Лекарственные формы, полезные для лечения мужской и женской импотенции


 


Владельцы патента RU 2440127:

ИНДЕНА С.П.А. (IT)

Изобретение относится к лекарственным формам, которые могут применяться для лечения мужской и женской половой дисфункции. Фармацевтическая композиция содержит экстракты Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia в весовом соотношении 1,5-3,5:1-2:0,1-0,4 соответственно; экстракт Gingko biloba и необязательно аргинин или его физиологически эквивалентные сложные эфиры, соли или предшественники. Композиция не обладает побочными эффектами. 2 н.п. ф-лы.

 

Настоящее изобретение относится к лекарственным формам, которые могут использоваться для лечения мужской и женской половой дисфункции.

Половые дисфункции имеют большое значение и являются предметом интенсивных биомедицинских научных исследований. Согласно последним данным статистики проблема импотенции в ее различных формах (отсутствие либидо и эректильные дисфункции) поражает примерно 70% населения в возрасте приблизительно от 50 лет и старше. Степень импотенции в ее различных формах очевидно изменяется по своей серьезности, особенно среди пожилых людей, где она часто физиологически связана с другими нарушениями, такими как заболевания сердца и почек.

Доступные в настоящее время лекарственные средства для лечения подобных дисфункций, особенно эректильной дисфункции, включают гормоны, такие как тестостерон, VIP, производные простагландина (PGE) и сердечно-сосудистые агенты, такие как папаверин, феноксибензамин и фентоламин.

Однако ни одно из этих лекарственных средств не обеспечивает удовлетворительного постоянного решения проблемы из-за вызываемых ими побочных действий и необходимости внутрикавернозной или внутриуретральной инъекции в случае, например, папаверина и PGE2.

Недавно были разработаны ингибиторы цГМФ фосфодиэстеразы, которые особенно полезны при лечении импотенции и активны при пероральном введении. Один из данных агентов, называемый силденафил (Sildenafil) (WO 94/28902) уже имеется в продаже.

Однако здесь опять же побочные действия отнюдь не являются незначительными, и необходимость в более безопасном и более эффективном лечении сохраняется.

Современная фармакология в настоящее время исследует разнообразные продукты природного происхождения (главным образом на растительной, но также и животной основе) на основании указаний, полученных в традиционной медицине, чтобы оценить научную основу их эмпирического применения.

Биохимические исследования продемонстрировали большую сложность механизмов, включенных в физиологические процессы, связанные с сексуальной активностью, такие как эрекция мужского полового члена и клитора, смазывание влагалища, эякуляция и оргазм.

Медиаторы, такие как оксид азота (NO), ферментативные факторы, включенные в метаболизм цАМФ и цГМФ мессенджеров, андренергические рецепторы клеточных мембран гладкой мускулатуры, допаминергические нейтротрансмиттеры и рецепторы PGE или других гормонов представляют собой возможные цели при фармакологическом лечении импотенции и других сексуальных дисфункций.

Очевидно, что обеспечить удовлетворительное решение данной конкретной проблемы трудно, частично поскольку в дополнение к чисто биохимическим и физиологическим аспектам имеются также факторы окружающей среды и психологические факторы, которые могут дополнительно осложнять клиническую картину у пациентов, страдающих от половых нарушений.

В настоящее время было установлено, что комбинация экстрактов медицинских растений со специфическими свойствами в определенных количественных соотношениях дает особенно удовлетворительные терапевтические результаты при лечении мужских и женских половых дисфункций.

Данное изобретение относится, в частности, к фармацевтическим композициям, содержащим:

экстракты Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia в весовом соотношении 1,5-3,5:1-2:0,1-0,4, соответственно;

экстракт Ginkgo biloba и, возможно,

аргинин или его физиологически эквивалентный сложный эфир, соль или предшественник

в смеси с подходящим носителем или эксципиентами.

Экстракты Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia известны и уже используются для подобных целей в некоторых видах традиционной медицины, но не известна их комбинация, тем более в указанных выше определенных количественных соотношениях.

