Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция



Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция
Производное амида и содержащая его фармацевтическая композиция

 


Владельцы патента RU 2481343:

ДАЙНИППОН СУМИТОМО ФАРМА КО., ЛТД. (JP)

Изобретение относится к соединению формулы (1)

в которой Аr представляет собой группу формулы (Аr-1) или (Аr-2)

в которой R1 представляет собой галоген, R2 представляет собой водород, R3 представляет собой водород, R4 представляет собой водород, алкил или алкенил, Х представляет собой атом азота или СН, R5 и R6 каждый представляет собой водород и h равно 1; l равно 1 или 2; m равно 1 или 2; n равно 0, 1 или 2; о равно целому числу от 0 до 3, при условии, что n и о не равны одновременно 0. Значения группы А такие, как представлено в п.1 формулы изобретения. Кроме того, описывается фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении 4 серотонина (5-НТ4-рецептора), содержащая соединение формулы (1) и агент, стимулирующий энтерокинез или улучшающий функцию пищеварительного тракта, содержащий в качестве активного ингредиента соединение формулы (1). Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают сильной аффинностью в отношении рецепторов 4 серотонина, который является применимым в качестве агента, стимулирующего энтерокинез, или агента, улучшающего функцию пищеварительного тракта. 9 н. и 19 з.п. ф-лы, 233 пр., 29 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы (1)

в которой Ar представляет собой группу формулы (Ar-1) или (Ar-2)
,
в которой R1 представляет собой галоген, R2 представляет собой водород, R3 представляет собой водород, R4 представляет собой водород, алкил или алкенил, Х представляет собой атом азота или СН, R5 и R6 каждый представляет собой водород и h равно 1;
l равно 1 или 2;
m равно 1 или 2;
n равно 0, 1 или 2;
о равно целому числу от 0 до 3, при условии, что n и о не равны одновременно 0;
А представляет собой группу, выбранную из группы, состоящей из групп от (1) до (6);
(1) водород, циано или формил;
(2) необязательно замещенный алкил;
(3) -COR7, -COOR7, -SO2R7 или -CO-COR7,
где R7 представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил, где гетероциклил присоединен по любому атому углерода гетероцикла, или необязательно замещенный моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил, где гетероциклил присоединен по любому атому углерода гетероцикла;
(4) -CO-COOR8,
где R8 представляет собой алкил;
(5) -CONR9-OR10,
где R9 и R10 являются одинаковыми или разными, и каждый представляет
собой водород или алкил; и
(6) -CONR12R13, -CSNR12R13 или -SO2NR12R13,
где R12 представляет собой водород или любая из групп в R7, R13 представляет собой водород, алкил или алкенил или R12 и R13 могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать необязательно замещенный насыщенный или ненасыщенный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из 1-3 атомов азота или 1 атома кислорода;
при условии, что, если алкил, алкенил или алкинил в А или R7 является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из заместителей от (а) до (d):
(а) галоген, циано, гидрокси, карбокси, амино или карбамоил;
(b) -OR14, -COR14, -COOR14, -O-COR14, -NR15-COR14, -NR15-COOR14,
-NR15R16 или -CONR15R16,
где R14 представляет собой алкил, необязательно замещенный одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей:
(b') гидрокси, карбокси, -OR17 и -COOR17, где R17 представляет собой алкил;
R15 представляет собой водород или алкил;
R16 представляет собой алкил, или оба R15 и R16 могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать необязательно замещенный насыщенный или ненасыщенный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из 1-3 атомов азота или 1 атома кислорода;
(c) -R20,
где R20 представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил; и
(d) -R21,
где R21 представляет собой необязательно замещенный арил или
необязательно замещенный гетероарил;
при условии, что, если циклоалкил или циклоалкенил является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы (е):
(e) алкил, алкокси или оксо;
при условии, что, если любые атомы углерода кольца являются замещенными в моноциклическом или бициклическом неароматическом ненасыщенном гетероциклиле, моноциклическом или бициклическом насыщенном гетероциклиле или насыщенном или ненасыщенном моноциклическом азотсодержащем гетероциклиле, то атомы углерода замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из указанной выше группы (е),
при условии, что, если любые атомы азота кольца являются замещенными, то они замещены заместителями нижеследующей группы (f):
(f) алкил, алканоил или алкоксикарбонил;
при условии, что, если арил или гетероарил является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп от (g) до (i):
(g) галоген, циано, нитро, гидрокси, карбокси, амино, карбамоил или -(СН2)2-O-;
(h) -R14, -OR14, -COOR14, -O-COR14, -NR15-COR14, -NR15-COOR14, -NR15R16
или -CONR15R16,
где R14, R15 и R16 имеют такие же значения, как указаны выше; и
(i) фенил или фенокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой хлор, бром или йод, R4 представляет собой алкил, R5 и R6 каждый представляет собой водород, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по п.2, в котором R4 представляет собой метил, этил, пропил или изопропил, или его фармацевтически приемлемая соль.

