Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor



Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor
Производные пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина и их применение в качестве ингибиторов mtor

 


Владельцы патента RU 2445315:

КУДОС ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛИМИТЕД (GB)

Изобретение относится к соединению формулы I в которой: Х8 представляет собой N, а X5 и X6 представляют собой СН; R7 представляет собой фенил или C5-6-гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидроксигруппы, нитрогруппы, цианогруппы, карбоксигруппы и тиола, или фенила, или метоксигруппы, -С(=O)СН3, -С(=O)ОСН3, -С(=O)ОСН2СН3, -С(=O)ОС(СН3)3, -C(=O)NH2, -С(=O)NHCH3, -C(=O)N(CH3)2, -С(=O)NHCH2CH3, -С(=O)N(СН2СН3)2, -NH2, -NHCH3, -N(СН3)2, -NHCH(СН3)2, -N(СН2СН3)2 или C1-4-алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой; RN3 и RN4, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из морфолинового, тиоморфолинового, пиперидинильного, пиперазинильного, гомопиперазинильного и пирролидинильного кольца, необязательно замещенного на атоме углерода одной или двумя C1-4-алкильными группами; R2 представляет собой NRN5RN6, где RN5 и RN6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из морфолинового, тиоморфолинового, пиперидинильного, пиперазинильного, гомопиперазинильного и пирролидинильного кольца, необязательно замещенного на атоме углерода одной или двумя C1-4-алкильными группами; или его фармацевтически приемлемая соль, и где "С5-6-гетероарил" означает гетероарильную группу, выбранную из фурана, тиофена, пиррола, имидазола, пиразола, триазола, оксазола, изоксазола, тиазола, изотиазола, оксадиазола, тетразола, оксатриазола, изоксазина, пиридина, пиридазина, пиримидина, пиразина и триазина; и где "С3-5-гетероциклил", как здесь используется, относится к одновалентной структуре, получаемой путем удаления атома водорода из кольцевого атома гетероциклического соединения, где эта структура содержит 5 или 6 кольцевых атомов, из которых от 1 до 4 являются кольцевыми гетероатомами, выбранными из кислорода, азота и серы; и при условии, что когда R2 представляет собой незамещенную морфолиновую группу, RN3 и RN4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенную морфолиновую группу, R7 не представляет собой незамещенный фенил, и когда R2 представляет собой незамещенный пиперидинил, RN3 и RN4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенный пиперидинил, R7 не представляет собой незамещенный фенил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, обладающей ингибирующей активностью в отношении mTOR, Технический результат: получено и описано новое соединение, которое может быть пригодно для лечения злокачественного новообразования. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 13 прим.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

в которой X8 представляет собой N, а X5 и X6 представляют собой СН;
R7 представляет собой фенил или С5-6-гетероарильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидроксигруппы, нитрогруппы, цианогруппы, карбоксигруппы и тиола, или фенила, или метоксигруппы, -С(=O)СН3, -С(=O)ОСН3, -С(=O)ОСН2СН3, -С(O)ОС(СН3)3, -C(=O)NH2, -C(=O)NHCH3, -С(=O)N(СН3)2, -C(=O)NHCH2CH3, -C(=O)N(CH2CH3)2,
-NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCH(CH3)2, -N(СН2СН3)2 или С1-4-алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой;
RN3 и RN4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из морфолинового, тиоморфолинового, пиперидинильного, пиперазинильного, гомопиперазинильного и пирролидинильного кольца, необязательно замещенного на атоме углерода одной или двумя С1-4-алкильными группами;
R2 представляет собой NRN5RN6, где RN5 и RN6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическое кольцо, выбранное из морфолинового, тиоморфолинового, пиперидинильного, пиперазинильного, гомопиперазинильного и пирролидинильного кольца, необязательно замещенного на атоме углерода одной или двумя C1-4-алкильными группами;
или его фармацевтически приемлемая соль,
и где С5-6-гетероарил означает гетероарильную группу, выбранную из фурана, тиофена, пиррола, имидазола, пиразола, триазола, оксазола, изоксазола, тиазола, изотиазола, оксадиазола, тетразола, оксатриазола, изоксазина, пиридина, пиридазина, пиримидина, пиразина и триазина;
и где С3-5-гетероциклил, как здесь используется, относится к одновалентной структуре, получаемой путем удаления атома водорода из кольцевого атома гетероциклического соединения, где эта структура содержит 5 или 6 кольцевых атомов, из которых от 1 до 4 являются кольцевыми гетероатомами, выбранными из кислорода, азота и серы; и
при условии, что, когда R2 представляет собой незамещенную морфолиновую группу, RN3 и RN4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенную морфолиновую группу, R7 не представляет собой незамещенный фенил, и,
когда R2 представляет собой незамещенный пиперидинил, RN3 и RN4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенный пиперидинил, R7 не представляет собой незамещенный фенил.

