Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты



Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты
Производные (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты

 


Владельцы патента RU 2448092:

АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)

Изобретение относится к новым производным (3-амино-1,2,3,4-тетрагидро-9-Н-карбазол-9-ил) уксусной кислоты формулы I

где R1, R2, R3 и R4 независимо означают Н, C1-5-алкил, С1-5-алкокси, С2-7-алкенил, галоген, NO2, CN, гало-С1-6-алкокси, гало-С1-6-алкил, C1-6-алкилсульфонил, формил; R5 означает Н, С2-7-алкенил, С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил-С1-4-алкил, С1-3-алкокси-С1-4-алкил, арил-С1-4-алкил, арилокси-С1-4-алкил, где арил означает незамещенный, моно- или дизамещенный группой, независимо выбранной из С1-2-алкилендиокси, C1-4-алкокси, С1-4-алкила, галогена, CF3, CF3O; R6 означает арил-С1-3-алкокси-С1-3-алкоксикарбонил, арил-С1-3-алкоксикарбонил, арил-С1-3-алкиламинокарбонил, арил-С1-6-алкилкарбонил, арил-С1-3-алкокси-С1-3-алкилкарбонил, арилкарбонил-С1-4-алкилкарбонил, арилокси-С1-3-алкилкарбонил, С3-10-циклоалкил-С1-3-алкилкарбонил, диарил-С1-3-алкилкарбонил, гетероарил-С1-3-алкилкарбонил, арил-С3-6-циклоалкилкарбонил, R71-4-алкилкарбонил, где мостиковая С1-4-алкильная группа дополнительно может быть монозамещена арилом, и R7 означает ариламинокарбонил, гетероариламинокарбонил, C1-6-алкиламинокарбонил, арил-С1-3-алкиламинокарбонил, где арил означает фенил, нафтил, которые являются незамещенными, моно- или дизамещенными группой, независимо выбранной из С1-2-алкилендиоксигруппы, С1-6-алкоксигруппы, С1-6-алкила, C1-6-алкилсульфонила, галогена, гидроксигруппы, гало-С1-6-алкила, гало-C1-6-алкоксигруппы, С1-6-алкилтиогруппы и C1-4-алкоксикарбониламиногруппы, и гетероарил означает 5-10-членную ароматическую кольцевую систему, где от одного до трех из этих атомов означают гетероатомы, независимо выбранные из N, О, S, или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения проявляют антагонистическую активность в отношении hCRTH-2, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 12 табл., 251 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

в которой R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, C1-5-алкил, C1-5-алкоксигруппу, С2-7-алкенил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гало-C1-6-алкоксигруппу, гало-С1-6-алкил, С1-6-алкилсульфонил или формил,
R5 представляет собой водород, С2-7-алкенил, C1-6-алкил, С3-10-циклоалкил-С1-4-алкил, С1-3-алкокси-С1-4-алкил, арил-С1-4-алкил или арилокси-С1-4-алкил,
где арил является незамещенным, моно- или дизамещенным группой, независимо выбранной из C1-2-алкилендиоксигруппы, С1-4-алкоксигруппы, C1-4-алкила, галогена, трифторметила и трифторметоксигруппы, и
R6 представляет собой арил-С1-3-алкокси-С1-3-алкоксикарбонил, арил-С1-3-алкоксикарбонил, арил-С1-3-алкиламинокарбонил, арил-С1-6-алкилкарбонил, арил-С1-3-алкокси-С1-3-алкилкарбонил, арилкарбонил-С1-4-алкилкарбонил, арилокси-С1-3-алкилкарбонил, С3-10-циклоалкил-С1-3-алкилкарбонил, диарил-С1-3-алкилкарбонил, гетероарил-С1-3-алкилкарбонил, арил-С3-6-циклоалкилкарбонил или R71-4-алкилкарбонил, где мостиковая С1-4-алкильная группа дополнительно может быть монозамещена арилом, и
R7 представляет собой ариламинокарбонил, гетероариламинокарбонил, C1-6-алкиламинокарбонил или арил-С1-3-алкиламинокарбонил,
где арил относится к фенильной или нафтильной группе, которая является незамещенной, моно- или дизамещенной группой, независимо выбранной из C1-2-алкилендиоксигруппы, С1-6-алкоксигруппы, C1-6-алкила, C1-6-алкилсульфонила, галогена, гидроксигруппы, гало-С1-6-алкила, гало-C1-6-алкоксигруппы, С1-5-алкилтиогруппы и С1-4-алкоксикарбониламиногруппы, и
гетероарил относится к ароматической кольцевой системе, содержащей от 5 до 10 атомов в кольце, где от одного до трех из этих атомов представляют собой гетероатомы, независимо выбранные из азота, кислорода или серы,
или фармацевтически приемлемая соль данного соединения.

