Бупропиона гидробромид и его терапевтические применения

Авторы патента:

ВИЛЬЯМС Роберт Пэри (IE)

СИЛЬВЕРСТОУН Петер Харрис (CA)

A61P3/04 - анорексанты; средства против ожирения

A61P25/34 - табачного злоупотребления

A61P25/24 - антидепрессанты

A61K9/30 - органические оболочки

A61K31/137 - арилалкиламины, например амфетамины, эпинефрин, салбутамол, эфедрин

Владельцы патента RU 2485943:

ВЕЙЛЭНТ ИНТЕРНЭШНЛ (БАРБАДОС) СРЛ (BB)

Изобретение относится к бупропиона гидробромиду и рецептурам бупропиона гидробромида, а также их применению. Фармацевтическая композиция включает эффективное количество бупропиона гидробромида и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество. Композиция предназначена для применения в качестве медикамента для предотвращения и/или уменьшения частоты возникновения конвульсий и/или припадков, связанных с введением бупропиона, при лечении большого депрессивного расстройства, биполярного аффективного расстройства, других аффективных расстройств, тревожных неврозов, общего невроза, панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства, никотиновой зависимости, ожирения, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, синдрома «усталых ног» (синдром Экбома), сексуальной дисфункции и сезонных расстройств настроения. Изобретение обеспечивает уменьшение серьезных побочных эффектов, связанных с введением бупропиона. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 54 ил., 42 табл., 8 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Композиция, включающая эффективное количество бупропиона гидробромида и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, предназначенная для применения в качестве медикамента для предотвращения и/или уменьшения частоты возникновения конвульсий и/или припадков, связанных с введением бупропиона, где введение бупропиона предназначено для лечения или предотвращения большого депрессивного расстройства, биполярного аффективного расстройства, других аффективных расстройств, тревожных неврозов, генерализованного тревожного расстройства, панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства, никотиновой зависимости, тучности, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, синдрома усталых ног, сексуальной дисфункции, болезни Паркинсона или сезонных аффективных расстройств.

2. Композиция по п.1, предназначенная для лечения или профилактики тревожного невроза, генерализованного тревожного расстройства, панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, синдрома усталых ног, сексуальной дисфункции или болезни Паркинсона.

3. Композиция по п.1, которая представлена в форме таблетки.

4. Композиция по п.1, которая представляет собой рецептуру с модифицированным высвобождением.

5. Композиция по п.1, которая имеет форму таблетки и содержит бупропиона гидробромид внутри ядра таблетки, дополнительно включающей покрытие ядра.

6. Композиция по п.5, при этом покрытие представляет собой покрытие с контролируемым высвобождением.

7. Композиция, включающая эффективное количество бупропиона гидробромида и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, предназначенная для предотвращения и/или уменьшения частоты возникновения конвульсий и/или припадков у субъекта с риском развития индуцированных бупропионом припадков, где субъект подвергается лечению от большого депрессивного расстройства, биполярного аффективного расстройства, других аффективных расстройств, тревожных неврозов, генерализованного тревожного расстройства, панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства, никотиновой зависимости, тучности, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, синдрома усталых ног, сексуальной дисфункции, болезни Паркинсона или сезонных аффективных расстройств.

8. Применение бупропиона гидробромида для изготовления медикамента для лечения или профилактики индуцированных бупропионом припадков, большого депрессивного расстройства, биполярного аффективного расстройства, других аффективных расстройств, тревожных неврозов, генерализованного тревожного расстройства, панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства, никотиновой зависимости, тучности, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, синдрома усталых ног, сексуальной дисфункции, болезни Паркинсона или сезонных аффективных расстройств у пациентов с конвульсиями и/или припадками, вызванными введением бупропиона.

9. Композиция, включающая эффективное количество бупропиона гидробромида и, по меньшей мере, одно фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество, предназначенная для лечения или профилактики тревожных расстройств, генерализованных тревожных расстройств, панического расстройства, посттравматического стрессового расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, синдрома усталых ног, сексуальной дисфункции или болезни Паркинсона.

Соединения оксинтомодулина (варианты), фармацевтическая композиция на их основе, способы лечения и профилактики ожирения и сопутствующих заболеваний (варианты) и лекарственное средство (варианты) // 2485135

Композиция для подавления аппетита, улучшения тонуса и настроения с природной антидепрессантной активностью и с антиастеническим действием // 2484840

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для подавления аппетита и стимуляции потери веса, а также к композиции, обладающей антидепрессантной и антиастенической активностью.

Композиции на основе d-тагатозы и способы предупреждения и лечения атеросклероза, метаболического синдрома и их симптомов // 2484827

Производные тетрагидроимидазо[1,5-a]пиразина, способ их получения и применение их в медицине // 2483070

Изобретение относится к производным тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразина формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям где Аr представляет собой фенил, где фенил дополнительно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена; R1 представляет собой трифторметил; R 2 выбран из группы, состоящей из гидроксила, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, алкоксила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкила, представляющего собой 5-6-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу, и -NR 4R5, где каждый алкоксил возможно замещен одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из фенила и -OC(O)OR 8; R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода и алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода; каждый из R 4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкила, представляющего собой 3-8-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу, фенила и пиридинила, где алкил или фенил каждый возможно замещен одной или более чем одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, -SO2R7, -NR4R 5 и -С(=O)ОСН3; или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероцикл, где 5-6-членный гетероцикл необязательно содержит один или более чем один атом N, О или S, и каждый 5-6-членный гетероцикл возможно замещен одной или двумя группировками, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, аминогруппы, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, -SO2R7, -C(O)NR 4R5, -C(O)R7, =O; R7 представляет собой алкил, имеющий от 1 до 4 атомов углерода; и R8 выбран из группы, состоящей из алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, и циклоалкила, представляющего собой 5-6-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу.

