Композиция, способствующая регуляции общего холестерина и холестерина лпнп, и/или потере веса, и/или термогенезу



Композиция, способствующая регуляции общего холестерина и холестерина лпнп, и/или потере веса, и/или термогенезу
Композиция, способствующая регуляции общего холестерина и холестерина лпнп, и/или потере веса, и/или термогенезу
Композиция, способствующая регуляции общего холестерина и холестерина лпнп, и/или потере веса, и/или термогенезу
Композиция, способствующая регуляции общего холестерина и холестерина лпнп, и/или потере веса, и/или термогенезу
Композиция, способствующая регуляции общего холестерина и холестерина лпнп, и/или потере веса, и/или термогенезу
Композиция, способствующая регуляции общего холестерина и холестерина лпнп, и/или потере веса, и/или термогенезу
Композиция, способствующая регуляции общего холестерина и холестерина лпнп, и/или потере веса, и/или термогенезу

 


Владельцы патента RU 2465787:

СИГМА АЛИМЕНТОС, С.А. ДЕ К.В. (MX)

Изобретение относится к пищевой промышленности, а именно к пищевым композициям на основе натуральных экстрактов. Композиция включает экстракт зеленого чая в количестве от 200 мг до 300 мг, экстракт гуараны в количестве от 160 мг до 260 мг, экстракт травы мате в количестве от 100 мг до 300 мг и конъюгированную линолевую кислоту в количестве от 700 мг до 3400 мг. Изобретение позволяет получить композицию, которая за счет одновременного присутствия всех четырех компонентов в заявленном количестве способствует регуляции содержания общего холестерина и холестерина ЛПНП, и/или снижению веса, и/или термогенезу у людей, а также обеспечивает тщательно контролируемое содержание в ней кофеина 4 н. и 29 з.п. ф-лы, 5 ил., 2 табл., 1 пр.

 

ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к пищевым композициям природного происхождения, в частности к композиции на основе натуральных экстрактов, которая способствует регуляции содержания общего холестерина и липопротеинов низкой плотности, способствует потере веса и/или термогенезу у людей.

УРОВЕНЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Ожирение можно определить как наличие избыточной жировой ткани, которое проявляется увеличением веса. Увеличение накопления жира является следствием излишнего поглощения энергии (избыточное питание) и уменьшения поглощения указанных питательных веществ (снижение физической активности).

На практике общепринято считать, что вес тела является избыточным, если вес тела превышает "желательный вес", вместе с тем, ожирением считается превышение "желательного веса" на 20% или больше (Council on Scientific Affairs, 1988, Treatment of Obesity in Adults. JAMA 260, 2547-48). Желательный вес человека можно определять согласно таблицам показателей роста и веса Metropolitan Height and Weight Tables (Council on Scientific Affairs, 1988, Treatment of Obesity in Adults. JAMA 260, 2547-48) по средней точке диапазона для людей среднего телосложения.

Ожирение можно классифицировать по процентному содержанию жира как легкое (20-30%), умеренное (30-60%) или тяжелое (равное 60% или больше) или с помощью индекса массы тела (BMI, ИМТ), который вычисляют делением веса человека в килограммах на его рост в метрах, возведенный в квадрат, при этом результат ниже 18,5 считается низким весом, от 18,5 до 25 считается весом, соответствующим норме, от 25 до 30 считается излишним весом, и показатель выше 30 свидетельствует об ожирении.

Ожирение сопровождается рядом нарушений состояния здоровья. Ожирение может неблагоприятно влиять на функции сердца и легких, нарушать работу эндокринной системы, может быть причиной эмоциональных проблем и даже вызывать так называемый метаболический синдром, представляющий собой совокупность факторов риска метаболического происхождения, которые увеличивают риск диабета, болезней коронарных артерий, апоплексии и болезней периферических сосудов, и, в общем, характеризуется абдоминальным ожирением, дислипидемией (повышением уровня триглицеридов), высоким артериальным давлением, интолерантностью к глюкозе и гиперкоагуляцией (тенденцией к избыточному образованию сгустков крови).

Повышенное давление, интолерантность к глюкозе и сахарный инсулиннезависимый диабет и гиперхолестеринемия у людей с избыточным весом встречаются чаще, чем у людей с нормальным весом. Ожирение может способствовать заболеваемости и смертности людей, которые страдают, например, повышенным артериальным давлением, инфарктом, сахарным диабетом II типа, некоторыми раковыми заболеваниями, болезнями желчного пузыря и ишемической болезнью сердца. Известно, что ожирение в умеренной и тяжелой степени повышает смертность. Рак толстой кишки и рак прямой кишки являются заболеваниями, часто возникающими у тучных мужчин, и раком матки или раком желчного пузыря часто страдают женщины с ожирением. Отмечено, что вследствие увеличения избыточного веса происходит рост психологических и социальных проблем.

Ожирение обусловлено многочисленными и комплексными причинами, при этом их взаимосвязь известна не полностью. Ожирение может быть результатом образа жизни, а именно отсутствия физической активности и неразборчивого потребления продуктов питания и/или результатом генетической предрасположенности людей к ожирению. В общем, считается, что генетические факторы играют важную роль в определении полноты и ожирения у человека.

Основным принципом лечения ожирения или избыточного веса является установление отрицательного энергетического обмена. Можно достигать отрицательного энергетического обмена в основном с помощью трех разных способов лечения или их комбинации.

Во-первых, эффективное лечение состоит в сокращении поступления или приема калорий, а именно поглощения продуктов питания. Это возможно, главным образом, только посредством диетического лечения и в некоторых случаях с помощью ряда лекарств. Диетическое лечение должно состоять из диеты, снижающей вес, а также из поддерживающей диеты. После успешного снижения веса нужно постепенно увеличивать количество потребляемых калорий до тех пор, пока вес не стабилизируется, при рационе, богатом питательными веществами и приемлемом для пациента. Значение долгосрочной диеты подтверждает тот факт, что только от 10 до 20% пациентов способны поддерживать достигнутый вес после его снижения.

Во-вторых, увеличение физической активности будет приводить к увеличению расхода энергии и, как следствие, будет способствовать отрицательному энергетическому обмену. Вместе с тем, для достижения значительной потери веса требуется несколько часов ежедневных физических упражнений. Таким образом, физическая активность сама по себе играет небольшую роль в лечении ожирения, хотя является очень важным дополнением к другим видам лечения. Также физическая активность может способствовать расходу энергии после диетического лечения, которое включает ограничение калорийности.

