Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ



Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ
Гидроксилированные и метоксилированные циклопента[d]пиримидины в качестве ингибиторов акт протеинкиназ

 


Владельцы патента RU 2478632:

ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. (US)
ЭРРЭЙ БИОФАРМА ИНК. (US)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

(значения радикалов приведены в формуле изобретения) включая их разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли. Описывается также способ получения новых соединений, фармацевтическая композиция их содержащая, применение соединений по настоящему изобретению в качестве ингибиторов АКТ протеинкиназы и способ лечения рака. 7 н. и 106 з.п. ф-лы, 49 пр., 1 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы I:

и его таутомеры, разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли, где
R1 представляет собой Н, Me, Et, винил, CF3, CHF2 или CH2F;
R2 представляет собой Н или Me;
R5 представляет собой Н, Me, Et или CF3;
А представляет собой структуру:

G представляет собой фенил, необязательно замещенный одной-четырьмя группами R9, или 5-6-членный гетероарил, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода и серы, необязательно замещенный галогеном;
R6 и R7 представляют собой независимо Н; ОСН3; (С36- циклоалкил)-(СН2); (С36-циклоалкил)-(СН2СН2); V-(CH2)0-I, где V представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода и серы; W-(CH2)1-2, где W представляет собой фенил, необязательно замещенный F, Cl, Br, I, ОМе, CF3 или Me; С36-циклоалкил, необязательно замещенный С13-алкилом или O(С13-алкилом); гидрокси-(С36-циклоалкил); фтор-(С36-циклоалкил); СН(СН3)СН(ОН)фенил; 4-6-членный гетероцикл, в котором, по меньшей мере, один атом кольца представляет собой гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода и серы, необязательно замещенный F, ОН, С13-алкилом, циклопропилметилом или С(=O)(С13-алкилом); или С16-алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, оксо, O(С16-алкила), CN, F, NH2, NH(С16-алкил), N(С16-алкил)2, циклопропила, фенила, имидазолила, пиперидинила, пирролидинила, морфолинила, тетрагидрофуранила, оксетанила или тетрагидропиранила;
или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, галогена, оксо, CF3, CH2CF3, СН2СН2ОН, O(С13-алкил), С(=O)СН3, NH2, NHMe, N(Me)2, S(O)2CH3, циклопропилметила и C1-C3-алкила;
Ra и Rb представляют собой H,
или Ra представляет собой Н, a Rb и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два атома азота в кольце; Rc и Rd представляют собой Н или Me,
или Rc и Rd вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют циклопропильное кольцо;
R8 представляет собой Н, Me, F или ОН,
или R8 и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два атома азота в кольце;
каждый R9 независимо представляет собой галоген, С16-алкил, С36-циклоалкил, O-(С16-алкил), CF3, OCF3, S(С16-алкил), CN, ОСН2-фенил, CH2O-фенил, NH2, NH-(С16-алкил), N-(С16-алкил)2, пиперидин, пирролидин, CH2F, CHF2, OCH2F, OCHF2, ОН, SO216-алкил), C(O)NH2, С(O)NH(С16-алкил) и С(O)N(С16-алкил)2;
R10 представляет собой Н или Me; и
m, n и р представляют собой, независимо, 0 или 1.

2. Соединение по п.1, где R10 представляет собой Н.

3. Соединение по п.1, где R10 представляет собой метил.

4. Соединение по п.1, где OR2 имеет (S) или (R) конфигурацию.

5. Соединение по п.1, где R2 представляет собой Н.

6. Соединение по п.1, где R2 представляет собой метил.

7. Соединение по п.1, где R5 представляет собой Н.

8. Соединение по п.1, где R5 представляет собой метил.

9. Соединение по п.8, где R5 имеет (S) конфигурацию.

10. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил.

11. Соединение по п.10, где R1 имеет (R) конфигурацию.

12. Соединение по п.1, где R1 представляет собой Н.

13. Соединение по п.1, где G представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, Me, этила, изопропила, CN, CF3, OCF3, SMe, ОМе и OCH2Ph.

14. Соединение по п.13, где G представляет собой 4-хлорфенил, 2,4-дихлорфенил, 3-хлор-4-фторфенил, 3,4-дифторфенил, 4-хлор-3-фторфенил, 3-фтор-4-бромфенил, 3,4-дихлорфенил, 4-метоксифенил, 4-фторфенил, 4-бромфенил, 4-цианофенил, 4-трифторметилфенил, 4-тиометилфенил или 4-метилфенил.

15. Соединение по п.13, где G представляет собой 4-йодфенил, 4-трифторметоксифенил, 3,5-дифторфенил, 4-бром-3-фторфенил, 3-фтор-4-метоксифенил, 3-фтор-4-трифторметилфенил, 3-трифторметокси-4-хлорфенил, 3-фтор-4-трифторметоксифенил, 3-трифторметил-4-хлорфенил, 3-трифторметокси-4-фторфенил, 3,5-бис(трифторметил)фенил, 3-хлор-5-фторфенил, 3-бром-4-метоксифенил, 2-фтор-4-хлорфенил, 2-фтор-4-бромфенил, 2-фтор-4-трифторметилфенил или 3-трифторметил-4-фторфенил.

