Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии



Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии
Новые двузамещенные фенилпирролидины в качестве модуляторов кортикальной катехоламинергической нейротрансмиссии

 


Владельцы патента RU 2471781:

НСАБ, Филиаль аф НьюроСёрч Свиден АБ, Сверийе (DK)

Изобретение относится к новым двузамещенным фенилпирролидинам формулы (2):

любым его стереоизомерам, или любым смесям его стереоизомеров, или его N-оксидам, или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar означает фенил; R1 означает F, Cl; R2 означает F и Cl; R3 означает Н, Me, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Bu, изо-Bu, втор-Bu, трет-Bu, циклопропилметила, CFH2CH2CH2-, CF2HCH2CH2-, CF3CH2CH2-, аллила и СН3ОСН2СН2-; X означает F, ОН; при условии что, когда X означает ОН, R3 не означает Н. Соединения способны повышать уровни дофамина, норэпинефрина и серотонина, что позволяет использовать их для лечения расстройств центральной нервной системы. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 21 ил., 69 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение Формулы (2):

любые его стереоизомеры или любая смесь его стереоизомеров, или его N-оксид, или их фармацевтически приемлемая соль, где
Ar представляет собой фенил; R1 выбран из группы, состоящей из F и Cl; R2 выбран из группы, состоящей из F и Cl;
R3 выбран из группы, состоящей из Н, Me, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Bu, изо-Bu, втор-Bu, трет-Bu, циклопропилметила, CFH2CH2CH2-, CF2HCH2CH2-, CF3CH2CH2-, аллила и СН3ОСН2СН2-; и
X выбран из группы, состоящей из F или ОН; при условии что, когда X представляет собой ОН, R3 не является Н;

2. Соединение по п.1 Формулы (3):

или Формулы (4):

или Формулы (5):

или Формулы (6):

где R1, R2, R3 и X такие, как определено в п.1.

3. Соединение по п.1, где R1 представляет собой F.

4. Соединение по п.1, где R2 представляет собой F, и R3 представляет собой Н или Me.

5. Соединение по п.1, где R3 представляет собой Et или н-Pr.

6. Соединение по п.1, где R3 представляет собой Me.

7. Соединение по п.1 в (+)-энантиомерной форме.

8. Соединение по п.1 в (-)-энантиомерной форме.

