Устройства для трансдермальной доставки, обеспечивающие улучшенное высвобождение действующего начала через биологическую поверхность
Изобретение относится к медицине. Описана система трансдермальной доставки лекарственного средства для пассивной трансдермальной доставки одного или более чем одного ионизируемого активного агента на биологическую поверхность субъекта. Система трансдермальной доставки лекарственного средства включает несущую подложку и слой активного агента. Слой активного агента включает загуститель, пластификатор и терапевтически эффективное количество ионизируемого активного агента. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 32 ил., 7 пр.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Устройство для пассивной трансдермальной доставки, содержащее:
несущую подложку и
слой активного агента, где этот слой активного агента представляет собой, по существу, безводный и не содержащий масла золь и включает загуститель, представляющий собой производное целлюлозы, который создает этот золь, и ионизируемый активный агент, который является электрически нейтральным в слое активного агента и диссоциирует до ионизированного активного агента при контакте с водной средой, выбранный из прокатерола HCI и лидокаина HCI.
2. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.1, дополнительно содержащее увлажнитель.
3. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.2, где загуститель представляет собой НРС (гидроксипропилцеллюлозу), ионизируемый активный агент представляет собой прокатерол HCI, и увлажнитель представляет собой мочевину.
4. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.1, где ионизируемый активный агент представляет собой лидокаин HCI.
5. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.1, где по меньшей мере 50% исходного количества ионизируемого активного агента проникает через кожу.
6. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.5, где ионизируемый активный агент представляет собой прокатерол HCI.
7. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.1, где загуститель представляет собой гидроксипропилцеллюлозу, гидроксиметилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу или их комбинацию.
8. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.7, дополнительно содержащее один или более чем один увлажнитель, выбранный из мочевины, глицерина, пропиленгликоля, глицерилтриацетата и полиолов.
9. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.1, дополнительно содержащее пополняющий слой, включающий дополнительный ионизируемый активный агент и ионообменное вещество.
10. Устройство для пассивной трансдермальной доставки, содержащее:
несущую подложку и
слой активного агента, где этот слой активного агента представляет собой, по существу, безводный и не содержащий масла золь и включает загуститель, представляющий собой производное целлюлозы, который создает этот золь, ионизируемый активный агент, который является электрически нейтральным в слое активного агента и диссоциирует до ионизированного активного агента при контакте с водной средой, выбранный из диклофенака натрия, аскорбиновой кислоты и 2-глюкозида аскорбиновой кислоты, и ионизируемую добавку, выбранную из хлорида калия и хлорида натрия.
11. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.10, где ионизируемый активный агент представляет собой диклофенак натрия.
12. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.10, где ионизируемый активный агент представляет собой L-аскорбиновую кислоту.
13. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.10, где ионизируемый активный агент представляет собой 2-глюкозид аскорбиновой кислоты.
14. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.10, где ионизируемый активный агент представляет собой диклофенак натрия, а ионизируемая добавка представляет собой хлорид калия.
15. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.10, где загуститель представляет собой гидроксипропилцеллюлозу, гидроксиметилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу или их комбинацию.
16. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.15, дополнительно содержащее один или более чем один увлажнитель, выбранный из мочевины, глицерина, пропиленгликоля, глицерилтриацетата и полиолов.
17. Устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.10, дополнительно содержащее пополняющий слой, включающий дополнительный ионизируемый активный агент и ионообменное вещество.
18. Способ лечения состояния, ассоциированного с обструктивным заболеванием легких у субъекта, при котором:
наносят на кожу субъекта устройство для пассивной трансдермальной доставки по п.1 или 10; и
обеспечивают возможность диссоциации ионизируемого активного агента до ионизированного активного агента.
19. Способ по п.18, включающий приведение ионизируемого активного агента в контакт с влагой на коже субъекта с получением ионизированного активного агента.
20. Способ по п.19, где ионизируемый активный агент представляет собой прокатерол HCI.
21. Способ по п.19, где слой активного агента дополнительно содержит увлажнитель.
22. Способ по п.18, где слой активного агента содержит НРС, прокатерол HCI и мочевину.
23. Способ по п.18, где по меньшей мере 50% прокатерола HCI доставляется через кожу субъекта в течение 24 ч.
