Производные пурина, предназначенные для применения в качестве агонистов аденозинового рецептора а2а

Изобретение относится к новым производным пурина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A2A. Соединения могут найти применение для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей. В формуле (I)

R1, R2 и R3 являются такими, как определено в формуле изобретения. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл, 264 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
,
где R1, R2 и R3 обозначают

Пр. R1 R2 R3
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
23
24
25
26
27
28
29 H-
30
31
32
33
34
35
36
37
38
39
40
41
42
43
44 -H
45
46
47
48
49
50
51
52
53
54
55
56
57
58
59
60
61
62
63
64
65
66
67
68
69
70
71
72
73
74
75
76
77
78
79
80
81
82
83
84
85
86
87
88
89
90
91
92
93
94
95
96
97
98
99
100
101
102
103
104
105
106
107
108
109
110
111
112
113
114
115
116
117
118
119
120
121
122
123
124
125
126
127
128
129
130
131
132
133
134
135
136
137
138
139
140
141
142
143
144
145
146
147
148
149
150
151
152
153
154
155
156
157
158
159
160
161
162
163
164
165
166
167
168 -H
169 -Cl
170 -H
171
172
173
174 -H
175
176
177
178
179
180
181
182
183
184
185
186
187
188
189
190
191
192
193
194
195
196
197
198
199
200
201
202
203
204
205
206
207
208
209
210
211
212
213
214
215
216
217
218
219
220
221
222
223
224
225
226
227
228
229
230
231
232
233
234
235
236
237
238
239
240
241
242
243
244
245
246
247
248
249
250
251
252
253
254
255
256
257
258
259
260
261
262
263
264

2. Соединение по п.1, которое представляет собой метиловый эфир ((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-(3-пиридин-3-илуреидо)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-2,3-дигидроксициклопентил)карбаминовой кислоты формулы
,
или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.1, которое представляет собой метиловый эфир ((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-((R)-3-пирролидин-3-илуреидо)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-2,3-дигидроксициклопентил)карбаминовой кислоты формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, которое представляет собой N-((1S,2R,3S,4R)-4-{6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-[(R)-3-(3-фенилуреидо)пирролидин-1-ил]пурин-9-ил}-2,3-дигидроксициклопентил)-пропионамид формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.1, которое представляет собой N-[(1S,2R,3S,4R)-4-(6-(2,2-дифенилэтиламино)-2-{(R)-3-[3-(3-гидроксифенил)уреидо] пирролидин-1-ил}пурин-9-ил)-2,3-дигидрокси-циклопентил]пропионамид формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего агонистической активностью в отношении аденозинового рецептора А.

7. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении аденозинового рецептора А, включающая в качестве активного ингредиента соединения по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

8. Применение соединения по любому из пп.1-5 или его фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения моногидрата (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-дигидрокси-5-(гидроксиметил)оксолан-2-ил]-6-аминопурин-2-ил}пиразол-4-ил)-N-метилкарбоксамида путем контактирования соединения формулы (4): с водным метиламином при температуре, равной приблизительно 2,5-7,5°С.

Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), которые являются частичными и полными агонистами аденозинового рецептора А1 и обладают антилиполитическим эффектом, и их применению.
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения синтетического предшественника 2-фтораденозина, используемого в производстве субстанции лекарственного препарата Флударабин, применяемого для лечения опухолевых заболеваний крови.
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения синтетического предшественника 2-фтораденозина, используемого в производстве субстанции лекарственного препарата Флударабин [2-фтор-9-(арабинофуранозил)аденин-5-монофосфат], применяемого для лечения опухолевых заболеваний крови.
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 2,6-дихлор-9-(2,3,5-три-O-ацетил- -D-рибофуранозил)пурина, представляющему собой предшественник 2-хлораденозина, применяемый в производстве фармацевтического препарата Кладрибин (2-хлордезоксиаденозин).
Изобретение относится к органической химии, конкретно к способу получения 2-хлораденозина, применяемого для производства фармацевтического препарата Кладрибин, предназначенного для лечения опухолевых заболеваний крови.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где каждый из R независимо представляет водород, C1-C6 алкил, С3-С7циклоалкил, фенил или фенил(C 1-C3)алкил; Х и X' представляют -CH 2OH, -CO2R2, -OC(O)R2 , -CH2OC(O)R2 или C(O)NR3R 4; R2, R3 и R4 независимо представляют Н, C1-6-алкил, необязательно замещенный одним-тремя C1-6-алкокси, C1-6-алкилтио, галогенами, гидрокси, амино, моно(C1-6-алкил)амино, ди(C1-6-алкил)амино; Z и Z' независимо представляют (C1-C6)алкил, необязательно прерванный одним-тремя атомами S или непероксидным О, либо отсутствуют; n=1-3, или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А 2А.

Изобретение относится к новым пуриновым производным, обладающим свойствами агонистов А2А общей формулы I в свободной форме или форме фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой R1 означает Н, CN, галоген, -COR2, -S(O)xR2 , С1-С12алкил, С2-С12 алкенил, С3-С8циклоалкил, арильную группу, гетероарильную группу, которая означает 5- или 6-членную ароматическую моно- или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую 1-2 гетероатома, выбранных из N или S, С 3-С8циклоалкил-(С1-С3)алкил или группу арил-(С1-С3)алкил; группы алкил, алкенил, циклоалкил, арил и гетероарил могут быть необязательно замещенными галогеном, C1-С6алкилом, группой -COR2; R2 означает -N(R3,R 3'), C1-С6алкил, С3 -С8циклоалкил, арил, гетероарил, который означает 5- или 6-членную ароматическую моно- или бициклическую гетероциклическую группу, имеющую 1-2 гетероатома, выбранных из N, С3 -С8циклоалкил-(С1-С3)алкил или арил-(С1-С3)алкил; C1-С 6алкил, С3-С8циклоалкил, арил, гетероарил могут быть необязательно замещенными галогеном, C1 -С6алкилом; R3 и R3' независимо друг от друга означают водород или (С1-С3 )алкил; x означает 0, 1 или 2; а также к их сложным эфирам, гидролизуемым в физиологических условиях, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где кольца А и В представляют необязательно замещенные бензольные кольца, R1 представляет алкил, гидроксильную, тиольную, карбонильную, сульфинильную или сульфонильную незамещенную или замещенную группу и др.

Изобретение относится к производным пурина, обладающим противовирусной активностью в отношении цитомегаловируса человека и вируса иммунодефицита человека типа 1, общей формулы: где n = 0 – 4; m = 0 – 3; R1 = Н, ОН или NH2; R2 = ОН, NH2, ацетиламино или бензоиламино; R3 = Н или низший алкил C1–С4; R4 = Н, низший алкил C1-С4 или фенил; Х = СН2, О, S, NH или С(O)O; Y = СН2, СН=СН, С(O), О или ординарная связь; Ar = фенил, пиридил, нафтил или замещенный фенил формулы где независимо R5–R9 = алкил С1–C8, циклоалкил C5–С6, 1-адамантил, аллил, фенил, бензил, F, Cl, Br, J, трифторметил, алкокси C1–С5, фенокси, бензилокси, бензоилокси, циано, карбокси, ацетил или нитро, противовирусное действие наиболее активных веществ в отношении цитомегаловируса человека in vitro проявляется в концентрациях 0,01-0,0005 М и характеризуется селективностью 1-400 тысяч.

Изобретение относится к способу получения нуклеинового основания, имеющего перфторалкильную группу. .

Изобретение относится к новым производным пурина формулы или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора A2A

Наверх