16. Соединение по п.1, где G представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода и серы, необязательно замещенный галогеном.

17. Соединение по п.16, где G представляет собой тиофен или пиридин, необязательно замещенный галогеном.

18. Соединение по п.17, где G выбирают из структур:

19. Соединение по п.1, где R6 и R7 независимо выбирают из Н, ОСН3, (С36циклоалкил)-(СН2), (С36циклоалкил)-(СН2СН2), V-(CH2)0-1, где V представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий от одного до двух гетероатомов в кольце, независимо выбранных из N, О и S, W-(CH2)1-2, где W представляет собой фенил, необязательно замещенный F, Cl или Me, С36-циклоалкил, необязательно замещенный ОСН3, гидрокси-(С36-циклоалкил), фтор-(С36-циклоалкил), СН(СН3)СН(ОН)фенил, 5-6-членный гетероцикл, в котором, по меньшей мере, один атом кольца представляет собой гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода и серы, необязательно замещенный СН3 или С(=O)СН3, или С16-алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, оксо, O(С16-алкил), CN, F, NH2, NH(C16-алкил), N(С16-алкил)2, фенил, имидазолил, пиперидинил, пирролидинил, морфолинил и тетрагидропиранил.

20. Соединение по п.19, где R6 и R7 независимо выбирают из Н, метила, этила, изопропила, изобутила, трет-бутил, 3-пентила, ОСН3, СН2СН2ОН, СН2СН2ОМе, CH2CH2CF3, СН2СН(СН3)ОН, CH2CH(CF3)OH, CH2CF3, CH2CH2F, CH2C(O)NH2, CH2C(=O)NH(CH3), CH2C(=O)N(CH3)2, CH2C(=O)NH(i-Pr), CH2CH2C(=O)NH2, СН2-циклопропила, CH2-циклопентила, CH2-t-Bu (неопентила), циклопропила, циклопентила, циклогексила, 4-метоксициклогексила, 4,4-диметилциклогексила, 3,3-диметилциклогексила, СН2-(пирид-3-ил), 4-гидроксициклогексил-1-ила, СН(СН3)СН(ОН)фенила, СН(фенил)СН2ОН, СН(тетрагидропиранил)СН2ОН, СН2СН2СН2(имидазолил), СН2СН2(морфолинил), СН2(тетрагидропиранил), СН2СН2(тетрагидропиранил), пирролидинила, пиперидинила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила,

21. Соединение по п.1, где R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, галогена, оксо, CF3, CH2CF3, СН2СН2ОН, ОСН3, C(=O)CH3, NH2, NHMe, N(Me)2, S(O)2CH3 и (С13)алкила.

22. Соединение по п.21, где NR6R7 выбирают из структур:

23. Соединение по п.1, где R8 и R9 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два атома азота в кольце.

24. Соединение по п.23, где R7 представляет собой Н.

25. Соединение по п.1, где Ra представляет собой Н, a Rb и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два атома азота в кольце.

26. Соединение по п.25, где R7 представляет собой Н.

27. Соединение по п.1, где m равно 1, n равно 0, р равно 0, а А представлен структурой формулы:

28. Соединение по п.27, где А имеет конфигурацию:

29. Соединение по п.27, где R8 представляет собой Н или ОН.

30. Соединение по п.29, где R8 представляет собой Н.

31. Соединение по п.30, где Rc и Rd представляют собой Н.

32. Соединение по п.31, где R6 и R7 независимо представляют собой Н, метил, этил, изопропил, изобутил, трет-бутил, 3-пентил, СН(изопропил)2, СН2СН2ОН, СН2СН2СН2ОН, СН(СН2СН2ОН)2, СН2СН2ОМе, СН(СН2СН2ОМе)2, СН2СН2СН2ОМе, CH2CN, СН2-циклопропил, СН2-циклобутил, СН2-трет-бутил, циклопентил, циклогексил, СН2-фенил, СН2-(пирид-2-ил), СН2-(пирид-3-ил), СН2-(пирид-4-ил), 4-гидроксициклогекс-1-ил или СН(СН3)СН(ОН)фенил,
или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинильное, пиперидинильное, азетидинильное, морфолинильное или пиперазинильное кольцо, необязательно замещенное одной или несколькими группами, независимо выбранными из F, ОН и Me.