4. Соединение по п.1, в котором l равно 1 или 2, m равно 1 или 2, n равно 1 или 2, о равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль.

5. Соединение по п.1, в котором R1 представляет собой хлор или бром, R2 и R3 представляют собой водород, R4 представляет собой метил или этил, R5 и R6 представляют собой водород, h равно 1, l равно 1, m равно 1, n равно 2, о равно 1, или его фармацевтически приемлемая соль.

6. Соединение по любому из пп.1-5, в котором А представляет собой
(1-1) водород, циано или формил, или
(2-1) алкил или фенилзамещенный алкил, где фенил необязательно замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, алкила, алкокси, амино и карбокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

7. Соединение по любому из пп.1-5, в котором А представляет собой
(3-1) -COR7a, -COOR7a, -SO2R7a или -CO-COR7a,
где R7a представляет собой необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный алкенил, необязательно замещенный алкинил, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный гетероарил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил или необязательно замещенный моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил;
при условии, что, если алкил, алкенил или алкинил в R является замещенным, то они замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из групп от (а-1) до (d-1):
(а-1) галоген, циано, гидрокси, карбокси, амино или карбамоил;
(b-1) -R14a, -COR14a, -COOR14a, -O-COR14a, -NR15a-COR14a, -NR15a-COOR14a, -NR15aR16a или -CONR15aR16a,
где R14a представляет собой алкил, R15a представляет собой водород или алкил, R16a представляет собой алкил или оба R15a и R16a могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать насыщенный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из 1-3 атомов азота, 1 атома кислорода или 1 атома серы, и атом азота моноциклического азотсодержащего гетероцикла необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом;
(с-1) циклоалкил, который необязательно замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из алкила или алкокси, моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил, у которого атом углерода кольца необязательно замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из алкила или алкокси, и атом азота кольца необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом; и
(d-1) -R21a,
где R21a представляет собой арил или гетероарил, необязательно замещенные одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила, циано, -R14a, -OR14a, -NR15a-COR14a или -NR15aR16a, где -R14a, -R15a и -R16a имеют такие же значения, какие указанны выше;
при условии, что если циклоалкил или циклоалкенил в R7a является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из нижеследующих заместителей (е-1):
(е-1) алкил или алкокси;
при условии, что, если любые атомы углерода кольца являются замещенными в необязательно замещенном моноциклическом или бициклическом неароматическом ненасыщенном гетероциклиле и необязательно замещенном моноциклическом или бициклическом насыщенном гетероциклиле в R7a, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из указанных выше заместителей (е-1), и если любые атомы азота кольца являются замещенными, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из указанных ниже заместителей (f-1):
(f-1) алкил, алканоил или алкоксикарбонил;
при условии, что, если арил или гетероарил в R7a является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из нижеследующих групп:
(g-1) галоген, нитро, гидрокси, карбокси, амино, карбамоил или циано;
(h-1) -R14a, -OR14a, -COOR14a, -O-COR14a, -NR15a-COR14a, -NR15a-COOR14a или -NR15aR16a где -R14a, -R15a и -R16a имеют такие же значения, какие указаны выше; и
(i-1) фенил или фенокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

