Средство для лечения ран, ожогов и инфекционно-воспалительных заболеваний кожи, придатков кожи и слизистых оболочек


 


Владельцы патента RU 2452475:

Закрытое акционерное общество "СНС-Фарма" (RU)

Изобретение относится к медицине, в частности к средству для лечения ран, ожогов и инфекционно-воспалительных заболеваний кожи, придатков кожи и слизистых оболочек. Средство для лечения ран, ожогов и инфекционно-воспалительных заболеваний кожи, придатков кожи и слизистых оболочек содержит бетулин или его производное, противомикробное средство, выбранное из катамина АБ, мирамистина, сульфаниламида, триметоприма, триклозана, метронидазола или их смеси, а также анестетик, вспомогательные вещества, загуститель и воду, при определенном соотношении компонентов. Вышеописанное средство обладает повышенной эффективностью при лечении ран, ожогов и инфекционно-воспалительных заболеваний кожи, придатков кожи и слизистых оболочек. 5 з.п. ф-лы, 7 пр.

 

Изобретение относится к медицине и касается средств для лечения ран, ожогов и инфекционно-воспалительных заболеваний кожи, придатков кожи и слизистых оболочек.

Раневой процесс сложен и многостадиен и используемые для лечения ран лекарственные препараты воздействуют на разные его этапы и по различным механизмам.

По патенту 2356536 предлагается средство для лечения кожных заболеваний, которое содержит в качестве активного вещества мексиприм (2 этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) и дополнительно сепигель 305, меритол 312, гермабен 11, катон CG, глицерин и воду, взятые в определенном соотношении. Средство выполнено в форме геля и может быть использовано при лечении экземы и синильного зуда путем нанесения на места поражения два раза в день в течение трех, четырех недель. Во всех случаях при сенильном зуде и экземе отмечено значительное уменьшение зуда, уменьшение сухости кожных покровов, отсутствие экскориации (разрушение и удаление поверхностного слоя кожи, дефект кожи в результате расчесывания), шелушение уменьшилось.

По патенту 2336877 заявляется антимикробное средство, содержащее соединение ряда фторхинолонов, метронидазол, 0,05-0,2%-ный раствор хлоргексидина биглюконата и в качестве основы кремнийорганический глицерогидрогель состава Si(C3H7O3)4·хС3Н8О3·yH2O, где 3≤х≤10, 20≤у≤40. В качестве антибактериального вещества ряда фторхинолонов средство содержит пефлоксацин, или офлоксацин, или ципрофлоксацин, или норфлоксацин, или ломефлоксацин, или левофлоксацин, или моксифлоксацин, или спарфлоксацин, или эноксацин. Средство обладает широким спектром действия, сильным лечебным эффектом и не обладает выраженными побочными эффектами.

По патенту 2326667 предлагается антибактериальное вещество ряда фторхинолонов, гидрофильную основу и необязательно, по крайней мере, одно вспомогательное вещество. В качестве гидрофильной основы средство содержит кремнийорганический глицерогидрогель состава Si(С3Н7О3)4·xC3H8O3·yH2O, где 3≤х≤10, 20≤у≤40. В качестве антибактериального вещества ряда фторхинолонов средство содержит пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин или эноксацин. Средство может содержать в качестве вспомогательного вещества хлоргексидин биглюконат, лидокаина гидрохлорид, масло облепихи, масло шиповника или их смесь. Новое средство для лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи и мягких тканей, в том числе пролежней, ожогов, трофических язв, обладает высоким лечебным эффектом вследствие широкого спектра антибактериального действия (фторхинолоны) и высокого уровня транскутанной и противоотечной активности (кремнийорганический глицерогидрогель), при этом не оказывает какого-либо побочного отрицательного действия.

По патенту 2355411 предлагается мазь для лечения афт, ран, ожогов. Мазь для лечения афт, ран, ожогов содержит 15%-ный водный раствор риванола, настой тысячелистника, экстракт элеутерококка, 1%-ный раствор хонсурида, 0,5%-ный водный раствор левамизола, танин, 10% линимент дибунола, взятых в определенном соотношении.

По патенту 2325175 предлагается мазь для наружного применения с биостимулирующими свойствами для лечения ожогов, кожных заболеваний и заживления ран, которая может быть также использована в косметологии. Мазь для лечения ожогов, кожных заболеваний и заживления ран содержит живицу, воск пчелиный, облепиховое масло, коровье масло, свиной жир и биологически активное вещество, выбранное из группы: экстракт алоэ, экстракт подорожника, экстракт череды, экстракт шиповника, масло зверобоя, льняное масло, масло календулы, масло репейное, масло ромашки или прополис. Применение мази показало стимулирующее влияние ее на регенеративные процессы соединительной ткани и эпителия, что свидетельствует о биостимулирующем эффекте мази и подтверждается сокращением сроков заживления ран при хорошей фиксации и равномерном распределении на кожной поверхности и удобстве в применении.

По патенту 2319478 предлагается средство для питания и защиты кожи, для лечения ожогов, экзем, поврежденных тканей, а также может быть использовано в ветеринарии. Косметическое средство содержит углекислотный или спиртовый, или водный экстракт из плодовых тел трутовика лекарственного и вазелин. Компоненты берут в определенном количественном содержании. Косметическое средство обладает противовоспалительным, ранозаживляющим и бактерицидным действием и введение его даже в малых количествах предотвращает окисление и порчу косметических средств.

