Композиция для лечения хронических дегенеративных воспалительных заболеваний


 


Владельцы патента RU 2445114:

ИНДЕНА С.П.А. (IT)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для лечения ревматоидных артритов. Композиция для лечения ревматоидных артритов, содержащая салигенин или экстракты Salix ssp, андрографолид или андрографолид-обогащенный экстракт Andrographis paniculata, N-ацетил-глюкозамин и глюкуронолактон или глюкуроновую кислоту. Применение комбинации салигенина или экстрактов Salix ssp и андрографолида или адрографолид-обогащенного экстракта Andrographis paniculata, N-ацетил-глюкозамина и глюкуронолактона или глюкуроновой кислоты для приготовления лекарственного средства для лечения ревматоидных артритов. Вышеописанные композиция и комбинация эффективны для лечения ревматоидных артритов. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 3 пр.

 

Область техники, к которой относится изобретение

Настоящее изобретение относится к рецептурам, содержащим комбинации анальгетик/противовоспалительное, иммуномодулирующие и дополнительно хряще-восстановительные агенты для лечения хронических дегенеративных воспалительных заболеваний, таких как ревматоидные артриты, и, в более общем смысле, состояний артритов.

Комбинация этих агентов, действующих по разным механизмам действия, уменьшает боль и предотвращает прогрессию суставного травматизма.

Уровень техники

Ревматоидный артрит - это хроническая прогрессирующая болезнь, которая поражает большую часть пожилых, причиняя серьезные проблемы пациентам. Патогенез ревматоидного артрита и артритных состояний вызывается, во-первых, иммунной системой и в дальнейшем приводит к воспалительным состояниям, которые разрушают внутрисуставную поверхность, вызывая деформирующие разрушения, которые необратимы и болезненны.

Для лечения суставного ревматизма и подагры с незапамятных времен используются экстракты коры и веток различных видов Salix (ивы). Однако в конце 19 века экстракты ивы были практически заброшены, когда была синтезирована ацетилсалициловая кислота посредством ацетилирования салициловой кислоты, полученной окислением соединений, представленных в Salix. Тем не менее, ацетилсалициловая кислота и экстракты Salix имеют существенные отличия в отношении механизмов действия и воздействия на костные суставы. Экстракты действуют на энзим COX 2, в то время как ацетилсалициловая кислота главным образом действует на COX 1, оказывает хорошо известные побочные эффекты на желудочно-кишечный тракт и свертывание крови, которые существенно ограничивают свое пролонгированное использование, которые, с другой стороны, необходимы в случае хронических дегенеративных патологий, таких как артрозы и ревматоидные артриты. В качестве примера салигенина, обогащенного экстракта ивы, оформленного согласно патенту MI2005A001349, который здесь включен в описание изобретения сведений путем ссылки.

Были описаны многочисленные фармакологические эффекты Andrographis paniculata, влияющие на стимуляцию иммунной системы и снижение воспаления. Хорошо известно, что экстракт Andrographis paniculata или его главный компонент андрографолид ингибирует синтез противовоспалительных цитокинов. Добавление андрографолида в эндотелиальную культуру клеток совместно с фактором некроза опухоли (ТНФ) обеспечивало концентрацию зависимой редукции эндотелиальной моноцитарной адгезии, которая является частью воспалительного процесса.

Главный активный ингредиент в экстракте Andrographis paniculata - андрографолид, горький лактон дитерпеноида. Экстракт также содержит другие лактоны дитерпеноида, дитерпен гликозиды, димеры дитерпена и флаваноиды.

Экстракт для использования в этом изобретении может быть приготовлен путем погружения надземной части Andrographis paniculata в один из соответствующих растворителей, такой как этанол, метанол и ацетон; отделяя жидкие формы от твердых остатков; и концентрацией жидкостей. Таким образом, полученный экстракт может быть воспроизведен в дальнейшем. Например, примеси могут быть удалены в соотношении с компонентом, варьирующимся известными методами.

Описание изобретения

Настоящее изобретение относится к композициям, содержащим комбинацию активных компонентов, способных к индуцированию особо значимых терапевтических эффектов без побочных эффектов даже после продолжительных лечебных процедур.

