Соединения, модулирующие активность c-fms и/или c-kit, и их применения

Авторы патента:

БРЕМЕР Райан (US)

ВУ Гуоксиан (US)

НЕСПИ Марика (US)

АРТИС Дин Р. (US)

ЖАНГ Джиажонг (US)

ИБРАХИМ Прабха Н. (US)

ЖАНГ Чао (US)

ЖУ Хонгьяо (US)

C07D471/04 - орто-конденсированные системы (карбацефамы, например гомотиенамицины C07D463/00)

C07D239/02 - не конденсированные с другими кольцами

A61P35 - Противоопухолевые средства

A61K31/506 - не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца

A61K31/454 - содержащие пятичленное кольцо с атомом азота в качестве гетероатома, например пимозид, домперидон

Владельцы патента RU 2452738:

Плекссикон, Инк. (US)

Изобретение относится к соединению, имеющему химическую структуру формулы II

всем его солям и стереоизомерам, где значение радикалов D, А₂ и В такие, как предложено в пункте 1 формулы изобретения. Также изобретение относится к композиции, обладающей активностью в качестве модулятора c-kit и c-fms, к способу лечения субъекта, страдающего заболеванием или состоянием, опосредованным c-kit и c-fms, и к набору для модулирования c-kit и c-fms. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть полезны для лечения c-kit-опосредованных заболеваний или состояний и/или c-fms-опосредованных заболеваний или состояний. 5 н. и 16 з.п.ф-лы, 44 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, имеющее химическую структуру формулы II

все его соли и стереоизомеры, где:
D имеет структуру, выбранную из группы, состоящей из

где указывает точку присоединения D к А₂ в формуле II;
А₂ представляет собой -СН₂- или -С(O)-;
В выбран из группы, состоящей из водорода, -CN, -OR⁴¹, -SR⁴¹, -NHR⁴¹, -NR⁴¹R⁴¹, галогена, низшего алкила, циклоалкила и гетероарила, где низший алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, таким как фтор, и где гетероарил в качестве В возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ОН, -NH₂, галогена и низшего алкила;
М₄ представляет собой -NR³⁹CH₂-, -NR³⁹CH(R⁴⁰)-, -NR³⁹CH₂CH₂- или
-NR³⁹C(O)-;
М₅, М₁₀ и M₁₈ выбраны из группы, состоящей из связи, -NR³⁹СН₂-, -NR³⁹CH₂CH₂-, -NR³⁹CH(R⁴⁰)-, -CH₂NR³⁹- и -СН(R⁴⁰)R³⁹-; при условии, что М₁₀ не является связью;
M₈ выбран из группы, состоящей из связи, -СН₂-, -СН₂С(O)-, -С(O)СН₂-, -С(О)CH(СН₃)-, -С(O)СН₂СН₂-, -C(O)NR³⁹-, -C(O)NR³⁹CH₂-, -C(O)NR³⁹CH(CH₃)- и -C(O)NR³⁹CH₂CH₂-;
Q¹ представляет собой арил или гетероарил, где арил или гетероарил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR⁴¹, -SR⁴¹, -S(O)₂R⁴¹, -NHR⁴¹, -NR⁴¹R⁴¹, -NR³⁹C(O)R⁴¹, -NR³⁹S(O)₂R⁴¹, галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила и арила, где низший алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фторзамещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила;
Q¹¹, Q⁴¹, Q⁶¹ и Q¹⁴¹ представляют собой низший алкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил, где низший алкил возможно замещен одним или более фторо, низшим алкокси, или фторзамещенным низшим алкокси, и где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил или гетероарил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -OR⁴¹, -SR⁴¹, -S(O)₂R⁴¹, -NHR⁴¹, -NR⁴¹R⁴¹, -NR³⁹C(O)R⁴¹, -NR³⁹S(O)₂R⁴¹, галогена, низшего алкила, циклоалкила, гетероциклоалкила и арила, где низший алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, низшего алкокси, фторзамещенного низшего алкокси, низшего алкилтио, фторзамещенного низшего алкилтио, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила; при условии, что Q⁶¹ не является низшим алкилом;
Q¹² представляет собой фтор, хлор или -СF₃;
Q¹³ и Q¹⁴ представляют собой независимо водород, фтор, хлор или -СF₃;
Q²², Q²⁴, Q⁵² и Q⁵⁴ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, при условии, однако, что по меньшей мере один из Q²² и Q²⁴ и по меньшей мере один из Q⁵² и Q⁵⁴ представляют собой водород, фтор, хлор, низший алкил или фторзамещенный низший алкил;
Q⁷⁴ и Q¹⁵² представляют собой водород, фтор, хлор, низший алкил или фторзамещенный низший алкил;
Q⁷² представляет собой водород, низший алкил или фторзамещенный низший алкил;
R³⁹ в каждом случае представляет собой независимо водород или низший алкил;
R⁴⁰ представляет собой низший алкил или фторзамещенный низший алкил;
R⁴¹ в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила и циклоалкила, где низший алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
при условии, однако, что это соединение не представляет собой

2. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы IIа

все его соли и стереоизомеры, где:
Q^1a представляет собой арил или гетероарил, причем арил или гетероарил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, -NHR⁴¹, -NR⁴¹R⁴¹ и -OR⁴¹;
Q⁵ представляет собой водород, -CN, -OR⁴¹, фтор, хлор, низший алкил, фторзамещенный низший алкил или гетероарил, причем гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и низшего алкила; и
А₂, М₄, Q¹², Q¹³, Q¹⁴ и R⁴¹ являются такими, как определено по п.1.

3. Соединение по п.2, выбранное из группы, состоящей из:
(4-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-6-фтор-пиридин-2-ил]-амина,
(4-Хлор-бензил)-[6-хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
[6-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
[6-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
{6-Хлор-5-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил]-пиридин-2-ил}-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-6-фтор-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
[6-Фтор-5-(5-метокси-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
[6-Фтор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
3-{2-Хлор-6-[(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амино]-пиридин-3-илметил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,
[6-Хлор-5-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
[6-Хлор-5-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
[6-Фтор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-6-фтор-пиридин-2-ил]-(6-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,
(5-Фтор-пиридин-3-илметил)-[6-фтор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
3-{2-Фтор-6-[(5-фтор-пиридин-3-илметил)-амино]-пиридин-3-илметил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,
3-[6-(4-Хлор-бензиламино)-2-фтор-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила, и
все его соли и стереоизомеры.

4. Соединение по п.1, имеющее структуру формулы IIb

все его соли и стереоизомеры, где:
А₃ представляет собой -СН₂- или -С(O)-;
Q¹⁵ представляет собой водород, -CN, -OR⁴¹, фтор, хлор, низший алкил, фторзамещенный низший алкил, циклоалкил или гетероарил, причем гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и низшего алкила; и
М₅, Q¹¹, Q²², Q²⁴ и R⁴¹ являются такими, как определено для формулы II.

5. Соединение по п.4, выбранное из группы, состоящей из:
(4-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2,6-дифтор-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,
(2-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-фтор-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2,4-дифтор-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-трифторметил-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2,5-дифтор-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(3-трифторметил-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-фтор-5-трифторметил-бензил)-амина,
(2-Фтор-5-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(2,5-Дифтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(2-Хлор-5-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(3-Фтор-5-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(3,5-Дифтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(2-Фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(2-Хлор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,
[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-трифторметокси-бензил)-амина,
(5-Хлор-2-фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(2,4-Дихлор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(2,4-Дифтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(4-Хлор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-трифторметил-бензил)-амина,
(2-Фтор-3-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(2,5-Дихлор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(3-Хлор-2-фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(2-дифторметокси-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(2,3-Дихлор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(4-Хлор-2-фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(5-Фтор-2-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(2-Хлор-4-фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(5-Хлор-2-метил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(5-Фтор-2-метил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(2-Фтор-4-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(4-Фтор-2-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-дифторметокси-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(5-фтор-2-трифторметил-бензил)-амина,
(3-Хлор-2-фтор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-фтор-3-трифторметил-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-фтор-4-трифторметил-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2,3-дифтор-бензил)-амина,
(2-Хлор-4-фтор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-трифторметокси-бензил)-амина,
(2-Хлор-5-фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
(2-Хлор-5-фтор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-4-илметил-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-пирролидин-1-ил-этил)-амина,
Бензил-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
Бензил-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-метил-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-трифторметокси-бензил)-амина,
(3-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-3-илметил-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,
(3-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(3,5-дифтор-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-[1-(2-фтор-фенил)-этил]-амина,
[1-(4-Хлор-фенил)-этил]-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-[(8)-1-(4-фтор-фенил)-этил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
(2-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-метил-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-метил-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-метокси-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-морфолин-4-ил-этил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-циклогексилметил-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-илметил-амина,
[2-(4-Хлор-фенил)-этил]-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-пиридин-2-илметил-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-дифторметокси-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-метокси-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-метил-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-метокси-этил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(3-фтор-бензил)-амина,
(3-Хлор-4-фтор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-этокси-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-морфолин-4-ил-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(3-дифторметокси-бензил)-амина,
(4-Хлор-3-фтор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-[1-(3-фтор-фенил)-этил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-диметиламино-бензил)-амина, и
все его соли и стереоизомеры.

