Композиция, содержащая полиненасыщенные жирные кислоты и активированный уголь

Авторы патента:

 


Владельцы патента RU 2485940:

Байер Конзюмер Кер АГ (CH)

Изобретение относится к медицине и фармакологии и представляет собой пероральную композицию для регулирования уровня липидов в крови, предотвращения или снижения риска развития атеросклеротических изменений, расстройств или заболеваний, содержащую рыбий жир или перилловое масло и активированный уголь. Изобретение обеспечивает предотвращение неприятного рыбного запаха. 11 з.п. ф-лы, 3 пр., 1 ил.

 

Настоящее изобретение относится к пероральной композиции, не имеющей неприятного аромата, запаха или вкуса, содержащей полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК), а также активированный уголь, способу ее получения и ее применению в качестве пищевой добавки или в качестве биологически активной добавки для регулирования уровня липидов в крови, предотвращения или снижения риска развития атеросклеротических изменений, расстройств или заболеваний.

Полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) являются активными компонентами, например в рыбьем жире, и отвечают за показательно низкие уровни липидов в крови и низкий уровень заболеваемости гипертонией, что было показано в эпидемиологическом исследовании у инуитов (М.Н.Davidson, P.R.Liebson, Cardiovascular Reviews&Reports 1986, 7, 461-472). В частности, концентрация в крови холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) уменьшается, а аналогичный показатель для холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) увеличивается. Ишемическая болезнь сердца (ИБС) является основной причиной смертности в западных странах, и высокие уровни холестерина в плазме, а точнее соотношение ЛПНП/ЛПВП, в значительной мере связаны с риском ИБС (Willett and Sacks, N.Eng. J. Med. 1991, 121, 324).

ПНЖХ, обнаруженные в рыбьем жире, имеют углеродные цепи, содержащие 18, 20 или 22 атома, и могут быть разделены на n-3 омега и n-6 омега жирные кислоты, которые являются незаменимыми для организма человека. В частности, омега-3 жирные кислоты - эйкозапентеновая кислота (ЭПК) и докозагексеновая кислота (ДГК) - найдены только в рыбе и другой морской флоре и фауне. По этой причине рыбий жир является важнейшим пищевым источником омега-3 жирных кислот.

Стандартная пищевая добавка ПНЖК достигается путем ежедневного приема 500-1000 мг жидкого рыбьего жира. Рыбий жир обычно принимают в капсулах в целях предотвращения запаха и аромата рыбы. Тем не менее, некоторые люди испытывают дискомфорт в желудочно-кишечном тракте из-за рыбного запаха даже спустя несколько часов после приема рыбьего жира. Причиной является то, что после расщепления желеобразной оболочки в желудочно-кишечном тракте объемистая доза рыбьего жира выделяется в виде макроскопической капли, что препятствует всасыванию рыбьего жира. Проблемы неприятного запаха, аромата, а также всасывания частично могут быть решены с помощью микродисперсных препаратов рыбьего жира в виде порошкообразной или водной основы, как описано в ЕР 0276772. Однако даже микродисперсная гранула или порошок рыбьего жира обладают сохраняющимся рыбным запахом при прессовании в простые таблетки, так что в препараты необходимо добавлять ароматизаторы или антиоксиданты.

Ароматизаторы используются для подавления рыбного запаха рыбьего жира, как описано, например, в JP 08092587 или JP 08228678. Маскировка вкуса также достигается за счет добавления молочных продуктов в препараты рыбьего жира, как описано, например, в US 2003/0198728 или в JP 2002-204656, или за счет нанесения покрытия или заключения ПНЖК в капсулы, как описано, например, в WO 2004/016720 и WO 2005/029978.

Причина рыбного запаха рыбьего жира основана на окислении ненасыщенной части ПНЖК. В целях предотвращения окисления и стабилизации ПНЖК в препарат могут быть добавлены антиоксиданты, например, токоферол, как описано, например в DE 20105126 или в ЕР 1155620.

Задачей данного изобретения является предоставить пероральную композицию, содержащую ПНЖК, не имеющую неприятного аромата или запаха, а также избежать сложной и дорогостоящей технологии маскировки вкуса.