По патенту 2317811 предлагается композиция для лечения ожогов, включающая активное вещество N-(β-оксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримидон-2(ксимедон) и основообразующие средства, отличающееся тем, что в качестве основообразующих средств она содержит гелеобразователь, представляющий собой натриевые соли биополимеров, влагоудерживающее средство глицерин, в количестве не менее 20 мас.%, стабилизатор, консервант и дистиллированную воду. Варианты композиции дополнительно к ксимедону могут содержать активное вещество нитрат серебра, или нитрат серебра и сульфацил натрия, или левомицетин и янтарную кислоту. Испытания показали высокую эффективность созданной фармкомпозиции, отвечающей всем медико-биологическим требованиям, предъявляемым к созданию современных лекарственных средств для лечения ожогов и ран. Фармацевтическая композиция по данному изобретению может быть использована в качестве высокоэффективного регенерирующего, ранозаживляющего, улучшающего микроциркуляцию средства для лечения инфицированной ожоговой раны.

По патенту 2314802 предлагается лекарственное средство местного применения, предназначенного для местного лечения ожогов, включая солнечный ожог. Выбранное соединение диклофенака содержится в композиции в количестве от 0,1 до 0,3 мас.% в пересчете на массу всей композиции. Применение указанных соединений для приготовления лекарственного средства местного применения, предназначенного для местного лечения ожогов, включая солнечный ожог, при указанных содержаниях позволяет снизить возможность возникновения нежелательных побочных реакций.

По патенту 2271814 предлагается заживляющее средство для закрытия и лечения гнойно-некротических и инфицированных ран, ожогов, трофических язв с использованием в композиции в заданном соотношении водорастворимого хитозана природного происхождения, полиалкиленгуанидов фосфопаг и биопаг, протерлитических ферментов пепсин и коллагеназ, аскорбиновой кислоты и анестетика. Средство обладает комбинированными ранозаживляющими, бактериостатическими и иммуностимулирующими свойствами, стимулирующими регенеративно-репаративные процессы и ускоряющими рост здоровых клеток раны. А также происходит снижение числа малопригодных и/или дорогостоящих компонентов, используемых при изготовлении ранозаживляющих средств.

По патенту 2252018 предлагается мазь, которая используются при лечении как поверхностных, так и глубоко проникающих ожогов кожи, а также других кожных заболеваний. Состав мази в весовых процентах: 45…67% пищевого подсолнечного масла, 15…37% пищевого оливкового масла, 1…2% экстракта растения Calendulae officinalis, 0,8…1,8% ладана, 2,5…8% канифоли, 6,5…11,5% белого пчелиного воска, 0,7…1,8% основного галловокислого висмута и 0,7…1,8% камфоры. Мазь очень эффективна для быстрого и успешного лечения ожогов III и IV степени. Она также используется для лечения язвы голени, а также в гинекологии для лечения воспаления шейки матки.

По патенту 2246959 предлагается мазь на основе природных компонентов и обладающая противовоспалительным и ранозаживляющим действием. Предложена группа изобретений. Мази помимо натуральных растительных масел могут содержать медвежий жир, медвежью желчь, прополис, ланолин, мед, мумие. Мази с разным составом могут быть использованы для лечения геморроя, ожогов, гайморита, постинсультного состояния, огнестрельных и колотых ран, трофической язвы, послеоперационного свища, воспаления придатков, диабетической микроангиопатии нижних конечностей, а также папиллом, родимых пятен, себореи и псориаза.

По патенту 2240780 предлагается средство для лечения инфицированных ран, абсцессов, флегмон, ожогов, маститов, артритов, ушибов, геморроя, вагинитов, эндометритов, эрозий шейки матки и грибковых заболеваний кожи человека и животных. Мазь содержит, мас.%: йод 1,0-2,0; анестезин 0,8-0,9%; пчелиный воск 8,0-9,0; ланолин 17,0-20,0; димексид 9,0-10,0; пихтовое масло 2,5-3,0 и вазелин остальное. Она обладает высоким противовоспалительным, бактерицидным и регенерирующим эффектом при лечении широкого круга заболеваний. Изобретение обеспечивает быстрое заживляющее действие.

По патенту 2199319 предлагается средство для лечения кожных заболеваний или нарушений, выпадения волос, солнечных ожогов, ожогов, обвариваний и для заживления ран, также описаны фармацевтические препараты на основе соединений формулы (I), в частности для местного применения. Технический результат изобретения заключается в расширении номенклатуры препаратов для лечения кожных заболеваний или нарушений.

По патенту 2195262 предлагается средство, обладающего антимикробным, ранозаживляющим и противовоспалительным действием. Изобретение заключается в том, что средство содержит гиалуроновую кислоту, тримекаин и полиэтиленоксид. Средство представляет собой бесцветную однородную массу гелеобразной консистенции, легко растворимую в физиологическом растворе и в воде. Фармакологическое средство используют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, в том числе местных и общих гнойно-воспалительных процессов, термических и химических ожогов, трофических язв при хронической венозной недостаточности, лучевых поражений кожи, трещин, ссадин, а также для лечения длительно незаживающих ран различной этиологии. Изобретение обеспечивает расширение области применения предложенного средства. Ускоряет заживление ран и направляет процесс репаративной регенерации кожи по органотипическому пути.