6. Соединение по п.4, выбранное из группы, состоящей из:
(4-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,
2-(Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-фтор-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2,4-дифтор-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-трифторметил-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2,5-дифтор-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(3-трифторметил-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(2-фтор-5-трифторметил-бензил)-амина,
[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиримидин-2-ил]-(4-трифторметил-бензил)-амина, и
все его соли и стереоизомеры.

7. Соединение по п.1, имеющее химическую структуру формулы IIе

все его соли и стереоизомеры, где:
А₆ представляет собой -СН₂- или -С(O)-;
M_8a выбран из группы, состоящей из -СН₂-, -СН₂С(O)-, -C(O)NR³⁹CH₂-, -C(O)NR³⁹CH(CH₃)- и -С(O)NR³⁹СН₂СН₂-;
Q⁴⁵ представляет собой водород, -CN, -OR⁴¹, фтор, хлор, низший алкил, фторзамещенный низший алкил, циклоалкил или гетероарил, причем гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и низшего алкила; и Q⁴¹, Q⁵², Q⁵⁴, R³⁹, R⁴⁰ и R⁴¹ являются такими, как определено в п.1.

8. Соединение по п.7, выбранное из группы, состоящей из:
3-(1-Бензил-3,5-диметил-1Н-пиразол-4-илметил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина,
2-[3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-ил]-1-фенил-этанона,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 4-метокси-бензиламида,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 2-хлор-бензиламида,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 2-фтор-бензиламида,
3-[3,5-Диметил-1-(5-трифторметил-фуран-2-илметил)-1Н-пиразол-4-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина,
3-[3,5-Диметил-1-(5-метил-изоксазол-3-илметил)-1Н-пиразол-4-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 4-хлор-бензиламида,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты [2-(4-метокси-фенил)-этил]-амида,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 3-метокси-бензиламида,
3-{3,5-Диметил-1-[4-метил-2-(4-трифторметил-фенил)-тиазол-5-илметил]-1Н-пиразол-4-илметил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина,
3-[3,5-Диметил-1-(4-метил-2-фенил-тиазол-5-илметил)-1Н-пиразол-4-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридина,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 2-метокси-бензиламида,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты [2-(2,4-дихлор-фенил)-этил]-амида,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты [2-(4-фтор-фенил)-этил]-амида,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты [2-(2-фтор-фенил)-этил]-амида,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты ((S)-1-фенил-этил)-амида,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 3-фтор-бензиламида,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 4-фтор-бензиламида,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 4-метил-бензиламида,
3,5-Диметил-4-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиразол-1-карбоновой кислоты 2-метил-бензиламида,
4-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-3,5-диметил-пиразол-1-карбоновой кислоты [2-(4-фтор-фенил)-этил]-амида,
4-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-3,5-диметил-пиразол-1-карбоновой кислоты 4-фтор-бензиламида,
4-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-3,5-диметил-пиразол-1-карбоновой кислоты 4-хлор-бензиламида,
4-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-3,5-диметил-пиразол-1-карбоновой кислоты [(S)-1-(4-фтор-фенил)-этил]-амида, и все его соли или стереоизомеры.

