Конденсированное бициклическое соединение



Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение
Конденсированное бициклическое соединение

 


Владельцы патента RU 2468017:

МИЦУБИСИ ТАНАБЕ ФАРМА КОРПОРЕЙШН (JP)

Изобретение относится к конденсированным бициклическим соединениям, имеющим сродство к рецептору минералокортикоидов (MR), формулы [I] и формулы [ii], а также к фармацевтическим композициям на их основе. В общей формуле [I] и формуле [ii]:

кольцо A представляет собой бензольное кольцо, имеющее заместитель R1, конденсированное со смежным 6-членным гетероциклическим кольцом, и указанное бензольное кольцо дополнительно необязательно замещено одним или двумя заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C1-8-алкильной группы, R1 представляет собой C1-8-алкилсульфониламиногруппу или C1-8алкиламиносульфонильную группу, R2 и R3 (a) одинаковые или разные и представляют собой группу, выбранную из атома водорода, C1-8-алкильной группы, и от 6- до 10-членной моноциклической или бициклической арильной группы (указанная арильная группа необязательно замещена атомом галогена), (b) объединены друг с другом с образованием оксогруппы или (c) объединены друг с другом на своих концах вместе с прилегающим атомом углерода с образованием C3-10-циклоалкильной группы, X представляет собой следующую группу =N-, =C(R4)- или -CH(R4)-, R4 представляет собой атом водорода, цианогруппу, атом галогена, C1-6-алкильную группу, C2-6-алкенильную группу, C3-10-циклоалкильную группу, C1-7-алканоильную группу, карбамоильную группу или C3-8циклоалкенильную группу, Ar представляет собой от 6- до 10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу, необязательно содержащую один или несколько гетероатом(ов), выбранный(ых) из атома серы, атома кислорода и атома азота (указанная арильная группа необязательно замещена одинаковыми или разными, одним или двумя заместителем(ями), выбранным(ыми) из атома галогена, цианогруппы, C1-8-алкильной группы, тригалоген-C1-8-алкильной группы и C1-8алкоксигруппы), и пунктирная линия означает присутствие или отсутствие двойной связи, Xa представляет собой следующую группу =N- или =C(CN)-, RZ представляет собой атом водорода или атом галогена, R25 и R35 представляют собой алкильную группу и Ar3 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя группой(ами), которую(ые) выбирают из атома галогена и тригалогеналкильной группы. Соединения могут найти применение в качестве антигипертензивного средства и т.п. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 18 табл., 8 сх., 71 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Конденсированное бициклическое соединение формулы [1]:

в которой кольцо A представляет собой бензольное кольцо, имеющее заместитель R1, конденсированное со смежным 6-членным гетероциклическим кольцом, и указанное бензольное кольцо дополнительно необязательно замещено одним или двумя заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C1-8-алкильной группы,
R1 представляет собой C1-8-алкилсульфониламиногруппу или C1-8алкиламиносульфонильную группу,
R2 и R3 (a) одинаковые или разные и представляют собой группу, выбранную из атома водорода, C1-8-алкильной группы, и от 6- до 10-членной моноциклической или бициклической арильной группы (указанная арильная группа необязательно замещена атомом галогена), (b) объединены друг с другом с образованием оксогруппы или (c) объединены друг с другом на своих концах вместе с прилегающим атомом углерода с образованием C3-10-циклоалкильной группы,
X представляет собой следующую группу =N-, =C(R4)- или -CH(R4)-,
R4 представляет собой атом водорода, цианогруппу, атом галогена,
C1-6-алкильную группу, C2-6-алкенильную группу, C3-10-циклоалкильную группу,
C1-7-алканоильную группу, карбамоильную группу или C3-8циклоалкенильную группу,
Ar представляет собой от 6- до 10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу, необязательно содержащую один или несколько гетероатом(ов), выбранный(ых) из атома серы, атома кислорода и атома азота (указанная арильная группа необязательно замещена одинаковыми или разными, одним или двумя заместителем(ями), выбранным(ыми) из атома галогена, цианогруппы, C1-8-алкильной группы, тригалоген-C1-8-алкильной группы и C1-8алкоксигруппы), и
пунктирная линия означает присутствие или отсутствие двойной связи, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором R1 присоединен в положении 5, 6 или 7 приведенной ниже структуры конденсированных колец общей формулы [1]:
.

