Способ приготовления биологически активного препарата

Изобретение относится к фармацевтике, в частности к способу приготовления биологически активного препарата на основе гомогената личинок трутневого расплода пчел. Способ приготовления биологически активного препарата, включающий приготовление гомогената личинок трутневого расплода пчел, смешивание приготовленного гомогената с адсорбентом на основе смеси лактозы и глюкозы, взятых при определенном соотношении, далее измельчают и сушат адсорбированный гомогенат, при этом смешивание осуществляют путем растирания свежеприготовленного гомогената с адсорбентом, после измельчения и сушки адсорбированного гомогената его гранулируют спиртовым раствором прополиса, при определенных условиях. Биологически активный препарат, полученный заявленным способом, включающий трутневый расплод, прополис, адсорбент, где компоненты присутствуют в определенном соотношении. Вышеописанный способ обеспечивает получение препарата с повышенной биологической активностью, стабильными свойствами. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 пр.

 

Изобретение относится к области приготовления биоэнергетических препаратов на основе продуктов пчеловодства.

Трутневый расплод является относительно новым продуктом пчеловодства, используемым в области приготовления лекарственных форм и пищевых добавок из-за присущих данному продукту биостимулирующих свойств.

Известно, например, применение гомогената или лиофилизата трутневого расплода в качестве субстанции, обладающей анаболическим и актопротекторным действием (RU 2287334, 20.11.2006).

Известно лекарственное средство для профилактики и лечения аденомы и простатита, содержащее трутневый расплод, цветочную пыльцу, аскорбиновую кислоту, витамин Е, наполнители (RU 2414229, 20.03.2011).

Известна биологически активная добавка к пище, содержащая следующие компоненты (мас.%): трутневый расплод - 1-70, левзея - 5-70, аскорбиновая кислота (витамин С) - 1-70, витамин Е - 0,05-30 и наполнители - стеарат кальция, тальк, лактозу - остальное. Добавка обладает эффектом в отношении анаболического действия, выраженного в быстром наращивании мышечной массы спортсменов (RU 2390270, 27.05.2010).

Лекарственные средства для комплексной активизации защитных сил организма, лечения и профилактики различных заболеваний, содержащие препараты, приготовленные на основе трутневого расплода, описаны также в RU 2345523, 27.10.2007, RU 2366435, 10.09.2009, RU 2372094, RU 2245155, 27.01.2005, RU 2233666, 10.08.2004.

Активность препаратов на основе натуральных продуктов, в том числе продуктов пчеловодства, во многом зависит от способов их приготовления или способов выделения из них активной субстанции. Последнее время большое внимание уделяется разработке эффективных способов получения препаратов, содержащих трутневый расплод.

Известен способ приготовления биогенного стимулятора, включающего 50% биологически активной массы из личинок трутней, 49,7% раствора хлорида натрия и 0,3% консерванта, заключающийся в том, что соты с живым здоровым трутневым расплодом возрастом 18-22 дня выдерживают в холодильнике, затем соты с расплодом вскрывают и отбирают личинки трутней одинакового размера, светло-серого цвета, после чего личинки трутней измельчают в стерильной лабораторной мельнице, разводят стерильным раствором хлорида натрия и автоклавируют при температуре 120°C и давлении пара 1,5 атмосферы, затем массу доводят стерильным раствором хлорида натрия с концентрацией 0,9% до первоначального объема, добавляют консервант (фенол), разливают в стерильную герметичную тару и автоклавируют (RU 2395289, 27.07.2010).

Известен способ, согласно которому личинки трутней замораживают при температуре, затем размораживают и гомогенизируют, при этом в качестве стабилизирующей среды используют 5% раствор глюкозы в соотношении 1:10 с добавлением раствора хлороформа или салициловой кислоты с последующей сублимацией. Сублимацию проводят в вакуумной камере при температуре подогрева полок до 30-45°C. При достижении температуры препарата 20-22°C температуру полок снижают до 25°C и производят досушивание в течение 22-24 часов (RU 2258522, 20.08.2005).

Известен аналогичный способ приготовления биологически активного препарата, в котором для повышения эффективности средства к гомогенату добавляют селеноорганическое соединение - диацетофенонилселенид, а затем к смеси гомогената и диацетофенонилселенида в стерильных условиях добавляют среду высушивания (сахарозо-желатиновая смесь, содержащую 10% сахарозы и 5% желатина) в соотношении гомогената и среды высушивания 1:10 (RU 2414919, 27.03.2011).

Описанные выше способы характеризуются сложностью в исполнении и нестабильностью свойств целевых продуктов.

