Способ снижения спонтанной агрегации эритроцитов при абдоминальном ожирении


 

A61H99 - Устройства для физиотерапии, например устройства для определения местонахождения или стимулирования рефлекторных точек на поверхности тела; искусственное дыхание; массаж; устройства для купания со специальными терапевтическими или гигиеническими целями (способы или устройства, позволяющие инвалидам приводить в действие приспособления или устройства, не являющиеся частями тела A61F 4/00; электротерапия, магнитотерапия, лучевая терапия, ультразвуковая терапия A61N)

Владельцы патента RU 2441637:

Медведев Илья Николаевич (RU)
Беспарточный Борис Дмитриевич (RU)

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, эндокринологии и кардиологии, и может быть использовано для снижения спонтанной агрегации эритроцитов при абдоминальном ожирении. Для этого на фоне гипокалорийной диеты, дозированных статических и динамических физических нагрузок вводят метформин. При этом физические нагрузки включают в себя утреннюю гигиеническую гимнастику, лечебно-профилактическую гимнастику, дробные занятия физическими упражнениями на протяжении дня, ежедневного плавания не менее 30 минут в день в середине дня. Метформин вводят по 500 мг 2 раза в день. Лечение проводят в течение 1 месяца. Способ позволяет нормализовать спонтанную агрегацию эритроцитов в течение 1 месяца, переводя ее на уровень, близкий к таковому для здоровых людей, что в свою очередь способствует снижению риска тромботических осложнений у больных с абдоминальным ожирением.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к гематологии, эндокринологии и кардиологии.

Аналогов предлагаемого способа снижения спонтанной агрегации эритроцитов (САЭ) у больных абдоминальным ожирением (АО) не существует.

В схему коррекции больных АО нередко включаются гипокалорийная диета, физические тренировки, плавание и метформин.

При подготовке данной заявки была поставлена задача разработать эффективный и доступный способ снижения агрегации эритроцитов у больных АО, который позволил бы решать проблему коррекции АО с одновременной нормализацией САЭ и тем самым профилактики у широкого контингента больных АО развития инфарктов миокарда, мозговых инсультов и тромбозов различной локализации.

При этом, никогда ранее лечебный комплекс, состоящий из гипокалорийной диеты, индивидуально подобранных физических тренировок, плавания и препарата метформин, не применялся у больных АО с целью нормализации САЭ.

Целью изобретения является повышение эффективности коррекции нарушений САЭ у больных АО.

Сущность заявляемого способа заключается в том, что для коррекции САЭ больным АО длительно назначается комплекс из гипокалорийной диеты, дозированных физических тренировок, ежедневного плавания не менее 30 мин в день в середине дня и препарата метформин 500 мг 2 раза в день.

Способ позволяет корректировать САЭ у больных АО в течение 1 месяца, переводя ее на уровень, близкий к таковому для здоровых людей. При соблюдении в последующем рекомендаций заявляемого способа возможно поддержание САЭ, а следовательно, реологии крови в оптимальном состоянии, что позволит существенно снизить риск тромботических осложнений, уменьшить число случаев временной нетрудоспособности, ускорить и повысить качество стационарного лечения, сократить инвалидность, а также продлить жизнь и снизить смертность больных с АО от инфаркта, инсульта и тромбозов различной локализации.

Заявляемый способ осуществляется следующим образом.

Взятие 9 мл крови производят в утренние часы после 14-часового голодания из вены через толстую иглу самотеком в пробирку с цитратом натрия в соотношении 9:1 для оценки агрегации эритроцитов.

Агрегация эритроцитов оценивается по степени способности эритроцитов спонтанно агрегировать (Пахрова О.А., Гринева М.Р., Иванов К.С. Методология и клиническое значение исследования реологических свойств крови // Вестник Ивановской медицинской академии. - 2008. - Т13, №1-2. - с.89-98).

