Новые соединения



Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения
Новые соединения

 


Владельцы патента RU 2456273:

НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к новым соединениям формулы:

, в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6-C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7-алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R4]e-R5-, в которой e равно 0 и R5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2)1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, которая обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1, на основе данных соединений, а также способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые применимы для лечения или предупреждения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1. 7 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы

в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или С1-7-алкоксигруппой;
L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-,
А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6-C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7-алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила,
-L2- обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей:
- двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,
- двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода,
- -С(О)-,
- -C(O)-[R4]e-R5-, в которой е равно 0 и R5 выбран из группы, включающей двухвалентную С14-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, С48-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N,
- -C(O)-NH-,
- -(CH2)1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-,
- -C(O)-NH-R4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную С17-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и
Е выбран из группы, включающей:
- COOH,
- сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение формулы

в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или С1-7-алкоксигруппой;
L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-,
А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6-C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7-алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-С1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и С3-8-циклоалкила,
-L2- обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей:
- двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,
- двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода,
- -C(O)-,
- -C(O)-[R4]e-R5-, в которой е равно 0 и R5 выбран из группы, включающей двухвалентную С14-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, С48-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N,
- -C(O)-NH-,
- -(CH2)1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-,
- -C(O)-NH-R4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и
Е выбран из группы, включающей:
- COOH,
- сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение формулы I

в которой А обозначает C3-C12-циклоалкил, С6-C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7-алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-С1-7-алкиламиногруппы, С1-7-алкилтиогруппы и С3-8-циклоалкила,
Е' обозначает -L2-E, где
-L2- обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей:
- двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,
- двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода,
- -C(O)-,
- -C(O)-[R4]e-R5-, в которой е равно 0 и R5 выбран из группы, включающей двухвалентную С14-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, С48-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N,
- -C(O)-NH-,
- -(CH2)1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-,
- -C(O)-NH-R4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную С17-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и
Е выбран из группы, включающей:
- COOH,
- сложноэфирную группу карбоновой кислоты,
или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение формулы II

в которой А обозначает С312-циклоалкил, С612-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7-алкоксигруппы, С1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-С1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила,
Е' обозначает -L2-E, где
-L2- обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей:
- двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода,
- двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода,
- -C(O)-,
- -C(O)-[R4]e-R5-, в которой е равно 0 и R5 выбран из группы, включающей двухвалентную С14-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, С48-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N,
- -C(O)-NH-,
- -(CH2)1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-,
- -C(O)-NH-R4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную С17-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и
Е выбран из группы, включающей:
- COOH,
- сложноэфирную группу карбоновой кислоты,
или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по любому из пп.1-4, в котором А выбран из фенила, пиридина, циклогексила, изоксазола, оксадиазола или пиразола, где фенил, пиридин, циклогексил, изоксазол, оксадиазол или пиразол могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7-алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по любому из пп.1-4, в котором Е обозначает -C(O)OH, или его фармацевтически приемлемая соль