Неожиданно было обнаружено, что неприятного или рыбного запаха композиции согласно данному изобретению можно избежать.

Задачей данного изобретения является композиция для приема внутрь, содержащая полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК) и активированный уголь. Композиция для приема внутрь согласно изобретению не имеет рыбного или неприятного запаха, аромата или вкуса.

Согласно настоящему изобретению полиненасыщенные жирные кислоты (ПНЖК), включают, однако, без ограничения, рыбий жир, перилловое масло, омега-3 жирные кислоты, омега-6 жирные кислоты, арахидоновую кислоту, линолевую кислоту, альфа-линолевую кислоту, дигомо-гамма-линолевую кислоту, эйкозапентеновую кислоту (ЭПК), докозагексеновую кислоту (ДГК), а также их смеси. Предпочтительными являются рыбий жир, омега-3 жирные кислоты, эйкозапентеновая кислота (ЭПК), докозагексеновая кислота (ДГК) и их смеси. Наиболее предпочтительно используется рыбий жир, содержащий эйкозапентеновую кислоту (ЭПК) и докозагексеновую кислоту (ДГК).

В предпочтительном варианте выполнения композиция согласно изобретению содержит ПНЖК, в частности порошок или гранулят рыбьего жира в количестве от 5% до 70%, более предпочтительно от 40% до 60% в пересчете на массу композиции. Общее количество используемых в композиции ПНЖК, в частности, порошка или гранулята рыбьего жира, составляет 100 мг - 1000 мг, предпочтительно 400 мг - 900 мг.

В наиболее предпочтительном варианте выполнения композиция согласно изобретению содержит эйкозапентеновую кислоту (ЭПК) в количестве от 0,5% до 10%, предпочтительно от 1,5% до 4% от массы композиции или в количестве от 1% до 20%, предпочтительно от 3% до 8% от массы порошка или гранулята рыбьего жира, содержащихся в композиции. Общее количество ЭПК в композиции составляет 10 мг - 100 мг, предпочтительно 15 мг - 50 мг.

В наиболее предпочтительном варианте выполнения композиция согласно изобретению содержит докозагексеновую кислоту (ДГК) в количестве от 0,5% до 10%, предпочтительно от 1% до 4% от массы композиции или в количестве от 1% до 20%, предпочтительно от 2% до 6% от массы порошка или гранулята рыбьего жира, содержащихся в композиции. Общее количество ДГК в композиции составляет 10 мг - 50 мг, предпочтительно 15 мг - 30 мг.

ПНЖК, в частности рыбий жир, содержащий эйкозапентеновую кислоту (ЭПК) и докозагексеновую кислоту (ДГК), используется предпочтительно в микродисперсной форме в виде гранулята или порошка, в порошкообразной или водной основе, как описано в ЕР 0 276 772. Предпочтительными являются гранулят или порошок рыбьего жира.

В предпочтительном варианте выполнения порошкообразная основа порошка или гранулята рыбьего жира содержит, по меньшей мере, гомогенный защитный коллоид, поверхностно-активное вещество, при необходимости разбавитель, стабилизатор и дополнительные фармацевтические наполнители. В случае водной основы упомянутые компоненты используются в виде водного раствора.

Защитные коллоиды порошкообразной основы включают, однако, без ограничения, полипептиды, такие как желатин, казеин, казеинат, полисахариды, такие как крахмал, декстрин, пектин, гуммиарабик, молоко, сухое молоко, поливиниловые спирты, поливинилпирролидон, сополимеры винилпирролидона и винилацетата, сополимеры акриловой кислоты и метакриловой кислоты со сложными эфирами акриловой кислоты или метакриловой кислоты, метилцеллюлозу, карбоксиметилцеллюлозу, гидроксипропилцеллюлозу, альгинаты или их смеси.

Разбавители порошкообразной основы включают, однако, без ограничения, сахар или сахарные спирты, например сахарозу, лактозу, инвертный сахар, сорбит, маннит или глицерин.

Стабилизаторы порошкообразной основы включают, однако, без ограничения, токоферол, трет-бутилгидрокситолуол, трет-бутилгидроксианизол и этоксихин.

