Средство, обладающее анксиолитическим действием



Владельцы патента RU 2464990:

Учреждение Российской академии медицинских наук Научно-исследовательский институт фармакологии Сибирского отделения РАМН (RU)

Изобретение относится к области медицины, а именно к клинической фармакологии, и может быть использовано для фармакологической коррекции заболеваний ЦНС, и касается лекарственных средств, обладающих анксиолитическим действием. Компоненты состава имеют следующее соотношение, мас.%: магния сульфат 77,76835-50,22505; железа (II) сульфат 13,73-30,27; меди (II) сульфат 8,50-19,50; хрома (III) хлорид 0,00165-0,00495. 3 пр., 1 табл.

 

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической фармакологии, и может быть использовано для фармакологической коррекции заболеваний ЦНС, и касается лекарственных средств, обладающих анксиолитическим действием, получаемых из неорганического (минерального) сырья.

Лекарственные средства синтетического происхождения, применяемые в настоящее время для лечения данных заболеваний, имеют недостаточную терапевтическую эффективность, обладают рядом побочных эффектов (гиперседация, нарушение памяти и концентрации внимания, мышечная релаксация, замедление сердечного ритма и перистальтики кишечника, метаболические и гормональные изменения, аллергические реакции, а также развитие лекарственной зависимости), ограничивающих возможность их применения, особенно в условиях непрекращающейся трудовой деятельности [1, 2]. Средства на основе неорганического (минерального) сырья могут сыграть существенную роль в решении этой проблемы.

Адекватного прототипа в литературе не обнаружено.

Задачей данного изобретения является расширение арсенала средств защиты ЦНС, обладающих анксиолитическим действием, получаемых из неорганического (минерального) сырья.

Поставленную задачу решают применением в качестве средства, обладающего анксиолитическим действием, состава при следующем соотношении, мас.%: магния сульфат 77,76835-50,22505, железа(II) сульфат 13,73-30,27, меди(II) сульфат 8,50-19,50, хрома(III) хлорид 0,00165-0,00495.

Новым является то, что впервые в качестве средства, обладающего анксиолитическим действием, используют состав, содержащий магния сульфат, железа(II) сульфат, меди(II) сульфат и хрома(III) хлорид.

В медицине магния сульфат используют в качестве седативного, противосудорожного, спазмолитического и слабительного (в больших дозах) средства, железа(II) сульфат - в комплексной терапии гипохромных (железодефицитных) анемий, меди(II) сульфат - антисептического, вяжущего и прижигающего средства (наружно) и хрома (III) хлорид не применяют, хотя другие соли (хрома пиколинат и аспарагинат) входят в состав биологически активных добавок к пище и витаминно-минеральных комплексов для усиления липолитической активности сыворотки крови [3]. В литературе отсутствуют данные о применении магния сульфата, железа(II) сульфата, меди(II) сульфата и хрома(III) хлорида в качестве средства, обладающего анксиолитическим действием.

Ингредиенты и их соотношение подобраны экспериментально. Использование магния сульфата, железа(II) сульфата, меди(II) сульфата и хрома(III) хлорида по предлагаемому назначению стало возможным благодаря выявлению экспериментально его новых свойств, а именно способности нормализовать функции ЦНС за счет анксиолитического действия.

Новое свойство обнаружено в результате проведенного экспериментального изучения анксиолитического действия состава, содержащего магния сульфат 77,76835-50,22505, железа(II) сульфат 13,73-30,27, меди(II) сульфат 8,50-19,50 и хрома(III) хлорид 0,00165-0,00495.

Отличительные признаки проявили в заявляемой совокупности новые свойства, явным образом не вытекающие из уровня техники в данной области и неочевидные для специалиста. Впервые установлено, что в качестве средства, обладающего анксиолитическим действием, можно использовать следующий состав, содержащий магния сульфат, железа(II) сульфат, меди(II) сульфат и хрома(III) хлорид.

Идентичной совокупности признаков не обнаружено в патентной и научно-медицинской литературе.

Предлагаемое средство с успехом может быть использовано в практическом здравоохранении для коррекции заболеваний ЦНС.

Исходя из вышеизложенного, следует считать предлагаемое изобретение соответствующим условиям патентоспособности «Новизна», «Изобретательский уровень», «Промышленная применимость».

Изобретение будет понятно из следующего описания.