9. Соединение по п.1, которое представляет собой
(-)-3-(3,5-дифторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
(+)-3-(3,5-дифторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
3-(3-хлор-4-фторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
3-(2,3-дифторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
3-(3-хлор-5-фторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
3-(3,5-дихлорфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
3-(3,4-дифторфенил)-1-пропилпирролидин-3-ол;
3-(3,5-дифторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
3-(3,5-дифторфенил)-1-пропилпирролидин-3-ол;
3-(3,4-дихлорфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
3-(3,5-дифторфенил)-3-фтор-1-метилпирролидин;
3-(3,4-дифторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
3-(3,5-дифторфенил)-3-фторпирролидин;
3-(3,5-дихлорфенил)-3-фторпирролидин;
3-(2,4-дифторфенил)-1-метилпирролидин-3-ол;
3-(3,4-дифторфенил)-1-метилпирролидин-3-ол;
3-(2,3-дихлорфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
3-(3,5-дифторфенил)-1-метилпирролидин-3-ол;
3-(3-хлор-2-фторфенил)-1-метилпирролидин-3-ол;
3-(3-хлор-2-фторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
3-(3-хлор-4-фторфенил)-1-пропилпирролидин-3-ол;
3-(3-хлор-5-фторфенил)-1-пропилпирролидин-3-ол;
3-(2,3-дифторфенил)-3-фторпирролидин;
(+)-3-(3,4-дифторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
(-)-3-(3,4-дифторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
3-(3-хлор-5-фторфенил)-1-метилпирролидин-3-ол;
(+)-3-(3,4-дифторфенил)-1-пропилпирролидин-3-ол;
(-)-3-(3,4-дифторфенил)-1-пропилпирролидин-3-ол;
(+)-3-(3,5-дифторфенил)-1-пропилпирролидин-3-ол;
(-)-3-(3,5-дифторфенил)-1-пропилпирролидин-3-ол;
(-)-3-(3-хлор-5-фторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
(-)-3-(2,3-дифторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
(-)-3-(2,3-дифторфенил)-1-пропилпирролидин-3-ол;
(+)-3-(2,3-дифторфенил)-1-пропилпирролидин-3-ол;
(+)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
(+)-3-(2,3-дифторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
(-)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
(-)-1-бутил-3-(2,3-дифторфенил)пирролидин-3-ол;
(-)-3-(2,3-дифторфенил)-1-изобутилпирролидин-3-ол;
(-)-3-(2,3-дифторфенил)-1-метилпирролидин-3-ол;
(-)-1-аллил-3-(2,3-дифторфенил)пирролидин-3-ол;
(-)-3-(2,3-дифторфенил)-1-(2-метоксиэтил)пирролидин-3-ол;
(-)-1-бутил-3-(3,5-дифторфенил)пирролидин-3-ол;
(-)-1-аллил-3-(3,5-дифторфенил)пирролидин-3-ол;
(-)-3-(3,5-дифторфенил)-1-(2-метоксиэтил)пирролидин-3-ол;
(-)-3-(3,5-дифторфенил)-1-изобутилпирролидин-3-ол;
(-)-3-(3,5-дифторфенил)-1-метилпирролидин-3-ол;
(-)-3-(2,3-дифторфенил)-1-(3,3,3-трифторпропил)пирролидин-3-ол;
(-)-1-(циклопропилметил)-3-(2,3-дифторфенил)пирролидин-3-ол;
3-(3,4-дифторфенил)-1-изопропилпирролидин-3-ол;
(+)-1-бутил-3-(3,5-дифторфенил)пирролидин-3-ол;
(+)-3-(3,5-дифторфенил)-1-метилпирролидин-3-ол;
(+)-3-(3,5-дифторфенил)-1-изобутилпирролидин-3-ол;
(+)-3-(3,5-дифторфенил)-1-(2-метоксиэтил)пирролидин-3-ол;
(+)-1-аллил-3-(3,5-дифторфенил)пирролидин-3-ол;
(+)-3-(3-хлор-2-фторфенил)- 1-метилпирролидин-3-ол;
(-)-3-(3-хлор-2-фторфенил)-1-метилпирролидин-3-ол;
(+)-1-бутил-3-(2,3-дифторфенил)пирролидин-3-ол;
(+)-3-(2,3-дифторфенил)-1-метилпирролидин-3-ол;
(+)-3-(2,3-дифторфенил)-1-(2-метоксиэтил)пирролидин-3-ол;
(+)-3-(2,3-дифторфенил)-1-изобутилпирролидин-3-ол;
(+)-1-аллил-3-(2,3-дифторфенил)пирролидин-3-ол;
(+)-3-(2,3-дифторфенил)-1-(3,3,3-трифторпропил)пирролидин-3-ол;
(+)-1-(циклопропилметил)-3-(2,3-дифторфенил)пирролидин-3-ол;
(-)-3-(3-хлор-5-фторфенил)-1-метилпирролидин-3-ол;
(+)-3-(3-хлор-5-фторфенил)-1-метилпирролидин-3-ол или
(+)-3-(3-хлор-5-фторфенил)-1-этилпирролидин-3-ол;
или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Фармацевтическая композиция, способная повышать уровни дофамина, норэпинефрина и серотонина, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-9, любых его стереоизомеров или любой смеси его стереоизомеров, или его N-оксида, или его фармацевтически приемлемой соли, вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми носителями или разбавителями.

11. Применение соединения по любому из пп.1-9, любого его стереоизомера или любой смеси его стереоизомеров, или его N-оксида, или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства, способного повышать уровни дофамина, норэпинефрина и серотонина.

12. Применение по п.11, где лекарственное средство предназначено для изготовления фармацевтической композиции, способной повышать уровни дофамина, норэпинефрина и серотонина, для лечения, предупреждения или облегчения заболевания или расстройства центральной нервной системы млекопитающего.

13. Применение по п.12, где расстройство центральной нервной системы представляет собой когнитивное расстройство, нейродегенеративное расстройство, деменцию, возрастное когнитивное нарушение, нарушение развития, расстройство аутистического спектра, ADHD (синдром дефицита внимания с гиперактивностью), когнитивное расстройство, встречающееся в виде части основных симптомов шизофрении или шизофрению.

