Производные хинолина



Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина
Производные хинолина

 


Владельцы патента RU 2454411:

АСТРАЗЕНЕКА АБ (SE)

Настоящее изобретение относится к производным хинолина формулы I или к его фармацевтически приемлемым солям, где X1 представляет собой O; p представляет собой 0, 1 или 2; каждая группа R1, которая может быть одинаковой или разной и которая может быть расположена только в положениях 6- и/или 7-хинолинового кольца, выбрана из галогена, циано, карбокси, (1-6С)алкоксикарбонила, карбамоила, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкилкарбамоила, N,N-ди-[(1-6С)алкил]карбамоила, или из группы формулы: Q1-X2-, где X2 представляет собой СО и Q1 представляет собой пирролидин, q представляет собой 0 или 1; R2 представляет собой (1-6С)алкокси; R3 представляет собой водород или (1-6С)алкил; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой водород, метил, этил, пропил, аллил, 2-пропинил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, 3-фторпропил, 3,3-дифторпропил, 3,3,3-трифторпропил, 2-гидроксиэтил, 3-гидроксипропил, 2-метоксиэтил, 3-метоксипропил, цианометил, 2-цианоэтил или 3-цианопропил. Кольцо А представляет собой 5-членное моноциклическое гетероарильное кольцо с вплоть до тремя кольцевыми гетероатомами, выбранными из кислорода, азота и серы; r представляет собой 0, 1 или 2; и каждая группа R6, которая может быть одинаковой или разной, выбрана из амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино, или из группы формулы: -X6-R15, где X6 представляет собой простую связь и R15 представляет собой (1-6С)алкокси-(1-6С)алкил, ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, или из группы формулы: -Х7-Q3, где X7 представляет собой C(R17)2N(R17), где каждый R17 представляет собой водород и Q3 представляет собой (3-8С)циклоалкил, и где любая CH2 группа в пределах R6 группы необязательно несет на каждой указанной группе гидрокси группу. Также изобретение относится к способам получения соединения формулы I, к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I и комбинации на основе соединения формулы I и дополнительного противоопухолевого средства. Технический результат: получены новые производные хинолина, полезные при лечении диабетической ретинопатии и нарушений пролиферации клеток. 7 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл., 32 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Производное хинолина формулы I

