Лекарственная композиция для лечения заболеваний кожи (варианты)


 


Владельцы патента RU 2456976:

Грашин Роман Арикович (RU)
Терлецкий Олег Васильевич (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается создания средства для лечения различных дерматологических заболеваний: псориаз, экзема, атопический дерматит, язвы, в т.ч. трофические, и других болезней, сопровождающихся воспалением или шелушением кожи. Композиция содержит, в одном варианте, спирт Пальмет этоксилированный, моностеарат глицерола, высшие жирные спирты С16-С18 и кокоглицериды, а также глицерин, оливковое масло и воду. В других, дополнительно - нефть нафталанскую или пентоксифиллин или мочевину. Липосомальная форма во всех вариантах композиции усиливает заживляющий, смягчающий и трофический эффекты. Заявленная композиция гипоаллергенна, удобна в использовании. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 пр.

 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается создания средства для лечения различных дерматологических заболеваний: псориаз, экзема, атопический дерматит, язвы, в т.ч. трофические, и других болезней, сопровождающихся воспалением или шелушением кожи.

Для лечения этих болезней известна витаминотерапия: витамин А внутрь по 15 капель 3 раза в день или внутримышечно по 100000-200000 ед. через день. В некоторых случаях назначают витамин B12 по 20 инъекций. Рекомендуется ультрафиолетовое облучение в некоторых стадиях болезни, курортное лечение с использованием сероводородных и радоновых источников. Применяются также мази: салициловая, сернодегтярная, антралиновая, некоторые кремы (Справочник практического врача под ред. проф. А.И.Воробьева. - М.: Медицина, 1981 г., с.469).

Для лечения псориаза широко используются средства в виде кремов, мазей на основе растительных компонентов. Так, в патенте РФ №2307646 описан крем для лечения кожных заболеваний, преимущественно псориаза, содержащий чистотел большой, череду трехраздельную, корень щавеля конского, яичный белок, цветочный пчелиный мед, лецитин и вазелин при определенном соотношении компонентов.

Недостатком известных средств на основе растительного сырья является длительность и неэффективность их использования, а лекарственные формы - мази, кремы пачкают одежду.

Известно использование для лечения псориаза противовоспалительных и антигистаминных препаратов: преднизолона по 1 таблетке 3 раза в день, супрастина, пипольфена по 0,025 г 2 раза в день. Указанные препараты отменяются при переходе болезни в стационарную или регрессирующую стадии.

Недостатком известных средств является их неэффективность, поскольку заболевание не излечивается, рецидивность не устраняется.

Известно использование для лечения псориаза гормональных препаратов - мазь синафлана или синалар (Югославского производства), содержащая в своем составе синтетический аналог глюкокортикоидного гормона гидрокортизона в количестве 0,025% и вспомогательные компоненты [Машковский М.Д. Синафлан / Лекарственные средства. 1977, т.1. с.501-502].

Недостатком всех известных гормональных препаратов является возникновение осложнений и нежелательных побочных явлений. Они могут вызывать более тяжелое течение болезни, вызывают дискомфорт, атрофию кожи, имеют неприятные запахи, неудобны в применении, пачкают одежду. Кроме того, применение этих препаратов противопоказано беременным и лицам молодого возраста.

Задачей изобретения является создание безопасной и эффективной гипоаллергенной композиции, удобной в применении для лечения широкого спектра дерматологических заболеваний.

Сущность изобретения выражается в следующей совокупности существенных признаков, достаточной для достижения указанного выше обеспечиваемого изобретением технического результата.

Согласно изобретению первый независимый вариант лекарственной композиции включает основу, в состав которой входят спирт Пальмет этоксилированный, моностеарат глицерола, высшие жирные спирты С16-С18 и кокоглицериды, а также глицерин и оливковое масло, при следующем соотношении компонентов, г на 1 кг готового продукта:

спирт Пальмет этоксилированный 15-25;

моностеарат глицерола 55-65

высшие жирные спирты С16-С18 10-20

кокоглицериды 5-15

глицерин 50-150

масло оливковое 40-150

вода - остальное.

Кроме того, первый независимый вариант характеризуется рядом факультативных признаков, а именно:

- композиция содержит липосомальную эмульсию 5% по лецитину.