Фармацевтические составы изобретения содержат:

- чистый салигенин или его производные или экстракты Salix ssp, содержащие от 10 до 50% салигенина;

- существенно чистый андрографолид или андрографолид, обогащенный экстракт Andrographis paniculata, содержащий от 5 до 30% андрографолида;

- и дополнительно N-ацетил-глюкозамин и/или

- глюкуроновая кислота и глюкоронолактон.

Фармацевтические составы изобретения предпочтительно содержат:

- экстракт Salix spp, содержащий 25% по весу салиденина;

- экстракт Andrographis paniculata, содержащий 15% по весу андрографолида и дополнительно N-ацетил-глюкозамин и/или глюкуроновую кислоту и глюкоронолактон.

Впоследствии экстракт Salix и экстракт Andrographis paniculata предпочтительно представлены в фармакологическом составе в весовом соотношении 2:1 соответственно.

Лекарственные препараты будут содержать в основном от 40 до 500 мг экстракта Salix, от 20 до 250 мг экстракта Andrographis paniculata и в основном от 10 до 500 мг каждый глюкозамин и глюкуроновую кислоту и глюкоронолактон.

Лекарственные препараты будут представлены в форме мягкой или твердой желатиновой капсул, в таблетках или других стандартных лекарственных формах для приема внутрь. Предпочтительны капсулы с маслом Enothera biennis в качестве фармакологического носителя.

N-ацетил-глюкозамин, глюкуроновая кислота или глюкоронолактон, которые считаются структурными элементами соединительной ткани, содержат терапевтический профиль препарата настоящего изобретения, фактически они обеспечивают вторичный синтез протеогликанов в суставе, который является важнейшим восстановительным процессом и который вместе с вышеуказанными факторами может содействовать симптоматическому улучшению.

Композиции по настоящему изобретению могут применяться длительное время в одном из повторных дневных применений до излечения или облегчения симптомов.

Следующие примеры далее иллюстрируют настоящее изобретение.

Пример 1 - Приготовление экстракта Andrographis paniculata

1000 г надземной части (биомасса) Andrographis paniculata покрывается 3,2 литрами 70% этанола при 65° на 3 часа помещается в статический перколяционный фильтр. Затем фильтр извлекается и биомасса снова экстрагируется 5 раз до аналогичного состояния, но с использованием 2,6 литров растворяющего вещества на экстракцию, таким образом образовывается приблизительно 15,2 литров перколята. Объединенные перколяты фильтруются и концентрируются посредством роторного испарителя при 60° под воздействием пониженного давления. Экстракт высушивается при 60° при низком давлении одну ночь. Полученный экстракт имеет массу сухого остатка 90,9 г, выход на исходное сырье 10,1 мас.%. Концентрация андрографолида по ВЭЖХ составляет 22,38%.

Пример 2 - Приготовление целлюлозных капсул

Каждая капсула содержит:

Экстракт Salix rubra (25% в салигенине) 200 мг
Экстракт Andrographis paniculata, содержащий 15% андрографолида 100 мг
N-Ацетил-глюкозамин 100 мг
Глюкуронолактон 100 мг
Масло Enothera biennis q.s. до 700 мг

Применение рецептуры примера 1 пациентам, страдающим состояниями ревматоидных артритов, показало соответствующие клинические результаты в отношении уменьшения боли, лучшую подвижность пораженных конечностей, исследования биопсии суставов и хорошее самочувствие.

Пример 3 - Приготовление капсул

Каждая капсула содержит:

Экстракт Salix rubra (25% в салигенине) 200 мг
Экстракт Andrographis paniculata, содержащий 15% андрографолида 100 мг
Диацерайн 100 мг
N-Ацетил-глюкозамин 100 мг
Глюкуронолактон 100 мг
Масло Enothera biennis q.s. до 700 мг

Применение рецептуры примера 1 пациентам, страдающим состояниями ревматоидных артритов, состояниями артритов, показало соответствующие клинические результаты в отношении уменьшения боли, лучшую подвижность пораженных конечностей, исследования биопсии суставов и хорошее самочувствие.

1. Композиция для лечения ревматоидных артритов, содержащая:
салигенин или экстракты Salix ssp, содержащие от 10 до 50% салигенина;
андрографолид или андрографолид - обогащенный экстракт Andrographis paniculata, содержащий от 5 до 30% андрографолида;
N-ацетил-глюкозамин и
глюкуронолактон или глюкуроновую кислоту.