Поверхностно-активные вещества порошкообразной основы включают, однако, без ограничения, сложные эфиры длинноцепочечных жирных кислот и аскорбиновой кислоты, сложные эфиры моно- и диглицерина и жирных кислот и их оксиэтилированные производные, сложные эфиры моноглицеридов жирных кислот и уксусной кислоты, лимонная кислота, молочная кислота, диацетилтартрат, соли 2-(2'-стеароиллактил)молочной кислоты, полиглицериновые сложные эфиры жирных кислот, сложные эфиры жирных кислот и сорбита, пропиленгликолевые сложные эфиры жирных кислот, аскорбилпальмитат и лецитин.

Порошкообразная основа содержит рыбий жир в количестве от 5% до 70%, предпочтительно от 50% до 60%, один или более поверхностно-активных веществ в количестве от 1% до 30%, предпочтительно от 5% до 15%, защитный коллоид в количестве от 5% до 50%, предпочтительно от 10% до 40%, разбавитель в количестве от 0% до 70%, предпочтительно от 3% до 35% от сухой массы порошка или гранулята рыбьего жира.

В предпочтительном варианте выполнения порошкообразная основа содержит рыбий жир в виде маленьких частиц со средним размером менее 10 мкм, более предпочтительно менее 1 мкм, наиболее предпочтительно менее 0,5 мкм.

Порошок или гранулят рыбьего жира может быть изготовлен, как описано в ЕР 0276772.

Композиция согласно изобретению содержит активированный уголь в количестве от 0,1% до 10%, предпочтительно от 1% до 5% от массы композиции. Общее количество, используемое в композиции, составляет от 5 мг до 200 мг, предпочтительно от 10 мг до 100 мг.

Частицы активированного угля согласно данному изобретению предпочтительно содержат по меньшей мере 90% частиц с размером менее 100 мкм.

Функцией активированного угля согласно изобретению является поглощение неприятного или рыбного запаха, аромата или вкуса.

Композиция согласно изобретению может содержать дополнительные активные компоненты, такие как витамины и минералы. Витамины включают, однако, без ограничения, витамин А, бета-каротин, витамин С (аскорбиновую кислоту), витамин D3 (холекальциферол), витамин Е (токоферола ацетат), витамин В1 (тиамин), витамин В2 (рибофлавин), никотинамид, витамин В5 (пантотеновую кислоту), витамин В6 (пиридоксин), фолиевую кислоту, витамин В12 (цианокобаламин), витамин K1, витамин K2, главным образом, менахинон 7-10, а также биотин. Минералы включают, однако, без ограничения, соли железа, соли меди, соли кальция, такие как карбонат кальция, фосфат кальция, глицерофосфат кальция; соли магния, такие как фосфат магния, сульфат магния (дигидрат) или оксид магния; соли цинка, такие как цитрат цинка; соли селена, такие как селенат натрия; йодид калия, соли марганца, такие как сульфат марганца; соли молибденовой кислоты, такие как молибдат натрия; соли хрома, такие как хлорид хрома; хлорид натрия и хлорид калия.

Композиция согласно настоящему изобретению может использоваться в качестве пищевой добавки или биологически активной добавки для регулирования уровня липидов в крови, предотвращения или снижения риска развития атеросклеротических изменений, расстройств или заболеваний у пациента. Композиция согласно изобретению также может быть использована в качестве пищевой или биологически активной добавки для развития и поддержания познавательных функций, связанных, например, со зрением, памятью, речью и т.д., или для облегчения и/или предупреждения заболеваний кровеносных сосудов, сердечно-сосудистых, цереброваскулярных и нервных заболеваний, таких как, например, гипертония, инфаркт миокарда, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и депрессия, или в целях облегчения гормональных, иммунологических нарушений или ожирения. Кроме того, она может использоваться в качестве пищевой или биологически активной добавки во вспомогательных методах лечения диабета, рака и/или воспалительных процессов. В качестве пациента согласно предмету данного изобретения выступает млекопитающее, включая человека. Применение в качестве пищевой или биологически активной добавки особенно предпочтительно для беременных женщин, детей и пожилых людей.