Пример 1: Берут точные навески ингредиентов при следующем соотношении, мас.%: магния сульфат 77,76835, железа(II) сульфат 13,73, меди(II) сульфат 8,50 и хрома(III) хлорид 0,00165, измельчают в фарфоровой ступке и тщательно смешивают до получения однородной сыпучей массы (С 1).

Пример 2: Берут точные навески ингредиентов при следующем соотношении, мас.%: магния сульфат 63,9967, железа(II) сульфат 22,00, меди(II) сульфат 14,00 и хрома(III) хлорид 0,0033, измельчают в фарфоровой ступке и тщательно смешивают до получения однородной сыпучей массы (С 2).

Пример 3: Берут точные навески ингредиентов при следующем соотношении, мас.%: магния сульфат 50,22505, железа(II) сульфат 30,27, меди(II) сульфат 19,50 и хрома(III) хлорид 0,00495, измельчают в фарфоровой ступке и тщательно смешивают до получения однородной сыпучей массы (С 3).

Фармакологические исследования выполняли на белых беспородных крысах-самцах массой 200-220 г. Животных получали из отдела экспериментальных биомоделей НИИ фармакологии СО РАМН (1 категории согласно сертификату). Эксперименты осуществляли в зимне-весенний период. Работы в рамках экспериментальных методик выполняли с 9 ч утра и заканчивали к 15 ч. Животных содержали в стандартных условиях вивария на обычном рационе кормления при свободном доступе к воде и пище (за исключением тех случаев, где иные условия оговариваются особо) в соответствии с правилами, принятыми Европейской Конвенцией по защите позвоночных животных, используемых для экспериментальных и научных целей (г.Страсбург, 1986). Эвтаназию осуществляли в соответствии с «Правилами проведения работ с использованием экспериментальных животных», утвержденными приказом МЗ РФ.

Фармакологические эффекты средства, содержащего магния сульфат, железа(II) сульфат, меди(II) сульфат и хрома III) хлорид, оценивали по влиянию на показатели поведения крыс в условиях модели «конфликтная ситуация» [4, 5].

Предлагаемое средство и препарат сравнения вводили животным курсом ежедневно в течение пяти дней однократно через зонд в желудок в виде раствора или суспензии в воде очищенной за 1 ч до тестирования. Предлагаемое средство использовали в дозах 0,96, 3,84, 19,2 и 76,8 мг/кг. Интактные животные получали эквивалентное количество воды очищенной.

Полученные экспериментальные данные обрабатывали статистически. О достоверности различий судили методом проверки вероятности нулевой гипотезы с использованием t критерия Стьюдента и критерия Вилкоксона. Различия считали достоверными при р≤0,05.

Пример 1: Поведение в конфликтной ситуации является одной из наиболее распространенных моделей невроза. Она позволяет с достаточной достоверностью предсказать противоневротические свойства состава. Конфликтную ситуацию моделировали путем столкновения двух рефлексов: питьевого условного рефлекса и безусловного рефлекса избегания электроболевого раздражения [4]. Для этого животных предварительно оставляли на двое суток без воды, затем в течение 4 суток на 20 мин ежедневно помещали в пластиковую камеру размерами 30×40×20 см, в одной из торцевых стенок которой была устроена ниша с поилкой, где крыса могла напиться. Состав вводили, начиная с первого дня обучения. В день регистрации крыс помещали в камеру и между металлическим полом камеры и электродом, опущенным в поилку, создавали разность потенциалов в 80 Вт. Таким образом, при попытке взятия воды животное получало удар током. Об анксиолитической активности состава судили по разнице в числе взятий воды, несмотря на удар током (наказуемое взятие воды), в контрольной и опытной группах. Дополнительными показателями, характеризующими условно-рефлекторную, эмоциональную и смещенную активность, служили число подходов к поилке, горизонтальные перемещения по клетке, груминг, число вертикальных стоек. Каждое животное наблюдали индивидуально в течение 20 мин.

Курсовое введение предлагаемого средства, содержащего магния сульфат, железа(II) сульфат, меди(II) сульфат и хрома(III) хлорид, повышает количество наказуемых взятий воды поступательно с увеличением дозы, одновременно снижая количество подходов к поилке (таблица). Двигательная активность (горизонтальные и вертикальные перемещения) животных увеличивается при использовании состава в дозах 0,96 и 3,84 мг/кг и снижается в больших дозах (19,2 и 76,8 мг/кг) в сравнении с интактным контролем. Применение состава в дозе 19,2 мг/кг соответствует, а 76,8 мг/кг превосходит по анксиолитическому эффекту препарат сравнения феназепам.