2. Соединение по п.1, где R1, R3 и R4 представляют собой водород, или фармацевтически приемлемая соль данного соединения.

3. Соединение по п.1 или 2, где R2 представляет собой водород, трифторметил или галоген, или фармацевтически приемлемая соль данного соединения.

4. Соединение по п.1 или 2, где R5 представляет собой водород, C1-3-алкил; циклопропилметил, 2-метоксиэтил, фенил-С2-3-алкил или феноксиэтил, где фенильная группа является незамещенной или монозамещенной группой, выбранной из C1-2-алкилендиоксигруппы, С1-4-алкоксигруппы, С1-4-алкила, галогена, трифторметила и трифторметоксигруппы, или фармацевтически приемлемая соль данного соединения.

5. Соединение по п.1 или 2, где R5 представляет собой водород, метил, этил или н-пропил, или фармацевтически приемлемая соль данного соединения.

6. Соединение по п.1 или 2, где R6 представляет собой арил-С1-3-алкоксикарбонил; арил-С1-3-алкиламинокарбонил; арил-С1-6-алкилкарбонил; арил-С1-3-алкокси-С1-3-алкилкарбонил; арилкарбонил-С1-4-алкилкарбонил; арилокси-С1-3-алкилкарбонил; циклоалкил-С1-3-алкилкарбонил; диарил-С1-3-алкилкарбонил; арил-С3-6-циклоалкилкарбонил; или R7 -C1-4-алкилкарбонил, где мостиковая С1-4-алкильная группа дополнительно может быть монозамещена арилом, и R7 представляет собой ариламинокарбонил, гетероариламинокарбонил, C1-6-алкиламинокарбонил или арил-С1-3-алкиламинокарбонил,
где арил является незамещенным, моно- или дизамещенным группой, независимо выбранной из С1-2-алкилендиоксигруппы, C1-6-алкоксигруппы, C1-6-алкила, С1-6-алкилсульфонила, галогена, гидроксигруппы, гало-C1-6-алкила, гало-С1-6-алкоксигруппы, С1-6-алкилтиогруппы и С1-4-алкоксикарбониламиногруппы,
или фармацевтически приемлемая соль данного соединения.

7. Соединение по п.1 или 2, где R6 представляет собой арил-C1-2-алкоксикарбонил, арил-С1-2-алкиламинокарбонил, арил-С1-4-алкилкарбонил, арилокси-С1-2-алкилкарбонил или диарил-С2-3-алкилкарбонил, или R72-4-алкилкарбонил, где мостиковая С2-4-алкильная группа может быть дополнительно монозамещена арилом, и R7 представляет собой ариламинокарбонил или С1-4-алкиламинокарбонил,
где арил является незамещенным, моно- или дизамещенным группой, независимо выбранной из С1-2-алкилендиоксигруппы, C1-6-алкоксигруппы, С1-6-алкила, C1-6-алкилсульфонила, галогена, гидроксигруппы, трифторметила и трифторметоксигруппы,
или фармацевтически приемлемая соль данного соединения.

8. Соединение по п.1 или 2, где R6 представляет собой арил-С2-4-алкилкарбонил, где арил является незамещенным, моно- или дизамещенным группой, независимо выбранной из С1-4-алкоксигруппы, C1-4-алкила, галогена и трифторметила, или фармацевтически приемлемая соль данного соединения.

9. Соединение по п.5, где R6 представляет собой арил-С2-4-алкилкарбонил, где арил является незамещенным, моно- или дизамещенным группой, независимо выбранной из С1-4-алкоксигруппы, C1-4-алкила, галогена и трифторметила, или фармацевтически приемлемая соль данного соединения.

10. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
(3S)-[3-(3,3-дифенилпропиониламино)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-{3-[2-(3-хлорфенокси)ацетиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[6-фтор-3-(3-фенилпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-{3-[2-(4-хлорфенокси)ацетиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(2-хлорфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-[6-фтор-3-(3-фенилпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(4-хлорфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3-бензилоксикарбониламино-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{3-[2-(4-хлорфенокси)ацетиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-{3-[2-(2-хлорфенокси)ацетиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(3-хлорфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[6-фтор-3-(4-оксо-4-фенилбутириламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[6-фтор-3-(2-индан-2-илацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-(3-{[2-(4-хлорфенил)ацетил]этиламино}-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3R)-[6-фтор-3-(2-п-толилоксиацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[метил(3-фенилпропионил)амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[6-фтор-3-(3-1Н-индол-3-илпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[3-(3-бензо[1,3]диоксол-5-илпропиониламино)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[этил(3-фенилпропионил)амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[2-(4-хлорфенил)ацетиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[3-(2,3-дифенилпропиониламино)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-[6-фтор-3-(2-феноксиацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(3,4-дифторфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[3-(3-фенилпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-[3-(2-бензилоксиацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[3-(2-метоксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[пропил(3-фенилпропионил)амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[3-(2-бензилоксиацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-(3-бензилоксикарбониламино-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3R)-{6-фтор-3-[2-(4-метоксифенил)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-{3-[3-(4-хлорфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[4-(4-бромфенил)-4-оксобутириламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9H-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-(3-{[2-(4-хлорфенил)ацетил]пропиониламино}-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3R)-(3-фенилацетиламино-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3R)-{3-[3-(2-хлорфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[2-(4-трифторметилфенокси)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-(6-фтор-3-фенилацетиламино-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[3-(2-гидроксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[3-(3-1Н-бензоимидазол-2-илпропиониламино)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[3-(4-гидроксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[6-фтор-3-(2-п-толилоксиацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-[6-фтор-3-(2-п-толилацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-{3-[3-(3-хлорфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-[3-(2-феноксиацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[6-фтор-3-(3-п-толилпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-(3-бензилоксикарбониламино-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-[6-фтор-3-(2-п-толилацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[3-(3-фенетилуреидо)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[3-(3-гидроксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-[3-(2-бензилоксиэтоксикарбониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[6-фтор-3-(3-нафталин-2-илпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[4-(4-метансульфонилфенил)-4-оксобутириламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-(3-{[2-(4-хлорфенил)ацетил]метиламино}-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[3-(4-метоксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-[3-(3-фенилпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-{3-[2-(4-хлорфенил)ацетиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-[6-фтор-3-(3-п-толилпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-{6-фтор-3-[3-(4-метоксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[2-(3-трифторметилфенил)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[2-(4-метоксифенил)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-{3-[2-(3-хлорфенил)ацетиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[2-(4-трифторметилфенил)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-{3-[2-(3,4-дихлорфенил)ацетиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-фтор-3-[3-(3-метоксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9H-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[6-фтор-3-(2-феноксиацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-[3-(3-фенетилуреидо)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[3-(2-бензилоксиэтоксикарбониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[3-(2-феноксиацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[3-(2-тиофен-2-илацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-(3-фенилацетиламино-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-[3-(3-бензилуреидо)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{3-[2-(4-трет-бутилфенил)ацетиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3-бензилоксикарбониламино-8-хлор-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-[6-фтор-3-(3-пиридин-3-илпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-[3-(3-бензилуреидо)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-{6-фтор-3-[2-(4-трифторметилфенил)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[3-(3-циклопентилпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-[3-(2-тиофен-2-илацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3-бензилоксикарбониламино-8-хлор-5-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты и
(3R)-[3-(3-циклопентилпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
или фармацевтически приемлемая соль данного соединения.

11. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
(3R)-[3-(3-Бензилуреидо)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[3-(3-Бензилуреидо)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[6-Фтор-3-(3-фенетилуреидо)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-[3-(3-Бензилуреидо)-8-хлор-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[3-(3-Бензилуреидо)-8-хлор-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-[8-Хлор-6-фтор-3-(3-фенетилуреидо)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[8-Хлор-6-фтор-3-(3-фенетилуреидо)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-(3-Бензилоксикарбониламино-6-трифторметил-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(3-Бензилоксикарбониламино-6-трифторметил-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3R)-(3-Бензилоксикарбониламино-8-бром-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(3-Бензилоксикарбониламино-8-бром-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3R)-(3-Бензилоксикарбониламино-6-фтор-8-винил-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(3-Бензилоксикарбониламино-6-фтор-8-винил-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3R)-(3-Бензилоксикарбониламино-6-фтор-8-метансульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(3-Бензилоксикарбониламино-6-фтор-8-метансульфонил-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(3-Бензилоксикарбониламино-6-фтор-8-метил-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(3-Бензилоксикарбониламино-7-хлор-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(8-Аллил-3-бензилоксикарбониламино-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3R)-(3-Бензилоксикарбониламино-8-хлор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(2,4-Диметоксифенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[6-Фтор-3-(3-нафталин-1-илпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3R)-{6-Фтор-3-[2-(2-метоксифенокси)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[2-(2-метоксифенокси)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-{6-Фтор-3-[3-(2-метилфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(2-метилфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-{6-Фтор-3-[3-(3-метилфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(3-метилфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-{6-Фтор-3-[3-(3-метоксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(3-метоксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-{6-Фтор-3-[2-(3-метоксифенил)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[2-(3-метоксифенил)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3R)-{6-Фтор-3-[2-(2-метилфенокси)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[2-(2-метилфенокси)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(2,5-Диметоксифенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(4-трифторметилфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(2,6-Дихлорфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(2,5-Бистрифторметилфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(4-метилсульфанилфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(4-йодфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(4-изопропилфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(3-трифторметилфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(2,4-Дихлорфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(4-фторфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(3,5-Бистрифторметилфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(4-Этилфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(3-йодфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(4-метансульфонилфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(2,3-Диметоксифенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(2-Бромфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(3-трифторметоксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(2,4-Диметилфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(3-Бромфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(3-трет-Бутоксикарбониламинофенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[(S)-3-(4-фторфенил)-2-фенилпропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[(S)-3-(4-метоксифенил)-2-фенилпропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(2-фторфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{(2RS)-2-[(4-фторфенилкарбамоил)метил]-3-фенилпропиониламино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{3-[(2RS)-2-Бензил-3,3-диметилбутириламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-(3-фторфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[(2R)-2-метил-3-фенилпропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[3-(2,2-Диметил-3-фенилпропиониламино)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[6-Фтор-3-(3-метил-3-фенилбутириламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[(3S)-3-фенилбутириламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[3-(2-Бензилоксиацетиламино)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[6-Фтор-3-(4-фенилбутириламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
{8-Хлор-6-фтор-3-[3-(2-метилфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
{8-Хлор-6-фтор-3-[2-(2-метоксифенокси)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
{8-Хлор-6-фтор-3-[3-(3-гидроксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
{8-Хлор-6-фтор-3-[3-(3-метоксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
{8-Хлор-6-фтор-3-[3-(3-метилфенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
{8-Хлор-6-фтор-3-[3-(2-гидроксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
[8-Хлор-6-фтор-3-(3-фенилпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
{8-Хлор-6-фтор-3-[3-(2-метоксифенил)пропиониламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
{8-Хлор-3-[3-(3-хлорфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
[8-Хлор-6-фтор-3-(3-7Н-индол-3-илпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
{8-Хлор-3-[2-(2-хлорфенокси)ацетиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
{8-Хлор-6-фтор-3-[2-(2-метилфенил)оксиацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
[3-(3-Бензо[1,3]диоксол-5-илпропиониламино)-8-хлор-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
{8-Хлор-6-фтор-3-[2-(3-метоксифенокси)ацетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
{8-Хлор-3-[2-(3-хлорфенокси)ацетиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
{8-Хлор-3-[3-(2-хлорфенил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