По патенту 2185157 предлагается состав для лечения ожоговых ран. Изобретение заключается в том, что состав включает антисептическое вещество мирамистин и гелеобразователь. В качестве гелеобразователей использованы модифицированные производные целлюлозы, тилоза или энтеросгель. Изобретение обеспечивает синергидный эффект мирамистина и гелеообразователей при лечении и профилактике гнойных осложнений в случае ожогов и аутодерматопластики.

По патенту 2164133 предлагается средство, стимулирующее репаративные процессы в тканях. Изобретение заключается в том, что предложенная композиция содержит стимулятор репаративных процессов - этаден, целевые добавки - этоний и тримекаин, и основу, в качестве которой использованы водно-полиэтиленоксидный раствор, глицеринополиэталеноксидный раствор и эмульсионная основа типа "масло в воде". Изобретение обеспечивает лечение ран и ожогов, эффективно на всех фазах раневого процесса.

По патенту 2160092 предлагается препарат для лечения инфицированных ран, ожогов, трофических язв и гнойничковых заболеваний кожи. Технический результат - повышение лечебного антимикробного действия диоксидина и сокращение сроков лечения инфицированных ран. Состав антимикробного препарата для лечения инфицированных ран (мас.%): диоксидин - 4,0-5,0; новокаин - 0,3-0,5; масло жирное (косточковое) - 10,0-20,0; аубазидан - 0,6-0,8; моноглицериды дистиллированные - 2,0-3,0; глицерин - 4,0-5,0; аэросил - 2,0-3,0; нипагин - 0,10-0,11; нипазол - 0,10-0,11; вода дистиллированная - до 100,0.

По патенту 2155586 предлагается средство для лечения ран, ожогов, язв, лучевых поражений кожи, пролежней. Средство содержит β-каротин в вододиспергируемой форме, левомицетин, метилурацил, глицерин и смесь полиэтиленоксидов 1500 и 400. Предложенное средство более эффективно и стабильно.

По патенту 2128989 предлагается состав для лечения ран и ожогов. Технический результат: антимикробное противовоспалительное и регенерационное действие композиции за счет облегчения доступа активного начала в пораженные ткани, отсутствия резистентности микроорганизмов, расширения спектра биологического действия, снижения расхода активного начала. Сущность изобретения: композиция антимикробного противовоспалительного и регенерационного действия содержит, мас.%:

Трииодид 1,3-диэтилбензимидазолия 0,5-2,9
Органический диполярный диссоциирующий
(полярный) основный мягкий апротонный
растворитель 1,0-5,8
Ланолин 0,6-1,2
Вазелин остальное

Достигаемый технический результат: создана композиция антимикробного противовоспалительного и регенерационного действия за счет введения органического растворителя, при этом облегчен доступ активного начала в пораженные ткани.

По патенту 2128500 предлагается мазь для лечения ран при ожогах, обморожениях и пролежнях. Изобретение повышает антибактериальные и обезболивающие свойства мази, а также ускоряет эпитализацию раны. Предлагаемая мазь для лечения ожогов, содержащая левомицетин, анестезин, экстракт алоэ, ланолин, вазелин, дополнительно содержит раствор гидрокортизона 2,5%-ного, новокаин, витамин А 0,72%-ный, витамин Е 20%-ный, эктерицид в следующем количественном соотношении компонентов, вес.%:

Раствор гидрокортизона 2,5%-ный 9,0-11,0
Левомицетин 4,0-6,0
Анестезин 4,5-5,5
Новокаин 0,45-0,55
Экстракт алоэ 14,0-16,0
Витамин А 0,72%-ный 9,0-11,0
Витамин Е 20%-ный 9,0-11,0
Эктерицид 9,0-11,0
Ланолин 24,05-14,05
Вазелин 17,0-13,9

По патенту 2127110 предлагается средство для лечения ожогов I, II, IIIa и IIIб степени. Средство для лечения ожогов содержит масло оливковое, воск и органическую соль свинца при соотношении ингредиентов, мас.%: воск 14,0-30,0; органическая соль свинца 0,05-0,11; масло оливковое остальное. Средство для лечения ожогов является радикальным средством для лечения при поражении 2/3% поверхности тела.

По патенту 2177314 предлагается состав на гидрофильной основе, который содержит тримекаин, антисептик мирамистин, кальция пентетонат (D-пантенол). Изобретение обеспечивает возможность использования предложенного состава для лечения и профилактики гнойных осложнений ожоговых, травматических, послеоперационных ран, пролежней и трофических язв.

По заявке на патент №2000116316 предлагается состав для лечения ожоговых ран, включающий мирамистин и воду, отличающийся тем, что дополнительно содержит гелеобразователь при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Мирамистин 0,01-1,0
Гелеобразователь 1,0-50,0
Вода до 100

Состав по п.1 отличается тем, что в качестве гелеобразователя содержит модифицированные производные целлюлозы.

