Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов



Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов
Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов
Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов
Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов
Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов
Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов
Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов
Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов
Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов
Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов
Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов
Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов

 


Владельцы патента RU 2443701:

Учреждение Российской академии наук Институт нефтехимии и катализа РАН (RU)

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов общей формулы (1):

который заключается в том, что насыщенный сероводородом альдегид формулы RCHO, где R=CH3, С2Н5, н-С3Н7, Н-С4Н9, н-С5Н11, подвергают взаимодействию с 1,2-диаминоэтаном при мольном соотношении исходных реагентов 1,2-диаминоэтан:альдегид:сероводород=10:60:40 при температуре 40°С и атмосферном давлении в течение 2.5-3.5 ч. Технический результат - разработан способ получения новых соединений, которые могут найти применение в качестве селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, средств защиты кожи, меха, тканей от биоповреждений, биологически активных веществ по отношению к различным микроорганизмам и сульфатредуцирующим бактериям. 1 табл.

 

Предлагаемое изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов общей формулы (1):

Производные 1,3,5-дитиазинана находят применение в качестве селективных сорбентов и экстрагентов, средств защиты кожи, меха, тканей от биоповреждений, биологически активных веществ по отношению к различным микроорганизмам и сульфатредуцирующим бактериям. Например, 5-[2-(1,3,5-дитиазинан-5-ил) этил]1,3,5-дитиазинан используется в качестве селективного сорбента и экстрагента драгоценных металлов (Fr. Pat. 1963, 1,341,792; Chem. Abstr. 1964. V.60. №5. Р.398), 2-[1,3,5-дитиазинан-5-ил]-1-этанол (Патент РФ №2160233; БИ, 2000, №34) и 2-[1,3,5-дитиазинан-5-ил]-уксусная кислота (Патент РФ №2206726; БИ, 2003, №17) подавляют развитие сульфатвосстанавливающих бактерий в различных технологических средах, используемых в нефтяной промышленности.

Известен способ (С.Р.Хафизова, В.Р.Ахметова, Л.Ф.Коржова, Т.В.Хакимова, Г.Р.Надыргулова, Р.В.Кунакова, Э.А.Круглов, У.М.Джемилев. Многокомпонентная конденсация алифатических аминов с формальдегидом и сероводородом. Изв. АН. Сер.хим. 2005, 2, 423) получения 5-[2-[1,3,5-дитиазинан-5-ил]этил] 1,3,5-дитиазинана формулы (2) трехкомпонентной конденсацией сероводорода с формальдегидом и 1,2-диаминоэтаном, взятых в мольном соотношении 1:6:4, соответственно, при температуре 80°C с выходом 44% по схеме:

Известный способ не позволяет получать 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этаны общей формулы (1).

Известен способ (Wilson R., Vock M. Pat. 3966988 US // РЖХим., 1977. №7. 7Р404. С.49; Shu Chi-Kuen, et al. Pat. 4235938 US // РЖХим., 1981. 23, 23P282. C.43) получения триалкилзамещенных дитиазинанов, например 2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинанов общей формулы (3) гетероциклизацией аммиака с альдегидами в присутствии гидросульфида натрия, взятыми в мольном соотношении 1:3:2, соответственно, по схеме:

Известным способом не могут быть получены 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этаны общей формулы (1).

Таким образом, в литературе отсутствуют сведения о получении 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов общей формулы (1).

Предлагается новый способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов общей формулы (1).