2. Композиция по п.1, содержащая:
экстракт Salix ssp, содержащий 25% по весу салигенина;
экстракт Andrographis paniculata, содержащий 15% по весу андрографолида и N-ацетил-глюкозамин и глюкуронолактон или глюкуроновую кислоту.

3. Композиция по п.2, где весовое соотношение экстракта Salix к экстракту Andrographis paniculata составляет 2:1 соответственно.

4. Композиция по п.1, содержащая от 40 до 500 мг экстракта Salix, от 20 до 250 мг экстракта Andrographis paniculata, и от 10 до 500 мг каждого из N-ацетил-глюкозамина и глюкуронолактона или глюкуроновой кислоты.

5. Композиция по любому из пп.1-4 в форме мягкой или твердой желатиновых капсул, таблеток или других стандартных лекарственных форм для перорального введения.

6. Композиция по п.5 в форме капсул, содержащих масло Enothera biennis в качестве носителя.

7. Применение комбинации салигенина или экстрактов Salix ssp, содержащих от 10 до 50% салигенина и андрографолида или адрографолид - обогащенного экстракта Andrographis paniculata, содержащего от 5 до 30% андрографолида, N-ацетил-глюкозамина и глюкуронолактона или глюкуроновой кислоты для приготовления лекарственного средства для лечения ревматоидных артритов.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к применению экстракта эвкалипта для получения лекарственного средства или пищевой добавки, предназначенных для лечения и/или профилактики заболеваний или патологий, являющихся следствием нарушения обратного захвата дофамина, и/или серотонина, и/или норадреналина.

Изобретение относится к азабензотиофенильным соединениям формулы I или к его соли, где Z1 представляет собой CR1; Z2 представляет собой N; Z3 представляет собой CR3; Z4 представляет собой CR4; R1, R3 и R4 независимо выбирают из Н или галогена; W представляет собой , R5 и R6 представляют собой Н; X1 представляет собой -OR11; X 2 представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или двумя группами, выбранными из галогена или (С1 -С3)алкилсульфанила; R11 представляет собой (C1-C12) алкил, замещенный одной или двумя группами, независимо выбранными из - (CR19R20 )nOR16; n равно 0; R16 представляет собой Н, (C1-C12) алкил или (C2 -C8) алкенил.
Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным формам в виде суппозиториев для лечения гинекологических и урологических заболеваний. .
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения грязевого экстракта с ранозаживляющим действием. .

Изобретение относится к соединению формулы I и его пролекарству, представляющему собой 2-(5-(2-((3-(3-трет-бутил-1-п-толил-1Н-пиразол-5-ил)уреидо)метил)-4-фторфенокси)-1 Н-индазол-1-ил)этилдигидрофосфат, а также к их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), обладающим свойствами антагониста мускаринового рецептора М3, пригодного для лечения или предотвращения заболевания или состояния, в (патологию) которого вовлечена активность мускаринового рецептора М3, таких как респираторные заболевания.

Изобретение относится к медицине, а именно - к курортологии, физиотерапии. .

Изобретение относится к соединению формулы I и его пролекарству, представляющему собой 2-(5-(2-((3-(3-трет-бутил-1-п-толил-1Н-пиразол-5-ил)уреидо)метил)-4-фторфенокси)-1 Н-индазол-1-ил)этилдигидрофосфат, а также к их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям на их основе.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 представляет собой СН3; R 2 представляет собой галогено или CN; R3 представляет собой H или CH3; R4 представляет собой H или CH3; n представляет собой 0, 1 или 2; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединению формулы (I): его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, которые обладают свойствами ингибитора Syk киназы. .
Изобретение относится к медицине, а именно к стоматологии, и касается лечения артроза височно-нижнечелюстного сустава. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R1 представляет собой СН3; R 2 представляет собой галогено или CN; R3 представляет собой Н или СН3; R4 представляет собой Н или СН3; n представляет собой 1, и к их фармацевтически приемлемым солям.
Изобретение относится к медицине, а именно к ревматологии. .

Изобретение относится к новым диариламин-содержащим соединениям формулы (I) или формулы (46), их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибитора рецептора c-kit.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения противовоспалительного и ранозаживляющего средства. .
Наверх