Фармацевтическая композиция и способ лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, ассоциированных с ингибированием киназ pi3k, у млекопитающих

Настоящее изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается применения производных пиридопиразина для получения лекарственного средства для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, ассоциированных с ингибированием киназ PI3K, у млекопитающих. Изобретение обеспечивает высокую эффективность лечения. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 4 табл., 3 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Применение производных пиридопиразина, выбранных из группы, включающей:
Соединение 1
1-Аллил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 2
1-(2-Метилаллил)-3-(3-нафт-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 3
1-[3-(4-Метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(2-метилаллил)тиомочевина

Соединение 4
1-(2-Метилаллил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 5
1-Аллил-3-(3-нафт-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 6
1-Аллил-3-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 7
Гидрохлорид 1-аллил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевины

Соединение 8
1-(3-Нафт-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-(4-нитрофенил)тиомочевина

Соединение 9
1-[3-(4-Метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(4-нитрофенил)тиомочевина

Соединение 10
1-трет-Бутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 11
1-Циклопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 12
1-Метил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 13
1-Бензил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 14
1-(4-Фторфенил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 15
1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-пара-толилмочевина

Соединение 16
1-(4-Хлор-3-трифторметилфенил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 17
1-(2-Морфолин-4-илэтил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 18
1-Циклогексил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 19
1-Изопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 20
1-Фуран-2-илметил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 21
1-Циклопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 22
1-Метил-3-[3-(4-нитрофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 23
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-метилтиомочевина

Соединение 24
1-Аллил-3-[3-(4-нитрофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 25
1-Аллил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 26
Этиловый эфир 4-[6-(3-аллилтиоуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензойной кислоты

Соединение 27
1-Аллил-3-[3-(3-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 28
1-Аллил-3-(3-бензо[1,3]диоксол-5-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 29
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-проп-2-инилтиомочевина

Соединение 30
1-Аллил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 31
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-((Е)-пропенил)тиомочевина

Соединение 32
1-Аллил-3-[2,3-бис-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 33
1-[2,3-бис-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-((Е)-пропенил)тиомочевина

Соединение 34
1-Аллил-3-[2-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 35
1-Фенетил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 36
1-(2,3-Дипиридин-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 37
1-(2,3-Диметилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 38
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-метилмочевина

Соединение 39
1-Аллил-3-[3-(4-феноксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 40
4-[6-(3-Аллилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир метансульфоновой кислоты

Соединение 41
4-[6-(3-Аллилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир 4-диметиламинобензойной кислоты

Соединение 42
4-[6-(3-Аллилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир уксусной кислоты

Соединение 43
1-Этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 44
1-[3-(4-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-метилтиомочевина

Соединение 45
1-Этил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 46
1-Ацетил-1-этил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 47
1-Аллил-3-[3-(4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 48
1,1-Диэтил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 49
1-(2-Хлорэтил)-3-[3-(4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 50
1-Этил-3-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 51
1-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-пропилмочевина

Соединение 52
Этиловый эфир[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]уксусной кислоты

Соединение 53
1-(3-Хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 54
1-Этил-3-[3-(4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 55
1-[3-(3-Хлор-4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 56
4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензойная кислота

Соединение 57
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}ацетамид

Соединение 58
1-[3-(2,4-Дифторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 59
1-Этил-3-(3-морфолин-4-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 60
1-Этил-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 61
1-Этил-3-[3-(2-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 62
1-Этил-3-[3-(2-метоксиэтиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 63
1-[3-(4-Хлор-3-трифторметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 64
1-Этил-3-(3-феноксипиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 65
1-[3-(Циклопропилметиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 66
1-Этил-3-{3-[(пиридин-4-илметил)амино]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина

Соединение 67
1-Этил-3-[3-(4-фторбензилокси)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 68
1-Этил-3-(3-пиридин-4-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 69
1-Этил-3-[3-(пиридин-3-илокси)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 70
1-Этил-3-[3-(тетрагидрофуран-2-илметокси)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 71
1-Этил-3-[3-(4-морфолин-4-илфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 72
1-Этил-3-(3-гидроксипиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 73
1-Этил-3-[3-(3-метоксифенилсульфанил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 74
1-Этил-3-(3-хинолин-3-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 75
1-(3-Бензо[b]тиофен-3-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 76
1-Этил-3-[3-(пиридин-2-илсульфанил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 77
1-[3-(4-Диметиламинофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 78
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}метансульфонамид