Таким образом, при изучении влияния средства, содержащего магния сульфат, железа(II) сульфат, меди(II) сульфат и хрома(III) хлорид, на некоторые показатели состояния ЦНС экспериментальных животных установлено, что все исследуемые дозы проявляют выраженные анксиолитические свойства. Наибольшей активностью (увеличение количества наказуемых взятий воды) обладает предлагаемое средство в дозах 76,8 и 19,2 мг/кг.

На основании проведенных экспериментальных исследований можно сделать вывод о том, что применение средства, содержащего магния сульфат, железа(II) сульфат, меди(II) сульфат и хрома(III) хлорид, является перспективным для получения более высокого лечебного эффекта.

Как показывают экспериментальные исследования, средство, содержащее магния сульфат, железа(II) сульфат, меди(II) сульфат и хрома(III) хлорид, обладает выраженным анксиолитическим действием, что приведет к более высокому эффекту в клинической практике.

Положительный эффект достигнут благодаря использованию состава, содержащего магния сульфат, железа(II) сульфат, меди(II) сульфат и хрома(III) хлорид, в качестве анксиолитического средства, что позволило расширить арсенал средств, обладающих анксиолитическим действием, с повышенным специфическим действием.

Литература

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М.: Новая Волна, 2002. - Т.1. - С.86-142.

2. Малин Д.И. Побочное действие психотропных средств. - М.: Вузовская книга, 2000. - С.108-128.

3. Скальный А.В. Химические элементы в физиологии и экологии человека. - М.: ОНИКС 21 век, Мир, 2004. - С.99-136.

4. Клыгуль Т.А., Кривопалов В.А. Установка с автоматической регистрацией поведения крыс для оценки действия малых транквилизаторов. // Фармакология и токсикология. - 1966. - №2. - С.241-244.

Влияние состава, содержащего магния сульфат, железа (II) сульфат, меди (II) сульфат и хрома (III) хлорид, на показатели поведения крыс в конфликтной ситуации в сравнении с феназепамом в условных единицах (, n=8)
Группа наблюдения, доза Горизонтальная активность Вертикальная активность Груминг Количество подходов к поилке Количество наказуемых взятий воды
Интактный контроль 44,9±8,8 25,3±5,0 8,0±1,4 24,8±2,2 14,6±1,6
С 1, 0,96 мг/кг 75,1±3,9* 39,8±2,2* 10,0±1,9 27,0±2,3 15,6±3,4
Р≤0,01 Р≤0,02
С 1, 3,84 мг/кг 42,8±5,5 23,4±4,4 9,6±1,3 16,4±2,0* 17,6±4,1
Р≤0,02
С 1, 19,2 мг/кг 28,8±6,0 12,3±2,9* 7,3±0,6 10,6±1,6* 22,6±2,6*
Р≤0,05 Р≤0,001 Р≤0,05
С 1, 76,8 мг/кг 13±1,7* 3,0±0,5* 10,6±2,0 5,6±0,3* 31,8±1,7*
Р≤0,01 Р≤0,001 Р≤0,001 Р≤0,001
С 2, 0,96 мг/кг 75,5±3,2* 39,9±2,1* 9,8±2,0 27,2±2,5 15,7±3,3
Р≤0,01 Р≤0,02
С 2, 3,84 мг/кг 42,0±5,8 23,2±4,2 9,7±1,2 16,3±1,9* 17,4±4,0
Р≤0,02
С 2, 19,2 мг/кг 29,0±6,0 12,1±3,0* 7,5±0,2 10,4±1,4* 22,7±2,6*
Р≤0,05 Р≤0,001 Р≤0,05
С 2, 76,8 мг/кг 13,0±1,5* 2,8±0,4* 10,8±2,1 5,4±0,1* 31,6±1,6*
Р≤0,01 Р≤0,001 Р≤0,001 Р≤0,001
С 3, 0,96 мг/кг 74,9±4,0* 40,0±2,0* 10,2±2,1 26,6±2,0 15,8±3,5
P≤0,01 Р≤0,02
С 3, 3,84 мг/кг 43,0±5,2 23,3±4,3 10,0±1,5 16,5±2,0* 17,7±4,2
Р≤0,02
С 3, 19,2 мг/кг 28,9±6,1 12,4±3,0* 7,5±0,8 10,7±1,5* 22,7±2,4*
Р≤0,05 Р≤0,001 Р≤0,05
С 3, 76,8 мг/кг 12,8±1,8* 2,9±0,3* 10,4±1,8 5,7±0,3* 32,0±1,8*
Р≤0,01 Р≤0,001 Р≤0,001 Р≤0,001
Феназепам 20,0±4,7* 10,5±2,7* 3,0±0,8* 9,0±2,5* 24,5±3,8*
Р≤0,05 Р≤0,05 Р≤0,01 Р≤0,001 Р≤0,05
Примечание: * - различия достоверны в отношении интактного контроля.

