Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1



Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Пиридинкарбоксамиды в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1

 


Владельцы патента RU 2451674:

АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к соединению формулы (I):

где значения радикалов Q, R1, R2, R3, R4, X и Y, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемой соли, или гидролизуемому in vivo сложному эфиру; при условии, что соединение не представляет собой: {(3S)-1-[5-(адамантан-1-илкарбамоил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или {(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или их фармацевтически приемлемую соль, или гидролизуемый in vivo сложный эфир. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I, для лечения метаболического синдрома, диабета типа II, ожирения и т.д. и к применению соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства для применения для продуцирования ингибиторного эффекта в отношении 11βHSD1 у теплокровного животного. Технический результат: получено и описано новое соединение, которое обладает ингибиторной активностью в отношении фермента 11-β-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 человека (11βHSD1). 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 187 прим.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (1):

где Q представляет собой одинарную связь, -O-, -S- или -N(R15)-, где R15 представляет собой водород или C1-3алкил, или R15 и R1 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное кольцо;
R1 представляет собой С1-6алкил, С3-7циклоалкил, С3-7циклоалкилС1-3алкил, фенил, фенилC1-3алкил, гетероарил, гетероарилC1-3алкил, гетероциклил или гетероциклилC1-3алкил [каждый из которых возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, галогено, карбоксиC1-3алкила, C1-3алкилS(O)n- (где n равно 0, 1, 2 или 3), R5'C(O)-; и R5' и R5'' независимо выбраны из водорода и C1-3алкила], и возможные заместители гетероциклила и гетероциклильной группы в гетероциклилC1-3алкиле дополнительно выбраны из R21, R21CO-, R21S(O)k (где k равно 2) и R21CH2OC(O)-, где R21 представляет собой фенил, возможно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из галогено; или
когда Q представляет собой связь, тогда R1 также может представлять собой водород;
R2 выбран из групп C3-7циклоалкил(CH2)m- и C6-12полициклоалкил(CH2)m- (где циклоалкильные и полициклоалкильные кольца возможно содержат 1 или 2 кольцевых атома, независимо выбранных из азота и кислорода, m равно 0, 1 или 2, и эти кольца возможно замещены 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из R6);
R3 выбран из водорода, C1-4алкила, C3-5циклоалкила и C3-5циклоалкилметила;
R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную моноциклическую, бициклическую или мостиковую кольцевую систему, возможно содержащую 1 или 2 дополнительных кольцевых гетероатома азота, при этом результирующая кольцевая система возможно замещена 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из R7;
R4 независимо выбран из галогено и C1-7алкила;
R6 и R7 независимо выбраны из гидроксила, галогено, трифторметила, R9, R9O-, (R9')(R9'')NC(O)-, R9S(O)a-, где a равно числу от 0 до 2, фенила и гетероарила [где результирующая кольцевая система возможно замещена трифторметилом];
R9 независимо представляет собой C1-3алкил, возможно замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из гидроксила и галогено;
R9' и R9'' представляют собой водород;
p равно 0 или 1;
либо X представляет собой -O(CH2)q-, -S(CH2)q- или -N(R12)(CH2)q-, где R12 представляет собой водород или C1-3алкил, и q равно 0 или 1; и
Y представляет собой:
1) C3-7циклоалкдиильное кольцо, фениленовое кольцо, адамантдиильную группу или -[C(Rx)(Ry)]v- (где Rx и Ry представляют собой водород, и v равно 2); либо
2) -X-Y- вместе представляют собой группу формулы:

где кольцо A связано с пиридиновой группой, а группа -(Z)t[C(R13)(R14)s- связана с карбоксильной группой; и
A представляет собой 4-7-членную моно-, би- или спирогетероциклическую кольцевую систему, содержащую кольцевой атом азота, по которому она присоединена к пиридиновому кольцу, и дополнительно возможно еще один кольцевой гетероатом, выбранный из азота и кислорода;
Z представляет собой -О- или -N(R16)-, где R16 представляет собой водород или C1-3алкил;
t равно 0 или 1 при условии, что когда s равно 0, тогда t равно 0;
R10 представляет собой C1-3алкил;
u равно 0 или 1;
R13 и R14 независимо выбраны из водорода и C1-3алкила, или R13 и R14 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать C3-7циклоалкильное кольцо; и
s равно 0, 1 или 2;
или его фармацевтически приемлемая соль или гидролизуемый in vivo сложный эфир;
при условии, что соединение не представляет собой:
{(3S)-1-[5-(адамантан-1-илкарбамоил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или
{(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту;
или их фармацевтически приемлемую соль или гидролизуемый in vivo сложный эфир.

