного устройства.

Активный металлический сплав может быть получен любым способом, пригодным для образования сплава, который включает по меньшей мере цинк, медь, марганец, золото или серебро или золото и серебро. Предпочтительно активный металлический сплав получают расплавлением и вытягиванием волокна из расплава с последующим формованием проволоки и сворачиванием ее при использовании технологий, известных специалисту, квалифицированному в этой области техники. Такие способы описаны, например, авторами Sneed - Maynard - Brasted: Comprehensive Inorganic Chemistry. Copper, Silver and Gold. D., Van Nostrand Comp., Inc., Toronto, New York, London, 1945.

Средний диаметр проволоки из активного металлического сплава варьирует в диапазоне приблизительно от 0,25-0,4 мм, предпочтительно от приблизительно 0,3-0,4 мм и наиболее предпочтительно приблизительно 0,3 мм.

Марганец, присутствующий в активном металлическом сплаве согласно изобретению, с одной стороны, необходим для формирования сплава, имеющего содержание цинка 18 мас.% или выше, и, с другой стороны, представляется усиливающим эффект смягчения во время менструации.

Благодаря присутствию марганца, который является важным компонентом гормонов, регулирующих функционирование половых органов, и который также представляет собой кофактор витамина K, играющего важную роль в процессах свертывания крови, менструальные кровотечения становятся на 2-4 дня короче и на 20-60% менее интенсивными во время применения соответствующего изобретению внутриматочного контрацептивного устройства по сравнению с кровотечениями, происходящими во время употребления внутриматочных контрацептивных устройств, включающих только медь в качестве активного ингредиента.

Другой эффект марганца состоит в том, что, если марганец отсутствует во время процесса изготовления сплава, включающего медь, цинк, золото или серебро или золото и серебро, может быть получен сплав, максимальное содержание цинка в котором достигает всего лишь 17 мас.%. Сплав с содержанием цинка 17 мас.% или менее не обеспечивает достижения целевых эффектов повышения контрацептивной эффективности и в то же время сокращения продолжительности и интенсивности менструации. Для достижения этих эффектов необходим минимальный уровень содержания цинка 18 мас.%. В присутствии марганца содержание цинка в активном металлическом сплаве может быть повышено вплоть до приблизительно 30 мас.%. С другой стороны, марганец усиливает эффект смягчения менструального цикла.

Без намерения быть ограниченными какой-нибудь теорией, представляется, что спермицидное действие активного ингредиента на сперматозоиды и на продолжительность менструации может быть объяснено следующим образом: медь и цинк внутри данного активного металлического сплава действуют как ингредиенты с контрацептивной эффективностью. Когда устройство размещают в матке, металлический сплав приходит в контакт с жидкостями, присутствующими в матке. Тем самым будет увеличено множество гальванических элементов. Анод этих элементов содержит более электроотрицательные соединения сплава, медь и цинк, тогда как золото или серебро или золото и серебро образуют катод. Благодаря гальваническому эффекту металлы анода растворяются с образованием ионов. Вследствие этого медь и цинк проявляют свою контрацептивную эффективность. Однако катод остается практически неизменным. Электрохимическое растворение металлов анода согласно настоящему изобретению, по сравнению со спонтанным растворением меди, происходящим в устройстве, которое включает только медь в качестве активного ингредиента, не является более интенсивным. Тем не менее, присутствие меди, цинка, марганца и золота или серебра, или золота и серебра, имеет результатом синергический эффект, который, с одной стороны, повышает контрацептивную эффективность, и, с другой стороны, обусловливает менее продолжительную и менее интенсивную менструацию по сравнению с внутриматочными контрацептивными устройствами прототипа, оснащенными только медью в качестве активного ингредиента.

Согласно предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения, сумма «x+y» составляет приблизительно 93 мас.%, более предпочтительно x составляет приблизительно 24 мас.%, и y составляет приблизительно 69 мас.%.

Ежедневное высвобождение цинка и меди внутри данного устройства варьирует в диапазоне от приблизительно 48 до 72 мкг ионов цинка и приблизительно от 200 до 280 мкг ионов меди. В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения ежедневное высвобождение ионов цинка составляет приблизительно 60 мкг, и ионов меди приблизительно 240 мкг.

Благодаря вышеописанным свойствам период времени, в течение которого внутриматочное контрацептивное устройство согласно изобретению надежно защищает от наступления беременности, увеличивается до 5 лет.