33. Соединение по п.31, где R6 или R7 могут независимо представлять собой CH2CF3, CH2CH2F, СН2-циклопентил, 4-метоксициклогексил, 4,4-диметилциклогексил, 3,3-диметилциклогексил, пирролидинил, пиперидинил, тетрагидропиранил, тетрагидрофуранил,

34. Соединение по п.32, где NR6R7 представляет собой NH2, NHMe, NHEt, NHPr, NH-i-Pr, NH-t-Bu, NH(CH2-t-Bu), NН(СН2-циклопропил), NH(СН2-циклобутил), NH(циклопентил), NH(СН2-пиридил), NH(циклогексил), NH(3-пентил), NHCH(изопропил)2, NH(CH2CH2OH), NH(CH2CH2CH2OH), NH(CH2CH2OMe), NH(CH2CH2CH2OMe), NH(CH2CN), NMe2, NMeEt, NMePr, NMe(i-Pr), NMe(СН2-циклопропил), NMe(СН2-циклобутил), NMe(CH2CH2OH), NMe(CH2CH2CH2OH), NMe(CH2CH2OMe), NMe(CH2CH2CH2OMe), NEt2, NEtPr, NEt(i-Pr), NEt(СН2-циклопропил), NEt(СН2-циклобутил), NEt(CH2CH2OH), NEt(CH2CH2CH2OH),
или

35. Соединение по п.32, где NR6R7 выбирают из структур:

36. Соединение по п.31, где R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6 членное гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, галогена, оксо, CF3, CH2CF3, СН2СН2ОН, ОСН3, C(=O)CH3, NH2, NHMe, N(Me)2, S(O)2CH3 и (С13)алкила.

37. Соединение по п.36, где NR6R7 имеет структуру:

38. Соединение по п.27, где А выбирают из структур:

39. Соединение по п.27, где А выбирают из структур:






40. Соединение по п.27, где А выбирают из структур:

41. Соединение по п.1, где m равно 1, n равно 1, р равно 0, а А представлен структурой формулы:

42. Соединение по п.41, где А имеет конфигурацию:

43. Соединение по п.41, где R8 представляет собой Н.

44. Соединение по п.43, где Rc и Rd представляют собой метил.

45. Соединение по п.43, где Rc и Rd представляют собой Н.

46. Соединение по п.43, где Rc и Rd вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо.

47. Соединение по п.41, где Rc и Rd независимо представляют собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, СН2-циклопропил или СН2-циклобутил,
или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперидинильное, пирролидинильное или азетидинильное кольцо,
или R6 и R8 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют пиперидинильное или пирролидинильное кольцо.

48. Соединение по п.41, где R6 или R7 могут независимо представлять собой изобутил, тетрагидропиранил, СН(фенил)СН2ОН, СН(тетрагидропиранил)СН2ОН, циклогексил, СН2СН2ОН, СН2СН2ОСН3, СН2СН(СН3)ОН, CH2CH(CF3)OH, CH2C(=O)N(CH3)2, CH2C(=O)NH2, СН2СН2СН2(имидазолил) или

49. Соединение по п.41, где NR6R7 представляет собой NH2, NHMe, NHEt, NHPr, NH(i-Pr), KH(СН2-циклопропил), NH(СН2-циклобутил), NMe2, NMeEt, NMePr, NMe(i-Pr), NEt2, NEtPr или NEt(i-Pr).

50. Соединение по п.48, где NR6R7 представляет собой NH(изобутил), NH(CH2CH2OH), NH(CH2CH2OCH3), NH(CH2C(=O)N(CH3)2), NH(CH2CH(CH3)OH), NH(циклогексил), NH(тетрагидропиранил), NH(СН(фенил)СН2ОН), NH(СН(тетрагидропиранил)СН2ОН), NMe(CH2CH2OMe), NH(CH2C(=O)NH2), NH(СН2СН2СН2(имидазолил)) или

51. Соединение по п.41, где NR6R7 выбирают из структур:

52. Соединение по п.41, где NR6R7 выбирают из структур:

53. Соединение по п.41, где R6 и R7 представляют собой Н.

54. Соединение по п.41, где А выбирают из структур:

55. Соединение по п.41, где А выбирают из структур:

56. Соединение по п.1, где m равно 1, n равно 0 и р равно 1, а А представлен структурой формулы:

57. Соединение по п.56, где А имеет конфигурацию:

58. Соединение по п.56, где R8 представляет собой Н.

59. Соединение по п.58, где Rc и Rd представляют собой Н.

60. Соединение по п.58, где Rc и Rd вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют циклопропильное кольцо.

61. Соединение по п.56, где R6 и R7 независимо представляют собой Н, метил, этил, пропил, изопропил, t-бутил, СН2-циклопропил или СН2-циклобутил.

62. Соединение по п.56, где NR6R7 представляет собой NH2, NHMe, NHEt, NHPr, NH(i-Pr), NHt-Bu, NH(СН2-циклопропил) или NH(CH2-циклобутил).

63. Соединение по п.62, где NR6R7 представляет собой NH2.

64. Соединение по п.56, где А выбирают из структур:

65. Соединение по п.56, где Ra и R8 представляют собой Н, a Rb и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-членное гетероциклическое кольцо.

66. Соединение по п.65, где Rb и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют пирролидинильное кольцо.