Для оценки агрегации эритроцитов кровь из вены забирают в цитрат натрия в соотношении 9:1 и центрифугируют 10 мин при 3000 об/мин. В 96-луночной планшетке заполняют 2 лунки 0,2 мл плазмы обследуемого. Из пробирки удаляется вся плазма и слой лейкоцитов. Эритроциты ресуспендируются стандартным фосфатным буфером в соотношении 1:4 с последующим центрифугированием в течение 10 мин при 3000 об/мин, что позволяет отмыть их от остатков плазмы при удалении надосадочной жидкости. После этого берется 0,02 мл эритроцитов и ресуспендируется в первой заполненной аутологичной плазмой лунке 96-луночной планшетки, что позволяет получить 10% гематокрит. Затем из этой лунки забирают чистой сухой пипеткой 0,02 мл содержимого и помещают во вторую заполненную лунку, что позволяет получить 1% гематокрит. После этого 1 сетку в камере Горяева заполняют полученной суспензией эритроцитов, выдерживают 3 мин для возникновения спонтанной агрегации и проводят подсчет свободных эритроцитов (в т.ч. 2 эритроцита вместе) и агрегатов, начиная с 3 эритроцитов, соединенных в виде «монетных столбиков») в 2-х больших квадратах камеры (объектив×40, окуляр×10). Считаются количество «монетных столбиков» и количество эритроцитов, вовлеченных в них.

На основе полученных данных рассчитываются следующие показатели, оценивающие САЭ:

1. Средний размер агрегата (CPA):

CPA=СЭА/КА

СЭА - сумма всех эритроцитов в агрегатах;

КА - количество агрегатов.

2. Показатель агрегации (ПА):

ПА=(CPA·КА+КСЭ)/(КА+КСЭ)

КСЭ - количество свободных эритроцитов.

3. Процент не агрегированных эритроцитов (ПНА):

ПНА=КСЭ·100/(CPA·КА+КСЭ)

Нормативными значениями для CPA являются 4-5, для ПА 1,05-1,30, для ПНА 80,0-92,0%. Повышение CPA выше 5, а ПА выше 1,30 и понижение ПНА ниже 80,0% говорит об увеличении САЭ. В случае нарушения хотя бы одного из этих трех показателей больным АО необходимо проводить лечение согласно заявленному способу.

Для создания отрицательного энергетического баланса в организме больных им рекомендуется индивидуально подобранная гипокалорийная диета.

Калорийность суточного рациона индивидуально для каждого больного рассчитывается в ккал по формуле:

для женщин 18-30 лет (0,0621×масса тела, кг+2,0357)×240,

31 года-60 лет (0,0342×масса тела, кг+3,5377)×240,

старше 60 лет (0,0377×масса тела, кг+2,7545)×240,

для мужчин 18-30 лет (0,0630×масса тела, кг+2,8957)×240,

31 года-60 лет (0,0484×масса тела, кг+3,6534)×240,

старше 60 лет (0,0491×масса тела, кг+2,4587)×240.

Полученный коэффициент остается без изменений при минимальной физической нагрузке, умножается на 1,3 при умеренной и на 1,5 - при высокой физической активности (как правило, у пациентов с АО уровень физической активности низкий).

Рекомендуется 3 основных приема пищи и 2 промежуточных. При регулярном пропуске одного из основных приемов пищи достоверно увеличивается частота развития ожирения, выявлена также положительная корреляция между ожирением и пропуском завтрака. Рекомендуется следующее распределение суточной калорийности: завтрак - 25%, 2-й завтрак - 10%, обед - 35%, полдник - 10%, ужин - 20%.

Для составления меню больного используются специальные таблицы с указаниями химического состава и калорийности продуктов, учитывая, что основные источники энергии: белки (в 1 г содержится 4 ккал), жиры (9 ккал), углеводы (4 ккал) и алкоголь (7 ккал).

Второй компонент заявляемого способа - посильные регулярные физические тренировки.

В реальных условиях жизни возможно осуществление трех форм физических нагрузок: 1) утренняя гигиеническая гимнастика (зарядка); 2) лечебно-профилактическая гимнастика; 3) дробные занятия физическими упражнениями на протяжении дня.

1. Утренняя гигиеническая гимнастика (зарядка).

Утренней гимнастикой следует заниматься после сна до завтрака в проветренном помещении. Под влиянием занятий организм освобождается от состояния заторможенности физиологических процессов, имеющей место в период сна.

Последовательность упражнений предусматривает чередование нагрузки на различные мышечные группы (рук, ног, корпуса). Упражнения выполняются с постепенно возрастающей экскурсией дыхания, на растяжение, ограниченно применяются силовые условия. Дыхание при упражнениях должно быть свободным, ритмичным, без задержки, преимущественно через нос; выдох должен быть продолжительнее вдоха (вдох 2-3 с, выдох 3-5 с).