Соединение 79
1-Этил-3-[3-(1Н-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 80
1-(3-Бензилсульфанилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 81
1-Этил-3-[3-(4-метил[1,4]диазепан-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 82
1-[3-(4-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 83
1-(3-Аминопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 84
1-Этил-3-пиридо[2,3-b]пиразин-6-илмочевина

Соединение 85
1-Этил-3-(3-имидазол-1-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 86
1-Этил-3-[3-(4-фтор-2-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 87
1-(3-Циклопентилоксипиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 88
1-Этил-3-[3-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 89
(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 90
1-Этил-3-(3-пиримидин-5-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 91
1-Этил-3-(3-пиридин-3-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 92
1-Аллил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 93
1-Этил-3-(3-пиперазин-1-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 95
1-Этил-3-[3-(6-метоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 96
1-[3-(3,5-Диметилизоксазол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 97
1-Этил-3-[3-(4-трифторметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 98
1-Этил-3-(3-фуран-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 99
1-Этил-3-[3-(2-метоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 100
1-[3-(2,4-Диметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 101
1-Этил-3-[3-(1Н-пиррол-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 102
1-Этил-3-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 103
1-Бензил-3-этил-1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 104
1-[3-(2-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 105
1-Этил-3-[3-(4-гидроксиметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 106
1-[3-(3-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 107
1-[3-(4-Ацетилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 108
1-[3-(2,3-Дигидробензофуран-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 109
1-[3-(4-Бензилокси-3-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 110
1-(2,3-Дигидроксипропил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 111
1-Этил-3-[3-(3-формил-4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 112
1-Этил-3-[3-(4-метансульфонилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 113
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}сукцинамовая кислота

Соединение 115
1-[3-(2,6-Диметоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 116
1-[3-(2,6-Диметоксипиримидин-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 117
1-[3-(2,4-Диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 118
1-Этил-3-[3-(1Н-индол-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 119
1-(3-Хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилтиомочевина

Соединение 120
1-Этил-3-{3-[4-(2-метоксиэтокси)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина

Соединение 121
4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир акриловой кислоты

Соединение 122
1-[3-(4-Цианофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 123
1-(3-Бензо[1,2,5]оксадиазол-4-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 124
1-Этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 125
1-[3-(2,6-Диметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 126
1-[3-(3-Ацетилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 127
1-Этил-3-[3-(3-морфолин-4-илфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 128
1-[3-(6-Аминопиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 129
3-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенокси}пропионовая кислота

Соединение 130
1-Изопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 131
1-Циклопентил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 132
1-Пентил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 133
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}акриламид

Соединение 134
1-трет-Бутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 135
1-(2-Гидроксиэтил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 136
1-Циклобутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 137
1-Аллил-3-[3-(4-нитрофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-7-ил]тиомочевина

Соединение 138
1-Этил-1-(этилкарбамоил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 141
1-Этил-3-[3-(4-фенилпиперазин-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 142
1-(2,2-Диметил[1,3]диоксолан-4-илметил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 143
1,3-Бис-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 145
1-Этил-3-[3-(2-метоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 146
1-(4-Гидроксибутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 147
1-(3-Гидроксипропил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 148
1-Этил-3-{3-[4-(3-морфолин-4-илпропокси)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина

Соединение 149
1-Этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 150
1-Этил-3-(3-пара-толиламинопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 151
1-Этил-3-[3-(3-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 152
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензойная кислота

Соединение 153
1-[3-(3,4-Диметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 154
1-[3-(4-Амино-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 155
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензамид

Соединение 156
1-[3-(3-Хлор-4-гидрокси-5-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 157
1-Этил-3-(3-мета-толиламинопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 158
1-Этил-3-[3-(4-метоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 159
1-[3-(4-Хлорфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 160
1-Этил-3-(3-орто-толиламинопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 161
1-Этил-3-[3-(пиридин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 162
1-Этил-3-[3-(4-этилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 163
1-Этил-3-[3-(3-метокси-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 164
1-Этил-3-[3-(4-гидроксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 165
1-Этил-3-[3-(5-метилпиридин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 166
1-Этил-3-[3-(1-метил-1Н-пиразол-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 167
1-Этил-3-[3-(4-фторфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 168
1-(4-Гидроксибутил)-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 169
Моно-{4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-2-метоксифенил}эфир фосфорной кислоты