Согласно изобретению второй независимый вариант лекарственной композиции включает основу, в состав которой входят спирт Пальмет этоксилированный, моностеарат глицерола, высшие жирные спирты С16-C18 и кокоглицериды, а также глицерин, оливковое масло и нефть нафталанскую, при следующем соотношении компонентов, г на 1 кг готового продукта:

спирт Пальмет этоксилированный 15-25

моностеарат глицерола 55-65

высшие жирные спирты C16-C18 10-20

кокоглицериды 5-15

глицерин 50-150

масло оливковое 40-150

нефть нафталанская 10-50

вода - остальное.

Кроме того, второй независимый вариант характеризуется рядом факультативных признаков, а именно:

- композиция содержит липосомальную эмульсию 5% по лецитину.

Согласно изобретению третий независимый вариант лекарственной композиции включает основу, в состав которой входят спирт Пальмет этоксилированный, моностеарат глицерола, высшие жирные спирты C16-C18 и кокоглицериды, а также глицерин, оливковое масло и пентоксифиллин, при следующем соотношении компонентов, г на 1 кг готового продукта:

спирт Пальмет этоксилированный 15-25

моностеарат глицерола 55-65

высшие жирные спирты C16-C18 10-20

кокоглицериды 5-15

глицерин 50-150

масло оливковое 40-150

пентоксифиллин 35-45

вода - остальное.

Кроме того, третий независимый вариант характеризуется рядом факультативных признаков, а именно:

- композиция содержит нефть нафталанскую - 10-50;

- композиция содержит липосомальную эмульсию 5% по лецитину.

Согласно изобретению четвертый независимый вариант лекарственной композиции включает основу, в состав которой входят спирт Пальмет этоксилированный, моностеарат глицерола, высшие жирные спирты C16-C18 и кокоглицериды, а также глицерин, оливковое масло и мочевину, при следующем соотношении компонентов, г на 1 кг готового продукта:

спирт Пальмет этоксилированный 15-25

моностеарат глицерола 55-65

выршие жирные спирты С16-С18 10-20

кокоглицериды 5-15

глицерин 50-150

масло оливковое 40-150

мочевина 80-120

вода - остальное.

Кроме того, четвертый независимый вариант характеризуется рядом факультативных признаков, а именно:

композиция содержит пентоксифиллин 35-45

композиция содержит нефть нафталанскую 10-50

композиция содержит пентоксифиллин 35-45 и нефть нафталанскую 10-50;

композиция содержит липосомальную эмульсию 5% по лецитину;

БАВ 80-150.

Заявителем не выявлены источники, содержащие информацию о технических решениях, совокупности признаков которых совпадают с совокупностью отличительных признаков заявленного изобретения.

Общим техническим результатом, который достигается при использовании всех вариантов заявленного изобретения, является ее противовоспалительное действие.

Первый вариант заявленного изобретения дополнительно характеризуется гипоаллергенностью и удобством в использовании.

Второй вариант заявленного изобретения дополнительно характеризуется тем, что этот вариант заявленной композиции за счет природного консерванта (нефть нафталанская) обеспечивает замедление деления клеток, оказывает отшелушивающее действие, что в совокупности с другими компонентами обеспечивает рассасывающее действие.

Третий вариант заявленного изобретения дополнительно характеризуется тем, что этот вариант заявленной композиции за счет пентоксифиллина в совокупности с другими компонентами этого варианта обеспечивает подавление пролиферации в острые периоды заболеваний, оказывает рассасывающее и заживляющее действие при язвах, оказывает универсальное воздействие на кожу, на лимфоциты.

Четвертый вариант заявленного изобретения дополнительно характеризуется тем, что этот вариант заявленной композиции за счет мочевины обеспечивает нейтрализацию иммуноглобулина Е в коже, оказывает отшелушивающее действие и увлажняет кожу.

Липосомальная форма заявленной композиции во всех ее вариантах усиливает заживляющий, смягчающий и трофический эффекты.

Заявленные композиции приготавливают следующим образом. Основа помещается в емкость и нагревается до стадии плавления. Остальные компоненты композиций, взятые в соответствующих вариантам количествах, доливают водой по массе и смешивают в постоянном режиме, при этом при приготовлении композиций в липосомальной форме осуществляют воздействие на приготавливаемый раствор ультразвуком, благодаря чему происходит включение раствора с БАВ (нефть, пентоксифиллин, мочевина) в липосомы и стабилизация мембран липосом. Затем полученный таким образом липосомальный раствор смешивают с расплавленной основой.

Эффективность действия заявленных композиций поясняется следующими примерами.

Пример 1.

Гипоаллергенный крем по варианту 1.

