Гетероциклические соединения и их применение



Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение
Гетероциклические соединения и их применение

 


Владельцы патента RU 2468021:

ТАРГЕДЖЕН, ИНК. (US)

Описываются новые гетероциклические соединения общих формул (А) и (В) (значения радикалов приведены в формуле изобретения)

фармацевтические композиции, их содержащие, и применение данных гетероциклических соединений для лечения расстройств, опосредованных каскадом MAP киназы. 32 н. и 35 з.п. ф-лы, 106 пр., 2 табл., 2 ил.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (А) или его фармацевтически приемлемая соль:
,
где Y отсутствует или представляет собой остаток, выбранный из группы, состоящей из:
, и ;
R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из
, и
R2 представляет собой водород;
и
R3 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из:
, , , , , , ,
, , , , , , или

2. Соединение по п.1, выбранное из группы соединений, имеющих структурные формулы (А1), (А2), (A3) и (А4):



3. Соединение по п.2 структурной формулы (А1).

4. Соединение по п.2 формулы (А1), выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих формулу (1):

5. Соединение по п.2 формулы (А1), выбранное из группы, состоящей из соединений, имеющих формулы (3), (4) и (5):

6. Соединение по п.2 формулы (А2), выбранное из группы, состоящей из:



и .

7. Соединение по п.6 формулы:

8. Соединение по п.6 формулы:

9. Соединение по п.6 формулы:

10. Соединение по п.6 формулы:

11. Соединение по п.6 формулы:

12. Соединение формулы (2) или его фармацевтически приемлемая соль:
,
где Y отсутствует или представляет собой остаток, выбранный из группы, состоящей из:
, и ;
R2 представляет собой водород; и
R3 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из:
, , , , , , , ,
, , , , , или

13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из:
,
,
,
,
.

14. Соединение формулы (В) или его фармацевтически приемлемая соль:
,
где Z1 и Z2 представляют собой N, Z3 представляет собой О или N-R4, где R4 представляет собой водород;
Х отсутствует или представляет собой NH; и
Y отсутствует или выбран из группы, состоящей из следующих остатков:
и ;
R1 выбран из группы, состоящей из:
, , , , ,
, и ;
R2 представляет собой водород; и
R3 выбран из группы, состоящей из водорода и
, , , , , , ,
, , , , , ,
, и .

15. Соединение по п.14 формулы

или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение по п.14, выбранное из группы, состоящей из:















и

17. Соединение по п.16 формулы:

18. Соединение по п.16 формулы:

19. Соединение по п.16 формулы:

20. Соединение по п.16 формулы:

21. Соединение по п.16 формулы:

22. Соединение по п.16 формулы:

23. Соединение по п.16 формулы:

24. Соединение по п.16 формулы:

25. Соединение по п.16 формулы:

26. Соединение по п.16 формулы:

27. Соединение по п.16 формулы:

28. Соединение по п.16 формулы:

29. Соединение по п.16 формулы:

30. Соединение по п.16 формулы:

31. Соединение по п.16 формулы:

32. Соединение по п.16 формулы:

33. Соединение по п.16 формулы:

34. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранное из:
и

35. Соединение, представленное формулой

или его фармацевтически приемлемая соль.

36. Способ лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.1, где расстройство выбрано из группы, состоящей из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции.

37. Способ по п.36, где расстройство представляет собой рак.

38. Способ по п.37, где рак представляет собой рак пищеварительного/желудочно-кишечного тракта, рак толстой кишки, рак печени, рак кожи, рак молочной железы, рак яичников, рак предстательной железы, лимфому, лейкемию, рак почки, рак легкого, злокачественная опухоль мышцы, злокачественная опухоль костей, рак мочевого пузыря или рак головного мозга.

39. Способ лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.2, где расстройство выбрано из группы, состоящей из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции.

40. Способ лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективною количества соединения по п.4, где расстройство выбрано из группы, состоящей из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции.

41. Способ лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.12, где расстройство выбрано из группы, состоящей из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции.

42. Способ лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.6, где расстройство выбрано из группы, состоящей из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции.

43. Способ лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.13, где расстройство выбрано из группы, состоящей из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции.

44. Способ лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.14, где расстройство выбрано из группы, состоящей из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции.

45. Способ по п.44, где расстройство представляет собой рак.

46. Способ по п.45, отличающийся тем, что рак является раком пищеварительного/желудочно-кишечного тракта, раком толстой кишки, раком печени, раком кожи, раком молочной железы, раком яичников, раком предстательной железы, лимфомой, лейкемией, раком почки, раком легкого, злокачественной опухолью мышцы, злокачественной опухолью костей, раком мочевого пузыря или раком головного мозга.