В-третьих, для лечения ожирения можно применять лекарства, отдельно или в сочетании с диетой и/или увеличением физической активности. Лекарства, применяемые для лечения ожирения, могут представлять собой лекарства, которые уменьшают аппетит и/или обладают термогенным эффектом. Вместе с тем, часто наблюдается частичное совпадение этих двух категорий. Эффект лекарств, уменьшающих аппетит, обусловлен, главным образом, уменьшением поступления или поглощения калорий. Уменьшение потребления продуктов питания является следствием действия лекарства в медиаторных системах мозга, которые задействованы в регуляции аппетита. Предполагается, что действие этих лекарств связано с интермедиарной активностью гипоталамуса в нескольких местах. Действие может осуществляться посредством адренергического, дофаминергического или серотонинергического пути или посредством комбинации указанных путей. Независимо от механизма конечным результатом является стимуляция центра насыщения и, возможно, одновременное уменьшение активности пищевого центра, в результате чего уменьшается аппетит. Примерами известных средств, уменьшающих аппетит, являются, например, эфедрин, фенилпропаноламин, амфетамин и фенфлурамин. Необходимо отметить, что смеси на основе эфедрина в качестве лекарственных препаратов для контроля избыточного веса и ожирения не разрешены ввиду их отрицательного воздействия на здоровье (повышенное артериальное давление и риск инфаркта миокарда).

В настоящее время широко применяются термогенные лекарственные средства для лечения ожирения, поскольку они обладают потенциальной терапевтической значимостью, и в последние годы наблюдается возрастающий интерес к поиску новых термогенных соединений. Проблема связана, главным образом, с широко известным предположением, что ожирение может быть предопределено генетически. Генетический дефект, отвечающий за вероятность развития ожирения, относится к термогенному дефекту (то есть к дефекту метаболической системы) у тучных людей (Dulloo, A. and D.S.Miller, 1989, Ephedrine, caffeine and aspirin: " Over-the-counter" drugs that interact to stimulate thermogenesis in the obese. Nutrition 5, 7-9). Если природа термогенного дефекта абсолютно ясна, вместе с тем, имеются известные доказательства, которые указывают на нарушенную активность симпатоадреналовой системы (Astrup, A.V., 1989, Treatment of obesity with thermogenic agents, Nutrition 5, p.70). Авторы Dulloo и Miller предполагают, что термогенный дефект у тучных людей относится больше к уменьшенному высвобождению норадреналина, чем к отсутствию чувствительности к нейротрансмиттеру. Таким образом, лекарственные препараты, имитирующие активность симпатической нервной системы и повышающие уровень метаболизма, предлагают значительные терапевтические возможности для лечения ожирения.

Термогенное лекарство можно определить как лекарство, способное повышать уровень метаболизма, а именно увеличивать расход энергии. Среди известных термогенных лекарств можно упомянуть, например, эфедрин, эпинефрин, норадреналин (Astrup A., 1986, Thermogenesis in human brown adipose tissue and skeletal muscle induced by sympatomimetic stimulation. Acta Endocrinol. 112, suppl. 278, 1-32), изопротеренол, фенилпропаноламин и кофеин (Hollands, M.A., J.R.S.Arch and M.A.Cowthorne, 1981, A simple apparatus for comparative measurements of energy expenditure in human subjects: The thermic effect of caffeine. Am. J.CIin. Nutr. 34, 2291-2294).

Ожирение у человека также можно лечить орлистатом (Orlistat®, см. патент США 4598089), который имеет коммерческое наименование Ксеникал®, компании Roche®, также известный как тетрагидролипостатин. Его основная функция состоит в предотвращении всасывания жиров человеческого рациона, и таким образом уменьшается количество потребляемых калорий. Орлистат® действует посредством ингибирования панкреатической липазы, фермента, который расщепляет триглицериды в кишечнике. Без этого фермента не происходит гидролиз потребляемых триглицеридов до жирных кислот, способных всасываться, и триглицериды экскретируются, не будучи переваренными. Системной абсорбции подвергается только небольшое количество орлистата®; его основным эффектом после приема пероральной дозы является локальное ингибирование липазы внутри желудочно-кишечного тракта. Основным способом элиминации является выведение с калом.

В настоящее время доступны термогенные добавки или композиции на основе комбинаций различных трав и экстрактов, которые обладают эффективным действием. Примеры существующих термогенных композиций описаны в следующих патентных документах.

В опубликованной патентной заявке US-2005/0130933 A1 авторы Ira Jakobs, Paul Т. Gardiner и Michael Molina описывают добавку для снижения веса, которая содержит ингредиент, способствующий насыщению, и которая содержит смесь пищевых волокон, включающих в себя глюкоманнан, смолу и термогенный ингредиент, выбранный из группы, состоящей из кофеина, катехина полифенола и их комбинаций.

В опубликованной патентной заявке US-2004/0202732 А1 авторы William Stewart Brown, Tara Nadine Stubensey, Alan Christopher Logan и Alicja Wojewnik Smith описывают синергетическую композицию зеленого чая и, предпочтительно, экстракт зеленого чая, например, соединенные вместе эпигаллокатехин галлат (EGCG) и линолевую кислоту, которая способствует снижению веса у людей.

В опубликованной патентной заявке US-2003/0082168 А1 Инна Егорова (Inna Yegorova) описывает композицию, которая облегчает снижение веса, ингибирует всасывание углеводов, улучшает липолиз и модулирует метаболизм глюкозы у людей. Композиция содержит альфа-амилазу пшеницы, конъюгированную линолевую кислоту, липотропные витамины и зеленый чай.

В опубликованной патентной заявке WO-2005/067952 А1 автор Marcin Krotkiewski описывает рецептуру для лечения ожирения и ассоциированного метаболического синдрома; в рецептуре соединены экстракт зеленого чая, который содержит эпигаллокатехин галлат (EGCG), экстракт Coleus forskholii, экстракт Betula alba и экстракт гуараны или экстракт зеленого чая.

В опубликованной мексиканской патентной заявке MX-P01007191 А Max Rombi описывает композицию для терапевтического и профилактического лечения ожирения, которая включает в себя экстракт зеленого чая, богатого катехинами, в частности, содержащий по объему от 20% до 50% катехинов, представляющих собой эпигаллокатехин галлат (EGCG).

