Композиции для ухода за полостью рта и их применение


 


Владельцы патента RU 2483709:

КОЛГЕЙТ-ПАЛМОЛИВ КОМПАНИ (US)

Настоящее изобретение относится к двухфазной композиции для ополаскивания полости рта. Предлагаемая композиция включает гидрофильную фазу, гидрофобную фазу и гидротропный компонент, который включает полигликоль, диол, триол или их смесь. Содержание поверхностно-активного вещества в указанной композиции составляет от 0,0001% до 0,01% по массе. Гидрофильная и гидрофобная фазы образуют неустойчивую эмульсию при смешивании (встряхивании) композиции непосредственно перед ополаскиванием полости рта. Будучи оставленной в состоянии покоя, композиция самопроизвольно разделяется обратно на две исходные фазы и не содержит эмульсии после одного часа после смешивания, обеспечивая тем самым предохранение активных компонентов композиции, находящихся в гидрофильной фазе, от окисления. 14 з.п. ф-лы, 3 пр.

 

ПРЕДПОСЫЛКИ СОЗДАНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Двухфазные композиции для ополаскивания полости рта известны из уровня техники. В патенте США № 4525432 раскрыты композиции для ополаскивания полости рта, которые включают масляную и водную фазу, которые смешиваются прямо перед их использованием. Предпочтительно, такие композиции являются по существу не содержащими моющие средства. Как там указано, использование моющих средств в ротовой полости оказывает неблагоприятное воздействие, такое как рецессия десны, ухудшение кровообращения, гипергидратация открытой ткани, отечность, так же, как и аллергические реакции. В патенте США № 6465521 раскрыт двухфазный ополаскиватель для полости рта, который включает водную фазу, несмешивающуюся с водой масляную фазу и катионное поверхностно-активное вещество от примерно 0,003 до примерно 2,0% по массе, чтобы сделать возможным образование неустойчивой эмульсии типа “масло в воде”, где эмульсия разрушается и разделяется в течение периода от примерно 10 секунд до тридцати минут после образования эмульсии. Однако было обнаружено, что такие композиции не полностью разделяются на масляную и водную фазы, и может наблюдаться тонкая эмульсия между масляной и водной фазами, которая остается дольше, чем 30 минут. Тонкая эмульсия может прилипать к емкости, которая содержит композицию, и остается прилипшей к емкости даже после последующего смешивания композиции. Наличие эмульсии может выглядеть непривлекательной для пользователей композиции, так как наличие такой эмульсии может ассоциироваться с наличием загрязнений, последовательных “колец” эмульсии, остающихся прилипшими к емкости после каждого использования, или с тем, что эмульсия не полностью разделяется на водную и масляную фазы.

Одним из преимуществ двухфазной композиции для ополаскивания полости рта является то, что гидрофобная фаза, в общем, находится над гидрофильной фазой, так как гидрофильная фаза, в общем, является более плотной, чем гидрофобная фаза. Такая конфигурация является благоприятной для стабильности активных компонентов, которые находятся в гидрофильной фазе, так как активные компоненты обычно разрушаются путем окисления, например, будучи подвергнуты действию воздуха. Отделение гидрофобной фазы на поверхности гидрофильной фазы, по существу, предотвращает или ингибирует окисление таких активных компонентов. Таким образом, в композициях, где гидрофобная и гидрофильная фазы не полностью разделяются, например, эмульсия сохраняется после оставления композиции в состоянии покоя, активные компоненты в гидрофильной фазе подвергаются разрушению путем окисления. Таким образом, существует потребность в разработке композиции для ухода за полостью рта, включающую гидрофильную и гидрофобную фазу, которая разделяется на две отдельные фазы и не содержит микроэмульсию, образованную взаимным смешением фаз.

КРАТКОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Неожиданно было обнаружено, что использование определенных связующих веществ в двухфазной жидкости для ополаскивания полости рта образует неустойчивую микроэмульсию, когда двухфазная жидкость для ополаскивания полости рта смешивают. Микроэмульсия не является легко различимой пользователем и делает возможной доставку активных компонентов, присутствующих в любой из двух фаз в полость рта. Микроэмульсия разделяется обратно на гидрофобную и гидрофильную фазу, будучи оставленной в состоянии покоя, например, в течение двух минут от образования микроэмульсии путем смешивания.

Настоящее изобретение частично относится к жидкости для ополаскивания полости рта, имеющей, по меньшей мере, две фазы, например гидрофильную фазу и гидрофобную фазу. Гидрофильная и гидрофобная фазы остаются разделенными при нахождении в состоянии покоя, однако при встряхивании генерируется дисперсия гидрофобной фазы в гидрофильной фазе, например эмульсия типа “масло в воде”. Дисперсия является стабильной достаточно долго, чтобы сделать возможным распределение дозировки жидкости для ополаскивания полости рта, например, для пользователя; и дисперсия возвращается в исходное состояние в течение двух минут, будучи оставленной в состоянии покоя.

