Новые ациклические, замещенные производные фуропиримидина и их применение для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Авторы патента:

БЭРФАККЕР Ларс (DE)

ШОЕ-ЛООП Рудольф (DE)

БЕККЕР Ева-Мария (DE)

ЛАМПЕ Томас (DE)

ЙЕСКЕ Марио (DE)

АКБАБА Метин (DE)

КАСТ Раймунд (DE)

ХИЛЛИШ Александер (DE)

КАРИГ Гунтер (DE)

ШУМАХЕР Йоахим (DE)

КЛЯЙН Мартина (DE)

КНОРР Андреас (DE)

ШТАШ Йоханнес-Петер (DE)

БЕК Хартмут (DE)

ШТОЛЬ Фридерике (DE)

МАЙНИНГХАУС Марк (DE)

ШЛЕММЕР Карл-Хайнц (DE)

C07D491/048 - в пятичленном кислородсодержащем кольце

A61P9 - лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

A61K31/519 - орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами

Владельцы патента RU 2454419:

Байер Шеринг Фарма Акциенгезельшафт (DE)

Изобретение относится к ациклически замещенным производным фуропиримидина формулы (I), в которой А означает О, L означает (С₁-С₇)-алкандиил, (С₂-С₇)-алкендиил или группу формулы *-L¹-Q-L², где * означает место соединения с группой CHR³, L¹ означает (С₁-С₅)-алкандиил, который может быть замещен (С₁-С₄)-алкилом или (С₁-С₄)-алкокси, L²означает связь или (С₁-С₃)-алкандиил и Q означает О или N-R⁶, где R⁶ означает водород или (С₁-С₆)-алкил, Z означает группу формулы

где # означает место соединения с группой L и R⁷ означает водород или (С₁-С₄)-алкил, R¹ и R² независимо друг от друга представляют собой заместитель, выбранный из следующего ряда: галогены, (С₁-С₆)-алкил, (С₂-С₆)-алкенил, (С₁-С₆)-алкокси, трифторметил, трифторметокси, (С₁-С₆)-алкилтио, амино, моно-(С₁-С₆)-алкиламино и ди-(С₁-С₆)-алкиламино, причем (С₁-С₆)-алкил со своей стороны может быть замещен циано, или два остатка R², связанные с соседними атомами углерода фенильного кольца, вместе образуют группу формул -О-СН₂-О-, n и о независимо друг от друга означают число 0, 1 или 2, причем в том случае, если R¹ или R² присутствуют неоднократно, их значения могут быть одинаковыми или разными, R³ означает водород или (С₁-С₄)-алкил и R⁴ означает водород, а также к их солям, сольватам и сольватам солей. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для приготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики болезней, в частности для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 160 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I)

в которой
А означает О,
L означает (С₁-С₇)-алкандиил, (С₂-С₇)-алкендиил или группу формулы
*-L¹-Q-L², где
* означает место соединения с группой CHR³,
L¹ означает (С₁-С₅)-алкандиил, который может быть замещен (C₁-C₄)-алкилом или (С₁-С₄)-алкокси,
L² означает связь или (С₁-С₃)-алкандиил, и
Q означает О или N-R⁶, где
R⁶ означает водород или (С₁-С₆)-алкил,
Z означает группу формулы

где # означает место соединения с группой L и
R⁷ означает водород или (С₁-С₄)-алкил,
R¹ и R² независимо друг от друга представляют собой заместитель, выбранный из следующего ряда: галогены, (С₁-С₆)-алкил, (С₂-С₆)-алкенил, (С₁-С₆)-алкокси, трифторметил, трифторметокси, (С₁-С₆)-алкилтио, амино, моно-(С₁-С₆)-алкиламино и ди-(С₁-С₆)-алкиламино,
причем (С₁-С₆)-алкил со своей стороны может быть замещен циано, или
два остатка R², связанных с соседними атомами углерода фенильного кольца, вместе образуют группу формул -O-CH₂-O-,
n и о независимо друг от друга означают число 0, 1 или 2, причем в том случае, если R¹ или R² присутствуют неоднократно, их значения могут быть одинаковыми или разными,
R³ означает водород или (С₁-С₄)-алкил, и
R⁴ означает водород,
а также их соли, сольваты и сольваты солей.

