Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана



Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана
Производные 3-амино-6-(1-аминоэтил)тетерагидропирана

 


Владельцы патента RU 2471795:

АКТЕЛИОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ЛТД (CH)

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I

где

R1 представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; Ra представляет собой CH2OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу

где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений. Эти соединения используются для лечения бактериальных инфекций. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I

где R1 представляет собой галоген или алкоксигруппу;
U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или
U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или
U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F;
Ra представляет собой СН2ОН или алкоксикарбонил;
А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4
С1-4алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил и галоген;
В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где
каждый заместитель является атомом галогена;
D представляет собой группу

где Z представляет собой СН или N, и
Q представляет собой О или S;
или соль такого соединения.

2. Соединение формулы I по п.1, где, если U представляет собой N и V представляет собой СН, тогда W представляет собой CRa и R2 представляет собой Н;
или соль такого соединения.

3. Соединение формулы I по п.1, которое является также соединением формулы ICE

где R1 представляет собой галоген или С1-4алкоксигруппу;
U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или
U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или
U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F;
Ra представляет собой СН2ОН или C1-4алкоксикарбонил;
А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4
C1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является дизамещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил и галоген;
В представляет собой ди-замещенную фенильную группу, в которой каждый заместитель является атомом фтора;
D представляет собой группу
,
где Z представляет собой СН или N, и
Q представляет собой О или S;
или соль такого соединения.

4. Соединение формулы I по п.3, где, если U представляет собой N и V представляет собой СН, тогда W представляет собой CRa и R2 представляет собой Н;
или соль такого соединения.

5. Соединение формулы I по п.1, где R1 представляет собой C1-4алкоксигруппу;
или соль такого соединения.

6. Соединение формулы I по п.1, где А представляет собой группу СН=СН- В;
или соль такого соединения.

7. Соединение формулы I по п.1, где А представляет собой биядерную гетероциклическую систему D;
или соль такого соединения.

8. Соединение формулы I по п.1, где А представляет собой фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С1-4алкильной группой, или фенильную группу, которая является дизамещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил и галоген;
или соль такого соединения.

9. Соединение формулы I по п.1, которое выбирают из следующих соединений:
{(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
{(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-фторхинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-фторхинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
{(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-l-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
метиловый эфир 8-[(2R)-2-амино-2-{5-[(E)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил]-2-метоксихинолин-5-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 8-[(2S)-2-амино-2-{5-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил]-2-метоксихинолин-5-карбоновой кислоты;
8-((S)-2-амино-2-{(2S,5R)-5-[(E)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил)-2-метоксихинолин-5-ил] метанол;
[8-((R)-2-амино-2-{(2S,5R)-5-[(E)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил)-2-метоксихинолин-5-ил]метанол;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[l,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-(4-этилбензил)амин;
{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-(3-фтор-4-метилбензил)амин;
{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
6-({(3S,6R)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3S,6R)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3S,6R)-6-[(1R)-1-амино-2-(7-фтор-2-метоксихинолин-8-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(7-фтор-2-метоксихинолин-8-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(7-фтор-2-метоксихинолин-8-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(7-фтор-2-метоксихинолин-8-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
или соль такого соединения.

10. Соединение по п.9, которое выбирают из следующих соединений:
{(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
{(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-фторхинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-фторхинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
{(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-[3-(Е)-(2,5-дифторфенил)аллил]амин;
6-({(3S,6R)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
метиловый эфир 8-[(2R)-2-амино-2-{5-[(E)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил]-2-метоксихинолин-5-карбоновой кислоты;
метиловый эфир 8-[(2S)-2-амино-2-{5-[(Е)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил]-2-метоксихинолин-5-карбоновой кислоты;
8-((S)-2-амино-2-{(2S,5R)-5-[(E)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил)-2-метоксихинолин-5-ил]метанол;
[8-((R)-2-амино-2-{(2S,5R)-5-[(E)-3-(2,5-дифторфенил)аллиламино]тетрагидропиран-2-ил}этил)-2-метоксихинолин-5-ил]метанол;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1R)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(3-фтор-6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-(4-этилбензил)амин;
{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метоксихинолин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
6-({(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]оксазин-3-он;
6-({(3S,6R)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-ил}-(3-фтор-4-метилбензил)амин;
{(3R,6S)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-бензо[1,4]оксазин-3-он;
6-({(3S,6R)-6-[(1R)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он и
6-({(3S,6R)-6-[(1S)-1-амино-2-(6-метокси[1,5]нафтиридин-4-ил)этил]тетрагидропиран-3-иламино}метил)-4Н-пиридо[3,2-b][1,4]тиазин-3-он
или соль такого соединения.

