Препарат, обладающий бактерицидной и антиметастатической активностью


 


Владельцы патента RU 2445108:

Ивлиев Игорь Алексеевич (RU)

Препарат, обладает повышенной бактерицидной и антиметастатической активностью, что обеспечивается содержанием водного экстракта (вытяжки) чаги и березовой коры, взятых в весовом соотношении 1:4. В целом проведенные исследования показали, что препарат обладает высокой бактерицидной и антиметастатической активностью. 3 табл.

 

Изобретение относится к области медицины, в частности к области фармакологии и патофизиологии, и может быть использовано в качестве средства, обладающего противовоспалительным и иммуностимулирующим действием.

Известно использование отваров березовых почек и листьев в качестве противовоспалительного средства при простудных заболеваниях, а также при лечении туберкулеза (В.П.Махлаюк. Лекарственные растения в народной медицине. - Саратов: Приволжское книжное изд-во, 1993 г. - С.58).

Однако данный отвар обладает слабым бактерицидным действием.

Известна композиция ингредиентов, обладающая биологической активностью (варианты), содержащая культуральную жидкость чайного гриба и настоя чаги (патент РФ №2280394, опубл. 16.12.04.).

Однако данный препарат обладает слабой антиметастатической активностью и предназначен для приемения в качестве пищевой добавки при производстве различного рода напитков.

Задачей изобретения является разработка препарата, обладающего повышенной бактерицидной и антиметастатической активностью.

Указанная задача решается тем, что препарат, обладающий бактерицидной и антиметастатической активностью на основе водного экстракта растительного сырья, содержит водный экстракт (вытяжку) чаги и березовой коры, взятых в весовом соотношении 1:4.

Изобретение поясняют описание препарата и результаты лабораторных исследований его бактерицидных и антиметастических свойств.

Препарат получают по известной технологии, используя любые типы установок для получения водных экстрактов (вытяжек) из растительного сырья. В качестве последнего используют чагу и березовую кору, взятые в весовом соотношении 1:4. Полученный экстракт (препарат) представляет собой жидкость светло-коричневого цвета, который может быть использован как прямо - при наружном, так и в виде водных и спиртовых растворов необходимой концентрации - при внутреннем применении.

Определение бактерицидной активности препарата проводилось методом вертикальной диффузии на плотной питательной среде «НОВАЯ» (Г.Г.Мордовской, 1972 г.) с использованием лабораторного штамма МБТ Н37Rv.

В ходе исследования навеску культуры лабораторного штамма H37Rv поместили в стерильную фарфоровую ступку, растерли до гомогенной массы постепенно добавляя стерильный физиологический раствор. Полученную суспензию культуры стандартизировали по бактериальному стандарту мутности, соответствующему 1 млрд. микробных тел (10 единиц ГКИ). В пробирки с питательной средой засеяли по 0,1 мл взвеси МБТ, после чего их поместили в горизонтальном положении в термостат на 24 часа при температуре 37°С.

Были приготовлены водные растворы исследуемого препарата в концентрации: 100; 50; 25; 12,5; 6,25%.

В каждую пробирку, засеянную штаммом H37Rv, вносили исследуемый препарат соответствующей концентрации и помещали в термостат при температуре 37°С.

Действие препарата каждой концентрации на МБТ изучали на трех параллельных рядах. Для сравнения в качестве контроля использовали изониазид в аналогичных концентрациях. Регистрацию полученных результатов проводили через 10 дней, учитывая величину зон задержки роста МБТ (в мм). Результаты представлены в таблице.

Таблица 1
Результаты исследования бактерицидных свойств препарата
Препараты Концентрация препарата, %
100 50 25 12,5 6,25
Исследуемый препарат (Водный экстракт чаги и березовой коры) 58 50 40 35 27
55 50 40 30 25
52 46 43 30 27
55±2 48,7±1,8 41±1,3 31,7±2,2 26,3±0,9
Концентрация изониазида, мкг/мл
Изониазид
25,0 12,5 6,25 3,12 1,5
>70 60 60 45 40
>70 58 60 40 40
>70 55 45 40 37
>70 57,7±1,8 55±6,7 45±3,3 39±1,3

Из представленных в таблице 1 данных следует, что по своим бактерицидным свойствам предложенный препарат (водный экстракт (вытяжка) чаги и березовой коры), в том числе в 50% концентрации, соответствует бактерицидным свойствам изониазида в концентрации 25,0 мкг/мл.

