Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные



Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные
Гликозилированные гликопептидные антибиотические производные

 


Владельцы патента RU 2481354:

Шионоги энд Ко., Лтд. (JP)

Изобретение относится к новому гликопептидному антибиотическому производному формулы (IV-1), способу его получения и промежуточным соединениям для его получения. Гликопептидное производное обладает антибактериальной активностью против ванкомицин-устойчивой бактерии. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 51 табл., 121 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Гликопептидное соединение или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение представлено формулой:

где m представляет собой целое число от 0 до 1;
RA1 представляет собой замещенный (С16)алкил, замещенный (С26)алкенил или замещенный циклоалкил, где каждый из заместителей выбран из группы А заместителей, где группа А заместителей состоит из возможно замещенного арила, возможно замещенного гетероарила, возможно замещенного гетероцикла, возможно замещенного арил(С13)алкилтио, возможно замещенного гетероарил(С13)алкилтио, возможно замещенного циклоалкила, возможно замещенного (С14)алкилокси, возможно замещенного арил(С13)алкилокси, возможно замещенного арилокси, возможно замещенного арилсульфониламино и возможно замещенного амино;
где каждый из заместителей "возможно замещенных" групп в группе А заместителей выбран из группы В заместителей, где группа В заместителей состоит из возможно замещенного ариламинокарбониламино, возможно замещенного ариламинокарбонила, возможно замещенного арилкарбонила, возможно замещенного арилкарбониламино, возможно замещенного арилкарбониламино(С13)алкила, оксо, галогена, возможно замещенного арила, возможно замещенного арилокси, возможно замещенного арилтио, возможно замещенного ариламино, возможно замещенного ариламино(С13)алкила, возможно замещенного ариламинокарбонил(С13)алкила, возможно замещенного арилсульфонила, (С13)алкила, возможно замещенного арил(С13)алкила, возможно замещенного амино, возможно замещенного арил(С13)алкилкарбониламино, возможно замещенного арил(С13)алкиламинокарбонила, возможно замещенного арил(С13)алкилсульфинила, возможно замещенного арилсульфониламино, возможно замещенного ариламиносульфонила, возможно замещенного арил(С13)алкилтио, галогено-(С13)алкила, (С13)алкилокси, галогено-(С13)алкилокси, гетероарила, гетероарилокси, гетероарилтио и возможно замещенного арил-(С24)алкенила;
где каждый из заместителей "возможно замещенных" групп в группе В заместителей выбран из группы С заместителей, где группа С заместителей состоит из низшего алкила, низшего алкилокси, низшего алкилсульфонила, нитро, арил(С13)алкилокси, галогена, циано, галогено-низшего алкила, галогено-низшего алкилокси и ди-низшего алкиламино;
RE представляет собой ОН или NHAc (Ас представляет собой ацетил);
RF представляет собой водород или сахарный остаток, представленный формулой:

где RA2 представляет собой водород или возможно замещенный низший алкил, где каждый из заместителей выбран из гидроксила, гетероцикла и гетероарила;
R5 представляет собой -ОН, -NR5R5' (где каждый из R5 и R5' независимо представляет собой водород; возможно замещенный низший алкил, где каждый из заместителей выбран из гидроксила, ди-низшего алкиламино и низшего алкилокси; возможно замещенный низший алкилокси, где каждый из заместителей выбран из гидроксила, ди-низшего алкиламино и низшего алкилокси; или амино, возможно замещенный 1 низшим алкилом) или -OR6 (где R6 представляет собой возможно замещенный низший алкил, где каждый из заместителей выбран из гидроксила, ди-низшего алкиламино и низшего алкилокси);
RC представляет собой водород или низший алкил, который замещен аминогруппой, замещенной 1 или 2 заместителями, выбранными из: низшего алкила, замещенного гидроксилом, низшего алкила, замещенного пиридилом, низшего алкила, замещенного -SO3H, и низшего алкила, замещенного три-низшим алкиламмонием;
RD представляет собой водород или низший алкил;
каждый из XA и XB независимо представляет собой галоген; и где
"арил" представляет фенил или нафтил;
"гетероарил" представляет собой 5-8-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 атома кислорода, атома серы и/или атома азота в кольце, и возможно конденсированное с бензолом;
"гетероцикл" представляет собой 5-6-членное неароматическое кольцо, содержащее 1-4 атома кислорода, атома серы и/или атома азота в кольце; "циклоалкил" представляет собой циклоалкил, имеющий 3-7 атомов углерода.

2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение представлено формулой:

где каждый из соответствующих символов является таким, как определено в п.1.

3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение представлено формулой:

где
каждый из соответствующих символов является таким, как определено в п.1.

4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение представлено формулой:

где каждый из соответствующих символов является таким, как определено в п.1.

5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение представлено формулой:

где каждый из соответствующих символов является таким, как определено в п.1.

6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где соединение представлено формулой:

где каждый из соответствующих символов является таким, как определено в п.1.

7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где RE представляет собой ОН.

8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп.1-7, где RB представляет собой ОН; RC представляет собой Н; и RD представляет собой Н.

9. Способ получения соединения (IV-1) или его фармацевтически приемлемой соли, как определено в п.1, представленного формулой:

где соответствующие символы являются такими, как определено ниже, включающий следующие стадии:
1) стадию осуществления реакции гликозилирования 1+m (m представляет собой целое число от 0 до 1) раз в присутствии гликозилтрансферазы и донора сахара с использованием соединения (VII-1) в качестве исходного вещества, представленного формулой:

где соответствующие символы являются такими, как определено в п.1, с получением соединения (VIII-2) или его соли, представленного формулой:

где RE представляет собой ОН или NHAc; и другие символы являются такими, как определено выше,
2) стадию осуществления реакции окисления соединения (VIII-2) или его соли с получением соединения (IX-2) или его соли, представленного формулой:

где соответствующие символы являются такими, как определено выше, и 3) стадию осуществления реакции восстановительного аминирования соединения (IX-2) или его соли с соединением (А), представленным формулой: RA1NH2.