2. Соединение формулы (I) согласно п.1, в которой
А означает О,
L означает (С₁-С₇)-алкандиил, (С₂-С₇)-алкендиил или группу формулы
*-L¹-Q-L²,
где * означает место соединения с группой CHR³,
L¹ означает (С₁-С₃)-алкандиил,
L² означает связь или (С₁-С₃)-алкандиил, и
Q означает О или N-R⁶,
где R⁶ означает водород или (С₁-С₆)-алкил,
Z означает группу формулы

где # означает место соединения с группой L и
R⁷ означает водород или (С₁-С₄)-алкил,
R¹ и R² независимо друг от друга представляют собой заместитель, выбранный из ряда: галоген, (С₁-С₆)-алкил, (С₂-С₆)-алкенил, (C₁-С₆)-алкокси, трифторметил, трифторметокси, (С₁-С₆)-алкилтио, амино, моно-(С₁-С₆)-алкиламино и ди-(С₁-С₆)-алкиламино, или
два остатка R², связанных с соседними атомами углерода соответствующего фенильного кольца вместе образуют группу формулы -O-СН₂-O-,
n и о независимо друг от друга означают число 0, 1 или 2, причем для случая, когда R¹ или R² присутствуют неоднократно, их значения могут быть одинаковыми или разными,
R³ означает водород или (С₁-С₄)-алкил, и
R⁴ означает водород,
а также их соли, сольваты и сольваты солей.

3. Соединение формулы (I) согласно п.1, в которой
А означает О,
L означает (С₃-С₇)-алкандиил, (С₃-С₇)-алкендиил или группу формулы
*-L¹-Q-L²,
где * означает место соединения с группой CHR³,
L¹ означает (С₁-С₃)-алкандиил,
L² означает (С₁-С₃)-алкандиил, и
Q означает О или N-R⁶,
где R⁶ означает водород, (С₁-С₃)-алкил,
Z означает группу формулы
или
где # означает место соединения с группой L и
R⁷ означает водород, метил или этил,
R¹ и R² независимо друг от друга представляют собой заместитель, выбранный из ряда: фтор, хлор, (С₁-С₅)-алкил, (С₂-С₅)-алкенил, (С₁-C₄)-алкокси, трифторметил, трифторметокси, (С₁-С₄)-алкилтио, амино, моно-(С₁-С₄)-алкиламино и ди-(С₁-С₄)-алкиламино, или
два остатка R², связанных с соседними атомами углерода соответствующего фенильного кольца вместе образуют группу формулы -O-СН₂-O-,
n и о независимо друг от друга означают число 0, 1 или 2,
причем для случая, когда R¹ или R² присутствуют неоднократно, их значения могут быть одинаковыми или разными,
R³ означает водород или (С₁-С₃)-алкил, и
R⁴ означает водород,
а также их соли, сольваты и сольваты солей.

4. Соединение формулы (I) согласно п.1, в которой
А означает О,
L означает (С₃-С₇)-алкандиил, (С₃-С₇)-алкендиил или группу формулы
*-L¹-О-L²,
где * означает место соединения с группой CHR³ и
L¹ и L² независимо друг от друга означают (С₁-С₃)-алкандиил,
Z означает группу формулы
или
где # означает место соединения с группой L и
R⁷ означает водород, метил или этил,
R¹ и R² независимо друг от друга представляют собой заместитель, выбранный из ряда: фтор, хлор, (С₁-С₅)-алкил, (С₂-С₅)-алкенил, (С₁-С₄)-алкокси, трифторметил, трифторметокси, (С₁-С₄)-алкилтио, амино, моно-(С₁-С₄)-алкиламино и ди-(С₁-С₄)-алкиламино, или
два остатка R², связанных с соседними атомами углерода соответствующего фенильного кольца, вместе образуют группу формулы -О-СН₂О-,
n и о независимо друг от друга означают число 0, 1 или 2,
причем для случая, когда R¹ или R² присутствуют дважды, их значения могут быть одинаковыми или разными,
R³ означает водород, метил или этил и
R⁴ означает водород,
а также их соли, сольваты и сольваты солей.

