Лекарственное средство



Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство
Лекарственное средство

 


Владельцы патента RU 2444362:

ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается противоопухолевого агента, включающего соединение формулы (1), способа лечения опухоли и применения соединения формулы (1) для производства противоопухолевого агента. Средство обладает высокой активностью и высокой безопасностью. 3 н. и 51 з.п. ф-лы, 435 табл., 2717 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Противоопухолевый агент, включающий соединение, представленное ниже общей формулой (1), или его соль в качестве активного ингредиента:
[Формула 1]

в которой X1 представляет атом азота или группу -СН=,
R8 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, которая может содержать низшую алкоксигруппу в качестве заместителя, низшую алканоильную группу, низшую алкилсульфонильную группу или фенил-низшую алкильную группу,
В представляет группу -СО- или низшую алкиленовую группу,
R7 представляет атом водорода, фенильную группу, карбоксигруппу, гидроксильную группу, атом галогена, низшую алкильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, феноксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшую алкилендиоксигруппу, аминогруппу, которая может содержать в качестве заместителя группу, выбранную из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, бензоильной группы и циклоалкильной группы, цианогруппу, низшую алканоильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшую алкилсульфонильную группу, аминосульфонильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алканоилоксигруппу, низший алкоксикарбонил-низшую алкильную группу или 5- или 6-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, имеющую 1-4 атома азота, атома кислорода или атома серы (которая может содержать оксогруппу в гетероциклическом кольце),
m представляет целое число от 1 до 5 (когда m представляет 2-5, от двух до пяти групп R7 могут быть одинаковыми или различными) и
R2 представляет атом водорода, атом галогена или низшую алкильную группу,
р представляет 1 или 2,
R3 представляет атом водорода, низшую алкоксигруппу, атом галогена, низшую алкильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшую алкоксикарбонильную группу, карбоксигруппу, группу -CONR11R12 или цианогруппу,
R11 и R12 могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода, низшую алкильную группу, циклоалкильную группу или фенильную группу, и R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут быть связаны друг с другом непосредственно или через атом азота, атом кислорода или атом серы, образуя 5-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо,
Т представляет низшую алкиленовую группу, группу -N(R17)-В3-СО-, группу
-B19N(R18)-СО-, группу -В4-СО-, группу -Q-B5-CO-, группу -В6-N(R19)-В7-СО-, группу -CO-B8-, группу -СН(ОН)-В9-, группу -СО-В10-СО-, группу -СН(ОН)-В11-СО-, группу -СО-, группу -SO2- или группу -В23а-СО-СО-,
R17 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, циклоалкильную группу, циклоалкилкарбонильную группу, низшую алканоильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшую алкенильную группу, аминозамещенную низшую алканоильную группу, которая может содержать низшую алкильную группу в качестве заместителя, или низшую алкилсульфонильную группу,
B3 представляет низшую алкиленовую группу,
B19 представляет низшую алкиленовую группу,
R18 представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
B4 представляет низшую алкениленовую группу или низшую алкиленовую группу, которая может содержать гидроксильную группу в качестве заместителя,
Q представляет атом кислорода или группу -S(O)n- (в которой n имеет значения, описанные выше),
В5 представляет низшую алкиленовую группу,
B6 представляет низшую алкиленовую группу,
R19 представляет атом водорода или низшую алканоильную группу,
В7 представляет низшую алкиленовую группу,
B8 представляет низшую алкиленовую группу,
В9 представляет низшую алкиленовую группу,
В10 представляет низшую алкиленовую группу,
В11 представляет низшую алкиленовую группу,
В23а представляет низшую алкиленовую группу,
l представляет 0 или 1,
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинильную группу или пиперазинильную группу, где заместитель в составе пиперидинильной группы или пиперазинильной группы представляет фенил-замещенную низшую алкильную группу, которая может содержать пиридильную группу в качестве заместителя низшей алкильной группы, содержащую 1 или 2 фенильных группы, который могут быть замещены 1-3 группами, в качестве заместителей фенильного кольца, выбранными из группы, состоящей из низшей алканоильной группы, аминогруппы, которая может содержать низшую алканоильную группу в качестве заместителя, низшей алкоксикарбонильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, фенильной группы, атома галогена, низшей алкильной группы, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшей алкоксигруппы, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, фенил-низшей алкоксигруппы, гидроксильной группы и низшей алкилендиоксигруппы.