Соединение 170
1-[3-(2-Хлор-4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 171
1-[3-(4-Хлор-2-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 172
1-[3-(3,5-Диметил-1Н-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 173
1-Этил-3-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 174
1-[3-(5-Цианотиофен-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 176
1-[3-(4-Гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(4-морфолин-4-илбутил)мочевина

Соединение 177
1-[3-(3-Хлор-4-метоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 178
1-Этил-3-[3-(нафталин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 179
1-Этил-3-[3-(хинолин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 180
1-[3-(3,5-Диметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 181
1-Этил-3-[3-(пиразин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 182
1-Этил-3-[3-(3-изопропоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 184
1-[3-(2-Хлорпиридин-4-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 185
1-[3-(3,5-Дихлор-4-гидроксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 186
1-[3-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 187
1-[3-(3,4-Диметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 188
1-Этил-3-[3-(3-гидрокси-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 189
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]-5-трифторметил бензойная кислота

Соединение 190
1-Этил-3-[3-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 191
1-[3-(3,5-Диметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 192
1-[3-(4-Цианофениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 195
1-Этил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 196
1-(3-Хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-циклогексилмочевина

Соединение 197
1-Этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 198
1-Этил-3-[3-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 199
3-Этил-1-фенетил-1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 200
1-Аллил-3-{3-[4-(тетрагидропиран-2-илокси)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}тиомочевина

Соединение 201
3-Этил-1-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-1-пропилмочевина

Соединение 203
N-{4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}-2-фенилацетамид

Соединение 205
4-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутиловый эфир уксусной кислоты

Соединение 206
1-(4-Аминобутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 207
1-(5-Гидроксипентил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 208
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-N-метилбензамид

Соединение 209
1-Этил-3-[3-(2-метокси-5-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 210
1-Этил-3-(3-пара-толилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 211
1-Этил-3-[3-(метил-пара-толиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 212
1-Этил-3-[3-(2-пара-толилэтиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 213
1-Этил-3-[3-(4-метилбензиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 214
1-Этил-3-[3-(3-фтор-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 215
1-[3-(3,4-Диметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 216
1-Этил-3-[3-(4-изопропилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 217
1-(4-Морфолин-4-илбутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 218
N-{4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}ацетамид

Соединение 219
1-[3-(3-Амино-4-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 220
1-[3-(3-Ацетил-2-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 221
1-Этил-3-[3-(4-метокси-3-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 222
1-[3-(6-Этоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 223
1-Этил-3-[3-(2-фтор-4-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 224
1-Этил-3-[3-(3-фтор-4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 225
1-Этил-3-[3-(2-фтор-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 226
1-Этил-3-[3-(3,4,5-триметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 227
1-[3-(3,5-Дифтор-2-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 228
1-Этил-3-[3-(4-трифторметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 229
1-Этил-3-[3-(2,3,4-триметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 230
1-[3-(3-Хлор-4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 231
1-Этил-3-[3-(3-фтор-4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 232
1-Этил-3-[3-(6-фторпиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 233
1-[3-(2,4-Диметилтиазол-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 234
1-Этил-3-[3-(2-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 235
1-[3-(2-Хлорпиридин-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 236
1-[3-(5-Ацетилтиофен-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 237
1-[3-(5-Хлортиофен-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 238
1-Этил-3-[3-(3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 239
1-[3-(3-Бром-5-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 240
1-[3-(Бензотиазол-6-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 241
1-Этил-3-[3-(4-метил-3-трифторметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 242
1-[3-(3-Циано-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 243
1-Этил-3-[3-(4-феноксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 244
1-[3-(4-Хлор-3-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 245
1-[3-(2-Хлор-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 246
1-Этил-3-[3-(3-трифторметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 247
1-[3-(2-Хлор-4-трифторметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 248
1-[3-(4-Хлор-2-метокси-5-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 249
1-Этил-3-[3-(4-метилсульфанилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 250
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензосульфонамид

Соединение 251
N-{4-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}метансульфонамид

Соединение 252
1-[3-(Бензо[1,3]диоксол-5-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 253
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]бензойная кислота

Соединение 254
2-Хлор-4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]-бензойная кислота

Соединение 255
1-Этил-3-[3-(3-метокси-5-трифторметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 257
6-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]нафталин-2-карбоновая кислота

Соединение 260
1-Этил-3-[3-(3,4,5-триметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 262
1-Этил-3-[3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-7-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 265
1-Этил-3-[3-(4-изопропоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 269
1-[3-(4-Гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(5-морфолин-4-илпентил)мочевина

для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, ассоциированных с ингибированием киназ PI3K, у млекопитающих.