Другим объектом изобретения является способ регулирования уровня липидов в крови, предотвращения или снижения риска развития атеросклеротических изменений, расстройств или заболеваний, для развития и поддержания познавательных функций, связанных, например, со зрением, памятью, речью и т.д., для облегчения и/или предупреждения заболеваний кровеносных сосудов, сердечно-сосудистых, цереброваскулярных и нервных заболеваний, таких как, например, гипертония, инфаркт миокарда, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и депрессия, или для облегчения гормональных, иммунологических нарушений или ожирения, или для вспомогательных методов лечения диабета, рака и/или воспалительных процессов посредством приема композиции согласно изобретению в качестве пищевой добавки или биологически активной добавки пациентом, который согласно предмету данного изобретения является млекопитающим, включая человека, главным образом, беременных женщин, детей и пожилых людей.

Композиция согласно изобретению принимается внутрь перорально один или более, предпочтительно до трех, более предпочтительно до двух раз в день. При каждом приеме количество лекарственных форм, принятых в одно и то же время, не должно превышать двух.

Тем не менее, в некоторых случаях может быть предпочтительным отклоняться от указанных количеств в зависимости от массы тела, индивидуальной переносимости активных компонентов, типа лекарства, а также времени или интервала, в течение которого осуществляется прием лекарств. Например, в некоторых случаях может оказаться достаточно количеств, меньших, чем вышеупомянутые минимальные количества, в то время как в других случаях необходимо превысить верхний установленный предел.

Компонентами лекарственной формы для приема внутрь являются такие, которые являются приемлемыми для фармацевтических препаратов и пищевых добавок и физиологически приемлемы, например: в качестве наполнителей - производные целлюлозы (например, микрокристаллическая целлюлоза), сахара (например, лактоза), сахарные спирты (например, маннит, сорбит), неорганические наполнители (например, фосфаты кальция), связующие вещества (например, поливинилпирролидон, желатин, производные крахмала и производные целлюлозы), а также все остальные вспомогательные вещества, необходимые для производства композиций фармацевтических препаратов и пищевых добавок с требуемыми свойствами, например, смазывающие вещества (стеарат магния), например, разрыхлители (например, полимерно сшитый поливинилпирролидон, натрийкарбоксиметилцеллюлоза), например, смачиватели (например, лаурилсульфат натрия), например, агенты, замедляющие высвобождение, (например, производные целлюлозы, производные полиакриловой кислоты), например: цветные пигменты, например, газообразующие парные реагенты.

Вспомогательные вещества для фармацевтических препаратов и пищевых добавок, известные специалисту в данной области техники, также описаны, например, в следующем справочном руководстве: "Handbook of Pharmaceutical Excipients", Rowe R.C., Sheskey P.J. & Weller, P.J., American Pharmaceutical Association, Washington, 4th edition 2003.

Композиция согласно изобретению включает таблетку, таблетку, покрытую оболочкой, многослойную таблетку, таблетку с гранулами, покрытыми оболочкой, таблетку с ядром, таблетку с ядром, покрытым оболочкой, или препараты немедленного, замедленного, а также пролонгированного действия.

Предпочтительной является таблетка, таблетка, покрытая оболочкой, или многослойная таблетка. Наиболее предпочтительной из композиций является таблетка, в которой активированный уголь диспергирован в основе таблетки, трехслойная таблетка, в которой активированный уголь находится в двух наружных слоях, или таблетка, покрытая оболочкой, в которой активированный уголь содержится в оболочке.

На Фиг.1 показана трехслойная таблетка, в которой активированный уголь находится в двух наружных слоях (1), а ПНЖК находится во внутреннем слое (2).

Упомянутая здесь композиция изготавливается общепринятыми способами. Например, таблетки можно изготавливать путем смешивания и/или гранулирования активных компонентов совместно со вспомогательными веществами для образования смеси, которую в конце прессуют в таблетки. Необязательно разные смеси, содержащие различные компоненты и наполнители, можно предварительно смешать и объединить в окончательную смесь, которая затем прессуется в таблетки, или предварительные смеси можно спрессовать в многослойную таблетку. В случае шипучей рецептуры пару кислота/основание можно добавить, например, к окончательной смеси, или кислоту и основание добавляют в смесь в разное время. Также основание и кислота могут быть добавлены в разные смеси, которые в конце объединяются.