Для определения антиметастатической активности препарата опыты проведены на мышах с подкожно трансплантированными опухолями, входящими в состав панели опухолевых штаммов для скрининга МБР противоопухолевой активности: аденокарциномы молочной железы Са755, лимфолейкоза Р388 и меланомы В16. Опухолевые штаммы вводили в объеме: Р388 - по 1 млн. кл/мышь, Са755 и В16 - по 40 мг опухолевой ткани на мышь в 0,3-4 мл питательной среды 199.

В опыте с Са755 из 6 групп по 8 мышей 5 групп получали лечение предложенным препаратом и одной группе - контрольная - вводили физиологический раствор. Препарат использовали в 100% и 20% концентрации после разведения стерильным физиологическим раствором путем введения в брюшную полость в разовой дозе 0,1-0,5-1,0 мл на мышь. Введение препарата начали через 72 часа после трансплантации опухолевого штамма и осуществляли ежедневно в течение 5-ти дней. Суммарная доза препарата составила соответственно 0,5-2,5-5,0 мл/мышь.

В опыте с Р388 было 2 группы по 10 мышей: одной группе вводили препарат 20% концентрации, полученной в результате его разведения физиологическим раствором, а другой - контрольной - физиологический раствор. Введение препарата производили в брюшную полость в разовой дозе 0,5 мл/мышь и осуществляли ежедневно в течение 5 дней, начав через 72 часа после трансплантации опухолевого штамма. Суммарная доза составила 2,5 мл/мышь.

В опыте с В16 из 3 групп мышей две группы получали препарат 20% концентрации и одной - контрольной - вводили физиологический раствор. Введение препарата осуществляли в брюшную полость ежедневно также в течение 5 дней, начиная через 72 часа после трансплантации опухолевого штамма. Разовые дозы составляли 0,25 и 0,5 мл на мышь, суммарные дозы соответственно 1,25 и 2,5 мл/мышь.

После окончания опыта опухоли измеряли, определяли средние объемы и рассчитали стандартный показатель эффективности - торможения роста опухоли (ТРО), который выражали в процентах к показателям контрольной группы. При оценке исходили из того, что показатель эффективности при первичном исследовании (скрининг) - ТРО≥50%. Достоверность результата оценивали по стандартному методу Стьюдента с расчетом доверительного интервала в сравниваемых группах. Различия считались достоверными при p≤0,05.

При анализе результатов опытов установлено нижеследующее.

По опыту с Са755. В группе мышей, которым вводили препарат 100% концентрации все мыши погибли в течение первых суток после второй инъекции. В брюшной полости павших мышей найден введенный препарат, который не всасывался в организм. Причина гибели - местно-раздражающее действие введенного препарата на стенку брюшной полости. В группах, получавших разведенный препарат 20% концентрации, его переносимость была хорошей. Достоверный противоопухолевый эффект ТРО=68-69-72% (последнее значение достоверно, p<0,05), соответствующий минимальному критерию, получен при введении 20% раствора в разовой дозе 0,5 мл на мышь, суммарная доза 2,5 мл/мышь. Сводные данные представлены в таблице 2.