Наиболее близким к предлагаемому способу по технической сущности является способ приготовления биологически активного препарата из личинок трутней, в котором восковые крышечки запечатанного расплода срезают, соты устанавливают в медогонку, в течение 10-12 минут извлекают до 95% личинок, подвергают их гомогенизации, добавляют адсорбент - смесь лактозы и глюкозы, тщательно растирают, полученный сырой адсорбированный гомогенат трутневого расплода хранят при температуре 4-6°C около 3 месяцев до высушивания (В.И.Лебедев, М.А.Легович. Заготовка личинок трутней// Пчеловодство, №3, 2003, стр.52-54).

Однако получаемый известным способом препарат обладает недостаточной биологической активностью.

Задачей настоящего изобретения является разработка простого способа получения препарата, обеспечивающего получение продукта с повышенной эффективностью, со стабильными свойствами при расширении спектра его использования.

Поставленная задача решается описываемым способом приготовления биологически активного препарата, заключающимся в приготовлении гомогената личинок трутневого расплода пчел, смешивании приготовленного гомогената с адсорбентом на основе смеси лактозы и глюкозы, взятых при массовом соотношении (22-25):1 соответственно, измельчении и сушки адсорбированного гомогената, при этом смешивание осуществляют путем растирания 1 весовой части свежеприготовленного гомогената с 6-9 весовыми частями адсорбента, а после измельчения и сушки адсорбированного гомогената его подвергают грануляции спиртовым раствором прополиса до размера гранул 1,5-2,0 мм с обеспечением содержания прополиса в получаемом препарате в количестве 0,1-0,2 вес.%.

Согласно настоящему изобретению, в приготовленный биологически активный препарат можно дополнительно ввести компоненты, выбранные из лекарственных растений и/или их экстрактов, витаминов и антиоксидантов, при этом приготовление осуществляют путем совместного гранулирования водным раствором измельченого препарата, содержащего выбранный компонент, трутневый расплод, адсорбент и прополис, с последующей сушкой полученного продукта при комнатной температуре в течение 45-90 минут до влажности, не превышающей 10%.

Предпочтительно, приготовление биологически активного препарата производят с получением оптимального соотношения компонентов, равного (вес.%):

трутневый расплод	7,9-8,3
прополис	0,1-0,2
адсорбент	89-92.

В объеме совокупности признаков заявленного изобретения достигается решение поставленной задачи. Выход за рамки заявленных количественных признаков не позволяет обеспечить получение высокого технического результата по следующим причинам.

Адсорбент содержит смесь лактозы и глюкозы при массовом соотношении (22-25):1, так как опытным путем установлено, что данное соотношение является оптимальным для консервирования трутневого расплода.

Смешивание адсорбента с гомогенатом личинок трутневого расплода осуществляют при растирании 1 весовой части свежеприготовленного гомогената с 6-9 весовыми частями адсорбента, поскольку данное соотношение является оптимальным для проведения высушивания готового продукта в щадящем режиме.

Проведение дополнительной по сравнению с прототипом стадии грануляции спиртовым раствором прополиса до размера гранул 1,5-2,0 мм с обеспечением содержания прополиса в получаемом препарате в количестве 0,1-0,2 вес.% позволяет повысить эффективность целевого продукта и стабилизировать его свойства.

Возможность введения дополнительных активных компонентов в препарат обеспечивает возможность расширения спектра его применения.

Ниже приведены примеры получения и использования полученного нами препарата, лишь иллюстрирующие заявленное изобретение, но не ограничивающие его.

1. Пример получения препарата №1.

Подготовка исходных компонентов:

А. Приготовление адсорбента.

Глюкозу и лактозу сушат при температуре +105°C до постоянной массы в электрошкафу и смешивают в смесителе-грануляторе при их соотношении (22-25):1. Смесь просеивают через вибросито с размером ячеек 0,02 мм.

Б. Приготовление спиртового раствора прополиса.

Готовят 10% спиртовой раствор прополиса, из расчета 100 г измельченного прополиса на 1 л 70% этилового спирта. Настаивают 7-10 дней в темном месте. После настойку сливают, фильтруют.

Приготовление рабочего спиртового раствора прополиса осуществляют следующим образом: 300 мл 10% спиртового раствора прополиса смешивают с 200 мл дистиллированной воды и 500 мл 96,4% этилового спирта и используют в дальнейшем полученное количество раствора для грануляции 40,0 кг смеси трутневого расплода с приготовленным адсорбентом.

В. Приготовление адсорбированного трутневого расплода.

Гомогенат трутневого расплода готовят на месте сбора личинок в оборудованной передвижной лаборатории. Разновозрастный (9-11 суточный со дня откладки яиц), свежеотобранный трутневый расплод в сотах распечатывают. Личинки и предкуколоки извлекают из сот пинцетом или вытряхивают на поднос, помещают в гомогенизатор, тщательно гомогенизируют и отфильтровывают через сито из нейлоновых тканей в охлажденную, чистую, обработанную спиртом тару.