2. Соединение по п.1, где:
Q представляет собой O, S или одинарную связь, и R1 представляет собой C1-6алкил, C3-7циклоалкил или C3-7циклоалкилC1-3алкил [каждый из которых возможно замещен 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из C1-3алкила, галогено и C1-3алкилS(O)n- (где n равно 0, 1, 2 или 3).

3. Соединение по п.1, где Q представляет собой -S-, и R1 представляет собой C1-6алкил, C3-7циклоалкил или C3-7циклоалкилC1-3алкил.

4. Соединение по п.1, где p равно 0.

5. Соединение по п.1, где R2 выбран из групп C3-7циклоалкил(CH2)m- и
C6-12полициклоалкил(CH2)m- (где m равно 0, 1 или 2, и кольца возможно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из R6, и R6 независимо выбран из гидроксила, галогено и трифторметила).

6. Соединение по п.1, где R3 представляет собой водород.

7. Соединение по п.1, где R2 и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенную 5- или 6-членную моноциклическую кольцевую систему, возможно содержащую 1 дополнительный кольцевой атом азота, и возможно замещенную 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из R7, где R7 выбран из гидрокси, галогено и трифторметила.

8. Соединение по п.1, где X представляет собой -O-, -S- или -N(R12)-, где R12 представляет собой водород или C1-3алкил, и Y представляет собой C3-7циклоалкдиильное кольцо.

9. Соединение по п.1, где -X-Y- вместе представляют собой группу формулы:

где кольцо A связано с пиридиновой группой, а группа -[C(R13)(R14)s- связана с карбоксильной группой; и
A представляет собой 4-7-членную моно-, би- или спирогетероциклическую кольцевую систему, содержащую кольцевой атом азота, по которому она присоединена к пиридиновому кольцу, и дополнительно возможно еще один кольцевой гетероатом, выбранный из азота и кислорода;
R10 представляет собой C1-3алкил;
u равно 0 или 1;
R13 и R14 независимо выбраны из водорода и C1-3алкила, или R13 и R14 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать C3-7циклоалкильное кольцо; и
s равно 0, 1 или 2.