2. Применение по п.1, в котором физиологическое и/или патофизиологическое состояние выбрано из группы, включающей злокачественные опухоли, воспалительные заболевания, боли при воспалении, ревматические заболевания, артритные заболевания, инфекции ВИЧ, ревматизм, артрит, СПИД, СПИД-ассоциированный комплекс, саркому Капоши, опухоли мозга, и/или нервной системы, и/или мозговой оболочки, деменцию, болезнь Альцгеймера, опухоли ободочной кишки, желудка, кишечника, легких, поджелудочной железы, яичников, предстательной железы, лейкоз, меланому, опухоли печени, почек, головы и шеи, глиому, опухоли молочной железы, рак матки, рак эндометрия, рак шейки матки, опухоль головного мозга, аденокарциному, рак мочевого пузыря, опухоль желудка, колоректальные опухоли, рак пищевода, гинекологические опухоли, опухоли яичников, рак щитовидной железы, лимфому, хронический лейкоз, острый лейкоз, диабет, заболевания мягких тканей, солидные опухоли, ревматический артрит, аллергию, аллергические заболевания, артериосклероз, сердечно-сосудистые заболевания, нарушение ангиогенеза, заболевания почек, ишемию, сердечную гипертрофию, ожирение, избыточную массу тела и гипертензию.

3. Фармацевтическая композиция для лечения или профилактики физиологического и/или патофизиологического состояния у млекопитающих, ассоциированных с ингибированием киназ PI3K, включающая фармакологически эффективное количество по меньшей мере одного пиридазинового производного, выбранного из группы, включающей:
Соединение 1
1-Аллил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 2
1-(2-Метилаллил)-3-(3-нафт-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 3
1-[3-(4-Метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(2-метилаллил)тиомочевина

Соединение 4
1-(2-Метилаллил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 5
1-Аллил-3-(3-нафт-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 6
1-Аллил-3-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 7
Гидрохлорид 1-аллил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевины

Соединение 8
1-(3-Нафт-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-(4-нитрофенил)тиомочевина

Соединение 9
1-[3-(4-Метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(4-нитрофенил)тиомочевина

Соединение 10
1-трет-Бутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 11
1-Циклопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 12
1-Метил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 13
1-Бензил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 14
1-(4-Фторфенил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 15
1-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-пара-толилмочевина

Соединение 16
1-(4-Хлор-3-трифторметилфенил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 17
1-(2-Морфолин-4-илэтил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 18
1-Циклогексил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 19
1-Изопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 20
1-Фуран-2-илметил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 21
1-Циклопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 22
1-Метил-3-[3-(4-нитрофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 23
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-метилтиомочевина

Соединение 24
1-Аллил-3-[3-(4-нитрофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 25
1-Аллил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 26
Этиловый эфир 4-[6-(3-аллилтиоуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензойной кислоты

Соединение 27
1-Аллил-3-[3-(3-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 28
1-Аллил-3-(3-бензо[1,3]диоксол-5-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 29
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-проп-2-инилтиомочевина

Соединение 30
1-Аллил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 31
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-((Е)-пропенил)тиомочевина

Соединение 32
1-Аллил-3-[2,3-бис-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 33
1-[2,3-бис-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-((Е)-пропенил)тиомочевина

Соединение 34
1-Аллил-3-[2-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 35
1-Фенетил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 36
1-(2,3-Дипиридин-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 37
1-(2,3-Диметилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 38
1-[3-(4-Гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-метилмочевина

Соединение 39
1-Аллил-3-[3-(4-феноксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 40
4-[6-(3-Аллилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир метансульфоновой кислоты

Соединение 41
4-[6-(3-Аллилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир 4-диметиламинобензойной кислоты

Соединение 42
4-[6-(3-Аллилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир уксусной кислоты

Соединение 43
1-Этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 44
1-[3-(4-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-метилтиомочевина