2. Противоопухолевый агент по п.1, в котором R14 и R15 в общей формуле (1) вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинильную группу, причем заместитель в составе пиперидинильной группы имеет значение, указанное в п.1.

3. Противоопухолевый агент по п.2, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -N(R17)-В3-СО- (где R17 и В3 имеют значения, указанные в п.1).

4. Противоопухолевый агент по п.2, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -В4-СО- (где В4 имеет значения, указанные в п.1).

5. Противоопухолевый агент по п.2, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -СО-.

6. Противоопухолевый агент по п.2, в котором l в общей формуле (1) представляет 0.

7. Противоопухолевый агент по п.1, в котором R14 и R15 в общей формуле (1) вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинильную группу, причем заместитель в составе пиперазинильной группы имеет значение, указанное в п.1.

8. Противоопухолевый агент по п.7, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -N(R17)-В3-СО- (где R17 и В3 имеют значения, указанные в п.1).

9. Противоопухолевый агент по п.7, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -В4-СО- (где В4 имеет значения, указанные в п.1).

10. Противоопухолевый агент по п.7, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -СО-.

11. Противоопухолевый агент по п.7, в котором l в общей формуле (1) представляет 0.

12. Противоопухолевый агент по любому из пп.8-11, в котором R14 и R15 в общей формуле (1) вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинильную группу, замещенную пиперонильной группой или бензильной группой.

13. Противоопухолевый агент по п.1, в котором R7 в общей формуле (1) представляет атом галогена или низшую алкильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, m равно 1 или 2, R8 представляет атом водорода, В представляет группу -СО-, R2 представляет атом водорода, X1 представляет атом азота, R3 представляет атом водорода, низшую алкоксигруппу, атом галогена или низшую алкильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, Т представляет группу -N(R17)-В3-СО-, группу -В4-СО- или группу -СО-, R17 представляет атом водорода или низшую алкильную группу и В4 представляет низшую алкиленовую группу.

14. Противоопухолевый агент по п.1, в котором соединение, представленное общей формулой (1), выбрано из группы, состоящей из
(1) N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
(2) N-{2-[4-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-{4-[(5-{метил[4-(трифторметил)бензил]амино}пиридин-2-ил)окси]фенил}ацетамида,
(3) N-(6-{4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}пиридин-3-ил)-4-трифторметилбензамида,
(4) N-[4-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}фенокси)фенил]-4-трифторметилбензамида,
(5) N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
(6) N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида и
(7) N-[6-(4-{[4-(4-пивалоилбензил)пиперазин-1-ил]оксометил}фенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида.

15. Противоопухолевый агент по п.1, мишенью которого является злокачественная опухоль.

16. Противоопухолевый агент по п.15, в котором злокачественной опухолью является солидная опухоль.

17. Противоопухолевый агент по п.15, в котором злокачественной опухолью является гематологический рак.

18. Противоопухолевый агент по п.15, в котором злокачественной опухолью является лимфома, лейкемия или миелома.

19. Способ лечения или предотвращения опухоли, включающий введение соединения, представленного общей формулой (1), или его соли:
[Формула 1]