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы // 2481346

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R2 означает метил, Y означает углерод или азот, a R1, R3 и R4 имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. .

Пиридилокси производные, полезные в качестве активатора/модулятора гамма-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (ppar) гамма // 2480463

Фенилпиразольные производные // 2480456

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли: {где R1 и R2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой C1-С6 алкил, или R1 и R2 соединены друг с другом вместе со смежным с ними атомом азота с образованием 5-6-членного насыщенного гетероциклического кольца (где указанное насыщенное гетероциклическое кольцо может быть замещено галогеном или C1-С6 алкилом), n представляет собой целое число от 0 до 2, Т представляет собой атом водорода, галоген или C1-С6алкил, и R имеет любую одну из формул (I)-(V), (VII) или (VIII): (где Z1 и Z2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой -СН2-, -О- или -NR11-, p представляет собой целое число от 0 до 3, q представляет собой целое число от 0 до 1, p и s, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой целое число от 0 до 2), R3 представляет собой галоген, C1-С6алкил, или гидрокси, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, С1-С6 алкил (где указанный C1 -С6 алкил может быть замещен гидрокси, гидрокси-С 1-С6 алкокси, C2-C7алкоксикарбонилом или карбокси), или формулу -(CH2)m-Ar 1 (где Аr1 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен галогеном или C1-С6алкилом), и m представляет собой целое число от 0 до 1), R6 представляет собой оксо, R7 представляет собой атом водорода или С1-С6алкил, R8 представляет собой C1-С6алкил (где указанный C1-С6алкил может быть замещен галогеном), C1-С6алкокси (где указанный C1 -С6алкокси замещен галогеном), или формулу -(CH 2)1-Аr2 (где Аr2 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен С1-С 6алкокси, гидрокси или циано) или пиридинил, и l представляет собой целое число от 0 до 1), G представляет собой -СО- или -SO 2-, R9 представляет собой С1-С 6алкил, C1-С6алкокси, фенил (где указанный фенил может быть замещен галогеном) или пиридинил, и R11 представляет собой С1-С6 алкил)}.

Конъюгированные липидные производные // 2480447

Изобретение относится к новому липидному соединению общей формулы (I), в которой n=0; R1 и R2 являются одинаковыми или различными и могут быть выбраны из группы заместителей, состоящей из атома водорода, С1 -С7алкильной группы, атома галогена и С1 -С7алкокси группы; Х представляет собой COR3 или CH2OR4, где R3 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, С1-С 7алкокси и амино; и R4 выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С7алкила или С1 -С7ацила, Y представляет собой С9-С 21алкен с одной или несколькими двойными связями в Е- или Z-конфигурации, при этом цепь Y является незамещенной и содержит двойную связь в -3 положении; при условии, что R1 и R2 не могут одновременно представлять собой атом водорода.

Способ лечения нарушений менструального цикла у девушек-подростков с ожирением // 2480209

Изобретение относится к области медицины и предназначено для лечения нарушений менструального цикла у девушек-подростков с ожирением. .

Бупропиона гидробромид и его терапевтические применения // 2485942

Твердое лекарственное средство с контролируемым высвобождением // 2467740

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается средства с контролируемым высвобождением, превосходящее по стабильности активного ингредиента.

Селективные антагонисты аденозиновых a2a рецепторов // 2467009

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из Таблицы 1, Таблицы А и соединений, перечисленных в п.3 формулы изобретения. .

Жидкая композиция для введения никотина // 2457822

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой жидкую композицию для лечения табачной или никотиновой зависимости или для контроля веса после отказа от курения, характеризующуюся тем, что она является лечебным лосьоном для тела, который содержит никотин в любой форме в количестве 0,5-15 мг, рассчитанном относительно формы свободного основания никотина на унифицированную дозу, и растворитель, где композиция предназначена для трансдермального введения никотина пациенту и не содержит табака, при этом композиция не содержит какого-либо несшитого, нерастворимого в воде сополимера винилпирролидона, сополимеризованного с гидрофобным сомономером.

Азаадамантановые производные и способы применения // 2450002

Изобретение относится к азаадамантановыми производными формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами лигандов nAChR, их применению, способу лечения и фармацевтическим композициям на их основе, а также к промежуточным соединениям формулы (VI) и (VII) и применению соединения формулы (V) для получения соединения (I).

Водорастворимые пленки, содержащие маловязкие альгинаты // 2445977

Изобретение относится к медицине. .

Водный экстракт листьев табака и его применение при лечении зависимости // 2445971

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к применению водного экстракта листьев табака для приготовления лекарства для лечения табачной зависимости.

Вспененная пастилка, содержащая привитой сополимер поливинилового спирта и полиэтиленгликоля // 2437648

Фармацевтический продукт для интраорального введения никотина, включающий трометамол в качестве буферного агента // 2436566

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и касается фармацевтического орального состава для доставки никотина, или его производных, субъекту посредством всасывания чрез слизистую ротовой полости, включающий никотин, где вышеуказанный оральный состав забуферен, по меньшей мере, трометамолом.

Распадающиеся пероральные пленки // 2436565

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, в частности к водорастворимой пленке, распадающейся в ротовой полости, для доставки активного агента.

Бупропиона гидробромид и его терапевтические применения // 2485942