10. Способ получения соединения (IV-2) или его фармацевтически приемлемой соли, как определено в п.2, представленного формулой:

где соответствующие символы являются такими, как определено ниже, включающий следующие стадии:
1) стадию осуществления реакции гликозилирования 1+m (m представляет собой целое число от 0 до 1) раз в присутствии гликозилтрансферазы и донора сахара с использованием соединения (VII-2) в качестве исходного вещества, представленного формулой:
,
где соответствующие символы являются такими, как определено в п.1, с получением соединения (VIII-3) или его соли, представленного формулой:

где RE представляет собой ОН или NHAc; и другие символы являются такими, как определено выше,
2) стадию осуществления реакции окисления соединения (VIII-3) или его соли с получением соединения (IX-3) или его соли, представленного формулой:

где соответствующие символы являются такими, как определено выше, и 3) стадию осуществления реакции восстановительного аминирования соединения (IX-3) или его соли с соединением (А), представленным формулой: RA1NH2.

11. Способ по любому из пп.9 и 10, где на стадии 1 гликозилтрансфераза представляет собой галактозилтрансферазу; сахар донора сахара представляет собой одинаковые или различные сахара в количестве от 1 до 2, выбранные из глюкозы, галактозы, N-ацетилгалактозамина, дезоксиглюкозы и дезоксигалактозы; и
на стадии 2 реакцию окисления осуществляют с галактозооксидазой.

12. Способ по любому из пп.9 и 10, где на стадии 1 гликозилтрансфераза представляет собой галактозилтрансферазу; и
после добавления глюкозы посредством возможной первой реакции гликозилирования дополнительно добавляют галактозу посредством второй реакции гликозилирования; и
на стадии 2 реакцию окисления осуществляют с галактозооксидазой.

13. Соединение (VIII-2) или его соль, представленное формулой:

где RE, RF, RB, RC, RD, XA, XB и m являются такими, как определено в п.9.

14. Соединение (IX-2) или его соль, представленное формулой:

где RE, RF, RB, RC, RD, XA, XB и m являются такими, как определено в п.9.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к пептидам RumC1, RumC2 и RumC3, обладающим антимикробной активностью, а также к генам, кодирующим эти пептиды и выделенным из Ruminococcus gnavus E1. .

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к получению противоопухолевых средств, и может быть использовано в медицине. .

Изобретение относится к производным гликопептидного антибиотика общей формулы (I). .

Изобретение относится к новым химическим соединениям, а именно к гликопептиду глицирризиновой кислоты (ГК) с глицил-L-фенилаланином: 3-O-{2-O-[N-( -O-глюкопиранозилуроноил)-глицил-L-фенилаланин-N-( -D-глюкопиранозилуроноил)-глицил-L-фенилаланин)]}-(3 ,20 )-11-оксо-олеан-12-ен-30-овая кислота, обладающий анти-ВИЧ-1 акивностью.
Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для получения биологически активных веществ гликопептидной природы. .

Изобретение относится к новому антитромботическому соединению, фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, а также к применению названного соединения для производства лекарственных средств.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой фармацевтическую композицию для лечения и профилактики вирусных и бактериальных инфекций, содержащую в качестве активных ингредиентов: лизоцим, пероксидазу, повиаргол, в качестве противовоспалительных ингредиентов: эсцин и глицирризиновую кислоту или ее соли, в качестве носителей - липосомы на основе высокоактивных гидрированных лецитинов в комбинации с холестерином и фармацевтически приемлемые носители и эксципиенты, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас.%.

Изобретение относится к новым соединениям - замещенным 1,3-диэтил-8-винил-7-метил-3,7-дигидро-пурин-2,6-дионам-общей формулы 1, проявляющим антагонистическую активность по отношению к аденозиновым А2А рецепторам.
Изобретение относится к области биотехнологии бактериофагов. .

Изобретение относится к медицине, а именно к антибактериальным композициям широкого спектра действия. .

Изобретение относится к новым соединениям: 4-(1-циклогепта-2,4,6-триенил)анилина формулы I и его солянокислой соли формулы II Соединения обладают антимикробной активностью в отношении ряда условно патогенных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermis, Staphylococcus saprophyticus, Escherichia coli и Candida albicans, а также в отношении дрожжеподобных грибков Candida albicans.

Изобретение относится к новым формам соединений формулы I, проявляющих антибиотическую активность широкого спектра, особенно кристаллическим полиморфным формам таких соединений, также в виде гидрата или сольвата, в частности кристаллическому полиморфу тиакумицина.

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается способа лечения образования биопленок P.aeruginosa у пациента или способа лечения хронической инфекции P.aeruginosa у пациента путем введения комбинации, включающей (а) 4-[3,5-бис(2-гидроксифенил)-[1,2,4]триазол-1-ил]бензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль и (б) антибиотик, выбранный из группы, включающей гентамицин, амикацин, тобрамицин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, цефразидим, цефепим, цефпиром, пиперациллин, тикарциллин, меропенем, имипенем, полимиксин В, колистин и азреонам.

Изобретение относится к вагинальному гелю с иммуномодулирующей активностью, который содержит в качестве действующего вещества иммуномодулятор - 5,0 мас.% оксиметилурацила, качестве основы - натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы, пропиленгликоль, коллидон VA 64 и воду, а в качестве консерванта - нипагин и нипазол в соотношении 1:1.

Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, а именно к противоожоговому гелю. .
Наверх