Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов



Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов
Замещенные производные азепина, фармацевтическая композиция и способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулирование функции 5ht2c-рецепторов

 


Владельцы патента RU 2485125:

Эсерсис, Инк. (US)

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным азепина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Х представляет собой S; R1 и R2 независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C1-8-алкила, C1-8-алкилфенила, С2-8-алкенила, OR5, CON(R5)2, SO2N(R5)2, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С1-4алкила, галогена или С1-4алкоксигрупп; R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, OR5; R3a представляет собой Н или R2 и R3 совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл; R4 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила; R4a представляет собой Н или R4 и R4a совместно представляют собой заместитель -CH2CH2-; R5 выбран из группы, состоящей из C1-8-алкила, или R5 совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил; или R1 представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R2, R3, R3a, R4 и R4a представляют собой водород, при условии, что производным не является 8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и 2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения расстройств, основанному на использовании соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные азепина, полезные при модуляции функции 5НТ-рецепторов. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 49 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные производные азепина общей формулы:

где Х представляет собой S;
R1 и R2 независимо выбраны из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C1-8-алкила, С1-8-алкилфенила, С2-8-алкенила, OR5, CON(R5)2, SO2N(R5)2, фенила, при необходимости содержащие до трех заместителей из С1-4алкила, галогена или С1-4алкоксигрупп;
R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила, OR5;
R3a представляет собой Н, или R2 и R3 совместно представляют собой пятичленный насыщенный цикл;
R4 выбран из группы, состоящей из Н, C1-8-алкила;
R4a представляет собой Н, или R4 и R4a совместно представляют собой заместитель -СН2СН2-;
R5 выбран из группы, состоящей из С1-8-алкила, или R5 совместно с тем атомом, к которому присоединен, представляет собой пирролидинил;
или,
R1 представляет собой 4-трифторметоксифенил или 2-трифторметилфенил, тогда Х представляет собой S, a R2, R3, R3a, R4 и R4a представляют собой водород,
при условии, что производным не является
8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол и
2-бромо-8-фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-3-ол;
или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Производные по п.1, отличающиеся тем, что
Х представляет собой S,
R1 выбран из группы заместителей, состоящей из галогена, C1-8-алкила, OR5, SO2(R5)2;
R2 выбран из группы заместителей, состоящей из Н, галогена, C1-8-алкила и OR5, или формирует пятичленный насыщенный цикл совместно с R3;
R3 представляет собой водород или C1-8-алкила;
R3a представляет собой водород;
R4 представляет собой водород или C1-8-алкил;
R4a представляет собой водород; и
R5 представляет собой C1-8-алкил.

3. Производные по п.1, отличающиеся тем, что они выбраны из следующей группы:
5,6,7,8-Тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Хлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2,3-Дибромо-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2,3-Дихлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-хлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(4-Трифторометокси-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(3-Трифторометил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(4-Фторо-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(3-Хлоро-4-фторо-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(2,5-Дихлоро-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(4-Этил-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(3-Метокси-фенил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Фенил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(2-Хлоро-6-фторо-бензил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
3-Бромо-2-(2-хлоро-6-фторо-бензил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-4-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-8-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(Пирролидин-сульфонил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
Диметиламид 5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;
Диметиламид 3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;
2-Бромо-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;
2-Метил-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;
2-Трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
3-Бромо-2-трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Трет-бутил-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин.

4. Производные по п.1, отличающиеся тем, что они выбраны из следующей группы:
5,6,7,8-Тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2,3-Дихлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-хлоро-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-4-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-Бромо-8-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
2-(Пирролидин-1-сульфонил)-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
Диметиламид 5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;
Диметиламид 3-метил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин-2-сульфоновой кислоты;
2-Бромо-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;
2-Метил-4,4а,5,6,7,8-гексагидро-3Н-1-тиа-6-аза-циклопента[cd]азулен;
2-Трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин;
3-Бромо-2-трифторометил-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин; и
2-трет-Бутил-3-метокси-5,6,7,8-тетрагидро-4Н-тиено[2,3-d]азепин.

5. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью модулировать функцию 5НТ-рецептора, отличающаяся тем, что она содержит по меньшей мере одно соединение по п.1 в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.

6. Способ лечения заболеваний, расстройств и/или патологических состояний, при которых желательно модулировать функцию 5НТ-рецептора, отличающийся тем, что пациенту, который нуждается в таком лечении, назначают эффективное количество по меньшей мере одного соединения по п.1.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы 1, где X и Т представляют собой N или С, Q представляет собой (3-7)-членный ароматический цикл, который содержит от О до 3 атомов азота в качестве членов цикла, и который необязательно бензоконденсирован, и замещен оксо; C1-С6-алкилом; галоген-С 1-С6-алкилом; гидрокси-С1-С6 -алкилом; C1-С6-алкокси; С6-С 10-арилом; или (3-7)-членным гетероарилом, содержащим от 1 до 3 атомов кислорода, Р представляет собой С1-С 6-алкил, необязательно замещенный галогеном, и R представляет собой группу, выбранную из: (i) - С1-С6 -алкил-R1, (ii) -NR2R3, (iii) -O-R4, (iv) -S-R5, (v) -C (=O)-R6 , (vi) необязательно замещенного (3-7)-членного гетероарила, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (vii) необязательно замещенного, насыщенного или частично ненасыщенного, единственного или конденсированного (3-10)-членного гетероцикла, содержащего от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы, (viii) азидо; где каждый R1, R2, R3 , R4, R5, R6 является таким, как определено в формуле изобретения.

Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям, представляющим собой N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(3-фторфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидроксиэтил)-1Н-пиразол-4-ил]тиено[3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-[4-(дифторметокси)фенил]мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2-гидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено[3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(3-метилфенил)мочевину, N-(4-{4-амино-7-[1-(2-гидрокси-2-метилпропил)1Н-пиразол-4-ил]тиено [3,2-с]пиридин-3-ил}фенил-N'-(4-метоксифенил)мочевину, N-[4-(4-амино-7-{1-[(2S)-2,3-дигидроксипропил)-1Н-пиразол-4-ил}тиено [3,2-с]пиридин-3-ил)фенил]-N'-(4-метоксифенил)мочевину или к их терапевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к N-ацилированным 3-амино-4,6-диметилтиено[2,3-b]пиридин-2-арбоксамидам, которые проявляют антидотную активность по отношению к 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоте на подсолнечнике.

Изобретение относится к соединениям, представленным Формулой (I) или Формулой (II), где А и В независимо представляют СН 2, СО; D представляет S; значения R1, R 2, R3, R4 обозначены в п.1 формулы изобретения, а также к их фармакологически допустимым солям или гидратам и способам их получения.

Изобретение относится к соединениям формулы (I): где: A, J, R1, R4, X, Z представлены в п.1 формулы изобретения, а также к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, модулирующие активность депо-управляемых кальциевых (SOC) каналов.

Изобретение относится к соединениям формул Ic-d, где X представляет собой О или S; R1 выбран из -(CR 14R15)nNR12C(=Y)R 10, -(CR14R15)nNR 12S(O)2R10, -(CR14R 15)nOR10, -C(=Y)NR10R n, -С(=O)NR12(CR14R15) mNR10RH, -NHR12, С 1С12алкила, C2-C8 алкенила, C3-C6 гетероциклила, который является насыщенным карбоциклическим радикалом, включающим от 3 до 6 атомов в кольце, в котором один атом кольца является гетероатомом, выбранным из азота и кислорода, фенила или С4-С9 гетероарила, который представляет собой одновалентный ароматический радикал, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; R2 выбран из Н, пиримидинила и С1-С6 алкила; тог представляет собой группу морфолина, и R3 представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, а также к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формулы Ic, Id где X представляет собой S или О, тог представляет собой морфолиновую группу, и R3 представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, включая их стереоизомеры, геометрические изомеры, таутомеры, сольваты, метаболиты и фармацевтически приемлемые соли, которые применяют для модулирования активности липидных киназ, включая PI3K, и для лечения нарушений, таких как рак, опосредованных липидными киназами.