В патенте US-6932987 B1 авторы Jose А. Díaz и Eduardo M. Naranjo описывают химическую композицию в форме таблеток, которая улучшает метаболизм, причем в указанную композицию входит приблизительно 100 мг L-карнитина, приблизительно 50 мг конъюгированной линолевой кислоты, определенное количество экстракта имбиря, приблизительно 50 мг экстракта зеленого чая, приблизительно 50 мг Citrus aurantium и приблизительно 25 мг капсаицина.

В патенте US-6565847 B1 Wayne F. Gorsek описывает рецептуру для снижения веса, которая содержит экстракт зеленого чая, гидроксилимонную кислоту, термогенные травы, глюкоманнан, хром и пробиотик. Рецептура увеличивает основной обмен, подавляет аппетит и способствует утилизации жира, не вызывая побочного действия на сердечно-сосудистую систему.

Очевидно, что описанные выше композиции можно применять только для снижения веса и увеличения термогенеза, при этом нет тщательного контроля содержания в них кофеина в соответствии с санитарными требованиями по применению, а также в соответствии с другими показателями состояния здоровья, которые сопутствуют ожирению и играют важную роль при некоторых патологических состояниях у человека. Примерами этих других показателей могут быть нарушение обмена холестерина, баланса содержания липопротеинов, отвечающих за транспорт холестерина, нарушение артериального давления и т.д.

Известно, что отложения холестерина в сосудистой системе считаются причиной разных патологических состояний, включающих в себя коронарную болезнь сердца.

Человек получает холестерин двумя путями, экзогенным путем непосредственно из продуктов питания и эндогенным путем, посредством синтеза в клетках организма из ацетил-коэнзима А (ацетил-CoA).

Биосинтез холестерина проходит в эндоплазматическом ретикулуме (гладком) фактически во всех животных клетках. Основными этапами синтеза холестерина являются: превращение ацетил-CoA в мевалонат; превращение мевалоната в сквален с помощью последовательных реакций переноса пренильных групп; превращения сквалена в ланостерин и превращение ланостерина в холестерин с помощью других 21 последовательных реакций, катализируемых ферментами.

В настоящее время известно, что холестерин транспортируется в кровь в виде сложных частиц, состоящих из сложных эфиров холестерина плюс триглицериды в центре, и внешняя часть частиц состоит главным образом из фосфолипидов и разных типов белка, которые считаются специфическими рецепторами. Например, холестерин транспортируется к местам накопления в кровеносных сосудах в форме холестерина липопротеина низкой плотности (ЛПНП) и возвращается из таких мест накопления в форме холестерина липопротеина высокой плотности (ЛПВП).

В настоящее время широко признана причинная роль холестерина ЛПНП в патологическом состоянии атеросклероза. Таким образом, постоянное наличие высоких уровней холестерина ЛПНП, превышающего рекомендуемые значения, увеличивает риск сердечно-сосудистых событий (в основном, острого инфаркта миокарда). Интересно, что холестерин ЛПВП играет роль защиты сердечно-сосудистой системы. Таким образом, холестерин оказывает двойственное и сложное влияние на физиопатологию атеросклероза, поэтому очевидно, что оценка сердечно-сосудистого риска только на основе общего содержания холестерина в плазме является недостаточной.

Вместе с тем, с учетом вышеупомянутого, клинически определенные уровни общего холестерина в плазме (количество холестерина, присутствующего во всех классах липопротеинов), рекомендуемые Американским обществом кардиологов, являются следующими:

- холестеринемия ниже 200 мг/дл (миллиграмм на децилитр): желательная концентрация для популяции в целом, обычно соответствующая низкому риску сердечно-сосудистого заболевания;

- холестеринемия от 200 до 239 мг/дл: состояние среднего риска для популяции в целом, но повышенного для людей с другими факторами риска, такими как сахарный диабет;

- высокая холестеринемия 240 мг/дл: может определять высокий риск сердечно-сосудистого заболевания, и рекомендуется начать изменение образа жизни, прежде всего в отношении диеты и физических упражнений.

Строго говоря, желательный уровень холестерина ЛПНП необходимо устанавливать клинически для каждого человека в зависимости от его индивидуального риска сердечно-сосудистого заболевания, который определяют по наличию разных факторов риска, среди которых выделяют: возраст и пол, семейный анамнез, курение, наличие повышенного артериального давления, уровень холестерина ЛПВП.

К людям с высоким риском сердечно-сосудистого заболевания, а именно с вероятностью более 20% перенесения в течение 10 лет большого сердечно-сосудистого события или летального исхода относят, например, больных диабетом или людей, имевших в анамнезе одно из этих событий. Современная рекомендация для них состоит в поддержании уровня холестерина ЛПНП ниже 100 мг/дл. Более того, у пациентов с очень высоким уровнем риска рекомендуемое содержание холестерина составляет 70 мг/дл ЛПНП или меньше.

На фоне указанных исследований поиск терапевтических средств, которые регулируют содержание холестерина в крови, сводится к открытию соединений, которые будут обладать более селективным действием; а именно средств, которые будут эффективно повышать уровень холестерина ЛПВП в сыворотке крови и/или уменьшать уровень холестерина ЛПНП. Такие средства эффективно изменяют уровни холестерина в сыворотке, но, вместе с тем, обладают слабым эффектом или не имеют какого-либо эффекта на регуляцию начального всасывания холестерина, который поступает в организм через стенку кишечника с пищей.

В клетках слизистой оболочки кишечника холестерин, поступающий с пищей, всасывается в виде свободного холестерина, который должен подвергаться этерификации посредством действия фермента ацетил-CoA: холестеринацилтрансферазы (ACAT), перед тем, как он сможет упаковаться в хиломикроны, которые позже высвобождаются в кровеносное русло. Таким образом, терапевтические средства, которые эффективно ингибируют действие ACAT, предотвращают всасывание из кишечника в кровоток поступающего с пищей холестерина или реабсорбцию холестерина, ранее высвобожденного в кишечнике посредством собственной регуляторной активности организма.