[8-Хлор-6-фтор-3-(2-индан-2-илацетиламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[6-Фтор-3-(1-метил-3-фенетилуреидо)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(2-Хлорбензил)-1-метилуреидо]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[3-(3-Бензил-1-метилуреидо)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[3-(Бензилоксикарбонилметиламино)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
{(3S)-3-[(2-Хлорбензилоксикарбонил)метиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{[2-(4-метоксифенил)ацетил]метиламино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{метил[2-(4-метилфенил)ацетил]амино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{[2-(2-метоксифенил)ацетил]метиламино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[(2-индан-2-илацетил)метиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-(3-{[2-(3-Хлорфенил)ацетил]метиламино}-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{метил[2-(3-метилфенил)ацетил]амино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{[2-(3-метоксифенил)ацетил]метиламино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(3-{[2-(2-Хлорфенокси)ацетил]метиламино}-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(3-{[2-(4-Хлорфенокси)ацетил]метиламино}-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{[3-(3-метоксифенил)пропионил]метиламино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{метил[2-(2-метилфенил)ацетил]амино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{3-[(3,3-Дифенилпропионил)метиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{[3-(2-метоксифенил)пропионил]метиламино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[(3-7Н-индол-3-илпропионил)метиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[(2-Бензилоксиацетил)метиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[(2,3-Дифенилпропионил)метиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[[3-(2-метоксифенил)пропионил]-(3-фенилпропил)амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-Бензил(1-циклопропилметил)уреидо]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[3-(Бензилоксикарбонилциклопропилметиламино)-6-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{3-[Циклопропилметил(3-фенилпропионил)амино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[Циклопропилметил((S)-2-метил-3-фенилпропионил)амино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-(3-{Циклопропилметил[3-(2-метоксифенил)пропионил]амино}-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(3-{[2-(3-Хлорфенокси)ацетил]циклопропилметиламино}-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{3-[Циклопропилметил(3,3-дифенилпропионил)амино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[Циклопропилметил(2-нафталин-1-илацетил)амино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-(3-{Бензилоксикарбонил[2-(4-трифторметилфенокси)этил]амино}-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{(3-фенилпропионил)-[2-(4-трифторметилфенокси)этил]амино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{[3-(2-метоксифенил)пропионил]-[2-(4-трифторметилфенокси)этил]амино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[(2-феноксиэтил)-(3-фенилпропионил)амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[((S)-2-метил-3-фенилпропионил)-(2-феноксиэтил)амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[[3-(2-метоксифенил)пропионил]-(2-феноксиэтил)амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-Бензил-1-(2-метоксиэтил)уреидо]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[Бензилоксикарбонил(2-метоксиэтил)амино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[(2-метоксиэтил)-(3-фенилпропионил)амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[(2-метоксиэтил)-((S)-2-метил-3-фенилпропионил)амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{(2-метоксиэтил)-[3-(2-метоксифенил)пропионил]амино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{3-[[2-(3-Хлорфенокси)ацетил]-(2-метоксиэтил)амино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[(3,3-Дифенилпропионил)-(2-метоксиэтил)амино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[(2-метоксиэтил)-(2-нафталин-1-илацетил)амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{[(2S)-2-метил-3-фенилпропионил]фенетиламино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{[3-(2-метоксифенил)пропионил]фенетиламино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[(2-нафталин-1-илацетил)фенетиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[фенетил(3-фенилпропионил)амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[3-(3-Бензил-1-нафталин-1-илметилуреидо)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[3-(Бензилоксикарбонилнафталин-1-илметиламино)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[нафталин-1-илметил(3-фенилпропионил)амино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[((S)-2-метил-3-фенилпропионил)нафталин-1-илметиламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-(6-Фтор-3-{[3-(2-метоксифенил)пропионил]нафталин-1-илметиламино}-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
(3S)-{3-[(3,3-Дифенилпропионил)нафталин-1-илметиламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[(RS)-2-Бензил-3-(2-метилфенил)карбамоилпропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[(RS)-2-Бензил-3-(3-метоксифенилкарбамоил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[(RS)-2-Бензил-3-(4-хлорфенилкарбамоил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-{3-[(RS)-2-Бензил-3-(4-фторбензилкарбамоил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
[(3S)-3-((RS)-2-Бензил-3-пропионилкарбамоилпропиониламино)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[6-Фтор-3-(3-тиофен-2-илпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{3-[3-(3-Хлоризоксазол-5-ил)пропиониламино]-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[6-Фтор-3-(3-пиримидин-2-илпропиониламино)-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-{6-Фтор-3-[3-фенил-4-([1,3,4]тиадиазол-2-илкарбамоил)бутириламино]-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил}уксусной кислоты,
(3S)-[3-(1,3-Дибензилуреидо)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты,
(3S)-[3-(3-Бензил-1-циклогексилметилуреидо)-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил]уксусной кислоты и
(3S)-(3-{Циклогексилметил[3-(2-метоксифенил)пропионил]амино}-6-фтор-1,2,3,4-тетрагидро-9Н-карбазол-9-ил)уксусной кислоты,
или фармацевтически приемлемая соль данного соединения.