11. Соединение формулы I по одному из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции.

12. Применение соединения формулы I по одному из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции.

13. Соединение формулы I по одному из пп.1-10 или его фармацевтически приемлемая соль для профилактики или лечения бактериальной инфекции.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым производным азаиндола, обладающим ингибирующей активностью в отношении JAK-2 и JAK-3 киназы, или их фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к замещенным производным имидазопиридина общей формулы (I) и к его энантиомерам, диастереомерам, таутомерам, и фармацевтически приемлемым солям, в котором А представляет собой -NH-, -СН2-, -СН2-СН2- или связь; Х представляет собой фенил, фенил, конденсированный с насыщенным гетероциклическим 5- или 6-членным кольцом, при этом гетероциклическое кольцо может содержать один или два гетероатома, выбранных из О и N, и при этом гетероциклическое кольцо дополнительно возможно замещено оксогруппой, 6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий О в качестве гетероатома, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, О и S, и при этом каждый фенил и гетероарил возможно замещен от 1 до 2 R 14 и/или 1 заместителем R4b и/или 1 заместителем R5; R1 и R2 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: C1-6-алкила и C1-6-алкилен-С3-7-циклоалкила, и при этом каждый алкил возможно замещен группой ОН, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-6-членное кольцо, которое возможно замещено одним заместителем, выбранным из C1-6-алкила и О-С1-6 -алкила; R4b представляет собой C(O)NH2 , C(O)OH, С(O)NН-С1-6-алкил, C(O)N-(C1-6 -алкил)2, SO2-C1-6-алкил, оксогруппу, и при этом цикл по меньшей мере частично насыщен, NH2 , NH-C1-6-алкил, N-(С1-6-алкил)2 ; R5 представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий N в качестве гетероатома; R3 представляет собой -(CR 8R9)n-T; R8 и R9 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: Н и С 1-6-алкил; n равен 1, 2, 3, 4, 5 или 6; Т представляет собой или NR12R13; R10 представляет собой Н, NH2, ОН, С1-6-алкил, возможно замещенный одним ОН, атом галогена, NH(C1-6 -алкил) или N(С1-6-алкил)2; q равен 1 или 2; Y представляет собой СН2, NR11 или О; R11 представляет собой Н, или C1-6-алкил; R12 и R13 независимо друг от друга выбирают из следующих групп: Н, С1-6-алкила, C1-6 -алкинила, (СН2)0-2-С3-7 -циклоалкила, и С1-6-алкилен-О-С1-6-алкил, при этом C1-6-алкил возможно замещен одним галогеном; R14 представляет собой атом галогена, CN, С1-6 -алкил, возможно замещенный от одного до трех заместителями, выбранными из атома галогена, ОН, O-C1-6-алкила, O-С(O)С 1-6-алкила, O-С1-6-алкил, возможно замещенный одним заместителем, выбранным из ОН, O-С1-6-алкила, и O-С(O)С1-6-алкила, или ОН.

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib которые полезны для ингибирования липидкиназ, включая ФИЗК, и для лечения расстройств, опосредованных липидкиназами.