9. Соединение по п.1, имеющее химическую структуру формулы IIg

все его соли и стереоизомеры,
где:
A₈ представляет собой -СН₂- или -С(O)-;
Q⁶⁵ представляет собой водород, -CN, -OR⁴¹, фтор, хлор, низший алкил, фторзамещенный низший алкил, циклоалкил или гетероарил, причем гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и низшего алкила; и
М₁₀, Q⁶¹, Q⁷², Q⁷⁴ и R⁴¹ являются такими, как определено в п.1.

10. Соединение по п.9, выбранное из группы, состоящей из:
[1-Этил-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1Н-пиразол-3-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,
(4-Фтор-бензил)-[1-метил-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1Н-пиразол-3-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,
(4-Фтор-бензил)-{1-метил-5-[5-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил]-1Н-пиразол-3-ил}-амина,
(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-[2-этил-5-(4-фтор-бензиламино)-2Н-пиразол-3-ил]-метанона,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1-этил-1Н-пиразол-3-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,
3-[5-(4-Фтор-бензиламино)-2-метил-2Н-пиразол-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,
(3-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]-(2,5-дифтор-бензил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]-(2-фтор-бензил)-амина, и
все его соли или стереоизомеры.

11. Соединение по п.9, представляющее собой [5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-1-метил-1Н-пиразол-3-ил]-(4-фтор-бензил)-амин, 3-[5-(4-фтор-бензиламино)-2-метил-2Н-пиразол-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрил или их любые соли или стереоизомеры.

12. Соединение по п.1, имеющее химическую структуру формулы IIр

все его соли и стереоизомеры,
где:
A₈ представляет собой -СН₂- или -С(O)-;
Q⁶⁵ представляет собой водород, -CN, -OR⁴¹, фтор, хлор, низший алкил, фторзамещенный низший алкил, циклоалкил или гетероарил, причем гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и низшего алкила; и M₁₀, Q⁶¹, Q⁷², Q⁷⁴ и R⁴¹ являются такими, как определено в п.1.

13. Соединение по п.12, выбранное из группы, состоящей из:
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,
[4-Этил-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,
(4-Фтор-бензил)-[4-метил-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-3-илметил-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-2-илметил-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-4-илметил-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метил-пиридин-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2,5-диметил-2Н-пиразол-3-илметил)-амина,
[2-(4-Фтор-бензиламино)-тиазол-5-ил]-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-метанона,
{2-[(4-Хлор-бензил)-метил-амино]-тиазол-5-ил}-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-ил)-метанона,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-тиазол-2-илметил-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,
Бензил-[4-хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-метокси-бензил)-амина,
(4-Хлор-бензил)-[4-хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2,4-диметил-тиазол-5-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-этил-5-метил-3Н-имидазол-4-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-этил-2Н-пиразол-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метокси-пиридин-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-фтор-пиридин-4-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-метил-тиазол-4-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-метил-тиазол-5-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-хлор-пиридин-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2,4-диметил-тиазол-5-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-этил-5-метил-3Н-имидазол-4-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-фтор-пиридин-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4,5-диметил-тиофен-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2,5-диметил-тиофен-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-фтор-пиридин-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-3-илметил-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-4-илметил-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-хлор-пиридин-4-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(1-этил-1Н-пиразол-4-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-фтор-пиридин-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-хлор-6-фтор-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-фенетил-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2,4-дифтор-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-фтор-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,
(2-Хлор-бензил)-[4-хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-метил-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-хлор-4-фтор-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-фтор-пиридин-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-морфолин-4-ил-пиридин-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3,5-дихлор-пиридин-4-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метил-пиридин-2-илметил)-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина, и
все его соли или стереоизомеры.

14. Соединение по п.12, выбранное из группы, состоящей из:
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-метокси-бензил)-амина,
(4-Хлор-бензил)-[4-хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(4-фтор-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метокси-пиридин-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-фтор-пиридин-4-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-метил-тиазол-4-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-хлор-пиридин-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-фтор-пиридин-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-фтор-пиридин-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-3-илметил-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-пиридин-4-илметил-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(3-хлор-пиридин-4-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(1-этил-1Н-пиразол-4-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-фтор-пиридин-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(5-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-фенетил-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2,4-дифтор-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-фтор-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,
(2-Хлор-бензил)-[4-хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-метил-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(2-хлор-4-фтор-бензил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-морфолин-4-ил-пиридин-2-илметил)-амина,
[4-Хлор-5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-тиазол-2-ил]-(6-метил-пиридин-2-илметил)-амина, и
все его соли или стереоизомеры.