Учитывая вышеуказанное, существует необходимость в получении композиции на основе природных растительных экстрактов с синергетическими свойствами и с регулируемым содержанием кофеина, которая будет способствовать регуляции общего холестерина и холестерина ЛПНП и которая, в свою очередь, является термогенной композицией, способствующей снижению веса и термогенезу у людей. Также существует необходимость в получении продуктов питания с вышеупомянутой композицией.

СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В свете ранее описанного и в целях достижения решения имеющихся проблем объектом настоящего изобретения является композиция, способствующая регуляции общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) у людей, причем указанная композиция включает в себя экстракт зеленого чая в количестве от около 200 мг до около 300 мг; экстракт гуараны, стандартизированный по содержанию кофеина и в количестве от около 160 мг до около 260 мг; экстракт травы мате, стандартизированный по содержанию кофеина в количестве от около 100 мг до около 300 мг; и конъюгированную линолевую кислоту в количестве от около 700 мг до около 3400 мг.

Другим объектом настоящего изобретения является композиция, способствующая снижению веса у людей, причем указанная композиция включает в себя экстракт зеленого чая в количестве от около 200 мг до около 300 мг; экстракт гуараны в количестве от около 160 мг до около 260 мг; экстракт травы мате в количестве от около 100 мг до около 300 мг; и конъюгированную линолевую кислоту в количестве от около 700 мг до около 3400 мг.

Также объектом изобретения является композиция, способствующая термогенезу у людей, причем указанная композиция включает в себя экстракт зеленого чая в количестве от около 200 мг до около 300 мг; экстракт гуараны в количестве от около 160 мг до около 260 мг; экстракт травы мате в количестве от около 100 мг до около 300 мг; и конъюгированную линолевую кислоту в количестве от около 700 мг до около 3400 мг.

Другим объектом изобретения является применение композиции, которая содержит экстракт зеленого чая в количестве от около 200 мг до около 300 мг; экстракт гуараны в количестве от около 160 мг до около 260 мг; экстракт травы мате в количестве от около100 мг до около 300 мг; и конъюгированную линолевую кислоту в количестве от примерно 700 мг до примерно 3400 мг, для получения продукта питания, способствующего снижению веса, регуляции холестерина липопротеина низкой плотности (холестерина ЛПНП) и/или термогенеза у людей.

Дополнительно, в каждом из объектов изобретения экстракт зеленого чая содержит по меньшей мере 50% эпигаллокатехина галлата (EGCG), причем содержание конъюгированной линолевой кислоты (КЛК) стандартизировано по меньшей мере до 50% транс-10, цис-12-КЛК (10-12 КЛК) и 50% цис-9, транс-11-КЛК (9-11 КЛК).

Также в каждом из объектов изобретения экстракт зеленого чая содержит кофеин в количестве от около 10 мг до около 15 мг, экстракт гуараны содержит кофеин в количестве от около 35 мг до около 58 мг и экстракт травы мате содержит кофеин в количестве от около 9 мг до около 27 мг.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ ФИГУР

В следующих параграфах настоящего изобретения описаны его характерные подробности вместе с сопровождающими чертежами, которые приведены для определения изобретения, но не для ограничения его объема.

На фигуре 1 представлена диаграмма общего снижения веса через 12 недель наблюдения групп людей, привлеченных в исследование согласно варианту осуществления изобретения.

На фигуре 2 представлена диаграмма общего снижения веса через 12 недель наблюдения групп людей, привлеченных в исследование, которые употребляли йогурт с добавками, согласно варианту осуществления изобретения.

На фигуре 3 представлена диаграмма общего снижения веса в соответствии с фигурой 1, показывающей через 12 недель наблюдения телосложение людей по группам, привлеченным в исследование в соответствии с вариантом осуществления изобретения.

На фигуре 4 представлена диаграмма содержания холестерина липопротеина низкой плотности (холестерина ЛПНП) через 12 недель наблюдения людей, употреблявших йогурт с добавками, в группах, привлеченных в исследование согласно варианту осуществления изобретения.

На фигуре 5 представлена диаграмма регуляции общего холестерина через 12 недель наблюдения людей, употреблявших йогурт с добавками, в группах, привлеченных в исследование согласно варианту осуществления изобретения.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

В следующих параграфах настоящего изобретения приведены его характерные подробности в целях определения изобретения, но не ограничения его объема.

В композиции, способствующей регуляции содержания общего холестерина и липопротеинов низкой плотности, снижению веса и/или термогенезу у людей, согласно изобретению, имеются компоненты, которые, в свою очередь, могут состоять из множества компонентов.

Компоненты описаны по отдельности ниже, их описание приведено необязательно в порядке значимости.

ЭКСТРАКТ ЗЕЛЕНОГО ЧАЯ

Это традиционный растительный чай, известный как Camellia Sinensis. Он содержит много фитоактивных веществ, причем веществами, обладающими большим эффектом уменьшения жира, являются полифенолы, в частности, полифенол, известный как EGCG. Зеленый чай также содержит некоторое количество кофеина, но намного меньше, чем кофе. Зеленый чай также богат важными минералами, такими как селен или марганец.

Исследования действия зеленого чая включают в себя изучение механизмов, посредством которых катехины могут способствовать уменьшению липидов в сыворотке. Предполагается, что наиболее активным катехином является EGCG, который обладает заметным антиоксидантным действием, способным, очевидно, превосходить действие витаминов C и E, а также обладает термогенными свойствами и повышенной утилизацией жира для получения энергии. Среди его свойств выделяют модуляцию ЛПНП (Christina А. Bursill and Paul D. Roach, Modulation of Cholesterol Metabolism by the Green Tea Polyphenol (-)-Epigallocatechin Gallate in Cultured Human Liver (HepG2) Cells, J. Agric. Food Chem. 2006, 54, 1621-1626, and Sung I. Koo and Sang К. Noh, "Green tea as inhibitor of the intestinal absorption of lipids: potential mechanism for its lipid-lowering effect", Journal of Nutritional Biochemistry 18 (2007) 179-183).

Зеленый чай и, следовательно, содержащиеся в нем катехины увеличивают утилизацию жира в качестве источника калорий, но в отличие от других термогенных веществ они не ускоряют сердечный ритм.

ЭКСТРАКТ ГУАРАНЫ

Экстракт гуараны получают из растения, называемого Paullinia Cupana, которое поступает из бразильской Амазонии. Он содержит кофеин, теобромин, танины, катехины, сапонины и холин, а также эфирные масла.