где X1 представляет собой О;
p представляет собой 0, 1 или 2;
каждая группа R1, которая может быть одинаковой или разной и которая может быть расположена только в положениях 6- и/или 7-хинолинового кольца, выбрана из галогена, циано, карбокси, (1-6С)алкоксикарбонила, карбамоила, (1-6С)алкокси, N-(1-6С)алкилкарбамоила, N,N-ди-[(1-6С)алкил] карбамоила, или из группы формулы:
Q1-X2-,
где X2 представляет собой СО и Q1 представляет собой пирролидин,
q представляет собой 0 или 1;
R2 представляет собой (1-6С)алкокси;
R3 представляет собой водород или (1-6С)алкил;
R4 представляет собой водород;
R5 представляет собой водород, метил, этил, пропил, аллил, 2-пропинил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, 3-фторпропил, 3,3-дифторпропил, 3,3,3-трифторпропил, 2-гидроксиэтил, 3-гидроксипропил, 2-метоксиэтил, 3-метоксипропил, цианометил, 2-цианоэтил или 3-цианопропил,
кольцо А представляет собой 5-членное моноциклическое гетероарильное кольцо с вплоть до трех кольцевых гетероатомов, выбранных из кислорода, азота и серы;
r представляет собой 0, 1 или 2; и
каждая группа R6, которая может быть одинаковой или разной, выбрана из амино, (1-6С)алкила, (1-6С)алкиламино, ди-[(1-6С)алкил]амино или из группы формулы:
6-R15,
где X6 представляет собой простую связь и R15 представляет собой (1-6С)алкокси-(1-6С)алкил, ди-[(1-6С)алкил]амино-(1-6С)алкил, или из группы формулы:
7-Q3,
где X7 представляет собой C(R17)2N(R17), где каждый R17 представляет собой водород и Q3 представляет собой (3-8С)циклоалкил,
и где любая CH2 группа в пределах R6 группы необязательно несет на каждой указанной группе гидрокси группу;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Производное хинолина формулы I по п.1, в котором:
X1 представляет собой О;
p представляет собой 0 или p представляет собой 1 или 2 и R1 группы расположены в 6-м и/или 7-м положениях и выбраны из фтора, циано, карбамоила, метоксикарбонила, метокси, этокси, N-метилкарбамоила и N,N-диметилкарбамоила,
q представляет собой 1 и R2 группа, которая расположена во 2-м положении (относительно C(R3)R4) группы), представляет собой метокси группу;
каждая из R3 и R4 представляет собой водород;
R5 представляет собой водород;
кольцо А представляет собой 2-оксазолил, 3-изоксазолил, 5-изоксазолил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 2-тиазолил, 1,2,4-оксадиазол-5-ил и 1,3,4-оксадиазол-5-ил; и
r представляет собой 1 или 2 и каждая R6 группа, которая присутствует, выбрана из метила, этила, пропила и изопропила;
или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Производное хинолина формулы I по п.1, выбранное из:
N-(1-этил-1Н-пиразол-4-ил)-2-(2-метокси-4-хинолин-4-илоксифенил)ацетамида,
N-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-[4-(6-фторхинолин-4-илокси)-2-метоксифенил]ацетамида,
N-(1-этил-1Н-пиразол-4-ил)-2-[4-(6-фторхинолин-4-илокси)-2-метоксифенил]ацетамида,
N-(1-этил-1Н-пиразол-4-ил)-2-[4-(7-фторхинолин-4-илокси)-2-метоксифенил]ацетамида,
N-(1-этил-1Н-пиразол-4-ил)-2-{2-метокси-4-[6-метокси-7-(N-метилкарбамоил)хинолин-4-илокси]фенил}ацетамида,
N-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-2-[2-метокси-4-(7-метоксихинолин-4-илокси)фенил]ацетамида,
N-(1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ил)-2-[2-метокси-4-(7-метоксихинолин-4-илокси)фенил]ацетамида,
N-(1,5-диметил-1Н-пиразол-4-ил)-2-[2-метокси-4-(7-метоксихинолин-4-илокси)фенил]ацетамида,
N-(1,3-диметил-1Н-пиразол-4-ил)-2-[4-(6,7-диметоксихинолин-4-илокси)-2-метоксифенил]ацетамида,
N-(4-метил-1Н-пиразол-3-ил)-2-[4-(6,7-диметоксихинолин-4-илокси)-2-метоксифенил]ацетамида,
N-(4-этил-1Н-пиразол-3-ил)-2-[4-(6,7-диметоксихинолин-4-илокси)-2-метоксифенил]ацетамида,
N-(4,5-диметил-1Н-пиразол-3-ил)-2-[2-метокси-4-(7-метоксихинолин-4-илокси)фенил]ацетамида,
N-(5-метил-1Н-пиразол-3-ил)-2-[4-(6-фторхинолин-4-илокси)-2-метоксифенил]ацетамида,
N-(4,5-диметил-1Н-пиразол-3-ил)-2-[4-(6-фторхинолин-4-илокси)-2-метоксифенил]ацетамида,
N-(4-метилизоксазол-3-ил)-2-[2-метокси-4-(7-метоксихинолин-4-илокси)фенил]ацетамида,
N-(4,5-диметилизоксазол-3-ил)-2-(2-метокси-4-хинолин-4-илоксифенил)ацетамида,
N-(4,5-диметилизоксазол-3-ил)-2-[2-метокси-4-(7-метоксихинолин-4-илокси)фенил]ацетамида,
N-(4,5-диметилизоксазол-3-ил)-2-{2-метокси-4-[7-метокси-6-(N-метилкарбамоил)хинолин-4-илокси]фенил}ацетамида,
N-(4,5-диметилизоксазол-3-ил)-2-[4-(6-фторхинолин-4-илокси)-2-метоксифенил]ацетамида,
N-(4-метилтиазол-2-ил)-2-[2-метокси-4-(6-фторхинолин-4-илокси)фенил]ацетамид и
N-(4-метилтиазол-2-ил)-2-{2-метокси-4-[6-метокси-7-(N-метилкарбамоил)хинолин-4-илокси]фенил}ацетамида;
или его фармацевтически приемлемой соли.

4. Способ получения производного хинолина формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, определенных в п.1, включающий взаимодействие хинолина формулы II

где L представляет собой вытесняемую группу и p и R1 имеют любые значения, указанные в п.1, за исключением того, что любая функциональная группа, при необходимости, защищена, с фенилацетамидом формулы III

где X1, q, R2, R3, R4, R5, кольцо А, r и R6 имеют любые значения, указанные в п.1, за исключением того, что любая функциональная группа, при необходимости, защищена, затем любую имеющуюся защитную группу удаляют, после чего, если необходимо, образуют фармацевтически приемлемую соль производного хинолина формулы I.