В одном варианте осуществления, настоящее изобретение относится к композиции 1.0, двухфазной композиции для ополаскивания полости рта, включающей гидрофобную фазу, гидрофильную фазу и гидротропный компонент. Гидрофобная и гидрофильная фазы самопроизвольно разделяются после смешивания и не проявляют образования микроэмульсии в течение одного часа после смешивания. Смешивание композиции может происходить в емкости, от руки, например емкость встряхивают от руки в течение времени до 1 минуты, например тридцати секунд или десяти секунд при комнатной температуре, и композицию оставляют для расслоения на отдельные фазы при комнатной температуре.

Дополнительные варианты настоящего изобретения включают следующие композиции:

1.1 Композиция 1.0, в которой гидротропный компонент включает полигликоль, многоатомный спирт, или смесь таковых;

1.2 Любая из композиций 1.0-1.2, в которой гидротропный компонент включает диол;

1.3 Любая из предыдущих композиций, в которой гидротропный компонент включает триол;

1.4 Любая из предыдущих композиций, в которой гидротропный компонент включает этиленгликоль, пропиленгликоль, глицерин, диэтиленгликоль, дипропиленгликоль, трипропиленгликоль, гексиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль, 1,4-бутиленгликоль, 1,2,6-гексантриол, сорбит, ксилит, и комбинации таковых, например, от примерно 1% до примерно 70% по массе, от примерно 5% до примерно 60%, от примерно 10% до 50%, от примерно 15% до примерно 40% по массе композиции;

1.5 Любая из предыдущих композиций, в которой гидротропный компонент включает глицерин и пропиленгликоль, например, в массовом соотношении от примерно 2:1 до примерно 1:2, например, примерно 1:1;

1.6 Любая из предыдущих композиций, в которой гидротропный компонент включает сорбит;

1.7 Любая из предыдущих композиций, в которой гидрофобная фаза включает масло, выбранное из изопропилмиристата, минерального масла, и пищевых масел, таких как оливковое масло, кукурузное масло, кокосовое масло, соевое масло, и комбинации таковых;

1.8 Любая из предыдущих композиций, в которой гидрофильная и/или гидрофобная фаза включают активный ингредиент;

1.9 Любая из предыдущих композиций, в которой гидрофобная и/или гидрофильная фаза включает антибактериальный агент;

1.10 Любая одна из предыдущих композиций, в которой гидрофобная фаза включает галогенированный дифениловый эфир;

1.11 Любая одна из предыдущих композиций, в которой гидрофобная фаза включает триклозан;

1.12 Любая из предыдущих композиций, в которой гидрофобная фаза включает эфирное масло;

1.13 Любая из предыдущих композиций, в которой гидрофильная фаза включает сополимер поливинилметилового эфира и малеинового ангидрида;

1.14 Любая из предыдущих композиций, в которой гидрофильная фаза включает увлажнитель, загуститель, модификатор вязкости и комбинации таковых;

1.15 Любая из предыдущих композиций, включающая вкусовые добавки и/или красители;

1.16 Любая из предыдущих композиций, в которой гидрофильная фаза включает источник фторид-ионов, выбранный из фторида олова, фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, фторида амина, фторида амина, фторида аммония и комбинации таковых;

1.17 Любая из предыдущих композиций, включающая от примерно 50 до примерно 5000 м.д. фторид-ионов, например, от примерно 100 до примерно 1000, от примерно 200 до примерно 500, или примерно 250 м.д. фторид-ионов;

1.18 Любая из предыдущих композиций, включающая антибактериальный агент;

1.19 Любая из предыдущих композиций, включающая антибактериальный агент, выбранный из галогенированного дифенилового эфира (триклозана), растительных экстрактов или эфирных масел (например, экстракта розмарина, тимола, ментола, эвкалиптола, метилсалицилата), бигуанидных антисептиков (например, хлоргексидина, алексидина или октенидина), фенольных антисептиков, гексетидина, повидон-иода, делмопинола, салифлуора, ионов металлов (например, соли цинка, например, цитрата цинка), сангвинарина, прополиса и окислителей (например, пероксида водорода, буферизованного пероксибората или пероксикарбоната натрия).

1.20 Любая из предыдущих композиций, включающая триклозан;

1.21 Любая из предыдущих композиций, включающая антибактериальный агент в количестве 0,001% до примерно 1%, от примерно 0,01 до примерно 0,1%, или примерно 0,03 масс.% от общей массы композиции;

1.22 Любая из предыдущих композиций, включающая хелатирующий агент;

1.23 Любая из предыдущих композиций, включающая соль пирофосфорной кислоты, например пирофосфат калия, пирофосфат натрия или комбинацию таковых;

1.24 Любая из предыдущих композиций, в которой гидрофильная фаза включает агент, снижающий чувствительность зубов;

1.25 Любая из предыдущих композиций, включающая агент, снижающий чувствительность зубов, выбранной из калиевой соли, капсаицина, эвгенола, соли стронция, соли цинка, хлоридной соли или комбинаций таковых;

1.26 Любая из предыдущих композиций, включающая от примерно 1% до примерно 90% гидрофильной фазы по объему;

1.27 Любая из предыдущих композиций, включающая от примерно 5% до примерно 90% гидрофобной фазы по объему;

1.28 Любая из предыдущих композиций, имеющая соотношение по массе гидрофобной и гидрофильной фаз примерно 15:85;

1.29 Любая из предыдущих композиций, в которой гидрофильная фаза включает гидротроп;

1.30 Любая из предыдущих композиций, которая не содержит или в значительной степени не содержит поверхностно-активных веществ;

1.31 Любая из предыдущих композиций, которая не содержит или в значительной степени не содержит катионных поверхностно-активных веществ.