Соединение 45
1-Этил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 46
1-Ацетил-1-этил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 47
1-Аллил-3-[3-(4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 48
1,1-Диэтил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 49
1-(2-Хлорэтил)-3-[3-(4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 50
1-Этил-3-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 51
1-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-пропилмочевина

Соединение 52
Этиловый эфир[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]уксусной кислоты

Соединение 53
1-(3-Хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 54
1-Этил-3-[3-(4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 55
1-[3-(3-Хлор-4-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 56
4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензойная кислота

Соединение 57
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}ацетамид

Соединение 58
1-[3-(2,4-Дифторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 59
1-Этил-3-(3-морфолин-4-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 60
1-Этил-3-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 61
1-Этил-3-[3-(2-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 62
1-Этил-3-[3-(2-метоксиэтиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 63
1-[3-(4-Хлор-3-трифторметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 64
1-Этил-3-(3-феноксипиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 65
1-[3-(Циклопропилметиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 66
1-Этил-3-{3-[(пиридин-4-илметил)амино]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина

Соединение 67
1-Этил-3-[3-(4-фторбензилокси)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 68
1-Этил-3-(3-пиридин-4-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 69
1-Этил-3-[3-(пиридин-3-илокси)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 70
1-Этил-3-[3-(тетрагидрофуран-2-илметокси)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 71
1-Этил-3-[3-(4-морфолин-4-илфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 72
1-Этил-3-(3-гидроксипиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 73
1-Этил-3-[3-(3-метоксифенилсульфанил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 74
1-Этил-3-(3-хинолин-3-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 75
1-(3-Бензо[b]тиофен-3-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 76
1-Этил-3-[3-(пиридин-2-илсульфанил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 77
1-[3-(4-Диметиламинофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 78
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}метансульфонамид

Соединение 79
1-Этил-3-[3-(1Н-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 80
1-(3-Бензилсульфанилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 81
1-Этил-3-[3-(4-метил[1,4]диазепан-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 82
1-[3-(4-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 83
1-(3-Аминопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 84
1-Этил-3-пиридо[2,3-b]пиразин-6-илмочевина

Соединение 85
1-Этил-3-(3-имидазол-1-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 86
1-Этил-3-[3-(4-фтор-2-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 87
1-(3-Циклопентилоксипиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 88
1-Этил-3-[3-(4-гидроксипиперидин-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 89
(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 90
1-Этил-3-(3-пиримидин-5-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 91
1-Этил-3-(3-пиридин-3-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 92
1-Аллил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 93
1-Этил-3-(3-пиперазин-1-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 95
1-Этил-3-[3-(6-метоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 96
1-[3-(3,5-Диметилизоксазол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 97
1-Этил-3-[3-(4-трифторметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 98
1-Этил-3-(3-фуран-2-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 99
1-Этил-3-[3-(2-метоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 100
1-[3-(2,4-Диметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 101
1-Этил-3-[3-(1Н-пиррол-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 102
1-Этил-3-[3-(6-морфолин-4-илпиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 103
1-Бензил-3-этил-1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 104
1-[3-(2-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 105
1-Этил-3-[3-(4-гидроксиметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 106
1-[3-(3-Аминофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 107
1-[3-(4-Ацетилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 108
1-[3-(2,3-Дигидробензофуран-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 109
1-[3-(4-Бензилокси-3-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 110
1-(2,3-Дигидроксипропил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 111
1-Этил-3-[3-(3-формил-4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 112
1-Этил-3-[3-(4-метансульфонилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 113
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}сукцинамовая кислота

Соединение 115
1-[3-(2,6-Диметоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 116
1-[3-(2,6-Диметоксипиримидин-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 117
1-[3-(2,4-Диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 118
1-Этил-3-[3-(1Н-индол-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 119
1-(3-Хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилтиомочевина

Соединение 120
1-Этил-3-{3-[4-(2-метоксиэтокси)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина

Соединение 121
4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фениловый эфир акриловой кислоты

Соединение 122
1-[3-(4-Цианофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 123
1-(3-Бензо[1,2,5]оксадиазол-4-илпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-этилмочевина

Соединение 124
1-Этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 125
1-[3-(2,6-Диметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 126
1-[3-(3-Ацетилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 127
1-Этил-3-[3-(3-морфолин-4-илфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 128
1-[3-(6-Аминопиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 129
3-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенокси}пропионовая кислота