При хорошем самочувствии нагрузку можно усиливать числом повторений, ускорением темпа, увеличением амплитуды движений и сокращением пауз между упражнениями.

При усталости следует снизить нагрузку, увеличить продолжительность пауз между упражнениями, заполнить их спокойным дыханием.

После гимнастики необходимо перейти к обтиранию или принять душ.

Утренняя гимнастика должна вызвать чувство бодрости, повышения активности, улучшения самочувствия и работоспособности.

При плохом самочувствии, развитии одышки или болей в области сердца и за грудиной следует временно прервать занятия и обратиться к врачу.

В течение дня больным АО рекомендуется лечебно-профилактическая гимнастика. В зависимости от исходной тренированности возможно применение в начале облегченного варианта физических нагрузок, а в последующем усиленного варианта.

2. Комплексы лечебно-профилактической гимнастики для лиц, страдающих АО.

2.1. Облегченный вариант лечебно-профилактической гимнастики.

Упражнение 1. Стоя. Ходьба спокойная с постепенным ускорением и замедлением 1-2 мин. При выполнении упражнения постепенное углубление дыхания.

Упражнение 2. Круговые движения в плечевых суставах. При разведении - вдох, при сведении - выдох с легким наклоном туловища и втягиванием стенки живота - 6-8 раз. Пальцы рук касаются плеч, локти прижаты к туловищу.

Упражнение 3. Стоя, руки на поясе. Поочередное перенесение тяжести тела с одной ноги на другую с небольшим сгибанием ног в коленном суставе, не отрывая стоп от пола. Упражнение проделать 10-16 раз с напряжением мышц ног.

Упражнение 4. Стоя, ноги расставлены на ширину плеч, руки на поясе. Наклон туловища вперед, коснуться правой рукой левого носка. По 4-6 раз поочередно. При выпрямленном положении - вдох, при наклоне - выдох. Смотреть вперед.

Упражнение 5. Стоя, руки вдоль туловища. Одновременно отвести прямые руки и одну ногу в стороны с чередованием отведения ноги. По 4-6 раз в каждую сторону поочередно. Взмах рук и ноги, дыхание свободное, не задерживать.

Упражнение 6. Стоя, ноги в стороны, руки перед грудью ладонями вниз. С поворотом корпуса развести руки в стороны с поворотом ладоней вверх - вдох. Вернуться в исходное положение с небольшим наклоном корпуса вперед - выдох. По 3-5 раз в каждую сторону поочередно. Дыхание согласовать с движением корпуса и рук. К концу выдоха втягивать стенку живота.

Упражнение 7. Стоя, руки свободны. Ходьба свободная - 1 мин, затем с высоким сгибанием бедер - 10-20 движений с последующим переходом на спокойную ходьбу - 1-2 мин. Дыхание ритмичное, средней глубины.

Упражнение 8. Сидя на краю стула, руки на талии. Прогибание назад и сгибание вперед туловища. Повторить 6-10 раз. Дыхание не задерживать.

Упражнение 9. Сидя на краю стула, упор кистями о край стула, а стопами несколько впереди стула. Приседания с упором рук о край стула - 4-6 раз. При приседании - выдох.

Упражнение 10. Стоя боком к спинке стула, держаться за нее одной рукой. Взмах свободной прямой рукой с отведением ноги назад. Вернуться в исходное положение. Повторить 4-6 раз каждой рукой и ногой. Дыхание не задерживать.

Упражнение 11. Стоя, ноги расставлены широко, руки на талии. Повороты корпуса вправо и влево - 6-10 раз попеременно. Голову не поворачивать, смотреть вперед.

Упражнение 12. Стоя, ноги вместе, руки опущены. Развести руки в стороны - вдох, согнуть ногу в колене и прижать руками к животу - выдох. По 3-5 раз каждую ногу поочередно. Стремиться сохранить равновесие; на выдохе втягивать живот.

Упражнение 13. Стоя, ноги вместе, руки опущены. Боковые наклоны корпуса со сгибанием противоположной руки ("насос"). Дыхание не задерживать, стремиться к большей экскурсии движения.

Упражнение 14. Стоя. Ходьба спокойная с равномерным дыханием средней глубины. 1-2 мин.