в которой X1 представляет атом азота или группу -СН=,
R8 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, которая может содержать низшую алкоксигруппу в качестве заместителя, низшую алканоильную группу, низшую алкилсульфонильную группу или фенил-низшую алкильную группу,
В представляет группу -СО- или низшую алкиленовую группу,
R7 представляет атом водорода, фенильную группу, карбоксигруппу, гидроксильную группу, атом галогена, низшую алкильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, феноксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшую алкилендиоксигруппу, аминогруппу, которая может содержать в качестве заместителя группу, выбранную из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, бензоильной группы и циклоалкильной группы, цианогруппу, низшую алканоильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшую алкилсульфонильную группу, аминосульфонильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алканоилоксигруппу, низший алкоксикарбонил-низшую алкильную группу или 5- или 6-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, имеющую 1-4 атома азота, атома кислорода или атома серы (которая может содержать оксогруппу в гетероциклическом кольце),
m представляет целое число от 1 до 5 (когда m представляет 2-5, от двух до пяти групп R7 могут быть одинаковыми или различными) и
R2 представляет атом водорода, атом галогена или низшую алкильную группу,
р представляет 1 или 2,
R3 представляет атом водорода, низшую алкоксигруппу, атом галогена, низшую алкильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшую алкоксикарбонильную группу, карбоксигруппу, группу -CONR11R12 или цианогруппу,
R11 и R12 могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода, низшую алкильную группу, циклоалкильную группу или фенильную группу, и R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут быть связаны друг с другом непосредственно или через атом азота, атом кислорода или атом серы, образуя 5-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо,
Т представляет низшую алкиленовую группу, группу -N(R17)-В3-СО-, группу
-B19N(R18)-СО-, группу -В4-СО-, группу -Q-B5-CO-, группу -В6-N(R19)-В7-СО-, группу -CO-B8-, группу -СН(ОН)-В9-, группу -СО-В10-СО-, группу -СН(ОН)-В11-СО-, группу -СО-, группу -SO2- или группу -В23а-СО-СО-,
R17 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, циклоалкильную группу, циклоалкилкарбонильную группу, низшую алканоильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшую алкенильную группу, аминозамещенную низшую алканоильную группу, которая может содержать низшую алкильную группу в качестве заместителя, или низшую алкилсульфонильную группу,
В3 представляет низшую алкиленовую группу,
B19 представляет низшую алкиленовую группу,
R18 представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
В4 представляет низшую алкениленовую группу или низшую алкиленовую группу, которая может содержать гидроксильную группу в качестве заместителя,
Q представляет атом кислорода или группу -S(O)n- (в которой n имеет значения, описанные выше),
B5 представляет низшую алкиленовую группу,
B6 представляет низшую алкиленовую группу,
R19 представляет атом водорода или низшую алканоильную группу,
В7 представляет низшую алкиленовую группу,
B8 представляет низшую алкиленовую группу,
В9 представляет низшую алкиленовую группу,
В10 представляет низшую алкиленовую группу,
В11 представляет низшую алкиленовую группу,
В23а представляет низшую алкиленовую группу,
l представляет 0 или 1,
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинильную группу или пиперазинильную группу, где заместитель в составе пиперидинильной группы или пиперазинильной группы представляет фенил-замещенную низшую алкильную группу, которая может содержать пиридильную группу в качестве заместителя низшей алкильной группы, содержащую 1 или 2 фенильных группы, который могут быть замещены 1-3 группами, в качестве заместителей фенильного кольца, выбранными из группы, состоящей из низшей алканоильной группы, аминогруппы, которая может содержать низшую алканоильную группу в качестве заместителя, низшей алкоксикарбонильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, фенильной группы, атома галогена, низшей алкильной группы, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшей алкоксигруппы, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, фенил-низшей алкоксигруппы, гидроксильной группы и низшей алкилендиоксигруппы.

20. Способ по п.19, в котором R14 и R15 в общей формуле (1) вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинильную группу, причем заместитель в составе пиперидинильной группы имеет значение, указанное в п.19.

21. Способ по п.20, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -N (R17)-В3-СО- (где R17 и В3 имеют значения, указанные в п.19).

22. Способ по п.20, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -В4-СО- (где B4 имеет значения, указанные в п.19).

23. Способ по п.20, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -СО-.

24. Способ по п.20, в котором l в общей формуле (1) представляет 0.

25. Способ по п.19, в котором R14 и R15 в общей формуле (1) вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинильную группу, причем заместитель в составе пиперазинильной группы имеет значение, указанное в п.19.

26. Способ по п.25, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -N(R17)-В3-СО- (где R17 и В3 имеют значения, указанные в п.19).

27. Способ по п.25, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -В4-СО- (где B4 имеет значения, указанные в п.19).

28. Способ по п.25, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -СО-.

29. Способ по п.25, в котором l в общей формуле (1) представляет 0.

30. Способ по любому из пп.26-29, в котором R14 и R15 в общей формуле (1) вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинильную группу, замещенную пиперонильной группой или бензильной группой.

31. Способ по п.19, в котором R7 в общей формуле (1) представляет атом галогена или низшую алкильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, m равно 1 или 2, R8 представляет атом водорода, В представляет группу
-СО-, R2 представляет атом водорода, X1 представляет атом азота, R3 представляет атом водорода, низшую алкоксигруппу, атом галогена или низшую алкильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, Т представляет группу -N(R17)-В3-СО-, группу -В4-СО- или группу -СО-, R17 представляет атом водорода или низшую алкильную группу и B4 представляет низшую алкиленовую группу.