10. Соединение по п.1, которое представляет собой:
2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пиперидин-3-карбоновую кислоту,
1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пиперидин-4-карбоновую кислоту,
2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пиперазин-1-ил]уксусную кислоту,
(3R,5S)-4-[[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]адамантан-1-карбоновую кислоту,
(3R,5S)-4-[[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]адамантан-1-карбоновую кислоту,
4-[[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-метил-амино]циклогексан-1-карбоновую кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
3-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксибензойную кислоту,
3-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]сульфанилбензойную кислоту,
4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]сульфанилбензойную кислоту,
4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксибензойную кислоту,
2-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксифенил]уксусную кислоту,
3-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксифенил]пропановую кислоту,
2-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]сульфанилфенокси]уксусную кислоту,
2-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксифенокси]уксусную кислоту,
2-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксифенил]пропановую кислоту,
2-[4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]сульфанилфенил]уксусную кислоту,
2-[3-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксифенил]уксусную кислоту,
2-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]сульфанилбензойную кислоту,
4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]оксициклогексан-1-карбоновую кислоту,
1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пиперидин-2-карбоновую кислоту,
(2S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-2-карбоновую кислоту,
2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пиперидил]пропановую кислоту,
4-[[[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]метил]циклогексан-1-карбоновую кислоту,
3-[[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]пропановую кислоту,
1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]азепан-4-карбоновую кислоту,
1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-метил-пиперидин-4-карбоновую кислоту,
(1S,5R)-3-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,
4-[[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]циклогексан-1-карбоновую кислоту,
1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пропан-2-ил-пиперидин-4-карбоновую кислоту,
1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-метил-пиперидин-4-карбоновую кислоту,
2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]-2-метил-пропановую кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
3-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]пропановую кислоту,
2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]азетидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,
1-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]циклобутан-1-карбоновую кислоту,
1-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]циклопропан-1-карбоновую кислоту,
2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,
2-[[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]окси]пропановую кислоту,
2-[[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]окси]-2-метил-пропановую кислоту,
2-[[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]окси]уксусную кислоту,
1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-метил-пиперидин-3-карбоновую кислоту,
2-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пиперидил]-2-метил-пропановую кислоту,
1-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пиперидил]циклобутан-1-карбоновую кислоту,
1-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пиперидил]циклопропан-1-карбоновую кислоту,
4-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]морфолин-2-карбоновую кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклогексилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклогексилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
1-[1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]циклопропан-1-карбоновую кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
(2S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-2-карбоновую кислоту,
(1S,5R)-3-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,
(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,
4-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]морфолин-2-карбоновую кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-циклопентилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-циклогексилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-циклогексилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]оксиуксусную кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-этилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-этилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,
(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-этилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,
(1S,5R)-3-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-этилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-метилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
(3R)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-метилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,
(1S,5R)-3-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-метилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,
2-[(3S)-1-[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
4-[[[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]метил]циклогексан-1-карбоновую кислоту,
4-[[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]циклогексан-1-карбоновую кислоту,
4-[[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]амино]циклогексан-1-карбоновую кислоту,
2-[(3S)-1-[5-[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пиперидин-4-карбоновую кислоту,
2-[(3R)-1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-пиперидил]уксусную кислоту,
(1R,5S)-3-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,
1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-4-метил-пиперидин-4-карбоновую кислоту,
1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,
2-[(3R)-1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
3-[1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]пропановую кислоту,
2-[1-[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]-2-метил-пропановую кислоту,
2-[(3S)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3R)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
(3R)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,
(2S)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-2-карбоновую кислоту,
(1R,5S)-3-[6-циклопентилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,
1-[6-циклопентилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пиперидин-4-карбоновую кислоту,
2-[(3R)-1-[6-циклогексилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
(2S)-1-[6-циклогексилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-2-карбоновую кислоту,
(3R)-1-[6-циклогексилсульфанил-5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,
2-[(3S)-1-[6-циклогексилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-(3-метилбутилсульфанил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
(3R)-1-[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-(3-метилбутилсульфанил)пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,
(1R,5S)-3-[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-(3-метилбутилсульфанил)пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,
2-[(3S)-1-[6-бензилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-фенетилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]-6-пропокси-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[1-[5-[((2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил)карбамоил]-6-пропокси-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]-2-метил-пропановую кислоту,
(1R,5S,6r)-3-(6-(циклопентилтио)-5-(3-(пиридин-3-ил)пирролидин-1-карбонил)пиридин-2-ил)-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,
(1S,5R)-3-[6-циклогексилсульфанил-5-(3-пиридин-3-илпирролидин-1-карбонил)пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,
2-[(3S)-1-[6-пропилсульфанил-5-(3-пиридин-3-илпирролидин-1-карбонил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-пропилсульфанил-5-(3-пиридин-2-илпирролидин-1-карбонил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(пиперидин-1-карбонил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-пропилсульфанил-5-(3-пиразин-2-илпирролидин-1-карбонил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(4,4-дифторпиперидин-1-карбонил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-пропилсульфанил-5-[3-(трифторметил)пиперидин-1-карбонил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-пропилсульфанил-5-[4-(трифторметил)пиперидин-1-карбонил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(4-карбамоилпиперидин-1-карбонил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-циклопропил-карбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-(циклопропилметил)карбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-этил-карбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-пропан-2-ил-карбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-[(4-гидроксициклогексил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-пропилсульфанил-5-[3-[2-(трифторметил)фенил]пирролидин-1-карбонил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-[((2R,5S)-5-метилсульфонил-2-адамантил)карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-(3-пиридин-3-илпирролидин-1-карбонил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-фенетилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-фенетилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(2-пиридин-3-илэтилсульфанил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(2-пиразин-2-илэтилсульфанил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-[2-(4-фторфенил)этокси]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(3-метилбутокси)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(3-фенилпропокси)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(2-пиридин-3-илэтокси)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-метокси-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропокси-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(1-пиперидил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-[2-(4-хлорфенил)этиламино]-5-(циклогексилкарбамоил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-[3-(4-фторфенил)пирролидин-1-ил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(3,4-дигидро-1Н-изохинолин-2-ил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(4-фенилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-[4-(4-фторбензоил)пиперазин-1-ил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-(4-ацетилпиперазин-1-ил)-5-(циклогексилкарбамоил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(4-этилсульфонилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-[4-(бензолсульфонил)пиперазин-1-ил]-5-(циклогексилкарбамоил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(4-фенилметоксикарбонилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пропиламино-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(фенетиламино)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(метил-фенетил-амино)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(метил-пропил-амино)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-пирролидин-1-ил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-морфолин-4-ил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-метил-карбамоил)-6-пропиламино-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-метил-карбамоил)-6-(метил-пропил-амино)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-метил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(1-адамантилкарбамоил)-6-метил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-метил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-бутил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
3-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-бутил-пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,
2-[(3S)-1-[6-бутил-5-(циклогексилкарбамоил)пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-циклопропил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(2-адамантилкарбамоил)-6-циклопропил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-циклопропил-5-[[(2R,5S)-5-гидрокси-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3R)-1-[5-(циклогексил-метил-карбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-(циклогексил-метил-карбамоил)-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
[(3S)-1-{5-[((2R,5S)-5-метоксиадамантан-2-ил)(метил)карбамоил]-6-(пропилтио)пиридин-2-ил}пиперидин-3-ил]уксусную кислоту,
[(3S)-1-{5-[((2R,5S)-5-гидроксиадамантан-2-ил)(метил)карбамоил]-6-(пропилтио)пиридин-2-ил)пиперидин-3-ил]уксусную кислоту,
{(3S)-1-[5-(адамантан-1-илкарбамоил)-6-(пропилтио)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту,
{(3S)-1-[6-(пропилтио)-5-(тетрагидро-2Н-пиран-4-илкарбамоил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту,
[(3S)-1-{5-[метил(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)карбамоил]-6-(пропилтио)пиридин-2-ил}пиперидин-3-ил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-циклогексилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-циклогексилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
2-[(3S)-1-[5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]-6-пропокси-пиридин-2-ил]-3-пиперидил]уксусную кислоту,
(3R)-1-[6-циклопентилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,
(1R-,5S)-3-[6-циклопентилсульфанил-5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]пиридин-2-ил]-3-азабицикло[3.1.0]гексан-6-карбоновую кислоту,
2-[(3R)-1-[5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-ил]уксусную кислоту,
1-[5-[[(2R,5S)-5-(дифторметокси)-2-адамантил]карбамоил]-6-пропилсульфанил-пиридин-2-ил]пирролидин-3-карбоновую кислоту,
(S)-2-(1-(5-(циклогексилкарбамоил)-3-фтор-6-(пропилтио)пиридин-2-ил)пиперидин-3-ил)уксусную кислоту или (R)-2-(1-(5-(циклогексилкарбамоил)-3-фтор-6-(пропилтио)пиридин-2-ил)пиперидин-3-ил)уксусную кислоту,
или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 совместно с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем, для лечения метаболического синдрома, диабета типа II, ожирения, атеросклероза, глаукомы, остеопороза, туберкулеза, деменции, когнитивных расстройств или депрессии.

