Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы



Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы
Производные 2-(пиперидин-4-ил)-4-фенокси- или фениламинопиримидина в качестве ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы

 


Владельцы патента RU 2469032:

Ф.ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, а также к фармацевтической композиции на их основе

.

В формуле I R1 означает фенил(С13)алкил, гетероарил(С13)алкил, фенил или гетероарил, необязательно замещенные одним-тремя заместителями, независимо выбранными из групп (а)-(r), R2 означает -CN, -CH=CHCN или галоген; R3 означает водород, галоген, аминогруппу, галоген(С16)алкил, -CN или метил; R4 означает водород, Br или аминогруппу; R5a и R5b независимо означают водород, С16алкил, С16алкоксигруппу или галоген; R6a и R6b независимо означают водород или вместе означают этилен; Х означает NH или О. Группы (а)-(r) такие, как представлены в формуле изобретения. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 42 пр., 6 схем, 5 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

где R1 означает фенил(С13)алкил, гетероарил(С13)алкил, фенил или гетероарил, где указанный гетероарил выбран из группы, включающей пиридинил, пиридин-N-оксид, пиримидинил, тиофенил, пирролил, тиазолинил, имидазолинил или хинолил, а указанный фенил или указанный гетероарил необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей:
(a) C16алкил,
(b) C16алкоксигруппу,
(c) галоген(С16)алкил,
(d) галоген(С16)алкоксигруппу,
(e) карбоксил,
(f) CONR7aR7b,
(g) C16алкоксикарбонил,
(h) цианогруппу или 2-цианофенил,
(i) SO2-(С16)алкил,
(j) SO2NR8aR8b,
(k) галоген,
(l) нитрогруппу,
(m) циано(С13)алкил,
(n) NR10aR10b,
(о) NR10aSO2-(C1-C6)алкил,
(p) CRllaRllbCORl2,
(q) гидроксил и
(r) С16алкил, в котором один или два атома водорода замещены на ОН;
R2 означает -CN, -CH=CHCN или галоген;
R3 означает водород, галоген, аминогруппу, галоген(С16)алкил, -CN или метил;
R4 означает водород, Br или аминогруппу;
R5a и R5b независимо означают водород, C16алкил, C16алкоксигруппу или галоген;
R6a и R6b независимо означают водород или вместе означают этилен;
один из R7a и R7b независимо означает водород, С16алкил или С37циклоалкил, а другой из R7a и R7b выбран из группы, включающей водород, C16алкил, C16алкилсульфонил, гидрокси(С16)алкил, (C13)алкиламино(С16)алкил, ди(С13алкил)-амино(С16)алкил и амино(С16)алкил;
R8a и R8b означают водород;
R10a R10b независимо означают водород, С13алкил или C16ацил;
R11a означает водород или галоген;
R11b означает водород, галоген, C16алкил, C16алкоксигруппу, гидрокси(С16)алкил или ОН;
R12 означает гидроксил, C16алкоксигруппу или NR7aR7b;
Х означает NH или О;
или его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение по п.1, где R7a, R7b, R8a, R8b означают водород.

3. Соединение по п.1, где R1 означает необязательно замещенный фенил.

4. Соединение по п.3, где R1 означает фенил, замещенный группами CONR7aR7b, SO2NR8aR8b или SO2-(С16)алкил и необязательно дополнительно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей (а) C16алкил, (b) C16алкоксигруппу, (с) галоген(С16)алкил, (d) галоген(С16)алкоксигруппу, (е) карбоксил, (f) C16алкоксикарбонил, (h) цианогруппу, (i) C16ациламиногруппу, (j) галоген и (k) нитрогруппу, a R5a, R5b означают СН3.

5. Соединение по п.4, где R1 означает фенил, замещенный группами CONH2, SO2NH2 или SO2-(С13)алкил и необязательно дополнительно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей (а) C16алкил, (b) C16алкоксигруппу, (с) галоген(С16)алкил, (d) галоген(С16)алкоксигруппу, (е) карбоксил, (f) C16алкоксикарбонил, (h) цианогруппу, (i) C16ациламиногруппу, (j) галоген и (k) нитрогруппу.

6. Соединение по п.5, где R3 означает водород или бром, R4 означает водород.