Приготовление адсорбированного трутневого расплода проводят сразу после приготовления гомогената. Процесс гомогенизации и адсорбции проводят не более 1,5 часов. Адсорбирование трутневого расплода осуществляют путем тщательного растирания в фарфоровой ступке одной части свежеприготовленного гомогената с 6-9 частями адсорбента (по весу). Растирание заканчивают, когда поверхность смеси приобретает блестящий оттенок и образующаяся плотная масса не прилипает к внутренней поверхности фарфоровой ступки. Растирание проводят в течение не более 15-20 минут в охлажденной посуде. Полученный адсорбированный трутневый расплод взвешивают, размельчают, пропуская через сито, раскладывают на кюветы по 150 г на каждую кювету тонким слоем в 2-3 мм. Кюветы помещают в вакуум-шкаф. Сушку проводят без повышения температуры в течение 1,5 часов. Влажность трутневого адсорбированного расплода после сушки не превышает 1,8%.

Г. Получение гранулированного препарата.

Высушенный адсорбированный трутневый расплод помещают в гранулятор и проводят грануляцию рабочим спиртовым раствором прополиса, приготовленным, как указано в п.Б. После грануляции продукт просеивают через сито с диаметром отверстий около 2 мм. Не прошедший через сито гранулят подвергают повторной грануляции. Просеянный гранулят раскладывают в кюветы (по 800-1000 г в каждую) тонким ровным слоем и помещают на сушку в вакуумный шкаф. Сушку проводят при комнатной температуре. Продолжительность сушки 45-90 минут.

В результате проведения многочисленных экспериментов по получению препарата, выявлено оптимальное соотношение исходных компонентов в полученном препарате, которое составило (вес.%): трутневый расплод - 7,9-8,3; адсорбент - 89-92; прополис - 0,1-0,2.

Полученный препарат был использован нами в качестве основы для получения биологически активных добавок (БАДов).

2. Пример получения препарата №2, дополнительно содержащего активные компоненты.

Этапы приготовления:

1. В качестве сырья для производства БАД берут продукт, полученный как описано выше, а также сухой экстракт шиповника и лимонника, а также витамины В6 и В1. Все размолотое сырье просеивают на вибросите через сито из шелковой ткани №38 или из капроновой ткани №43. Повторно размалывают компоненты, не прошедшие через указанные сита и снова просеивают их на вибросите.

2. Готовят дистиллированную воду.

3. Просеянное сырье помещают в смеситель-гранулятор, смешивают и проводят грануляцию дистиллированной водой. Расход воды - 400 мл на 20,0 кг смеси. После грануляции смесь просеивают через сито с диаметром отверстий около 2 мм. Не прошедший через сито гранулят подвергают повторной грануляции.

4. Просеянный гранулят раскладывают в кюветы (по 800-1000 г в каждую) тонким ровным слоем и помещают на сушку в вакуумный шкаф. Сушку проводят без применения температуры. Продолжительность сушки - 45-90 минут. Полученный препарат имеет следующий состав, указанный в таблице 1.

Таблица 1
Наименование компонентов	Количество компонентов, %
Препарат по примеру 1	93,613
Шиповника экстракт сухой	6,0
Экстракт лимонника сухой	0,35
Пиридоксина гидрохлорид (витамин В6)	0,02
Тиамина хлорид (витамин В1)	0,017
Итого	100,0

Характеристики полученного препарата отражены в таблице 2.

Таблица 2
Наименование показателя	Норма
Влажность, %, не более	10,0
Массовая доля деценовых кислот, %, не менее	0,045
Содержание схизандрина, %, не менее	0,0035
Содержание флавонолов, %, не менее	0,06
Содержание витамина В1, %, не менее	0,017
Содержание витамина В6, %, не менее	0,02
Содержание экдистероидов, %, не менее	0,0014

Нами проведены исследования эффективности описанного выше препарата и на основе этих исследований даны следующие рекомендации по его применению.

БАД рекомендуется взрослым по 1 чайной ложке (5,0 г) 1 раз в день утром во время еды в качестве биологически активной добавки к пище - дополнительного источника витаминов В6, В1, флавонолов, источника схизандрина, содержащей экдистероиды.

Употребление 5,0 г в день обеспечивает суточную потребность человека в витаминах В6 и В1 на 50% (1,0 мг и 0,85 мг), в схизандрине - на 35% (0,175 мг), во флавонолах - на 10% (3,0 мг).

Особенно эффективно использование описанного выше препарата №2 при различных видах физической активности.