3. Конденсированное бициклическое соединение общей формулы [I-A]:

в которой кольцо A представляет собой бензольное кольцо, имеющее заместитель R11, конденсированное со смежным 6-членным гетероциклическим кольцом, и указанное бензольное кольцо дополнительно необязательно замещено одним или двумя заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C1-8-алкильной группы,
R11 представляет собой C1-8-алкилсульфониламиногруппу или
C1-8-алкиламиносульфонильную группу,
R21 и R31 одинаковые или различные, и представляют собой группу, выбранную из (a) атома водорода, (b) C1-8-алкильной группы, и (c) от 6- до 10-членной моноциклической или бициклической арильной группы (указанная арильная группа необязательно замещена атомом галогена), и
Ar1 представляет собой от 6- до 10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу, необязательно содержащую один или несколько гетероатом(ов), выбранный(ых) из атома серы, атома кислорода и атома азота (указанная арильная группа необязательно замещена одинаковыми или разными, одним или двумя заместителем(ями), выбранным(ыми) из атома галогена, цианогруппы, C1-8-алкильной группы, тригалоген-C1-8-алкильной группы и C1-8алкоксигруппы),
или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.3, в котором R11 присоединен в положение 7 приведенной ниже структуры конденсированных колец общей формулы [I-А]:
.

5. Конденсированное бициклическое соединение формулы [I-B]:

в которой кольцо A представляет собой бензольное кольцо, имеющее заместитель R12, конденсированное со смежным 6-членным гетероциклическим кольцом, и указанное бензольное кольцо дополнительно необязательно замещено одним или двумя заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C1-8-алкильной группы,
R12 представляет собой C1-8-алкилсульфониламиногруппу или
C1-8-алкиламиносульфонильную группу,
R22 и R32 (a) одинаковые или разные и представляют собой группу, выбранную из атома водорода, C1-8-алкильной группы, (b) объединены друг с другом с образованием оксогруппы или (c) объединены друг с другом на своих концах вместе с прилегающим атомом углерода с образованием C3-10-циклоалкильной группы, и
R41 представляет собой атом водорода, цианогруппу, атом галогена,
C1-6-алкильную группу, C2-6-алкенильную группу, C3-10-циклоалкильную группу,
C1-7-алканоильную группу, карбамоильную группу или C3-8циклоалкенильную группу,
Ar2 представляет собой от 6- до 10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу, необязательно содержащую один или несколько гетероатом(ов), выбранный(ых) из атома серы, атома кислорода и атома азота (указанная арильная группа необязательно замещена одинаковыми или разными, одним или двумя заместителем(ями), выбранным(ыми) из атома галогена, цианогруппы, C1-8-алкильной группы, тригалоген-C1-8-алкильной группы и C1-8алкоксигруппы), и
пунктирная линия означает присутствие или отсутствие двойной связи,
или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по п.5, в котором R12 присоединен в положение 7 приведенной ниже структуры конденсированных колец общей формулы [I-В]:

7. Соединение общей формулы [I-A-a]:

в которой R11 представляет собой C1-6-алкилсульфониламиногруппу или
C1-6-алкиламиносульфонильную группу,
RA представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-6-алкильную группу, один из R23 и R33 представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу, и другой представляет собой C1-6-алкильную группу или фенильную группу,
Ar11 представляет собой от 5- до 10-членную моноциклическую или бициклическую ароматическую группу (указанная циклическая группа может содержать гетероатом, который выбирают из атома серы и атома кислорода), где указанная ароматическая циклическая группа необязательно замещена одним или двумя заместителем(ями), выбранным(ыми) из атома галогена, цианогруппы, C1-6-алкильной группы, тригалоген-C1-6-алкильной группы и C1-6алкоксигруппы,
или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение общей формулы [I-В-а]:

в которой R12 представляет собой C1-6-алкилсульфониламиногруппу или
C1-6-алкиламиносульфонильную группу,
RB, RB2 и RB3 представляют собой одинаковые или разные группы, выбранные из атома водорода, атома галогена и C1-6-алкильной группы,
R24 и R34 (a) одинаковые или разные и представляют собой атом водорода или
C1-6-алкильную группу, (b) объединены друг с другом на своих концах вместе с прилегающим атомом углерода с образованием C3-10-циклоалкильной группы, или (c) объединены друг с другом с образованием оксогруппы,
R41 представляет собой (a) атом водорода, (b) цианогруппу, (c) атом галогена, (d) C1-6-алкильную группу, (e) C2-6-алкенильную группу, (f) C3-10-циклоалкильную группу, (g) C2-6-алканоильную группу, (h) карбамоильную группу или (i)
C3-8-циклоалкенильную группу,
Ar21 представляет собой 6-членную ароматическую циклическую группу, необязательно замещенную одной или двумя группой(ами), выбранной(ыми) из атома галогена, C1-6-алкильной группы и тригалоген-C1-6-алкильной группы (указанная циклическая группа может содержать один или два атома азота в качестве гетероатома), и пунктирная линия означает присутствие или отсутствие двойной связи, или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.7, в котором R11 представляет собой
C1-6-алкилсульфониламиногруппу,
RA представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-6-алкильную группу, один из R23 и R33 представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу, а другой представляет собой C1-6-алкильную группу,
Ar11 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя группой(ами), выбиранной(ыми) из атома галогена и C1-6-алкильной группы.

10. Соединение по п.8, в котором R12 представляет собой
C1-6-алкилсульфониламиногруппу,
RB представляет собой атом водорода или C1-6-алкильную группу,
RB2 и RB3 представляют собой атом водорода,
R24 и R34, одинаковые или разные, и представляют собой
C1-6-алкильную группу,
R41 представляет собой атом водорода, циано группу, атом галогена или C1-6-алкильную группу,
Ar21 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя группой(ами), выбиранной(ыми) из атома галогена, C1-6-алкильной группы и тригалоген-C1-6-алкильной группы.

11. Соединение, которое выбирают из группы, состоящей из:
N-[4-(4-хлорфенил)-2,2-диметил-2H-1,3-бензоксазин-7-ил]метансульфонамида;
N-[4-(4-хлор-2-метилфенил)-2,2-диметил-2H-1,3-бензоксазин-7-ил]-метансульфонамида;
N-[4-(4-фторфенил)-2,2-диметил-2H-1,3-бензоксазин-7-ил]-метансульфонамида;
N-[4-(4-фтор-2-метилфенил)-2,2-диметил-2H-1,3-бензоксазин-7-ил]метансульфонамида;
N-[4-(4-хлор-3-метилфенил)-2,2-диметил-2H-1,3-бензоксазин-7-ил]-метансульфонамида;
N-[4-(4-хлор-3-фторфенил)-2,2-диметил-2H-1,3-бензоксазин-7-ил]-метансульфонамида;
N-[4-(4-фтор-3-метилфенил)-2,2-диметил-2H-1,3-бензоксазин-7-ил]-метансульфонамида;
N-[4-(4-хлор-2-фторфенил)-2,2-диметил-2H-1,3-бензоксазин-7-ил]-метансульфонамида;
N-[5-хлор-4-(4-фторфенил)-2,2-диметил-2H-1,3-бензоксазин-7-ил]-метансульфонамида;
N-[2,2-диэтил-4-(4-фторфенил)-2H-1,3-бензоксазин-7-ил]-метансульфонамида;
N-[2-этил-4-(4-фторфенил)-2-метил-2H-1,3-бензоксазин-7-ил]-метансульфонамида; и
N-[4-(4-фторфенил)-2,2,5-триметил-2H-1,3-бензоксазин-7-ил]-метансульфонамида,
или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение, которое выбирают из группы, состоящей из:
N-[4-(4-фторфенил)-2,2,3-триметил-2H-хромен-7-ил]метансульфонамида;
N-[3-циано-4-(4-фторфенил)-2,2-диметил-2H-хромен-7-ил]-метансульфонамида;
N-[3-фтор-4-(4-фторфенил)-2,2-диметил-2H-хромен-7-ил]-метансульфонамида;
N-[4-(4-фторфенил)-2,2-диметил-3,4-дигидро-2H-хромен-7-ил]-метансульфонамида;
N-[4-(4-хлор-2-метилфенил)-2,2-диметил-2H-хромен-7-ил]-метансульфонамида;
N-[3-циано-4-(4-фторфенил)-2,2-диэтил-2H-хромен-7-ил]-метансульфонамида;
N-[3-циано-2,2-диметил-4-фенил-2H-хромен-7-ил]метансульфонамида;
N-[4-(4-хлорфенил)-3-циано-2,2-диметил-2H-хромен-7-ил]-метансульфонамида;
N-[4-(4-хлор-3-метилфенил)-3-циано-2,2-диметил-2H-хромен-7-ил]-метансульфонамида;
N-[4-(4-хлор-3-фторфенил)-3-циано-2,2-диметил-2H-хромен-7-ил]-метансульфонамида;
N-[4-(4-фторфенил)-2,2,5-триметил-2H-хромен-7-ил]метансульфонамида; и
N-[3-циано-4-(4-фторфенил)-2,2,5-триметил-2H-хромен-7-ил]-метансульфонамида
или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение общей формулы [ii]:

в которой Xa представляет собой следующую группу =N- или =C(CN)-,
Rz представляет собой атом водорода или атом галогена,
R25 и R35 представляют собой алкильную группу, и
Ar3 представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя группой(ами), которую(ые) выбирают из атома галогена и тригалогеналкильной группы, или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-12 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, которая представляет собой антагонист рецептора минералокортикоидов.

15. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по п.13 или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, которая представляет собой антагонист рецептора минералокортикоидов.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединению формулы (I), его оптическому изомеру или фармацевтически приемлемой соли, R определен в п.1 формулы. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (VI): или его фармацевтически приемлемым солям; где n равно 0, 1, 2 или 3; R1 означает-ОН, Н; R2a означает ОН, -СН3, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2a является -OH; R3 означает Cl, Br, циклопропил, разветвленный C3-5алкил; R4a означает Н; R8 означает Н; где фрагмент: может быть одной из групп В8, В35, В36, В37, В38, В39, В40, В41, В42, В43, В45, В46, В48, В54, В56, В58, В59, В61, В62, В71, В72, В74, В75, В76, В77, В78, В79, В80, В81, В82, В84, В86, В87, В88, В89, В90, В91, В93, В94, В95, В96, В97, В98, В99, В100 и В101, где значения раскрыты в пункте 1 формулы.

Изобретение относится к пиридин-3-ил производным формулы (I) где А представляет собой *-CONH-CH 2-, *-CO-CH=CH-, *-СО-CH2CH2-, , , или где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с пиридиновой группой формулы (I); R1 представляет собой водород, С1-4алкил или хлор; R2 представляет собой С1-5алкил или C1-4алкоксигруппу; R3 представляет собой водород или С1-4алкил; R4 представляет собой водород, C1-4алкил, С1-4алкоксигруппу или галоген; R5 представляет собой -CH2-(CH2)n-CONR51 R52, -CO-NHR51, 1-(3-карбоксиазетидинил)-2-ацетил, гидроксигруппу, гидроксиС2-5алкоксигруппу, ди-(гидроксиС 1-4алкил)С1-4алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, 2-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]этоксигруппу, -OCH 2-CH(OH)-CH2-NR51R52 или -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; R 51 представляет собой водород, C1-3алкил, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил или 2,3-дигидропропил; R52 представляет собой водород; R54 представляет собой гидроксиметил; n представляет собой 0 или 1; и R6 представляет собой водород, C1-4алкил или галоген; и соль такого соединения.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I): где R=-NO2, , или ;и Het представляет собой азолильный радикал, выбранный из нитроазолильного и тетразолильного радикалов; за исключением 3-нитро-4-(4-нитро-1,2,3-триазол-1-ил)фуразана.

