Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1



Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1

 


Владельцы патента RU 2462456:

АстраЗенека АБ (SE)

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению их для ингибирования 11βHSD1 (11-β-гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1), способу их получения и содержащей их фармацевтической композиции. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 47 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, представляющее собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем, обладающая ингибиторной активностью в отношении 11βHSD1 (11-β-гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1).

3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в способе профилактического или терапевтического лечения заболевания или медицинского состояния, которое можно лечить ингибированием 11βHSD1, у теплокровного животного, например человека.

4. Соединение по п.3, где лечение представляет собой лечение диабета, ожирения, гиперлипидемии, гипергликемии, гиперинсулинемии или гипертензии.

5. Соединение по п.3, где лечение представляет собой лечение глаукомы, остеопороза, туберкулеза, деменции, когнитивных расстройств или депрессии.

6. Соединение по п.3, где лечение представляет собой лечение метаболического синдрома.

7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства для использования в продуцировании 11βHSD1-ингибирующего эффекта.

8. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного средства для использования в продуцировании 11βHSD1-ингибирующего эффекта у теплокровного животного, например человека.

9. Применение по п.8, где лекарственное средство предназначено для лечения метаболического синдрома, диабета, ожирения, гиперлипидемии, гипергликемии, гиперинсулинемии или гипертензии.

10. Применение по п.8, где лекарственное средство предназначено для лечения глаукомы, остеопороза, туберкулеза, деменции, когнитивных расстройств или депрессии.

11. Применение по п.8, где лекарственное средство предназначено для лечения метаболического синдрома.

12. Способ получения 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли, включающий гидролиз метил-4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензоата и после этого, возможно, образование его фармацевтически приемлемой соли.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям формулы: , в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6 -C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C 1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7 -алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R 4]e-R5-, в которой e равно 0 и R 5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1 -C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2 )1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R 4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где указанные радикалы являются такими, как представлено в описании, а также относится к соединению, представляющему собой или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где: m, n, R0, R1 , R2, R3 и R4 имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин.

Изобретение относится к новому клатратному комплексу -циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-H-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином формулы (I): при мольном соотношении 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазин: -циклодекстрин от 1:1 до 1:10, его способу получения и применению в качестве противовирусного средства для лечения гриппа.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), его фармацевтически приемлемым солям или сольватам, в которой R1 представляет собой необязательно замещенный алкил или тому подобное, R2 представляет собой группу формулы: -Y-R5, где Y представляет собой -O- или S; R5 представляет собой замещенный алкил (заместитель представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное), разветвленный алкил или тому подобное; R4 представляет собой водород или С1-10алкил; R 3 представляет собой группу формулы: -C(=O)-Z-R6 , где Z представляет собой -NR7- или -NR7 -W-; R6 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил или тому подобное; R7 представляет собой водород или С1-10алкил, W представляет собой C 1-10алкилен; Х представляет собой =N- при условии, что исключаются соединения, в которых R2 представляет собой 2-(4-морфолино)этокси, 2-, 3- или 4-пиридилметокси, 1-метилпиперидинил-2-метокси, бензилокси или 4-замещенный бензилокси; и R3 представляет собой N-(1-адамантил)карбамоил, N-(2-адамантил)карбамоил и N-(3-норадамантил)карбамоил.

Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I) где А, X, R3, R4 , R5, R6, R8, R9, R10, R11, R12, R13 , n и m имеют значения, указанные в описании и формуле изобретения, а также к их физиологически приемлемым солям.

Изобретение относится к потенцирующему средству для радиационной терапии, которое в качестве эффективного компонента содержит производное урацила, представленное формулой (1): где R1 представляет собой атом галогена или цианогруппу и R2 представляет собой (4-8)-членную гетероциклическую группу, имеющую от 1 до 3 атомов азота и необязательно имеющую в качестве заместителя С1-С4 алкильную группу, иминогруппу, гидроксильную группу, гидроксиметильную группу, метансульфонилоксигруппу или аминогруппу; амидинотиогруппу, в которой атом водорода, присоединенный к атому азота, может быть замещен C1-C4 алкильной группой; гуанидиногруппу, в которой атом водорода, присоединенный к атому азота, может быть замещен С1-С4 алкильной группой или цианогруппой; C1-C4 алкиламидиногруппу; или 1-пирролидинилметильную группу; или его фармацевтически приемлемую соль.

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R2 представляет собой -SR5, галоген, галогенированный С1-6 алкил или т.п., R3 представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(RaRb)-Rc-R d, или группу, представленную формулой: -(CRe Rf)m-С(RaRb)-R c-Rd, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R4 представляет собой -OR6, -CONR7R8, -NR 9CONR7R8, -(CR10R 11)pOH, -(CR10R11) pOCONR7R8, -NR9COR 12, -(CR10R11)pNR 9COR12, -С(=О)NR9OR12, -CONR9CONR7R8, -CN, галоген или NR9(С=O)OR12; R5 представляет собой С1-6алкил; R6 представляет собой водород или -CONR7R8; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или т.п., R10 и R11 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой C1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3.
Наверх