Преимуществом композиции согласно данному изобретению является то, что не имеется никакого неприятного или рыбного запаха, аромата или вкуса даже после хранения в течение нескольких недель, и композиция согласно изобретению может обойтись без какого-либо ароматизатора или антиоксиданта.

Композиция согласно данному изобретению обладает хорошим и/или быстрым всасыванием ПНЖК после приема композиции. Кроме того, эта композиция облегчает быстрый прием, при желании без воды или питья.

Композиция согласно изобретению имеет подходящую твердость и прочность таблеток на истирание, чтобы быть изготовленной без ущерба для целостности гранул, т.е. ПНЖК не выделяются из основы таблетки.

Преимуществом композиции согласно данному изобретению является то, что для изготовления композиции не требуется сложной и дорогостоящей технологии маскировки вкуса, известной из уровня техники, такой как покрытие гранул оболочкой, добавление антиоксидантов или помещение ПНЖК в капсулу. Композицию согласно данному изобретению можно получить с помощью несложных и общеизвестных стандартных способов. Другим хорошо известным методом маскировки вкуса является добавление ароматизаторов, чтобы скрыть и замаскировать неприятный запах. Этот способ маскировки вкуса, как правило, ограничивается лишь несколькими подходящими ароматами, которые приходится выбирать в каждом случае. Однако в композиции согласно данному изобретению не требуются ароматизирующие вещества для маскировки вкуса.

Пример 1

Трехслойная таблетка согласно Фиг.1, состоящая из двух наружных слоев А и внутреннего слоя В, отличающаяся тем, что внутренний слой В состоит из:

- 600 мг сухого порошка рыбьего жира (омега-3, 18:12), включающего 28,2 мг ЭПК и 20 мг ДГК

- 64 мг безводного двухосновного фосфата кальция

- 40 мг циклодекстрина

- 40 мг гидроксипропилцеллюлозы

- 40 мг бентонита

- 4 мг диоксида кремния

- 4 мг стеарата магния

- 8 мг дезодорированного экстракта розмарина;

а каждый из двух наружных слоев А состоит из:

- 25 мг активированного угля (90% частиц имеют размер менее 100 мкм, потери при прокаливании при 600°С: ≤1%, потери при высушивании: ≤10%)

- 25 мг гидроксипропилцеллюлозы

- 50 мг микрокристаллической целлюлозы

Процесс изготовления Примера 1

Компоненты слоя В смешивают друг с другом в барабанном смесителе в течение 20 мин и за 5 мин до окончания добавляют смазывающее вещество, - стеарат магния, - для получения конечной смеси 1, которой затем заполняют подающий механизм 1 устройства для изготовления многослойных таблеток. Компоненты слоя А смешивают друг с другом в барабанном смесителе в течение 20 мин для получения конечной смеси 2, которой затем заполняют подающие механизмы 2 и 3 устройства для изготовления многослойных таблеток. Затем трехслойную таблетку прессуют ротационным прессом.

Пример 2

Таблетка, состоящая из:

- 600 мг сухого порошка рыбьего жира (омега-3, 18:12), включающего 28,2 мг ЭПК и 20 мг ДГК

- 64 мг безводного двухосновного фосфата кальция

- 40 мг циклодекстрина

- 40 мг гидроксипропилцеллюлозы

- 40 мг бентонита

- 4 мг диоксида кремния

- 4 мг стеарата магния

- 8 мг дезодорированного экстракта розмарина

- 50 мг активированного угля (90% частиц имеют размер менее 100 мкм, потери при прокаливании при 600°С: ≤1%, потери при высушивании: ≤10%)

- 50 мг гидроксипропилцеллюлозы

- 100 мг микрокристаллической целлюлозы

Прогресс изготовления Примера 2

Способ прямого прессования

Все компоненты смешивают друг с другом в барабанном смесителе в течение 20 мин и при необходимости за 5 мин до окончания добавляют смазывающее вещество - стеарат магния. Конечную смесь прессуют в таблетки при помощи ротационного пресса.