14. Способ повышения уровней дофамина, норэпинефрина и серотонина при лечении, предупреждении или облегчении расстройства центральной нервной системы живого животного организма, включающий стадию введения такому живому животному организму, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-9, или любых его стереоизомеров или любой смеси его стереоизомеров, или его N-оксида, или его фармацевтически приемлемой соли.

15. Соединение по любому из пп.1-9, любые его стереоизомеры или любая смесь его стереоизомеров, или его N-оксид, или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства, способного повышать уровни дофамина, норэпинефрина и серотонина.

16. Соединение по любому из пп.1-9, любые его стереоизомеры или любая смесь его стереоизомеров, или его N-оксид, или его фармацевтически приемлемая соль, способные повышать уровни дофамина, норэпинефрина и серотонина, для применения в лечении, предупреждении или облегчении заболевания, или расстройства, или состояния млекопитающего, где заболевание, расстройство или состояние является чувствительным к усилению дофаминергической функции центральной нервной системы.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным индола или их фармацевтически приемлемым солям, общей формулы (1) где значения R1, R2 , m приведены в пункте 1 формулы. .

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель.

Изобретение относится к конденсированным бициклическим соединениям, имеющим сродство к рецептору минералокортикоидов (MR), формулы [I] и формулы [ii], а также к фармацевтическим композициям на их основе.

Изобретение относится к соединению формулы (I), его оптическому изомеру или фармацевтически приемлемой соли, R определен в п.1 формулы. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (VI): или его фармацевтически приемлемым солям; где n равно 0, 1, 2 или 3; R1 означает-ОН, Н; R2a означает ОН, -СН3, при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2a является -OH; R3 означает Cl, Br, циклопропил, разветвленный C3-5алкил; R4a означает Н; R8 означает Н; где фрагмент: может быть одной из групп В8, В35, В36, В37, В38, В39, В40, В41, В42, В43, В45, В46, В48, В54, В56, В58, В59, В61, В62, В71, В72, В74, В75, В76, В77, В78, В79, В80, В81, В82, В84, В86, В87, В88, В89, В90, В91, В93, В94, В95, В96, В97, В98, В99, В100 и В101, где значения раскрыты в пункте 1 формулы.