Анксиолитическое средство, характеризующееся тем, что оно содержит состав, состоящий из магния сульфата, железа(II) сульфата, меди(II) сульфата и хрома(III) хлорида, при следующем соотношении, мас.%:
магния сульфат 77,76835-50,22505
железа(II) сульфат 13,73-30,27
меди(II) сульфат 8,50-19,50
хрома(III) хлорид 0,00165-0,00495



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается покрытых оральных лекарственных форм для доставки никотина в любой форме субъекту путем быстрой доставки в ротовую полость, включающих по меньшей мере одну сердцевину, никотин в любой форме и/или имитирующий никотин агент, по меньшей мере один слой покрытия и, необязательно, по меньшей мере одну или несколько других добавок, где указанный по меньшей мере один слой покрытия является забуференным, причем по меньшей мере трометамол используется в качестве забуферивающего агента.

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической фармакологии, может быть использовано для фармакологической коррекции заболеваний ЦНС и касается лекарственных средств, обладающих психостимулирующим действием, получаемых из неорганического (минерального) сырья.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в которой А обозначает Х обозначает О; R' обозначает Н; R 1 обозначает ОН, CN, нитрогруппу, NH2, NR 2CSR8, NR2CONR2R9 , NR2C SNR2R9, NR2 SO2R10, NR2CONR6R 7, NR2CSNR6R7, NR 2R9, SO2R10, SOR10 , алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 2-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа в каждом случае является незамещенной или замещена с помощью Аr или Het, циклоалкенил, содержащий 5-8 атомов углерода, алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, циклоалкоксигруппу, содержащую 3-7 атомов углерода, циклоалкилалкоксигруппу, содержащую 4-7 атомов углерода, фторированную алкоксигруппу, содержащую 1-4 атома углерода, фторированный гидроксиалкил, содержащий 1-4 атома углерода, гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, фторированную гидроксиалкоксигруппу, содержащую 2-4 атома углерода, моноалкиламиногруппу, содержащую 1-4 атома углерода, диалкиламиногруппу, где каждая алкильная группа независимо содержит 1-4 атома углерода, алкоксикарбонил, содержащий 2-6 атомов углерода, Het или ОАr; R2 обозначает Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода; R6 и R7 все независимо обозначают Н, алкил, содержащий 1-4 атома углерода, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или циклоалкилалкил, содержащий 4-7 атомов углерода, или R6 и R7 совместно обозначают алкиленовую группу, содержащую 4-6 атомов углерода, которая образует кольцо с атомом N; R8 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, фторированный алкил, содержащий 1-4 атома углерода, алкенил, содержащий 3-6 атомов углерода, алкинил, содержащий 3-6 атомов углерода, где каждая алкильная, фторированная алкильная, алкенильная или алкинильная группа является незамещенной или замещена с помощью Аr, циклоалкил, содержащий 3-7 атомов углерода, или Het; R9 обозначает Аr или Het; R10 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr, или NR 6R7; Ar обозначает арильную группу, содержащую 6-10 атомов углерода, которая является незамещенной или один или большее количество раз замещена алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, галогеном, цианогруппой или их комбинациями; и Het обозначает дигидропиранил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил, тетрагидротиенил, пирролидинил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, изоксазолинил, тиазолил, оксазолил, пирролил, пиразолил, имидазолил, пиридил, пиримидинил, индолил, хинолинил, изохинолинил или нафтиридинил, который является незамещенным или один или большее количество раз замещен галогеном, арилом, содержащим 6-10 атомов углерода, который необязательно является замещенным, алкилом, содержащим 1-8 атомов С, алкоксигруппой, содержащей 1-8 атомов С, оксогруппой, -CXR11 или их комбинациями, или R11 обозначает алкил, содержащий 1-4 атома углерода, который является незамещенным или замещен с помощью Аr или Het; или к их фармацевтически приемлемым солям, причем формула IA присоединена к остальной молекуле соединения в 3, 4 или 7 положениях.