67. Соединение по п.66, где А выбирают из структур:

68. Соединение по п.1, где m равно 0, n равно 0, р равно 1, Ra и Rb представляют собой Н, а А представлен структурой формулы:

69. Соединение по п.68, где А имеет конфигурацию:

70. Соединение по п.68, где R8 представляет собой Н.

71. Соединение по п.70, где R6 и R7 независимо представляют собой Н или Me.

72. Соединение по п.70, где R6 или R7 могут представлять собой метил, i-Pr, пиперидинил, тетрагидрофуранил, CH2CH2CF3,
СН2СН2(морфолинил), СН2(тетрагидропиранил),
СН2СН2(тетрагидропиранил), CH2C(=O)NH(i-Pr), CH2C(=O)N(Me)2 или

73. Соединение по п.68, где А выбирают из структур:

74. Соединение по п.68, где А выбирают из структур:

75. Соединение формулы I:

и его таутомеры, разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, и их сольваты, и фармацевтически приемлемые соли,
где R1 представляет собой Н, Me, Et, CF3, CHF2 или CH2F;
R2 представляет собой Н или Me;
R5 представляет собой Н, Me, Et или CF3;
А представляет собой структуру:
;
G представляет собой фенил, необязательно замещенный одной-четырьмя группами R9;
R6 и R7 представляют собой независимо Н; (С36циклоалкил)-(СН2); (С36циклоалкил)-(СН2СН2); V-(CH2)0-1, где V представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода и серы; W-(CH2)1-2, где W представляет собой фенил, необязательно замещенный F, Cl или Me; С36-циклоалкил; гидрокси-(С36-циклоалкил); фтор-(С36-циклоалкил); СН(СН3)СН(ОН)фенил; или С16-алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, O(С16-алкила), CN, F, NH2, NH(С16-алкил), N(С16-алкил)2, пиперидинила и пирролидинила;
или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-6-членное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, галогена, оксо, CF3, CH2CF3 и С13 алкила;
Ra и Rb представляют собой Н
или Ra представляет собой Н, a Rb и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два атома азота в кольце;
Rc и Rd представляют собой Н или Me;
R8 представляет собой Н, Me или ОН
или R8 и R6 вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют 5-6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один или два атома азота в кольце;
каждый R9 независимо представляет собой галоген, С16-алкил, С36-циклоалкил, O-(С16-алкил), CF3, OCF3, S(С16-алкил), CN, CH2O-фенил, NH2, NH-(С16-алкил), N(С16-алкил)2, пиперидин, пирролидин, CH2F, CHF2, OCH2F, OCHF2, ОН, SO216-алкил), C(O)NH2, C(O)NH(C1-C6-алкил) и С(O)N(С16-алкил)2;
R10 представляет собой Н или Me; и
m, n и р независимо представляют собой 0 или 1.

76. Соединение формулы I, как определено в п.1, выбранное из:



























77. Соединение формулы 1В:

и его таутомеры, разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, сольваты и фармацевтически приемлемые соли, где:
G представляет собой фенил, необязательно замещенный одной-четырьмя группами R9, или 5-6-членный гетероарил, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода и серы, необязательно замещенный галогеном;
R6 и R7 представляют собой независимо Н; ОСН3; (С36циклоалкил)-(СН2); (С36циклоалкил)-(СН2СН2); V-(CH2)0-1, где V представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода и серы; W-(CH2)1-2, где W представляет собой фенил, необязательно замещенный F, Cl, Br, I, ОМе, CF3 или Me; С36-циклоалкил, необязательно замещенный С13алкилом или O(С13алкилом); гидрокси-(С36-циклоалкил); фтор-(С36-циклоалкил); СН(СН3)СН(ОН)фенил; 4-6-членный гетероцикл, в котором, по меньшей мере, один атом кольца представляет собой гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода и серы, необязательно замещенный F, ОН, С1-С3алкилом, циклопропилметилом или С(=O)(С13алкилом); или С16-алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, оксо, O(С16-алкила), CN, F, NH2, NH(С1-С6-алкил), N(С16-алкил)2, циклопропила, фенила, имидазолила, пиперидинила, пирролидинила, морфолинила, тетрагидрофуранила, оксетанила или тетрагидропиранила;
или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, галогена, оксо, CF3, CH2CF3, СН2СН2ОН, O(C1-С3алкил), С(=O)СН3, NH2, NHMe, N(Me)2, S(O)2CH3, циклопропилметила и C1-С3алкила; и
каждый R9 независимо представляет собой галоген, С16-алкил, С36-циклоалкил, O-(С1-С6-алкил), CF3, OCF3, S(С1-С6-алкил), CN, ОСН2-фенил, CH2O-фенил, NH2, NH-(С16-алкил), N-(С16-алкил)2, пиперидин, пирролидин, CH2F, CHF2, OCH2F, OCHF2, ОН, SO216-алкил), C(O)NH2, С(O)NH(С1-С6-алкил) и С(O)N(С16-алкил)2.

