Твердые формы рацемического илапразола

Настоящее изобретение относится к кристаллическим формам А, В и F рацемического илапразола (2-[[(4-метокси-3-метил-2-пиридинил)-метил]сульфинил]-5-(1Н-пиррол-1-ил)-1Н-бензимидазола). Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе кристаллического илапразола и к применение кристаллического илапразола. Технический результат: получены новые кристаллические формы илапразола, полезные для ингибирования секреции желудочной кислоты. 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 57 ил., 39 табл., 10 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Кристаллическая форма рацемического илапразола, характеризующаяся тем, что твердофазный 13С CP/MAS спектр ЯМР содержит пики 139.1 и 12.6.

2. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.1, дополнительно характеризующаяся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 167°С.

3. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.1, дополнительно характеризующаяся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики 8.0°2Θ±0.2°2Θ, 13.2°2Θ±0.2°2Θ, и 24.1°2Θ±0.2°2Θ.

4. Кристаллическая форма рацемического илапразола, характеризующаяся тем, что твердофазный 13С CP/MAS спектр ЯМР содержит пики 156.2, 143.2, 110.4 и 10.5.

5. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.4, дополнительно характеризующаяся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 170°С.

6. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.4, дополнительно характеризующаяся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики 9.4°2Θ±0.2°2Θ, 17.5°2Θ±0.2°2Θ, 18.8°2Θ±0.2°2Θ; и 32.8°2Θ±0.2°2Θ.

7. Кристаллическая форма рацемического илапразола, характеризующаяся тем, что твердофазный 13С CP/MAS спектр ЯМР содержит пики 152.2, 135.7, 116.2, и 11.5.

8. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.7, дополнительно характеризующаяся тем, что калориметрическая термограмма дифференциального сканирования имеет начальную температуру около 159°С.

9. Кристаллическая форма рацемического илапразола по п.7, дополнительно характеризующаяся тем, что рисунок рентгеновской дифракции в порошке содержит пики 6.8° 2Θ±0.2°2Θ, 9.1° 2Θ±0.2°2Θ, 22.0°2Θ±0.2°2Θ, и 25.5°2Θ±0.2°2Θ.

10. Фармацевтическая композиция для ингибирования секреции желудочной кислоты, содержащая терапевтически эффективное количество кристаллической формы рацемического илапразола по пп.1, 4 и 7 и фармацевтически приемлемый наполнитель.

11. Фармацевтическая композиция по п.10, содержащая от примерно 10 до примерно 50 мг илапразола по пп.1, 4 и 7.

12. Фармацевтическая композиция по п.10, отличающаяся тем, что указанная композиция является фармацевтической композицией замедленного высвобождения.

13. Кристаллическая форма рацемического илапразола по пп.1, 4 и 7 для использования в лечении желудочно-кишечного воспалительного расстройства в млекопитающем.

14. Использование кристаллической формы рацемического илапразола по пп.1, 4 и 7 для производства лекарственного средства для лечения желудочно-кишечного воспалительного расстройства в млекопитающем, в котором терапевтически эффективное количество илапразола находится в пределах от около 0,001 мг/кг до около 50 мг/кг веса тела в день.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям непептидной природы, которые являются пептидомиметиками секреторного предшественника амилоидного пептида sAPP (sAPP-миметиками).

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. .

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), где R1 представляет собой этоксигруппу; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой цианогруппу; R4 представляет собой водород; R5 представляет собой водород, метоксигруппу или этоксигруппу; R6 представляет собой водород или метоксигруппу; R7 представляет собой водород, метил, этил, н-пропил или изопропил; X1 представляет собой -NH-; Х2 представляет собой N или СН; Х3 представляет собой N или СН; где Х2 и Х3 не являются одновременно N; и их фармацевтически приемлемые соли и таутомерные формы.

Изобретение относится к новым фенилпиримидиниламино производным формулы (I), a также их сельскохозяйственно приемлемым солям, обладающим фунгицидной активностью, композиции и способу борьбы с фитопатогенными грибками сельскохозяйственных культур.

Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и касается профилактики гнойно-септических осложнений после радикальной мастэктомии. .

Изобретение относится к твердой дисперсии, в которой частицы ревапразана поверхностно модифицированы растворимым в воде полимером, растворимым в воде сахаридом, поверхностно-активным веществом или их смесью, где растворимый в воде полимер выбран из группы, включающей поливинилпирролидон, гидроксипропилметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, полиэтиленгликоль, растворимый в воде сополимер полиакриловой кислоты, поливиниловый спирт и их смесь, и где растворимый в воде сахарид выбран из группы, включающей лактозу, белый сахар, сахарозу, маннит, сорбит, ксилит, трегалозу, мальтит, дульцит, инозит, декстрин, циклодекстрин и их смесь.
Изобретение относится к медицине, в частности к гастроэнтерологии, и касается лечении язвенного колита и болезни Крона. .
Изобретение относится к фармацевтической композиции, в частности к композиции для лечения и/или предотвращения мукозита. .
Изобретение относится к медицине и предназначено для профилактики язвообразования желудка, вызванного применением нестероидных противовоспалительных средств. .

Твердые формы рацемического илапразола

Наверх