Упражнение 15. Лежа на коврике с подложенной под голову подушкой. Перейти в положение полусидя и обнять согнутые бедра - выдох, вернуться в исходное положение - вдох. Дыхание не задерживать. Стремиться в полусидячем положении сохранить равновесие. Выполнить 4-6 раз.

Упражнение 16. Лежа, руки в стороны, ноги раздвинуты. Полукруговые движения правой прямой ногой к левой с поворотом таза - выдох - вернуться в исходное положение - вдох. По 3-5 раз в каждую сторону. Поочередно влево и вправо с возможно большей экскурсией движения ногой, сохраняя упор кистей в пол.

Упражнение 17. Сидя на полу; а) встать на четвереньки; б) перейти в положение стоя на коленях; в) поднять руки вверх - вдох, наклонить туловище, а руки отвести назад - выдох. При наклоне живот втянуть. Повторить 4-6 раз; д) перейти в положение стоя, а затем в положение лежа; е) самомассаж живота мелкими полукруговыми движениями по часовой стрелке - 1-2 мин. Отдых 2 мин; ж) спокойное дыхание; з) упражнение в выпячивании (спокойном) и втягивании (активном) стенки живота. Втягивание живота сочетать с выдохом через рот. Повторить 4-6 раз.

Упражнение 18. Стоя, руки полусогнуты. Энергичная ходьба на месте или по помещению с высоким сгибанием бедер и взмахами рук - 20-30 шагов. Дыхание не задерживать.

Упражнение 19. Сидя на стуле, ноги расставлены, руки на талии или упираются в край стула. Круговые движения тазом с втягиванием живота при отведении таза назад. По 4-6 раз в каждую сторону.

Упражнение 20. Стоя. Спокойная ходьба с дыханием средней глубины 2-3 мин.

При исходной достаточной тренированности или возникшей в ходе занятий толерантности к физическим нагрузкам, возможно применение приведенного ниже комплекса упражнений.

2.2. Усиленный вариант лечебно-профилактической гимнастики.

Упражнение 1. Стоя. Ходьба спокойная с растиранием ладонями грудной клетки, живота, поясницы. Выполняется 1-2 мин.

Упражнение 2. Стоя, руки опущены. Одновременное сгибание с напряжением и свободное "выбрасывание" рук вперед, в стороны и вверх 12-16 раз. При сгибании - выдох, при выравнивании - вдох.

Упражнение 3. Стоя, руки на талии, ноги на ширину плеч. Боковые движения тазом вправо и влево, назад и вперед. Выполняется 6-10 раз попеременно. Дыхание свободное.

Упражнение 4. Стоя, ноги на ширину плеч, руки опущены. Круговые движения прямых рук в плечевых суставах, 6-10 раз с максимальной экскурсией, дыхание не задерживать.

Упражнение 5. Стоя, руки перед грудью, согнуты в локтях. Ходьба с высоким сгибанием бедер, с прикосновением рук. По 6-10 раз каждой ногой поочередно. Движения энергичные, при сгибании бедра - выдох через рот.

Упражнение 6. Ходьба спокойная 1-2 мин.

Упражнение 7. Сидя на краю стула, руки на талии. Сгибание и прогибание туловища. Упражнение выполняется 8-10 раз. Движения энергичные. При выпрямлении - вдох, при сгибании - выдох.

Упражнение 8. Стоя боком к стулу, держаться за спинку, другая рука на талии. Поочередные взмахи прямой ногой вперед с возможно большей экскурсией. Взмах ноги сочетать с выдохом. Выполняется 4-6 раз.

Упражнение 9. Стоя, ноги расставлены, руки в стороны. Наклоны корпуса вперед с прикосновением правой кистью левого носка ноги, другая рука отведена вверх. Возвратиться в исходное положение. Наклон сочетать с выдохом, при выпрямлении вдох по 4-6 раз.

Упражнение 10. Ходьба спокойная с дыханием средней глубины. 1-2 мин.

Упражнение 11. Стоя, руки в кулак и опущены: а) сгибание рук в локтях с силой и разгибание их с отведением назад, с возможно большим выпрямлением и напряжением и задержкой в напряженном состоянии в течение 2-3 с. Стоя, руки на талии; б) полуприседания с последующим подниманием на носки и напряжением ног. Упражнение выполняется 4-6 раз с возможно большим выпрямлением и напряжением и задержкой в напряженном состоянии в течение 2-3 с.