Больной К., 43 года. Болеет распространенным атопическим дерматитом с детства. Настоящее обострение самое сильное, площадь поражения кожи составляет 70%. Из анамнеза было выяснено, что раньше регулярно пользовался кортикостероидными (КС) кремами и мазями, такими как синофлан, целестодерм, элоком и др. В настоящее время от наружных КС становилось только хуже.

Применял гипоаллергенный крем с мочевиной 2 раза в сутки на очаги в течение 2,5 месяцев. Ремиссия составила 3 года (см. N5). Ремиссия поддерживалась за счет применения, с целью профилактики и ухода за кожей, гипоаллергенного крема 2-3 раза в сутки на очаги на коже, подверженные обветриванию, воздействию мороза и т.д. (кисти, лицо). Больному очень понравился этот крем из-за быстрого всасывания, отсутствия раздражающих запахов, хорошего смягчающего действия, бесцветный, соответственно не пачкающий белье и одежду.

Пример 2.

Гипоаллергенный крем с нафталаном по варианту 2.

Больной П., 53 года. Болеет очаговым нейродермитом внутренней поверхности бедер и гениталий, сопровождающимся выраженной лихенификацией более 18 лет. Применяет с хорошим эффектом гипоаллергенный крем с нафталаном 2 раза в сутки на очаги 2,5 мес., 2 раза в год, в период сезонных обострений заболевания.

Пример 3.

Гипоаллергенный крем с пентоксифиллином по варианту 3.

Больная М., 19 лет. Болеет геморрагическим васкулитом 1,5 года. Как выяснилось из анамнеза наружные КС и общая терапия оказались неэффективными. Применяла гипоаллергенный крем с пентоксифиллином 2 раза в сутки на очаги 2,5 мес. до полного разрешения высыпаний. Ремиссия составила 1 год.

Пример 4.

Гипоаллергенный крем с пентоксифиллином и нафталаном по п.варианту 3.

Больной К., 43 года. Болеет крупнобляшечным парапсориазом в течение 3-х лет. По назначению дерматолога регулярно пользовался КС наружными препаратами. Без особого эффекта. Применял гипоаллергенный крем с пентоксифиллином и нафталаном 2 раза в сутки на очаги в течение 2,5 месяцев. Ремиссия составила 2 года.

Пример 5.

Гипоаллергенный крем с мочевиной по варианту 4.

Больной К., 43 года. Болеет распространенным атопическим дерматитом с детства. Настоящее обострение самое сильное, площадь поражения кожи составляет 70%. Из анамнеза было выяснено, что раньше регулярно пользовался кортикостероидными (КС) кремами и мазями, такими как синофлан, целестодерм, элоком и др. В настоящее время от наружных КС становится только хуже. Применял гипоаллергенный крем с мочевиной 2 раза в сутки на очаги в течение 2,5 месяцев. Ремиссия составила 3 года.

Пример 6.

Гипоаллергенный крем с мочевиной и нафталаном по варианту 4.

Больная С., 63 года. Болеет сухой экземой голеней в течение 3-х лет. Ремиссий последние 2 года не наблюдалось. После применения КС кремов и мазей, таких как синофлан, целестодерм, элоком и др. наметилось существенное ухудшение. Появилась выраженная экссудация, распространение высыпаний, присоединение вторичной инфекции. Применяла гипоаллергенный крем с мочевиной и нафталаном 2 раза в сутки на очаги в течение 2,5 месяцев. Ремиссия составила 3 года.

Пример 7.

Гипоаллергенный крем с пентоксифиллином и мочевиной по варианту 4.

Больной Ф., 16 лет, псориазом страдает с рождения. Из анамнеза известно, что процесс обычно носил распространенный характер, с поражением волосистой части головы, лица, конечностей, ягодиц. При этом у больного наблюдались аллергические реакции на бисептол, фолиевую кислоту, аэвит, рыбий жир, мазь ибупрофен, таблетки нурофена и напроксена при дозировке 1000 мг/сут. Кроме того, отмечалось развитие эритродермии после внутривенного применения раствора гемодеза, развитие носовых кровотечений после применения иммунала per os. Раствор глюконата кальция, витамины B6, B12 переносились больным также плохо.

Длительное лечение показывало, что такие наружные средства, как синофлан и флуцинар, белосалик и дипросалик, геоксизон, скин-кап спрей, сернонафталановая и дегтярная мази неэффективны. Применение «венгерской схемы» с глюконатом кальция - без положительной динамики.

Положительный эффект со стороны высыпаний на коже наблюдался только от применения крема элоком.

