Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение



Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение
Азотсодержащее ароматическое гетероциклическое соединение

 


Владельцы патента RU 2481330:

ДАЙИТИ САНКИО КОМПАНИ, ЛИМИТЕД (JP)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя α; R3 независимо представляет собой фенил(С16алкил) группу, замещенную фенил(С16алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С16алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α), или группу, представленную формулой (II), где В1, В2 и α являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей подавляющей липолиз активностью, к применению соединений формулы (I) при изготовлении лекарственного средства для лечения гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II и к способу лечения или профилактики указанных заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие подавляющей липолиз активностью. 6 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 69 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его фармакологически приемлемая соль

где А, включающее X, представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота,
R1 представляет собой карбоксигруппу, каждый R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя α,
каждый R3 независимо представляет собой фенил(С16алкил) группу, замещенную фенил(С16алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α),
m равно 0, 1, 2 или 3,
n равно 0 или 1, при условии, что когда m равно 3, n равно 0,
каждый из R4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С16алкильную группу или атом галогена,
В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α), или группу, представленную следующей группой (II)

где каждый из В1 и В2 независимо представляет собой фенильную группу, замещенную фенильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α), 5- или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу или замещенную 5-или 6-членную ароматическую гетероциклическую группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α), где 5- или 6-членная ароматическая гетероциклическая группа выбрана из группы, состоящей из пиразолильной группы, имидазолильной группы, оксазолильной группы, изоксазолильной группы, тиазолильной группы, изотиазолильной группы, оксадиазолильной группы, тиадиазолильной группы или пиридильной группы; и
группа-заместитель α представляет собой группу, состоящую из С16алкильной группы, (С16алкокси)-(С16алкильной) группы, галоген (С16алкильной) группы, С38циклоалкильной группы, гидроксигруппы, (С16алкил)карбонильной группы, цианогруппы и атома галогена.

2. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, где А представляет собой пирролильную группу, и X представляет собой атом углерода.

3. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, которое представлено следующей общей формулой (I-1)

4. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, которое представлено следующей общей формулой (I-3):

где R8a представляет собой С16алкильную группу, (С16алкокси)-(С16алкильную) группу, галоген (С16алкильную) группу, С38циклоалкильную группу, (С16алкил)карбонильную группу,
каждый R2a независимо представляет собой С14алкильную группу, галоген (С14алкильную) группу, С38циклоалкильную группу, гидроксигруппу, (С14алкил)карбонильную группу, цианогруппу или атом галогена, и
k равно 0, 1 или 2.

5. Соединение по п.4 или его фармакологически приемлемая соль, где
R8a представляет собой С14алкильную группу, (С12алкокси)-(С14алкильную) группу, галоген (С14алкильную) группу или С38циклоалкильную группу,
каждый R2a представляет собой С12алкильную группу, галоген (С12алкильную) группу (где атом галогена представляет собой 1-5 атомов, выбранных из группы, состоящей из атома фтора и атома хлора), С34циклоалкильную группу, цианогруппа, атом фтора или атом хлора, и k равно 0 или 1.

6. Соединение по п.4 или его фармакологически приемлемая соль, где R8a представляет собой С14алкильную группу, и
k равно 0.

7. Соединение по п.4 или его фармакологически приемлемая соль, где
R8a представляет собой этильную группу, и
k равно 0.

8. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, которое представлено следующей общей формулой (I-4)

где R3a представляет собой фенил(С12алкильную) группу или замещенную фенил (С12алкильную) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-3 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α1) и
группа-заместитель α1 представляет собой группу, состоящую из С12-алкильной группы, галоген (С12-алкильной) группы (где атом(ы) галогена представляет собой 1-5 атомов, выбранных из группы, состоящей из атома фтора и атома хлора), атома фтора и атома хлора.

9. Соединение по п.8 или его фармакологически приемлемая соль, где
R3a представляет собой фенилметильную группу или замещенную фенилметильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-3 группы, независимо выбранные из группы заместителя α2) и
группа-заместитель α2 представляет собой группу, состоящую из метильной группы, трифторметильной группы и атома фтора.

10. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, которое представлено следующей общей формулой (I-2)

11. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, которое представлено следующей общей формулой (I-5)

где R8b представляет собой С14алкильную группу, (С12алкокси)-(С14алкильную) группу, галоген (С14алкильную) группу или С38циклоалкильную группу.

12. Соединение по п.11 или его фармакологически приемлемая соль, где R8b представляет собой С14алкильную группу.

13. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, где каждый из R4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С12алкильную группу, атом фтора или атом хлора.

14. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, где каждый из R4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода или атом фтора.

15. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, где каждый из R4 и R5 независимо представляет собой атом водорода или атом фтора, и каждый из R6 и R7 представляет собой атом водорода.

16. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, где
В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-3 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α3), и
группа-заместитель α3 представляет собой группу, состоящую из С12алкильной группы, галоген (С12алкильной) группы (где атом(ы) галогена представляет собой 1-5 атомов, выбранных из группы, состоящей из атома фтора и атома хлора), гидроксигруппы, атома фтора и атома хлора.

17. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, где В представляет собой группу, представленную следующей формулой (IIa)

где B1a представляет собой фенильную группу, замещенную фенильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-3 группы,
независимо выбранные из группы-заместителя α4), 5-членную ароматическую гетероциклическую группу или замещенную 5-членную ароматическую гетероциклическую группу (где заместитель(и) представляет собой 1-3 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α4),
B2a представляет собой фенильную группу, замещенную фенильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-3 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α5), пиридильную группу или замещенную пиридильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-3 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α5),
группа-заместитель α4 представляет собой группу, состоящую из С14алкильной группы, галоген (С14алкильной) группы, С36циклоалкильной группы, (С14алкил) карбонильной группы, цианогруппы, атома фтора, атома хлора и атома брома, и
группа-заместитель α5 представляет собой группу, состоящую из С14алкильной группы, галоген (С14алкильной) группы, гидроксигруппы, атома фтора, атома хлора и атома брома.

18. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, где В представляет собой группу, представленную следующей формулой (IIb)

где B1b представляет собой азотсодержащую 5-членную ароматическую гетероциклическую группу или замещенную азотсодержащую 5-членную ароматическую гетероциклическую группу (где заместитель (и) представляет собой 1 или 2 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α6),
B2b представляет собой фенильную группу, замещенную фенильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1 или 2 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α7), пиридильную группу или замещенную пиридильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1 или 2 группы, независимо выбранные из группы-заместителя α7),
группа-заместитель α6 представляет собой группу, состоящую из С14алкильной группы, галоген (С12алкильной) группы (где атом(ы) галогена представляет собой 1-5 атомов, выбранных из группы, состоящей из атома фтора и атома хлора), С34циклоалкильной группы, (С12алкил) карбонильной группы, цианогруппы, атома фтора и атома хлора, и группа-заместитель α7 представляет собой группу, состоящую из С12алкильной группы, гидроксигруппы, атома фтора и атома хлора.

19. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, где В представляет собой группу, представленную следующей формулой (IIc)

где В представляет собой группу, выбранную из нижеследующих групп, или группу, которая выбрана из нижеследующих групп и является замещенной (где заместитель представляет собой одну группу, независимо выбранную из группы-заместителя α8)

В представляет собой фенильную группу или 4-гидроксифенильную группу, и
группа-заместитель α8 представляет собой группу, состоящую из C14алкильной группы, галоген (С12алкильной) группы (где атом(ы) галогена представляет собой 1-5 атомов, выбранных из группы, состоящей из атома фтора и атома хлора), циклопропильной группы, метилкарбонильной группы, цианогруппы, атома фтора и атома хлора.

20. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, где В представляет собой группу, представленную следующей формулой (IId)

где В представляет собой группу, выбранную из нижеследующих групп, или группу, которая выбрана из нижеследующих групп и является замещенной (где заместитель представляет собой одну группу, выбранную из группы-заместителя α9)

и группа-заместитель α9 представляет собой группу, состоящую из метильной группы, этильной группы и атома хлора.

21. Соединение по п.1 или его фармакологически приемлемая соль, которое выбрано из группы, состоящей из
4-{3-[2-(4-гидроксифенил)тиазол-5-ил]пропаноил}амино-1-этилпиррол-3-карбоновой кислоты;
4-{3-[2-(4-гидроксифенил)тиазол-5-ил]-2-фторпропаноил}амино-1-этилпиррол-3-карбоновой кислоты;
4-{3-[3-(4-гидроксифенил)-4-этилизоксазол-5-ил]пропаноил}амино-1-этилпиррол-3-карбоновой кислоты;
4-{3-[4-хлор-(4-гидроксифенил)изоксазол-5-ил]пропаноил}амино-1-этилпиррол-3-карбоновой кислоты;
4-{3-[4-этил-(4-гидроксифенил)изоксазол-5-ил]пропаноил}амино-1-этилпиррол-3-карбоновой кислоты;
4-{3-[(4-гидроксифенил)-4-метилизоксазол-5-ил]пропаноил}амино-1-этилпиррол-3-карбоновой кислоты;
4-{3-[2-(4-гидроксифенил)тиазол-5-ил]-2,2-дифторпропаноил}амино-1-этилпиррол-3-карбоновой кислоты;
4-{3-[4-этил-3-(4-гидроксифенил)изоксазол-5-ил]-2,2-дифторпропаноил}амино-1-этилпиррол-3-карбоновой кислоты;
4-{3-[4-этил-5-(4-гидроксифенил)изоксазол-3-ил]-2,2-дифторпропаноил} амино-1 -этил пиррол-3-карбоновой кислоты;
4-{3-[4-хлор-5-(4-гидроксифенил)изоксазол-3-ил]-2,2-дифторпропаноил}амино-1-этилпиррол-3-карбоновой кислоты;
4-{3-[3-(4-гидроксифенил)изоксазол-5-ил]-2-фторпропаноил}амино-1-этилпиррол-3-карбоновой кислоты; и
4-{3-[3-(4-гидроксифенил)изоксазол-5-ил]-2,2-дифторпропаноил}амино-1-этилпиррол-3-карбоновой кислоты.