Настоящее изобретение также охватывает способ 2.0, способ для улучшения гигиены полости рта, включающий нанесение эффективного количества композиции для ухода за полостью рта из любого из вариантов осуществления композиций 1.0-1.31 в полость рта пациента, которому таковое требуется, например способ для:

1. снижения или ингибирования образования зубного кариеса,

2. снижения или ингибирования деминерализации и способствования реминерализации зубов,

3. снижения гиперчувствительности зубов,

4. снижения или ингибирования гингивита,

5. ингибирования образования микробных биопленок в полости рта,

6. удаления или уменьшения образования налета на зубах,

7. очистки зубов и/или ротовой полости, и/или

8. удаления и/или уменьшения галитоза.

Другие варианты осуществления настоящего изобретения будут очевидны специалисту в данной области техники.

ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ СУЩНОСТИ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Уровни измерения, используемые в данном документе и описанные здесь, являются таковыми по массе от всей композиции, если не указано иное. Вдобавок, все ссылки, процитированные в данном документе, полностью включены в него путем ссылки. Однако, в случае противоречия между любыми определениями в настоящем раскрытии и таковыми в цитируемой ссылке, настоящее раскрытие является более главным.

“Безопасное и эффективное количество”, в том виде, как оно упоминается в данном документе, означает достаточное количество для обработки полости рта, например для уменьшения налета, гингивита и/или пятен без повреждения тканей и структур полости рта.

“Очистка”, в том виде как она употребляется в данном документе, в общем, относится к удалению загрязнений, грязи, примесей, и/или постороннего вещества на целевой поверхности. Например, в контексте ротовой полости, где поверхность представляет собой зубную эмаль, очистка может удалить, по меньшей мере, часть пленки или пятен, таких как налет из биопленок, кожицы или зубной камень.

Композиции настоящего изобретения включают гидрофильную и гидрофобную фазу, и гидротропный компонент, которые при смешивании образуют неустойчивую эмульсию типа “масло в воде”, которая разрушается и обратно разделяется на гидрофобную и гидрофильную фазы в течение 5 секунд - 1 часа после смешивания. Неожиданно было установлено, что разделение гидрофильной и гидрофобной фаз является полным, например, без наличия эмульсии между двумя фазами. Вне связи с теоретическим обоснованием считается, что высокий HLB гидротропного компонента делает возможным полное разделение двух фаз.

Гидрофобная фаза композиции настоящего изобретения может содержать любую гидрофобную жидкость, приемлемую для использования в полости рта, например в общем признанную безопасной. Такие материалы известны из уровня техники и могут включать изопропилмиристат, жидкий парафин (минеральное масло), пищевые масла, такие как оливковое масло, кукурузное масло, кокосовое масло, соевое масло и комбинации таковых. Предпочтительная гидрофобная фаза включает жидкий парафин, изопропилмиристат. Предпочтительно, гидрофобная фаза имеет HLB от примерно 7 до примерно 12, например примерно 10.

Гидрофильная фаза композиций настоящего изобретения имеет водную основу, например имеет от примерно 40% до примерно 95% воды по массе. Другие полезные материалы могут также включать приемлемые для использования в полости рта спирты, увлажнители или полимеры. Увлажнитель, на основе чистого увлажнителя, в общем, включает примерно 10% - примерно 50% в одном варианте осуществления, или примерно 15% - примерно 25% по массе от композиции для ополаскивания полости рта в другом варианте осуществления. Гидрофильная фаза может необязательно включать один или более полимеров, например, в гидрофильной фазе, таких как сополимеры поливинилметилового эфира с малеиновым ангидридом, полисахариды (например, производные целлюлозы, например карбоксиметилцеллюлоза, или полисахаридные камеди, например ксантановая камедь или каррагинановая камедь). Композиции настоящего изобретения могут содержать приемлемый для использования в полости рта сополимер поливинилметилового эфира с малеиновым ангидридом (PVME/MA). Сополимер PVME/MA присутствует в количестве от примерно 0,1% до примерно 20%, например примерно 0,5% - примерно 10% по массе.

В общем, соотношение метилвинилового эфира к малеиновому ангидриду в сополимере составляет примерно 1:4 - примерно 4:1, и сополимер имеет среднюю молекулярную массу примерно 30000 - примерно 1000000, например примерно 30000 - примерно 500000. Предпочтительные сополимеры PVME/MA включают таковые под товарным названием GANTREZ от ISP (Уэйн, Нью-Джерси). Сополимер PVME/MA может также действовать в качестве усиливающего антибактериальные свойства агента, если присутствует в количестве, эффективном для усиления антибактериальных свойств.