Пример 3

Покрытая оболочкой таблетка, содержащая ядро, состоящее из:

- 600 мг сухого порошка рыбьего жира (омега-3, 18:12), включающего 28,2 мг ЭПК и 20 мг ДГК

- 384 мг безводного двухосновного фосфата кальция

- 48 мг циклодекстрина

- 60 мг гидроксипропилцеллюлозы

- 60 мг бентонита

- 60 мг повидона (kollidon VA 60 мелкодисперсный)

- 6 мг диоксида кремния

- 6 мг стеарата магния

- 12 мг дезодорированного экстракта розмарина, а также покрытие, состоящее из:

- 15,5 мг активированного угля (90% частиц имеют размер менее 100 мкм, потери при прокаливании при 600°С: ≤1%, потери при высушивании: ≤10%)

- 15 мг шеллака

- 22,5 мг гидроксипропилметилцеллюлозы

- 9 мг триацетина

Процесс изготовления Примера 3

Все компоненты ядра смешивают друг с другом в барабанном смесителе в течение 20 мин и при необходимости за 5 мин до окончания добавляют смазывающее вещество - стеарат магния. Смесь прессуют в таблетки с помощью ротационного пресса. После этого на таблетки наносят покрывающую суспензию, состоящую из активированного угля, шеллака, гидроксипропилметилцеллюлозы, триацетина и дистиллированной воды.

Результаты

Примеры 1, 2 и 3 не имеют никакого неприятного или рыбного вкуса или запаха.

1. Пероральная композиция для регулирования уровня липидов в крови, предотвращения или снижения риска развития атеросклеротических изменений, расстройств или заболеваний, содержащая рыбий жир или перилловое масло и активированный уголь.

2. Пероральная композиция по п.1, в которой рыбий жир представляет собой порошок или гранулят рыбьего жира.

3. Пероральная композиция по п.2, в которой средний размер частиц порошка рыбьего жира составляет менее 10 мкм.

4. Пероральная композиция по п.1, содержащая от 5% до 70% от массы композиции полиненасыщенных жирных кислот, содержащихся в рыбьем жире или перилловом масле.

5. Пероральная композиция по п.1, содержащая от 100 мг до 1000 мг полиненасыщенных жирных кислот, содержащихся в рыбьем жире или перилловом масле.

6. Пероральная композиция по п.1, содержащая, по меньшей мере, один дополнительный минерал и/или витамин.

7. Пероральная композиция по п.1, представляющая собой пероральную пищевую или биологически активную добавку.

8. Пероральная композиция по п.1, представляющая собой таблетку, таблетку, покрытую оболочкой, или многослойную таблетку.

9. Пероральная композиция по п.1, в которой частицы активированного угля содержат, по меньшей мере, 90% частиц, имеющих размер менее 100 мкм.

10. Пероральная композиция по п.1, представляющая собой таблетку, в матрице которой диспергирован активированный уголь.

11. Пероральная композиция по п.1, представляющая собой трехслойную таблетку, в двух наружных слоях которой находится активированный уголь.

12. Пероральная композиция по любому из пп.1-11, представляющая собой таблетку, покрытую оболочкой, при этом активированный уголь находится в оболочке.



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к технологии приготовления специфических сорбентов для процесса плазмосорбции и может найти применение в клинической практике при различных нарушениях липидного и липопротеинного обменов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой обладающую гипогликемизирующей, гипохолестеринемической, гиполипидемической и (или) антиоксидантной активностью комбинацию бис-( -L-глутамил)-L-цистеинил-глицина в виде динатриевой соли и липоевой кислоты в виде натриевой соли, и координационных соединений, образованных палладием, медью и -L-глутамил-L-цистеинил-глицином, где мольное соотношение бис-( -L-глутамил)-L-цистеинил-глицина динатриевая соль: липоат натрия: палладий: медь находится в диапазоне 100-10000:100-10000:1-10:1-10.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R3 независимо представляет собой фенил(С 1-С6алкил) группу, замещенную фенил(С1 -С6алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R 4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В 1, В2 и являются такими, как указано в формуле изобретения.