Состав по пп.1 и 2 отличается тем, что содержит тилозу в количестве 1-3 мас.ч. Состав по п.1 отличается тем, что в качестве гелеобразователя содержит гидрогель метилкремниевой кислоты (энтеросгель).

По патенту 2271814 предлагается состав на гидрофильной снове, который содержит тримекаин, антисептик мирамистин, кальция пентетонат (D-пантенол). Изобретение обеспечивает возможность использования предложенного состава для лечения и профилактики гнойных осложнений ожоговых, травматических, послеоперационных ран, пролежней и трофических язв.

По патенту 2129002 предлагается состав для лечения ран, ожогов, контактных и аллергических дерматитов, содержащий, мас.%: продукт микробиологического синтеза, включающий γ-линоленовую кислоту - 0,1-20,0; мазевая, или кремовая, или гелевая, или эмульсионная, иди линиментная основа - 80,0-99,9. Использование состава повышает рано- и ожогозаживляющую активность, способствует дополнительному проявлению противоаллергического специфического действия, выражающемуся в уменьшении тяжести течения контактного дерматита.

По патенту 2086233 предлагается мазь, которая содержит, мас.%: в качестве антибактериального действующего вещества - натрия салицилат (5-10), дополнительные действующие вещества - дибунол (0,4-0,6) и анестезин (2-4) и водорастворимую основу в виде смеси полиэтиленоксидов мол. м. 1500 (58,68-65,37) и 400 (13,65-15,20), метабисульфита натрия (0,03-0,07) и дистиллированной воды (12-13). Новая мазь обладает антибактериальным, обезболивающим, противоотечным и ранозаживляющим действием, является нетоксичной и не обладает аллергизирующим действием.

По патенту 2093166 предлагается ранозаживляющее средство широкого спектра действия, содержащее комплекс протеолитических ферментов, отличающееся тем, что в его состав входят коллагенолитические трипсиноподобные протеиназы с высокой удельной активностью дезоксирибонуклеазы, амилазы, полученные автолизом гепатопанкреасов промысловых видов крабов и последующей очисткой флокуляцией, микро- и ультрафильтрацией. Средство используется в виде аппликации сухого препарата или раствора.

По патенту 2349302 предлагается композиция, которая в качестве активных компонентов содержит фторхиноловый антибиотик - офлоксацин, стимулятор репарации ткани - метилурацил и местное анестезирующее средство - лидокаина гидрохлорид. В качестве основы композиция содержит водорастворимые полиэтиленоксиды мол. м. 400 и 1500. Композиция также содержит консерванты нипагин и нипазол в соотношении 4:1, и пластификатор - пропиленгликоль. Композиция выполнена в виде мягкой стерильной лекарственной формы. Композиция характеризуется асептическими свойствами при отсутствии повторной контаминации. Композиция обладает антибактериальным, обезболивающим, регенерирующим и ранозаживляющим действием.

По патенту 2220724 предлагается препарат с антимикробными и ранозаживляющими средствами, содержащий коллаген, метилурацил, метронидазол, сангвиритрин в определенном соотношении. Средство обладает антимикробной и ранозаживляющей активностью, обеспечивает сокращение сроков заживления ран.

По патенту 2218167 предлагается средство для лечения инфицированных ран, которое содержит мед пчелиный, фурацилин, метилурацил, цитрат натрия трехзамещенный, кислоту янтарную, фосфаден, масло облепиховое, винилин, поливинилпирролидон и дистиллированную воду при следующем соотношении компонентов, мас.%: мед пчелиный 83,2-83,6; фурацилин 0,4-0,41; метилурацил 3,0-3,1; цитрат натрия трехзамещенный 0,02-0,04; кислота янтарная 0,04-0,05; фосфаден 0,001-0,0012; масло облепиховое 5,0-5,1; винилин 1,0-1,1; поливинилпирролидон 5,9-6,0; вода дистиллированная до 100.

По патенту 2191574 предлагается лекарственное средство для лечения поражений кожи. Предлагаемая мазь содержит, мас.%: в качестве активных компонентов - панкреатин 5, метилурацил 3, в качестве основы - полиэтиленоксид-1500 18,4, полиэталеноксид-400 73,5, а также консерванты нипагин 0,08 и нипазол 0,02. Технический результат: повышение эффективности лечения гнойных ран.

По патенту 2159113 предлагается средство, обладающее противовоспалительным, ранозаживляющим и регенераторным действием. Изобретение заключается в том, что содержит противовоспалительный, антисептический и регенераторный (ПАР) компонент, растительные масла и биологически активный компонент растительного происхождения (БАК РП), при этом в качестве ПАР компонента содержит гидрооксид (гидроокись) алюминия, ксероформ и метилурацил, в качестве растительных масел - каротиносодержащие масла с витамином Е, а в качестве БАК РП - экстракты ромашки и календулы. Изобретение обеспечивает сокращение сроков заживления и регенерации ткани без побочных эффектов с гарантированным длительным действием, позволяющим снизить эксплуатацию раневой поверхности.