Гидротропы известны из уровня техники и включают соединения, которые повышают растворимость гидрофобных соединений в водных растворах. Гидротропы представляют собой амфифильные соединения с низкой молекулярной массой, которые напоминают поверхностно-активные вещества тем, что они имеют гидрофильные группы и, в терминах поверхностно-активных веществ то, что может быть описано как гидрофобное вещество с низкой молекулярной массой. Гидрофильная группа может быть присоединена к органическому остатку, который представляет собой группу, слишком короткую, чтобы придавать истинные поверхностно-активные свойства. Гидротропы, полезные в настоящем изобретении, имеют значение HLB от примерно 7 до примерно 18. Хотя любой гидротроп может быть полезным в настоящем изобретении (предпочтительно, GRAS), гидротроп может иметь значение HLB, близкое к таковому гидрофобной фазы и, таким образом, конкретный гидротроп, полезный в композициях, будет зависеть от состава гидрофобной фазы. Предпочтительно, HLB связующей системы составляет выше, чем HLB гидрофобной фазы, например, на 10%, 15%, 20% или на 30% выше, чем HLB гидрофобной фазы. Способы определения HLB хорошо известны специалистам в данной области техники. Гидротропный компонент в настоящем изобретении включает один или более полигликолей и/или многоатомных спиртов, предпочтительно, диол и/или триол. Предпочтительно, связующая система включает глицерин и пропиленгликоль. Конкретное соотношение глицерина и пропиленгликоля в связующей системе будет зависеть от желаемого HLB для гидротропного компонента настоящего изобретения. Так как гидротроп не имеет поверхностно-активных свойств, дисперсия масляной фазы в воде не является термодинамически стабильной, и эмульсия, образованная смешиванием двух фаз, переходит обратно в две раздельные различные фазы немедленно после смешивания.

Композиции настоящего изобретения включают одно или более поверхностно-активных веществ, которые известны из уровня техники. Подходящие поверхностно-активные вещества включают таковые, которые являются в достаточной степени стабильными в широком интервале рН, например анионные, катионные, неионные или цвиттер-ионные поверхностно-активные вещества. Предпочтительными поверхностно-активными веществами являются неионные поверхностно-активные вещества. Предпочтительно, количество поверхностно-активного вещества в композициях настоящего изобретения снижено для минимизации дисперсии гидрофобной фазы в гидрофильной фазе в создании эмульсий, которые не разделяются в течение примерно 2 минут после смешивания фаз. Было неожиданно обнаружено, что минимизация содержания поверхностно-активного вещества и наличие гидротропов делает возможным эффективное разделение двух фаз. В одном варианте осуществления настоящего изобретения композиции для ухода за полостью рта не содержат или в значительной степени не содержат поверхностно-активные вещества, особенно анионные, катионные и цвиттер-ионные поверхностно-активные вещества. Неионные поверхностно-активные вещества могут быть использованы в ограниченных количествах в настоящем изобретении. Такие неионные поверхностно-активные вещества могут быть определены как вещества, полученные путем конденсации алкиленоксидных групп (гидрофильных по своей природе) с органическим гидрофобным соединением, которое может быть алифатическим или алкилароматическим по своей природе. Примеры подходящих неионных поверхностно-активных веществ включают (но не ограничиваются ими) плюроники, полиэтиленоксидные конденсаты алкилфенолов, продукты, полученные в конденсации этиленоксида с продуктом реакции пропиленоксида и этилендиамина, этиленоксидные конденсаты алифатических спиртов, длинноцепочечные оксиды третичных аминов, длинноцепочечные третичные фосфиноксиды, длинноцепочечные диалкилсульфоксиды и смеси таких материалов. Композиции настоящего изобретения могут содержать от примерно 0,0001% до примерно 0,01% поверхностно-активного вещества по массе.

Гидрофильная и/или гидрофобная фазы могут содержать активные ингредиенты, в зависимости от гидрофобности активного ингредиента. Активный ингредиент включает, например, фторидные антибактериальные активные агенты, агенты против зубного налета, противокариесные агенты, противовоспалительные агенты, понижающие чувствительность агенты, ферменты, питательные вещества и им подобные. Активные компоненты, полезные здесь, обычно присутствуют в композициях настоящего изобретения в безопасных и эффективных количествах, которые являются достаточными для проявления желаемого терапевтического или профилактического действия на человека или низшего подопытного животного, на которого применяется активный ингредиент, без ненадлежащих неблагоприятных побочных действий (таких, как токсичность, раздражение или аллергическая реакция), соизмеримо с приемлемым соотношением риск/выгода при использовании способом этого изобретения. Конкретное безопасное и эффективное количество активного ингредиента будет варьироваться с такими факторами, как подвергаемое лечению конкретное состояние, физическое состояние субъекта, сопутствующая терапия (если имеется), конкретный используемый активный ингредиент, конкретная форма дозировки, применяемый носитель и желаемый режим дозировки.