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли: {где R1 и R2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой C1-С6 алкил, или R1 и R2 соединены друг с другом вместе со смежным с ними атомом азота с образованием 5-6-членного насыщенного гетероциклического кольца (где указанное насыщенное гетероциклическое кольцо может быть замещено галогеном или C1-С6 алкилом), n представляет собой целое число от 0 до 2, Т представляет собой атом водорода, галоген или C1-С6алкил, и R имеет любую одну из формул (I)-(V), (VII) или (VIII): (где Z1 и Z2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой -СН2-, -О- или -NR11-, p представляет собой целое число от 0 до 3, q представляет собой целое число от 0 до 1, p и s, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой целое число от 0 до 2), R3 представляет собой галоген, C1-С6алкил, или гидрокси, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, С1-С6 алкил (где указанный C1 -С6 алкил может быть замещен гидрокси, гидрокси-С 1-С6 алкокси, C2-C7алкоксикарбонилом или карбокси), или формулу -(CH2)m-Ar 1 (где Аr1 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен галогеном или C1-С6алкилом), и m представляет собой целое число от 0 до 1), R6 представляет собой оксо, R7 представляет собой атом водорода или С1-С6алкил, R8 представляет собой C1-С6алкил (где указанный C1-С6алкил может быть замещен галогеном), C1-С6алкокси (где указанный C1 -С6алкокси замещен галогеном), или формулу -(CH 2)1-Аr2 (где Аr2 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен С1-С 6алкокси, гидрокси или циано) или пиридинил, и l представляет собой целое число от 0 до 1), G представляет собой -СО- или -SO 2-, R9 представляет собой С1-С 6алкил, C1-С6алкокси, фенил (где указанный фенил может быть замещен галогеном) или пиридинил, и R11 представляет собой С1-С6 алкил)}.

Изобретение относится к новому липидному соединению общей формулы (I), в которой n=0; R1 и R2 являются одинаковыми или различными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, С1 -С7алкильной группы, атома галогена и С1 -С7алкокси группы; Х представляет собой COR3 или CH2OR4, где R3 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, С1-С 7алкокси и амино; и R4 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С7алкила или С1 -С7ацила, Y представляет собой С9-С 21алкен с одной или несколькими двойными связями в Е- или Z-конфигурации, при этом цепь Y является незамещенной и содержит двойную связь в -3 положении; при условии, что R1 и R2 не могут одновременно представлять собой атом водорода.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства растительного происхождения на основе экстракта, обладающего гиполипидемическим действием.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающих свойством ингибитора DGAT, его N-оксидам, его фармацевтически приемлемым солям и сольватам, а также к фармацевтической композиции на их основе и их применению.
Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным средствам, применяемым для лечения ишемических нарушений деятельности сердца. .
Изобретение относится к фармацевтической композиции в виде твердой лекарственной формы для лечения или профилактики диабета, которая содержит терапевтически эффективное количество метформина, поливинилпирролидон, кислоту стеариновую и/или ее соль, крахмал, кремния диоксид, отличающаяся тем, что содержит в качестве поливинилпирролидона поливинилпирролидон с молекулярной массой от 1000000 до 1500000 и дополнительно глицерин и/или магния карбонат основной мелкодисперсный.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается фармацевтического состава, включающего ингибитор дипептидилпептидазы IV (DPP-IV), предпочтительно вилдаглиптин от 1,5 до 20% и метформин от 80 до 98,5%.

Изобретение относится к твердой быстро-дезинтегрируемой лекарственной форме средства противопаркинсонического действия, содержащей в качестве активного фармацевтического ингредиента мемантин и/или мемантин гидрохлорид и целлюлозу II при следующем соотношении ингредиентов, мас.%: мемантин и/или мемантин гидрохлорид - 5-10, целлюлоза II - 90-95.

Изобретение относится к фармацевтическому составу с контролируемым высвобождением. .
Изобретение относится к области медицины, конкретно, к противодиабетической композиции. .
Изобретение относится к фармацевтической композиции для коррекции нарушений мозгового кровообращения при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, которая в качестве активных компонентов содержит аторвастатин или его фармацевтически приемлемую соль и ницерголин в терапевтически эффективных количествах.

Изобретение относится к технологии получения углеродных сорбентов с антибактериальными свойствами на основе пористых углеродных адсорбентов и предназначено для применения в медицине и ветеринарии.
Наверх