78. Соединение по п.77, где G представляет собой фенил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, Me, этила, изопропила, CN, CF3, OCF3, SMe, ОМе и OCH2Ph.

79. Соединение по п.77, где G представляет собой фенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 4-фторфенил, 4-бромфенил, 4-метилфенил, 4-этилфенил, 4-изопропилфенил, 4-трифторметилфенил, 4-цианофенил, 4-метоксифенил, 4-этоксифенил, 4-тиометилфенил, 4-трифторметоксифенил, 4-циклопропилфенил, 4-хлор-3-фторфенил, 3,4-дифторфенил, 4-бром-3-фторфенил, 3-фтор-4-метилфенил, 3-фтор-4-метоксифенил, 3-фтор-4-бромфенил, 3-фтор-4-трифторметилфенил, 4-циано-3-фторфенил, 3,4-дихлорфенил, 2,4-дихлорфенил, 2,4-дифторфенил, 2-хлор-4-фторфенил, 2-фтор-4-хлорфенил, 3,5-дихлорфенил, 3,5-дифторфенил, 3-хлор-5-фторфенил, 3-хлор-4-фторфенил, 3-бром-4-фторфенил, 3,5-дифтор-4-хлорфенил, 2,3-дифтор-4-хлорфенил, 2,5-дифтор-4-хлорфенил, 3,5-дифтор-4-бромфенил, 2,3-дифтор-4-бромфенил, 2,5-дифтор-4-бромфенил или 4-(OCH2Ph)-фенил.

80. Соединение по п.79, где G представляет собой 4-хлорфенил, 2,4-дихлорфенил, 3-хлор-4-фторфенил, 3,4-дифторфенил, 4-хлор-3-фторфенил, 3-фтор-4-бромфенил, 3,4-дихлорфенил, 4-метоксифенил, 4-фторфенил, 4-бромфенил, 4-цианофенил, 4-трифторметилфенил, 4-тиометилфенил или 4-метилфенил.

81. Соединение по п.77, где G представляет собой тиофен или пиридин, необязательно замещенный галогеном.

82. Соединение по п.81, где G выбирают из структур:

83. Соединение по п.82, где R6 и R7 независимо выбирают из Н, ОСН3, (С36циклоалкил)-(СН2), (С36циклоалкил)-(СН2СН2), V-(CH2)0-1, где V представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий от одного до двух гетероатомов в кольце, независимо выбранных из N, О и S, W-(CH2)1-2, где W представляет собой фенил, необязательно замещенный F, Cl или Me, С36-циклоалкил, необязательно замещенный ОСН3, гидрокси-(С36-циклоалкил), фтор-(С36-циклоалкил), СН(СН3)СН(ОН)фенил, 5-6-членный гетероцикл, в котором, по меньшей мере, один атом кольца представляет собой гетероатом, независимо выбранный из азота, кислорода и серы, необязательно замещенный СН3 или С(=O)СН3 или C16-алкил, необязательно замещенный одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, оксо, O(С16-алкил), CN, F, NH2, NH(C1-С6-алкил), Н(С16-алкил)2, фенил, имидазолил, пиперидинил, пирролидинил, морфолинил и тетрагидропиранил.

84. Соединение по п.83, где R6 и R7 независимо выбирают из Н, метила, этила, изопропила, изобутила, трет-бутил, 3-пентила, ОСН3, СН2СН2ОН, СН2СН2ОМе, CH2CH2CF3, СН2СН(СН3)ОН, CH2CH(CF3)OH, CH2CF3, CH2CH2F, CH2C(O)NH2, CH2C(=O)NH(CH3), CH2C(=O)N(CH3)2, CH2C(=O)NH(i-Pr), CH2CH2C(=O)NH2, СН2-циклопропила, CH2-циклопентила, CH2-t-Bu (неопентила), циклопропила, циклопентила, циклогексила, 4-метоксициклогексила, 4,4-диметилциклогексила, 3,3-диметилциклогексила, СН2-(пирид-3-ил), 4-гидроксициклогексил-1-ила, СН(СН3)СН(ОН)фенила, СН(фенил)СН2ОН, СН(тетрагидропиранил)СН2ОН, СН2СН2СН2(имидазолил), СН2СН2(морфолинил), СН2(тетрагидропиранил), СН2СН2(тетрагидропиранил), пирролидинила, пиперидинила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила,

85. Соединение по п.82, где R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, где указанное гетероциклическое кольцо необязательно замещено одной или несколькими группами, независимо выбранными из ОН, галогена, оксо, CF3, CH2CF3, СН2СН2ОН, ОСН3, C(=O)CH3, NH2, NHMe, N(Me)2, S(O)2CH3 и (С13)алкила.