Фторидные соли и источники фторид-ионов, например фторидные соли, которые могут быть растворимы, являются хорошо известными из уровня техники и могут быть включены в композиции настоящего изобретения. Основные представители источников фторид-ионов включают (но не ограничиваются ими) двуфтористое олово, фторид натрия, фторид калия, монофторфосфат натрия, фторсиликат натрия, фторсиликат аммония, фторид амина, фторид аммония и комбинации таковых. В определенных вариантах осуществления источник фторид-ионов включает двуфтористое олово, фторид натрия, фториды аминов, монофторфосфат натрия, также как и смеси таковых. В определенных вариантах осуществления композиция для ухода за полостью рта из изобретения может также содержать источник фторидных ионов или дающий фторид-ионы ингредиент в количествах, достаточных для обеспечения примерно 50 - примерно 5000 м.д. фторид-ионов, например от примерно 100 до примерно 1000, от примерно 200 до примерно 500, или примерно 250 м.д. фторид-ионов. Источники фторид-ионов могут быть добавлены в композиции изобретения в количестве примерно 0,001 масс.% - примерно 10 масс.%, например от примерно 0,003 масс.% до примерно 5 масс.%, 0,01 масс.% - 1 масс.%, или примерно 0,05 масс.%; однако надо понимать, что массы фторидных солей для создания подходящего уровня фторид-ионов будут очевидно варьироваться в зависимости от массы противоиона в соли, и специалист в данной области техники может легко определить такие количества. Предпочтительной фторидной солью может быть фторид натрия. Вне связи с теоретическим обоснованием фторидная соль и/или источник фторид-ионов находится внутри гидрофильной фазы композиций настоящего изобретения.

Антибактериальные агенты могут быть использованы в композициях настоящего изобретения, которые могут присутствовать в количествах примерно 0,001 - примерно 3,0% по массе композиции. Неограничивающий перечень полезных дополнительных соединений для ухода за полостью рта включает неионные антибактериальные агенты, включая фенольные и бис-фенольные соединения, такие, как галогенированные дифениловые эфиры, включая триклозан (2'-гидрокси-2,4,4'-трихлордифениловый эфир, триклокарбан(3,4,4-трихлоркарбанилид), также как и 2-феноксиэтанол, эфиры бензойной кислоты, карбанилиды, одну или более основных аминокислот, например аргинин, в форме свободного основания или соли, и комбинации таковых. Такие агенты могут быть добавлены в эффективных количествах, например, от примерно 1% до примерно 20% по массе на основании общей массы композиции, в зависимости от выбранного агента. Галогенированный дифениловый эфир, такой как триклозан, может присутствовать в количестве вплоть до примерно 0,3% по массе композиции для ухода за полостью рта, предпочтительно в районе 0,03%.

Композиции настоящего изобретения могут включать один или более агентов, понижающих чувствительность, например, солей калия, таких как нитрат калия, бикарбонат калия, хлорид калия, цитрат калия и оксалат калия; капсаицин; эвгенол; соли стронция; соли цинка; хлоридные соли и комбинации таковых. Такие агенты могут быть добавлены в эффективных количествах, например, от примерно 1% до примерно 20% по массе на основании общей массы композиции, в зависимости от выбранного агента. Композиции настоящего изобретения могут быть также использованы для борьбы с гиперчувствительностью путем блокирования дентиновых канальцев при нанесении на зуб.

Композиции настоящего изобретения могут также включать композиции для отбеливания или обесцвечивания зубов, которые известны из уровня техники. Подходящие композиции для отбеливания или обесцвечивания включают пероксиды, хлориты металлов, персульфаты. Пероксиды включают гидропероксиды, пероксид водорода, пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксисоединения, пероксикислоты и смеси таковых. Пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов включают пероксид лития, пероксид калия, пероксид натрия, пероксид магния, пероксид кальция, пероксид бария и смеси таковых. Другие пероксиды включают перборат, пероксид мочевины и смеси таковых. Подходящие хлориты металлов могут включать хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Такие агенты могут быть добавлены в эффективных количествах, например, от примерно 1% до примерно 20% по массе на основании общей массы композиции, в зависимости от выбранного агента.