Таблица 2
Антиметастатическая эффективность препарата в отношении Са755
Группа n=10 Разовая доза (мл/мышь), режим введения Сутки после перевивки опухоли
10 14 18
Vcp, мм3 ТРО % Vcp, мм3 ТРО % Vcp, мм3 ТРО %
Контроль, физ. р-р 0,5×5 раз 1070±600* - 6308±3946 - 12673±5172 -
Препарат (Водный экстракт чаги и березовой коры, 100% коонцентрации) 1,0×2 раза 10 мышей пали от токсичности на 2 сутки
0,5×2 раза 9 из 10 мышей пали от токсичности на 2 сутки, у одной выжившей мыши размеры не отличались от контроля
0,1×5 раз 1001±714 6 2517±1577 60 5252±4403 54
Препарат (Водный экстракт чаги и березовой коры, 20% коонцентрации) 1,0×5 раз 546±374 49 35639±2843 42 5425±4123 57
0,5×5 раз 339 б. разброс 68 1918±1477 69 3369±2697 72**
Примечания: все растворы вводили внутрибрюшинно ежедневно на 3-7 дня после трансплантации опухоли;
ТРО определяли на 3, 7 и 11 сутки после окончания лечения; * - доверительный интервал; ** - p<0,05

В опыте с В16 группа мышей, которым вводили препарат 20% концентрации, перенесла его хорошо. Отмечен длительный достоверный противоопухолевый эффект, соответствующий минимальному критерию, ТРО=95-96-94% (p<0,05) на 2-6-12 сутки после окончания опыта. Сводные данные представлены в таблице 3.

Таблица 3
Антиметастатическая эффективность препарата в отношении штамма В16
Группа n-10 Разовая доза (мл/мышь), режим введения Сутки после перевивки опухоли
9 13 19
Vcp, мм3 ТРО % Vcp, мм3 ТРО % Vcp, мм3 ТРО %
Контроль, физ. р-р - 601±174* - 2137±682 - 6299±1862 -
Препарат (Водный экстракт чаги и березовой коры 20% концентрации) 0,5×5 раз 63±56 90** 246±682 88** 938±429 85*
0,25×5 раз 32±31 95** 74±63 96** 409±283 94**
Примечания: все растворы вводили внутрибрюшинно ежедневно на 3-7 дня после трансплантации опухоли;
ТРО определяли на 2, 6 и 12 сутки после окончания лечения; * - доверительный интервал; ** - p<0,05

В опыте с Р388, в группе мышей, получавшей препарат 20% концентрации, отмечен достоверный кратковременный противоопухолевый эффект на 4 сутки ТРО=52% (p<0,05), соответствующий минимальному критерию.

В целом, проведенные исследования показали что предложенный препарат обладает высокой бактерицидной и антиметастатической активностью.

Препарат, обладающий бактерицидной и антиметастатической активностью на основе водного экстракта растительного сырья, отличающийся тем, что содержит водный экстракт (вытяжку) чаги и березовой коры, взятых в весовом соотношении 1:4.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, онкологии, и может быть использовано для комбинированного лечения больных со злокачественными опухолями кожи век. .

Изобретение относится к азабензотиофенильным соединениям формулы I или к его соли, где Z1 представляет собой CR1; Z2 представляет собой N; Z3 представляет собой CR3; Z4 представляет собой CR4; R1, R3 и R4 независимо выбирают из Н или галогена; W представляет собой , R5 и R6 представляют собой Н; X1 представляет собой -OR11; X 2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из галогена или (С1 -С3)алкилсульфанила; R11 представляет собой (C1-C12) алкил, замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из - (CR19R20 )nOR16; n равно 0; R16 представляет собой Н, (C1-C12) алкил или (C2 -C8) алкенил.

Изобретение относится к новым соединениям дигидропиран-2-она формулы (I), где R1 выбирают из водорода, ORa, OCORa, OCOORa, NRa Rb, NRaCORb и NRa C(NRa)NRaRb; каждый R2 и R3 независимо выбирают из водорода, замещенного или незамещенного C1-C12 алкила, замещенного или незамещенного C2-C12 алкенила и замещенного или незамещенного C2-C12 алкинила; каждый R41, R42, R43, R44 , R45, R46, R47 и R48 независимо выбирают из водорода, замещенного или незамещенного C1-C12 алкила, замещенного или незамещенного C2-C12 алкенила и замещенного или незамещенного C2-C12 алкинила; каждый R5, R6 и R7 независимо выбирают из водорода, CORa, COORa, замещенного или незамещенного C1-C12 алкила, замещенного или незамещенного C2-C12 алкенила и замещенного или незамещенного C2-C12 алкинила, или R5 и R 48 вместе с соответствующими атомом N и атомом С, к которым они присоединены, могут образовывать замещенную или незамещенную гетероциклическую группу; каждый Ra и Rb независимо выбирают из водорода, замещенного или незамещенного C1-C12 алкила, замещенного или незамещенного C2-C12 алкенила, замещенного или незамещенного C2-C12 алкинила, замещенного или незамещенного арила и замещенной или незамещенной гетероциклической группы; и каждая пунктирная линия обозначает необязательную дополнительную связь; или его фармацевтически приемлемым солям, таутомерам или стереоизомерам.