Упражнение 12. Сидя на краю стула. В положении приподнятой и согнутой в коленном суставе ноги осуществлять поочередные потряхивания кистями мышц голени и бедер. Снизить напряжение мышц. 1-2 мин.

Упражнение 13. Сидя на краю стула, прямые ноги разведены. Разведение и сведение прямых рук и ног. При разведении вдох, при сведении - выдох. Выполняется 4-8 раз.

Упражнение 14. Стоя. Ходьба спокойная с переходом на ритмичный спокойный бег (трусцой) на месте или с перемещением. При усталости перейти на спокойную ходьбу с дыханием средней глубины. 2-5 мин.

Упражнение 15. Лежа на коврике. Одновременное приподнимание корпуса и ног на выдохе. 4-6 раз. Руки и ноги выпрямлены, сохранять равновесие.

Упражнение 16. Лежа на коврике, упор кистями в пол. Перекрестное движение прямыми ногами - "ножницы". 4-8 раз. Дыхание не задерживать.

Упражнение 17. С быстрым выпрямлением ног перейти в положение сидя, затем лечь. Можно помогать взмахом, 4-6 раз.

Упражнение 18. Лежа на спине, ноги полусогнуты. Спокойное дыхание 4-6 раз.

Упражнение 19. Лежа на спине, руки разведены с упором кистей в пол. С поворотом таза налево, согнуть ноги, повернуть таз со скрещенными ногами направо и вытянуть ноги. Повторить такие круговые движения ногами 3-6 раз в каждую сторону попеременно. Кисти рук не отрывать от пола. Дыхание не задерживать.

Упражнение 20. Лежа на спине, руки и ноги разведены. Поочередные повороты корпуса вправо и влево с накладыванием одной руки на другую. Ноги с места не смещать. При разведенных руках - вдох, при повороте - выдох. Выполняется 3-6 раз.

Упражнение 21. Лежа на спине, руки вдоль корпуса: а) повернуться на левый бок; б) повернуться на правый бок; в) перейти в положение лежа на животе; г) встать на колени; д) перейти в положение стоя; е) ходьба на месте с высоким сгибанием бедер и движением рук - 20-30 шагов; ж) сесть на коврик; з) лечь на спину, спокойное дыхание. Весь комплекс повторить 3-4 раза.

Упражнение 22. Стоя. Ходьба спокойная с дыханием средней глубины - 1-2 мин.

Упражнение 23. Стоя, ноги расставлены на ширину стопы, руки на талии. Круговые движения таза, вправо и влево 6-8 раз. Дыхание не задерживать.

Упражнение 24. Стоя с широко расставленными ногами, руки перед грудью. Поочередное сгибание ноги с перенесением на нее тяжести тела с вытягиванием рук к носку согнутой ноги. По 4-6 раз в каждую сторону. Другая нога прямая. При выпрямлении - вдох, при наклоне - выдох.

Упражнение 25. Стоя, ноги расставлены на ширину плеч, руки на талии. Круговые движения головой по 4-10 раз в каждую сторону.

Упражнение 26. Стоя, ноги расставлены на ширину плеч, руки на талии. Наклонить корпус вправо, вытягивая левую руку вверх - вдох. Вернуться в исходное положение - выдох. По 4-6 раз попеременно.

Упражнение 27. То же, руки к плечам. Круговые движения кистей с максимальной экскурсией в плечевых суставах, при разведении - вдох, при сведении и втягивании стенки живота - выдох. Дыхание глубокое.

Упражнение 28. Стоя. Спокойная ходьба и дыхание средней глубины. Снижение общей нагрузки. 1-2 мин.

3. Дробные занятия физическими упражнениями на протяжении дня.

В зависимости от условий реальной жизни больных АО можно рекомендовать различные примерные варианты дробных нагрузок для повышения физической (двигательной) активности на протяжении дня.

Вариант 1.

Упражнение 1. Сидя - развести локти в стороны - вдох, вытянуть руки вперед с напряжением - выдох, 4-6 раз.

Упражнение 2. Сидя - встать с прогибом корпуса и сесть - 8-10 раз.

Упражнение 3. Сидя - имитация движений боксера с возможно большим поворотом корпуса - 10-12 раз.

Вариант 2.