8. Соединение по п.7, в котором А представляет собой
(3-2) -SO2R7b,
где R7b представляет собой алкил, алкил, замещенный необязательно замещенным фенилом, или необязательно замещенный фенил, при условии, что если фенил является замещенным, то он замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила, -R14b,
-OR14b, -COOR14b и -O-COR14b, где -R14b представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.

9. Соединение по п.8, в котором R7b представляет собой С1-3алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.

10. Соединение по п.7, в котором А представляет собой
(3-3) -COR7c или -CO-COR7c,
где R7c представляет собой необязательно замещенный алкил или необязательно замещенный алкенил;
при условии, что, если алкил или алкенил в R7c является замещенным, то они замещены 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из заместителей от (а-2) до (d-2):
(а-2) гидрокси, галоген, карбамоил или циано;
(b-2) -OR14a, -COR14с, -COOR14c, -O-COR14c, -NR15c-COR14c, -NR15cR14c или -CONR15cR16c, где -R14c и -R16c представляют собой одинаковые или разные алкилы и R15с представляет собой водород или алкил;
(с-2) циклоалкил или моноциклический или бициклический насыщенный гетероциклил, где атом азота моноциклического или бициклического насыщенного гетероциклила необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом; и
(d-2) -R21c, где R21c представляет собой арил или гетероарил и арил и гетероарил необязательно замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила, циано, -R14c или -OR14c, где R14c имеет такие же значения, какие указаны выше; или его фармацевтически приемлемая соль.

11. Соединение по п.10, в котором R7c представляет собой С1-3алкил, необязательно замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из нижеследующих групп (а-3) и (b-3):
(а-3) гидрокси, карбамоил или циано, и
(b-3) -OR14d -COR14d, -COOR14d, -O-COR14d, -NR15d-COR14d, -NR15dR16d или -CONR15dR16d, где R14d и R16d представляют собой одинаковые или разные C1-3алкилы и R15d представляет собой водород или C1-3алкил; или С2-3алкенил, необязательно замещенный группой, выбранной из группы, состоящей из указанных выше групп (а-3) и (b-3), или его фармацевтически приемлемая соль.

12. Соединение по п.7, в котором А представляет собой
(3-4) -COR7d,
где R7d представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкенил, необязательно замещенный моноциклический или бициклический неароматический ненасыщенный гетероциклил или необязательно замещенный моноциклический насыщенный гетероциклил;
при условии, что, если любые атомы углерода кольца являются замещенными, то они замещены одинаковыми или различными 1-5 заместителями, выбранными из алкила или алкокси, и, если атомы азота кольца являются замещенными, то они замещены алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом, или его фармацевтически приемлемая соль.

13. Соединение по п.7, в котором А представляет собой
(3-5) -COR7e,
где R7e представляет собой необязательно замещенный арил или необязательно замещенный гетероарил;
при условии, что, если арил или гетероарил является замещенным, то они замещены одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из следующих заместителей от (g-2) до (i-2):
(g-2) галоген, амино, карбамоил или циано;
(h-2) -R14e, -OR14e, -O-COR14e, -NR15e-COR14e, -NR15e-COOR14e или
-NR15eR16e, где R14e и R16e являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой алкил, R15e представляет собой водород или алкил; и (i-2) фенил или фенокси, или его фармацевтически приемлемая соль.

14. Соединение по п.7, в котором А представляет собой
(3-6) -COOR7f,
где R7f представляет собой алкил, алкенил или необязательно замещенный фенил;
при условии, что, если фенил является замещенным, то он замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро, гидрокси, -R14f и -OR14f, где R14f представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.