12. Фармацевтическая композиция, проявляющая антагонистическую активность в отношении hCRTH-2 рецептора, содержащая соединение по одному из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель.

13. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, проявляющие антагонистическую активность в отношении hCRTH-2 рецептора, для применения в качестве лекарственного средства.

14. Применение соединения по одному из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства, проявляющего антагонистическую активность в отношении hCRTH-2 рецептора.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения высоко оптически чистого хирального карведилола формулы I, включающему взаимодействие аминного соединения формулы 4 с хиральным глицидольным соединением формулы 5, для получения соединения формулы 6, через раскрытие цикла соединения формулы 5 под действием соединения формулы 4 и последующей in situ внутримолекулярной циклизацией для получения соединения формулы 6; удаление защитной группы для гидрокси-группы соединения формулы 6 для получения соединения формулы 2; взаимодействие соединения формулы 2 с галогенирующим агентом, сульфонилирующим агентом или реагентом Мицунобу для активации гидроксильной группы соединения формулы 2, с последующей реакцией нуклеофильного замещения с 9Н-4-гидроксикарбазолом для получения соединения формулы 7; и снятие защиты с полученного соединения формулы 7 в присутствии неорганического основания для получения целевого хирального карведилола формулы 1; Формула 1 Формула 2 Формула 4 Формула 5 Формула 6 Формула 7 где * обозначает хиральный центр, Х представляет собой кислород или серу, Y представляет собой уходящую группу, и R1 представляет собой защитную группу для гидрокси-группы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы где: R1 означает -OR1' , -SR1 , 6-членный гетероциклоалкил, с одним атомом О и возможно одним атомом N, фенил или 5-членный гетероарил с двумя атомами N, 6-членный гетероарил с одним атомом N; R1' /R1 означают C1-6-алкил, C1-6-алкил, замещенный галогеном, -(CH2)х-С3-6 циклоалкил или -(СН2)х-фенил; R2 означает -S(O)2-С1-6-алкил, -S(O) 2NH-С1-6-алкил, CN; означает группу: , , , , , , , ,и где один дополнительный N-атом ядра ароматического или частично ароматического бициклического амина может присутствовать в форме своего оксида ;R3-R10 означает Н, галоген, C1-6-алкил, С3-6циклоалкил, 4-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом N или О, 6-членный гетероциклоалкил с двумя атомами О или двумя атомами N, 6-8-членный гетероциклоалкил, содержащий один атом N и один атом О или S, 5-членный гетероарил с двумя или тремя атомами N, 5-членный гетероарил с одним атомом S, в котором один атом углерода может быть дополнительно замещен на N или О, 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N, C1-6-алкокси, CN, NO2, NH2, фенил, -С(O)-5-членный циклический амид, S-C1-6-алкил, -S(O)2-С1-6-алкил, С1-6-алкил, замещенный галогеном, C1-6-алкокси, замещенный галогеном, C1-6-алкил, замещенный ОН, -O-(СН2) y-С1-6-алкокси, -O(СН2)y C(O)N(С1-6-алкил)2, -С(O)-С1-6 -алкил, -O-(СН2)х-фенил, -O-(СН2 )х-С3-6циклоалкил, -O-(СН2) х-6-членный гетероциклоалкил с одним атомом О, -С(O)O-С 1-6-алкил, -С(O)-NH-С1-6-алкил, -С(O)-N(С 1-6-алкил)2, 2-окса-5-аза-бицикло[2.2.1]гепт-5-ил или 3-окса-8-аза-бицикло[3.2.1]окт-8-ил; R' и R'" в группе (д) вместе с -(СН2)2-, с которым они связаны, могут образовывать шестичленное кольцо; R, R', R" и R'" независимо друг от друга означают H, C 1-6-алкил; и где все группы фенил-, циклоалкил-, циклический амид, гетероциклоалкил- или 5- или 6-членный гетероарил, как определено для R1, R1', R1 ' и R3-R10, могут являться незамещенными или замещенными одним или более чем одним заместителем, выбранным из ОН, =O, галогена, C1-6-алкила, фенила, C1-6-алкила, замещенного галогеном, или C1-6 -алкокси; n, m, о, р, q, r, s и t=1, 2; х=0, 1 или 2; y=1, 2; и их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислоты.