32. Способ по п.19, в котором соединение, представленное общей формулой (1), выбрано из группы, состоящей из
(1) N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
(2) N-{2-[4-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-{4-[(5-{метил [4-(трифторметил)бензил]амино}пиридин-2-ил)окси]фенил}ацетамида,
(3) N-(6-{4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}пиридин-3-ил)-4-трифторметилбензамида,
(4) N-[4-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}фенокси)фенил]-4-трифторметилбензамида,
(5) N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
(6) N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида и
(7) N-[6-(4-{[4-(4-пивалоилбензил)пиперазин-1-ил]оксометил}фенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида.

33. Способ по п.19, мишенью которого является злокачественная опухоль.

34. Способ по п.33, в котором злокачественной опухолью является солидная опухоль.

35. Способ по п.33, в котором злокачественной опухолью является гематологический рак.

36. Способ по п.33, в котором злокачественной опухолью является лимфома, лейкемия или миелома.

37. Применение соединения, представленного общей формулой (1), или его соли для производства противоопухолевого агента:
[Формула 1]

в которой X1 представляет атом азота или группу -СН=,
R8 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, которая может содержать низшую алкоксигруппу в качестве заместителя, низшую алканоильную группу, низшую алкилсульфонильную группу или фенил-низшую алкильную группу,
В представляет группу -СО- или низшую алкиленовую группу,
R7 представляет атом водорода, фенильную группу, карбоксигруппу, гидроксильную группу, атом галогена, низшую алкильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, феноксигруппу, низшую алкоксигруппу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшую алкилендиоксигруппу, аминогруппу, которая может содержать в качестве заместителя группу, выбранную из группы, состоящей из низшей алкильной группы, низшей алканоильной группы, бензоильной группы и циклоалкильной группы, цианогруппу, низшую алканоильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшую алкилсульфонильную группу, аминосульфонильную группу, низшую алкоксикарбонильную группу, низшую алканоилоксигруппу, низший алкоксикарбонил-низшую алкильную группу или 5- или 6-членную насыщенную или ненасыщенную гетероциклическую группу, имеющую 1-4 атома азота, атома кислорода или атома серы (которая может содержать оксогруппу в гетероциклическом кольце),
m представляет целое число от 1 до 5 (когда m представляет 2-5, от двух до пяти групп R7 могут быть одинаковыми или различными) и
R2 представляет атом водорода, атом галогена или низшую алкильную группу,
р представляет 1 или 2,
R3 представляет атом водорода, низшую алкоксигруппу, атом галогена, низшую алкильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшую алкоксикарбонильную группу, карбоксигруппу, группу -CONR11R12 или цианогруппу,
R11 и R12 могут быть одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода, низшую алкильную группу, циклоалкильную группу или фенильную группу, и R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут быть связаны друг с другом, непосредственно или через атом азота, атом кислорода, или атом серы, образуя 5-7-членное насыщенное гетероциклическое кольцо,
Т представляет низшую алкиленовую группу, группу N(R17)-В3-СО-, группу
-B19N(R18)-СО-, группу -В4-СО-, группу -Q-B5-CO-, группу -В6-N(R19)-В7-СО-, группу -CO-B8-, группу -СН(ОН)-В9-, группу -СО-В10-СО-, группу -СН(ОН)-В11-СО-, группу -СО-, группу -SO2- или группу -В23а-СО-СО-,
R17 представляет атом водорода, низшую алкильную группу, циклоалкильную группу, циклоалкилкарбонильную группу, низшую алканоильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшую алкенильную группу, аминозамещенную низшую алканоильную группу, которая может содержать низшую алкильную группу в качестве заместителя, или низшую алкилсульфонильную группу,
B3 представляет низшую алкиленовую группу,
B19 представляет низшую алкиленовую группу,
R18 представляет атом водорода или низшую алкильную группу,
B4 представляет низшую алкениленовую группу или низшую алкиленовую группу, которая может содержать гидроксильную группу в качестве заместителя,
Q представляет атом кислорода или группу -S(О)n- (в которой n имеет значения, описанные выше),
B5 представляет низшую алкиленовую группу,
B6 представляет низшую алкиленовую группу,
R19 представляет атом водорода или низшую алканоильную группу,
В7 представляет низшую алкиленовую группу,
В8 представляет низшую алкиленовую группу,
В9 представляет низшую алкиленовую группу,
В10 представляет низшую алкиленовую группу,
В11 представляет низшую алкиленовую группу,
В23а представляет низшую алкиленовую группу,
l представляет 0 или 1,
R14 и R15 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинильную группу или пиперазинильную группу, где заместитель в составе пиперидинильной группы или пиперазинильной группы представляет фенил-замещенную низшую алкильную группу, которая может содержать пиридильную группу в качестве заместителя низшей алкильной группы, содержащую 1 или 2 фенильных группы, который могут быть замещены 1-3 группами, в качестве заместителей фенильного кольца, выбранными из группы, состоящей из низшей алканоильной группы, аминогруппы, которая может содержать низшую алканоильную группу в качестве заместителя, низшей алкоксикарбонильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, фенильной группы, атома галогена, низшей алкильной группы, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, низшей алкоксигруппы, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, фенил-низшей алкоксигруппы, гидроксильной группы и низшей алкилендиоксигруппы.