15. Соединение по п.14, в котором R7f представляет собой С1-3алкил или С2-3алкенил, или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Соединение по любому из пп.1-5, в котором А представляет собой (6-1) -CONR12aR13a, -CSNR12aR13a или -SO2NR12aR13a, где R12a представляет собой водород, С1-3алкил, С2-3алкенил, C1-3алкил, замещенный С2-3алкоксикарбонилом, С1-3алкил, замещенный необязательно замещенным фенилом, или необязательно замещенный фенил, при условии, что, если фенил является замещенным, то он замещен одинаковыми или разными 1-5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, нитро, гидрокси, карбокси, амино, карбамоила,
-R14a, -OR14a, -COOR14a и -O-COR14a, где R14a представляет собой алкил;
R13a представляет собой водород или алкил или оба R12a и R13a могут соединяться друг с другом и вместе с соседним атомом азота образовывать необязательно замещенный насыщенный или ненасыщенный 4-6-членный моноциклический азотсодержащий гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из 1-3 атомов азота и 1 атома кислорода, и атом азота моноциклического азотсодержащего гетероцикла необязательно замещен алкилом, алканоилом или алкоксикарбонилом, или его фармацевтически приемлемая соль.

17. Соединение по п.16, в котором R12a и R13a являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой C1-3алкил;
R12a представляет собой необязательно замещенный фенил, где фенил необязательно замещен 1 или 2 атомами галогена, гидрокси, карбокси, амино, карбамоилом, -R14a, -OR14a, -COOR14a или -O-COR14a, где R14a представляет собой алкил, и R13a представляет собой водород; или оба R12a и R13a соединяются друг с другом и вместе с соседним атомом азота образуют пирролидинил, пиперидинил, морфолинил или имидазолил; или его фармацевтически приемлемая соль.

18. Соединение по любому из пп.1-5, в котором А представляет собой (5-1)-CONR9a-OR10a,
где R9a и R10a являются одинаковыми или разными и каждый представляет собой алкил, или его фармацевтически приемлемая соль.

19. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из следующих соединений:
4-амино-N-[{4-[(1-(1-азетидинкарбонил)-4-пиперидинил)метил)]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-пирролидинкарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(1-пирролидинкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилтиокарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилсульфамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилсульфамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-изопропоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диэтилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил} метил] -2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диизопропилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
6-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксипиридин-3-карбоксамида;
N-[{4-[(1-аллилметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(1-пирролидинкарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-этилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-фенилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метоксифенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(3-трифторметилфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
N-[{4-[(1-(3-ацетилфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3,5-диметилфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3,4-дихлорфенил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-бензилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метилбензил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метоксибензил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(2,4-дихлорбензил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-фенетил)карбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(1-пропоксикарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
N-[{4-[(1-аллилоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-изобутоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-феноксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метоксифеноксикарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
N-[{4-[(1-ацетоксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(1-циклопентенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(2-циклопропилвинилкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-[2-(фуран-2-ил)винилкарбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-[2-(тиофен-2-ил)винилкарбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(3-бутенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(5-гексенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(1,3-бутадиенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(1,5-гексадиенкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-[1-(1-пропин)карбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метоксикарбонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
N-[{4-[(1-ацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-N-[{4-[(1-бензоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-этоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3-фторбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(3-фторбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-хлорбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-хлорбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(3-бромбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(3-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(4-метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-этилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(трет-бутилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3-гидроксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-гидроксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
N-[{4-[(1-(2-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
N-[{4-[(1-(2-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-этоксибензамида;
N-[{4-[(1-(3-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
N-[{4-[(1-(4-ацетоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(3-метоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(4-метоксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(2-феноксибензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(3-диметиламинобензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(4-диметиламинобензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-метоксикарбонилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-фенилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-(4-амино-3-хлорфенилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(2-фуранкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-(1-имидазолкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-[(1,2-дигидробензофуран-7-ил)карбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-[(5-метилтиофен-2-ил)карбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-[(S)-2-тетрагидрофурилкарбонил]-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-метоксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-метоксиацетил-4-пиперидинил}метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-[{4-[(1-(4-пиперидинилметилкарбонил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]бензамида;
N-[{4-[(1-ацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-N-[{4-[(1-бензоиламиноацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-5-хлор-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-цианоацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(3-метоксипропионил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-((S)-2-метоксипропионил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-{[4-{[1-(3-тетрагидрофурилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}бензамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(1,2-диоксопропил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-{[4-{[1-(4-оксазолилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}бензамида;
4-амино-5-хлор-2-метокси-N-{[4-{[1-(3-триазолилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}бензамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(4-цианобензоил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2-метоксибензамида;
N-[{4-[(1-ацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-4-амино-5-хлор-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида;
4-амино-5-хлор-N-{[4-{[1-(3-тетрагидрофурилкарбонил)-4-пиперидинил]метил}-2-морфолинил]метил}-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида; и
4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2,3-дигидробензо[b]фуран-7-карбоксамида, или их фармацевтически приемлемых солей.

