Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk



Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk
Дигидрохиноновые и дигидронафтиридиновые ингибиторы киназы jnk

 


Владельцы патента RU 2466993:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к новым производным дигидрохинона и дигидронафтиридинона формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой Х представляет собой группу CR11 или N; Y представляет собой группу -C(O)R3, оксазолил или изоксазолил; Z представляет собой фенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, тетрагидропиранил, пиридинил, пиримидинил или пиразолил и замещен группами R1 и R2; R1 и R2 каждый независимо представляет собой Н, галоген, группу CN, C1-6алкил или группу -Y1-Y2-Y3-R8, или R1 и R2 вместе образуют группу -O(СН2)nО-, где n представляет собой 1 или 2; Y1 представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- или связь; Y2 представляет собой гетероциклоалкилен, C1-6алкилен или связь, где гетероциклоалкилен означает циклоалкиленовую группу, в которой один, два углеродных атома замещены гетероатомами О или N, где гетероциклоалкиленовая группа еще содержит, по крайней мере, два углероатома и циклоалкилен представляет собой ; Y3 представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO2- или связь; R8 представляет собой Н, С1-6алкил, С1-6алкокси, циклогексил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, тетрагидропиранил, или группу -NR9R10, где R8, отличный от Н, необязательно замещен С1-6алкилом, галогеном, группой -СF3 или группой -ОН; R9 и R10 каждый независимо представляет собой Н или С1-6алкил; R3 представляет собой группу ОН, C1-6алкил, С1-6алкокси, (С1-6алкокси)-С1-6алкокси; R4 представляет собой C1-6алкил, фенил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, тетрагидропиранил или тетрагидротиофен 1,1-диоксид, и необязательно замещен С1-6алкилом, гидроксигруппой, C1-6алкокси, галогеном, нитрогруппой, аминогруппой, цианогруппой или гало-низшим алкилом; R5 и R6 каждый независимо представляет собой Н, галоген, C1-6алкил, группу -СF3, С1-6алкокси; R7 представляет собой Н; R11 представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные дигидрохинона и дигидронафтиридинона, полезные для лечения заболевания, опосредованного киназой JNK. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 38 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

в которой
Х представляет собой группу CR11 или N;
Y представляет собой группу -C(O)R3, оксазолил или изоксазолил;
Z представляет собой фенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, тетрагидропиранил, пиридинил, пиримидинил или пиразолил, и замещен группами R1 и R2;
R1 и R2 каждый независимо представляет собой Н, галоген, группу CN, С1-6алкил или группу -Y1-Y2-Y3-R8, или R1 и R2 вместе образуют группу -O(СН2)nО-, где n представляет собой 1 или 2;
Y1 представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -S-, -SO2- или связь;
Y2 представляет собой гетероциклоалкилен, С1-6алкилен или связь, где гетероциклоалкилен означает циклоалкиленовую группу, в которой один, два углеродных атома замещены гетероатомами О или N, где гетероциклоалкиленовая группа еще содержит, по крайней мере, два углеродных атома и циклоалкилен представляет собой ;
Y3 представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR9-, -NR9C(O)-, -SO2- или связь;
R8 представляет собой Н, C1-6алкил, С1-6алкокси, циклогексил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, тетрагидропиранил, или группу -NR9R10, где R8, отличный от Н, необязательно замещен C1-6алкилом, галогеном, группой -СF3 или группой -ОН;
R9 и R10 каждый независимо представляет собой Н или С1-6алкил;
R3 представляет собой группу ОН, С1-6алкил, C1-6алкокси, (C1-6алкокси)-С1-6алкокси;
R4 представляет собой С1-6алкил, фенил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, тетрагидропиранил или тетрагидротиофен 1,1-диоксид, и необязательно замещен С1-6алкилом, гидрокси группой, C1-6алкокси, галогеном, нитро группой, амино группой, циано группой или гало-низшим алкилом;
R5 и R6 каждый независимо представляет собой Н, галоген, С1-6алкил, группу -СF3, С1-6алкокси;
R7 представляет собой Н;
R11 представляет собой Н;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором Y представляет собой группу -C(O)R3, и R3 представляет собой метокси группу.

3. Соединение по п.2, в котором R7 представляет собой Н.

4. Соединение по п.3, в котором Z представляет собой фенил, и R2 представляет собой Н.

5. Соединение по п.4, в котором R6 представляет собой Н.

6. Соединение по п.5, в котором R5 выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, Me или СF3.

7. Соединение по п.6, в котором Х представляет собой группу СН или N.