7. Соединение по п.5, где R1 означает фенил, замещенный в положении 3 группами CONH2, SO2NH2 или C16алкилсульфонил и необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей (а) С16алкил, (b) C16алкоксигруппу, (с) галоген(С16)алкил, (d) галоген(С16)алкоксигруппу, (е) карбоксил, (f) C16алкоксикарбонил, (h) цианогруппу, (i) C16ациламиногруппу, (j) галоген и (k) нитрогруппу.

8. Соединение по п.7, где R1 означает 3-карбоксамидофенил, 3-аминосульфонилфенил или 3-метансульфонилфенил, R3 означает водород или бром, а R4 означает водород.

9. Соединение по п.1, где R1 означает необязательно замещенный фенил(С13)алкил.

10. Соединение по п.9, где R1 означает фенил(С13)алкил, замещенный группами CONR7aR7b, SO2NR8aR8b или C16алкилсульфонил и необязательно дополнительно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей (а) C16алкил, (b) C16алкоксигруппу, (с) галоген(С16)алкил, (d) галоген(С16)алкоксигруппу, (е) карбоксил, (f) C16алкоксикарбонил, (h) цианогруппу, (i) C16ациламиногруппу, (j) галоген и (k) нитрогруппу, а R5a, R5b означают СН3.

11. Соединение по п.9, где R1 означает фенил(С13)алкил, замещенный в положении 4 группами CONH2, SO2NH2 или C16алкилсульфонил и необязательно дополнительно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей (a) C16алкил, (b) C16алкоксигруппу, (с) галоген(С16)алкил, (d) галоген(С16)алкоксигруппу, (е) карбоксил, (f) C16алкоксикарбонил, (h) цианогруппу, (i) C16ациламиногруппу, (j) галоген и (k) нитрогруппу, а R5a и R5b означают СН3.

12. Соединение по п.11, где R3 означает водород или бром, R4 означает водород.

13. Соединение по п.1, где R1 означает необязательно замещенный гетероарил(С13)алкил или гетероарил, R4, R7a, R7b, R8a и R8b означают водород.

14. Соединение по п.1, где R1 означает фенил, замещенный CR11aR11bCOR12, где R11a и R11b означают водород, а R12 означает С16алкоксигруппу или NR7aR7b.