Упражнение 1. Стоя - ходьба с высоким сгибанием бедер - 16-30 раз.

Упражнение 2. Стоя - круговые движения головой вправо и влево - по 3-8 раз в каждую сторону.

Упражнение 3. Стоя - ноги расставлены широко - имитация движения косца - 10-12 раз.

Упражнение 4. Сидя - переход в положение стоя - 10-12 раз.

Вариант 3.

Упражнение 1. Ходьба спокойная - 1 мин.

Упражнение 2. Ходьба ускоренная - 1 мин.

Упражнение 3. Ходьба с высоким сгибанием бедер и поочередным взмахом рук 20-30 раз.

Упражнение 4. Ходьба спокойная с дыханием - 1-2 мин; бег спокойный на месте или с перемещением по помещению - 2-5 мин.

Вариант 4.

Прогулка пешеходная различной протяженности.

Вариант 5.

Физический труд в различных вариантах и различной продолжительности в зависимости от условий (уборка помещения, домашнее обслуживание, работа по уборке территории, садово-огородные работы и др.).

Третьим компонентом заявленного способа является ежедневное плавание в море, реке или бассейне не менее 30 минут в день в середине дня.

Четвертый компонент способа нивелирования повышенной САЭ у больных АО является назначение метформина 500 мг 2 раза в день.

Пример 1. Больная М. 44 года, страдающая АО на протяжении 6 лет, обследована во время профосмотра. У больной была взята кровь в пластиковую пробирку с последующим исследованием агрегационной активности эритроцитов (СРА=5,4, ПА=1,42, ПНА=70,1%), что указывало на повышение САЭ.

Больной были рекомендованы гипокалорийная диета, дозированные статические и динамические физические нагрузки, ежедневное плавание не менее 30 мин в день в середине дня и метформин 500 мг 2 раза в день.

Спустя 3 нед. установлено, что у больной САЭ (СРА=4,6, ПА=1,14, ПНА=85,2%) нормализовались.

Пример 2. Больная П. 58 лет, страдающая АО на протяжении 9 лет, обследована во время профосмотра. У больной была взята кровь в пластиковую пробирку с последующим исследованием агрегационной активности эритроцитов (СРА=5,5, ПА=1,62, ПНА=64,7%), что указывало на повышение САЭ и риск развития тромбоза.

Больной были рекомендованы гипокалорийная диета, дозированные статические и динамические физические нагрузки, ежедневное плавание не менее 30 мин в день в середине дня и метформин 500 мг 2 раза в день.

Спустя 1 мес лечения показатели агрегации эритроцитов (СРА=4,7, ПА=1,22, ПНА=83,0%) нормализовались, что указывало на нормализацию САЭ у больной.

Использование предлагаемого способа коррекции САЭ в гематологии, эндокринологии и кардиологии поможет избежать многих сосудистых осложнений у больных с АО, уменьшить у них число случаев временной нетрудоспособности, сократить длительность госпитализации, снизить инвалидизацию и смертность.