Кроме вышеупомянутого синергического эффекта, обусловленного присутствием золота или серебра или золота и серебра внутри устройства согласно изобретению, золото и серебро проявляют бактерицидные и фунгицидные свойства. Бактерицидные и фунгицидные свойства золота и серебра основываются на их олигодинамическом растворении на следовом уровне. Термин «олигодинамическое растворение» означает, что металл растворяется в следовых количествах. Например, в случае золота и серебра олигодинамическое растворение составляет 0,04-1 мкг/мл (см.: Die oligodynamische Wirkung der Metalle und Metallsalze («Олигодинамическое действие металлов и солей металлов»), Берлин, издательство “Springer”, 1924; Umschau: том 55, стр.192 (1955); Sci. Pharm., том 24, стр.171 (1956).

Чтобы снизить до минимума опасность инфицирования, в особенности восходящими генитальными инфекциями или инфекциями, которые вызываются передаваемыми бактериями, золото или серебро или комбинация золота и серебра должны присутствовать в диапазоне от приблизительно 3-12 мас.%, предпочтительно приблизительно 6 мас.%.

Согласно дальнейшему предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения, состав активного металлического сплава является следующим:

24 мас.% цинка,

69 мас.% меди,

1 мас.% марганца,

6 мас.% золота или серебра.

Контрацептивная эффективность внутриматочного контрацептивного устройства, как описанного в предшествующих абзацах, является большей, чем 99,5%, что эквивалентно индексу Пирла, равному 0,5. Индекс Пирла R представляет собой общепринятую меру контрацептивной эффективности. Он представляет меру вероятности возникновения беременности на 100 женщино-лет применения, рассчитываемую по формуле Пирла, R=P×1200/М, в которой числитель представляет собой число случайных беременностей, умноженное на 1200, и знаменатель представляет совокупное число всех месяцев воздействия, включающих все пары, вовлеченные в исследование (см. работу Pearl R., Contraception and fertility in 2,000 women («Контрацепция и фертильность среди 2000 женщин»), Human Biology, 1932, том 4: стр.363-407).

Несущий корпус данного устройства оснащен ответвлениями на одной стороне и индикаторной нитью на противоположной стороне корпуса. Согласно настоящему изобретению активный металлический сплав размещен вокруг части несущего корпуса, расположенной между ответвлениями и индикаторной нитью.

В предпочтительном варианте осуществления активный металлический сплав имеет форму проволоки и размещен на несущем корпусе в виде спирали. Этим обеспечивается то преимущество, что высвобождение ионов меди и цинка происходит постоянным и равномерным образом. Спиральная форма проста в исполнении, обеспечивает наибольшую площадь поверхности сплава, и, более того, в этом случае она содержит промежутки для улавливания сперматозоидов.

Несущий корпус соответствующего изобретению внутриматочного контрацептивного устройства изготовлен из пластического материала, предпочтительно пластического материала с характеристиками гибкости. Пластический материал выбирается из группы, состоящей из полиэтилена и полипропилена.

В предпочтительном варианте осуществления несущий корпус изготовлен из полиэтилена. Полиэтилен имеет преимущество в инертности по отношению к жидкостям, присутствующим в матке. В дополнение, корпус, изготовленный из полиэтилена, обеспечивает достаточную гибкость для применения в качестве несущего корпуса во внутриматочном контрацептивном устройстве, каковое заявлено здесь.

Индикаторная нить настоящего внутриматочного контрацептивного устройства может быть сделана из любого подходящего материала в контексте настоящей заявки. Материал предпочтительно представляет собой синтетический материал; более предпочтительно является гибким синтетическим материалом, выбранным из группы, состоящей из сложного полиэфира.

Нить может иметь диаметр в диапазоне от 0,19-0,25 мм.

В предпочтительном варианте осуществления настоящего изобретения применяется монофиламентная полиэтиленовая нить. Эта монофиламентная полиэтиленовая нить предпочтительно имеет диаметр 0,225 мм.

В общем, ответвления несущего корпуса могут иметь форму, пригодную для предотвращения случайной потери внутриматочного контрацептивного устройства, когда оно размещено в матке, например Т- или V- образную форму.

Согласно предпочтительному варианту осуществления настоящего изобретения ответвления ориентированы в сторону фаллопиевых труб.

Несущий корпус, соответствующие ответвления и нить могут иметь любой размер, пригодный для настоящего изобретения. В общем, точные размеры соответствующего изобретению внутриматочного контрацептивного устройства, такие как размеры несущего корпуса, его ответвлений и нити, приспосабливаются к размеру соответствующей матки.