Изобретение относится к медицине и предназначено для лечения чрезмерной дневной сонливости (EDS). .

Изобретение относится к медицине, конкретно к способу изготовления препарата для трансдермального введения никотина, который включает стадию образования на подложке адгезивного слоя, содержащего адгезив и жидкий ингредиент, совместимый с адгезивом, и стадию пропитки адгезивного слоя никотином путем непрерывного нанесения никотина на адгезивный слой.

Изобретение относится к новым 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[е]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 1 и 2-алкиламино-3-арилсульфонилциклоалкано[d]пиразоло[1,5-а]пиримидинам общей формулы 2, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов, фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения в качестве лекарственного начала, к лекарственным средствам и способу лечения и предупреждения развития заболеваний ЦНС.

Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной медицине, хирургии, и предназначено для лечения гнойных ран в эксперименте. .

Изобретение относится к области медицины. .

Изобретение относится к области медицины. .

Изобретение относится к антимикробным агентам, обладающим антибактериальной активностью в отношении тест-культур грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, которые представляют собой наночастицы меди и наночастицы оксида меди.

Изобретение относится к области фармакологии и представляет собой фармацевтическую композицию, содержащую аналог GLP-1 [Aib 8,35]hGLP-1(7-36)NH2, полученную вместе с фармацевтически приемлемой солью указанного аналога или смесью соли указанного аналога и аналога, указанная композиция дополнительно содержит двухвалентный метал и/или соль двухвалентного металла, причем молярное соотношение указанного аналога GLP-1 и указанного двухвалентного металла и/или соли двухвалентного металла в указанной фармацевтической композиции составляет приблизительно от 5,4:1 до приблизительно 1,5:1; где указанный выбранный двухвалентный металл представляет собой цинк или медь и где диапазон значений молярного соотношения указанной соли (Aib8,35)hGLP-1(7-36)NH2 и аналога пептида GLP-1 составляет от приблизительно 0,5:1 до приблизительно 10:1.

Изобретение относится к способу получения концентратов нанодисперсий нульвалентных металлов, таких как серебро, золото, медь, палладий, платина и ртуть, которые обладают антисептическими свойствами.

Изобретение относится к медицине, конкретно к клинической фармакологии, может быть использовано для фармакологической коррекции заболеваний ЦНС и касается лекарственных средств, обладающих психостимулирующим действием, получаемых из неорганического (минерального) сырья.

Изобретение относится к области медицины и косметологии и представляет собой профилактический бактерицидный лак для обработки ногтей, содержащий водорастворимое пленкообразующее на основе гидроксиалкилхитозанов или карбоксиалкилхитозанов, бактерицидный агент, полярный растворитель на основе водно-спиртового раствора, в котором в качестве бактерицидного агента используют порошки бентонита, наноструктурированные до размера частиц не более 150 нм и интеркалированные ионами металлов Ag+ или Ag + и Zn2+, или Cu2+ и Zn2+ , или Ag+ и Cu2+ и Zn2+, которые вводят в предварительно подготовленную эмульсию пленкообразующего вещества в виде 4-10% гидрозоля, компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%, а соотношение весовых частей смесей порошков бентонита, интеркалированных ионами металлов, составляет: для ионов металлов Ag+ и Zn2+ (1:(0,5÷1)); для ионов металлов Cu2+ и Zn 2+ (1÷0,5):(0,5÷1); для ионов металлов Ag + и Cu2+ и Zn2+ 1:(0,5):(0÷1).
Изобретение относится к сельскому хозяйству, конкретно к ветеринарии. .

Изобретение относится к фармацевтическому средству для использования в качестве диагностического агента, которое содержит неорганический матрикс в виде частиц из аморфных или смеси аморфных и кристаллических структур, который в дополнение к природному распределению изотопов структурных тип-образующих элементов анионов и катионов содержит долю позитрон-излучающих нуклидов.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2012-10-27 2013-03-19T10:38:22
Наверх