Композиция для ухода за полостью рта необязательно включает композицию для борьбы с зубным камнем, такую как, например, одну или более композиций для борьбы с зубным камнем, рассмотренную в патенте США № 5292526, выданном Гаффару и др. В различных вариантах осуществления композиция для борьбы с зубным камнем включает один или более полифосфатов. Композиция для борьбы с зубным камнем может включать, по меньшей мере, одну полностью или частично нейтрализованную триполифосфатную или гексаметафосфатную соль щелочного металла или аммония. Активный ингредиент для борьбы с зубным камнем может также включать, по меньшей мере, одну водорастворимую, линейную, молекулярно дегидратированную полифосфатную соль, эффективную в необходимом для борьбы с зубным камнем количестве. Активный ингредиент для борьбы с зубным камнем может также включать смесь солей калия и натрия, по меньшей мере, одна из которых присутствует в эффективном для борьбы с зубным камнем количестве в качестве полифосфатного агента для борьбы с зубным камнем. Активный агент для борьбы с зубным камнем может также содержать эффективное для борьбы с зубным камнем количество агента для борьбы с зубным камнем на основе линейной молекулярно дегидратированной полифосфатной соли, присутствующего в смеси солей натрия и калия. Соотношение калия и натрия в композиции может составлять вплоть до меньшего, чем 3:1. Полифосфат может присутствовать в композиции для ухода за полостью рта в различных количествах, таких как количество, в котором массовое соотношение полифосфатного иона и антибактериального агента изменяется в пределах от избытка в 0,72:1 до значения, меньшего, чем 4:1, или в котором массовое соотношение усиливающего антибактериальные свойства агента и полифосфатного иона изменяется в пределах от примерно 1:6 до примерно 2,7:1, или в котором массовое соотношение усиливающего антибактериальные свойства агента и полифосфата изменяется в пределах от примерно 1:6 до примерно 2,7:1. Другие полезные агенты для борьбы с зубным камнем включают поликарбоксилатные полимеры и сополимеры поливинилметилового эфира с малеиновым ангидридом (PVM/MA), такие как GANTREZ.

Композиции для ухода за полостью рта из изобретения могут необязательно включать один или более хелатирующих агентов, способных образовывать комплексы с кальцием, имеющимся в клеточных стенках бактерий. Связывание этого кальция ослабляет бактериальную клеточную стенку и усиливает лизис бактерий. Другая группа хелатирующих агентов, которая может быть полезной в настоящем изобретении, представляет собой растворимые соли пирофосфорной кислоты. Соли пирофосфорной кислоты, используемые в настоящем изобретении, могут быть солями пирофосфорной кислоты и любого щелочного металла. В определенных вариантах осуществления, соли включают пирофосфат щелочного тетраметалла, двухосновный пирофосфат щелочного диметалла, одноосновный пирофосфат щелочного триметалла и смеси таковых, в которых щелочные металлы представляют собой натрий или калий. Соли являются полезными как в их гидратированных, так и в их дегидратированных формах. Эффективное количество соли пирофосфорной кислоты, полезное в настоящей композиции, составляет, по меньшей мере, 0,1 масс.%, например от примерно 0,5 масс.% до примерно 5 масс.%, примерно 1 масс. % - примерно 3 масс.%, или примерно 2%.

Композиции для ухода за полостью рта из изобретения могут также необязательно включать один или более ферментов. Полезные ферменты включают любую из доступных протеаз, глюканогидролаз, эндогликозидаз, амилаз, мутаназ, липаз и муциназ или совместимых смесей таковых. В определенных вариантах осуществления фермент представляет собой протеазу, декстраназу, эндогликозидазу и мутаназу. В другом варианте осуществления фермент представляет собой папаин, эндогликозидазу или смесь декстраназы и мутаназы. Дополнительные ферменты, полезные для использования в настоящем изобретении, раскрываются в патенте США № 5000939, выданном Дрингу и др., патенте США № 4992420; патенте США № 4355022; патенте США № 4154815; патенте США № 4058595; патенте США № 3991177 и патенте США № 3696191, все из которых включены в данный документ путем ссылки. Фермент или смесь нескольких совместимых ферментов в настоящем изобретении составляет примерно 0,002% - примерно 2,0% в одном варианте осуществления, или примерно 0,05% - примерно 1,5% в другом варианте осуществления, или, еще в другом варианте осуществления, примерно 0,1% - примерно 0,5%.

В приготовлении композиций для ухода за полостью рта может быть необходимым добавить какое-то количество материала-загустителя для обеспечения желательной консистенции или с целью стабилизировать или улучшить действие состава. В определенных вариантах осуществления агенты-загустители представляют собой карбоксивинильные полимеры, каррагинан, гидроксиэтилцеллюлозу и водорастворимые соли простых эфиров целлюлозы, таких как натрийкарбоксиметилцеллюлоза и натрийкарбоксиметилгидроксиэтилцеллюлоза. Природные камеди, такие как карайя, гуммиарабик, гуммитрагакант, могут быть также включены. Коллоидный силикат магнийалюминия или тонко измельченный кремнезем могут быть использованы в качестве компонента композиции-загустителя с целью далее улучшить структуру композиции. В определенных вариантах осуществления агенты-загустители используются в количестве примерно 0,05% - примерно 10% по массе от общей массы композиции, например, от примерно 0,1% до примерно 7%, от примерно 0,5% до примерно 5% или примерно 1%, 2% или меньше, чем примерно 2%. Другие загустители для использования в композиции для ухода за полость рта включают природные и синтетические камеди и коллоиды, такие как каррагинан (ирландский мох), ксантановая камедь, натрийкарбоксиметилцеллюлоза, крахмал, поливинилпирролидон, гидроксиэтилпропилцеллюлоза, гидроксибутилметилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза и гидроксиэтилцеллюлоза.