В частности, известно, что экстракт Tribulus terrestris индуцирует синтез тестостерона, гормона, ответственного за стимуляцию полового влечения как у мужчин, так и у женщин; экстракт Turnera diffusa, который богат эфирными маслами, обладает вазодилатирующим эффектом, опосредованным высвобождением NO, так что экстракт проявляет вазокинетическую активность в артериях и артериолах; экстракт Cinnamon cassia косвенно стимулирует либидо, воздействуя на относящиеся к центрам удовольствия допаминовые рецепторы.

Наконец, сильная антифосфодиэстеразная активность димерных флавонов, экстрагированных из Ginkgo biloba, вносит свой вклад в дилатацию сосудов пещеристого тела (corpora cavernosa), повышая, таким образом, сосудистый эффект Turnera diffusa.

Однако терапевтические результаты, полученные с использованием композиций по изобретению, нельзя объяснять исключительно на основании активности каждого экстракта; действительно, неожиданно было установлено, что когда экстракты объединены в количественных соотношениях, отличающихся от вышеуказанных, они остаются неактивными и могут даже усугублять нарушение. Следовательно, действительное увеличение половой активности может быть получено только при использовании экстрактов различных растений в точном соотношении, которое усиливает как либидо, так и приток крови к половым органам.

Весовое соотношение экстрактов Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia предпочтительно составляет 2,5:1,5:0,2.

Аргинин, его соль, сложный эфир или предшественник, если они используются, присутствуют в количественном отношении к растительным экстрактам между 0,5 и 1,5, предпочтительно равном 1.

Экстракт Ginkgo biloba предпочтительно представлен фракцией апигениновых димерных флавоноидов, предпочтительно добавленной к композиции согласно изобретению в дозах, которые обеспечивают дневное потребление 50 мг указанной фракции.

В целях данного изобретения можно использовать экстракты указанных выше лекарственных растений, полученные обычными способами, такими как экстракция растворителями или сверхкритическими жидкостями.

Однако предпочтительным является применение стандартизированных экстрактов с предварительно определенным содержанием определенных характеристичных компонентов.

Например, экстракт Tribulus terrestris может содержать приблизительно 40% сапонинов, выраженных в виде диосцина; экстракт Turnera diffusa предпочтительно представляет собой липофильный экстракт; экстракт Ginkgo biloba предпочтительно имеет содержание димерного флавона приблизительно 60% и экстракт Cinnamon cassia предпочтительно имеет содержание коричного альдегида, составляющее приблизительно 70%.

При получении экстрактов можно использовать различные части растений, поскольку они содержат активные составляющие в различных концентрациях. В частности, для получения экстрактов Turnera diffusa используется растение целиком, предпочтительно экстракцию проводят диоксидом углерода в сверхкритических условиях при давлении от 230 до 250 бар, предпочтительно 240 бар, и при температуре между 35 и 55°С, предпочтительно при 40°С; экстракты Tribulus terrestris предпочтительно получают из надземных частей и семян растения экстракцией смесью 40% этанол/вода, тогда как экстракты Cinnamon cassia предпочтительно получают экстракцией из коры ствола дерева диоксидом углерода при сверхкритических условиях при давлении от 110 до 150 бар, предпочтительно 135 бар, и температуре 35°С. Экстракт Ginkgo biloba предпочтительно получают из фракции, состоящей из димерных флавонов, полученных из апигенина, который получают, например, в соответствии с ЕР 360556.

Изобретение также относится к применению экстрактов Tribulus terrestris, Turnera diffusa и Cinnamon cassia в весовом соотношении 1,5-3,5:1-2:0,1-0.4 соответственно, в комбинации с экстрактом Ginkgo biloba и, необязательно, аргинином или его физиологически эквивалентным сложным эфиром, солью или предшественником, для получения лекарственных средств для лечения мужских и женских половых дисфункций и особенно для лечения импотенции, нарушений либидо, фригидности и аноргазмии.

Смесь экстрактов, к которой относится изобретение, следует принимать постоянно, а не только непосредственно перед половым сношением, хотя у некоторых индивидуумов ответная реакция происходит при первом введении через 30 минут после приема лекарственного средства.

В качестве альтернативы растительным экстрактам можно использовать соответствующие выделенные активные ингредиенты, в частности диосцин, димерный флавон гинкго билоба и коричный альдегид в сочетании с липофильным экстрактом Turnera diffusa. Применение указанной комбинации для получения лекарственного средства для лечения импотенции, эректильной дисфункции, нарушений либидо, фригидности и аноргазмии, а также лекарственные средства, включающие указанную комбинацию, представляют собой следующие объекты данного изобретения.