Сущность способа заключается в предварительном насыщении альдегида формулы RCHO, где R=СН3, С2Н5, н-С3Н7, н-С4Н9, н-С5Н11, сероводородом (H2S) с последующим добавлением 1,2-диаминоэтана, взятыми в мольном соотношении 1,2-диаминоэтан:альдегид:сероводород=10:60:40. Смесь перемешивают 2.5-3.5 ч при температуре 40°С и атмосферном давлении, выделяют 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этаны общей формулы (1) с выходом 30-57%. Реакция протекает по схеме:

1,2-Бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этаны общей формулы (1) образуются только лишь с участием 1,2-диаминоэтана, альдегида (RCHO, где R=СН3, С2Н5, н-С3Н7, н-С4Н9, н-C5H11) и сероводорода, взятыми в мольном соотношении 1,2-диаминоэтан:альдегид:сероводород=10:60:40. При другом соотношении исходных реагентов снижается селективность реакции. В присутствии других диаминов (например, фенилендиамины), других альдегидов (например, арилзамещенные альдегиды), других серусодержащих соединений (например, сероуглерод, меркаптаны) целевые продукты (1) не образуются.

Реакции проводили при температуре ~40°С. При температуре выше 40°С (например, 80°С) снижается селективность реакции и увеличиваются энергозатраты, при температуре ниже 40°С (например, 0°С) снижается селективность и скорость реакции.

Существенные отличия предлагаемого способа

В известном способе реакция идет с участием в качестве исходных соединений аммиака, альдегидов и гидросульфида натрия, взятыми в мольном соотношении 1:3:2. Известный способ не позволяет получать 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этаны общей формулы (1).

В предлагаемом способе в качестве исходных реагентов применяются 1,2-диаминоэтан:альдегиды (RCHO, где R=СН3, С2Н5, н-С3Н7, н-С4Н9, н-С5Н11):сероводород, взятые в мольном соотношении 10:60:40, реакция идет при температуре 40°С. В отличие от известных способов предлагаемый способ позволяет получать 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этаны общей формулы (1), синтез которых в литературе не описан.

Способ поясняется примерами:

Пример 1. В стеклянный реактор, снабженный механической мешалкой, газоподводящей трубкой и капельной воронкой, помещают 60 ммоль ацетальдегида, насыщают сероводородом (40 ммоль) в течение ~30 мин, затем при температуре ~40°С добавляют по каплям 10 моль 1,2-диаминоэтана, перемешивают 3 ч, экстрагируют хлороформом, выделяют 1,2-бис-(2,4,6-триметил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этан формулы (1) с выходом 53%.

Другие примеры, подтверждающие способ, приведены в табл.1.

Таблица 1
№№ п/п Исходный альдегид RCHO Время реакции, час Выход (1), %
1 СН3СНО 3 53
2 -«- 3.5 57
3 -«- 2.5 44
4 С2Н5 СНО 3 51
5 СН3(СН2)2СНО 3 48
6 СН3(СН2)3СНО 3 38
7 СН3(СН2)4СНО 3 30

Все опыты проводили при температуре ~40°С при соотношении исходных реагентов 1,2-диаминоэтан:формальдегид:сероводород=10:60:40.

Спектральные характеристики 1,2-бис-(2,4,6-триалкин-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов формулы (1):

1,2-Бис-(2,4,6-триметил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этан.

Белые кристаллы, т.пл. 157-159°С, Rf 0.67 (гексан:этилацетат, 4:3); ИК-спектр v/см-1 750 (C-S), 1150 (C-N); 1H NMR (СDСl3) δ 1.2-1.4 (м, 18Н, Н3С (7', 7'', 8', 8'', 9', 9'')); 2.5 (м, 4Н, Н2С (1,2)); 4.2 (к, 2Н, НС (2',2''), 3J=7.0); 4.3 (к, 4Н, НС (4', 4'', 6', 6'')). 13С NMR (CDCl3): δ 21.8 (к, С(8', 9', 8'', 9'')); 22.2 (к, С(7', 7'')); 44.1 (м, С(1, 2)); 45.4 (д, С(2', 2'')); 69.6 (д, С(4', 6', 4'', 6'')). Вычислено (%): C14H28N2S4: S, 36.37; Н, 8.00; С, 47.68; N, 7.94. Найдено (%): S, 36.38; Н, 7.92; С, 47.63; N, 7.91.

1,2-Бис-(2,4,6-триэтил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этан.