Композиции изобретения могут также включать одно или более вкусовое вещество или красящий агент, известные специалистам в данной области техники. Вкусовые вещества, которые используются в практике настоящего изобретения, включают (но не ограничиваются ими) эфирные масла, также как и различные вкусовые альдегиды, сложные эфиры, спирты и подобные материалы. Примеры эфирных масле включают масла мяты курчавой, мяты перечной, грушанки, сассафраса, гвоздики, шалфея, эвкалипта, душицы, корицы, лимона, лайма, грейпфрута и апельсина. Также полезными являются такие химикаты, как ментол, карвон и анетол. В определенных вариантах осуществления применяются масла мяты перечной и мяты курчавой. Вкусовые вещества включают в композицию для ухода за полостью рта в концентрации примерно 0,1 - примерно 5% по массе и примерно 0,5 - примерно 1,5% по массе.

Настоящее изобретение предоставляет способы и процессы использования композиции для ухода за полостью рта из настоящего изобретения для очистки поверхностей полости рта и полости рта. Далее, композиции для ухода за полостью рта необязательно борются с и ингибируют состояния полости рта, такие как состояния воспаления в полости рта, зубной налет и зубной камень. Композиции для ухода за полостью рта могут быть применены к субъекту любым подходящим способом, известным из уровня техники. В общем, композиция смешивается или встряхивается в течение периода времени для смешивания гидрофильной и гидрофобной фаз. Смешанная композиция затем вводится в полость рта пользователя с использованием подходящего аппликатора или устройства доставки, такого как щетка, зубная полоска, пленка, шприц или любого другого аппликатора или устройства доставки, известного из уровня техники. Композиции могут использоваться в профилактических способах и процессах с целью поддержания и содействия гигиене полости рта, внешнего вида, поддержания общего состояния здоровья и тому подобного. Композиции для ухода за полостью рта могут применяться к субъекту неоднократно в течение ряда дней, в соответствии с конкретным расписанием обработки с целью борьбы и/или ингибирования образования пятен, налета, зубного камня или отложений. Инструкции, поясняющие расписание обработки, могут поставляться в товарных упаковках с продуктом, также как и изготавливаться и храниться вместе с ним.

Настоящее изобретение далее поясняется при помощи следующего(-их) неограничивающего(-их) примера(-ов).

ПРИМЕР 1

Приготовили четыре композиции для ополаскивания полости рта со следующими составами:

[пожалуйста, предоставьте предпочтительное неионное поверхностно-активное вещество для использования]

A B C D E
Гидрофобная фаза
Изопропилмиристат 13 13
Минеральное масло 13 13 13
Гидрофильная фаза
Вода 60 59,9 59,805 59,9 59,8
Глицерин 9 9 9 9 9
Пропиленгликоль 9 9 9 9 9
Сорбит 5 5 5 5 5
Пирофосфат
натрия
0,5 0,5 0,5 0,5 0,5
Пирофосфат
калия
1,4 1,4 1,4 1,4 1,4
Сополимер PVM/MA 0,3 0,3 0,3 0,3 0,3
Фторид натрия 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05
30% раствор пероксида
водорода
0,1 0,1 0,1
Вкусовые добавки и красители 1,745 1,75 1,745 1,75 1,75
Поверхностно-активное вещество 0,0051 0,12 0,11 0,13
100 100 100 100
1 - Неионное поверхностно-активное вещество
2 - Катионное поверхностно-активное вещество
3 - Анионное поверхностно-активное вещество

ПРИМЕР 2

Четыре композиции для ополаскивания полости рта из примера 1 при комнатной температуре встряхивают от руки в течение 30 секунд для образования эмульсии и оставляют в состоянии покоя в течение разных количеств времени. Эмульсий не будет наблюдаться между фазами в Композициях A и D после 10 секунд в состоянии покоя, в то время как эмульсии будут наблюдаться в Композициях B, C и Е после одного часа в состоянии покоя.

ПРИМЕР 3

Композиции C, D и Е встряхивают от руки в течение 30 секунд в день в течение 90 дней. По окончании 90 дней будет обнаружено, что пероксидная активность Композиции С снизилась на 16%, пероксидная активность Композиции D снизилась лишь на 5% и пероксидная активность Е снизилась на 15%.

1. Двухфазная композиция для ополаскивания полости рта, включающая:
гидрофобную фазу;
гидрофильную фазу; и
гидротропный компонент,
в которой гидрофобная и гидрофильная фазы самопроизвольно разделяются после смешивания фаз, и композиция не содержит эмульсии после одного часа после смешивания, и в которой гидротропный компонент включает полигликоль, диол, триол или их смесь,
причем в указанной композиции содержание поверхностно-активного вещества составляет от 0,0001% до 0,01% по массе.

2. Композиция по п.1, в которой гидротропный компонент включает этиленгликоль, пропиленгликоль, глицерин, диэтиленгликоль, дипропиленгликоль, трипропиленгликоль, гексиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль, 1,4-бутиленгликоль, 1,2,6-гексантриол или их комбинацию.