По патенту 2146924 предлагается лекарственное средство для заживления гнойно-некротических ран различной этиологии. Средство дает эпителизацию и заживление гнойных ран. Состав лекарственного средства (мас.%): левомицетин - 0,65-0,75; метилурацил - 0,35-0,45; масло лаванды - 0,5-0,7, глицерин - 10,0-15,0, ланолин безводный - 3,0-4,0, масло жирное (косточковое) - 10,0-20,0, моноглицериды дистиллированные - 1,0-2,0; аубазидан (стабилизатор) - 0,5-0,8; нипагин - 0,11-0,12; нипазол - 0,11-0,12, вода дистиллированная - остальное. Использование средства ускоряет эпителизацию и заживление гнойных ран.

По патенту 2135180 предлагается лекарственный препарат в виде мази для заживления ран. Изобретение заключается в том, что мазь для заживления ран содержит 6-метилурацил и основу, включающую вазелиновое масло, эмульсионные воски, спирт этиловый 96%, глицерин и воду, очищенную при определенном соотношении компонентов. Изобретение отвечает биофармацевтическим требованиям и обеспечивает создание лекарственного препарата, обладающего более высокой биодоступностью и ранозаживляющей активностью, использование которого не сопровождается отрицательными побочными явлениями.

По патенту 2116784 предлагается потивовоспалительное и ранозаживляющее средство, которое включает каротинсодержащий препарат, антимикробное средство, метилурацил, твин-80, спирты синтетические жирные первичные фракции C16-C21, консервант, воду очищенную и пропелент Хладон-12, причем в качестве консерванта - неводный гидрофильный растворитель (1,2-пропиленгликоль или смесь глицерина и спирта этилового 95%-ного). Средство обеспечивает комплексное воздействие на пораженные ткани и высокий терапевтический эффект с одновременным обеспечением норм микробной загрязненности в процессе производства, хранения и применения препарата.

По патенту 2013093 сущность изобретения заключается в создании мази на основе винилина, содержащего димиксид, новокаин, спиртовую настойку календулы и зверобоя, а также в качестве наполнителя - ланолин при определенных соотношениях. Положительный эффект заключается в появлении новой сильно выраженной активности при лечении кожных онкологических заболеваний, а также длительно незаживающих ран.

По патенту 2177314 изобретение заключается в том, что состав на гидрофильной основе содержит тримекаин, антисептик мирамистин, кальция пентетонат (D-пантенол). Изобретение обеспечивает возможность использования предложенного состава для лечения и профилактики гнойных осложнений ожоговых, травматических, послеоперационных ран, пролежней и трофических язв.

По патенту 2283088 предлагается комбинированное противомикробное средство в виде мази для лечения гнойных ран, содержащее в качестве действующего начала антибактериальное средство, средство, ускоряющее процессы клеточной регенерации, местноанестезирующее средство и полиэтиленоксиды в качестве компонентов основы, отличающееся тем, что в качестве антибактериального средства содержит диоксидин, в качестве средства, ускоряющего процессы клеточной регенерации, - метилурацил, в качестве местноанестезирующего средства - лидокаина гидрохлорид, взятых в массовом соотношении 1:4:2 соответственно.

Известно применение диоксидина, выпускаемого в виде аэрозоля или мази для наружного применения для раневой и ожоговой инфекции - поверхностных и глубоких гнойных ран различной локализации (в т.ч. с наличием глубоких гнойных полостей - абсцессом мягких тканей, флегмон тазовой клетчатки, послеоперационных ран мочевыводящих и желчевыводящих путей, гнойный мастит), длительно не заживающих ран и трофических язв, флегмон мягких тканей, инфицированных ожогов, гнойных ран при остеомиелитах, гнойничковых заболеваний кожи (информационный листок).

Известно применение синтетического противомикробного и противопротозойного средства метронидазол, обладающее широким спектром действия из группы имидазолов. Выпускается в виде геля, 1 г геля содержит 10 мг метронидазола. Активен в отношении анаэробов (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp,. Clostridium, Eubacterium, Bacteroides fragilis, Prevotella) и простейших (Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis).

Известно применение в аналогичных композициях обезболивающих ингредиентов - анальгетиков. По своей химической природе местные анестетики подразделяются на сложные эфиры и амиды. Хорошая растворимость анальгетиков в жирах облегчает прохождение их через клеточные мембраны. Амидные анестетики, которые в настоящее время используются чаще, чем эфирные, оказывают более сильное и быстрое действие, кроме того, они дают большую зону обезболивания. К сложным эфирам относятся кокаин, прокаин, тетракаин, бензокаин, к амидам - артикаин, бимекаин, бупивакаин, лидокаин, мепивакаин, тримекаин и другие. Сложноэфирные анальгетики быстрее разрушаются в тканях, поэтому анестетики этой группы действуют непродолжительно (30-50 мин) по сравнению с амидными; эффект лидокаина, артикаина, мепивакаина длится 45-90 мин, а бупивакаина - и более.

Многочисленные публикации показывают, что растительный стероид (пентациклическое тритерпеновое вещество лупанового ряда) - бетулин, полученный путем спиртовой экстракции коры березы, обладает противовоспалительным, антиоксидантным, противовирусным, противомикотическим, антисептическим и противоопухолевым действием (RU 2049462, ЕР 1295587, RU 2291684).

Известно применение бетулина в составе лечебно-косметических средств. Их испытания показали высокую эффективность при себорее и различных ее осложнениях, кератодермиях, ихтиозе, псориазе и др.