15. Соединение по п.1 в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли, выбранное из группы, включающей
4-[2-(1-бензилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил,
4-[2-(1-бензилпиперидин-4-иламино)-5-бромпиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил,
4-{2-[1-(4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензойная кислота, трифторацетат,
4-[5-бром-2-(1-пиридин-4-илметилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,
4-[5-бром-2-(1-тиофен-2-илметилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,
4-[5-бром-2-(1-тиофен-3-илметилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,
4-[5-бром-2-(1-тиазол-2-илметилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,
4-{5-бром-2-[1-(4-цианобензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси)-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,
N-(4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}фенил)ацетамид, трифторацетат,
4-{5-бром-2-[1-(1Н-пиррол-2-илметил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,
4-{5-бром-2-[1-(3Н-имидазол-4-илметил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,
N-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}фенил)ацетамид, трифторацетат,
4-{5-бром-2-[1-(3-фторбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,
4-{5-бром-2-[1-(3-нитробензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,
4-{5-бром-2-[1-(4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(4-нитробензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил, трифторацетат,
4-{5-бром-2-[1-(2-цианобензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,трифторацетат,
4-{5-бром-2-[1-(3-цианобензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,трифторацетат,
4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензолсульфонамид,
4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензойная кислота,
3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензолсульфонамид,
3-хлор-4-{4-[4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензолсульфонамид,
3-хлор-4-{4-[4-(2-хлор-4-цианофенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-илметил}бензолсульфонамид,
3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензамид,
4-{2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензамид,
4-{2-[1-(2-хлор-4-цианобензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(2-хлор-4-цианобензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(2,3-дифторбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(3-хлорпиридин-4-илметил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{2-[1-(3-хлорпиридин-4-илметил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(4-трет-бутилбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(3-трифторметилбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4'-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бифенил-2-карбонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(4-трифторметоксибензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(3-трифторметоксибензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(3-хлорбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил
4-{5-бром-2-[1-(4-хлорбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{2-[1-(2,4-бис-трифторметилбензил)пиперидин-4-иламино]-5-бромпиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(3,5-диметоксибензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-[5-бром-2-(1-хинолин-8-илметилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(3-хлор-4-фторбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{2-[1-(3-хлорпиридин-4-илметил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,
3-хлор-4-{(1R,5S)-3-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-илметил}бензамид,
4-{2-[(1R,5S)-8-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
3-хлор-4-{2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-5-метилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[(1R,5S)-8-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)-8-азабицикло-[3.2.1]окт-3-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{(1R,5S)-3-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-8-азабицикло[3.2.1]окт-8-илметил}-3-хлорбензамид,
4-{5-бром-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3-хлор-5-метилбензонитрил,
изопропиловый эфир 4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)-пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензойной кислоты,
3-хлор-4-{4-[4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензамид,
4-[5-бром-2-(1-пиримидин-4-илметилпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил,
4-{2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-5-трифторметилпиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-[2-(8-бензил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иламино)-5-бромпиримидин-4-илокси]-3,5-диметилбензонитрил,
4-{2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-5-фторпиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-хлор-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{4-[5-бром-4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензамид,
4-{4-[5-бром-4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензолсульфонамид,
4-{5-бром-2-[1-(1-фенилэтил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(1-оксипиридин-4-илметил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3-хлор-5-метилбензонитрил,
4-{4-[4-амино-5-бром-6-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензолсульфонамид,
4-{4-[4-амино-5-бром-6-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензамид,
4-{6-амино-5-бром-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,
3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензолсульфонамид,
5-бром-N4-(4-бром-2,6-диметилфенил)-N2-[1-(2-хлор-4-метансульфонил-бензил)пиперидин-4-ил]пиримидин-2,4-диамин,
4-{4-[4-(4-бром-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензолсульфонамид,
4-{5-бром-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,
3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}бензамид,
4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензамид,
N4-(4-бром-2,6-диметилфенил)-N2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)-пиперидин-4-ил]пиримидин-2,4-диамин,
(Е)-3-(4-{2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилфенил)акрилонитрил,
3-хлор-4-(4-{4-[4-((Е)-2-циановинил)-2,6-диметилфениламино]пиримидин-2-иламино}пиперидин-1-илметил)бензамид,
4-{5-бром-2-[1-(3-хлорпиридин-4-илметил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{2-[(1R,5S)-8-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иламино]пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,
изопропиловый эфир 3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)-пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-илметил}бензойной кислоты,
3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-илметил}бензойная кислота,
4-{5-бром-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-иламино}-3-хлор-5-метилбензонитрил,
(Е)-3-(4-{5-бром-2-[1-(2-хлор-4-метансульфонилбензил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилфенил)акрилонитрил,
4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлорбензойная кислота,
3-хлор-4-{4-[4-(4-циано-2-метилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил)бензолсульфонамид,
4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-илметил}-3-хлор-N-(2-диметиламиноэтил)бензамид,
4-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}бензолсульфонамид,
3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}бензолсульфонамид,
4-{6-амино-2-[1-(3-цианофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(3-цианофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{2-[1-(3-цианофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}бензамид,
3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
4-{5-бром-2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
3-хлор-4-{2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-5-метилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3-хлор-5-метилбензонитрил,
3-{4-[5-бром-4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
3-{4-[4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-5-фторпиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
4-[5-бром-2-(1-пиримидин-5-илпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-иламино]-3,5-диметилбензонитрил,
3-{4-[5-хлор-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-5-трифторметилпиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}бензамид,
3,5-диметил-4-{2-[1-(3-нитрофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}бензонитрил,
4-{5-фтор-2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-иламино]-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-хлор-2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-иламино]-5-трифторметил-пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-бром-2-[1-(3-хлор-5-цианофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{2-[1-(3-хлор-5-цианофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}-5-хлорбензамид,
3-хлор-5-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
2-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
4-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
3-хлор-5-метил-4-[2-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-4-иламино)-пиримидин-4-илокси]бензонитрил,
3-хлор-5-метил-4-[2-(1-пиримидин-2-илпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-илокси]бензонитрил,
3-хлор-4-{2-[1-(3-цианометилфенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-5-метилбензонитрил,
4-{2-[1-(3-аминофенил)пиперидин-4-иламино]-5-бромпиримидин-4-илокси}-3-хлор-5-метилбензонитрил,
3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}-N-метилбензамид,
3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}-N-циклопропилбензамид,
3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}-N-(2-гидроксиэтил)бензамид,
3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}-N-(2-диметиламиноэтил)бензамид,
2-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)ацетамид,
4-{5-бром-2-[1-(3-гидроксиметилфенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-илокси}-3,5-диметилбензонитрил,
N-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)метансульфонамид,
N-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}фенил)ацетамид,
3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2-метокси-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}бензамид,
2-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)-N-(2-диметиламиноэтил)ацетамид,
(3-{4-[5-бром-4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)уксусная кислота,
2-(3-{4-[5-бром-4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)-N-(2-гидрокси-1-метилэтил)ацетамид,
4-(5-бром-2-{1-[3-(1,2-дигидроксиэтил)фенил]пиперидин-4-иламино}-пиримидин-4-илокси)-3,5-диметилбензонитрил,
3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-5-метилпиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
2-(3-{4-[4-(2-хлор-4-циано-6-метилфенокси)-5-метилпиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}фенил)ацетамид,
3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2-фтор-6-метилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
N-[2-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)ацетил]метансульфонамид,
3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензолсульфонамид,
2-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)-3-гидроксипропионовая кислота,
2-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)пропионовая кислота,
(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)метоксиуксусная кислота,
(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)гидроксиуксусная кислота,
(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)дифторуксусная кислота,
(3-{4-[5-хлор-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)метоксиуксусная кислота,
(3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)-5-метилпиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}фенил)метоксиуксусная кислота,
амид 4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-4'-карбоновой кислоты,
амид 4-[4-(4-циано-2,6-диметилфенокси)пиримидин-2-иламино]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,2']бипиридинил-6'-карбоновой кислоты,
4-{5-бром-2-[1-(3-цианофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,
3-{4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
N4-(4-бром-2,6-диметилфенил)-N2-[1-(3-метансульфонилфенил)пиперидин-4-ил]пиримидин-2,4-диамин,
3-(4-{4-[4-((Е)-2-циановинил)-2,6-диметилфениламино]пиримидин-2-иламино}пиперидин-1-ил)бензамид,
3-(4-{4-[2-хлор-4-((Е)-2-циановинил)-6-метилфениламино]пиримидин-2-иламино}пиперидин-1-ил)бензамид,
3-{4-[4-(2-хлор-4-циано-6-метилфениламино)пиримидин-2-иламино]-пиперидин-1-ил}бензамид,
метиловый эфир 4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-5'-карбоновой кислоты,
4-[4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]-3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-5'-карбоновая кислота,
3,5-диметил-4-[2-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-4-иламино)-пиримидин-4-иламино]бензонитрил,
3,5-диметил-4-[2-(1-пиримидин-2-илпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-иламино]бензонитрил,
4-[5-бром-2-(1-пиримидин-2-илпиперидин-4-иламино)пиримидин-4-иламино]-3,5-диметилбензонитрил,
4-{5-амино-2-[1-(3-аминофенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,
4-{2-[1-(3-цианометилфенил)пиперидин-4-иламино]пиримидин-4-иламино}-3,5-диметилбензонитрил,
3-{4-[5-бром-4-(2-хлор-4-циано-6-фторфениламино)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}бензамид, и
2-(3-{4-[5-бром-4-(4-циано-2,6-диметилфениламино)пиримидин-2-иламино]пиперидин-1-ил}фенил)-N,N-диметилацетамид.