3. Композиция по п.1, в которой гидротропный компонент включает глицерин и пропиленгликоль.

4. Композиция по п.1, в которой гидрофобная фаза включает масло, выбранное из изопропилмиристата, минерального масла, пищевого масла и комбинаций таковых.

5. Композиция по п.1, включающая активный ингредиент.

6. Композиция по п.5, где активный ингредиент включает
антибактериальный агент, выбранный из
галогенированного дифенилового эфира,
растительных экстрактов или эфирных масел, выбранных из экстракта розмарина, тимола, ментола, эвкалиптола, метилсалицилата,
бигуанидных антисептиков, выбранных из хлоргексидина, алексидина или октенидина,
фенольных антисептиков, гексетидина, повидон-иода, делмопинола, салифлуора, ионов металлов, выбранных из соли цинка, такой как цитрат цинка,
сангвинарина, прополиса и окислителей, выбранных из пероксида водорода, буферизованного пероксибората или пероксикарбоната натрия.

7. Композиция по п.6, в которой антибактериальный агент представляет собой галогенированный дифениловый эфир, такой как триклозан.

8. Композиция по п.1, в которой гидрофильная фаза включает сополимер поливинилметилового эфира с малеиновым ангидридом.

9. Композиция по п.1, в которой гидрофильная фаза включает источник фторид-ионов, выбранный из фторида олова, фторида натрия, фторида калия, монофторфосфата натрия, фторсиликата натрия, фторсиликата аммония, фторида амина, фторида амина, фторида аммония и их комбинаций, необязательно, где композиция включает от 50 до 5000 м.д. фторид-иона.

10. Композиция по п.1, дополнительно включающая хелатирующий агент, соль пирофосфорной кислоты или агент, снижающий чувствительность зубов.

11. Композиция по п.1, включающая от 1% до 90% гидрофильной фазы по объему.

12. Композиция по п.1, имеющая соотношение гидрофобной к гидрофильной фазе по массе 15:85.

13. Композиция по п.1, в которой гидрофильная фаза включает гидротропный компонент.

14. Композиция по п.1, где под поверхностно-активным веществом подразумевают катионное поверхностно-активное вещество.

15. Композиция по любому из пп.1-14 в форме для орального введения, где композиция предназначена для применения в способе улучшения гигиены полости рта, включающий внесение эффективного количества композиции в форме для орального введения в полость рта субъекту, которому это необходимо с целью:
а. снижения или ингибирования образования зубного кариеса,
b. снижения или ингибирования деминерализации и способствования реминерализации зубов,
с. снижения гиперчувствительности зубов,
d. снижения или ингибирования гингивита,
е. ингибирования образования микробных биопленок в полости рта,
f. удаления или уменьшения образования налета на зубах,
g. очистки зубов и/или ротовой полости, и/или
h. удаления и/или уменьшения галитоза.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к лечебно-профилактическим препаратам на основе мумие. .

Изобретение относится к продуктам личной гигиены, которые содержат многослойные пленки с декоративными слоями и могут придавать заметное изменение цвета. .

Изобретение относится к продуктам личной гигиены, которые содержат многослойные пленки с декоративными слоями и могут придавать заметное изменение цвета. .
Изобретение относится к косметологии и представляет собой гигиеническое средство от пота и запаха ног, помещенное в герметичный пакет из термосвариваемого материала, во внутренней полости которого размещены порошкообразные ингредиенты гигиенического средства, помещенные в контейнеры, выполненные из бумаги с полиэтиленовым покрытием, или из пленочного комбинированного материала, или из трехкомпозиционного материала бумага-алюминиевая фольга-полиэтилен, или из иного аналогичного материала и изготовленные со средством их вскрытия в виде указания направления вскрытия пакета и/или в виде просечки или просечек на краю или на краях пакета, отличающееся тем, что оно состоит из двух компонентов: гидрокарбоната натрия и дигалловой орешкодубильной кислоты - дубильного вещества, содержащегося в растении Tamarix, в виде аморфного желтоватого блестящего порошка, каждый из которых помещен в индивидуальную упаковку.

Изобретение относится к новым 4-(гетероциклоалкил)бензол-1,3-диольным соединениям в качестве продуктов для промышленных и других целей. .

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), a также к их энантиомерам, диастереомерам и изомерам Z или Е, которые могут найти применение в качестве одорирующего агента или агента, маскирующего запах.
Изобретение относится к области косметологии, в частности к косметическим средствам по уходу за волосами. .

Изобретение относится к косметической промышленности, а именно к косметическому средству, содержащему от 3×10 -4 до 1×10-3% мас. .

Изобретение относится к косметической промышленности, а именно к косметическому средству, содержащему от 3×10 -4 до 1×10-3% мас. .
Изобретение относится к медицине и предназначено для профилактики возрастных изменений печеночной ткани у крыс в эксперименте. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к фармацевтической композиции для лечения кардиомиопатии. .
Изобретение относится к медицине и предназначено для профилактики возрастных изменений печеночной ткани у крыс в эксперименте. .
Наверх