15. Соединение, имеющее химическую структуру формулы III
,
все его соли и стереоизомеры,
где:
L₄ представляет собой -СН₂, -СН₂CH₂-, -CH(R⁴⁰)-, -С(O)- или -C(O)NH-;
R⁸¹ выбран из группы, состоящей из водорода, -OR⁴¹, -CN, фтора, хлора, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, циклоалкила и гетероарила, где гетероарил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена и низшего алкила;
R⁸² выбран из группы, состоящей из водорода, фторзамещенного С_2-3алкила;
R⁸³ представляет собой гетероциклоалкил, гетероарил или
где указывает точку присоединения R⁸³ к L₄ в формуле III, причем гетероциклоалкил или гетероарил возможно замещены одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, -NHR⁴¹, -NR⁴¹R⁴¹ OR⁴¹ и S(O)₂R⁴¹;
R⁹², R⁹³, R⁹⁴, R⁹⁵ и R⁹⁶ независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, низшего алкила, фторзамещенного низшего алкила, -NHS(O)₂R⁴¹, -NHC(O)R⁴¹, -NHR⁴¹, -NR⁴¹R⁴¹, -OR⁴¹ и -S(O)₂R⁴¹;
R⁴⁰ выбран из группы, состоящей из низшего алкила и фторзамещенного низшего алкила;
R⁴¹ в каждом случае независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила и циклоалкила, где низший алкил возможно замещен одним или более чем одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из фтора, моно-алкиламино, ди-алкиламино, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила; и при условии, однако, что это соединение не представляет собой

16. Соединение по п.15, выбранное из группы, состоящей из:
Пиридин-3-илметил-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(2-Морфолин-4-ил-этил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
2-Хлор-4-фтор-N-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-бензамида,
2,5-Диметил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты [5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амида,
5-Метил-пиразин-2-карбоновой кислоты [5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амида,
3-Хлор-N-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-бензамида,
4-Фтоp-N-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-3-трифторметил-бензамида,
N-[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-3-трифторметил-бензамида,
3-Хлор-4-фтор-N-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-бензамида,
3,4-Дифтор-N-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-бензамида,
3-Метокси-N-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-бензамида,
((R)-1-Фенил-этил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(3-Морфолин-4-ил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
[1-(2-Фтор-фенил)-этил]-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
[2-(3-Фтор-фенил)-этил]-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(3-Хлор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-трифторметил-пиридин-3-илметил)-амина,
(3-Хлор-пиридин-4-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
Фенетил-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(2,4-Дифтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(2-Фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(2-Метокси-пиридин-3-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(2-Метил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(6-Метокси-пиридин-3-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(2-Хлор-4-фтор-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(5-Метокси-пиридин-3-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(3-Фтор-пиридин-4-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(6-Метокси-пиридин-2-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(4-Фтор-2-трифторметил-бензил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
[5-(1Н-Пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,
(3,5-Дихлор-пиридин-4-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(6-Морфолин-4-ил-пиридин-2-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(5-Фтор-пиридин-3-илметил)-[5-(1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(3-Хлор-пиридин-4-илметил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
3-{6-[(3-Хлор-пиридин-4-илметил)-амино]-пиридин-3-илметил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,
3-[6-(4-Хлор-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,
3-[6-(4-Трифторметил-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(2-фтор-бензил)-амина,
3-[6-(2-Фтор-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,
(2-Фтор-бензил)-[5-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
3-{6-[(6-Трифторметил-пиридин-3-илметил)-амино]-пиридин-3-илметил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,
3-[6-(2-Трифторметил-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b] пиридин-5-карбонитрила,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,
[5-(5-Метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(2-трифторметил-бензил)-амина,
3-[6-(2,6-Дифтор-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(2,6-дифтор-бензил)-амина,
(2-Хлор-бензил)-[5-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
(2-Хлор-бензил)-[5-(5-хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
3-[6-(2-Хлор-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,
(6-Метокси-пиридин-3-илметил)-[5-(5-метил-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-амина,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(6-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,
3-{6-[(6-Метокси-пиридин-3-илметил)-амино]-пиридин-3-илметил}-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,
[5-(5-Хлор-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-3-илметил)-пиридин-2-ил]-(2-метокси-пиридин-3-илметил)-амина,
3-[6-(2-Трифторметокси-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила,
3-[6-(2-Этокси-бензиламино)-пиридин-3-илметил]-1Н-пирроло[2,3-b]пиридин-5-карбонитрила, и
все его соли или стереоизомеры.