8. Соединение по п.7, в котором R1 представляет собой группу -Y1-Y2-Y3-R8 и Y1 представляет собой SO2.

9. Фармацевтическая композиция для лечения заболевания, опосредованного киназой JNK, включающая соединение формулы I, согласно п.1, и фармацевтически приемлемый инертный носитель.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1) ,которое используется для профилактики и лечения гиперлипидемии и ожирения.

Изобретение относится к новым бициклическим гетероциклическим производным, представляющим собой соединения формулы (I) ,где значения X1-X 5, А, В, R1, R2, q представлены в п.1 формулы, а также к фармацевтическим композициям, включающим указанные соединения, и к применению указанных соединений для лечения рака.

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается нового соединения, которое может найти применение в качестве противоязвенного препарата.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 4-(1-аминоэтил)циклогексиламина общей формулы (I) или к фармацевтически приемлемым солям такого соединения, в которой R0 представляет собой Н или ОН; R1 представляет собой алкоксигруппу; U и W представляют собой N; V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V представляют собой СН; W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U и V представляют собой N; W представляет собой СН и R2 представляет собой Н, или U представляет собой N; V представляет собой СН; W представляет собой CRa и R2 представляет собой Н; Ra представляет собой СН 2ОН или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В или двухъядерную гетероциклическую систему D; В представляет собой моно- или дизамещенную фенильную группу, где заместители представляют собой атомы галогена; D представляет собой или группу в которой Z представляет собой СН или N, и Q представляет собой О или S, или группу Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и к применению соединения формулы (I).

Изобретение относится к соединению формулы (I), его оптическому изомеру или фармацевтически приемлемой соли, R определен в п.1 формулы. .

Изобретение относится к соединению формулы (I), его оптическому изомеру или фармацевтически приемлемой соли, R определен в п.1 формулы. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (VI): или его фармацевтически приемлемым солям; где n равно 0, 1, 2 или 3; R1 означает-ОН, Н; R2a означает ОН, -СН3, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2a является -OH; R3 означает Cl, Br, циклопропил, разветвленный C3-5алкил; R4a означает Н; R8 означает Н; где фрагмент: может быть одной из групп В8, В35, В36, В37, В38, В39, В40, В41, В42, В43, В45, В46, В48, В54, В56, В58, В59, В61, В62, В71, В72, В74, В75, В76, В77, В78, В79, В80, В81, В82, В84, В86, В87, В88, В89, В90, В91, В93, В94, В95, В96, В97, В98, В99, В100 и В101, где значения раскрыты в пункте 1 формулы.

Изобретение относится к пиридин-3-ил производным формулы (I) где А представляет собой *-CONH-CH 2-, *-CO-CH=CH-, *-СО-CH2CH2-, , , или где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с пиридиновой группой формулы (I); R1 представляет собой водород, С1-4алкил или хлор; R2 представляет собой С1-5алкил или C1-4алкоксигруппу; R3 представляет собой водород или С1-4алкил; R4 представляет собой водород, C1-4алкил, С1-4алкоксигруппу или галоген; R5 представляет собой -CH2-(CH2)n-CONR51 R52, -CO-NHR51, 1-(3-карбоксиазетидинил)-2-ацетил, гидроксигруппу, гидроксиС2-5алкоксигруппу, ди-(гидроксиС 1-4алкил)С1-4алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, 2-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]этоксигруппу, -OCH 2-CH(OH)-CH2-NR51R52 или -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; R 51 представляет собой водород, C1-3алкил, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил или 2,3-дигидропропил; R52 представляет собой водород; R54 представляет собой гидроксиметил; n представляет собой 0 или 1; и R6 представляет собой водород, C1-4алкил или галоген; и соль такого соединения.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I): где R=-NO2, , или ;и Het представляет собой азолильный радикал, выбранный из нитроазолильного и тетразолильного радикалов; за исключением 3-нитро-4-(4-нитро-1,2,3-триазол-1-ил)фуразана.

Изобретение относится к новым изоксазолинам, способам их получения, их использованию в качестве инсектицидов и их новым интермедиатам, а также к их использованию для борьбы с животными паразитами.

Изобретение относится к соединению формулы (I): где значения радикалов Q, R1, R2, R3, R4, X и Y, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемой соли, или гидролизуемому in vivo сложному эфиру; при условии, что соединение не представляет собой: {(3S)-1-[5-(адамантан-1-илкарбамоил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или {(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или их фармацевтически приемлемую соль, или гидролизуемый in vivo сложный эфир.

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами.
Наверх