Постоянное введение композиций по изобретению не вызывает каких-либо значительных побочных действий, они хорошо переносятся и не изменяют чувствительные гормональные состояния, особенно андроген/эстрогенный баланс, который управляет основными физиологическими событиями у мужчин и женщин, такими как андропауза и менопауза.

Примеры подходящих форм введения композиции согласно изобретению включают таблетки, мягкие и твердые желатиновые капсулы, суппозитории и питьевые препараты, содержащие стандартные дозы в диапазоне между 100 мг и 300 мг экстракта Tribulus terrestris и стандартные дозы других компонентов в соответствии с определенными выше весовыми соотношениями. Особенно предпочтительными являются твердофазные рецептуры, такие как препараты немодифицированного высвобождения или устойчивые к воздействию желудочного сока таблетки или пригодные для питья жидкости.

Следующие примеры приведены для иллюстрации изобретения, но не для ограничения его объема.

Пример 1. Получение покрытых оболочкой таблеток.

Каждая 700 мг покрытая оболочкой таблетка содержит:

Tribulus terrestris 250,00 мг
Turnera diffusa 150,00 мг
Cinnamon cassia 20,00 мг
Ginkgo biloba 50,00 мг
L-Аргинин 100,00 мг
Соевые полисахариды 55,00 мг
Диоксид кремния 14,00 мг
Силикатированная микрокристаллическая целлюлоза 42,00 мг
Стеарат магния 4,00 мг
Гидроксипропилметилцеллюлоза 6,40 мг
Тальк 5,20 мг
Диоксид титана 2,00 мг
Глицерин 0,12 мг
Полисорбат 80 0,80 мг
Хинолин 0,43 мг
Индиготин 0,05 мг

Пример 2. Получение твердых желатиновых капсул.

Каждая 340 мг капсула содержит:

Tribulus terrestris 125,00 мг
Turnera diffusa 75,00 мг
Cinnamon cassia 10,00 мг
Ginkgo biloba 25,00 мг
L-Аргинин 50,00 мг
Соевые полисахариды 25,00 мг
Диоксид кремния 7,00 мг
Силикатированная микрокристаллическая целлюлоза 20,00 мг
Стеарат магния 1,50 мг
Тальк 1,50 мг

Пример 3. Получение мягких желатиновых капсул.

Каждая 700 мг капсула содержит:

Tribulus terrestris 125,00 мг
Turnera diffusa 75,00 мг
Cinnamon cassia 10,00 мг
Ginkgo biloba 25,00 мг
L-Аргинин 50,00 мг
Соевый лецитин 20,00 мг
Триглицериды со средней цепью 100,00 мг
Полисорбат 80 10,00 мг
Соевое масло 275,00 мг
Коллоидный диоксид кремния 10,00 мг

Пример 4. Получение питьевого раствора.

Каждая 10 мл ампула содержит:

Tribulus terrestris 250,00 мг
Turnera diffusa 150,00 мг
Cinnamon cassia 20,00 мг
Ginkgo biloba 50,00 мг
Гидрохлорид L-аргинина 100,00 мг
Глицерин 3000,00 мг
Полисорбат 20 800,00 мг
Пропиленгликоль 1000,00 мг
Ацесульфам К 175,00 мг
Сахарин натрия 40,00 мг
Неогесперидин DC 2,50 мг
Ароматизатор 300,00 мг
Сорбат калия 11,70 мг
Метилпарабен 8,30 мг
Очищенная вода, сколько потребуется до 10,00 мл

Пример 5. Получение растворимого гранулята.

Каждый 5000 мг пакетик содержит:

Tribulus terrestris 250,00 мг
Turnera diffusa 150,00 мг
Cinnamon cassia 20,00 мг
Ginkgo biloba 50,00 мг
Гидрохлорид L-аргинина 100,00 мг
Полисорбат 20 500,00 мг
Ацесульфам К 175,00 мг
Сахарин натрия 40,00 мг
Неогесперидин DC 2,50 мг
Ароматизатор 300,00 мг
Инулин 1000,00 мг
Маннит 2412,50 мг

1. Фармацевтическая композиция для лечения мужских и женских половых дисфункций, включающая диосцин, липофильный экстракт Turnera diffusa, димерный флавон гинкго билоба и коричный альдегид, в которой диосцин, липофильный экстракт Turnera diffusa и коричный альдегид присутствуют в весовом соотношении 1,5-3,5:1-2:0,1-0,4 соответственно.

