Полуфабрикат для изготовления антиангинального лекарственного средства


 


Владельцы патента RU 2460542:

Федеральное государственное унитарное предприятие "Научно-исследовательский институт полимерных материалов" (RU)
Закрытое акционерное общество "МЕДИСОРБ" (RU)

Изобретение относится к полуфабрикату для изготовления антиангинального лекарственного средства, содержащему нитроглицерин, глюкозу, стеариновую кислоту и/или стеарат кальция или магния, этилцеллюлозу или микрокристаллическую целлюлозу, причем соотношение нитроглицерин : целлюлоза составляет (2-3):1 при следующем соотношении компонентов, мас.%: нитроглицерин 5-15, глюкоза 58-86, крахмал 5-15, стеариновая кислота и/или стеарат кальция или магния 2-7, этилцеллюлоза или микрокристаллическая целлюлоза 2-5. Изобретение обеспечивает повышенную стабильность указанного полуфабриката и равномерное распределение нитроглицерина в массе состава. 1 табл.

 

Изобретение относится к медицинской промышленности, а именно к производству лекарственных средств, содержащих нитроглицерин и применяемых при различных формах ишемической болезни сердца (ИБС) (стенокардия, инфаркт миокарда и др.).

За прототип взято лекарственное средство по патенту №2145878 от 27.02.2000, содержащее нитроглицерин, глюкозу, лактозу, крахмал, стеариновую кислоту и/или стеарат кальция или магния при следующем соотношении компонентов (мас.%): нитроглицерин - 0,6…0,89, глюкоза - 5,24…70,72, лактоза - 23,07…85,42, крахмал - 5,0…8,13, стеариновая кислота и/или стеарат кальция или магния - 0,2…1,0. Недостатком данного изобретения является возможное неравномерное распределение нитроглицерина в массе благодаря его миграции в процессе хранения и переработки, вследствие чего возможно различное по силе действие отдельных таблеток и, как следствие, возможное неэффективное их лечебное действие.

Задачей настоящего изобретения является повышение стабильности препарата. Задача решена за счет применения пищевых форм производных целлюлозы: этил целлюлозы или микрокристаллической целлюлозы, которые резко уменьшают миграцию нитроглицерина в массе и способствуют тем самым его равномерному распределению. Процесс снижения миграции происходит при каппилярном проникновении нитроглицерина и задерживании ее волокнами целлюлозы. Необходимая стабильность препарата определялась по двум показателям:

1) неизменное содержание нитроглицерина с разбросом в пределах ТУ (±5 мас.% от содержания нитроглицерина в составе), показывающее незначительную миграцию нитроглицерина по массе;

2) определение газовыделения полуфабриката, показывающее высокую химическую стойкость препарата за счет отсутствия испарения нитроглицерина в процессе хранения.

Для выбора необходимого соотношения нитроглицерин: целлюлоза проводились эксперименты, в которых неизменное количество наполнителя смешивали с различным количеством этилцеллюлозы или микрокристаллической целлюлозы, а затем увлажняли нитроглицерином до получения раствора с необходимым процентным содержанием. Массу подвергали ускоренным температурным нагрузкам, имитирующим хранение и переработку полуфабриката. Исследовали количество оставшегося нитроглицерина в массе (разброс в пределах не более 5% от содержания нитроглицерина в составе) и химическую стойкость полуфабриката (не более 20 мм рт.ст. на установке «Вулкан» в течение 5-ти часов при температуре 100°С). Результаты приведены в таблице 1.

Из таблицы следует, что необходимым соотношением нитроглицерин : целлюлоза должно быть от 2:1 до 3:1. При соблюдении данного требования обеспечивается равномерное распределение нитроглицерина по массе (разброс не более 5%) и необходимая стабильность полуфабриката (не более 20 мм рт.ст.). При величине данного соотношения более 3:1 (опытные образцы 2, 6, 9) повышается разброс количества нитроглицерина (5,6-9,6%) и увеличивается газовыделение (22-31 мм рт.ст.), что говорит о повышенном испарении нитроглицерина в составе. Данное соотношение соблюдается как при вводе этилцеллюлозы, так и микрокристаллической целлюлозы.