Внутриматочное контрацептивное устройство согласно настоящему изобретению может быть введено в матку с помощью любого трубчатого приспособления для введения и толкателей, любым способом, известным квалифицированному специалисту в этой области технологии.

Чертеж показывает возможный вариант исполнения внутриматочного контрацептивного устройства согласно настоящему изобретению. Несущий корпус 1 оснащен ответвлениями 2 на одной стороне и индикаторной нитью 3 на противоположной стороне. Активный металлический сплав 4 предпочтительно намотан в форме проволоки в виде спирали на часть несущего корпуса 1, расположенную между ответвлениями и индикаторной нитью.

Нижеследующая таблица сравнивает эффективность сплавов ZnxCuyMnzAuk (I) и/или ZnxCuyMnzAgk (II) внутриматочных контрацептивных устройств (IUD) согласно настоящему изобретению с оснащенными медью внутриматочными контрацептивными устройствами (IUD) прототипа. Внутриматочные контрацептивные устройства (IUD) согласно настоящему изобретению обеспечивают преимущественно более низкий индекс Пирла, то есть повышенную контрацептивную эффективность, связанную с более короткой продолжительностью менструации, по сравнению с внутриматочными контрацептивными устройствами (IUD) прототипа.

Контрацептивная эффективность; Индекс Пирла (36-месячные оценки) Продолжительность менструального кровотечения (дней)
Внутриматочное контрацептивное устройство (IUD) согласно настоящему изобретению <0,5 3-5
Внутриматочное контрацептивное устройство (IUD) с медью 1-4,8 4-7

Еще одной целью изобретения является применение металлического сплава формулы

ZnxCuyMnzAuk (I), или

ZnxCuyMnzAgk (II),

в котором x+y+z+k=100 мас.%, х варьирует в диапазоне от приблизительно 18 до 30 мас.%, z варьирует в диапазоне от приблизительно 0,5 до 3 мас.%, k варьирует в диапазоне от приблизительно 3 до 12 мас.%, и у составляет остальное количество, во внутриматочном контрацептивном устройстве для оказания спермицидного действия на сперматозоиды.

1. Внутриматочное контрацептивное устройство, включающее несущий корпус и активный металлический сплав, отличающееся тем, что активный металлический сплав имеет формулу
ZnxCuyMnzAuk (I), или
ZnxCuyMnzAgk (II),
в котором
x+y+z+k=100 мас.%,
x варьирует в диапазоне от приблизительно 18 до 30 мас.%,
z варьирует в диапазоне от приблизительно 0,5 до 3 мас.%,
k варьирует в диапазоне от приблизительно 3 до 12 мас.%, и
y составляет остальное количество.

2. Внутриматочное контрацептивное устройство по п.1, в котором х+y составляет приблизительно 93 мас.%.

3. Внутриматочное контрацептивное устройство по любому из пп.1 и 2, в котором несущий корпус оснащен ответвлениями на одной стороне и индикаторной нитью на противоположной стороне корпуса.

4. Внутриматочное контрацептивное устройство по п.3, в котором несущий корпус изготовлен из пластического материала.

5. Внутриматочное контрацептивное устройство по п.4, в котором пластический материал представляет собой полиэтилен.

6. Внутриматочное контрацептивное устройство по п.4, в котором индикаторная нить представляет собой мононить из сложного полиэфира.

7. Внутриматочное контрацептивное устройство по п.1, в котором активный металлический сплав сформирован в виде проволоки.

8. Внутриматочное контрацептивное устройство по п.7, в котором активный металлический сплав размещен на несущем корпусе в форме спирали.

9. Применение металлического сплава, имеющего формулу
ZnxCuyMnzAuk (I), или
ZnxCuyMnzAgk (II),
в котором x+y+z+k=100 мас.%, x варьирует в диапазоне от приблизительно 18 до 30 мас.%, z варьирует в диапазоне от приблизительно 0,5 до 3 мас.%, k варьирует в диапазоне от приблизительно 3 до 12 мас.%, и y составляет остальное количество, во внутриматочном контрацептивном устройстве для оказания спермицидного действия на сперматозоиды.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к системам доставки фармацевтических средств. .

Изобретение относится к области медицины, а именно к гинекологии, и может быть использовано при изготовлении устройств для внутриматочной контрацепции в целях предохранения от нежелательной беременности.

Изобретение относится к медицине и касается желоба для введения внутриматочной спирали (ВМС), в котором глубина введения ВМС может регулироваться простым способом.

Изобретение относится к медицине, в частности к акушерству и гинекологии, и касается средств и методов контрагестации, т.е., средств и методов прерывания беременности в максимально ранние сроки - от второй до пятой недели развития, т.