7. Соединение по п.1, выбранное из группы, включающей
(4-{4-[2-(3-фторфениламино)пиримидин-5-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(2-фениламинопиримидин-5-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлорфениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-метилфениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-трифторметилфениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-метоксифениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-фторфениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метоксифениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метоксифениламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(пиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
{4-[4-(5-фениламинопиридин-2-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-цианопиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-трифторметилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(4-трифторметилфениламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-метилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
метиловый эфир (4-{4-[5-(5-трифторметилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусной кислоты,
(4-{4-[5-(5-хлорпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-фторпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(3-метокси-5-фениламинопиридин-2-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,
{4-[4-(3-метокси-5-(3-фторфенил)аминопиридин-2-ил)фенил]циклогексил} -уксусную кислоту,
{4-[4-(3-метокси-5-(4-трифторметилфенил)аминопиридин-2-ил)фенил]-циклогексил}уксусную кислоту,
{4-[4-(3-метокси-5-(3-хлорфенил)аминопиридин-2-ил)фенил]циклогексил}-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-фторфениламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-хлорфениламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(1-метил-1Н-пиразол-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-фтор-6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(изоксазол-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлорфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-фторфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
{4-[4-(6-м-толиламинопиридазин-3-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-трифторметилфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-цианофениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-фторфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-хлорфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
{4-[4-(6-п-толиламинопиридазин-3-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-трифторметилфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлор-4-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлор-2-метилфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
{4-[4-(6-фениламинопиридазин-3-ил)фенил]циклогексил}уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлор-2-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-трифторметоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(4-фторфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(6-аминопиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метил-6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(3-хлор-2-метоксифениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил) уксусную кислоту,
2-(4-{4-[6-(3-хлорфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)-ацетамид,
(4-{4-[4-метил-6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[4-метил-6-(4-трифторметилфениламино)пиридазин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиразин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(бензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(6-метоксипиридин-3-иламино)-5-метилпиридин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-фтор-6-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
оксо-(4-{4-[6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-3-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-трифторметилбензоиламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(пиридин-2-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(пиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(6-метилпиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-бромпиридин-3-карбонил)-амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-хлор-6-метоксипиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-изобутилизоксазол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(3-трет-бутил-1-метил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-трет-бутил-1Н-пиразол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-изопропилизоксазол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[((S)-5-оксопирролидин-2-карбонил)-амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(4-фтор-3-трифторметилбензоиламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(4-трифторметилбензоиламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(6-трифторметилпиридин-3-карбонил)-амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-фтор-5-трифторметилбензоиламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(тетрагидропиран-4-карбонил)-амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-бром-2-метоксипиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил} фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(2,5-диметил-1Н-пиррол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1-метил-5-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
метиловый эфир [4-(4-{5-[(1-метил-3-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусной кислоты,
[4-(4-{5-[(5-изопропилизоксазол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1-метил-3-трифторметил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(5-циклопропилизоксазол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
метиловый эфир [4-(4-{5-[(5-циклопропилизоксазол-4-карбонил)амино]-пиридин-2-ил} фенил)циклогексил]уксусной кислоты,
[4-(4-{5-[(5-циклопропилизоксазол-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(6-метоксипиридин-3-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)-циклогексил]уксусную кислоту,
[4-(4-{5-[(1,5-диметил-1Н-пиразол-4-карбонил)амино]пиридин-2-ил}фенил)циклогексил]уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-илкарбамоил)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-фторпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-изопропоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-бромпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)-уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2-метоксипиримидин-5-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-метилсульфанилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-([1,2,4]триазин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2-диметиламинопиримидин-5-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-метилсульфанилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3,5-дифторпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
метиловый эфир (4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусной кислоты,
(4-{4-[5-(5-хлор-6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-фтор-4-метилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(3-хлор-5-метилпиридин-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-дифторметил-6-метоксипиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[3-фтор-5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(1Н-бензимидазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-трифторметил-[1,3,4]оксадиазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(6-метилбензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(2-метил-5-трифторметил-2Н-пиразол-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
метиловый эфир (4-{4-[5-(6-хлорбензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусной кислоты,
(4-{4-[5-(6-хлорбензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-хлор-6-метоксибензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[5-(5-трет-бутил-[1,3,4]оксадиазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[2-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)-пиримидин-5-ил]фенил}-циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[2-(5-хлорпиридин-2-иламино)-пиримидин-5-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
(4-{4-[6-(2-метил-6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту,
или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-7 и 12-21 или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель или инертный наполнитель, где композиция обладает модулирующей активностью в отношении DGAT1.

9. Способ лечения патологических состояний или нарушений, связанных с активностью DGAT1, включающий введение субъекту соединения по любому из пп.1-7 и 12-21 или его фармацевтически приемлемой соли.

10. Способ лечения или предупреждения патологического состояния или нарушения, связанного с активностью DGAT1, который включает введение нуждающемуся в этом млекопитающему соединения по любому из пп.1-7 и 12-21 или его фармацевтически приемлемой соли в терапевтически эффективном количестве.

11. Способ по п.9, в котором нарушение выбрано из группы, включающей метаболические нарушения, такие как ожирение, диабет и гиперлипидемию.

12. Соединение по п.1, которое представляет собой (4-{4-[4-метил-6-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридазин-3-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.12, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение по п.1, которое представляет собой (4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Соединение по п.14, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение по п.15 в форме натриевой соли.

17. Соединение по п.1, которое представляет собой (4-{4-[5-(6-трифторметилпиридин-3-иламино)пиразин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Соединение по п.17, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Соединение по п.1, которое представляет собой (4-{4-[5-(бензооксазол-2-иламино)пиридин-2-ил]фенил}циклогексил)уксусную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

20. Соединение по п.19, где соединение представляет собой

или его фармацевтически приемлемая соль.

21. Соединение по п.20 в форме натриевой соли.

22. Способ по п.9, в котором нарушение выбрано из группы, состоящей из гиперхолестеринемии, гиперлипидемии, дислипидемии, смешанной дислипидемии, гипертриглицеридемии, неалкогольной жировой инфильтрации печени, атеросклероза и артериосклероза.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина, обладающим ингибирующей активностью в отношении c-kit, PDGFR , PDGFR киназ, необязательно в виде изомеров или фармацевтически приемлемых солей.