2. Соединение по п.1, в котором R7 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из галогена, гидроксигруппы, нитрогруппы, цианогруппы, карбоксигруппы и тиола, или фенила, или метоксигруппы, -С(=O)СН3, -С(=O)ОСН3, -С(=O)ОСН2СН3, -С(=O)ОС(СН3)3, -C(=O)OPh, -C(=O)NH2, -С(-O)NHCH3, -С(=O)N(СН3)2, -C(=O)NHCH2CH3,
-С(=O)N(СН2СН3)2, -NH2, -NHCH3, -N(СН3)2, -NHCH(СН3)2, -N(СН2СН3)2, или С1-4-алкила, необязательно замещенного гидроксигруппой.

3. Соединение по п.1, в котором R7 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или несколькими группами, выбранными из хлора, гидроксигруппы, метила, метоксигруппы и гидроксиметила.

4. Соединение по п.1, в котором R7 представляет собой 4-хлорфенильную, 4-метилфенильную, 4-метоксифенильную, 3-гидроксиметил-4-метоксифенильную, 3,5-диметокси-4-гидроксифенильную, 4-гидроксифенильную, 3-гидроксифенильную или 3-гидроксиметилфенильную группу.

5. Соединение по п.1, в котором RN3 и RN4 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолиновую группу.

6. Соединение по п.1, в котором R2 представляет собой
или или

7. Соединение по п.1, выбранное из любых следующих соединений:

или его фармацевтически приемлемые соли.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении mTOR, содержащая соединение по п.1 или 7, и фармацевтически приемлемые носители или разбавители.

9. Соединение по п.1 или 7, обладающее ингибирующей активностью в отношении mTOR.

10. Соединение по п.1 или 7 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении mTOR.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым химическим соединениям ряда пирроло-[1,2-а]бензимидазола, а именно к сульфатам 2-арил-4-диалкиламиноэтил-3-фенилпирроло[1,2-а]бензимидазолов общей формулы I: где NR2 принимает значения морфолино или диэтиламино, а Ar - 4-метоксифенил или 4-хлорфенил, которые обладают антиоксидантными и антирадикальными свойствами и могут найти применение в медицине.