Изобретение относится к пиридин-3-ил производным формулы (I) где А представляет собой *-CONH-CH 2-, *-CO-CH=CH-, *-СО-CH2CH2-, , , или где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с пиридиновой группой формулы (I); R1 представляет собой водород, С1-4алкил или хлор; R2 представляет собой С1-5алкил или C1-4алкоксигруппу; R3 представляет собой водород или С1-4алкил; R4 представляет собой водород, C1-4алкил, С1-4алкоксигруппу или галоген; R5 представляет собой -CH2-(CH2)n-CONR51 R52, -CO-NHR51, 1-(3-карбоксиазетидинил)-2-ацетил, гидроксигруппу, гидроксиС2-5алкоксигруппу, ди-(гидроксиС 1-4алкил)С1-4алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, 2-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]этоксигруппу, -OCH 2-CH(OH)-CH2-NR51R52 или -OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR54; R 51 представляет собой водород, C1-3алкил, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил или 2,3-дигидропропил; R52 представляет собой водород; R54 представляет собой гидроксиметил; n представляет собой 0 или 1; и R6 представляет собой водород, C1-4алкил или галоген; и соль такого соединения.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (1a): где R1 представляет собой водород, (С1-С4)алкил или галоген; R2 представляет собой водород, галоген, амино, (С1-С 4)алкил, гетероциклил, (С6-С10)арил-(С 1-С4)алкилгетероциклил, (С3-С 6)циклоалкилгетероциклил, -NR11R12 ; NHR16; R3 представляет собой водород, NR11R12 или NHR16; R4 и R5 каждый независимо выбраны из: водорода, галогена, (С1-С4)алкила; R6 и R8 каждый независимо выбраны из: водорода, (С1-С 4)алкила и галогена; R7 - это гидрокси-(С 1-С4)алкил, формил, -(CH2)n C(O)OR10 или CONHR16; R10 - это водород, (С1-С4)алкил; R11 и R12 каждый независимо выбраны из водорода, (С 1-С4)алкила, гидрокси-(С1-С4 )алкила, галоген-(С1-С4)алкила, амино-(С 1-С4)алкила; или R11 и R12 , вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 6- или 7-членный гетероцикл, необязательно имеющий один или более дополнительных гетероатомов N или О; R16 - это формил, (С1-С4)алкил, галоген-(С1-С 4)алкил, гидрокси-(С1-С4)алкил, (C 1-С4)алкилкарбонил, галоген-(С1-С 4)алкилкарбонил, гидрокси-(С1-С4)алкилкарбонил, (C1-С4)алкилкарбонилокси-(С1 -С4)алкилкарбонил или гетероциклил-(С1-С 4)алкилкарбонил; n - это 0, 1 или 2; где (С1 -С4)алкил не замещен или замещен одной или двумя одинаковыми или разными группами, выбранными из: галогена, гидроксигруппы, и (С6-С10)арила; гетероциклил представляет собой 6- или 7-членное насыщенное моноциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое не замещено или замещено одной или двумя одинаковыми или разными группами, которые выбраны из оксогруппы, (С1-С 4)алкила, (С3-С6)циклоалкила, (С 6-С10)арила, гидрокси-(C1-С4 )алкила, (С6-С10)арил-(С1-С 4)алкила, формила, (С1-С4)алкилкарбонила, (С6-С10)арил-(С1-С4 )алкоксикарбонила, (С6-С10)арилкарбонила, (С3-С6)циклоалкилкарбонила, -SH, -S-(C 1-С4)алкила и -S(O)2-(С1 -С4)алкила; (С6-С10)арил не замещен или замещен (С1-С4)алкилом; W представляет собой S(O)m; m равно 0, 1 или 2; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к способам разделения смеси энантиомеров цис-2-гидроксиметил-5-(5-фторцитозин-1-ил)-1,3-оксатиолана: посредством пропускания через связанную с циклодекстрином хиральную колонку; селективным гидролизом 5’-O-ацильного производного нуклеозида с помощью ферментов; селективным дезаминированием смеси энантиомеров с помощью цитидиндезаминазы.

Изобретение относится к 1-метил-5-алкилсульфонил-, 1-метил-5-алкилсульфинил- и 1-метил-5-алкилтиозамещенным пиразолилпиразолам и гербицидному средству на их основе. .

Изобретение относится к производным пиперазина и пиперидина общей формулы (а), в которой А обозначает гетероциклическую группу с 5-7 атомами в кольце, содержащую 1-2 гетероатома из группы О, N и S; R1 обозначает водород или фтор; R2 обозначает оксогруппу или С1-4алкил и р = 0 или 1; Z обозначает углерод или азот, и пунктирная линия обозначает простую связь, когда Z является азотом, и простую или двойную связь, когда Z является углеродом; R3 и R4 независимо друг от друга обозначают водород или С1-4алкил; n = 1 или 2; R5 обозначает С1-4алкокси, С1-4алкил, галоген или гидрокси и q = 0 или 1; Y обозначает фенил, замещенный 1-2 заместителями из группы гидрокси, галоген, С1-4алкокси, циано, аминокарбонил, ди-С1-4алкиламино-карбонил; фурил или тиенил и их соли.

Изобретение относится к области органической химии и конкретно к способу получения 3-алкил (арил)-2,2'-битиофен-5-карбоновых кислот и их эфиров общей формулы I, где R=С1-С 10-алкил или арил; R1=атом водорода или С 1-С4 алкил, который заключается в том, что 2-ацилтиофены общей формулы II подвергают взаимодействию с диметилформамидом и фосфорилхлоридом, а образующиеся при этом 2-алкил(арил)-3-хлор-3-(2-тиенил)акрилальдегид общей формулы III подвергают взаимодействию с эфиром тиогликолевой кислоты в присутствии основания, гидролизом полученных таким образом эфиров общей формулы I, где R имеет вышеуказанные значения, a R1=C1-C4 алкил, получают 3-алкил-2,2'-битиофен-5-карбоновые кислоты, где R1 = атом водорода.
Наверх