Изобретение относится к новым кристаллическим формам 3-[[3,5-дибром-4-[4-гидрокси-3-(1-метилэтил)фенокси]фенил]амино]-3-оксопропановой кислоты, характеризующимся порошковой рентгенодифрактограммой, имеющей основные пики либо при 2 =16,1±0,2, 20,1±0,2, 20,7±0,2, и 24,2±0,2, либо при 2 =9,0±0,2, 14,7±0,2, 19,6±0,2, 21,6±0,2 и 24,3±0,2.

Изобретение относится к медицине, онкологии, и может быть использовано для комбинированного лечения местно-распространенного немелкоклеточного рака легкого. .

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается противоопухолевого агента, включающего соединение формулы (1), способа лечения опухоли и применения соединения формулы (1) для производства противоопухолевого агента.

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib которые полезны для ингибирования липидкиназ, включая ФИЗК, и для лечения расстройств, опосредованных липидкиназами.

Изобретение относится к новому очищенному соединению РМ 181104 формулы (I) (с молекулярной массой 1514 и молекулярной формулой C69H66N18O13 S5), его фармацевтически приемлемым солям, способам получения, ферментацией микроорганизма, принадлежащего видам Kocuria (ZMA В-1 / МТСС 5269), фармацевтическим композициям и его применению для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции.

Изобретение относится к области ветеринарной вирусологии и бактериологии. .

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой (I), к его соли или гидрату: в которой R1 обозначает атом водорода; R2 обозначает атом водорода; R3 и R4 независимо обозначают атом водорода; R5 обозначает атом водорода или атом фтора; R6 и R7, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют пяти- или шестичленную циклическую структуру, причем циклическая структура представляет собой частичную структуру, которая вместе с кольцом пирролидина образует конденсированную циклическую (бициклическую) структуру, пяти- или шестичленная циклическая структура может содержать атом кислорода в качестве кольцевого атома, R5 может быть метиленовой группой, которая вместе с R6 образует трехчленную конденсированную циклическую структуру; и Q представляет собой частичную структуру, представленную следующей формулой (II): в которой R8 обозначает 1,2-цис-2-галогенциклопропильную группу, циклопропильную группу или 6-амино-3,5-дифторпиридин-2-ильную группу; R9 обозначает атом водорода; R10 обозначает атом водорода; R11 обозначает атом водорода; XI обозначает атом фтора или атом водорода; А1 обозначает атом азота или частичную структуру, представленную формулой (III): в которой Х2 обозначает метальную группу, этильную группу, метокси-группу или атом хлора, или Х2 и R8, вместе с их соединительной частью родительского скелета, образуют циклическую структуру, такую, что Q обозначает частичную структуру, представленную следующей формулой в которой YO обозначает метильную группу или форметильную группу, и X1, R9, R10, R11 имеют значения, определенные выше.

Изобретение относится к лечебному диагностическому рентгеноконтрастному средству в форме драже. .
Изобретение относится к фармакологии, а именно к средству для профилактики или лечения herpes labialis или herpes genitalis. .

Изобретение относится к композиции для противомикробного и/или противовоспалительного действия, которая содержит фульвовую кислоту, имеющую молекулярную массу, не превышающую 20 кДа, причем фульвовая кислота получена из углевода.
Изобретение относится к ветеринарной медицине. .
Наверх