Соединение 130
1-Изопропил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 131
1-Циклопентил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 132
1-Пентил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 133
N-{4-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}акриламид

Соединение 134
1-трет-Бутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 135
1-(2-Гидроксиэтил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 136
1-Циклобутил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 137
1-Аллил-3-[3-(4-нитрофенил)пиридо[2,3-b]пиразин-7-ил]тиомочевина

Соединение 138
1-Этил-1-(этилкарбамоил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 141
1-Этил-3-[3-(4-фенилпиперазин-1-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 142
1-(2,2-Диметил[1,3]диоксолан-4-илметил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 143
1,3-Бис-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 145
1-Этил-3-[3-(2-метоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 146
1-(4-Гидроксибутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 147
1-(3-Гидроксипропил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 148
1-Этил-3-{3-[4-(3-морфолин-4-илпропокси)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}мочевина

Соединение 149
1-Этил-3-[3-(4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]тиомочевина

Соединение 150
1-Этил-3-(3-пара-толиламинопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 151
1-Этил-3-[3-(3-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 152
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензойная кислота

Соединение 153
1-[3-(3,4-Диметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 154
1-[3-(4-Амино-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 155
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензамид

Соединение 156
1-[3-(3-Хлор-4-гидрокси-5-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 157
1-Этил-3-(3-мета-толиламинопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 158
1-Этил-3-[3-(4-метоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 159
1-[3-(4-Хлорфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 160
1-Этил-3-(3-орто-толиламинопиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 161
1-Этил-3-[3-(пиридин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 162
1-Этил-3-[3-(4-этилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 163
1-Этил-3-[3-(3-метокси-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 164
1-Этил-3-[3-(4-гидроксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 165
1-Этил-3-[3-(5-метилпиридин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 166
1-Этил-3-[3-(1-метил-1Н-пиразол-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 167
1-Этил-3-[3-(4-фторфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 168
1-(4-Гидроксибутил)-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 169
Моно-{4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-2-метоксифенил}эфир фосфорной кислоты

Соединение 170
1-[3-(2-Хлор-4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 171
1-[3-(4-Хлор-2-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 172
1-[3-(3,5-Диметил-1Н-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 173
1-Этил-3-[3-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 174
1-[3-(5-Цианотиофен-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 176
1-[3-(4-Гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(4-морфолин-4-илбутил)мочевина

Соединение 177
1-[3-(3-Хлор-4-метоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 178
1-Этил-3-[3-(нафталин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 179
1-Этил-3-[3-(хинолин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 180
1-[3-(3,5-Диметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 181
1-Этил-3-[3-(пиразин-2-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 182
1-Этил-3-[3-(3-изопропоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 184
1-[3-(2-Хлорпиридин-4-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 185
1-[3-(3,5-Дихлор-4-гидроксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 186
1-[3-(3,5-Дихлор-4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 187
1-[3-(3,4-Диметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 188
1-Этил-3-[3-(3-гидрокси-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 189
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]-5-трифторметил бензойная кислота

Соединение 190
1-Этил-3-[3-(6-метоксипиридин-3-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 191
1-[3-(3,5-Диметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 192
1-[3-(4-Цианофениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 195
1-Этил-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)тиомочевина

Соединение 196
1-(3-Хлорпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)-3-циклогексилмочевина

Соединение 197
1-Этил-3-[3-(4-гидрокси-3-метоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 198
1-Этил-3-[3-(4-гидрокси-3,5-диметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 199
3-Этил-1-фенетил-1-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 200
1-Аллил-3-{3-[4-(тетрагидропиран-2-илокси)фенил]пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил}тиомочевина

Соединение 201
3-Этил-1-[3-(4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-1-пропилмочевина

Соединение 203
N-{4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]фенил}-2-фенилацетамид

Соединение 205
4-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутиловый эфир уксусной кислоты

Соединение 206
1-(4-Аминобутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 207
1-(5-Гидроксипентил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 208
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]-N-метилбензамид

Соединение 209
1-Этил-3-[3-(2-метокси-5-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 210
1-Этил-3-(3-пара-толилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 211
1-Этил-3-[3-(метил-пара-толиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 212
1-Этил-3-[3-(2-пара-толилэтиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 213
1-Этил-3-[3-(4-метилбензиламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 214
1-Этил-3-[3-(3-фтор-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 215
1-[3-(3,4-Диметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 216
1-Этил-3-[3-(4-изопропилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 217
1-(4-Морфолин-4-илбутил)-3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)мочевина