47. Способ лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.15, где расстройство выбрано из группы, состоящей из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции.

48. Способ лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.16, где расстройство выбрано из группы, состоящей из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции.

49. Способ лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.34, где расстройство выбрано из группы, состоящей из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции.

50. Способ лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения по п.35, где расстройство выбрано из группы, состоящей из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции.

51. Фармацевтическая композиция для применения для лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, где расстройство выбрано из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции, содержащая по меньшей мере одно соединение по п.1 или 14 или любую их комбинацию в фармацевтически приемлемом носителе.

52. Готовое изделие, содержащее упаковочный материал и находящуюся в нем фармацевтическую композицию, причем упаковочный материал включает ярлык, на котором указано, что эта фармацевтическая композиция может быть использована для лечения расстройств, связанных с каскадом MAP киназы, где расстройство выбрано из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции, а фармацевтическая композиция содержит по меньшей мере одно соединение по п.1 или 14 или любую их комбинацию.

53. Готовое изделие, содержащее упаковочный материал и находящуюся в нем фармацевтическую композицию, причем упаковочный материал включает ярлык, на котором указано, что эта фармацевтическая композиция может быть использована для лечения рака, а фармацевтическая композиция содержит по меньшей мере одно соединение по п.1 или 14 или любую их комбинацию.

54. Способ лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного соединения по п.1 или 14, или любой их комбинации, или их фармацевтически приемлемых солей субъекту, который нуждается в лечении, где расстройство выбрано из группы, состоящей из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции.

55. Способ по п.54, отличающийся тем, что расстройство представляет собой рак.

56. Способ по п.55, где рак является раком пищеварительного/желудочно-кишечного тракта, раком толстой кишки, раком печени, раком кожи, раком молочной железы, раком яичников, раком предстательной железы, лимфомой, лейкемией, раком почки, раком легкого, злокачественной опухолью мышцы, злокачественной опухолью костей, раком мочевого пузыря или раком головного мозга.

57. Способ лечения субъекта, страдающего раком, связанным с каскадом MAP киназы, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения по п.1 или 14 или любой их комбинации.

58. Фармацевтическая композиция для применения для лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, где расстройство выбрано из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции, содержащая соединение по п.3 в фармацевтически приемлемом носителе.

59. Фармацевтическая композиция для применения для лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, где расстройство выбрано из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции, содержащая соединение по п.4 в фармацевтически приемлемом носителе.

60. Фармацевтическая композиция для применения для лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, где расстройство выбрано из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции, содержащая соединение по п.6 в фармацевтически приемлемом носителе.

61. Фармацевтическая композиция для применения для лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, где расстройство выбрано из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции, содержащая соединение по п.12 в фармацевтически приемлемом носителе.

62. Фармацевтическая композиция для применения для лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, где расстройство выбрано из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции, содержащая соединение по п.13 в фармацевтически приемлемом носителе.

63. Фармацевтическая композиция для применения для лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, где расстройство выбрано из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции, содержащая соединение по п.14 в фармацевтически приемлемом носителе.

64. Фармацевтическая композиция для применения для лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, где расстройство выбрано из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции, содержащая соединение по п.15 в фармацевтически приемлемом носителе.

65. Фармацевтическая композиция для применения для лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, где расстройство выбрано из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции, содержащая соединение по п.16 в фармацевтически приемлемом носителе.

66. Фармацевтическая композиция для применения для лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, где расстройство выбрано из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции, содержащая соединение по п.34 в фармацевтически приемлемом носителе.

67. Фармацевтическая композиция для применения для лечения расстройства, связанного с каскадом MAP киназы, где расстройство выбрано из рака, заболевания глаз, воспаления, псориаза и вирусной инфекции, содержащая соединение по п.35 в фармацевтически приемлемом носителе.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. .

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С3-6-циклоалкила, фенила, фенилокси, бензила, бензилокси, атома галогена, С 1-7-алкила, С1-7-алкокси, оксазолила, пиперидин-1-ила, или С1-7-алкилом, замещенным атомом галогена, или представляет собой фенил, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием или тритием; R2 представляет собой атом водорода, С1-7-алкил или представляет собой бензил, незамещенный или замещенный C1-7-алкокси или атомом галогена; или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 2,3-дигидроиндол-1-ил или 3,4-дигидрохинолин-1-ил.