Экстракт гуараны обладает тонизирующим действием, повышает работоспособность (главным образом благодаря кофеину) и липолитическим действием. Все указанные эффекты обусловлены свойствами, которыми обладают кофеин, теобромин и танины, естественным образом содержащиеся в экстракте гуараны. Он действует как стимулятор нервной системы, в частности, симпатоадреналовой системы, в результате чего повышается основной обмен, состояние бодрости и увеличивается окисление жиров.

Научные исследования у людей подтверждают преимущества кофеина для уменьшения жира (Boozer CN, Nasser JA, Heymsfield SB, et al. An herbal supplement containing ma huang-guarana for weight loss: a randomized, double-blind trial. Int J Obes Relat Metab Disord, 2001; 25:316-324) и как повышающий работоспособность фактор для увеличения основного обмена.

ЭКСТРАКТ ТРАВЫ MATE

Растение травы мате содержит антиоксидантные полифенолы, сходные с полифенолами чая. Йерба мате может увеличивать метаболизм жиров (Martinet A, Hostettmann К, Schutz Y, et al. Thermogenic effects of commercially available plant preparations aimed at treating human obesity. Phytomedlcine, 2000; 6:231-8), и в этой связи, йерба мате был предложен в качестве вещества для снижения веса.

КОНЪЮГИРОВАННАЯ ЛИНОЛЕВАЯ КИСЛОТА

Конъюгированная линолевая кислота (КЛК) является видовым наименованием для группы конъюгированных изомеров линолевой кислоты (полиненасыщенная жирная кислота ряда омега-6), и в природе ее находят в растительных маслах и в большем соотношении в продуктах животного происхождения, таких как мясо жвачных животных и молочные продукты. Двумя основными изомерами КЛК являются транс-10, цис-12-КЛК (10-12 КЛК) и цис-9, транс-11-КЛК (9-11 КЛК).

Конъюгированная линолевая кислота действует в организме на двух уровнях: она ингибирует транспорт триглицеридов из крови в адипоциты, уменьшая липогенез (образование жировой ткани), и облегчает сгорание жира, вырабатывая энергию в митохондриях (способствует липолизу).

Хотя часто КЛК называют добавкой для снижения веса, предварительные данные свидетельствуют, что КЛК может способствовать потере жира, в то же время сохраняя мышцы (Blankson H, Stakkestad JA, Fagertun H, et al. Conjugated linoleic acid reduces body fat mass in overweight and obese humans. J Nutr. 2000; 130:2943-2948; Smedman A, Vessby B. Conjugated linoleic acid supplementation in humans - metabolic effects. Lipids. 2001; 36:773-781 and Thom E. et al. Conjugated linoleic acid reduces body fat in healthy exercising humans. J Int Med Res 2001; 29:392-396). Общее действие может заключаться в улучшении телосложения (пропорции мышцы/жир) вместо снижения веса.

Клиническое двойное слепое исследование подтвердило, что КЛК может быть полезной для холестерина высокой плотности (Noone EJ, Noone EJ, Roche HM, et al. The effect of dietary supplementation using isomeric blends of conjugated linoleic acid on lipid metabolism in healthy human subjects. Br J Nutr. 2002; 88:243-251).

СМЕСЬ

Композиция, способствующая регуляции содержания общего холестерина и липопротеинов низкой плотности, снижению веса и/или термогенезу у людей, согласно изобретению, имеет компоненты в следующем количестве:

a) экстракт зеленого чая от около 200 мг до около 300 мг,

b) экстракт гуараны от около 160 мг до около 260 мг,

c) экстракт травы мате от около 100 мг до около 300 и

d) конъюгированная линолевая кислота от около 700 мг до около 3400 мг.

Дополнительная композиция, способствующая регуляции содержания общего холестерина и липопротеинов низкой плотности, снижению веса и/или термогенезу у людей, согласно изобретению, содержит:

e) ингредиент для удовлетворения аппетита, например, глюкоманнан.

Глюкоманнан представляет собой неперевариваемый полисахарид (сложный углевод), который извлекают из клубня азиатского растения, называемого Amorphophallus konjac. Глюкоманнан может абсорбировать в 100 раз больше своего объема в воде с образованием густого геля. При его употреблении вместе с большим количеством жидкости он обладает эффектом насыщения, которыйуменьшает ощущение «пустого желудка» и, следовательно, уменьшает аппетит или необходимость поесть. Кроме того, экспериментальные и клинические исследования показали, что он способствует уменьшению уровня холестерина ЛПНП.

Другими камедями, которые могут быть использованы в композиции, являются ксантановая камедь и гуаровая камедь.

Общее содержание кофеина в композиции, способствующей снижению веса, регуляции липопротеинов низкой плотности и/или термогенезу у людей, согласно настоящему изобретению, находится в пределах применимых санитарных стандартов и определяется по совокупности отдельного содержания кофеина в каждом из компонентов, описанных выше:

- доля кофеина в экстракте зеленого чая находится в диапазоне от около 10 мг до около 15 мг кофеина,

- доля кофеина в экстракте гуараны находится в диапазоне от около 35 мг до около 58 мг и

- доля кофеина в экстракте травы мате находится в диапазоне от около 100 мг до около 300 мг.

Для получения продуктов питания, которые могут способствовать регуляции общего холестерина и липопротеинов низкой плотности, снижению веса и/или термогенезу у людей, согласно изобретению композицию можно добавлять в молочные продукты, соки или напитки перед их пастеризацией или после пастеризации. Стабильность композиции и ее активных ингредиентов, например, катехинов и, в частности, EGCG, будет зависеть от вида хранения продукта и его упаковки. Предпочтительно, продукт следует держать в упаковке, которая будет предотвращать поступление света и кислорода и использовать пищевую композицию с кислым уровнем рН, чтобы предотвратить расщепление активных ингредиентов. Идеальными пищевыми основами композиции для применения композиции являются молочные продукты, соки и напитки, упакованные в жестяные банки, с уровнем рН ниже 4,5 и предпочтительно ниже 3.

Дополнительно, композиция по изобретению может быть в виде таблетки, капсулы или в виде пищевой добавки.

ПРИМЕРЫ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Ниже следует описание изобретения в отношении следующих примеров, цель которых состоит только в представлении пути осуществления принципов изобретения. Предполагается, что следующие примеры не являются полным представлением изобретения и не являются попыткой ограничить его объем.