5. Способ получения производного хинолина формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, определенных в п.1, включающий сочетание хинолина формулы VII

или его реакционноспособного производного, в котором p, R1, X1, q, R2, R3 и R4 имеют любые значения, указанные в п.1, за исключением того, что любая функциональная группа, при необходимости, защищена, с амином формулы VI

где R5, кольцо А, r и R6 имеют любые значения, указанные в п.1, за исключением того, что любая функциональная группа, при необходимости, защищена, затем любую имеющуюся защитную группу удаляют, после чего, если необходимо, образуют фармацевтически приемлемую соль производного хинолина формулы I.

6. Способ получения тех соединений формулы I, в которых R представляет собой карбоксигруппу, включающий расщепление соединения формулы I, в котором R1 представляет собой (1-6С)алкоксикарбонильную группу; после чего, если необходимо, образуют фармацевтически приемлемую соль производного хинолина формулы I.

7. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении PDGFR тирозинкиназы, содержащая производное хинолина формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, определенные в п.1, в сочетании с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

8. Применение производного хинолина формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, определенных в п.1, для приготовления лекарственного средства для использования при лечении диабетической ретинопатии.

9. Комбинация, пригодная для применения для лечения нарушений пролиферации клеток, которая содержит производное хинолина формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, определенные в п.1, и дополнительное противоопухолевое средство.

10. Производное хинолина формулы I по п.1, которое представляет собой 2-{4-[(6,7-диметоксихинолин-4-ил)окси]фенил}-N-[1-(пропан-2-ил)-1Н-пиразол-4-ил)]ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.

11. Производное хинолина формулы I по п.1, которое представляет собой 2-{4-[(6,7-диметоксихинолин-4-ил)окси]фенил}-N-(5-этил-1Н-пиразол-3-ил)ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.

12. Производное хинолина формулы I по п.1, которое представляет собой 2-{4-[(6,7-диметоксихинолин-4-ил)окси]фенил}-N-(5-этил-1,2-оксазол-3-ил)-ацетамид или его фармацевтически приемлемую соль.

13. Производное хинолина формулы I по п.1, которое представляет собой 4-(4-{2-[(5-этил-1,2-оксазол-3-ил)амино-2-оксоэтил}фенокси)-7-метоксихинолин-6-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

14. Производное хинолина формулы I по п.1, которое представляет собой 4-(4-{2-[(5-этил-1,2-оксазол-3-ил)амино-2-оксоэтил}-3-метоксифенокси)-7-метокси-N-метилхинолин-6-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.

15. Производное хинолина формулы I по п.1, которое представляет собой 4-(4-{2-[(5-этил-1Н-пиразол-3-ил)амино]-2-оксоэтил}-3-метоксифенокси)-N-метилхинолин-7-карбоксамид или его фармацевтически приемлемую соль.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы I или его фармацевтически приемлемым производным, где значения радикалов X, W, R4, Ar1, Ar 2, R3, R4, R20 такие, как представлено в пункте 1 формулы изобретения.

Изобретение относится к соединению, которое представляет собой бифенильное производное формулы Описывается также фармацевтическая композиция для лечения или облегчения HCV, на основе указанного соединения.

Изобретение относится к производным N-(2-тиазолил)амида формулы (I), где R1 и R2 независимо выбраны из Н, -NO2, фтора, хлора и йода, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 отличен от Н; m равен 1 или 2, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазола общей формулы где R1, R2, R 3 могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный аралкил, гетероаралкил (где 5- или 6-членный N-, О- или S-гетероароматический цикл), циклоалкил, 2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-ил, а также R1+R2 могут означать гетероцикл, выбранный из необязательно замещенных пирролидина, пиперидина, азепана, пиперазина, морфолина, где возможными заместителями могут быть гидроксил, цианогруппа, галогены, алкилы, низшие алкоксигруппы, низшие алкотиогруппы, тригалогенметильные, сульфамидные, необязательно замещенные аминогруппы (амино, диметиламино, диэтиламино), при условии, что когда R1=H, тогда R2 является отличным от водорода или метила.

Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой (I): и к их фармацевтически приемлемым солям, где Ar представляет собой фенильную группу, замещенную пиперазином или бензо[d]тиазолом, с фенильной частью, соединенной с В, причем пиперазин или бензо[d]тиазол может быть незамещен или замещен заместителями, выбранными из алкила или ацетила; В представляет собой -O-; R1 представляет собой водород; R2 представляет собой S(O)2 R4 или C(O)(CH2)n-C(O)OR 5; R3 представляет собой галоген; R4 представляет собой арил, который может быть незамещен или замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, алкил, фторалкил, алкокси и трифторметокси; R5 представляет собой водород; n является целым числом от 1 до 3.

Изобретение относится к способу получения амидосодержащих 1,3,5-дитиазинанов общей формулы (I). .

Изобретение относится к производным 1,3,4-тиадиазолинов (I), тиадиазинонов (II) и тиадиазепинов (III), полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, которые могут быть использованы для подавления патогенных бактерий, в частности воздействовать на систему секреции III типа у патогенов, общей формулы: где R представляет собой Н; R1 представляет собой Н, пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-С5, Hal, СF3; группу , где Х представляет собой S, замещенную алкилом С1-С5, COOR4; R2, R3 представляют собой алкил С1-С5, пиридинил, фенил, замещенный Hal, ОН, OR4 , a R4 представляет собой незамещенный алкил С1-С4.

Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2) n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n , где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n , где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х 1 представляет собой (СН2)n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N; (ii) кислородом; (iii) С= , где представляет собой кислород или серу; (iv) C(R6 )=C(R7); R6 и R7 каждый независимо являются водородом, C1-4-алкилом; R1 выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная1 группа; арильная1 или гетероарильная группа1; циано, NH-алкил1 , N(алкил1)(алкил1) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную1 группу, или (ii) пиридинильной группы, которая может быть замещена одним заместителем, таким как галоген, выбираемый из I, F, Cl или Br; алкильная1 группа; арильная1 группа; циано, NH-алкил1, N(алкил 1)(алкил1), и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную 1 группу; каждый R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из водорода или линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 10 атомов углерода; Q выбирают из нижеуказанных групп: (i) алкил1 ; (ii) арил1; (iii) гетероарил1.

Изобретение относится к соединениям формулы и где кольцо Х представляет собой бензол или пиридин; R1 представляет собой замещенный алкил; R2 представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенную 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу или необязательно замещенную конденсированную группу гетероциклической группы с кольцом бензола, где заместители необязательно замещенного арила, необязательно замещенной 4-7-членной моноциклической гетероциклической группы и необязательно замещенной конденсированной группы гетероциклической группы с кольцом бензола выбраны из группы, состоящей из: (1) алкила, необязательно замещенного группой(и), выбранной(и) из галогена и алкоксикарбонила,(2) алкокси, необязательно замещенного галогеном(и), (3) галогена, (4) 4-7-членной моноциклической гетероциклической группы или (5) амино, необязательно моно- или дизамещенного алкилом, и (6) гидроксила, R3 представляет собой водород или алкил; R4 представляет собой водород, галоген или алкил; R5 представляет собой водород или алкил; R6 и R7 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой водород или галоген; или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к новым изоксазолинам, способам их получения, их использованию в качестве инсектицидов и их новым интермедиатам, а также к их использованию для борьбы с животными паразитами.

Изобретение относится к использованию производных 1,2,4-триазола формулы I, где R1, R2 и R3 - независимо водород или галоген; R4 - C1-С6 алкил; R5 и R6 - независимо C1-С6 алкил или образуют вмест с атомом азота, к которому они присоединены, 5-7-членную гетероциклильную группу, в которой 6-членный гетероциклил может дополнительно содержать один атом кислорода или азота и может быть замещен ацетилом, C1-С6 алкилом или фенилом; X--S-, -SO-, -SO2- или О; и n - целое число, выбранное из 1-8; или их фармацевтически приемлемых солей, стереоизомеров или сольватов, при получении лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-1 рецептором, к способам получения данных соединений, к промежуточным соединениям и к фармацевтическим композициям, которые включают соединения формулы I.

Изобретение относится к соединениям, указанным в п.1, а также к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении белков Bcl, к применению заявленных соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения рака и для лечения bcl-опосредованного нарушения.

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1-С 10)алкила; (iii) (С1-С10)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH 3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С 3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1-С 4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С1-С10)алкила; или R10 , R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения.

Изобретение относится к конкретным производным бициклических амидов, раскрытых в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы, на их основе, предназначенных для применения для лечения зависимых от протеинкиназы заболеваний, предпочтительно пролиферативных заболеваний, таких как опухолевые заболевания.