38. Применение по п.37, в котором R14 и R15 в общей формуле (1) вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинильную группу, причем заместитель в составе пиперидинильной группы имеет значение, указанное в п.37.

39. Применение по п.38, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -N(R17)-В3-СО- (где R17 и В3 имеют значения, указанные в п.37).

40. Применение по п.38, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -В4-СО- (где В4 имеет значения, указанные в п.37).

41. Применение по п.38, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -СО-.

42. Применение по п.38, в котором l в общей формуле (1) представляет 0.

43. Применение по п.37, в котором R14 и R15 в общей формуле (1) вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинильную группу, причем заместитель в составе пиперазинильной группы имеет значение, указанное в п.37.

44. Применение по п.43, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -N(R17)-В3-СО- (где R17 и В3 имеют значения, указанные в п.37).

45. Применение по п.43, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -В4-СО- (где В4 имеет значения, указанные в п.37).

46. Применение по п.43, в котором l в общей формуле (1) представляет 1 и Т представляет группу -СО-.

47. Применение по п.43, в котором l в общей формуле (1) представляет 0.

48. Применение по любому из пп.44-47, в котором R14 и R15 в общей формуле (1) вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинильную группу, замещенную пиперонильной группой или бензильной группой.

49. Применение по п.37, в котором R7 в общей формуле (1) представляет атом галогена или низшую алкильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, m равно 1 или 2, R8 представляет атом водорода, В представляет группу -СО-, R2 представляет атом водорода, X1 представляет атом азота, R3 представляет атом водорода, низшую алкоксигруппу, атом галогена или низшую алкильную группу, которая может содержать атом галогена в качестве заместителя, Т представляет группу -N(R17)-В3-СО-, группу -В4-СО- или группу -СО-, R17 представляет атом водорода или низшую алкильную группу и В4 представляет низшую алкиленовую группу.

50. Применение по п.37, в котором соединение, представленное общей формулой (1), выбрано из группы, состоящей из
(1) N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида,
(2) N-{2-[4-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)пиперазин-1-ил]-2-оксоэтил}-N-{4-[(5-{метил[4-(трифторметил)бензил]амино}пиридин-2-ил)окси]фенил}ацетамида,
(3) N-(6-{4-[3-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-3-оксопропил]фенокси}пиридин-3-ил)-4-трифторметилбензамида,
(4) N-[4-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}фенокси)фенил]-4-трифторметилбензамида,
(5) N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]этиламино}-2-метоксифенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида,
(6) N-[6-(4-{[2-(4-пиперонилпиперазин-1-ил)-2-оксоэтил]метиламино}-2-метилфенокси)пиридин-3-ил]-4-трифторметилбензамида и
(7) N-[6-(4-{[4-(4-пивалоилбензил)пиперазин-1-ил]оксометил}фенокси)пиридин-3-ил]-3,4-дихлорбензамида.

51. Применение по п.37, мишенью которого является злокачественная опухоль.

52. Применение по п.51, в котором злокачественной опухолью является солидная опухоль.

53. Применение по п.51, в котором злокачественной опухолью является гематологический рак.

54. Применение по п.51, в котором злокачественной опухолью является лимфома, лейкемия или миелома.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib которые полезны для ингибирования липидкиназ, включая ФИЗК, и для лечения расстройств, опосредованных липидкиназами.