В таблице 1 показаны примеры композиций, способствующих регуляции общего холестерина и липопротеинов низкой плотности, снижению веса и/или термогенезу у людей согласно изобретению. В указанной таблице показана доля кофеина в каждом из компонентов.

Пример 1

Простое слепое контролируемое исследование влияния на вес, ИМТ и телосложение, регуляцию общего холестерина и ЛПНП, термогенез и безопасность у пациентов с ожирением употребления йогурта, с добавлением композиции по изобретению, в течение 12 недель, при вариабельной дозировке, по сравнению с плацебо.

Исследование проводили в университетской больнице автономного университета Nuevo Leon in Monterrey, Nuevo Leon, Мексика.

Задачи

Оценить влияния употребления в течение 12 недель йогурта с добавлением композиции по изобретению на вес, ИМТ и телосложение, регуляцию общего холестерина и ЛПНП, термогенез и безопасность у пациентов с ожирением, при низкой дозировке (один йогурт в день).

Оценить влияния употребления в течение 12 недель йогурта с добавлением композиции по изобретению на вес, ИМТ и телосложение, регуляцию общего холестерина и ЛПНП, термогенез и безопасность у пациентов с ожирением, при высокой дозировке (два йогурта в день).

Схема исследования

Исследование было разработано как когортное, экспериментальное, сравнительное, продолжительное, перспективное, слепое и плацебо-контролируемое исследование.

Были сформированы 3 группы из 60 пациентов, как указано в Таблице 2.

Таблица 2
Группа Пациенты-участники
Контрольная группа I 10 пациентов с ожирением I типа 10 пациентов с ожирением II типа
Группа II с низкой дозировкой 10 пациентов с ожирением I типа 10 пациентов с ожирением II типа
Группа III с высокой дозировкой 10 пациентов с ожирением I типа 10 пациентов с ожирением II типа

7. Отбор пациентов

Авторы включили в исследование 60 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет, которые дали свое информированное согласие, из них 30 пациентов имели ожирение I типа (ИМТ в диапазоне от 27 до 29,9) и 30 пациентов имели ожирение II типа (ИМТ в диапазоне от 30 до 32,5) согласно мексиканскому официальному стандарту для лечения (Norma Oficial Mexicana NOM) и диагноза ожирения.

В случае если женщины потенциально могли быть беременны, были получены подтверждения о применении безопасного способа предохранения.

Из исследования исключали:

- пациентов с повышенным артериальным давлением и/или получающих гипотензивное лечение, отличное от диуретиков,

- женщин, беременных или кормящих грудью, или женщин, планирующих беременность,

- пациентов с различными заболеваниями, которые могли бы влиять на обработку результатов, или в случаях, при которых экспериментальное лечение могло быть потенциально опасным для здоровья пациента, например, пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, у которых может быть замедленное всасывание лекарства; с заболеваниями сердца, такими как аритмия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и болезнями, обусловленными расстройством сердечной деятельности; тяжелыми эндокринными заболеваниями, которые требуют лечения (диабет типа I или типа II); или с заболеваниями щитовидной железы,

- пациентов со злокачественными заболеваниями, такими как рак,

- пациентов с психозом или лекарственной зависимостью,

- пациентов, которых в дни перед началом исследования лечили препаратами, которые достоверно вызывают увеличение веса,

- пациентов после хирургического лечения избыточного веса,

- пациентов, показавших на начало исследования патологические результаты анализов, что могло свидетельствовать о потенциальном вреде участия для здоровья пациента,

- пациентов, которые начали лечение для снижения веса.

При этом не исключали пациентов с повышенными уровнями триглицеридов в сыворотке и холестерина в сыворотке.

Завершили исследование 50 пациентов, 17 из контрольной группы I, 17 из группы II с низкой дозировкой и 16 из группы III с высокой дозировкой. Во всех случаях регистрировали прекращение или отказ от исследования, если они возникали в результате неудачного лечения, побочных реакций на лечение, патологических лабораторных показателей, осложнений болезни, беременности, несоответствия, нежелания участия в тестах или другое; было выявлено, что 10 из прервавших исследование пациентов поступили так по причине отсутствия желания участвовать в нем.

Данные лечения

Контрольная группа I: одна доза утром и одна доза вечером по 250 мл натурального йогурта (плацебо) в каждой дозе.

Группа II с низкой дозировкой: одна доза 250 мл натурального йогурта утром и одна доза на ночь, 250 мл натурального йогурта с добавлением смеси из 200 мг экстракта зеленого чая, стандартизированного по содержанию EGCG 50% и с дополнительным кофеином в количестве 10 мг; 260 мг экстракта гуараны с дополнительным кофеином в количестве 57,20 мг; 100 мг экстракта травы мате с дополнительным кофеином в количестве 9 мг и 1000 мг конъюгированной линолевой кислоты.

Группа III с высокой дозировкой: одна доза натурального йогурта 250 мл утром и одна доза на ночь с добавлением смеси из 200 мг экстракта зеленого чая, стандартизированного по содержанию EGCG 50% и с дополнительным кофеином в количестве 10 мг; 260 мг экстракта гуараны с дополнительным кофеином в количестве 57,20 мг; 100 мг экстракта травы мате с дополнительным кофеином в количестве 9 мг и 1000 мг конъюгированной линолевой кислоты.

В процессе исследования не разрешалось другое лечение избыточного веса или ожирения. Были разрешены препараты, которые не взаимодействовали с лечением, представляющим собой цель исследования.

План исследования.

Перед началом исследования пациентов информировали о нем, устанавливали их исходное клиническое состояние и получали добровольное информированное согласие для участия в исследовании.

Регистрировали возраст, рост, вес и пол пациентов вместе с информацией о сопутствующей лекарственной терапии и потреблении кофеина, и пациенты получали инструкции по диете. Установленный рацион, рекомендованный для потребления, фиксировали как 1500 ккал.

При первом визите пациенты произвольно разделяли на группы согласно вышеприведенной таблице 2, с тем же соотношением между мужчинами и женщинами.

Каждые четыре недели в течение 12 недель врач проводил осмотр пациентов, проводились биохимические анализы и измерения телосложения для определения эффектов задач исследования, а затем осуществляли последующее наблюдение через две недели после каждого визита.