20. Соединение по п.19, в котором атом углерода в 2-положении морфолинила имеет S-конфигурацию.

21. (S)-4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-диметилкарбамоил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-этоксибензамид.

22. (S)-4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-метансульфонил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамид.

23. (S)-4-амино-5-хлор-2-этокси-N-[{4-[(1-(метилбензоил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-бензамид.

24. Дигидрат гидробромида (S)-4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-гидроксиацетил-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамида.

25. (S)-4-амино-5-хлор-N-[{4-[(1-((S)-2-метоксипропионил)-4-пиперидинил)метил]-2-морфолинил}метил]-2-метоксибензамид.

26. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении рецептора 4 серотонина (5-НТ4-рецептора), содержащая соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль.

27. Агонист рецептора 4 серотонина, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль.

28. Агент, стимулирующий энтерокинез, или агент, улучшающий функцию пищеварительного тракта, содержащий в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-25 или его фармацевтически приемлемую соль.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R3 независимо представляет собой фенил(С 1-С6алкил) группу, замещенную фенил(С1 -С6алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R 4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В 1, В2 и являются такими, как указано в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой или ;R3 представляет собой С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения.

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли: {где R1 и R2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой C1-С6 алкил, или R1 и R2 соединены друг с другом вместе со смежным с ними атомом азота с образованием 5-6-членного насыщенного гетероциклического кольца (где указанное насыщенное гетероциклическое кольцо может быть замещено галогеном или C1-С6 алкилом), n представляет собой целое число от 0 до 2, Т представляет собой атом водорода, галоген или C1-С6алкил, и R имеет любую одну из формул (I)-(V), (VII) или (VIII): (где Z1 и Z2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой -СН2-, -О- или -NR11-, p представляет собой целое число от 0 до 3, q представляет собой целое число от 0 до 1, p и s, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой целое число от 0 до 2), R3 представляет собой галоген, C1-С6алкил, или гидрокси, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, С1-С6 алкил (где указанный C1 -С6 алкил может быть замещен гидрокси, гидрокси-С 1-С6 алкокси, C2-C7алкоксикарбонилом или карбокси), или формулу -(CH2)m-Ar 1 (где Аr1 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен галогеном или C1-С6алкилом), и m представляет собой целое число от 0 до 1), R6 представляет собой оксо, R7 представляет собой атом водорода или С1-С6алкил, R8 представляет собой C1-С6алкил (где указанный C1-С6алкил может быть замещен галогеном), C1-С6алкокси (где указанный C1 -С6алкокси замещен галогеном), или формулу -(CH 2)1-Аr2 (где Аr2 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен С1-С 6алкокси, гидрокси или циано) или пиридинил, и l представляет собой целое число от 0 до 1), G представляет собой -СО- или -SO 2-, R9 представляет собой С1-С 6алкил, C1-С6алкокси, фенил (где указанный фенил может быть замещен галогеном) или пиридинил, и R11 представляет собой С1-С6 алкил)}.