86. Соединение по п.85, где NR6R7 выбирают из структур:

87. Соединение по п.84, где NR6R7 представляет собой NH2, NHMe, NHEt, NHPr, NH-i-Pr, NH-t-Bu, NH(CH2-t-Bu), NH(СН2-циклопропил), NH(CH2-циклобутил), NH(циклопентил), NH(СН2-пиридил), NH(циклогексил), NH(3-пентил), NHCH(изопропил)2, NH(CH2CH2OH), NH(CH2CH2CH2OH), NH(CH2CH2OMe), NH(CH2CH2CH2OMe), NH(CH2CN), NMe2, NMeEt, NMePr, NMe(i-Pr), NMe(СН2-циклопропил), NMe(СН2-циклобутил), NMe(CH2CH2OH), NMe(CH2CH2CH2OH), NMe(CH2CH2OMe), NMe(CH2CH2CH2OMe), NEt2, NEtPr, NEt(i-Pr), NEt(СН2-циклопропил), NEt(CH2-циклобутил), NEt(CH2CH2OH), NEt(CH2CH2CH2OH),
или

88. Соединение формулы IB, как определено в п.77, выбранное из следующих:
(S)-3-амино-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-3-амино-2-(3,4-дихлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(метил(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)амино)пропан-1-он;
(S)-2-(5-хлортиофен-2-ил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-(циклопропилметиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)-2-(4-(трифторметокси)фенил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-(циклопропиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-((R)-пирролидин-3-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-((S)-пирролидин-3-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-тиоморфолинопропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-(4-фторпиперидин-1-ил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(3-метоксиазетидин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(3,4-дихлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-(диметиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-фтор-3-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(метоксиамино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(4-метоксипиперидин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-3-(4-аминопиперидин-1-ил)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[6]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(метил(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)амино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропил(метил)амино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(4-(метиламино)пиперидин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлор-3-(трифторметокси)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(3-фтор-4-(трифторметокси)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлор-3-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-((S)-3-(диметиламино)пирролидин-1-ил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-((R)-тетрагидрофуран-3-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-(2-фторэтиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-фтор-3-(трифторметокси)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(3-фтор-4-метоксифенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-(4-(диметиламино)пиперидин-1-ил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(3-хлор-5-фторфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(3-бром-4-метоксифенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(1,4-оксазепан-4-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлор-2-фторфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[е]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-(циклогексиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[(1]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бромфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(4-изопропилпиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бромфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-3-(циклопропилметиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-2-(4-(трифторметил)фенил)пропан-1-он;
(S)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)-2-(4-(трифторметил)фенил)пропан-1-он;
(S)-3-(циклопропилметиламино)-2-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-3-амино-2-(4-бром-2-фторфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бромфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропил(метил)амино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бром-2-фторфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-3-амино-2-(4-хлор-2-фторфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-3-(трет-бутиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-2-(4-(трифторметил)фенил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлор-2-фторфенил)-3-(циклопропилметиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бром-2-фторфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлор-2-фторфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бромфенил)-3-(третбутиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлор-3-фторфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изобутиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлор-3-фторфенил)-3-(циклопентилметиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлор-3-фторфенил)-3-(циклопентиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропил(метил)амино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-((2-гидроксиэтил)(изопропил)амино)пропан-1-он;
(S)-3-амино-2-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бромфенил)-3-(4,4-диметилциклогексиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бромфенил)-3-(3,3-диметилциклогексиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-(4,4-диметилциклогексиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-(3,3-диметилциклогексиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)-2-(тиофен-2-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(R)-2-(5-бромпиридин-2-ил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(5-бромтиофен-2-ил)-3-(циклопропилметиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(5-хлортиофен-2-ил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он; и
(S)-2-(5-хлортиофен-2-ил)-3-(циклопропилметиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он.

89. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

90. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(метил(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)амино)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

91. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(3-гидроксиазетидин-1-ил)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

92. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-((R)-пирролидин-3-иламино)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

93. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[е]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-((S)-пирролидин-3-иламино)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

94. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-3-(1-ацетилпиперидин-4-иламино)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

95. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

96. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(3,4-дихлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

97. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(4-хлорфенил)-3-(диметиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

98. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропил(метил)амино)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

99. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(4-хлор-3-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

100. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(4-метоксициклогексиламино)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

101. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(4-бромфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

102. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-3-амино-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

103. Соединение по п.77, которое представляет собой (S)-2-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он и его фармацевтически приемлемые соли.

104. Соединение формулы I по п.1, где:
R1 имеет (R) конфигурацию;
R1 представляет метил;
OR2 имеет (S) конфигурацию;
R2 представляет Н;
R10 представляет Н;
А имеет конфигурацию:
;
R8 представляет Н; и
Rc и Rd представляют собой Н.