Изобретение относится к новым фторированным производным 1,4-нафтохинона общей формулы (II), обладающим цитотоксической активностью по отношению к раковым клеткам человека в культуре.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для инъекций, отличающейся тем, что она состоит из смеси комплекса платины общей формулы I: в которой:A и A' независимо друг от друга представляют NH3-группу или амино- или диаминогруппу, содержащую от 1 до 18 атомов углерода; B и B' независимо друг от друга представляют атом галогена или гидрокси-группу, или являются группами -O-C(O)-R или -O-C(O)-R', где R и R' независимо друг от друга представляют атом водорода, алкильную, алкенильную, арильную, аралкильную, алкиламино или алкокси группу, где указанные группы содержат от 1 до 10 атомов углерода, или функциональные производные этих групп;X и X' независимо друг от друга представляют атом галогена или монокарбоксилатную группу, включающую от 1 до 20 атомов углерода, или X и X' вместе образуют дикарбоксилатную группу, включающую от 2 до 20 атомов углерода, и по меньшей мере одного циклодекстрина и/или по меньшей мере одного производного циклодекстрина, и, необязательно, по меньшей мере одного фармацевтически приемлемого эксципиента.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано при лечении немышечно-инвазивного рака мочевого пузыря. .

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается способа лечения пролиферативного заболевания, ассоциированного с транслокацией PAX/FKHR, путем введения N-[(9S,10R,11R,13R)-2,3,10,11,12,13-гексагидро-10-метокси-9-метил-1-оксо-9,13-эпокси-1Н,9Н-дииндоло[1,2,3-gh:3',2',1'-lm]пирроло[3,4-j[1,7]бензодиазонин-11-ил]-Н-метилбензамида.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается лекарственного средства, обладающего стимулирующим действием в отношении образования лимфоцитов с иммунофенотипом, сходным с клетками лимфокин-активированных киллеров.

Изобретение относится к соединениям формулы I: или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Q представляет собой двухвалентный или трехвалентный радикал, выбранный из С6-10арила и гетероарила; где указанный арил или гетероарил в Q необязательно замещен вплоть до 3 раз радикалами, независимо выбранными из галогена, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, С1-6алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -C(O)R20 и -C(O)OR20; где R 20 выбран из водорода и С1-6алкила; и где необязательно атом углерода, соседний с W2, может быть связан через CR31 или О с атомом углерода Q, с образованием 5-членного кольца, конденсированного с кольцами А и Q; где R31 выбран из водорода и С1-6алкила; W1 и W2 независимо выбраны из СR21 и N; где R21 выбран из водорода и -C(O)OR25; где R25 представляет собой водород; кольцо А может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замененных группой, выбранной из -С(O)-, -C(S)- и -C(=NOR30)-, и может быть частично ненасыщенным, содержащим до 2 двойных связей; где R30 представляет собой водород; L выбран из С1-6алкилена, С2-6алкенилена, -OC(O)(CH2)n -, -NR26(CH2)n- и -O(СН 2)n-; где R26 выбран из водорода и С1-6алкила; где n выбран из 0, 1, 2, 3 и 4; q выбран из 0 и 1; t1, t2,t3 и t 4 каждый независимо выбран из 0, 1 и 2; R1 выбран из -X1S(O)0-2X2R6a , -X1S(O)0-2Х2OR6a , -X1S(O)0-2X2C(O)R6a , -X1S(O)0-2X2C(O)OR6a , -X1S(O)0-2X2OC(O)R6a и -X1S(O)0-2NR6aR6b ; где X1 выбран из связи, О, NR7a и С 1-4алкилена; где R7a выбран из водорода и С 1-6алкила; Х2 выбран из связи и С1-4 алкилена; R6a выбран из водорода, цианогруппы, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила, С6-10 арила, гетероарила, гетероциклоалкила и С3-8циклоалкила; где указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из гидроксигруппы, галогена, С1-6алкила, С1-6алкила замещенного цианогруппой, C1-6 алкоксигруппы и С6-10арил-C1-4алкоксигруппы; и R6b выбран из водорода и С1-6алкила; R3 выбран из водорода, галогена, гидроксигруппы, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, C1-6алкила замещенного гидроксигруппой, С1-6 алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -С(O)R23 и -С(O)OR23; где R23 выбран из водорода и C1-6алкила; R4 выбран из R8 и -C(O)OR8; где R8 выбран из С1-6алкила, гетероарила, С3-8циклоалкила и гетероциклоалкила; где указанный гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил в R8 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогена, С1-6алкила, С 3-8циклоалкила и С1-6алкила замещенного галогеном; R5 выбран из водорода, С1-6алкила замещенного гидроксигруппой, и С1-6алкоксигруппы; гетероарил означает моноциклический или конденсированный бициклический ароматический кольцевой комплекс, содержащий от 5 до 9 атомов углерода в кольце, где один или несколько членов кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, и гетероциклоалкил означает насыщенное моноциклическое 4-6-членное кольцо, в котором один или несколько указанных атомов углерода в кольце заменены группой, выбранной из -O-, -S- и -NR-, где R означает связь, водород или C1-6алкил.