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib, включая их стереоизомеры, а также фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой О или S; R1 выбран из Н, F, Cl, Br, I, CN, -CR14R15-NR 16R17, -CR14R15-NHR 10, -(CR14R15)NR10R 11, -(CR14R15)nNR 12C(=Y)R10, -(CR14R15) nNR12S(O)2R10, -(CR 14R15)mOR10, -(CR 14R15)nS(O)2R10 , -C(OR10)R11R14, -C(R14 )=CR18R19, -C(=Y)OR10, -C(=Y)NR 10R11, -C(=Y)NR12OR10, -C(=O)NR12S(O)2R10, C(=O)NR 12(CR14R15)mNR10 R11, -NHR12, -NR12C(=Y)R 11, -S(O)2R10, -S(O)2NR 10R11, C2-С12алкила, C 2-С8алкенила, C2-С8алкинила, С3-С4карбоциклила, пиперидинила, тиопиранила, фенила или C5-С6гетероарила; R2 выбран из Н, С2-С12алкила и тиазолила; R3 представляет собой конденсированный бициклический гетероарил, выбранный из индазола, индола, бензоимидазола, пирролопиридина, имидазопиридина и хинолина; R10, R11 и R12 представляют собой независимо Н, C2 -С12алкил, С3карбоциклил, гетероциклил, выбранный из пирролидина, морфолина и пиперазина, фенил или гетероарил, выбранный из пиразола, пиридина бензотиофена; или R10 и R11 вместе с азотом, к которому они присоединены, возможно образуют насыщенное С3-С6гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный кольцевой атом, выбранный из N или О, где указанное гетероциклическое кольцо возможно замещено одной или более группами, независимо выбранными из оксо, (CH2)mOR10, NR 10R11, SO2R10, C(=O)R 10, NR12S(O)R11, C(=Y)NR10 R11, C1-С12алкила и гетероциклила, выбранного из пирролидина; R14 и R15 независимо выбраны из Н или С1-С12алкила; R16 и R17 представляют собой независимо Н или фенил; R18 и R19 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С3-С20гетероциклическое кольцо, где указанные алкил, алкенил, алкинил, карбоциклил, гетероциклил, фенил, гетероарил, пиперидинил и конденсированный бициклический гетероарил возможно замещены одной или более группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, CF3, -C(=Y)R10 , -C(=Y)OR10, оксо, R10, -C(=Y)NR1O R11, -(CR14R15)nNR 10R11, -NR10R11, -NR 12C(=Y)R10, -NR12C(=Y)NR10 R11, -NR12SO2R10, OR10, SR10, -S(O)2R10 , -S(O)2NR10R11, возможно замещенного карбоциклила, выбранного из циклопропила, возможно замещенного гетероциклила, выбранного из пиперазина, возможно замещенного алкилом и алкилсульфонилом, пирролидина, морфолина, пиперидина, возможно замещенного СН3, фенила и возможно замещенного гетероарила, выбранного из имидазола и триазола; Y представляет собой О; m обозначает 0, 1 или 2; n обозначает 1, и t обозначает 2.

Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 выбран из Н, F, Сl, Вr, СF3, C 1-С6 алкокси и ОН; R2 выбран из Н и C1-С6 алкил; n является 1-5; m является 0 или 1; и Y выбран из CH2, NR3, (NR 3R4)+X-, О и S; R 3 и R4 независимо выбраны из Н и C1 -C4 алкил; и X- выбран из фармацевтически приемлемых анионов.

Изобретение относится к средству для активации липопротеинлипазы, включающее производное бензола общей формулы (1) ,которое используется для профилактики и лечения гиперлипидемии и ожирения.

Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой (А). .

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH2; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR3; G представляет собой CH; R1 представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D 1 представляет собой S, O; D2 представляет собой N или CR12; D3 представляет собой CR 13; R2 представляет собой (C6-C 10)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C3-C7)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C1-C6)-алкила, F, Cl, Br, CF3 , CN, NO2, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR 6, C(=O)NR6R7, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)2R6, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR8; R3 представляет собой H; (C1-C6)-алкил; (C2-C 6)-алкенил; Cl; Br; OR6; SR6; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR8, -OR8, -NR8 R9; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O.

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора репликации HIV, или их фармацевтически приемлемым солям. .

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где: m, n, R0, R1 , R2, R3 и R4 имеют значения, приведенные в пункте 1 формулы, при условии, что соединение формулы (I) не может представлять собой N-метил-1-(фенилсульфонил)-1Н-индол-4-метанамин.

Изобретение относится к области новых средств для борьбы с грибковыми заболеваниями растений, конкретно к соединению 3,7-дитиа-1,5-диазабицикло[3.3.0]октану в качестве средства борьбы против Bipolaris sorokiniana, Aspergillus fumigates, Aspergillus niger, синтез которого осуществляется в одну стадию исходя из доступных реагентов в отличие от многостадийных синтезов известных средств, применяемых для борьбы с грибковыми заболеваниями растений и материалов.
Наверх