Белые кристаллы, т.пл. 154-156°С, Rf 0.71 (гексан:этилацетат, 4:3); ИК-спектр v/cм-1 750 (C-S), 1150 (C-N); 1H NMR (CDCl3) δ 1.2-1.4 (м, 24Н, Н3С(8', 8'', 10', 10'', 12', 12'')); 1.55 (к, 4Н, Н2С(7', 7''), 3J=6.0); 1.78 (к, 8Н, Н2С(9', 9'', 11', 11''), 3J=6,3); 2.55 (м, 4Н, Н2С(1,2)); 4.10 (т, 4Н, НС(4', 4'', 6', 6''), 3J=6.3); 4.21 (т, 2Н, НС(2', 2'')). 13С NMR (CDCl3): δ 10.7 (к, С(8', 8'')); 11.2 (к, С(10', 10'', 12', 12''); 28.6 (т, С(9', 11', 9'', 11'')); 30.1 (т, С(7', 7'')); 43.4 (д, С(2', 2'')); 53.3 (т, С(1, 2)); 78.3 (д, С(4', 6', 4'', 6'')). Вычислено (%): C20H40N2S4: S, 29.36; Н, 9.23; С, 54.99; N, 6.41. Найдено (%): S, 29.32; Н, 9.21; С, 55.01; N, 6.38.

1,2-Бис-(2,4,6-трипропил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этан.

Белые кристаллы, т.пл. 149-151°С, Rf 0.77 (гексан:этилацетат, 4:3); ИК-спектр v/cм-1,750 (C-S), 1150 (C-N); 1Н NMR (CDCl3) δ 0.81-1.01 (м, 18Н, Н3С (9', 9'', 12', 12'', 15', 15'')); 1.45-1.62 (м, 8Н, Н2С(10', 10'', 13', 13'')); 1.71-1.87 (м, 12Н, Н2С(8', 8'', 11', 11'', 14', 14'')); 2.05-2.21 (м, 4Н, Н2С(7', 7'')); 2.58 (м, 4Н, Н2С(1,2)); 4.18 (т, 4Н, НС(4', 4'', 6', 6''), 3J=6.7); 4.25 (т, 2Н, НС(2', 2''), 3J=6.7). 13С NMR (CDCl3): δ 13.2 (к, С(9', 9'')); 13.8 (к, С(12', 12'', 15', 15'')); 18.4 (т, С(11', 11'', 14', 14'')); 21.1 (т, С(8', 8'')); 36.3 (т, С(10', 10'', 13', 13'')); 36.8 (т, С(7', 7'')); 43.5 (д, С(2', 2'')); 51.4 (т, С(1, 2)); 73.4 (д, С(4', 6', 4'', 6'')). Вычислено (%): C26H52N2S4: S, 24.62; Н, 10.06; С, 59.94; N, 5.38. Найдено (%): S, 24.58; Н, 10.11; С, 59.38; N, 5.34.

1,2-Бис-(2,4,6-трибутил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этан.

Белые кристаллы, т.пл. 141-143°С, Rf 0.72 (гексан:этилацетат, 4:3); ЯК-спектр v/см-1 750 (C-S), 1150 (C-N); 1H NMR (CDCl3) δ 0.80-1.12 (м, 18Н, Н3С(10', 10'', 14', 14'', 18', 18'')); 1.40-1.65 (м, 8Н, Н2С(11', 11'', 15', 15'')); 1.68-1.98 (м, 24Н, Н2С(8', 8'', 9', 9'', 12', 12'', 13', 13'', 16', 16'', 17', 17''); 2.10-2.32 (м, 4Н, Н2С(7', 7'')); 2.57-2.61 (м, 4Н, Н2С(1, 2)); 4.16 (т, 4Н, НС(4', 4'', 6', 6''), 3J=6.8); 4.23 (т, 2Н, НС(2', 2''), 3J=6.5). 13C NMR (CDCl3): δ 13.4 (к, С(10', 10'')); 13.7 (к, С(14', 14'', 18', 18'')); 20.2 (т, С(9', 9'')), 21.8 (т, С(13', 13'', 17', 17'')); 29.1 (т, С(8', 8'')); 29.3 (т, С(12', 12'', 16', 16'')); 36.3 (т, С(11', 11'', 15', 15'')); 36.4 (т, С(7', 7'')); 44.2 (д, С(2', 2'')); 52.1 (т, С(1, 2)); 74.2 (д, С(4', 4'', 6', 6'')). Вычислено (%): C32H64N2S4: S, 21.20; Н, 10.66; С, 63.51; N, 4.63. Найдено (%): S, 21.18; Н, 10.60; С, 63.48; N, 4.61.