Последний рецидив, начавшийся после перенесенного гриппа, проявился обильными высыпаниями папул на лице, туловище и конечностях, а также болевыми ощущениями в голеностопных суставах и суставах стоп, припухлостью и гиперемией кожи там же. В связи с этим в поликлинике по месту жительства больному был назначен внутрь нурофен и наружно, на область задействованных суставов мазь ибупрофен, что привело к резкому усилению болей в суставах, затруднению движения в них, быстрому разрастанию папул по периферии и их слиянию. В течение нескольких дней почти весь кожный покров оказался пораженным.

По поводу распространенного псориаза, с поражением волосистой части головы, лица и псориатического артрита недифференцированной формы, средней степени активности, больному было рекомендовано стационарное лечение. В связи с психопатическими особенностями поведения (родовая травма в анамнезе, судорожный синдром) больной категорически отказался от госпитализации.

В связи с данными о длительном применении кортикостероидных мазей в наружной терапии, а также в связи с культуральным выделением нескольких колоний дрожжевых клеток из высыпаний на коже применение крема элоком стало проблематичным и нецелесообразным.

Было принято решение назначить больному внутрь напроксен по 0,25×3 раза в день и наружно гипоаллергенный крем с пентоксифиллином и мочевиной, нанося на бляшки утром и вечером.

Через 1 месяц у больного высыпания полностью разрешились. Ремиссия составила 2,5 месяца. Учитывая тяжелый аллергический фон и психопатическое поведение нашего пациента, мы получили отличный результат без применения сильных кортикостероидных препаратов и цитостатиков, используя отечественные наружные средства, не содержащие кортикостероид.

Необходимо отметить, что подобные больные все чаще встречаются в нашей врачебной практике, а эффективных гипоаллергенных отечественных препаратов для терапии псориаза практически нет. Зарубежные препараты стоят дорого и нередко опасны для здоровья больных псориазом. И в этом плане гипоаллергенный крем с пентоксифиллином и мочевиной отличается в лучшую сторону. Его стоимость в 5 раз ниже применяемых при псориазе зарубежных наружных лекарственных средств. Пример 8.

Гипоаллергенный крем с пентоксифиллином, мочевиной и нафталаном по варианту 4.

Больной Н., 28 лет. Болен псориазом 6 лет. Настоящее сезонное обострение самое сильное. Прибыл ко мне на амбулаторный прием в депрессивном состоянии, с распространенным экссудативным псориазом, с четкой тенденцией к развитию эритродермии, с прилипшим нижним бельем к пропитанным экссудатом и кровью бляшкам. Ранее использовал КС кремы и мази, такие как дипросалик, акридерм ГК, элоком. В настоящее время от наружных КС становится только хуже.

Для наружной терапии больной применял гипоаллергенный крем с пентоксифиллином, мочевиной и нафталаном. Кожа Н. очистилась от высыпаний на 95% в течение 1,5 месяцев, остались только дежурные бляшки на локтях. Ремиссия составила 1,5 года.

Заявленные композиции во всех вариантах представляют собой гипоаллергенные, безопасные, удобные в применении и эффективные средства для лечения различных кожных болезней на различных стадиях их развития. Все компоненты заявленных композиций приготавливаются с использованием выпускаемых промышленностью препаратов, а именно ТУ 38.107119-85 Спирты синтетические первичные высшие жирные этоксилированные (спирт Пальмет этоксилированный), ТУ 9154-008-00333813-03 (моностеарат глицерола), ТУ 38.107119-85 (высшие жирные спирты С16-С18 этоксилированные), ТУ 38.107119-85 (кокогли-цериды), ГОСТ 6824-96 (глицерин дистиллированный), ТУ 9146-008-58837688-2005 (лецитин соевый), ТУ 6-09-2117-87 (мочевина (нестерильная) марки ОП-3 особо чистая 3-3).

1. Лекарственная композиция для лечения заболеваний кожи включает основу, в состав которой входят спирт Пальмет этоксилированный, моностеарат глицерола, высшие жирные спирты С16-С18 и кокоглицериды, а также глицерин, оливковое масло и воду при следующем соотношении компонентов в г на кг готового продукта:

спирт Пальмет этоксилированный 15-25
моностеарат глицерола 55-65
высшие жирные спирты С16-С18 10-20
кокоглицериды 5-15
глицерин 50-150
масло оливковое 40-150
вода остальное

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит липосомальную эмульсию 5% по лецитину.