Соединение 218
N-{4-[3-(3-фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}ацетамид

Соединение 219
1-[3-(3-Амино-4-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 220
1-[3-(3-Ацетил-2-фторфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 221
1-Этил-3-[3-(4-метокси-3-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 222
1-[3-(6-Этоксипиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 223
1-Этил-3-[3-(2-фтор-4-метилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 224
1-Этил-3-[3-(3-фтор-4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 225
1-Этил-3-[3-(2-фтор-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 226
1-Этил-3-[3-(3,4,5-триметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 227
1-[3-(3,5-Дифтор-2-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 228
1-Этил-3-[3-(4-трифторметилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 229
1-Этил-3-[3-(2,3,4-триметоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 230
1-[3-(3-Хлор-4-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 231
1-Этил-3-[3-(3-фтор-4-гидроксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 232
1-Этил-3-[3-(6-фторпиридин-3-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 233
1-[3-(2,4-Диметилтиазол-5-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 234
1-Этил-3-[3-(2-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 235
1-[3-(2-Хлорпиридин-4-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 236
1-[3-(5-Ацетилтиофен-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 237
1-[3-(5-Хлортиофен-2-ил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 238
1-Этил-3-[3-(3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 239
1-[3-(3-Бром-5-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 240
1-[3-(Бензотиазол-6-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 241
1-Этил-3-[3-(4-метил-3-трифторметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 242
1-[3-(3-Циано-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 243
1-Этил-3-[3-(4-феноксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 244
1-[3-(4-Хлор-3-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 245
1-[3-(2-Хлор-4-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 246
1-Этил-3-[3-(3-трифторметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 247
1-[3-(2-Хлор-4-трифторметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 248
1-[3-(4-Хлор-2-метокси-5-метилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 249
1-Этил-3-[3-(4-метилсульфанилфенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 250
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-ил]бензосульфонамид

Соединение 251
N-{4-[3-(3-Фенилпиридо[2,3-b]пиразин-6-ил)уреидо]бутил}метансульфонамид

Соединение 252
1-[3-(Бензо[1,3]диоксол-5-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-этилмочевина

Соединение 253
3-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]бензойная кислота

Соединение 254
2-Хлор-4-[6-(3-этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]бензойная кислота

Соединение 255
1-Этил-3-[3-(3-метокси-5-трифторметилфениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 257
6-[6-(3-Этилуреидо)пиридо[2,3-b]пиразин-3-иламино]нафталин-2-карбоновая кислота

Соединение 260
1-Этил-3-[3-(3,4,5-триметоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 262
1-Этил-3-[3-(3-оксо-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-7-иламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 265
1-Этил-3-[3-(4-изопропоксифениламино)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]мочевина

Соединение 269
1-[3-(4-Гидрокси-3-метоксифенил)пиридо[2,3-b]пиразин-6-ил]-3-(5-морфолин-4-илпентил)мочевина

4. Композиция по п.3, в которой активное производное вводят в однократной дозе от 0,001 мг до 100 мг на кг массы тела пациента.

5. Композиция по п.3, дополнительно включающая по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель и/или по меньшей мере одно вспомогательное вещество.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производным азаиндола-индола и их фармацевтически приемлемым солям общей формулы где Y означает группу азаиндола формулы (Y1), (Y2); Z означает группу индола формулы (Z1) или (Z2); где значения «=», R, R1 , R1', R2, R3, R4 , R2', R3', R4', R5' приведены в пункте 1 формулы.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 6-фенил-1H-имидазо[4,5-с]пиридин-4-карбонитрила формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, где R 1 представляет собой H; R2 представляет собой (C1-3)алкил; R3 представляет собой (C 1-4)алкил, необязательно замещенный тремя атомами галогена; R4 представляет собой H; Х представляет собой O; n равно 1 или 2 или 3; Y выбран из OH, NR5R6 и Z, где Z представляет собой насыщенное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1 гетероатом, выбранный из NR7, где кольцо может быть замещено оксо, (C1-3)алкилом, гидрокси(C1-3)алкилом; или где Z представляет собой ароматическое 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из N, где кольцо может быть замещено (C1-3)алкилом; R5 и R6 независимо представляют собой H, (C3-8)циклоалкил или (C 1-6)алкил, необязательно замещенный 1-2 раза галогеном, ОН, (C1-6)алкилокси, CONR14R15 , NR14R15 или 6-членную насыщенную гетероциклическую группу, содержащую гетероатом, выбранный из NR8; или R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5-10-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, необязательно дополнительно содержащее 1, 3 гетероатома, выбранных из NR9, причем кольцо необязательно замещено OH, оксо, (C1-4)алкилом, гидрокси(C1-3)алкилом, CONR10R11 или NR10R11 ; R7 представляет собой H; R8 представляет собой (C1-3)алкил; R9 представляет собой H, (C1-3)алкил, гидрокси(C1-3)алкил, (C 1-3)алкокси(C1-3)алкил, (C1-6)алкилкарбонил, (C1-6)алкилоксикарбонил, CONR12R13 или 6-членную гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранных из N; R10 и R11 независимо представляют собой H или (C1-3)алкил; R12 и R13 независимо представляют собой (C1-3)алкил; или R 14 и R15 независимо представляют собой (С 1-3)алкил.