22. Соединение по любому из пп.1-21 или его фармакологически приемлемая соль для применения при лечении или профилактике гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II.

23. Соединение по любому из пп.1-21 или его фармакологически приемлемая соль для применения при лечении или профилактике дислипидемии.

24. Соединение по любому из пп.1-21 или его фармакологически приемлемая соль для применения при лечении или профилактике аномальности липидного метаболизма.

25. Соединение по любому из пп.1-21 или его фармакологически приемлемая соль для применения в качестве лекарственного средства, обладающего подавляющей липолиз активностью.

26. Фармацевтическая композиция, обладающая подавляющей липолиз активностью, содержащая в качестве активного ингредиента эффективное количество соединения по любому из пп.1-21 или его фармакологически приемлемую соль и фармакологически приемлемые аддитивы.

27. Фармацевтическая композиция по п.26, которая применима для лечения или профилактики гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II.

28. Фармацевтическая композиция по п.26, которая применима для лечения или профилактики дислипидемии.

29. Фармацевтическая композиция по п.26, которая применима для лечения или профилактики аномальности липидного метаболизма.

30. Применение соединения по любому из пп.1-21 или его фармакологически приемлемой соли при изготовлении лекарственного средства для применения при лечении или профилактике гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II.

31. Применение соединения по любому из пп.1-21 или его фармакологически приемлемой соли при изготовлении лекарственного средства для применения при лечении или профилактике дислипидемии.

32. Применение соединения по любому из пп.1-21 или его фармакологически приемлемой соли при изготовлении лекарственного средства для применения при лечении или профилактике аномальности липидного метаболизма.

33. Способ лечения или профилактики гиперлипидемии, дислипидемии, аномальности липидного метаболизма, артериосклероза или сахарного диабета типа II, включающий введение фармацевтически эффективного количества соединения согласно любому из пп.1-21 или его фармакологически приемлемой соли теплокровному животному.

34. Способ по п.33, где заболеванием является гиперлипидемия, дислипидемия, аномальность липидного метаболизма, артериосклероз или сахарный диабет типа II.

35. Способ по п.33, где заболеванием является дислипидемия.

36. Способ по п.33, где заболеванием является аномальность липидного метаболизма.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А 2 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием.

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих: или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R 1 представляет собой: С1-6алкил; гетеро-С 1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6 алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С1-6алкил; фенил-С1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С 1-3алкил; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют C1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R 1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH2)q-S(O)rR f; -(СН2)q-С(=O)-NRgR h; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-R i или -(CH2)q-C(=O)-Ri ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R f, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С4-С 7-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ORa, -NRb H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где Ra представляет собой водород или С1-6алкил, Rb представляет собой C1-6алкил.

Изобретение относится к производному 2-аза-бицикло[3.3.0]октана формулы (I), со стереогенными центрами в (1S,3S,5S)-конфигурации, где А представляет собой тиазолил, который является незамещенным или монозамещенным, где заместитель независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С3-6 циклоалкил и NH2; В представляет собой фенил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С 1-4алкил, трифторметил, NHC(O)СН3 и галоген; и R1 представляет собой группу имидазо[2,1-b]тиазолила или бензоизоксазолила, где названные группы являются независимо друг от друга незамещенными или монозамещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей C 1-4алкил; или R1 представляет собой группу 2,3-дигидробензофуранила; или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к замещенным N-фенилбипирролидинкарбоксамидам формулы (I): где значения R, R1, R 2, R3 и R4 приведены в пункте 1 формулы. .

Изобретение относится к соединению формулы (I): где цикл A представляет собой карбоциклическую группу или гетероциклическую группу, R1 означает (i) низший алкил, необязательно замещенный галогеном, (ii) низший алкенил, (iii) низший алкинил или (iv) карбоциклическую группу, каждый из R2a и R2b независимо означает водород,каждый из R3a, R3b , R3c и R3d независимо означает водород, галоген, низший алкил, необязательно замещенный галогеном, низший алкенил, карбоциклил- низший алкокси или карбоциклическую группу, либо R3a и R3b или R3c и R 3d могут образовывать C3-C10 циклоалкановое кольцо вместе с примыкающим атомом углерода или могут образовывать оксо; фармацевтически приемлемой соли или сольвату указанного соединения, полезных при лечении заболеваний, вызванных продуцированием, секрецией и/или отложением -амилоидного белка.

Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK.

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора mTOR киназы. .

Изобретение относится к 3-аза-бицикло[3.3.0]октановым производным формулы (I), где R1 и R2 представляют собой водород, С1-4алкил или фтор; R3 представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4алкоксигруппу, трифторметил, трифторметоксигруппу и галоген; 2,3-дигидробензофуранил; 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинил; или изоксазолил, пиридил, индазолил, бензофуранил, бензоксазолил, бензоизоксазолил, бензотиазолил, бензоизотиазолил, пирроло[2,1-b]тиазолил, имидазо[1,2-а]пиридинил или имидазо[2,1-b]тиазолил, где названные группы являются незамещенными, моно- или ди-замещенными, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С 1-4алкоксигруппу, галоген и трифторметил; А представляет собой или ;R4 представляет собой С 1-4алкил или -NR6R7 ; R6 представляет собой водород или С1-4 алкил; R7 представляет собой водород или С1-4 алкил; и D представляет собой фенил, который является незамещенным, моно- или ди-замещенным, где заместители независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4алкил, С1-4 алкоксигруппу, трифторметил и галоген; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

Изобретение относится к соединению, выбранному из группы, состоящей из: 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-3-фтор-2-метилпропил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2R)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторбутил](пиридин-2-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил] бензойной кислоты, 4-[(5-хлор-2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4-метилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-[(2-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-4,5-диметилфенокси)метил]бензойной кислоты, 4-{[(6-{[(2S)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты и 4-{[(6-{[(2R)-2-фторпропил](пиридин-3-илсульфонил)амино}-2,3-дигидро-1Н-инден-5-ил)окси)метил}бензойной кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к новым производным пиримидина и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора репликации ВИЧ. .
Изобретение относится к способу получения 2,2'-дибензтиазолилдисульфида электрохимическим окислением щелочного раствора 2-меркаптобензтиазола при температуре 70°С и плотности тока 1 А/см2 , при этом процесс проводят на переменном токе частотой 55 575 Гц, предпочтительнее 100 120 Гц, лучше 105 115 Гц.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А 2 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием.

Изобретение относится к соединению общей формулы: или его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой фенильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , или тиенильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , L представляет собой одинарную связь или группу формулы -NReСО- (где Re представляет собой атом водорода), кольцо В представляет собой С6-14 арильную группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , или 5-10-членную гетероциклическую группу, которая может содержать 1-3 заместителя, выбранных из группы заместителей , значения радикалов X, Y, Z, R1 и R2 , R3, R4, R5 и R6 представлены в п.1 формулы изобретения, которое обладает эффектом ингибирования продукции белка А или эффектом ингибирования ВАСЕ1 и применимо в качестве профилактического или терапевтического средства от нейродегенеративного заболевания, вызываемого А .

Изобретение относится к соединению формулы (I): где цикл A представляет собой карбоциклическую группу или гетероциклическую группу, R1 означает (i) низший алкил, необязательно замещенный галогеном, (ii) низший алкенил, (iii) низший алкинил или (iv) карбоциклическую группу, каждый из R2a и R2b независимо означает водород,каждый из R3a, R3b , R3c и R3d независимо означает водород, галоген, низший алкил, необязательно замещенный галогеном, низший алкенил, карбоциклил- низший алкокси или карбоциклическую группу, либо R3a и R3b или R3c и R 3d могут образовывать C3-C10 циклоалкановое кольцо вместе с примыкающим атомом углерода или могут образовывать оксо; фармацевтически приемлемой соли или сольвату указанного соединения, полезных при лечении заболеваний, вызванных продуцированием, секрецией и/или отложением -амилоидного белка.

Изобретение относится к (R)-4-(гетероарил)фенилэтильным соединениям формулы (I), где Х представляет собой гетероатом, выбранный из -S или О, Y представляет собой Н или остаток, выбранный из группы, состоящей из - линейного или разветвленного C 1-C4-алкила, галоген-С1-С3 -алкила; Z представляет собой гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из незамещенного тетразола и триазола, пиразола, тиазола, изооксазола, изотиазола, тиадиазола и оксадиазола, замещенного одной гидроксильной группой и необязательно дополнительно замещенного линейным С1-С4-алкилом.

Изобретение относится к новым соединениям формулы II, которые имеют значения радикалов и символов, определенные в формуле изобретения. .

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой или ;R3 представляет собой С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения.
Наверх