Известно применение бетулина в качестве активной добавки для косметических средств (RU 2291684), включающей бетулин и/или его производные и растительное масло, отличающейся тем, что дополнительно содержит гидрофильные и липофильные поверхностно-активные вещества (ПАВ) в соотношении гидрофильные: липофильные как 1:(0,65-4) при следующем соотношении компонентов, мас.ч.:

Бетулин и/или его производные 5-35
ПАВ 45-80
Масло растительное 10-45

Задача приведенного изобретения заключается в разработке активной добавки для косметических средств, включающей бетулин и/или его производные, в виде высокодисперсного стабильного коллоида, что сделает ее пригодной для получения многих косметических и фармацевтических форм, и способа ее получения. Недостатком данного состава является его низкое антибактерицидное действие.

В качестве прототипа была выбрана информация из газеты «Помоги себе сам», май, 2005 г. (http//www.fpss.ru/gazeta/world/3571), в которой раскрыто использование бетулина, выделенного из коры березы, в качестве средства, ускоряющего заживление ран, ожогов (1% мазь), предохраняющего слизистую оболочку (в частности желудка). Недостатком данного состава является его низкое антибактерицидное действие, в связи с отсутствием дополнительных противомикробных препаратов.

Целью изобретения является повышение эффективности лечения ран и воздействие на регенеративный процесс синергической смеси известного противомикробного средства типа катамина АБ, или мирамистина, или сульфаниламида, или триметоприна, или триклоана в сочетании с известным пентациклическим тритерпеновым веществом лупанового ряда - экстрактом коры березы - бетулина или синтезированного на его основе моно-(ди-)стеарата бетулина и дополнительных ингредиентов. Экстракт коры березы также содержит в небольших количествах лупеол, бетулиновую и бетулоновую кислоты, коффеат бетулина.

Поставленная цель достигается за счет использования в качестве лекарственного средства смеси ингредиентов при следующем соотношении компонентов, мас.ч.:

Бетулин или производные бетулина 1,0-5,0
Противомикробное средство 0,01-5,0
Загуститель 0,5-5,0
Анестетик 0,1-5,0
Вспомогательные вещества 0,0-5,0
Вода до 100

В качестве бетулина или его производных используется экстракт бересты в виде порошка, содержащий бетулин, лупеол, бетулиновую и бетулоновую кислоты, коффеат бетулина или используется бетулин в виде водной дисперсии наночастиц с размером от 200 до 1000 нм, или используется моно-(ди-)стеарат бетулина.

В качестве противомикробных средств используются катамин АБ, или мирамистин, или сульфаниламид, или триметоприн, или триклозан индивидуально или смеси из них.

В качестве загустителей используется бентонит, гекторит или аэросил или смеси из них.

В качестве обезболивающих ингредиентов используются анестетики: лидокаин, или бензокаин, или тримекаин, или прилокаин, или мепивакаин, или ультракаин, или артикаин, или прокаин, или новокаин, или дикаин, или анестезин или смеси из них.

В качестве вспомогательных веществ используются: глицерин, адреналин или бикарбонат натрия, или гиалуронидаза, или смеси из них.

Лекарственная форма может представлять собой известную форму для наружного применения, а именно мазь, крем, аэрозоль, гель, пленки, пропитанные салфетки.

По результатам определения бактерицидного действия катамина, нанобетулина, стеарата бетулина и комбинации нанобетулина и катамина, проведенного на кафедре микробиологии, вирусологии и иммунологии ГОУВПО СПбГМА им. И.И. Мечникова по отношению к условно-патогенным микроорганизмам (штаммы P.aeruginosa, S.aureus, E.coli и B.cereus) в концентрации 109, 105, 104 по стандарту мутности.

Полученные результаты показали, что катамин оказался высокоэффективным в отношении грамположительных микроорганизмов: происходило полное подавление роста штаммов S.aureus, B.cereus во всех разведениях. Нанобетулин практически не обеспечивал снижение количества. Антимикробная активность указанных препаратов наиболее выражена в отношении E.coli, B.cereus, S.aureus.

Ранозаживляющие свойства нанобетулина изучали на белых нелинейных крысах обоего пола массой 180-200 г на модели кожно-плоскостных ран (в нашей модификации). В опыте использовали мазевые композиции с содержанием нанобетулина 0,2%, 0,5% и 5%. В соответствии с прилагаемым отчетом видно, что полная эпителизация раны под действием нанобетулина 0,5% концентрации наступила уже на 7 сутки, тогда как для других концентраций эти сроки превышают 14 суток. Оно определяется быстротой отторжения струпа, синхронностью развития грануляционной ткани в дне раны и корреляцией этого процесса с завершенной регенерацией и дифференцировкой эпителия.

В то же время раны, обработанные метилурациловой мазью, имеют сроки заживления, превышающие 21 сутки, что, по-видимому, свидетельствует о преобладании процессов контракции и внераневого вставочного роста.