Изобретение относится к замещенным N-фенил-бипирролидинмочевины формулы (I): где значения R, R1 R 2, R3, R4 и R5 приведены в пункте 1 формулы. .

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где m равен 0, 1, 2; n равен 0, 1, 2, 3; каждый p, s, t равен 0 или 1; X представляет собой CHR8, где R8 представляет собой водород; представляет собой -CR9=C<, и тогда пунктирная линия представляет собой связь, R9 представляет собой независимо водород или C1-6-алкил, или где R9 вместе с одним из R2 или R20 образует прямую связь; R1 представляет собой водород; R 2 и R20 выбирают из: галогена, циано, полигалоген-С 1-6-алкила, C1-6-алкила, морфолинила, C 1-6-алкилокси, причем любая из указанных групп необязательно и независимо замещена гидрокси, NR21R22 , где R21 и R22 выбирают, каждый независимо, из водорода, C1-6-алкилкарбонила; или R2 и R20 вместе с фенильным циклом, к которому они присоединены, образуют нафталинильную группу; или один из R2 или R20 имеет значения, указанные выше, а другой из R 2 или R20 вместе с R9 образует прямую связь; R3 представляет собой водород; R4 и R5 представляют собой, каждый независимо, водород, C1-6-алкил, гидрокси-C1-6-алкил, С 2-6-алкенил или C1-6-алкилокси; или R6 представляет собой водород; когда p равен 1, тогда R7 представляет собой водород; Z представляет собой один из радикалов, представленных в формуле изобретения.

Изобретение относится к конкретным соединениям, проявляющим ингибирующую активность в отношении ERK, структурная формула которых указана в описании, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе и их применению для лечения рака, опосредованного активностью ERK.

Изобретение относится к способу получения замещенных гетероциклом производных пиридина общей формулы (I) путем взаимодействия соединения общей формулы (III) с соединением формулы (II) в растворителе и в присутствии катализатора на основе палладия и основания, где R1, R2, X, Y, Q, A, Z, R, R3 и R4 указаны в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными Ra, или А является формулой (a); Va является C(R4), V b является N или C(R5) и Vc является N; иди Va является N, Vb является C(R 5) и Vc является N или C(R6); R 4 является водородом, R5 является водородом, С1-6алкилом, -ORb, -SRb, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R6 является водородом или арилом, выбранным из фенила; R7 является водородом или С1-6алкилом; R3 является водородом, С1-3алкилом, -OH, -S(O)2R 1, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; Rb , Rx, Ry, Rza, Rzb , Rw, Re, Rk, Rm, Rn, Rq и Rl, в каждом случае, являются независимо водородом, С1-3алкилом или С 1-3галогеналкилом; и Rf в каждом случае, является независимо водородом, С1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения).

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора mTOR киназы. .

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I гдеR1 представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R2 представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R2 представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CRa и R2 представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R a представляет собой CH2OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений.

Изобретение относится к производным изоксазола формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, где X-Y является N-O или O-N; R1 независимо выбирают из группы, включающей галоген и С1-4алкил; или два заместителя R1 вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 6-членный ароматический цикл; R представляет собой гидрокси-С 1-8алкил; а равно 1, каждый из m и n независимо равен 0, 1 или 2.

Изобретение относится к 7-замещенным индолам формулы I: или его терапевтически приемлемым солям, где значения А1, В1, С1, D 1, Е1, F1, G1, L1 приведены в пункте 1 формулы. .