16. Соединение формулы I по любому из пп.1-15 для применения в качестве лекарственного средства, обладающего противовирусной активностью в отношении ВИЧ.

17. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, включающая соединение по любому из пп.1-15 в терапевтически эффективном количестве и по меньшей мере один носитель, эксципиент или разбавитель.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. .

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса спиро{индено[1,2-b]хинолин-6,3'-пирролов} и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем.

Изобретение относится к новым производным диазепана формулы (I) где А, X, R3, R4 , R5, R6, R8, R9, R10, R11, R12, R13 , n и m имеют значения, указанные в описании и формуле изобретения, а также к их физиологически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формулы в которой R1 означает а) адамантил, гидроксиадамантил или трифтометилфенил; R2 означает водород, метил, этил или циклопропил; один из R3 и R4 означает алкил, циклоалкил, галогеналкил или отсутствует, а другой означает а) водород, алкил, пиридинил, циклоалкил, циклоалкилалкил или галогеналкил; b) фенил или фенил, замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из фтора, хлора, брома, галогеналкила и алкоксигруппы; с) фенилалкил, где фенилалкил необязательно замещен одним-тремя галогенами; е) нафтил или тетрагидронафтил; f) фенилалкоксиалкил; g) гидроксиалкил; или h) пиридинилоксиалкил или пиридинилоксиалкил, замещенный цианогруппой; или R3 и R4 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкан или пиперидин, где циклоалкил и пиперидин необязательно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из арила и арилалкила; один из R5 и R 6 означает водород, изопропил, изобутил или галогеналкил, а другой означает водород или отсутствует; и к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что 1,3-дигидро-4-фенил-1-(3-(трифторметил)фенил)-2Н-имидазол-2-он исключен, и в случае если один из R3 и R4 означает метил, этил, н-пропил или н-бутил, а другой означает водород или отсутствует, тогда R2 не означает водород или метил.