Изобретение относится к устройству для введения внутриматочного противозачаточного средства. .

Изобретение относится к медицине и может быть использовано при предохранении от беременности женщин как изделие народного потребления. .

Изобретение относится к области медицины и используется в гинекологии для предотвращения беременности. .

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для введения внутриматочной системы. Устройство содержит рукоятку, которая имеет продольное отверстие на ее первом конце. Указанное отверстие имеет продольную ось. Ось расположена параллельно продольной оси устройства для введения. Подвижный ползунок размещен в указанном продольном отверстии и имеет первый конец и второй конец. Поршень прикреплен к рукоятке и имеет первый конец и второй конец. Трубка для введения размещена вокруг поршня. Второй конец поршня прикреплен к ползунку. Устройство дополнительно содержит фиксирующее средство для обратимой фиксации внутриматочной системы по отношению к поршню с помощью нити для удаления внутриматочной системы. Указанное фиксирующее средство управляется посредством ползунка и/или трубки для введения. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 9 ил.

Группа изобретений относится к области медицины. Внутриматочная система содержит носитель препарата, представляющий собой конструкцию контроля скорости, которая контролирует скорость высвобождения препарата внутри матки, причем носитель является стабильным по форме и не разрушается во время использования. Рамка определяет внутреннее пространство для размещения носителя и имеет открытую конструкцию, обеспечивающую доступ к, по меньшей мере, 50% наружной поверхности носителя. Один или несколько удерживающих элементов служат для удерживания рамки внутри матки. Раскрыты вариант выполнения внутриматочной системы и способ изготовления внутриматочной системы. Технический результат состоит в повышении надежности и механической целостности ВМС. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 9 ил.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для введения биологически активных веществ в полость матки. Внутриматочное устройство состоит из полимерного каркаса, который прикреплен к камере для введения лекарственного средства. Полимерный каркас предназначен для удержания устройства в полости матки и предотвращения его смещения и выпадения. Полимерный каркас имеет омегообразную форму и содержит два упругих плечика. Плечики обладают латеро-латеральной памятью формы. Концы плечиков содержат короткие боковые плечики, образующие угол с остальной частью плечика. Выступающие полимерные части упрощают поворот плечиков вверх при извлечении внутриматочного устройства. Камера для введения лекарственного средства в ее верхнем конце содержит средство для определения точного положения устройства в полости матки при помощи ультразвука и одно или более лекарственных средств. Лекарственные средства постепенно высвобождаются в полость матки в течение продолжительных периодов времени. В результате полимерный каркас приспосабливается к полостям любого размера, максимизируя переносимость устройства. 12 з.п. ф-лы, 6 ил.

Группа изобретений относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использована при лечении таких заболеваний и состояний, как дисфункциональное маточное кровотечение, меноррагия, дисменорея, эндометриоз, фиброма матки, климактерические расстройства, остеопороз и урогенитальная атрофия. Для этого предложена внутриматочная система, содержащая каркас, образующий внутреннее пространство для вмещения вкладыша с терапевтически эффективной дозой биологически активного соединения. При этом вкладыш является формоустойчивым и не подвергается разрушению при использовании. Каркас имеет открытую структуру, обеспечивающую доступ к основной части наружной поверхности вкладыша. На каркасе имеется один или более удерживающих элементов для удержания каркаса в матке. Также предложен способ изготовления упомянутой внутриматочной системы. Группа изобретений обеспечивает эффективную доставку лекарственного препарата с контролируемым высвобождением действующего вещества в течение продолжительного периода времени, а также простоту и безопасность введения и надлежащее удаление препарата. 2 н. и 12 з.п. ф-лы,9 ил.

Изобретение относится к медицине. Бескаркасное высвобождающее медь контрацептивное внутриматочное устройство (ВМУ) или гормоновысвобождающая контрацептивная внутриматочная система (ВМС) содержит удерживающую нить, например шовную нить, поддерживающую активный элемент (элементы), и фиксатор, подлежащий введению в стенку матки при помощи специально разработанного аппликатора или устройства для введения для закрепления ВМУ/ВМС в полости матки. Фиксатор состоит из узла, выполненного на одном конце нити. Миниатюрная металлическая трубка, предпочтительно из нержавеющей стали, надета на нить и закреплена непосредственно под или над фиксирующим узлом, чтобы обеспечить ультразвуковую и/или рентгенологическую видимость фиксатора. Изобретение обеспечивает возможность врачу контролировать правильное положение фиксатора. 16 з.п. ф-лы, 9 ил.
Наверх