Изобретение относится к производным фенилпиррола формулы (I) где A означает =NOR4, O; R4 означает H, C1-C6 алкил; R1 означает C1-C6 алкил, C 1-C6 алкокси, галоген-C1-C6 алкил, галоген-C1-C6 алкокси, NH2 , моно-C1-C6 алкиламино, галоген-моно-C 1-C6 алкиламино, ди(C1-C6 алкил)амино, галоген-ди-(C1-C6 алкил)амино; или A и R1 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 5-, 6-членную гетероциклическую ароматическую группу или гетероциклическую группу с частично или полностью восстановленной насыщенностью, которая может быть бензокондесированной, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, O, S, которая может быть замещенной и содержать от 1 или 2 заместителя ; R2 означает фенил, который может быть замещен 1 или 2 заместителями , или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1 или 2 атома N, которая может быть замещенной 1 или 2 заместителями ; R3 означает OH, C1-C6 алкокси; значения приведены в п.1 формулы, или его фармацевтически приемлемая соль.

Изобретение относится к соединению формулы или к его фармацевтически приемлемой соли, в которой R1 означает водород или С1-6лкил; R2 означает изооксазолильная группа, замещенная С 1-6алкилом; RB означает -CF3, -CHF 2, -CH2F, или C1-6алкил.

Изобретение относится к производным общей формулы 1, их фармацевтически приемлемым солям или гидратам, фармацевтическим композициям на их основе и способу лечения боли, беспокойства или депрессии.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R1 представляет собой 6-10-членный арил, выбранный из фенила, нафтила, тетрагидронафталинила, инданила или 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 атома N, выбранный из пиридила или пиримидинила, где арильная и гетероарильная группы могут быть незамещенными или могут быть замещены одним-тремя заместителями, выбранными из группы, состоящей из С3-6-циклоалкила, фенила, фенилокси, бензила, бензилокси, атома галогена, С 1-7-алкила, С1-7-алкокси, оксазолила, пиперидин-1-ила, или С1-7-алкилом, замещенным атомом галогена, или представляет собой фенил, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием или тритием; R2 представляет собой атом водорода, С1-7-алкил или представляет собой бензил, незамещенный или замещенный C1-7-алкокси или атомом галогена; или R1 и R2 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 2,3-дигидроиндол-1-ил или 3,4-дигидрохинолин-1-ил.

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R1 представляет собой водород или C1-6алкил; R2 представляет собой -SR5, галоген, галогенированный С1-6 алкил или т.п., R3 представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(RaRb)-Rc-R d, или группу, представленную формулой: -(CRe Rf)m-С(RaRb)-R c-Rd, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R4 представляет собой -OR6, -CONR7R8, -NR 9CONR7R8, -(CR10R 11)pOH, -(CR10R11) pOCONR7R8, -NR9COR 12, -(CR10R11)pNR 9COR12, -С(=О)NR9OR12, -CONR9CONR7R8, -CN, галоген или NR9(С=O)OR12; R5 представляет собой С1-6алкил; R6 представляет собой водород или -CONR7R8; каждый из R7 и R8 независимо представляет собой водород или т.п., R10 и R11 независимо представляет собой водород; R12 представляет собой C1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3.

Изобретение относится к новому клатратному комплексу -циклодекстрина с 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-H-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазином формулы (I): при мольном соотношении 1-{[6-бром-1-метил-5-метокси-2-фенилтиометил-1-Н-индол-3-ил]карбонил}-4-бензилпиперазин: -циклодекстрин от 1:1 до 1:10, его способу получения и применению в качестве противовирусного средства для лечения гриппа.

Изобретение относится к новому липидному соединению общей формулы (I), в которой n=0; R1 и R2 являются одинаковыми или различными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, С1 -С7алкильной группы, атома галогена и С1 -С7алкокси группы; Х представляет собой COR3 или CH2OR4, где R3 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, С1-С 7алкокси и амино; и R4 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С7алкила или С1 -С7ацила, Y представляет собой С9-С 21алкен с одной или несколькими двойными связями в Е- или Z-конфигурации, при этом цепь Y является незамещенной и содержит двойную связь в -3 положении; при условии, что R1 и R2 не могут одновременно представлять собой атом водорода.
Наверх