Изобретение относится к соединению формулы (I): в которой n означает 1 или 2, Х означает атом кислорода, атом серы или NH, R1 означает боковую группу природной -аминокислоты или ее гомологов или изомеров, выбранную из водорода, метила, пропан-2-ила, пропан-1-ила, 2-метил-пропан-1-ила, имидазол-4-илметила, гидроксиметила, 1-гидроксиэтила, карбоксиметила, 2-карбоксиэтила, карбамоилметила, 2-карбамоилэтила, 4-аминобутан-1-ила, 3-аминопропан-1-ила, 3-гуанидинопропан-1-ила, бензила или 4-гидроксибензила, R2 означает водород или метил, R3 означает водород, или R1 и R3 соединены между собой посредством группы (СН2)3- или (СН 2)4- и совместно с атомами азота и углерода, к которым они присоединены, образуют пятичленное или шестичленное кольцо, а также их солям, сольватам и сольватам солей, которые предназначены для лечения и/или профилактики болезней, прежде всего тромбоэмболических заболеваний.

Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R1 представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R2 представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из диметилизоксазолила, хинолинила, тиофенила или пиридинила, где фенил или гетероарил необязательно могут быть замещены 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, фтор-низшего алкила, низшего алкокси-карбонила и фенила; R 3 представляет собой фенил, пиридинил или пиразинил, где фенил, пиридинил или пиразинил замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и фтор-низшего алкила; R4, R5, R6 , R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой водород, а также к их физиологически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидинов, обладающим свойствами ингибитора PGDS. .

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1), где R1 представляет собой С1-С 4галогеналкильную группу, R2 представляет собой атом галогена, R3 представляет собой C1 -С6алкильную группу, C1-С6алкоксигруппу или атом галогена, m равно целому числу от 0 до 5, n равно целому числу от 0 до 4, М представляет собой атом кислорода или атом серы, R4 является таким, как определено в формуле изобретения.

Изобретение относится к новой ксинафоатной соли N4-[(2,2-дифтор-4H-бензо[1,4]оксазин-3-он)-6-ил]-5-фтор-N2-[3-(метиламинокарбонилметиленокси)фенил]-2,4-пиримидиндиамина, указанной ниже структурной формулы.

Изобретение относится к соединению формулы (I): или к его фармацевтически приемлемой соли, где -A-(R1)a означает группу; -B-(R2)b означает группу, указанную в п.1 формулы, R3 означает водород; Х означает СН2 или О; и Y означает CH2.

Изобретение относится к новым соединениям формулы: , в которой В выбран из группы, включающей пиридин, пиридазин, пиримидин и оксазол, которые необязательно могут быть замещены галогеном, C1-7-алкилом или C1-7-алкоксигруппой; L1 выбран из группы, включающей -NH-, -C(O)NH- и -NHC(O)-, А обозначает C3-C12-циклоалкил, C6 -C12-арил, 4-7-членную моноциклическую гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, независимо выбранных из О, N и S, или бициклический гетероциклил, выбранный из группы, состоящей из бензимидазолила, бензоксазолила, бензотиазолила, где циклоалкил, арил, моно- или бициклический гетероциклил могут быть необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из цианогруппы, галогена, оксогруппы, C 1-7-алкила, C1-7-галогеналкила, C1-7 -алкоксигруппы, C1-7-галогеналкоксигруппы, аминогруппы, ди-C1-7-алкиламиногруппы, C1-7-алкилтиогруппы и C3-8-циклоалкила, L2 обозначает двухвалентный остаток, выбранный из группы, включающей: двухвалентную алкильную группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода, двухвалентную алкенильную группу, содержащую от 2 до 3 атомов углерода, -C(O)-, -C(O)-[R 4]e-R5-, в которой e равно 0 и R 5 выбран из группы, включающей двухвалентную C1 -C4-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, C4-C8-циклоалкильную группу, фенильную группу и 5- или 6-членную гетероциклильную группу, содержащую гетероатом N, -C(O)-NH-, -(CH2 )1-3-C(O)-NH-(CH2)1-3-, -C(O)-NH-R 4-, в которой R4 выбран из группы, включающей двухвалентную C1-C7-алкильную группу, необязательно замещенную еще одним C1-4-алкилом, циклогексильную группу и циклопентильную группу, и Е выбран из группы, включающей: СООН, сложноэфирную группу карбоновой кислоты, или к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новым производным 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина, обладающим ингибирующей активностью в отношении c-kit, PDGFR , PDGFR киназ, необязательно в виде изомеров или фармацевтически приемлемых солей.
Наверх