Изобретение относится к соединениям формул Ic-d, где X представляет собой О или S; R1 выбран из -(CR 14R15)nNR12C(=Y)R 10, -(CR14R15)nNR 12S(O)2R10, -(CR14R 15)nOR10, -C(=Y)NR10R n, -С(=O)NR12(CR14R15) mNR10RH, -NHR12, С 1С12алкила, C2-C8 алкенила, C3-C6 гетероциклила, который является насыщенным карбоциклическим радикалом, включающим от 3 до 6 атомов в кольце, в котором один атом кольца является гетероатомом, выбранным из азота и кислорода, фенила или С4-С9 гетероарила, который представляет собой одновалентный ароматический радикал, содержащий один, два или три гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; R2 выбран из Н, пиримидинила и С1-С6 алкила; тог представляет собой группу морфолина, и R3 представляет собой моноциклическую гетероарильную группу, а также к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH2; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR3; G представляет собой CH; R1 представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D 1 представляет собой S, O; D2 представляет собой N или CR12; D3 представляет собой CR 13; R2 представляет собой (C6-C 10)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C3-C7)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C1-C6)-алкила, F, Cl, Br, CF3 , CN, NO2, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR 6, C(=O)NR6R7, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)2R6, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR8; R3 представляет собой H; (C1-C6)-алкил; (C2-C 6)-алкенил; Cl; Br; OR6; SR6; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR8, -OR8, -NR8 R9; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O.

Изобретение относится к ациклически замещенным производным фуропиримидина формулы (I), в которой А означает О, L означает (С1-С7)-алкандиил, (С2-С 7)-алкендиил или группу формулы *-L1-Q-L 2, где * означает место соединения с группой CHR3 , L1 означает (С1-С5)-алкандиил, который может быть замещен (С1-С4)-алкилом или (С1-С4)-алкокси, L2 означает связь или (С1-С3)-алкандиил и Q означает О или N-R6, где R6 означает водород или (С1-С6)-алкил, Z означает группу формулы где # означает место соединения с группой L и R7 означает водород или (С1-С4)-алкил, R 1 и R2 независимо друг от друга представляют собой заместитель, выбранный из следующего ряда: галогены, (С 1-С6)-алкил, (С2-С6)-алкенил, (С1-С6)-алкокси, трифторметил, трифторметокси, (С1-С6)-алкилтио, амино, моно-(С1 -С6)-алкиламино и ди-(С1-С6)-алкиламино, причем (С1-С6)-алкил со своей стороны может быть замещен циано, или два остатка R2, связанные с соседними атомами углерода фенильного кольца, вместе образуют группу формул -О-СН2-О-, n и о независимо друг от друга означают число 0, 1 или 2, причем в том случае, если R 1 или R2 присутствуют неоднократно, их значения могут быть одинаковыми или разными, R3 означает водород или (С1-С4)-алкил и R4 означает водород, а также к их солям, сольватам и сольватам солей.