3. Лекарственная композиция для лечения заболеваний кожи включает основу, в состав которой входят спирт Пальмет этоксилированный, моностеарат глицерола, высшие жирные спирты С16-С18 и кокоглицериды, а также глицерин, оливковое масло, нефть нафталанскую и воду при следующем соотношении компонентов в г на кг готового продукта:

спирт Пальмет этоксилированный 15-25
моностеарат глицерола 55-65
высшие жирные спирты С16-С18 10-20
кокоглицериды 5-15
глицерин 50-150
масло оливковое 40-150
нефть нафталанская 10-50
вода остальное

4. Композиция по п.3, отличающаяся тем, что она содержит липосомальную эмульсию 5% по лецитину.

5. Лекарственная композиция для лечения заболеваний кожи включает основу, в состав которой входят спирт Пальмет этоксилированный, моностеарат глицерола, высшие жирные спирты С16-С18 и кокоглицериды, а также глицерин, оливковое масло и воду пентоксифиллин при следующем соотношении компонентов в г на кг готового продукта:

спирт Пальмет этоксилированный 15-25
моностеарат глицерола 55-65
высшие жирные спирты С16-С18 10-20
кокоглицериды 5-15
глицерин 50-150
масло оливковое 40-150
пентоксифиллин 35-45
вода остальное

6. Композиция по п.5, отличающаяся тем, что она содержит нефть нафталанскую - 10-50.

7. Композиция по любому из пп.5 и 6, отличающаяся тем, что содержит липосомальную эмульсию 5% по лецитину.

8. Лекарственная композиция для лечения заболеваний кожи включает основу, в состав которой входят спирт Пальмет этоксилированный, моностеарат глицерола, высшие жирные спирты С16-С18 и кокоглицериды, а также глицерин, оливковое масло, мочевину и воду при следующем соотношении компонентов в г на кг готового продукта:

спирт Пальмет этоксилированный 15-25
моностеарат глицерола 55-65
высшие жирные спирты С16-С18 10-20
кокоглицериды 5-15
глицерин 50-150
масло оливковое 40-150
мочевина 80-120
вода остальное

9. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что она содержит пентоксифиллин - 30-50.

10. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что она содержит нефть нафталанскую - 10-50.

11. Композиция по п.8, отличающаяся тем, что она содержит пентоксифиллин - 30-50 и нефть нафталанскую - 10-50.

12. Композиция по любому из пп.8-11, отличающаяся тем, что композиция содержит липосомальную эмульсию 5% по лецитину.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано для лечения угревой болезни. .
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой лечебно-косметическое средство для лечения акне и псориаза, содержащее вазелин и порошок минерала белемнит, отличающееся тем, что дополнительно содержит полиэтиленгликоль 200 и салициловую кислоту, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.%.
Изобретение относится к области дерматологии и представляет собой применение лизата штаммов Actinomyces P/3.88, Л/1.89 или их смеси для приготовления наружных средств для лечения акне, а также способ лечения акне, характеризующийся тем, что лизат актиномицетов по п.1 наносят на кожу пациента, нуждающегося в этом.
Изобретение относится к области косметологии и представляет собой применение белковой фракции молочной сыворотки, содержащей от 50 до 98% мас. .
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано для лечения больных акне средней степени тяжести. .
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано для лечения вульгарных угрей. .

Изобретение относится к медицине, а имнно к дерматологии, и может быть использовано для лечения рецидивирующего простого герпеса у человека, нуждающегося в таком лечении.

Изобретение относится к применению производных тетрагидробензо[4,5]тиофен[2,3-d]пиримидинонов, в том числе и группы ранее неизвестных соединений, соответствующих общей формуле (I), для приготовления лекарственного средства для лечения и/или предупреждения заболевания или нарушения, требующего ингибирования фермента, являющегося 17 -гидроксистероид-дегидрогеназой (17 -HSD), наиболее предпочтительно - требующего ингибирования фермента 17 -HSD типа 1, 17 -HSD типа 2 или 17 -HSD типа 3.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к антисеборейным средствам волосистой части головы. .
Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения псориаза и экземы, содержащей экстракт магонии падуболистной в липосомной системе доставки. .

Изобретение относится к фармакологии, а именно к созданию новой меж- и внутри многослойной везикулярной композиции, содержащей лекарство от псориаза, дитранол. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству для лечения кожи. .
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано для лечения себореи волосистой части головы. .
Изобретение относится к созданию нового косметического средства на растительной основе в форме геля для ухода за кожей лица, тела и волос. .
Наверх