5. Соединение формулы (I) согласно п.1, в которой
А означает О,
L означает группу формулы *-L¹-N(СН₃)-L², где
* означает место соединения с группой CHR³
и
L¹ и L² независимо друг от друга означают (С₁-С₃)-алкандиил,
Z означает группу формулы
или
где # означает место соединения с группой L и
R⁷ означает водород, метил или этил,
R¹ и R² независимо друг от друга представляют собой заместитель, выбранный из ряда: фтор, хлор, (С₁-С₆)-алкил, (С₂-С₅)алкенил, (C₁-C₄)-алкокси, трифторметил, трифторметокси, (С₁-С₄)-алкилтио, амино, моно-(С₁-С₄)-алкиламино и ди-(С₁-С₄)-алкиламино, или
два остатка R², связанных с соседними атомами углерода соответствующего фенильного кольца, вместе образуют группу формулы -O-СН₂-O-,
n и о независимо друг от друга означают число 0, 1 или 2,
причем для случая, когда R¹ или R² присутствуют дважды, их значения могут быть одинаковыми или разными,
R³ означает водород, метил или этил и
R⁴ означает водород,
а также их соли, сольваты и сольваты солей.

6. Соединение формулы (I) согласно одному из пп.1-5, в которой
А представляет О,
L означает (С₃-С₇)-алкандиил, (С₃-С₇)-алкендиил или группу формулы
*L¹-Q-L²,
где * означает место соединения с группой CHR³,
L¹ и L² независимо друг от друга означают (С₁-С₃)-алкандиил и
Q означает О или N(СН₃),
Z означает группу формулы
или
где # означает место соединения с группой L и
R⁷ означает водород, метил или этил,
R¹ означает заместитель, выбранный из ряда: фтор, хлор, метил, этил, винил, трифторметил и метокси,
R² означает заместитель, выбранный из ряда: фтор, хлор, метил, этил, н-пропил, винил, трифторметил, метокси, этокси, трифторметокси, метилтио, этилтио, амино, метиламино и этиламино,
n и о независимо друг от друга означают число 0, 1 или 2,
причем для случая, когда R¹ или R² присутствуют дважды, их значения могут быть одинаковыми или разными,
R³ означает водород, метил или этил и
R⁴ означает водород,
а также их соли, сольваты и сольваты солей.

7. Способ получения соединений формулы (I), определенных в пп.1-6, отличающийся тем, что
соединения формулы (II)

в которой R¹, R², R⁴, n и о в каждом случае имеют значения, указанные в пп.1-6, и
X¹ означает исходную группу, например, галоген, предпочтительно хлор, в присутствии основания, при необходимости, в инертном растворителе с соединением формулы (III)

в которой A, L и R³ в каждом случае имеют значения, указанные в пп.1-6 и
Z¹ означает циано или группу формулы -[C(O)]_y-COOR^7A, где
у означает число 0 или 1 и
R^7A означает (С₁-С₄)-алкил,
преобразовывают в соединения формулы (IV)

в которой А, L, Z¹, R¹, R², R³, R⁴, n и о в каждом случае имеют указанные выше значения,
которые путем гидролиза группы сложного эфира или пиано-группы Z¹переводятся в карбоновые кислоты формулы (I-A)

в которой A, L, R¹, R², R³, R⁴, n, о и у в каждом случае имеют указанные выше значения,
которые затем, при необходимости, с соответствующими (i) растворителями и/или (ii) основаниями или кислотами преобразовываются в их сольваты, соли и/или сольваты солей.

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R1 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С1-6алкилами; -O-С 1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R2 означает -Н, -С1-6алкил; R3 означает Н, -С1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С3-6 циклоалкилом; R4 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X1 означает -СH2,-, -O-, -S-, -CH(R0)-; X2 означает -C(RA )(RB)-, -O-; X3 означает -C(RC )(RD)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R0 вместе с R4 образует С3-5алкилен; R A, RB, RC и RD являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C 1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R C и R0 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются.