2. Применение диосцина, липофильного экстракта Turnera diffusa, димерного флавона гинкго билоба и коричного альдегида для получения лекарственного средства для лечения мужских и женских половых дисфункций.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к усилителю тестостерона, к лекарственному препарату, который предотвращает, ослабляет и/или лечит симптомы или заболевания, вызванные недостатком тестостерона, и к добавке для лечения климактерического расстройства у мужчин.
Изобретение относится к фармакологии и представляет собой пероральную композицию, включающую L-аргинин и R- -липоевую кислоту в эффективном количестве, где L-аргинин присутствует в молярном избытке по отношению к количеству R- -липоевой кислоты, присутствующей в композиции.
Изобретение относится к медицине, а именно к медицинской реабилитации, сексологии и андрологии. .
Изобретение относится к медицине, а именно к сексопатологии, и может быть использовано для терапии расстройств эрекции у мужчин. .

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для изготовления продукта для лечения или предотвращения доброкачественной гипертрофии предстательной железы и/или эректильной дисфункции у млекопитающих.
Изобретение относится к медицине, а именно к андрологии, и касается лечения преждевременной эякуляции. .

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую комбинацию для лечения недостаточности кровообращения мозга и психозависимой формы эректильной дисфункции, включающую холина альфосцерат в количестве 50-600 мг на один прием и гопантеновую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль в количестве 20-800 мг на один прием.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к созданию средств для лечения расстройств половой функции у мужчин на основе растительных компонентов.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I, в которой R1 обозначает водород или группу, образующую биологически лабильный сложный эфир, R 2 обозначает водород, C1-C4-алкил или C1-C4-гидроксиалкил, и R3 обозначает C1-C4-алкил; C1-C 4-алкокси-C1-C4-алкил; C1 -C4-гидроксиалкил, который необязательно замещен второй гидроксигруппой и все гидроксигруппы которого необязательно этерифицированы C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; (C0-C4-алкил)2амино-C1 -C6-алкил; C3-C7-циклоалкил; C3-C7-циклоалкил-C1-C4 -алкил; фенил-C1-C4-алкил, фенильная группа которого необязательно 1-2 раза замещена C1-C 4-алкилом, C1-C4-алкоксигруппой и/или галогеном; нафтил-C1-C4-алкил; C3 -C6-оксоалкил; фенилкарбонилметил, фенильная группа которого необязательно 1-2 раза замещена C1-C 4-алкилом, C1-C4-алкоксигруппой и/или галогеном, или 2-оксоазепанил, или R2 и R3 совместно обозначают C4-C7-алкилен, метиленовые группы которого необязательно 1-2 раза заменены карбонилом, азотом, кислородом и/или серой и/или который необязательно 1 раз замещен гидроксигруппой, которая необязательно этерифицирована C 2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; C1-C4-алкил; C1-C4 -гидроксиалкил, гидроксигруппа которого необязательно этерифицирована C2-C4-алканоильным или аминокислотным остатком; фенил или бензил, и R4 обозначает водород или группу, образующую биологически лабильный сложный эфир, где группы R 1 и R4 независимо друг от друга выбраны из C 1-C4-алкила; C1-C4-алкокси-C 1-C4-алкокси-C1-C4-алкила; C3-C7-циклоалкила; C 3-C7-циклоалкил-C1-C4-алкила; N,N-ди-(C0-C4-алкил)амино-C1 -C6-алкила; фенила или фенил-C1-C4 -алкила, необязательно 1 или 2 раза замещенных в фенильном кольце галогеном, C1-C4-алкилом или C1 -C4-алкоксигруппой или C1-C4 -алкиленовой цепью, связанной с двумя соседними атомами углерода; диоксоланилметила, необязательно замещенного в диоксолановом кольце C1-C4-алкилом; C2-C 6-алканоилокси-C1-C4-алкила, необязательно замещенного при окси-C1-C4-алкильной группе C1-C4-алкилом; 1-[[(C1-C 4-алкил)карбонил]окси]C1-C4-алкиловых сложных эфиров; 1-[[(C4-C7-циклоалкилокси)карбонил]окси]C 1-C4-алкиловые сложные эфиры, 2-оксо-1,3-диоксолан-4-ил-C 1-C4алкиловых сложных эфиров, которые необязательно содержат двойную связь в диоксолановом кольце; 2-оксо-1,3-диоксолан-4-илметил; и к физиологически совместимым солям кислот формулы I и/или к физиологически совместимым кислотно-аддитивным солям соединений формулы I.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а в частности к созданию средств природного происхождения, стимулирующих половую функцию. .
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения пасты из гидролизного лигнина. .
Изобретение относится к области экспериментальной биологии. .