Рекомендуются следующие способы применения данного препарата:

1. Для начинающих (переходный период от сидячего образа жизни к нагрузкам низкой интенсивности и щадящим нагрузкам ЛФК) тренировки 1-2 раза в неделю: принимать по 5 г в день, если есть возможность - начало приема за 7-10 дней до начала тренировок, перерыв 2 месяца (степ-аэробика, велотренажеры, аква-аэробика, танцы, шейпинг, пилатес, йога, бег).

2. Для продолжающих аэробные тренировки средней интенсивности со средним уровнем подготовки - по 5 г в день, перерыв 1 месяц или снижение дозы до 2,5 г в течение 1 месяца (степ-аэробика, велотренажеры, аква-аэробика, танцы, шейпинг, пилатес, йога, бег, интервальные тренировки - сочетание аэробной части и силовой нагрузки).

3. Для силовых тренировок с участием всех групп мышц (сочетание аэробных и анаэробных нагрузок, на тренажерах и с отягощением) по 5 г ежедневно при 2 тренировках в неделю, по 7-10 г при 3 и более тренировках в неделю в течение 2-3 месяцев, перерыв 1 месяц или снижение дозы в течение 1 месяца до 2,5 г.

4. Для силовых тренировок с наращиванием мышечной массы: применяется только в период поддержания массы между циклами наращивания - по 10-15 г в день при тренировках более 3 раз в неделю, по 5-7 г при тренировках менее 3 раз в неделю до начала следующего периода наращивания. Не применяется совместно с анаболическими стероидами.

5. Бег, лыжи, плавание, гребля, интенсивная физическая работа 5 дней в неделю - по 5 г ежедневно в течение 1 месяца, перерыв 1 мес.

Аналогичным способом в объеме настоящего изобретения нами получены и испытаны и другие биологически активные препараты на основе трутневого расплода, состав некоторых из них приведен ниже.

Препарат №3 содержит продукт по примеру 1, а именно 99,4-98,5%, витамины С, А, Е в сумме 0,1-0,5% и антиоксиданты: селенопиран и дигидрокверцетин в сумме 0,5-1% Препарат предназначен для улучшения функционального состояния сердечно-сосудистой системы, нормализации липидного обмена, профилактики атеросклероза, улучшения психоэмоционального состояния пожилого человека.

Препарат №4 содержит продукт по примеру 1, а именно 98,25-88,5%, экстракты растений (иохимбе) 1-10%, витамины Е, С, В1, В12 в сумме 0,25-0,5% и антиоксиданты: селенопиран или дигидрокверцетин в сумме 0,1-0,5%. Препарат предназначен для повышения либидо, улучшения функционального состояния мужской половой системы.

Препарат №5 содержит продукт по примеру 1, а именно - 97,4-88,5%, витамины 0,1-0,5%, антиоксиданты 0,5-1%, экстракты растений адаптогенов 1-5% и экстракты растений иммуностимуляторов 1-5% и предназначен для улучшения состояния иммунной системы, неспецифической профилактики сезонных простудных заболеваний, применения в период выздоровления после травм и операций, применения перед плановыми оперативными вмешательствами.

Таким образом, нами разработан хорошо воспроизводимый и простой способ получения эффективных биологически активных препаратов со стабильными свойствами, имеющих широкий спектр использования.

1. Способ приготовления биологически активного препарата, включающий приготовление гомогената личинок трутневого расплода пчел, смешивание приготовленного гомогената с адсорбентом на основе смеси лактозы и глюкозы, измельчение, сушку адсорбированного гомогената, отличающийся тем, что в качестве адсорбента используют смесь лактозы и глюкозы, взятых при массовом соотношении (22-25):1 соответственно, смешивание осуществляют путем растирания 1 вес.ч. свежеприготовленного гомогената с 6-9 вес.ч. адсорбента, а после измельчения и сушки адсорбированного гомогената его подвергают грануляции спиртовым раствором прополиса до размера гранул 1,5-2,0 мм, сушат, с обеспечением содержания прополиса в получаемом препарате в количестве 0,1-0,2 вес.%.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что в приготовленный препарат вводят дополнительные компоненты, выбранные из лекарственных растений и/или их экстрактов, витаминов и антиоксидантов, при этом приготовление осуществляют путем совместного гранулирования водным или спиртовым раствором измельченного препарата и дополнительного компонента, с последующей сушкой полученного продукта при комнатной температуре в течение 45-90 мин до влажности, не превышающей 10%.

3. Биологически активный препарат, полученный способом по п.1, включающий трутневый расплод, прополис, адсорбент, при следующем соотношении компонентов, равном (вес.%):

трутневый расплод	7,9-8,3
прополис	0,1-0,2
адсорбент	89-92