Изобретение относится к новым изоксазолинам, способам их получения, их использованию в качестве инсектицидов и их новым интермедиатам, а также к их использованию для борьбы с животными паразитами.

Изобретение относится к соединению формулы (I): где значения радикалов Q, R1, R2, R3, R4, X и Y, такие, как указано в п.1 формулы изобретения, или к его фармацевтически приемлемой соли, или гидролизуемому in vivo сложному эфиру; при условии, что соединение не представляет собой: {(3S)-1-[5-(адамантан-1-илкарбамоил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или {(3S)-1-[5-(циклогексилкарбамоил)-6-(пиперазин-1-ил)пиридин-2-ил]пиперидин-3-ил}уксусную кислоту; или их фармацевтически приемлемую соль, или гидролизуемый in vivo сложный эфир.

Изобретение относится к улучшенному способу производства промежуточных продуктов, полезных в получении толтеродина, фезотеродина и других фармацевтически полезных соединений.

Изобретение относится к новым производным хромана формулы I: или их фармацевтически приемлемым солям, где: m равно от 0 до 1;p равно 2; q равно 2; Ar представляет собой фенил, возможно замещенный атомом галогена; каждый R1 независимо представляет собой галоген; R 2 представляет собой n равно от 1 до 2; R3 и R 4 каждый независимо представляет собой водород или C 1-12-алкил; R5 и R6 каждый независимо представляет собой водород или С1-12-алкил; R 7 и R8 каждый независимо представляет собой водород или C1-12-алкил, либо один из R7 и R8 представляет собой водород, а другой представляет собой 5-или 6-членный гетероциклил, содержащий один атом азота, либо R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать группу амидинил, группу мочевина, группу гуанидинил или пирролидиновое кольцо, которое возможно замещено аминогруппой.

Изобретение относится к новому способу получения рацемического[2S*[R*[R*[R*]]]] и [2R*[S*[S*[S*]]]]-(±) , '-[иминобис(метилен)] бис [6-фтор-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-2-метанола] формулы (I) (небиволола) и его фармацевтически приемлемых солей: включающим стадии, указанные в описании, а также к промежуточным соединениям и способам их получения.

Изобретение относится к улучшенному способу получения 2Н-1-бензопиран-2-метанол- , '-[иминобис(метилен)]бис[6-фтор-3,4-дигидро-[2R*[R*[R*(S*)]]]], то есть основания небиволола формулы (IX), или его гидрохлоридной соли а также к способу получения промежуточного соединения - бензилированного небиволола формулы (VIII), Кроме того, данное изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей антигепертензивным действием, без применения увлажняющего агента, и к таблетке, содержащей эту фармацевтическую композицию.

Изобретение относится к производным хромана формулы I в которой R1 обозначает ацил с 1-6 атомами углерода, R2, R3, R4 представляют водород, Х обозначает Н,Н или О, а также их энантиомерам и их солям, а также к способам их получения.

Изобретение относится к применению тетрагидробензоксазинов формулы (I), в которой заместитель R1 означает остаток гидрокарбила, имеющий от 1 до 3000 атомов углерода, и заместители R2, R3, R4 и R5 независимо друг от друга означают атомы водорода, группы гидроксила или остатки гидрокарбила, имеющие соответственно от 1 до 3000 атомов углерода, и в которой заместители R3 и R4 или R4 и R5 с частичной структурой -O-CH 2-NR7-CH2-, присоединенной к бензольному ядру, также могут образовать второе кольцо тетрагидрооксазина, при этом R7 означает остатки гидрокарбила, имеющие от 1 до 3000 атомов углерода, при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R1, R2, R3 , R4, R5 или R7 является полиизобутенилом, имеющим до 3000 атомов углерода и остальные заместители из группы R1, R2, R3, R4, R 5 или R7, если они означают остатки гидрокарбила, имеют соответственно от 1 до 20 атомов углерода, в качестве антиокислителей для стабилизации продуктов минеральных масел и топлива против воздействия света, кислорода и тепла.
Наверх