Изобретение относится к соединениям, в которых R представляет собой смесь энантиомеров, а также к соединениям, в которых R является энантиомерно обогащенным или энантиомерно чистым.

Изобретение относится к новому N-[(1S)-1-(5-фторпиримидин-2-ил)этил]-3-(5-изопропокси-1Н-пиразол-3-ил)-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-5-амину или его фармацевтически приемлемой соли, обладающей ингибирующей активностью в отношении Trk (тропомиозинсвязанных киназ).

Изобретение относится к соединению формулы где W и Z представляют собой СН; Y представляет собой СН2; где R1 и R2 независимо представляют собой Н, галоген, CH 2F, CHF2, CF2, CF2CF 3 или C1-С6алкил; R' представляет собой Н; R3 и R4 независимо представляют собой Н или С1-С3алкил, все указанные C 1-С3алкильные группы и указанные C1 -С6алкильные группы необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из ОН, галогена, С 1-С3алкила, OC1-С3алкила или трифторметила; q=1 или 0; R5 представляет собой C1-С6алкил; и к его фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к новой кристаллической модификации пара-метоксианилида 6-гидрокси-4-оксо-2,4-дигидро-1Н-пирроло-[3,2,1-ij]хинолин-5-карбоновой кислоты формулы: полученной кристаллизацией из этилацетата, где значения межплоскостных расстояний (d) и относительных интенсивностей отражений (Iотн.
Изобретение относится к медицине, точнее к онкологии, и может быть использовано при лечении рака желчного пузыря с метастазами в печень. .

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к исследованию агентов, ингибирующих mTOR, и может быть использовано в медицине. .

Изобретение относится к терапевтическим композициям, которые содержат анти-CD20 антитела человека или их антиген-связывающие фрагменты по настоящему изобретению. .

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к средствам, ингибирующим ангиогенез, и может быть использовано в медицине. .

Изобретение относится к производным тетрагидроимидазо[1,5-а]пиразина формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям где Аr представляет собой фенил, где фенил дополнительно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена; R1 представляет собой трифторметил; R 2 выбран из группы, состоящей из гидроксила, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, алкоксила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкила, представляющего собой 5-6-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу, и -NR 4R5, где каждый алкоксил возможно замещен одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из фенила и -OC(O)OR 8; R3 выбран из группы, состоящей из атома водорода и алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода; каждый из R 4 и R5 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкила, представляющего собой 3-8-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу, фенила и пиридинила, где алкил или фенил каждый возможно замещен одной или более чем одной группировкой, выбранной из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, -SO2R7, -NR4R 5 и -С(=O)ОСН3; или R4 и R5 вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероцикл, где 5-6-членный гетероцикл необязательно содержит один или более чем один атом N, О или S, и каждый 5-6-членный гетероцикл возможно замещен одной или двумя группировками, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, аминогруппы, алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, гидроксиалкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, -SO2R7, -C(O)NR 4R5, -C(O)R7, =O; R7 представляет собой алкил, имеющий от 1 до 4 атомов углерода; и R8 выбран из группы, состоящей из алкила, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, и циклоалкила, представляющего собой 5-6-членную полностью состоящую из углерода моноциклическую кольцевую группу.
Наверх