1,2-Бис-(2,4,6-трипентил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этан.

Белые кристаллы, т.пл. 135-138°С, Rf 0.68 (гексан:этилацетат, 4:3); ИК-спектр v/cм-1 750 (C-S), 1150 (C-N); 1H NMR (CDCl3) δ 0.80-1.10 (м, 18Н, Н3С(11', 11'', 16', 16'', 21', 21'')); 1.40-1.57 (м, 8Н, Н2С(12', 12'', 17', 17'')); 1.65-2.13 (м, 36Н, Н2С(8', 8'', 9', 9'', 10', 10'', 13', 13'', 14', 14'', 15', 15'', 18', 18'', 19', 19'', 20', 20'')); 2.18-2.30 (м, 4Н, Н2С(7', 7'')); 2.55-2.60 (м, 4Н, Н2С(1, 2)); 4.19 (т, 4Н, НС(4', 4'', 6', 6''), 3J=7.0); 4.25 (т, 2Н, НС(2', 2''), 3J=6.8). 13C NMR (CDCl3): δ 13.8 (к, С(11', 11'')); 13.9 (к, С(16', 16'', 21', 21'')); 22.2 (т, С(10', 10'')); 22.3 (т, С(15', 15'', 20', 20'')); 25.3 (т, С(13', 13'', 18', 18'')); 27.0 (т, С(8', 8'')); 31.1 (т, С(14', 14'', 19', 19'')); 32.2 (т, С(9', 9'')); 33.7 (т, С(12', 12'', 17', 17'')); 36.4 (т, С(7', 7'')); 45.2 (д, С(2', 2''), 51.2 (т, С(1, 2)); 71.4 (д, С(4', 4'', 6', 6'')). Вычислено (%): C38H76N2S4: S, 17.21; H, 11.36; С, 67.68; N, 3.76. Найдено (%): S, 17.33; H, 11.31; С, 67.54; N, 3.72.

Способ получения 1,2-бис-(2,4,6-триалкил-1,3,5-дитиазинан-5-ил)этанов общей формулы (1):

отличающийся тем, что насыщенный сероводородом альдегид формулы RCHO, где R=CH3, С2Н5, н-С3Н7, н-С4Н9, н-С5H11, подвергают взаимодействию с 1,2-диаминоэтаном при мольном соотношении исходных реагентов 1,2-диаминоэтан:альдегид:сероводород=10:60:40 при температуре 40°С и атмосферном давлении в течение 2,5-3,5 ч.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения 2(3H)-бензотиазолона. .

Изобретение относится к новым карбостирильным соединениям, представленным общей формулой (1) или к их солям с обычными фармацевтически приемлемыми кислотами или фармацевтически приемлемыми основными соединениями, обладающим активностью в отношении промотирования продукции TFF2, к фармацевтической композиции на их основе, к средству на основе предлагаемых соединений, применяемому при расстройстве, на которое повышающая регуляция TFF оказывает профилактический и/или терапевтический эффект, к применению предлагаемых соединений для изготовления данного средства и к способу получения предлагаемых соединений.