Соединения азабензофуранила и способ их применения // 2448111

Соединения и композиции в качестве модуляторов активности gpr119 // 2443699

Изобретение относится к соединениям формулы I: или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Q представляет собой двухвалентный или трехвалентный радикал, выбранный из С6-10арила и гетероарила; где указанный арил или гетероарил в Q необязательно замещен вплоть до 3 раз радикалами, независимо выбранными из галогена, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, С1-6алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -C(O)R20 и -C(O)OR20; где R 20 выбран из водорода и С1-6алкила; и где необязательно атом углерода, соседний с W2, может быть связан через CR31 или О с атомом углерода Q, с образованием 5-членного кольца, конденсированного с кольцами А и Q; где R31 выбран из водорода и С1-6алкила; W1 и W2 независимо выбраны из СR21 и N; где R21 выбран из водорода и -C(O)OR25; где R25 представляет собой водород; кольцо А может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замененных группой, выбранной из -С(O)-, -C(S)- и -C(=NOR30)-, и может быть частично ненасыщенным, содержащим до 2 двойных связей; где R30 представляет собой водород; L выбран из С1-6алкилена, С2-6алкенилена, -OC(O)(CH2)n -, -NR26(CH2)n- и -O(СН 2)n-; где R26 выбран из водорода и С1-6алкила; где n выбран из 0, 1, 2, 3 и 4; q выбран из 0 и 1; t1, t2,t3 и t 4 каждый независимо выбран из 0, 1 и 2; R1 выбран из -X1S(O)0-2X2R6a , -X1S(O)0-2Х2OR6a , -X1S(O)0-2X2C(O)R6a , -X1S(O)0-2X2C(O)OR6a , -X1S(O)0-2X2OC(O)R6a и -X1S(O)0-2NR6aR6b ; где X1 выбран из связи, О, NR7a и С 1-4алкилена; где R7a выбран из водорода и С 1-6алкила; Х2 выбран из связи и С1-4 алкилена; R6a выбран из водорода, цианогруппы, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила, С6-10 арила, гетероарила, гетероциклоалкила и С3-8циклоалкила; где указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из гидроксигруппы, галогена, С1-6алкила, С1-6алкила замещенного цианогруппой, C1-6 алкоксигруппы и С6-10арил-C1-4алкоксигруппы; и R6b выбран из водорода и С1-6алкила; R3 выбран из водорода, галогена, гидроксигруппы, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, C1-6алкила замещенного гидроксигруппой, С1-6 алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -С(O)R23 и -С(O)OR23; где R23 выбран из водорода и C1-6алкила; R4 выбран из R8 и -C(O)OR8; где R8 выбран из С1-6алкила, гетероарила, С3-8циклоалкила и гетероциклоалкила; где указанный гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил в R8 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогена, С1-6алкила, С 3-8циклоалкила и С1-6алкила замещенного галогеном; R5 выбран из водорода, С1-6алкила замещенного гидроксигруппой, и С1-6алкоксигруппы; гетероарил означает моноциклический или конденсированный бициклический ароматический кольцевой комплекс, содержащий от 5 до 9 атомов углерода в кольце, где один или несколько членов кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, и гетероциклоалкил означает насыщенное моноциклическое 4-6-членное кольцо, в котором один или несколько указанных атомов углерода в кольце заменены группой, выбранной из -O-, -S- и -NR-, где R означает связь, водород или C1-6алкил.

Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и содержащие их фармацевтические композиции // 2437888

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib, включая их стереоизомеры, а также фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой О или S; R1 выбран из Н, F, Cl, Br, I, CN, -CR14R15-NR 16R17, -CR14R15-NHR 10, -(CR14R15)NR10R 11, -(CR14R15)nNR 12C(=Y)R10, -(CR14R15) nNR12S(O)2R10, -(CR 14R15)mOR10, -(CR 14R15)nS(O)2R10 , -C(OR10)R11R14, -C(R14 )=CR18R19, -C(=Y)OR10, -C(=Y)NR 10R11, -C(=Y)NR12OR10, -C(=O)NR12S(O)2R10, C(=O)NR 12(CR14R15)mNR10 R11, -NHR12, -NR12C(=Y)R 11, -S(O)2R10, -S(O)2NR 10R11, C2-С12алкила, C 2-С8алкенила, C2-С8алкинила, С3-С4карбоциклила, пиперидинила, тиопиранила, фенила или C5-С6гетероарила; R2 выбран из Н, С2-С12алкила и тиазолила; R3 представляет собой конденсированный бициклический гетероарил, выбранный из индазола, индола, бензоимидазола, пирролопиридина, имидазопиридина и хинолина; R10, R11 и R12 представляют собой независимо Н, C2 -С12алкил, С3карбоциклил, гетероциклил, выбранный из пирролидина, морфолина и пиперазина, фенил или гетероарил, выбранный из пиразола, пиридина бензотиофена; или R10 и R11 вместе с азотом, к которому они присоединены, возможно образуют насыщенное С3-С6гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный кольцевой атом, выбранный из N или О, где указанное гетероциклическое кольцо возможно замещено одной или более группами, независимо выбранными из оксо, (CH2)mOR10, NR 10R11, SO2R10, C(=O)R 10, NR12S(O)R11, C(=Y)NR10 R11, C1-С12алкила и гетероциклила, выбранного из пирролидина; R14 и R15 независимо выбраны из Н или С1-С12алкила; R16 и R17 представляют собой независимо Н или фенил; R18 и R19 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С3-С20гетероциклическое кольцо, где указанные алкил, алкенил, алкинил, карбоциклил, гетероциклил, фенил, гетероарил, пиперидинил и конденсированный бициклический гетероарил возможно замещены одной или более группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, CF3, -C(=Y)R10 , -C(=Y)OR10, оксо, R10, -C(=Y)NR1O R11, -(CR14R15)nNR 10R11, -NR10R11, -NR 12C(=Y)R10, -NR12C(=Y)NR10 R11, -NR12SO2R10, OR10, SR10, -S(O)2R10 , -S(O)2NR10R11, возможно замещенного карбоциклила, выбранного из циклопропила, возможно замещенного гетероциклила, выбранного из пиперазина, возможно замещенного алкилом и алкилсульфонилом, пирролидина, морфолина, пиперидина, возможно замещенного СН3, фенила и возможно замещенного гетероарила, выбранного из имидазола и триазола; Y представляет собой О; m обозначает 0, 1 или 2; n обозначает 1, и t обозначает 2.