Изобретение относится к соединениям формулы I: или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Q представляет собой двухвалентный или трехвалентный радикал, выбранный из С6-10арила и гетероарила; где указанный арил или гетероарил в Q необязательно замещен вплоть до 3 раз радикалами, независимо выбранными из галогена, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, С1-6алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -C(O)R20 и -C(O)OR20; где R 20 выбран из водорода и С1-6алкила; и где необязательно атом углерода, соседний с W2, может быть связан через CR31 или О с атомом углерода Q, с образованием 5-членного кольца, конденсированного с кольцами А и Q; где R31 выбран из водорода и С1-6алкила; W1 и W2 независимо выбраны из СR21 и N; где R21 выбран из водорода и -C(O)OR25; где R25 представляет собой водород; кольцо А может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замененных группой, выбранной из -С(O)-, -C(S)- и -C(=NOR30)-, и может быть частично ненасыщенным, содержащим до 2 двойных связей; где R30 представляет собой водород; L выбран из С1-6алкилена, С2-6алкенилена, -OC(O)(CH2)n -, -NR26(CH2)n- и -O(СН 2)n-; где R26 выбран из водорода и С1-6алкила; где n выбран из 0, 1, 2, 3 и 4; q выбран из 0 и 1; t1, t2,t3 и t 4 каждый независимо выбран из 0, 1 и 2; R1 выбран из -X1S(O)0-2X2R6a , -X1S(O)0-2Х2OR6a , -X1S(O)0-2X2C(O)R6a , -X1S(O)0-2X2C(O)OR6a , -X1S(O)0-2X2OC(O)R6a и -X1S(O)0-2NR6aR6b ; где X1 выбран из связи, О, NR7a и С 1-4алкилена; где R7a выбран из водорода и С 1-6алкила; Х2 выбран из связи и С1-4 алкилена; R6a выбран из водорода, цианогруппы, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила, С6-10 арила, гетероарила, гетероциклоалкила и С3-8циклоалкила; где указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из гидроксигруппы, галогена, С1-6алкила, С1-6алкила замещенного цианогруппой, C1-6 алкоксигруппы и С6-10арил-C1-4алкоксигруппы; и R6b выбран из водорода и С1-6алкила; R3 выбран из водорода, галогена, гидроксигруппы, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, C1-6алкила замещенного гидроксигруппой, С1-6 алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -С(O)R23 и -С(O)OR23; где R23 выбран из водорода и C1-6алкила; R4 выбран из R8 и -C(O)OR8; где R8 выбран из С1-6алкила, гетероарила, С3-8циклоалкила и гетероциклоалкила; где указанный гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил в R8 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогена, С1-6алкила, С 3-8циклоалкила и С1-6алкила замещенного галогеном; R5 выбран из водорода, С1-6алкила замещенного гидроксигруппой, и С1-6алкоксигруппы; гетероарил означает моноциклический или конденсированный бициклический ароматический кольцевой комплекс, содержащий от 5 до 9 атомов углерода в кольце, где один или несколько членов кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, и гетероциклоалкил означает насыщенное моноциклическое 4-6-членное кольцо, в котором один или несколько указанных атомов углерода в кольце заменены группой, выбранной из -O-, -S- и -NR-, где R означает связь, водород или C1-6алкил.

Изобретение относится к соединениям выбранным из группы, состоящей из соединений формулы: и или к их фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к соединению формулы (I): его фармацевтически приемлемой соли или сольвату, которые обладают свойствами ингибитора Syk киназы. .

Изобретение относится к способу получения 2,4,6,8-тетраазабицикло[3.3.0]октан-3,7-диона (гликолурила), реакцию ведут при 80°С, в течение 60 мин, причем используют концентрированную серную кислоту в водной среде и реагенты берут в следующих мольных соотношениях: глиоксаль 2,0; мочевина 4,0; серная кислота 0,4; вода 12, а водный раствор свежеприготовленного глиоксаля прикапывают при перемешивании в течение 20 минут, после чего смесь перемешивают еще 40 минут.

Изобретение относится к производным метотрексата, более конкретно, к новым производным метотрексата, пригодным в качестве антиревматического агента, агента, излечивающего псориаз, и концеростатического агента.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): гдекаждый R0 независимо означает -Н, -СООН, -OR , -SO3H, где R означает -Н, низший алкил, либо, когда х=2, оба R 0 взяты вместе с образованием 1,3-диоксолильного кольца, либокаждый R0 независимо представляет собой низший алкил,R1 и R2 , каждый независимо, означает водород,G означает (CR 2)p, где R означает -Н или ацетамидо, и где р равно 0-3, Ar означает арил или 6-членный гетероарил с одним атомом N в качестве гетероатома, их и y, каждое независимо, равно 1-4.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений.

Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2) n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n , где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n , где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х 1 представляет собой (СН2)n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N; (ii) кислородом; (iii) С= , где представляет собой кислород или серу; (iv) C(R6 )=C(R7); R6 и R7 каждый независимо являются водородом, C1-4-алкилом; R1 выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная1 группа; арильная1 или гетероарильная группа1; циано, NH-алкил1 , N(алкил1)(алкил1) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную1 группу, или (ii) пиридинильной группы, которая может быть замещена одним заместителем, таким как галоген, выбираемый из I, F, Cl или Br; алкильная1 группа; арильная1 группа; циано, NH-алкил1, N(алкил 1)(алкил1), и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную 1 группу; каждый R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из водорода или линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 10 атомов углерода; Q выбирают из нижеуказанных групп: (i) алкил1 ; (ii) арил1; (iii) гетероарил1.
Изобретение относится к области медицины, в частности к области фармакологии и патофизиологии, и может быть использовано в качестве средства, обладающего противовоспалительным и иммуностимулирующим действием.
Наверх