Оценка эффектов

Параметры щитовидной железы: однократно в начале исследования у каждого пациента проводили количественное определение тиреотропина (TSH), тироксина (T4), общего трийодтиронина (T3) и свободного тироксина (FT4) в сыворотке и плазме, с помощью электрохемилюминесцентного иммуноанализа in vitro (ECLIA), с реактивами Elecsys, с использованием автоматических анализаторов Roche® Elecsys 1010/2010, свободный T3 определяли методом радиоимунного анализа.

Вес тела: пациентов взвешивали на весах при каждом визите. Использовали весы из комплекса оборудования Bod Pod® Body Composition Tracking System от компании Life Measurements Inc. Весы калибровали каждую неделю.

Основной расход энергии: пациентов тестировали путем непрямой калориметрии при каждом визите. Использовали оборудование CardiCoach® от компании Korr Medical Instruments.

Телосложение: проводили измерение массы тела без жира (FFBM) и массы жира (FM), причем FFBM считали интегрированной массой всех компонентов тела, исключая жир, и FM считали как количество жира, которое откладывается в теле в качестве резерва энергии, у каждого пациента определение телосложения осуществляли в течение 12 недель с помощью оборудования Bod Pod® Body Composition Tracking System от компании Life Measurements Inc., кроме того, количественно определяли массу локального жира тела, массу без жира, общее количество воды и оценивали мышечную массу на основе данных, полученных посредством двухэмиссионной рентгеновской абсорбциометрии (денситометрии) (DXA) и анализа биоэлектрического импеданса (AIB), все исследования проводили с помощью оборудования Tanita®.

Регуляция общего холестерина и холестерина ЛПНП: влияние лечения на содержание общего холестерина и холестерина ЛПНП у пациентов определяли по анализам крови в сыворотке и плазме.

Полученные результаты

Согласно фигуре 1 и 2 через 12 недель исследования снижение веса тела у пациентов в среднем было на уровне 2,07 кг в контрольной группе I, 2,69 кг в группе II с низкой дозировкой и 1,35 кг в группе III с высокой дозировкой. В отношении телосложения (см. фигуру 3) в среднем наблюдали в контрольной группе I увеличение на 0,72 кг массы тела без жира (FFBM) и уменьшение на 2,79 кг массы жира (FM), в группе II с низкой дозировкой увеличение на 0,90 кг FFBM и уменьшение на 3,59 кг FM, тогда как в группе III с высокой дозировкой отмечено увеличение FFBM на 0,60 кг и уменьшение FM на 1,95 кг. На основании этого отмечено различие между группами, получившими наибольшую пользу для снижения веса в группе II с низкой дозировкой.

Одновременно наблюдали увеличение средних показателей холестерина ЛПНП в плазме на 16,40 мг/дл в контрольной группе I и 1,65 мг/дл в группе II с низкой дозировкой, тогда как в группе III с высокой дозировкой наблюдали уменьшение в 4,9 мг/дл (см. фигуру 4). В отношении общего холестерина в плазме наблюдали в среднем увеличение в 9 мг/дл в контрольной группе I и уменьшение в 11,6 мг/дл в группе II с низкой дозировкой и 8,5 мг/дл в группе III с высокой дозировкой (см. фигуру 5).

На основании описанных выше вариантов осуществления установлено, что изменения обстоятельств описанных вариантов осуществления, а также альтернативные обстоятельства вариантов осуществления будут считаться очевидными для специалиста в данной области техники при изучении настоящего описания. Таким образом, считается, что пункты формулы изобретения охватывают такие модификации и альтернативы, которые входят в объем настоящего изобретения или его эквивалентов.

1. Композиция, способствующая регуляции содержания общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) у людей, содержащая экстракт зеленого чая и конъюгированную линолевую кислоту, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит:
экстракт гуараны в количестве от 160 мг до 260 мг; и
экстракт травы мате в количестве от 100 мг до 300 мг; и где содержание экстракта зеленого чая в композиции составляет от 200 мг до 300 мг; и содержание конъюгированной линолевой кислоты в композиции составляет от 700 мг до 3400 мг.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что экстракт зеленого чая содержит кофеин в количестве от 10 мг до 15 мг.

3. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что экстракт гуараны содержит кофеин в количестве от 35 мг до 58 мг.

4. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что экстракт травы мате содержит кофеин в количестве от 9 мг до 27 мг.

5. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что содержит эпигаллокатехин галлат (EGCG) в количестве по меньшей мере 80 мг.

6. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что экстракт зеленого чая стандартизирован по содержанию эпигаллокатехина галлата (EGCG) по меньшей мере 50%.

7. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что конъюгированная линолевая кислота стандартизирована по содержанию по меньшей мере 50% транс-10, цис-12-КЛК (10-12 КЛК) и 50% цис-9, транс-11-КЛК (9-11 КЛК).

8. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит ингредиент для удовлетворения аппетита, выбранный из группы, состоящей из глюкоманнана, ксантановой камеди, гуаровой камеди и их комбинаций.

9. Композиция, способствующая снижению веса у людей, содержащая экстракт зеленого чая и конъюгированную линолевую кислоту, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит:
экстракт гуараны в количестве от 160 мг до 260 мг; и экстракт травы мате в количестве от 100 мг до 300 мг; и где содержание экстракта зеленого чая в композиции составляет от 200 мг до 300 мг; и содержание конъюгированной линолевой кислоты в композиции составляет от 700 мг до 3400 мг.

10. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что экстракт зеленого чая содержит кофеин в количестве от 10 мг до 15 мг.

11. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что экстракт гуараны содержит кофеин в количестве от 35 мг до 58 мг.

12. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что экстракт травы мате содержит кофеин в количестве от 9 мг до 27 мг.

13. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит эпигаллокатехин галлат (EGCG) в количестве по меньшей мере 80 мг.

14. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что экстракт зеленого чая стандартизирован по содержанию эпигаллокатехина галлата (EGCG) по меньшей мере 50%.

15. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что конъюгированная линолевая кислота стандартизирована по содержанию по меньшей мере 50% транс-10, цис-12-КЛК (10-12 КЛК) и 50% цис-9, транс-11-КЛК (9-11 КЛК).

16. Композиция по п.9, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит ингредиент для удовлетворения аппетита, выбранный из группы, состоящей из глюкоманнана, ксантановой камеди, гуаровой камеди и их комбинаций.