Поскольку на модели полнослойных кожно-плоскостных ран изучаемые мазевые композиции, содержащие нанобетулин (НБ), проявили противовоспалительную активность, то целесообразным явилось исследование влияния противоожоговой активности нанобетулинсодержащих гелево-мазевых композиций на модели термического ожога на ушной раковине кролика в сравнении с известным официальным противоожоговым препаратом «Пантенол». Опыты проводили на 16 кроликах по общепринятой методике (в нашей модификации). Зафиксированным животным на наружной поверхности уха ножницами выстригали шерсть в несколько раз больше площади ожога, затем к наружной поверхности ушной раковины прижимали на 10 секунд соединенный с нагревательным элементом раскаленный до 150°С цилиндрический стержень диаметром 1 см.

Животных разделили на 4 группы: I группе (контрольная) на ожоговую поверхность наносили мазевую основу, II группе (сравнения) поверхность ожога смазывали кремом «Пантенол», III группе наносили гелево-мазевую композицию с 0,5% концентрацией НБ, а IV группа получала аппликации гелево-мазевой композиции с 0,5% концентрацией стеарата бетулина (СБ 0,5%).

Эффективность препаратов оценивали по следующим критериям: скорость сокращения ожоговой поверхности, характер гиперемии в различные сроки процесса, гистоморфологическая картина ожогового процесса на 3, 8 и 13 сутки, а также сроки полного заживления.

В результате исследования пришли к следующим выводам:

1. При сравнительной оценке макроскопических изменений выявлено, что наибольшая скорость сокращения ожоговой поверхности присутствует в опытной группе с обработкой ожогов гелево-мазевой композицией с 0,5% концентрацией нанобетулина 2. Особенности течения гиперемии доказывают, что наибольшая выраженность противовоспалительного эффекта, коррелирующая с наименьшей выраженностью гиперемии при макроскопическом исследовании и небольшой величиной отечности тканей в сочетании с отчетливым снижением лейкоцитарной инфильтрации в поздние сроки ожогового процесса, наблюдается в опытных группах (0,5% СБ и 0,5% НБ), и группе сравнения (Пантенол).

3. Гистоморфологическое исследование динамики ожогового процесса показало принципиальные отличия в процессах репарации термотравм в опытных группах по сравнению с Пантенолом и мазевой основой.

4. Наиболее ранние, выраженные и синхронные проявления регенераторного процесса обнаружены в опытах, где был использован 0,5% нанобетулин. Важно, что и в первом, и во втором экспериментах использование препаратов на основе бетулина и его производных приводило к заживлению травматизированного участка кожи первичным натяжением без образования келоидного рубца, с полным восстановлением кожи и ее придатков.

ПРИМЕРЫ

Пример 1

В стакан с мешалкой последовательно загружают воду, глицерин, обезболивающие и кровоостанавливающие ингредиенты, противомикробные средства, бетулин или его производные. Композицию нагревают при интенсивном перемешивании до 75°С, затем в нее постепенно добавляют загустители. Готовую композицию охлаждают при перемешивании до 40°С и выливают в стерилизованную тару.

Рецептура загрузки:

Производное бетулина
в виде экстракта бересты 5,0
Катамин АБ 0,15
Бентонит 1,0
Лидокаин 2,0
Адреналин 0,1
Глицерин 2,0
Вода до 100

Готовая композиция применяется в виде мази.

Пример 2

Композицию готовят при перемешивании ингредиентов в стакане при температуре не выше 40°С.

Рецептура загрузки:

Бетулин в виде дисперсии наночастиц 1% 5,0
Триклозан 0,1
Аэросил 0,5
Дикаин 0,5
Вспомогательные вещества 0,0
Вода до 100

Готовая композиция применяется в виде аэрозоля.

Пример 3

В первом стакане с мешалкой последовательно загружают воду, глицерин, обезболивающие и кровоостанавливающие ингредиенты, противомикробные средства и нагревают до 70°С. Во втором стакане расплавляют при 60°С моно-(ди-)стеарат бетулина и вливают его при перемешивании в 1 стакан. Композицию интенсивно перемешивают, затем в нее постепенно добавляют загуститель. Готовую композицию охлаждают при перемешивании до 40°С и выливают в стерилизованную тару.

Рецептура загрузки:

Производное бетулина в виде
моно-(ди-)стеарата бетулина 3,0
Мирамистин 0,5
Глицерин 4,0
Гекторит 1,5
Тримекаин 5,0
Твин 80 1,0
Вода до 100

Готовая композиция применяется в виде крема.

Пример 4

Композицию готовят по технологии Примера 1.

Рецептура загрузки:

Производное бетулина
в виде экстракта бересты 3,0
Метронидазол 1,0
Гекторит 4,5
Аэросил 0,5
Новокаин 5,0
Глицерин 2,0
Карбоксиметилцеллюлоза 1,0
Вода до 100

Готовая композиция применяется в виде пленки.

Пример 5

Композицию готовят по технологии Примера 1.

Рецептура загрузки;

Производное бетулина
в виде экстракта бересты 1,0
Триметоприм 0,01
Бентонит 0,5
Бупивакаин 0,1
Гиалуронидаза 0,5
Глицерин 2,0
Вода до 100

Готовая композиция применяется в виде геля.

Пример 6

Композицию готовят по технологии Примера 2.

Рецептура загрузки:

Бетулин в виде дисперсии наночастиц 1% 2,0
Триклозан 5,0
Аэросил 0,5
Лидокаин 1,0
Анестезин 0,5
Глицерин 4,0
Твин 80 1,0
Вода до 100

Готовая композиция применяется в виде геля.