105. Соединение формулы I по п.104, где G представляет собой фенил, 2-хлорфенил, 3-хлорфенил, 4-хлорфенил, 4-фторфенил, 4-бромфенил, 4-метилфенил, 4-этилфенил, 4-изопропилфенил, 4-трифторметилфенил, 4-цианофенил, 4-метоксифенил, 4-этоксифенил, 4-тиометилфенил, 4-трифторметоксифенил, 4-циклопропилфенил, 4-хлор-3-фторфенил, 3,4-дифторфенил, 4-бром-3-фторфенил, 3-фтор-4-метилфенил, 3-фтор-4-метоксифенил, 3-фтор-4-бромфенил, 3-фтор-4-трифторметилфенил, 4-циано-3-фторфенил, 3,4-дихлорфенил, 2,4-дихлорфенил, 2,4-дифторфенил, 2-хлор-4-фторфенил, 2-фтор-4-хлорфенил, 3,5-дихлорфенил, 3,5-дифторфенил, 3-хлор-5-фторфенил, 3-хлор-4-фторфенил, 3-бром-4-фторфенил, 3,5-дифтор-4-хлорфенил, 2,3-дифтор-4-хлорфенил, 2,5-дифтор-4-хлорфенил, 3,5-дифтор-4-бромфенил, 2,3-дифтор-4-бромфенил, 2,5-дифтор-4-бромфенил или 4-(ОСН2Рh)-фенил.

106. Соединение формулы I по п.104, где NR6R7 представляет собой NH2, NHMe, NHEt, NHPr, NHiPr, NHtBu, NH(CH2-tBu), NH(СН2-циклопропил), NH(СН2-циклобутил), NH(циклопентил), NH(СН2-пиридил), NH(циклогексил), NH(3-пентил), NHCH(изопропил)2, NH(CH2CH2OH), NH(CH2CH2CH2OH), NH(CH2CH2OMe), NH(CH2CH2CH2OMe), NH(CH2CN), NMe2, NMeEt, NMePr, NMe(iPr), NMe(СН2-циклопропил), NMe(СН2-циклобутил), NMe(CH2CH2OH), NMe(CH2CH2CH2OH), NMe(CH2CH2OMe), NMe(CH2CH2CH2OMe), NEt2, NEtPr, NEt(iPr), NEt(CH2-циклопропил), NEt-циклобутил), NEt(CH2CH2OH), NEt(CH2CH2CH2OH),
или

107. Соединение формулы I no п.104, выбранное из следующих:
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-(циклопропилметиламино)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(метил(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)амино)пропан-1-oн;
(S)-2-(4-хлорфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-((R)-тетрагидрофуран-3-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(3,5-бис(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлорфенил)-3-(циклогексиламино)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бромфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлор-3-фторфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-3-амино-2-(3,4-дихлорфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(3,4-дихлорфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бромфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бромфенил)-3-((циклопропилметил)(метил)амино)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-3-амино-2-(4-бром-3-фторфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(3,4-дихлорфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бром-3-фторфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бром-3-фторфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бромфенил)-3-(циклопропилметиламино)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бром-3-фторфенил)-3-(циклопропилметиламино)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бромфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропил(метил)амино)пропан-1-он;
(S)-3-амино-2-(4-бром-2-фторфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бром-2-фторфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-бром-2-фторфенил)-3-(циклопропилметиламино)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(3-фтор-4-(трифторметокси)фенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(4-хлор-2-фторфенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)-2-(4-(трифторметил)фенил)пропан-1-он;
(S)-3-(циклопропилметиламино)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-2-(4-(трифторметил)фенил)пропан-1-он;
(S)-2-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(2-фтор-4-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-3-(циклопропилметиламино)-2-(3-фтор-4-(трифторметил)фенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-3-(циклопропилметиламино)-2-(3-фтор-4-(трифторметокси)фенил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
(S)-2-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(5-бромтиофен-2-ил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(5-хлортиофен-2-ил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(тетрагидро-2Н-пиран-4-иламино)пропан-1-он;
(S)-2-(5-хлортиофен-2-ил)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-(изопропиламино)пропан-1-он;
(S)-2-(5-хлортиофен-2-ил)-3-(циклопропилметиламино)-1-(4-((5R,7S)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5Н-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)пропан-1-он;
и его фармацевтически приемлемых солей.

108. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием по отношению к АКТ протеинкиназам, содержащая соединение по любому из пп.1-107.

109. Способ получения соединения по любому из пп.1-107, включающий взаимодействие соединения формулы:

с соединением формулы

где G, R1, R2, R5 R6, R7, R8, R10, Ra, Rb, Rc, Rd, m, n, p имеют указанные в п.1 значения.

110. Соединение по любому из пп.1-107 или его таутомеры, разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, сольваты или фармацевтически приемлемые соли для применения в лекарственной терапии.

111. Способ лечения рака у млекопитающего, включающий введение указанному млекопитающему терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-107 или его таутомера, разделенного энантиомера, разделенного диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли.

112. Применение соединения по любому из пп.1-107 или его таутомера, разделенного энантиомера, разделенного диастереомера, сольвата или фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения рака у млекопитающего.