17. Композиция, обладающая активностью в качестве модулятора c-fms и c-kit, содержащая фармацевтически приемлемый носитель и соединение по любому из пп.1-16.

18. Способ лечения субъекта, страдающего заболеванием или состоянием, опосредованным c-kit и/или c-fms, или имеющего риск указанного заболевания или состояния, включающий введение этому субъекту эффективного количества соединения по любому из пп.1-16.

19. Способ по п.18, где заболевание или состояние выбрано из группы, состоящей из тучноклеточных опухолей, мелкоклеточного рака легкого, рака семенника, желудочно-кишечных стромальных опухолей, глиобластомы, астроцитомы, нейробластомы, карцином женского генитального тракта, сарком нейроэктодермального происхождения, колоректальной карциномы, карциномы in situ, неоплазии Шванновских клеток, ассоциированной с нейрофиброматозом, острой миелоидной лейкемии, острой лимфоцитарной лейкемии, хронической миелогенной лейкемии, множественной миеломы, мастоцитоза, рака молочной железы, рака яичника, рака простаты, тучноклеточных опухолей у собак, метастазирования в кость или другие ткани, астмы, ревматоидного артрита, аллергического ринита, рассеянного склероза, отторжения трансплантата, хронического обструктивного легочного заболевания, эмфиземы, атеросклероза, диабета типа II, резистентности к инсулину, гипергликемии, ожирения, остеопороза, повышенного риска переломов, гломерулонефрита и боли в кости.

20. Набор для модулирования c-fms и c-kit, содержащий композицию по п.17.

21. Набор по п.20, где композиция одобрена для применения по медицинскому показанию, выбранному из группы, состоящей из тучноклеточных опухолей, мелкоклеточного рака легкого, рака семенника, желудочно-кишечных стромальных опухолей, глиобластомы, астроцитомы, нейробластомы, карцином женского генитального тракта, сарком нейроэктодермального происхождения, колоректальной карциномы, карциномы in situ, неоплазии Шванновских клеток, ассоциированной с нейрофиброматозом, острой миелоидной лейкемии, острой лимфоцитарной лейкемии, хронической миелогенной лейкемии, множественной миеломы, мастоцитоза, рака молочной железы, рака яичника, рака простаты, тучноклеточных опухолей у собак, метастазирования в кость или другие ткани, астмы, ревматоидного артрита, аллергического ринита, рассеянного склероза, отторжения трансплантата, хронического обструктивного легочного заболевания, эмфиземы, атеросклероза, диабета типа II, резистентности к инсулину, гипергликемии, ожирения, остеопороза, повышенного риска переломов, гломерулонефрита и боли в кости.

Похожие патенты:

Полициклическое соединение // 2451685

Замещенные производные имидазопиридина в качестве антагонистов рецептора меланокортина-4 // 2451684