12. Соединение по п.1 для применения в способе профилактического или терапевтического лечения метаболического синдрома, диабета типа II, ожирения, атеросклероза, глаукомы, остеопороза, туберкулеза, деменции, когнитивных расстройств или депрессии у теплокровного животного, например человека.

13. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства для лечения метаболического синдрома, диабета типа II, ожирения или атеросклероза.

14. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства для лечения глаукомы, остеопороза, туберкулеза, деменции, когнитивных расстройств или депрессии.

15. Применение соединения по п.1 в изготовлении лекарственного средства для применения для продуцирования ингибиторного эффекта в отношении 11βHSD1 у теплокровного животного, например человека.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами.

Изобретение относится к пиридиновым производным формулы (I) где A, R1, R2, R 3, R4, R5 и R6 представлены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений в качестве иммуномоделирующих агентов.

Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2) n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n , где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n , где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х 1 представляет собой (СН2)n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N; (ii) кислородом; (iii) С= , где представляет собой кислород или серу; (iv) C(R6 )=C(R7); R6 и R7 каждый независимо являются водородом, C1-4-алкилом; R1 выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная1 группа; арильная1 или гетероарильная группа1; циано, NH-алкил1 , N(алкил1)(алкил1) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную1 группу, или (ii) пиридинильной группы, которая может быть замещена одним заместителем, таким как галоген, выбираемый из I, F, Cl или Br; алкильная1 группа; арильная1 группа; циано, NH-алкил1, N(алкил 1)(алкил1), и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную 1 группу; каждый R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из водорода или линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 10 атомов углерода; Q выбирают из нижеуказанных групп: (i) алкил1 ; (ii) арил1; (iii) гетероарил1.