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, включающей 2,3,4,9-тетрагидро-1Н-карбазолы формулы I где R1, R2, R 3 и R4 независимо означают водород, алкил, алкокси, галоген, нитро, циано, трифторметил или формил, R5 означает водород, алкил или -CF3, R6 означает алкокси, арилалкокси, выбранный из бензилокси и 1-фенилэтокси, или -NR7R8, R7 и R8 независимо означают водород, алкил, цианоалкил; алкенил, где алкенил представляет собой этенил, 2-пропенил, 2-метил-2-пропенил, 3-бутенил, 4-пентенил или 5-гексенил; арил, где арил представляет собой фенильный или нафтильный радикал, где указанные радикалы необязательно могут быть монозамещены галогеном, алкилом, алкокси, -CF3, -OCF3, фенилалкилом или фенилкарбонилом; или дизамещены заместителем, независимо выбранным из галогена, алкокси и фенила; арилалкил, где арилалкил представляет собой фенилалкил, где алкильная группа необязательно может быть замещена фенилом; фенилалкил, где фенильное кольцо необязательно может быть замещено метилендиокси; фенилалкил, который дизамещен галогеном; фенилалкил, который монозамещен галогеном, -CF3, - OCHF2, алкилом или алкилсульфанилом; или нафтилалкил; фенилкарбонил; циклоалкил, где циклоалкил представляет собой циклопентильный или циклогексильный радикал, где указанные радикалы необязательно могут быть замещены с конденсированным бензольным кольцом; пиридилалкил; тиенилалкил; фуранилалкил или имидазолилалкил; или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую 5-, 6-, 7- или 8-членную кольцевую систему, содержащую один-три гетероатома, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, причем указанная циклическая система необязательно может быть замещена (1) одним или двумя конденсированными бензольными циклами, где бензольные циклы незамещены или замещены одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы включающей С1-С4алкил, С 1-С4алкокси, галоген, -CF3 и -OCF 3; (2) незамещенным фенильным циклом, (3) моно- или дизамещенным фенильным циклом, где заместители независимо выбирают из группы, включающей галоген, С1-C4алкил, С1 -С4алкокси, -CF3 и -OCF3; или (4) фенилалкилом, где алкильная группа замещена фенилом; где термин «алкил», отдельно или в любой комбинации, означает насыщенную прямую или разветвленную углеводородную цепь, содержащую 1-7 атомов углерода; где указанная алкильная группа является незамещенной, если не утверждается другое; или к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтически приемлемым сложным эфирам, обладающим активностью в отношении рецепторов LXR и/или LXR .