Изобретение относится к новым конденсированным соединениям индола формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям где кольцо А означает бензольное или тиофеновое кольцо; R1 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -О-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя С1-6алкилами; -O-С 1-6алкил; галоген; СN; 5-6-членный циклический амин; n равно 0-4 в случае, если кольцо А является бензольным кольцом, и означает 0-2 в случае, если кольцо А означает тиофеновое кольцо; R2 означает -Н, -С1-6алкил; R3 означает Н, -С1-6алкил, который может быть замещен фенилом, С3-6 циклоалкилом; R4 означает С1-6алкил, который может быть замещен одной или несколькими группами, выбираемыми из -ОН, -O-С1-6алкила, аминогруппы, которая может быть замещенной одним или двумя C1-6 алкилами, и 5-6-членного циклического амина; С3-6циклоалкил; фенил; или -ОН; X1 означает -СH2,-, -O-, -S-, -CH(R0)-; X2 означает -C(RA )(RB)-, -O-; X3 означает -C(RC )(RD)-; m равно 1-3; R0 означает -Н, или R0 вместе с R4 образует С3-5алкилен; R A, RB, RC и RD являются одинаковыми или отличающимися друг от друга и означают -Н, C 1-6алкил; где в случае, если m равно 2 или 3, каждый R C и R0 могут быть одинаковыми или отличающимися друг от друга, при условии, что 1-метил-4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин, 4а-фенил-2,3,4,4а,5,9b-гексагидро-1Н-индено[1,2-b]пиридин и 2-(1,2,3,4,5,9b-гексагидро-4аН-индено [1,2-b]пиридин-4а-ил)-N,N-диметилэтанамин исключаются.

Изобретение относится к соединениям формулы I: или к их фармацевтически приемлемым солям, в которых Q представляет собой двухвалентный или трехвалентный радикал, выбранный из С6-10арила и гетероарила; где указанный арил или гетероарил в Q необязательно замещен вплоть до 3 раз радикалами, независимо выбранными из галогена, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, С1-6алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -C(O)R20 и -C(O)OR20; где R 20 выбран из водорода и С1-6алкила; и где необязательно атом углерода, соседний с W2, может быть связан через CR31 или О с атомом углерода Q, с образованием 5-членного кольца, конденсированного с кольцами А и Q; где R31 выбран из водорода и С1-6алкила; W1 и W2 независимо выбраны из СR21 и N; где R21 выбран из водорода и -C(O)OR25; где R25 представляет собой водород; кольцо А может содержать вплоть до 2 кольцевых атомов углерода, замененных группой, выбранной из -С(O)-, -C(S)- и -C(=NOR30)-, и может быть частично ненасыщенным, содержащим до 2 двойных связей; где R30 представляет собой водород; L выбран из С1-6алкилена, С2-6алкенилена, -OC(O)(CH2)n -, -NR26(CH2)n- и -O(СН 2)n-; где R26 выбран из водорода и С1-6алкила; где n выбран из 0, 1, 2, 3 и 4; q выбран из 0 и 1; t1, t2,t3 и t 4 каждый независимо выбран из 0, 1 и 2; R1 выбран из -X1S(O)0-2X2R6a , -X1S(O)0-2Х2OR6a , -X1S(O)0-2X2C(O)R6a , -X1S(O)0-2X2C(O)OR6a , -X1S(O)0-2X2OC(O)R6a и -X1S(O)0-2NR6aR6b ; где X1 выбран из связи, О, NR7a и С 1-4алкилена; где R7a выбран из водорода и С 1-6алкила; Х2 выбран из связи и С1-4 алкилена; R6a выбран из водорода, цианогруппы, галогена, C1-6алкила, С2-6алкенила, С6-10 арила, гетероарила, гетероциклоалкила и С3-8циклоалкила; где указанный арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклоалкил в R6a необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из гидроксигруппы, галогена, С1-6алкила, С1-6алкила замещенного цианогруппой, C1-6 алкоксигруппы и С6-10арил-C1-4алкоксигруппы; и R6b выбран из водорода и С1-6алкила; R3 выбран из водорода, галогена, гидроксигруппы, С 1-6алкила, С1-6алкила замещенного галогеном, C1-6алкила замещенного гидроксигруппой, С1-6 алкоксигруппы, С1-6алкоксигруппы замещенной галогеном, -С(O)R23 и -С(O)OR23; где R23 выбран из водорода и C1-6алкила; R4 выбран из R8 и -C(O)OR8; где R8 выбран из С1-6алкила, гетероарила, С3-8циклоалкила и гетероциклоалкила; где указанный гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил в R8 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогена, С1-6алкила, С 3-8циклоалкила и С1-6алкила замещенного галогеном; R5 выбран из водорода, С1-6алкила замещенного гидроксигруппой, и С1-6алкоксигруппы; гетероарил означает моноциклический или конденсированный бициклический ароматический кольцевой комплекс, содержащий от 5 до 9 атомов углерода в кольце, где один или несколько членов кольца являются гетероатомами, выбранными из азота, кислорода и серы, и гетероциклоалкил означает насыщенное моноциклическое 4-6-членное кольцо, в котором один или несколько указанных атомов углерода в кольце заменены группой, выбранной из -O-, -S- и -NR-, где R означает связь, водород или C1-6алкил.