Изобретение относится к замещенным производным имидазопиридина общей формулы (I) и к его энантиомерам, диастереомерам, таутомерам, и фармацевтически приемлемым солям, в котором А представляет собой -NH-, -СН2-, -СН2-СН2- или связь; Х представляет собой фенил, фенил, конденсированный с насыщенным гетероциклическим 5- или 6-членным кольцом, при этом гетероциклическое кольцо может содержать один или два гетероатома, выбранных из О и N, и при этом гетероциклическое кольцо дополнительно возможно замещено оксогруппой, 6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий О в качестве гетероатома, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, О и S, и при этом каждый фенил и гетероарил возможно замещен от 1 до 2 R 14 и/или 1 заместителем R4b и/или 1 заместителем R5; R1 и R2 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: C1-6-алкила и C1-6-алкилен-С3-7-циклоалкила, и при этом каждый алкил возможно замещен группой ОН, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, которое возможно замещено одним заместителем, выбранным из C1-6-алкила и О-С1-6 -алкила; R4b представляет собой C(O)NH2 , C(O)OH, С(O)NН-С1-6-алкил, C(O)N-(C1-6 -алкил)2, SO2-C1-6-алкил, оксогруппу, и при этом цикл по меньшей мере частично насыщен, NH2 , NH-C1-6-алкил, N-(С1-6-алкил)2 ; R5 представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий N в качестве гетероатома; R3 представляет собой -(CR 8R9)n-T; R8 и R9 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: Н и С 1-6-алкил; n равен 1, 2, 3, 4, 5 или 6; Т представляет собой или NR12R13; R10 представляет собой Н, NH2, ОН, С1-6-алкил, возможно замещенный одним ОН, атом галогена, NH(C1-6 -алкил) или N(С1-6-алкил)2; q равен 1 или 2; Y представляет собой СН2, NR11 или О; R11 представляет собой Н, или C1-6-алкил; R12 и R13 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: Н, С1-6-алкила, C1-6 -алкинила, (СН2)0-2-С3-7 -циклоалкила, и С1-6-алкилен-О-С1-6-алкил, при этом C1-6-алкил возможно замещен одним галогеном; R14 представляет собой атом галогена, CN, С1-6 -алкил, возможно замещенный от одного до трех заместителями, выбранными из атома галогена, ОН, O-C1-6-алкила, O-С(O)С 1-6-алкила, O-С1-6-алкил, возможно замещенный одним заместителем, выбранным из ОН, O-С1-6-алкила, и O-С(O)С1-6-алкила, или ОН.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы // 2451676

Изобретение относится к области антивирусной терапии и, в частности, к ненуклеозидным соединениям, которые ингибируют ВИЧ обратную транскриптазу и применяются для лечения болезней, опосредуемых вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ).

Полиморфная форма // 2448966

Производные 1-азабицикло[3.3.1]нонанов // 2445313

Изобретение относится к новым 1-азабициклоалкильным производным формулы (I): где А представляет собой О или N(R 1); Y представляет собой группу формулы: , , , , или ,R представляет собой замещенный или незамещенный фенил или индолилрадикал, к их применению в качестве фармацевтических средств, к содержащим их фармацевтическим композициям, к способам лечения и профилактики психических и нейродегенеративных заболеваний.

Производные 2-метилморфолин пиридо-, пиразо- и пиримидо-пиримидина в качестве ингибиторов mtor // 2445312

Пиридо [2,3-d] пиримидины, полезные в качестве ингибиторов hcv, и способы их получения // 2444522

Изобретение относится к новым пиридо[2,3-d]пиримидинам формулы (V) и к применению соединений формулы (I), включающей соединения формулы (V), для изготовления лекарственного средства, полезного для ингибирования репликации HCV у млекопитающего, инфицированного HCV, а также фармацевтической композиция на их основе.

Производное амида индазолакриловой кислоты // 2444515

Изобретение относится к соединениям формулы и где кольцо Х представляет собой бензол или пиридин; R1 представляет собой замещенный алкил; R2 представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенную 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу или необязательно замещенную конденсированную группу гетероциклической группы с кольцом бензола, где заместители необязательно замещенного арила, необязательно замещенной 4-7-членной моноциклической гетероциклической группы и необязательно замещенной конденсированной группы гетероциклической группы с кольцом бензола выбраны из группы, состоящей из: (1) алкила, необязательно замещенного группой(и), выбранной(и) из галогена и алкоксикарбонила,(2) алкокси, необязательно замещенного галогеном(и), (3) галогена, (4) 4-7-членной моноциклической гетероциклической группы или (5) амино, необязательно моно- или дизамещенного алкилом, и (6) гидроксила, R3 представляет собой водород или алкил; R4 представляет собой водород, галоген или алкил; R5 представляет собой водород или алкил; R6 и R7 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой водород или галоген; или его фармацевтически приемлемая соль.