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы IС1: где А представляет собой циано; В представляет собой водород; R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород; алкил; галоген или нитро; R5 и R6 независимо представляют собой водород; алкил; циклоалкил; циклоалкилалкил; гетероарил; гетероарилалкил; алкенил; карбоксиалкил; цианоалкил; дифенилалкил; арил, арилалкоксиарил, арилалкил, арилалкиларил, арилкарбониларил или арилоксиарил, или R5 и R6, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклическую кольцевую систему; или к солям такого соединения; при этом "гетероарил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к моно-, би- или трициклической ароматической кольцевой системе, содержащей до 14 входящих в кольцо атомов, в которой по меньшей мере одно кольцо содержит по меньшей мере один гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанная гетероарильная группа может быть незамещенной или замещенной от одного до трех заместителями, независмо выбранными из алкила и алкокси; "дифенилалкил" относится к алкильной группе, где каждый из двух атомов водорода замещен незамещенной фенильной группой; "арил", относится к карбоциклической группе, выбранной из группы, состоящей из фенила, бифенила, 1,2,3,4-тетрагидронафтила, нафтила, антрила, фенантрила, флуоренила, инданила, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила и бензо[1,3]диоксолильной группы, причем указанная арильная группа может быть необязательно замещена функциональными группами в количестве от одной до трех, которые по отдельности и независимо выбирают из алкокси, алкоксикарбонила, алкила, алкилкарбонила, циано, галогена, галогеналкокси, галогеналкила и нитро групп, где в некоторых конкретных случаях, если арильная группа представляет собой конденсированную систему из нескольких колец, в которой не все кольца являются ароматическими, один из атомов углерода, которых не входит в ароматическое кольцо, может находиться в окисленном состоянии, и соответствующий фрагмент кольца-CH 2-будет заменен на фрагмент-С(O); "арилалкокси", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, присоединенной к исходному молекулярному фрагменту через алкоксигруппу, где арильная группа является незамещенной; "арилалкил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, присоединенной к исходному молекулярному фрагменту через алкильную группу, где арильная группа может быть незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена; "арилокси", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, которая присоединяется к исходному молекулярному фрагменту через кислородный мостик, где арильная группа может быть незамещенной или замещенной 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена; "арилкарбонил", используемый по отдельности или в комбинации, относится к арильной группе, которая присоединяется к исходному молекулярному фрагменту через карбонильную группу, где арильная группа является незамещенной; "гетероциклическая кольцевая система", используемая по отдельности или в комбинации, относится к моноциклической, бициклической или полициклической кольцевой системе, содержащей до 15 входящих в кольцо атомов, по меньшей мере один из которых представляет собой гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода или серы, причем указанная кольцевая система может быть насыщенной, частично ненасыщенной, ненасыщенной или ароматической, где указанный гетероциклильный фрагмент может быть необязательно замещен одним или более заместителем, каждый из которых по отдельности и независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и галогеналкила, за исключением следующих соединений: {3-[(Е)-2-циано-2-(4-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-м-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(3-бромофенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-фенилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-бензилкарбамоил-2-циановинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-о-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-n-толилкарбамоилвинил)индол-1-ил] уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(4-бромофенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-этилфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-метоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; [3-((Е)-2-циано-2-изопропилкарбамоилвинил)индол-1-ил]уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(3-этоксифенилкарбамоил)винил]индол-1-ил} уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-3-[[2-(1Н-индол-3-ил)этил] амино]-3-оксо-1-пропенил] индол-1-ил} уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-хлорфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-3-(4-метил-пиперидин-1-ил)-3-оксопропенил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(3-хлор-4-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(3-фенилпропилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(2,3-дихлорфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-(5-хлор-2-метилфенилкарбамоил)-2-циановинил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(4-метоксибензилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; {3-[(Е)-2-циано-2-(2-фторфенилкарбамоил)винил]индол-1-ил}уксусная кислота; и {3-[(Е)-2-циано-3-оксо-3-(4-фенил-пиперазин-1-ил)пропенил]индол-1-ил} уксусная кислота.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (IB) или их фармацевтически приемлемым солям: где R означает формулу: R1 означает -C(O)NR3 R4, -С(O)R3 и -С(O)ОR3; R 3 и R4 каждый независимо означает Н, C1-10 алкил, где алкил необязательно замещен одним -ОН; R3 и R4 соединены вместе с атомом N с образованием 5-6-членного гетероциклического кольца, которое дополнительно содержит один гетероатом О; R5 означает Н; R6 означает CN; R7 означает Н; W означает С.

Изобретение относится к способам получения протеазных ингибиторов, в особенности ингибиторов сериновых протеаз. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где: R1 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где указанный фенил, 6-членный гетероарил возможно замещен одним R7; R2 означает фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов и где каждый из указанных фенила или 6-членного гетероарила возможно замещен одним R7; R3 означает галоген; R7 независимо означает галоген, OR8, фенил, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N в качестве гетероатомов, где любой фенил или гетероарил возможно может быть замещен одним R14; R14 означает галоген, OR8; R8 независимо означает С1-6 алкил; m равен 1; в виде свободного основания или его фармацевтически приемлемой соли,и к их фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии и интенсивной терапии, и может быть использовано при лечении синдрома полиорганной недостаточности у пациентов после кардиохирургических вмешательств.

Изобретение относится к лекарственным средствам и касается применения терапевтически безопасного и эффективного количества комбинации из небиволола или его фармацевтической соли и рамиприлата или эналаприла или их фармацевтической соли для получения лекарственного средства для улучшения высвобождения NO у чернокожих пациентов, приводящего к снижению смертности, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и кардиологии, и касается комплексного иммуномодулирующего лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Изобретение относится к области органической химии и фармацевтической промышленности и касается нового соединения, конкретно N-{3,5-диoкco-4-aзaтeтpaциклo[5.3.2.02,6 .08,10]додец-11-eн-4-ил}-4-гидpoкcибeнзaмида формулы I, проявляющего высокую противовирусную активность по отношению к различным видам ортопоксвирусов и может найти применение в медицине и ветеринарии для лечения широкого спектра ортопоксвирусных инфекций.

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R1 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С1-6алкилами; -O-С 1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R2 означает -Н, -С1-6алкил; R3 означает Н, -С1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С3-6 циклоалкилом; R4 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X1 означает -СH2,-, -O-, -S-, -CH(R0)-; X2 означает -C(RA )(RB)-, -O-; X3 означает -C(RC )(RD)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R0 вместе с R4 образует С3-5алкилен; R A, RB, RC и RD являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C 1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R C и R0 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются
Наверх