Изобретение относится к соединению формулы I где А представляет собой S или Se; В представляет собой Н или ; R1 представляет собой арил, выбранный из следующих структур: R2 представляет собой Н или ; R3 представляет собой Н или С1-С8 алкил; R4 и R5 независимо представляют собой Н или С1-С8 алкил; R6 представляет собой H, С1-С8 алкил, С2-С7 алкенил, щелочной металл или щелочноземельный металл; R 11 и R12 независимо представляют собой Н, С1-С8 алкил или галоген; R21 представляет собой Н, галоген или С1-С7 алкил; m и n независимо представляют собой целые числа, имеющие значения 1-4; р представляет собой целое число, имеющее значение 1-5; q представляет собой целое число, имеющее значение 1-4; r представляет собой целое число, имеющее значение 1-3; s представляет собой целое число, имеющее значение 1-5; в качестве активатора рецептора активатора пролиферации пероксисом (PPAR) и его гидрату, сольвату, стереоизомеру и фармацевтически приемлемой соли и к фармацевтической композиции, средству для укрепления мышц, средству для улучшения памяти, терапевтическому средству для лечения деменции и болезни Паркинсона.

Изобретение относится к новым тиофеновым производным формулы (I) , где А представляет собой *-СО-СН2СН2 -, *-CO-CH=CH-, , , , где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с тиофеновой группой формулы (I); R1 представляет собой С2-5алкил; R2 представляет собой водород, метил или этил; R3 представляет собой водород; R4 представляет собой С1-4алкил; R 5 представляет собой гидроксигруппу, 2,3-ди-гидроксипропоксигруппу или -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR52 ; R52 представляет собой гидроксиметил, и R6 представляет собой С1-4алкил; и к его соли.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где R1 и R2 представляют собой водород или группу, которая гидролизуется при физиологических условиях, возможно замещенный низший алканоил или ароил; Х представляет собой метиленовую группу; Y представляет собой атом кислорода; n представляет собой число 0, 1, 2 или 3, и m представляет собой число 0 или 1; R3 представляет собой группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью: где R4, R5, R6 и R 7 независимо друг от друга представляют собой арил, гетероцикл, водород, C1-С6-алкил, C1-С 6-алкилтио, C6-C12-арилокси или С 6-С12-арилтио группу, C1-С6 -алкилсульфонил или С6-С12-арилсульфонил, галоген, C1-С6-галоалкил, трифторметил или гетероарильную группу; или где два или более взятых вместе остатка R4, R5, R6 и R7 представляют собой ароматическое кольцо, и где Р представляет собой центральную часть, предпочтительно выбранную из региоизомеров 1,3,4-оксадиазол-2,5-диила, 1,2,4-оксадиазол-3,5-диила, 4-метил-4H-1,2,4-триазол-3,5-диила, 1,3,5-триазин-2,4-диила, 1,2,4-триазин-3,5-диила, 2H-тетразол-2,5-диила, 1,2,3-тиадиазол-4,5-диила, 1-алкил-3-(алкоксикарбонил)-1H-пиррол-2,5-диила, где алкил представлен метилом, тиазол-2,4-диила, 1H-пиразол-1,5-диила, пиримидин-2,4-диила, оксазол-2,4-диила, карбонила, 1H-имидазол-1,5-диила, изоксазол-3,5-диила, фуран-2,4-диила, бензол-1,3-диила и (Z)-1-цианоэтен-1,2-диила, и где региоизомеры центральной части включают оба региоизомера, реализуемых перестановкой нитрокатехолового фрагмента и -(Х) n-(Y)m-R3 фрагмента.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) ,где R1 представляет собой C1-С6алкил; W представляет собой пиразолил, триазолил или имидазолил; R14 представляет собой фенил или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее от 1 до 3 кольцевых атомов азота, которое возможно замещено по меньшей мере одним заместителем, выбранным из F, Cl, CN и СF3 ; R3 представляет собой фенил, замещенный трифторметильным заместителем; R4 представляет собой водород или C 1-С6алкил; Х представляет собой группу -C 1-С6алкилен-Y- и Y представляет собой простую связь, а алкиленовая группировка представляет собой линейный или разветвленный C1-С6алкилен, возможно замещенный ОН, CO2R66 или C1 -С3алкокси; R5 представляет собой фенил или пиридинил, замещенный -S(O)vR21; или R5 представляет собой незамещенное С3-С 6циклоалкильное кольцо; или R5 также может представлять собой Н; R21 представляет собой водород, C1 -С6алкил или С3-С8циклоалкил; v равен 1 или 2; и R66 представляет собой водород или C1-С6алкил; или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к лекарственному средству, способу лечения или профилактики системного мастоцитоза. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где для лечения заболевания, которое связано с ингибированием активности протеинкиназы, особенно опухолевого заболевания, в частности лейкемии, способу лечения такого заболевания и способу получения соединений.