Изобретение относится к соединениям формул Ia и Ib, включая их стереоизомеры, а также фармацевтически приемлемые соли, где X представляет собой О или S; R1 выбран из Н, F, Cl, Br, I, CN, -CR14R15-NR 16R17, -CR14R15-NHR 10, -(CR14R15)NR10R 11, -(CR14R15)nNR 12C(=Y)R10, -(CR14R15) nNR12S(O)2R10, -(CR 14R15)mOR10, -(CR 14R15)nS(O)2R10 , -C(OR10)R11R14, -C(R14 )=CR18R19, -C(=Y)OR10, -C(=Y)NR 10R11, -C(=Y)NR12OR10, -C(=O)NR12S(O)2R10, C(=O)NR 12(CR14R15)mNR10 R11, -NHR12, -NR12C(=Y)R 11, -S(O)2R10, -S(O)2NR 10R11, C2-С12алкила, C 2-С8алкенила, C2-С8алкинила, С3-С4карбоциклила, пиперидинила, тиопиранила, фенила или C5-С6гетероарила; R2 выбран из Н, С2-С12алкила и тиазолила; R3 представляет собой конденсированный бициклический гетероарил, выбранный из индазола, индола, бензоимидазола, пирролопиридина, имидазопиридина и хинолина; R10, R11 и R12 представляют собой независимо Н, C2 -С12алкил, С3карбоциклил, гетероциклил, выбранный из пирролидина, морфолина и пиперазина, фенил или гетероарил, выбранный из пиразола, пиридина бензотиофена; или R10 и R11 вместе с азотом, к которому они присоединены, возможно образуют насыщенное С3-С6гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный кольцевой атом, выбранный из N или О, где указанное гетероциклическое кольцо возможно замещено одной или более группами, независимо выбранными из оксо, (CH2)mOR10, NR 10R11, SO2R10, C(=O)R 10, NR12S(O)R11, C(=Y)NR10 R11, C1-С12алкила и гетероциклила, выбранного из пирролидина; R14 и R15 независимо выбраны из Н или С1-С12алкила; R16 и R17 представляют собой независимо Н или фенил; R18 и R19 вместе с углеродом, к которому они присоединены, образуют С3-С20гетероциклическое кольцо, где указанные алкил, алкенил, алкинил, карбоциклил, гетероциклил, фенил, гетероарил, пиперидинил и конденсированный бициклический гетероарил возможно замещены одной или более группами, независимо выбранными из F, Cl, Br, I, CF3, -C(=Y)R10 , -C(=Y)OR10, оксо, R10, -C(=Y)NR1O R11, -(CR14R15)nNR 10R11, -NR10R11, -NR 12C(=Y)R10, -NR12C(=Y)NR10 R11, -NR12SO2R10, OR10, SR10, -S(O)2R10 , -S(O)2NR10R11, возможно замещенного карбоциклила, выбранного из циклопропила, возможно замещенного гетероциклила, выбранного из пиперазина, возможно замещенного алкилом и алкилсульфонилом, пирролидина, морфолина, пиперидина, возможно замещенного СН3, фенила и возможно замещенного гетероарила, выбранного из имидазола и триазола; Y представляет собой О; m обозначает 0, 1 или 2; n обозначает 1, и t обозначает 2.

Изобретение относится к соединениям класса 6-аминоморфинана формулы (I) (значения заместителей см. .
Наверх