Изобретение относится к соединениям общей структурной формулы или к их фармацевтически приемлемым солям, где Z обозначает -О- или -CH2- или -CH 2-СН2-; X1 обозначает ковалентную связь или -O-; Y1 обозначает ковалентную связь или C1-С10 алкилен, при условии, что Y 1 является ковалентной связью только тогда, когда X 1 обозначает ковалентную связь; R1 обозначает а) (С3-С7)циклоалкил или б) фенил или гетероарил, который представляет собой одновалентный гетероароматический моноциклический кольцевой радикал, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из азота и серы, возможно замещенный 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, (С 1-С6)алкила или (С1-С6 )-алкокси; R2 обозначает -ОС(O)(NH2), -OC(O)(NHR 9), -NHC(O)OR9, -C(O)R9, -C(O)(NH 2), -C(O)(NHR9) или -NHC(O)H, где R9 обозначает линейный или разветвленный C1-С5 алкил или линейный или разветвленный (С1-С5 )алкоксиалкил; R3 обозначает Н, C1-C 5 алкил, -NHC(O)R10 или ОН, где R10 обозначает C1-С3 алкил, при условии, что когда R3 обозначает -ОН, тогда X1 не является О и R2-Y1-X1 не является -OC(O)(NH 2), -OC(O)(NHR9), -NHC(O)OR9 или -NHC(O)H; Q обозначает Q1 или Q4: где N и N присоединены к связям, обозначенным волнистой чертой; R4 обозначает Н; R5 и R6 независимо обозначают: а) Н, (С1-С 10)алкил, (С4-С10)циклоалкилалкил, гидроксилированный (С4-С10)циклоалкилалкил, гало(С4-С10)циклоалкилалкил, (C1 -С2)алкил(С4-С10)циклоалкилалкил, (С4-С10)бициклоалкил(С1-С 3)алкил, (С1-С5)алкокси(С1 -С5)алкил; или насыщенный гетероциклил (С1 -С3)алкил, где насыщенное гетероциклическое кольцо выбрано из 5-, 6- и 7-членных гетероциклических колец, которые содержат 1 гетероатом, независимо выбранный из N и О; или б) фенил(С1-С2)алкил, феноксиметил, каждый из которых является возможно замещенным 1-3 группами, независимо выбранными из фтора, хлора, (С1-С3)алкила, (С1-С3)алкокси; при условии, что R 5 и R6 оба не являются Н; G обозначает NH 2 или NHR7; R7 обозначает (C 1-С6)алкил; или R5 и R7 вместе обозначают -СН2, -(CH2)2 или -(СН2)3, возможно замещенные 1-2 группами, независимо выбранными из (С1-С8)-алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С3-С 6)циклоалкил(С1-С2)алкила или (C 1-C8)алкокси.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I обладающим антиамилоидогенным действием, способу их получения и применению в качестве активного компонента для получения фармацевтической композиции и лекарственного средства.