Изобретение относится к соединению формулы I, где заместители А, В, В', Q и R1-R5 в формуле I определены следующим образом: А и В' являются одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N(CH2) n, где n является 0 или 1; (ii) (CH2)n , где n является 0, 1 или 2; (iii) C(O)(CH2)n , где n является 0 или 1; или, если каждый из А и В' представляют собой азот, они вместе могут образовать бивалентный радикал формулы: , где s и t каждый независимо является 1 или 2, и Х 1 представляет собой (СН2)n, где n является 0 или 1; В является одной из нижеуказанных групп: (i) (R6)N; (ii) кислородом; (iii) С= , где представляет собой кислород или серу; (iv) C(R6 )=C(R7); R6 и R7 каждый независимо являются водородом, C1-4-алкилом; R1 выбирают из групп, указанных ниже: (i) фенильной группы, замещенной одним или более заместителем, таким как галоген, выбираемый из F, Cl, Br или I, или алкильная1 группа; арильная1 или гетероарильная группа1; циано, NH-алкил1 , N(алкил1)(алкил1) и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную1 группу, или (ii) пиридинильной группы, которая может быть замещена одним заместителем, таким как галоген, выбираемый из I, F, Cl или Br; алкильная1 группа; арильная1 группа; циано, NH-алкил1, N(алкил 1)(алкил1), и амино; -NHCO-R или NHCOO-R, или COO-R, или CONH-R, где R представляет собой водород или алкильную 1 группу; каждый R2, R3, R4 и R5 независимо выбирают из водорода или линейной или разветвленной алкильной группы, содержащей от 1 до 10 атомов углерода; Q выбирают из нижеуказанных групп: (i) алкил1 ; (ii) арил1; (iii) гетероарил1.

Изобретение относится к соединениям формулы и где кольцо Х представляет собой бензол или пиридин; R1 представляет собой замещенный алкил; R2 представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенную 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу или необязательно замещенную конденсированную группу гетероциклической группы с кольцом бензола, где заместители необязательно замещенного арила, необязательно замещенной 4-7-членной моноциклической гетероциклической группы и необязательно замещенной конденсированной группы гетероциклической группы с кольцом бензола выбраны из группы, состоящей из: (1) алкила, необязательно замещенного группой(и), выбранной(и) из галогена и алкоксикарбонила,(2) алкокси, необязательно замещенного галогеном(и), (3) галогена, (4) 4-7-членной моноциклической гетероциклической группы или (5) амино, необязательно моно- или дизамещенного алкилом, и (6) гидроксила, R3 представляет собой водород или алкил; R4 представляет собой водород, галоген или алкил; R5 представляет собой водород или алкил; R6 и R7 являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой водород или галоген; или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R1 представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R2 представляет собой группу формулы: -Y-R5, где Y представляет собой -O- или S; R5 представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное), разветвленный алкил или тому подобное; R4 представляет собой водород или С1-10алкил; R 3 представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R6 , где Z представляет собой -NR7- или -NR7 -W-; R6 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное; R7 представляет собой водород или С1-10алкил, W представляет собой C 1-10алкилен; Х представляет собой =N- при условии, что исключаются соединения, в которых R2 представляет собой 2-(4-морфолино)этокси, 2-, 3- или 4-пиридилметокси, 1-метилпиперидинил-2-метокси, бензилокси или 4-замещенный бензилокси; и R3 представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил, N-(2-адамантил)карбамоил и N-(3-норадамантил)карбамоил.

Изобретение относится к способу получения пиперазинофенолов, который включает взаимодействие пиперазина, N-( -аминоэтил)пиперазина, N-( -бензиламиноэтил)пиперазина или N,N1-бис-(пиперазиноэтил)этилендиамина с основанием Манниха в водной среде при температуре 90-110°С при мольном соотношении пиперазин, N-( -аминоэтил)пиперазин, N-( -бензиламиноэтил)пиперазин:основание Манниха, равном 1:0,8-2, N,N1-бис-(пиперазиноэтил)этилендиамин:основание Манниха, равном 1:2 или 1:4 до прекращения выделения диметиламина; а также аминометилирование пиперазина или N-( -аминоэтил)пиперазина дифенилолпропаном (ДФП) в присутствии формальдегида (ФА) в водной среде при мольном при соотношении пиперазин:ФА:ДФП, равном 1:1:1 или 1:2:2 при температуре 50-90°С в течение 4-10 часов.
Наверх