Соединения и композиции в качестве ингибиторов itpkb // 2425826

Аналоги циклопамина и способы их применения // 2403256

4-замещенные-3-(1-алкил-2-хлор-1н-индол-3-ил)фуран-2,5-дионы, способ их получения и применение для фотохимического генерирования стабильных флуоресцирующих соединений и (4,5-замещенные-6-алкил-1н-фуро[3,4-c]карбазол-1,3(6н)-дионы, способ их получения и применение в качестве флуорофоров // 2396267

Изобретение относится к новым соединениям, а именно к 4-замещенным-3-(1-алкил-2-хлор-1Н-индол-3-ил)фуран-2,5-дионам общей формулы I ,где R1=H, C1-С 6 алкил; R2=H, C1-С6 алкил, C1-С6 алкокси; R3 = фенил, нафтил, 2-фенил-1-этенил, тиенил, фурил, пирролил, бензотиофенил, бензофуранил, индолил, их способу получения и применению в качестве соединений, способных к фотохимическому генерированию стабильных флуорофоров формулы II, что может быть использовано, например, в системах хранения информации, в частности, в качестве светочувствительной компоненты материала для трехмерной записи и хранения информации.

Соединение циклического амина // 2379307

Изобретение относится к новым соединениям циклического амина формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли: где Х означает О, S, NR2 (где R2 означает Н, C1-C12 алкил); когда Х означает О, S, то R1 означает Н, CN, СООН, С2-С13 алкоксикарбонил, карбамоильную группу; а когда Х означает NR2 (где значение R2 указано выше), то R1 означает CN; Ar1 и Ar2 одинаковы или различны и каждый означает арил, который может быть замещен 1-3 галогенами; или же Ar1 и Ar2 вместе с соседними атомами углерода, к которым они присоединены, образуют группу, представленную формулой (b): (где цикл S и цикл Т одинаковы и каждый означает бензольный цикл; Y означает О); цикл В означает бензольный цикл, который может быть замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, С1-С 12 алкил, C1-C8 галогеналкил, C 1-C12 алкокси, C1-C8 галогеналкоксигруппы; n означает целое число от 1 до 10; p, q одинаковы или различны и каждый означает целое число 1 или 2.

Фуро- и тиено[2,3-b]-хинолин-2-карбоксамиды, способ получения и противотуберкулезная активность // 2371444

Производные тетрагидронафтиридина и способ их получения // 2356902

Изобретение относится к новым соединениям - производным тетрагидронафтиридина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 означает С1-6алкоксикарбонильную группу, необязательно замещенную 1-5 заместителями и т.д.; R 2 означает С1-6алкильную группу; R3 означает водород или т.п.; R4 означает С1-4 алкиленовую группу; R5 означает необязательно замещенную ненасыщенную 5-8-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-4 гетероатома, независимо выбранных из атомов кислорода и азота; R6, R7 и R8 означают независимо атом водорода, гидроксигруппу, цианогруппу, С1-6алкильную группу, С1-6алкоксигруппу, моно- или ди-C1-6 алкилкарбамоильную группу или моно- или ди-С1-6алкиламиногруппу, необязательно замещены 1-6 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, C1-6алкоксигруппы и аминогруппы; R10 означает необязательно замещенную 1-2 заместителями фенильную группу; которые обладают ингибирующей активностью в отношении белка переноса холестерилового эфира (СЕТР).