Пример 7

Композицию готовят по технологии Примера 1.

Рецептура загрузки:

Производное бетулина
в виде экстракта бересты 4,0
Сульфаниламид 3,0
Бентонит 3,0
Прилокаин 0,5
Глицерин 1,0
Вода до 100

Готовая композиция применяется в виде мази.

1. Средство для лечения ран, ожогов и инфекционно-воспалительных заболеваний кожи, кожи придатков и слизистых оболочек, характеризующееся тем, что оно содержит бетулин или его производное, противомикробное средство, выбранное из катамина АБ, мирамистина, сульфаниламида, триметоприма, триклозана, метронидазола или их смеси, а также анестетик, вспомогательные вещества, загуститель и воду, при следующем соотношении компонентов, мас.ч.:

Бетулин или производные бетулина 1,0-5,0
Противомикробное средство 0,01-5,0
Загуститель 0,5-5,0
Анестетик 0,1-5,0
Вспомогательные вещества 0,5-5,0
Вода До 100

2. Средство по п.1, характеризующееся тем, что в качестве бетулина или его производных используется экстракт бересты, содержащий бетулин, лупеол, бетулиновую и бетулоновую кислоты, коффеат бетулина, или используется бетулин в виде водной дисперсии наночастиц с размером от 200 до 1000 нм, или используется моно-(ди-)стеарат бетулина.

3. Средство по п.1, характеризующееся тем, что в качестве загустителей используется бентонит, гекторит или аэросил или смеси из них.

4. Средство по п.1, характеризующееся тем, что анестетик выбран из лидокаина, тримекаина, прилокаина, новокаина, дикаина, анестезина, бупивакаина или смеси из них.

5. Средство по п.1, характеризующееся тем, что в качестве вспомогательных веществ используются: глицерин, адреналин или бикарбонат натрия, или гиалуронидаза, или смеси из них.

6. Средство по п.1, характеризующееся тем, что оно представляет собой известную форму для наружного применения, а именно мазь, крем, аэрозоль, гель, пленки, пропитанные салфетки.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к ранозаживляющему составу. .
Изобретение относится к области медицины, конкретно к фармацевтическому составу в виде геля для местного применения, обладающему противогрибковой активностью, содержащему эффективное количество тербинафина гидрохлорида в качестве активного вещества и целевые добавки.

Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I).
Изобретение относится к медицине, а именно к акушерству и гинекологии, и может быть использовано для профилактики инфекционно-септических осложнений после перинеотомии, эпизиотомии.
Изобретение относится к медицине. .
Изобретение относится к медицине и косметологии и представляет собой лечебно-косметическое средство, содержащее биологически активные вещества, отличающееся тем, что оно в свой состав включает жизнеспособные бактерии штамма Bacillus subtilis 534 и основу, состоящую из эмульгатора Т2, вазелина, подсолнечного масла и воды, при этом компоненты в средстве находятся в определенном весовом соотношении.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается антисептических средств, которые применяются для лечения раневой инфекции. .

Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается новых аминопроизводных бициклогептанов, а именно фармацевтических солей 2-(1-аминоэтил)бицикло[2.2.1]гептана формулы (1), их применения для лечения гриппа А.
Изобретение относится к ветеринарии, в частности к способам терапии саркоптоидозов животных. .

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и касается применения 3-метил-6-(1-метилэтенил)циклогекс-3-ен-1,2-диола, его изомеров и производных в качестве средства для лечения болезни Паркинсона.

Изобретение относится к области синтеза органических соединений, а именно к выбору и созданию новых реакционных сред-растворителей для проведения превращений органических соединений и способам осуществления органических реакций, в частности получению 3-метил-6-(проп-1-ен-2-ил)циклогекс-3-ен-1,2-диола, который получают в реакции изомеризации эпоксида вербенола, осуществляемую в сверхкритическом сложном растворителе при температуре не выше 473 К и давлении не выше 170 атм, в качестве сверхкритического растворителя используют смесь диоксида углерода СО2 с алифатическими спиртами, с добавлением или без добавления воды.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к набору для профилактики гипогалактии у женщин с заболеваниями щитовидной железы. .

Изобретение относится к области химии и медицины и касается новых производных 4,4,7-триметил-2-фенил-4а,5,8,8а-тетрагидро-4Н-бензо[1,3]диоксин-8-ола в качестве анальгезирующих средств, обладающих высокой активностью, низкой токсичностью, которые могут быть получены из доступного природного соединения -пинена.

Изобретение относится к фармацевтической и пищевой промышленности, в частности к способу получения композиции бетулина с биосовместимым носителем путем механической обработки смеси бетулина и полимерного водорастворимого носителя в мельнице-активаторе при определенных условиях.

Изобретение относится к прикладной биотехнологии, в частности к способу получения наносуспензии бетулина и/или его производных. .
Изобретение относится к способу получения смеси тритерпеновых кислот, смеси нейтральных изопреноидов или биологически активных веществ содержащих их. .

Изобретение относится к области органической химии и медицины и касается применения 3-метил-6-(проп-1-ен-2-ил)циклогекс-3-ен-1,2-диола в качестве противосудорожного средства.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения бетулиновой кислоты
Наверх