Изобретение относится к новым соединениям, которые обладают ингибирующими свойствами в отношении РI3-киназы общей формулы (1) где R1 выбран из группы, включающей -NHRc, -NHC(O)Rc, -NHC(O)ORc , -NHC(O)NRcRc и -NHC(O)SRc, R2 обозначает остаток, необязательно замещенный одним или двумя заместителями R4, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8 циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, фенил, бензил и 5-6-членный гетероарил, включающий 1-2 атома азота, R3 обозначает необязательно замещенный одним или несколькими заместителями Rе и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей фенил и 5-6-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, R4 обозначает остаток, выбранный из группы, включающей Ra, Rb, и замещенный одним или несколькими идентичными или разными заместителями R c и/или Rb, Ra в каждом случае независимо выбран из группы, включающей C1-С6алкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 9-членный гетероарил с одним атомом азота в качестве гетероатома, Rb в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORс, -NRc Rc, галоген, -СF3, -CN, -S(O)Rc , -C(O)Rc, -C(O)ORc, -C(O)NRc Rc, -C(O)N(Rg)NRcRc , -N(Rg)C(O)Rc, -N(Rg)S(O) 2Rc, -N(Rg)S(O)2NR cRc, -N(Rg) C(O)ORc и -N(Rg)C(O)NRcRc, Rc в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rd и/или Re остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С 8циклоалкил, С6-C9арил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, Rd в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Re и/или Rf остаток, выбранный из группы, включающей C1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, фенил, 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-10-членный гетероарил с одним атомом азота, Re в каждом случае независимо выбран из группы, включающей =O, -ORf, -SRf, -NRfRf, -CN, -S(O) 2Rf, -C(O)Rf, -C(O)ORf , -С(O)NRfRf и -OC(O)Rf, R f в каждом случае независимо обозначает водород или необязательно замещенный одним или двумя идентичными или разными заместителями Rg остаток, выбранный из группы, включающей C 1-С6алкил, С3-С8циклоалкил, фенил и 4-7-членный гетероциклоалкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из азота и кислорода, и 5-6-членный гетероарил с одним гетероатомом, выбранным из азота и серы, Rg в каждом случае независимо обозначает водород, C1-С6алкил, С3 -С8циклоалкил и 4-7-членный гетероциклоалкил с одним азотом в качестве гетероатома, а также к их фармакологически безвредным кислотно-аддитивным солям.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения моно-(ди-,тетра-)метил-1,2-бис-(1,3,5 -дитиазинан-5 -ил)этанов общей формулы (1-3): который заключается в том, что насыщенный сероводородом водный раствор (37%) формальдегида и ацетальдегида подвергают взаимодействию с 1,2-диаминоэтаном при мольном соотношении исходных реагентов 1,2-диаминоэтан:формальдегид:ацетальдегид:сероводород=10:50:10:40 при получении (1), 10:40:20:40 при получении (2), 10:20:40:40 при получении (3) при температуре 40°С и атмосферном давлении в течение 2.5-3.5 ч

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к соединению формулы или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 означает водород или С1-6лкил; R2 означает изооксазолильная группа, замещенная С 1-6алкилом; RB означает -CF3, -CHF 2, -CH2F, или C1-6алкил

Изобретение относится к способу получения , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)алканов, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов, биологически активных комплексообразователей, селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, специальных реагентов для подавления жизнедеятельности бактерий в различных технических средах (от легкой промышленности до нефти)

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I) где A означает =NOR4, O; R4 означает H, C1-C6 алкил; R1 означает C1-C6 алкил, C 1-C6 алкокси, галоген-C1-C6 алкил, галоген-C1-C6 алкокси, NH2 , моно-C1-C6 алкиламино, галоген-моно-C 1-C6 алкиламино, ди(C1-C6 алкил)амино, галоген-ди-(C1-C6 алкил)амино; или A и R1 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 5-, 6-членную гетероциклическую ароматическую группу или гетероциклическую группу с частично или полностью восстановленной насыщенностью, которая может быть бензокондесированной, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, O, S, которая может быть замещенной и содержать от 1 или 2 заместителя ; R2 означает фенил, который может быть замещен 1 или 2 заместителями , или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, которая может быть замещенной 1 или 2 заместителями ; R3 означает OH, C1-C6 алкокси; значения приведены в п.1 формулы, или его фармацевтически приемлемая соль

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, С1-4алкил или фтор; R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С 1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой или ;R4 представляет собой С 1-4алкил или -NR6R7 ; R6 представляет собой водород или С1-4 алкил; R7 представляет собой водород или С1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения

Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения , -бис-(1,5,3-дитиазепинан-3-ил)-алканов общей формулы (1): , который заключается в том, что , -алкандиамины общей формулы H2N-CH2 -(CH2)n-NH2, где n=1-8, подвергают взаимодействию с трет-N-бутил-1,5,3-дитиазепинаном в хлороформе в присутствии катализатора SmCl3·6H2 O при мольном соотношении , -алкандиамин: трет-N-бутил-1,5,3-дитиазепинан: SmCl 3·6H2O=10:20:(0.3-0.7) при комнатной (~20°С) температуре в течение 2,5-3,5 ч

Изобретение относится к амидным соединениям, перечень которых представлен в пункте 1 формулы
Наверх