17. Композиция, способствующая термогенезу у людей, содержащая экстракт зеленого чая и конъюгированную линолевую кислоту, отличающаяся тем, что композиция дополнительно содержит:
экстракт гуараны в количестве от 160 мг до 260 мг; и
экстракт травы мате в количестве от 100 мг до 300 мг; и где содержание экстракта зеленого чая в композиции составляет от 200 мг до 300 мг; и содержание конъюгированной линолевой кислоты в композиции составляет от 700 мг до 3400 мг.

18. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что экстракт зеленого чая содержит кофеин в количестве от 10 мг до 15 мг.

19. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что экстракт гуараны содержит кофеин в количестве от 35 мг до 58 мг.

20. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что экстракт травы мате содержит кофеин в количестве от 9 мг до 27 мг.

21. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит эпигаллокатехин галлат (EGCG) в количестве по меньшей мере 80 мг.

22. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что экстракт зеленого чая стандартизирован по содержанию эпигаллокатехина галлата (EGCG) по меньшей мере 50%.

23. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что конъюгированная линолевая кислота стандартизирована по содержанию по меньшей мере 50% транс-10, цис-12-КЛК (10-12 КЛК) и 50% цис-9, транс-11-КЛК (9-11 КЛК).

24. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит ингредиент для удовлетворения аппетита, выбранный из группы, состоящей из глюкоманнана, ксантановой камеди, гуаровой камеди и их комбинаций.

25. Применение композиции, содержащей экстракт зеленого чая в количестве от 200 мг до 300 мг, экстракт гуараны в количестве от 160 мг до 260 мг, экстракт травы мате в количестве от 100 мг до 300 мг и конъюгированную линолевую кислоту в количестве от 700 мг до 3400 мг, для изготовления продукта питания, способствующего регуляции общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), снижению веса и/или термогенезу у людей.

26. Применение по п.25, отличающееся тем, что экстракт зеленого чая содержит кофеин в количестве от 10 мг до 15 мг.

27. Применение по п.25, отличающееся тем, что экстракт гуараны содержит кофеин в количестве от 35 мг до 58 мг.

28. Применение по п.25, отличающееся тем, что экстракт травы мате содержит кофеин в количестве от 9 мг до 27 мг.

29. Применение по п.25, отличающееся тем, что композиция дополнительно содержит эпигаллокатехин галлат (EGCG) в количестве по меньшей мере 80 мг.

30. Применение по п.25, отличающееся тем, что экстракт зеленого чая стандартизирован по содержанию эпигаллокатехина галлата (EGCG) по меньшей мере 50%.

31. Применение по п.25, отличающееся тем, что конъюгированная линолевая кислота стандартизирована по содержанию по меньшей мере 50% транс-10, цис-12-КЛК (10-12 КЛК) и 50% цис-9, транс-11-КЛК (9-11 КЛК).

32. Применение по п.25, отличающееся тем, что композиция дополнительно содержит ингредиент для удовлетворения аппетита, выбранный из группы, состоящей из глюкоманнана, ксантановой камеди, гуаровой камеди и их комбинаций.

33. Применение по п.25, отличающееся тем, что продукт питания выбирают из группы, состоящей из молочных продуктов, соков и напитков с уровнем рН меньше 4,5.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и эндокринологии, и может быть использовано в качестве средства для нормализации липидного, углеводного и белкового обмена при лечении сахарного диабета II типа, атеросклероза и метаболического синдрома.

Изобретение относится к медицине, а именно к пептидам, которые могут найти применение для коррекции метаболического синдрома. .

Изобретение относится к фармацевтической области и касается перорально биодоступной фармацевтической композиции, содержащей (а) ингибирующее СЕТР соединение, имеющее формулу II, или его фармацевтически приемлемую соль: (b) увеличивающий концентрацию полимер и (с) необязательно одно или более поверхностно-активных веществ.

Изобретение относится к соединениям формулы I, а также к их физиологически приемлемым солям где: Х означает NH; R1 означает (С 1-С6)-алкил; R2 означает ОН; R2' означает Н; R5' означает (С1-С6)-алкилен-O-S(O) 2-R6; R3, R3', R4, R4' и R5 независимо друг от друга означают Н, ОН, (С1-С6)-алкилен-O-S(O) р-R6, O-(СН2)m-фенил; причем по меньшей мере один из радикалов R3, R3', R4, R4' и R5 имеет значение -O-(СН2)m-фенил; R6 означает ОН; m=1; р=2.
Изобретение относится к медицине, а именно к педиатрии, и может быть использовано для выбора медикаментозной терапии атерогенной дислипидемии у детей и подростков с абдоминально-висцеральным ожирением.

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R2 представляет собой -SR5, галоген, галогенированный С1-6 алкил или т.п., R3 представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(RaRb)-Rc-R d, или группу, представленную формулой: -(CRe Rf)m-С(RaRb)-R c-Rd, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R4 представляет собой -OR6, -CONR7R8, -NR 9CONR7R8, -(CR10R 11)pOH, -(CR10R11) pOCONR7R8, -NR9COR 12, -(CR10R11)pNR 9COR12, -С(=О)NR9OR12, -CONR9CONR7R8, -CN, галоген или NR9(С=O)OR12; R5 представляет собой С1-6алкил; R6 представляет собой водород или -CONR7R8; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или т.п., R10 и R11 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой C1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3.

Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R1 представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R2 представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из диметилизоксазолила, хинолинила, тиофенила или пиридинила, где фенил или гетероарил необязательно могут быть замещены 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, фтор-низшего алкила, низшего алкокси-карбонила и фенила; R 3 представляет собой фенил, пиридинил или пиразинил, где фенил, пиридинил или пиразинил замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и фтор-низшего алкила; R4, R5, R6 , R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой водород, а также к их физиологически приемлемым солям.

Изобретение относится к области медицины, конкретно к комбинации Ацетилсалициловой кислоты и производного 3-гидроксипиридина (варианты), обладающей антиагрегантной, липидрегулирующей и гастропротекторной активностями, фармацевтической композиции на основе этой комбинации.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к новым производным циклоалкилметиламинов формулы (II) и (IV), обладающих ингибирующим действием в отношении транспортеров моноамина. .
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, курортологии. .
Наверх