Изобретение относится к новым изоксазолинам, способам их получения, их использованию в качестве инсектицидов и их новым интермедиатам, а также к их использованию для борьбы с животными паразитами.

Изобретение относится к использованию производных 1,2,4-триазола формулы I, где R1, R2 и R3 - независимо водород или галоген; R4 - C1-С6 алкил; R5 и R6 - независимо C1-С6 алкил или образуют вмест с атомом азота, к которому они присоединены, 5-7-членную гетероциклильную группу, в которой 6-членный гетероциклил может дополнительно содержать один атом кислорода или азота и может быть замещен ацетилом, C1-С6 алкилом или фенилом; X--S-, -SO-, -SO2- или О; и n - целое число, выбранное из 1-8; или их фармацевтически приемлемых солей, стереоизомеров или сольватов, при получении лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредованного сигма-1 рецептором, к способам получения данных соединений, к промежуточным соединениям и к фармацевтическим композициям, которые включают соединения формулы I.

Изобретение относится к соединениям, указанным в п.1, а также к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении белков Bcl, к применению заявленных соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения рака и для лечения bcl-опосредованного нарушения.

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1-С 10)алкила; (iii) (С1-С10)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH 3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С 3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1-С 4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С1-С10)алкила; или R10 , R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения.

Изобретение относится к конкретным производным бициклических амидов, раскрытых в формуле изобретения, а также к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы, на их основе, предназначенных для применения для лечения зависимых от протеинкиназы заболеваний, предпочтительно пролиферативных заболеваний, таких как опухолевые заболевания.

Изобретение относится к новым изоксазолинам, способам их получения, их использованию в качестве инсектицидов и их новым интермедиатам, а также к их использованию для борьбы с животными паразитами.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) где пунктирная линия в 6-членном азотсодержащем кольце Z формулы (I) (указанное кольцо Z состоит из пронумерованных от 1 до 6 кольцевых атомов) указывает, что двойная связь либо присутствует в 3,4-положении кольца Z формулы (I), либо двойная связь отсутствует в кольце Z формулы (I); и где двойная связь может присутствовать в 3,4-положении кольца Z формулы (I); или: двойная связь может отсутствовать в кольце Z формулы (I) если: i) Х представляет собой N или N+ -O-, или ii) V представляет собой -O-CH2 -Q-, или iii) W представляет собой пара-замещенный фенил или пара-замещенный пиридинил, и V представляет собой пирролидинил формулы: ;Х представляет собой СН, N, или N +-O-; W представляет собой пара-замещенный фенил или пара-замещенный пиридинил; V представляет собой -O-CH 2-Q-, где Q является связанным с группой U формулы (I), или V представляет собой пирролидинил формулы: U представляет собой моно-, ди-, три- или тетра-замещенный арил, где заместители независимо выбраны из C1-7-алкила и галогена; Q представляет собой пятичленный гетероарил с двумя или тремя гетероатомами, независимо выбранными из О и N; R1 представляет собой C1-7-алкил или циклоалкил; R2 представляет собой галоген или С1-7 алкил; R3 представляет собой галоген или водород; R4 представляет собой C1-7 -алкил-О-(СН2)0-4-СН2-; R'R"N-(CH 2)0-4-CH2-, где R' и R" независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-7 -алкила (необязательно замещенного одним-тремя фторами), циклопропила (необязательно замещенного одним-тремя фторами), циклопропил-С 1-7-алкила (необязательно замещенного одним-тремя фторами) и -C(=O)-R'", где R'" представляет собой C 1-4-алкил, С1-4-алкокси, -СН2-СF 3, или циклопропил; или R12NH-С(=O)-(O) 0-1-(СН2)0-4-, где R12 представляет собой C1-4-алкил или циклопропил; и n представляет собой целое число 0; и к его солям.

Изобретение относится к производным оксазолидинона формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, применяемые в качестве антибиотика.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора CRF. .

Изобретение относится к (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метил 2-циклопропил-1-{[2'-(5-оксо-4,5-дигидро-1,2,4-оксадиазол-3-ил)бифенил-4-ил]метил}-1Н-бензимидазол-7-карбоксилату, представленному формулой Изобретение также относится к солям и сольватам указанного соединения, к его способу получения, к фармацевтическому средству, обладающему ангиотензина II антагонистической активностью, на основе указанного соединения.

Изобретение относится к новым 5-6-членным азотсодержащим гетероциклическим соединениям, выбранным из производных пиридина, пиримидина, имидазолина, оксадиазолина, таким, как, например, ,которые обладают ингибирующей активностью в отношении аспартилпротеазы, такой как ВАСЕ-1.
Наверх