Изобретение относится к соединениям формулы I: или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Q представляет собой двухвалентный или трехвалентный радикал, выбранный из С6-10арила и гетероарила; где указанный арил или гетероарил в Q необязательно замещен вплоть до 3 раз радикалами, независимо выбранными из галогена, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, С1-6алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -C(O)R20 и -C(O)OR20; где R 20 выбран из водорода и С1-6алкила; и где необязательно атом углерода, соседний с W2, может быть связан через CR31 или О с атомом углерода Q, с образованием 5-членного кольца, конденсированного с кольцами А и Q; где R31 выбран из водорода и С1-6алкила; W1 и W2 независимо выбраны из СR21 и N; где R21 выбран из водорода и -C(O)OR25; где R25 представляет собой водород; кольцо А может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замененных группой, выбранной из -С(O)-, -C(S)- и -C(=NOR30)-, и может быть частично ненасыщенным, содержащим до 2 двойных связей; где R30 представляет собой водород; L выбран из С1-6алкилена, С2-6алкенилена, -OC(O)(CH2)n -, -NR26(CH2)n- и -O(СН 2)n-; где R26 выбран из водорода и С1-6алкила; где n выбран из 0, 1, 2, 3 и 4; q выбран из 0 и 1; t1, t2,t3 и t 4 каждый независимо выбран из 0, 1 и 2; R1 выбран из -X1S(O)0-2X2R6a , -X1S(O)0-2Х2OR6a , -X1S(O)0-2X2C(O)R6a , -X1S(O)0-2X2C(O)OR6a , -X1S(O)0-2X2OC(O)R6a и -X1S(O)0-2NR6aR6b ; где X1 выбран из связи, О, NR7a и С 1-4алкилена; где R7a выбран из водорода и С 1-6алкила; Х2 выбран из связи и С1-4 алкилена; R6a выбран из водорода, цианогруппы, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила, С6-10 арила, гетероарила, гетероциклоалкила и С3-8циклоалкила; где указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из гидроксигруппы, галогена, С1-6алкила, С1-6алкила замещенного цианогруппой, C1-6 алкоксигруппы и С6-10арил-C1-4алкоксигруппы; и R6b выбран из водорода и С1-6алкила; R3 выбран из водорода, галогена, гидроксигруппы, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, C1-6алкила замещенного гидроксигруппой, С1-6 алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -С(O)R23 и -С(O)OR23; где R23 выбран из водорода и C1-6алкила; R4 выбран из R8 и -C(O)OR8; где R8 выбран из С1-6алкила, гетероарила, С3-8циклоалкила и гетероциклоалкила; где указанный гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил в R8 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогена, С1-6алкила, С 3-8циклоалкила и С1-6алкила замещенного галогеном; R5 выбран из водорода, С1-6алкила замещенного гидроксигруппой, и С1-6алкоксигруппы; гетероарил означает моноциклический или конденсированный бициклический ароматический кольцевой комплекс, содержащий от 5 до 9 атомов углерода в кольце, где один или несколько членов кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, и гетероциклоалкил означает насыщенное моноциклическое 4-6-членное кольцо, в котором один или несколько указанных атомов углерода в кольце заменены группой, выбранной из -O-, -S- и -NR-, где R означает связь, водород или C1-6алкил.

Изобретение относится к новым производным индазола формулы (1.0) или их фармацевтически приемлемым солям и изомерам, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЕКК2.

Изобретение относится к производным фенилпентадиеноила, к способу их получения, к фармацевтическим композициям, содержащим эти производные, и к применению этих производных в качестве лекарственных средств для лечения и/или профилактики артериальных и венозных тромбозов, острых коронарных синдромов, рестеноза, стабильной стенокардии, нарушений сердечного ритма, инфаркта миокарда, гипертензии, сердечной недостаточности, инсульта, воспалительных заболеваний, легочных заболеваний, желудочно-кишечных заболеваний, развития фиброза у больных с хроническими заболеваниями печени, рака и кожных болезней.
Наверх