Производные пиридин-3-ила в качестве иммуномодулирующих агентов // 2454413

Изобретение относится к пиридин-3-ил производным формулы (I) где А представляет собой *-CONH-CH 2-, *-CO-CH=CH-, *-СО-CH2CH2-, , , или где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с пиридиновой группой формулы (I); R1 представляет собой водород, С1-4алкил или хлор; R2 представляет собой С1-5алкил или C1-4алкоксигруппу; R3 представляет собой водород или С1-4алкил; R4 представляет собой водород, C1-4алкил, С1-4алкоксигруппу или галоген; R5 представляет собой -CH2-(CH2)n-CONR51 R52, -CO-NHR51, 1-(3-карбоксиазетидинил)-2-ацетил, гидроксигруппу, гидроксиС2-5алкоксигруппу, ди-(гидроксиС 1-4алкил)С1-4алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, 2-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]этоксигруппу, -OCH 2-CH(OH)-CH2-NR51R52 или -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; R 51 представляет собой водород, C1-3алкил, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил или 2,3-дигидропропил; R52 представляет собой водород; R54 представляет собой гидроксиметил; n представляет собой 0 или 1; и R6 представляет собой водород, C1-4алкил или галоген; и соль такого соединения.

Соль 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина с никотиновой кислотой, обладающая гипогликемической, гиполипидемической и нейропротекторной активностью, и способ ее получения // 2454406

Изобретение относится к соли 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина с никотиновой кислотой, к способу ее получения, а также к способу коррекции метаболических нарушений при сахарном диабете с экзогенной гиперхолестеринемией и морфофункциональных нарушений в головном мозге при острой ишемии.

Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина // 2454405

Изобретение относится к соединению формулы I, имеющему формулу: , где А представляет собой CH или N; R1 выбран из группы, состоящей из: циклоалкила, который является незамещенным или замещен гидрокси, низшим гидроксиалкилом или низшим алкокси, 1-гидрокси-2-инданила, низшего гидроксиалкила, низшего гидроксигалогеналкила, низшего гидроксиалкоксиалкила, СН2-CR9R10-циклоалкила и -CR 11R12-COOR13; R9 представляет собой водород или низший алкил; R10 представляет собой водород, гидрокси или низший алкокси; R11 и R 12 независимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; R13 представляет собой низший алкил; R2 представляет собой водород; или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют морфолинильное кольцо; R15 выбран из группы, состоящей из низшего алкоксиалкила, циклоалкила и фуранила, замещенного галогеном; R17 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и низшего галогеналкила; R4 и R 8 независимо друг от друга представляют собой водород или галоген; R5 и R7 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкокси, галогена, низшего галогеналкила, низшего галогеналкокси и циано; и их фармацевтически приемлемые соли, также изобретение относится к применению этих соединений для изготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, которые могут излечиваться агентами, повышающими уровень ЛВП-холестерина и к фармацевтической композиции на основе этих соединений.

Новые производные пиридона, обладающие антагонистической активностью в отношении mch, и лекарственные средства, включающие такие соединения // 2453543

Применение кальцитонина для лечения ревматоидного артрита // 2453330

Изобретение относится к медицине, а именно к ревматологии, и может быть использовано для профилактики или лечения ревматоидного артрита у пациента. .

Препарат для лечения животных с противовоспалительным и антибактериальным действиями // 2453321

Изобретение относится к области ветеринарии. .

Фармацевтическая композиция, препятствующая развитию синдрома предвозбуждения // 2453313

Изобретение относится к фармацевтике и медицине и касается фармацевтической композиции для лечения и профилактики синдрома предвозбуждения (WPW-синдрома), включающей в качестве активного начала дигидрохлорид 9-диэтиламиноэтил-2-трет-бутил-имидазо[1,2- ]бензимидазола формулы I.

Твердые оральные дозируемые формы на основе вальсартана // 2453306

Способ коррекции гипергомоцистеин индуцированного дефицита оксида азота l-норвалином в эксперименте // 2453001

Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной кардиофармакологии, и может быть использовано для изучения механизмов коррекции и предупреждения развития гипергомоцистеин-индуцированного дефицита оксида азота в организме.

Способ коррекции гипергомоцистеин индуцированного дефицита оксида азота l-норвалином в эксперименте // 2453001

Способ лечения рака прямой кишки с синхронными отдаленными метастазами // 2453345

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения рака прямой кишки с синхронными отдаленными метастазами. .