113. Соединение по любому из пп.1-107 или его таутомеры, разделенные энантиомеры, разделенные диастереомеры, сольваты или фармацевтически приемлемые соли для профилактического или терапевтического лечения рака.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к замещенным N-фенилбипирролидинкарбоксамидам формулы (I): где значения R, R1, R 2, R3 и R4 приведены в пункте 1 формулы. .

Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK.

Изобретение относится к новому аминосоединению формулы: где X представляет собой S или O; R 1 и R2 независимо представляют собой H или C 1-4алкил, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; и n равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, и к применению аминосоединения или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного препарата для лечения депрессии.

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. .

Изобретение относится к новым фенилпиримидиниламино производным формулы (I), a также их сельскохозяйственно приемлемым солям, обладающим фунгицидной активностью, композиции и способу борьбы с фитопатогенными грибками сельскохозяйственных культур.

Изобретение относится к новым пиперазинамидным производным формулы (I), где Х представляет собой N или СН; Y представляет собой N или СН; R1 представляет собой низший алкил, фенил, фенил-низший алкил, где фенил необязательно может быть замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила; R2 представляет собой низший алкил, фенил, нафтил или гетероарил, выбранный из диметилизоксазолила, хинолинила, тиофенила или пиридинила, где фенил или гетероарил необязательно могут быть замещены 1 заместителем, независимо выбранным из группы, состоящей из галогена, низшей алкоксигруппы, фтор-низшего алкила, низшего алкокси-карбонила и фенила; R 3 представляет собой фенил, пиридинил или пиразинил, где фенил, пиридинил или пиразинил замещены 1-2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из галогена, низшего алкила и фтор-низшего алкила; R4, R5, R6 , R7, R8, R9, R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой водород, а также к их физиологически приемлемым солям.

Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK.

Изобретение относится к новому аминосоединению формулы: где X представляет собой S или O; R 1 и R2 независимо представляют собой H или C 1-4алкил, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; и n равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, и к применению аминосоединения или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного препарата для лечения депрессии.

Изобретение относится к производным 5-нитрофурана формулы I: где R = пиперидино, пирролидино, диэтиламино, морфолино. .

Изобретение относится к производным пиразола формулы (I): ,где R1 обозначает водород; R 2 обозначает адамантан, незамещенный или замещенный гидроксигруппой или галогеном; R3 обозначает трифторметильную, пиразоловую, триазоловую, пиперидиновую, пирролидиновую, гидроксиметилпиперидиновую, бензилпиперазиновую, гидроксипирролидиновую, трет-бутилпирролидиновую гидроксиэтилпиперазиновую, гидроксипиперидиновую или тиоморфолиновую группу; R4 обозначает циклопропил, трет-бутил, -CH(СН 3)2CH2OH, метил, -CF3 или группу - (CH2)nCF3, где n равно 1 или 2; R5 обозначает водород или низш.

Изобретение относится к новому меченному тритием аналогу физиологически активного соединения - равномерно меченному тритием тилозину формулы Технический результат - расширение ассортимента меченых аналогов физиологически активных соединений, используемых в органической химии, в биологии и в медицине.

Изобретение относится к соединению формулы (I), обладающему ингибирующим действием продуцирования интерлейкина-12 (IL-12), где R1 представляет собой , арил или гетероарил; каждый из R2 и R4 независимо представляет собой водород, (С1-С6)алкил или (С1-С6)алкокси; R 3 представляет собой Rc, алкенил, ORc, OC(О)Rc, SR c, NRcRd, NR cCORd, NRcC(О)OR d, NRcC(О)NRc Rd, NRcSO 2Rd, CORc, C(О)ORc или C(О)NRc Rd; R5 представляет собой Н; n равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; X представляет собой О или NRc; Y представляет собой ковалентную связь, СН2, О или NRc ; Z представляет собой N; один из U и V представляет собой N, и другой представляет собой CRc, и W представляет собой О, S или S(O2), где каждый из R a и Rb представляет собой независимо Н, (С1-С6)алкил, арил или гетероарил; каждый из Rc и R b представляет собой независимо Н, (С1 -С6)алкил, фенил, гетероарил, циклил, гетероциклил или (С1-С6)алкилкарбонил, где термин «арил» относится к углеводородной циклической системе (моноциклической или бициклической), имеющей, по меньшей мере, одно ароматическое кольцо; термин «гетероарил» относится к углеводородной циклической системе (моноциклической или бициклической), имеющей, по меньшей мере, одно ароматическое кольцо, которое содержит, по меньшей мере, один гетероатом, такой как О, N или S, как часть циклической системы, причем остальные атомы являются углеродом; термин «циклил» и «гетероциклил» относится к частично или полностью насыщенной моноциклической или бициклической системе, имеющей от 4 до 14 атомов в кольцах, где гетероциклическое кольцо содержит один или несколько гетероатомов (например.

Изобретение относится к замещенным N-фенил-бипирролидинмочевины формулы (I): где значения R, R1 R 2, R3, R4 и R5 приведены в пункте 1 формулы. .
Наверх