Способ снижения спонтанной агрегации эритроцитов при абдоминальном ожирении, включающий применение гипокалорийной диеты, дозированных статических и динамических физических нагрузок, включающих в себя утреннюю гигиеническую гимнастику, лечебно-профилактическую гимнастику, дробные занятия физическими упражнениями на протяжении дня, ежедневного плавания не менее 30 мин в день в середине дня, прием метформина 500 мг 2 раза в день в течение 1 месяца.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где X является карбоновой кислотой, карбоксилатом, карбоксильным ангидридом, диглицеридом, триглицеридом, фосфолипидом, или карбоксамидом, или к их любой фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к оксадиазолидиндионовым соединениям, представленным следующей формулой (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, (символы в представленной формуле представляют следующие значения, R1: -Н, R0 : низший алкил, Rz: одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, L: *-СН 2-O- или *-CH2-NH-, где знак * в L означает связывание с кольцом А и положение замещения группы L в кольце В представляет собой 4-положение, кольцо А: бензол, кольцо В: бензол или пиридин, R2: соответственно одинаковые или отличные друг от друга, и каждый представляет собой -галоген или -R0, n: 0 или 1, R3: фенил, который может быть замещен группой, выбранной из группы G3 , группа G3: галоген, -R0, галогено-низший алкил, -ORz, -CON(Rz)2, -CON(R z)-гетерокольцевая группа, -O-S(O)2-R0 , -О-низший алкилен-ORz, -О-низший алкилен-O-COR z, -О-низший алкилен-N(Rz)2, -О-низший алкилен-N(Rz)CO-Rz, -О-низший алкилен-CO 2Rz, -О-низший алкилен-CON(Rz) z, -О-низший алкилен-CON(Rz)-(низший алкил замещен группой -ORz), -О-низший алкилен-SR0, -О-низший алкилен-циклоалкил, -О-низший алкилен-CON(Rz)-циклоалкил, -О-низший алкилен-гетерокольцевая группа и -О-низший алкилен-CON(R z)-гетерокольцевая группа, где низший алкилен в группе G3 может быть замещен галогеном или -ORz , и циклоалкил и гетерокольцевая группа в группе G3 могут быть замещены группой, выбранной из группы G1 , группа G1: галоген, циано, -R0, -OR z, -N(Rz)2, -S-R0, -SO 2-R0, -SO2N(Rz)2 , -CO-Rz, -CON(Rz)2, -CON(R z)-низший алкилен-ORz, -N(Rz)CO-R z, оксо, -(низший алкилен, который может быть замещен группой -ORz)-арил, гетерокольцевая группа и низший алкилен-гетерокольцевая группа, где арил и гетерокольцевая группа в группе G1 могут быть замещены группой, выбранной из следующей группы G 2, группа G2: галоген, циано, где "гетерокольцевая группа" означает группу, содержащую кольцо, выбранное из i) моноциклического 5-7-членного насыщенного или ненасыщенного гетерокольца, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, ii) бициклического гетерокольца, в котором гетерокольца, указанные в представленном выше i), являются конденсированными по кольцу, где конденсированные кольца могут быть одинаковые или отличные друг от друга, и iii) бициклического гетерокольца, в котором гетерокольцо, указанное в представленном выше i), является конденсированным с бензольным кольцом или 5-7-членным циклоалканом, R4: -Н.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для снижения приступов гипогликемии или тяжелых приступов гипогликемии у пациентов с диабетом II после лечения инсулином.

Изобретение относится к соединениям формулы в которой R1 означает а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил; R2 означает водород, метил, этил или циклопропил; один из R3 и R4 означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает а) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил; b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, галогеналкила и алкоксигруппы; с) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами; е) нафтил или тетрагидронафтил; f) фенилалкоксиалкил; g) гидроксиалкил; или h) пиридинилоксиалкил или пиридинилоксиалкил, замещенный цианогруппой; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из арила и арилалкила; один из R5 и R 6 означает водород, изопропил, изобутил или галогеналкил, а другой означает водород или отсутствует; и к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что 1,3-дигидро-4-фенил-1-(3-(трифторметил)фенил)-2Н-имидазол-2-он исключен, и в случае если один из R3 и R4 означает метил, этил, н-пропил или н-бутил, а другой означает водород или отсутствует, тогда R2 не означает водород или метил.