Изобретение относится к соединениям формулы: где X выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, циано, нитро, этинила, циклопропила, метила, этила, изопропила, метокси и винила; Y представляет собой водород или фтор; R4 и R5 представляют собой водород или низший алкил; один из R1 и R8 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, замещенного низшего алкила, низшего алкенила, замещенного низшего алкенила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикла, замещенного гетероцикла, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклоалкенила и замещенного циклоалкенила, а другой представляет собой водород; один из R6 и R7 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, замещенного низшего алкила, низшего алкенила, замещенного низшего алкенила, арила, замещенного арила, гетероарила, замещенного гетероарила, гетероцикла, замещенного гетероцикла, циклоалкила, замещенного циклоалкила, циклоалкенила и замещенного циклоалкенила, а другой представляет собой водород, цианогруппу или низший алкил; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкила и замещенного низшего алкила; R 3 выбран из группы, состоящей из кислорода, серы и NNH(C=O)OR 9; R9 представляет собой низший алкил или замещенный низший алкил; где термин "замещенный" означает замещение 1-5 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкенила, низшего алкинила, диоксо-низшего алкилена, галогена, гидрокси, -CN, -CF3, -NH2 , -N(H, низший алкил), N(низший алкил)2, аминокарбонила, карбокси, -NO2, низшего алкокси, тио-низшего алкокси, низшего алкилсульфонила, аминосульфонила, низшего алкилкарбонила, низшего алкилкарбонилокси, низшего алкоксикарбонила, низший алкилкарбонил-NH, фтор-низшего алкила, фтор-низшего алкокси, низший алкокси-карбонил-низший алкокси, карбокси-низший алкокси, карбамоил-низший алкокси, гидрокси-низший алкокси, -NH2- низший алкокси, -N(H, низший алкил)-низший алкокси, -N(низший алкил)2-низший алкокси, бснзилокси-низший алкокси, моно- или ди-низшего алкила, замещенного аминосульфонилом и низшим алкилом, который необязательно может быть замещен галогеном, гидрокси, -NH2, -N(H, низший алкил) или -N(низший алкил)2; термин "гетероарил" означает ароматическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую до двух колец; и термин "гетероцикл" означает замещенный или незамещенный 5-8 членный, моно- или бицикличсский, ароматический или неароматический углеводород, где 1-3 атома углерода заменены гетероатомом, выбранным из атома азота, кислорода или серы; и к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам.

Изобретение относится к новым индол-3-ил-карбонил-азаспиропроизводным формулы I: где R1 означает H, -(CH 2)m-Ra, где Ra означает NRiRii, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним В, -(CH2)n-(CO)-R b, где Rb представляет собой NRiR ii; существует один или более чем один R2, где каждый R2 является таким же или отличным и означает один или более чем один Н, галогено; R3 означает Н, C1-6-алкил; В означает галогено; Ri и R ii каждый независимо означает Н, C1-6-алкил, C1-6-алкил-NRiiiRiv; Riii и Riv каждый независимо означает C1-6-алкил; m равно 1-6; n равно 1-4; А означает группу (а), (b): где R4 означает Н или C 1-6-алкил; R5 означает фенил, возможно замещенный галогено; или его фармацевтически приемлемая соль; при условии, что 1-(1Н-индол-3-илкарбонил)-4-(1,3-диоксолан-2-ил)пиперидин исключен.

Изобретение относится к новым производным дигидроиндолона формулы I или его фармацевтически приемлемым солям: где значения R1-R9 , R16, R17, n1, n2, n3, m приведены в п.1 формулы.

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидинов, обладающим свойствами ингибитора PGDS. .

Изобретение относится к производным ди(ариламино)арила, которые приведены в формуле изобретения. .

Изобретение относится к обогащенному дейтерием -кетоамидосоединению формулы(I) где D означает атом дейтерия; значения R1-R5 представлены в п.1 формулы, и к фармацевтической композиции на его основе.
Наверх