Изобретение относится к соединениям формулы I: или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Q представляет собой двухвалентный или трехвалентный радикал, выбранный из С6-10арила и гетероарила; где указанный арил или гетероарил в Q необязательно замещен вплоть до 3 раз радикалами, независимо выбранными из галогена, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, С1-6алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -C(O)R20 и -C(O)OR20; где R 20 выбран из водорода и С1-6алкила; и где необязательно атом углерода, соседний с W2, может быть связан через CR31 или О с атомом углерода Q, с образованием 5-членного кольца, конденсированного с кольцами А и Q; где R31 выбран из водорода и С1-6алкила; W1 и W2 независимо выбраны из СR21 и N; где R21 выбран из водорода и -C(O)OR25; где R25 представляет собой водород; кольцо А может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замененных группой, выбранной из -С(O)-, -C(S)- и -C(=NOR30)-, и может быть частично ненасыщенным, содержащим до 2 двойных связей; где R30 представляет собой водород; L выбран из С1-6алкилена, С2-6алкенилена, -OC(O)(CH2)n -, -NR26(CH2)n- и -O(СН 2)n-; где R26 выбран из водорода и С1-6алкила; где n выбран из 0, 1, 2, 3 и 4; q выбран из 0 и 1; t1, t2,t3 и t 4 каждый независимо выбран из 0, 1 и 2; R1 выбран из -X1S(O)0-2X2R6a , -X1S(O)0-2Х2OR6a , -X1S(O)0-2X2C(O)R6a , -X1S(O)0-2X2C(O)OR6a , -X1S(O)0-2X2OC(O)R6a и -X1S(O)0-2NR6aR6b ; где X1 выбран из связи, О, NR7a и С 1-4алкилена; где R7a выбран из водорода и С 1-6алкила; Х2 выбран из связи и С1-4 алкилена; R6a выбран из водорода, цианогруппы, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила, С6-10 арила, гетероарила, гетероциклоалкила и С3-8циклоалкила; где указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из гидроксигруппы, галогена, С1-6алкила, С1-6алкила замещенного цианогруппой, C1-6 алкоксигруппы и С6-10арил-C1-4алкоксигруппы; и R6b выбран из водорода и С1-6алкила; R3 выбран из водорода, галогена, гидроксигруппы, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, C1-6алкила замещенного гидроксигруппой, С1-6 алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -С(O)R23 и -С(O)OR23; где R23 выбран из водорода и C1-6алкила; R4 выбран из R8 и -C(O)OR8; где R8 выбран из С1-6алкила, гетероарила, С3-8циклоалкила и гетероциклоалкила; где указанный гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил в R8 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогена, С1-6алкила, С 3-8циклоалкила и С1-6алкила замещенного галогеном; R5 выбран из водорода, С1-6алкила замещенного гидроксигруппой, и С1-6алкоксигруппы; гетероарил означает моноциклический или конденсированный бициклический ароматический кольцевой комплекс, содержащий от 5 до 9 атомов углерода в кольце, где один или несколько членов кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, и гетероциклоалкил означает насыщенное моноциклическое 4-6-членное кольцо, в котором один или несколько указанных атомов углерода в кольце заменены группой, выбранной из -O-, -S- и -NR-, где R означает связь, водород или C1-6алкил.

Изобретение относится к использованию производных 1,2,4-триазола формулы I, где R1, R2 и R3 - независимо водород или галоген; R4 - C1-С6 алкил; R5 и R6 - независимо C1-С6 алкил или образуют вмест с атомом азота, к которому они присоединены, 5-7-членную гетероциклильную группу, в которой 6-членный гетероциклил может дополнительно содержать один атом кислорода или азота и может быть замещен ацетилом, C1-С6 алкилом или фенилом; X--S-, -SO-, -SO2- или О; и n - целое число, выбранное из 1-8; или их фармацевтически приемлемых солей, стереоизомеров или сольватов, при получении лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-1 рецептором, к способам получения данных соединений, к промежуточным соединениям и к фармацевтическим композициям, которые включают соединения формулы I.
Наверх