Изобретение относится к соединениям индола или индазола следующей формулы (I): в которой n равно целому числу от 1 до 3, m равно 0 или 1, А представляет собой фенил, Х представляет собой С или N, R1 представляет собой водород, алкил или -(CH2)rNR7R8, где r равно целому числу от 1 до 5 и R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой водород, алкил или алкилкарбонил или могут вместе образовывать необязательно алкилзамещенную алкиленовую цепь, где необязательно один метилен заменен на атом N, R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, гидрокси, алкил, алкокси или триалкилсилил, представляет собой -(CH2)pCO2R7 , -(CH2)pOR7, -(CH2 )pNR7R8, -NHR10, -N(H)S(O)2R7, NHC(O)R10, -(CH 2)pS(O)2R7 или (CH 2)p-гетероцикл-R10, где р равно целому числу от 0 до 3, R7 и R8 являются такими, как определено выше, R10 представляет собой водород, оксо, алкилсульфонил, алкилкарбонил, алкилоксикарбонил, алкокси, алкил или гетероцикл, R3 представляет собой водород, циано, галоген, алкил или фенил, или представляет собой -(СН 2)n-гетероцикл или -(СН2)n -арил, где n равно целому числу от 0 до 3, при условии, что R 3 представляет собой фенил, когда Х представляет С и m=0, R4 представляет собой -YR11, где Y представляет собой прямую связь или -(CR7R8)P Y'-, где р равно целому числу от 0 до 3, R7 и R8 являются такими, как определено выше, Y' выбран из группы, состоящей из -O-, -S-, -NR12-, -NR 12C(O)-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR12-, -S(O) q- и -S(O)qNR12-, где R12 представляет собой водород, алкил, арил или гетероарил, q равно целому числу от 0 до 2, R11 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, галогена, гидрокси, тиола, карбокси, алкила и -(CH2)tB-R13, где t равно целому числу от 0 до 3, В представляет собой гетероцикл, гетероарил или арил, R13 представляет собой водород, циано, галоген, гидрокси, оксо, тиол, карбокси, карбоксиалкил, алкилкарбонилокси, алкил, алкокси, алкилтио, алкилкарбонил или алкилсульфонил, R 5 представляет собой водород, алкил, циклоалкил, гетероцикл или гетероциклилалкил, R6 представляет собой -(CR 7R8)p-Z-D-W-R14, где Z представляет собой прямую связь, или выбран из группы, состоящей из -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR12- и -S(O)y -, y равно целому числу 1 или 2, D представляет собой прямую связь или представляет собой циклоалкил, гетероарил или гетероцикл, W представляет собой прямую связь, или представляет собой -NR 7-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR12-, -S(O)y -, -S(O)yNR12- или -NR12S(O) y-, где R14 представляет собой водород, гидрокси, алкил, алкокси, гетероцикл, гетероарил, арил или аралкил, R 5 и R6 вместе представляют собой алкиленовую цепь, при условии, что R6 представляет собой циклоалкил или гетероциклил, когда Х представляет собой N, где гетероарил представляет собой 5-6-членный ароматический цикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, гетероцикл представляет собой 3-8-членный цикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, где алкил, алкокси, арил, циклоалкил, гетероцикл и гетероарил могут быть необязательно замещены, и заместители, один или несколько, выбраны из группы, состоящей из гидрокси, галогена, нитрила, амино, алкиламино, диалкиламино, карбокси, алкила, алкокси, карбоксиалкила, алкилкарбонилокси, алкилтио, алкилоксикарбонила, алкиламинокарбонила, арилалкокси и оксо, и к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам.

Изобретение относится к новому соединению С-фенилглицитолу, которое может служить профилактическим или терапевтическим средством при сахарном диабете, ингибируя как активность SGLT1, так и активность SGLT2; демонстрируя угнетающее воздействие на абсорбцию глюкозы, а также воздействует на выделение глюкозы с мочой.

Изобретение относится к соединениям формулы в которойQ совместно с атомами углерода и азота, к которым он присоединен, образует 9-10-членный бициклический гетероцикл, a R1 и R 2, R3, R4, R5 и R 6 такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его энантиомерам, или смеси его энантиомеров, или к его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, физиотерапии. .
Изобретение относится к области медицины, а именно к терапии, и может быть использовано в пульмонологии при выборе стартовой антибактериальной терапии внебольничной пневмонии (АБТ ВП) у пациентов с пристрастием к злостному табакокурению.

Изобретение относится к биологии и медицине, а именно к экспериментальной фармакологии, в частности к способу усиления антиагрегантной активности в отношении тромбоцитов плазмы крови.

Изобретение относится к медицине, а именно к эндокринологии, и может быть использовано для снижения приступов гипогликемии или тяжелых приступов гипогликемии у пациентов с диабетом II после лечения инсулином.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности. .

Изобретение относится к композиции покрытия лекарственного средства для его доставки в толстый кишечник, которая содержит воду и диспергированный в ней крахмал, содержащий, по меньшей мере, 40% амилозы, а также формирующий пленку агент - нерастворимый в воде полимер, который контролирует набухание крахмала при воздействии указанной водной среды.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения больных с нерезектабельным перстневидноклеточным раком желудка. .
Изобретение относится к медицине, в частности к иммунологии, а именно к средствам иммунокоррекции, и может быть использовано в качестве индуктора гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора в клетках системы мононуклеарных фагоцитов in vitro и для эфферентной терапии при патологических состояниях, сопровождающихся снижением клеточного иммунитета.

Изобретение относится к лечебной физической культуре, реабилитации после эндоваскулярной лазерной коагуляции вен нижних конечностей. .
Наверх