Изобретение относится к фармацевтической области и касается терапевтического средства для улучшения свойств кожи, включающего в качестве действующего ингредиента соединение формулы (I): Изобретение обеспечивает лекарственное средство, эффективное для предупреждения сухости кожи, уменьшения огрубления кожи и уменьшения потемнения кожи, связанного с гиперкератозом, за счет сохранения влаги в коже и действующее против ослабления функций кожи по различным причинам.

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой способ получения биологически активного компонента для средства, предназначенного для ухода за кожей, включающий выращивание культуры молочнокислых организмов на регламентированных питательных средах, введение в полученную суспензию стабилизирующих добавок и расфасовку, отличающийся тем, что используется культура молочнокислых организмов, состоящая из молочнокислых организмов разных таксономических групп, содержащая 2-50% бактерий и 98-50% дрожжей (по количеству живых клеток), в качестве стабилизирующих добавок в суспензию вводят вещества, выбранные из ряда: орцин, гексилрезорцин, крахмал, желатин, расфасовку осуществляют в герметичную упаковку в отсутствии свободного доступа кислорода воздуха.
Изобретение относится к области гигиены и касается средства личной гигиены, содержащего (а) впитывающее изделие, прикладываемое вплотную к телу, (b) множество частиц, связанных с компонентом изделия, сформированное с помощью способа, содержащего стадию распылительной сушки, и содержащее циклодекстриновый комплексообразователь и первое ароматическое вещество, по меньшей мере, часть которого связана в комплекс с циклодекстрином, причем упомянутое множество частиц имеет уровень влаги перед их связыванием с компонентом изделия менее, чем приблизительно 20% по массе частиц; (с) второе ароматическое вещество, которое не связано в комплекс с циклодекстрином и отлично от первого ароматического вещества.

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой косметическую антиперспирантную эмульсию типа «масло в воде», которая не является микроэмульсией, содержащую а) от 0,5 до 6,5 мас.% масляной или жировой фазы, включающей 0,1-2 мас.% стеарилового простого эфира полипропиленгликоля-15, б) по меньшей мере 60 мас.% воды, в) от 0,00001 до 38 мас.% по крайней мере одного косметического активного вещества, выбираемого из указанной группы, причем содержится по меньшей мере одно активное вещество, блокирующее потоотделение, г) по меньшей мере один полисахарид в общем количестве от 0,01 до 0,2 мас.%, выбираемый из алюминиевых солей октенилсукцинатных производных крахмалов и дикрахмалофосфатов, д) по меньшей мере один неионогенный эмульгатор со значением ГЛБ в пределах от 3 до 6 в общем количестве от 1,8 до 3 мас.%, выбранный из Steareth-2, е) по меньшей мере один неионогенный эмульгатор со значением ГЛБ в пределах от 12 до 18 в общем количестве от 1 до 2 мас.%, выбранный из Steareth-21, причем все данные по количествам относятся к общей массе эмульсии и соотношения масс неионогенных эмульгаторов со значением ГЛБ в пределах от 3 до 6 и неионогенных эмульгаторов со значением ГЛБ в пределах от 12 до 18 составляют от 0,9 до 3, в предпочтительном случае от 1,3 до 1,9, и эмульсия типа «масло в воде» свободна от одноатомных спиртов с числом атомов углерода от одного до трех, как этанол или изопропанол.
Наверх