Полуфабрикат для изготовления антиангинального лекарственного средства, содержащий нитроглицерин, глюкозу, крахмал, стеариновую кислоту и/или стеарат кальция или магния, отличающийся тем, что дополнительно содержит этилцеллюлозу или микрокристаллическую целлюлозу, причем соотношение нитроглицерин: целлюлоза составляет (2-3):1 при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Нитроглицерин 5-15
Глюкоза 58-86
Крахмал 5-15
Стеариновая кислота и/или стеарат кальция или магния 2-7
Этилцеллюлоза или микрокристаллическая целлюлоза 2-5


 

Похожие патенты:

Изобретение относится к применению биядерного сера-нитрозильного комплекса железа катионного типа формулы [Fe2(SC 5H11NO2)2(NO)4 ]·5H2O в качестве вазодилататорного средства и для получения лекарственного средства для лечения ишемических заболеваний.

Изобретение относится к медицине, а именно к созданию средства, обладающего актопротекторной, противогипоксической, нейропротекторной, антиамнестической и термопротекторной активностью, предназначенного, в частности, для повышения физической работоспособности как в обычных, так и в экстремальных условиях, а также для лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения, в том числе ишемического инсульта и других состояний и заболеваний, сопровождающихся снижением когнитивных функций и нейродегенерацией, в том числе при старении.

Изобретение относится к медицине, а именно к защитным композициям от ишемии/реперфузии, содержащим по меньшей мере одно кетоновое тело, выбранное из -гидроксибутирата, ацетоацетата и их фармацевтически приемлемых солей и мелатонина.

Изобретение относится к области медицины, конкретно - к новому химическому соединению, производное 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата - никотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионат калия, (CH3)3N+NHCH2 CH2COOKRCOO-, где , обладающее противоишемической активностью.

Изобретение относится к биологически активным пептидам, способным влиять на метаболическое и функциональное состояние сердца, а также к лекарственным средствам на их основе.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к новому химическому соединению, производному 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионата - 5-гидрокисиникотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионат калия, (CH3)3N+HCH2CH2COOKRCOO-, где обладающее противоишемической активностью.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к новому химическому соединению, производному 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионата - глицинату 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата калия, (CH3)3N +NHCH2CH2COOKRCOO-где , обладающему противоишемической активностью.
Изобретение относится к области фармацевтики. .

Изобретение относится к соединениям формулы I, а также к их физиологически приемлемым солям где: Х означает NH; R1 означает (С 1-С6)-алкил; R2 означает ОН; R2' означает Н; R5' означает (С1-С6)-алкилен-O-S(O) 2-R6; R3, R3', R4, R4' и R5 независимо друг от друга означают Н, ОН, (С1-С6)-алкилен-O-S(O) р-R6, O-(СН2)m-фенил; причем по меньшей мере один из радикалов R3, R3', R4, R4' и R5 имеет значение -O-(СН2)m-фенил; R6 означает ОН; m=1; р=2.
Изобретение относится к области фармацевтики. .

Изобретение относится к области медицины и косметологии и представляет собой способ получения средства для устранения дефектов кожи и лечения ран в виде геля на основе водорастворимых полисахаридов растительного происхождения, включающий смешивание с водой при постоянном перемешивании водорастворимого производного целлюлозы и по меньшей мере одного водорастворимого полисахарида, содержащего анионные группы и образующего в растворе полианионы, и стерилизацию полученной смеси, отличающийся тем, что полученную смесь подвергают нагреванию до 90-115°С и затем охлаждению до температуры, не превышающей 12°С, причем цикл нагревания-охлаждения повторяют по меньшей мере два раза.
Изобретение относится к области медицины, конкретно к препарату фексофенадин для лечения аллергических заболеваний. .
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для стимуляции регенерации хрящевой гиалиновой ткани при деструктивном поражении суставов. .

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности, в частности к способу и аппарату для формирования компонентов капсулы с твердой оболочкой, в котором компоненты капсулы формируются из материала, который подвергается желированию после нагревания, такого как НРМС.
Изобретение относится к медицине, в частности, жидкой композиции для предупреждения и/или лечения ухудшения памяти и/или когнитивной дисфункции, болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона и/или деменции, причем указанная композиция содержит: (i) по меньшей мере, 50 мг нуклеозида и/или нуклеотида на 100 мл; (ii) от 0,2 до 10 граммов белка на 100 мл; и (iii) от 0,05 до 3 мас.% загустителя от общей массы композиции.
Изобретение относится к области медицины, в частности к фармацевтической промышленности. .
Наверх