Способы лечения зависимости



Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости
Способы лечения зависимости

 


Владельцы патента RU 2491067:

БАЙОТАЙ ТЕРАПИС, ИНК (US)

Предложены: применение (S)-5-аминометил-1-(5,7-дифтор-1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ил)-2,3-дигидро-2-тиоксо-1H-имидазола, (R)-5-аминометил-1-(5,7-дифтор-1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ил)-2,3-дигидро-2-тиоксо-1H-имидазола и их смеси, а также их фармацевтически приемлемой соли, такой как гидрохлоридная соль (соединение A, непикастат), в способе лечения пациента, страдающего или склонного к появлению симптома(ов) злоупотребления, зависимости или отмены кокаина, и применение соединения A в способе лечения, по меньшей мере, одной фазы зависимости от кокаина, выбранной из приобретения, поддержания, торможения и рецидива. Показано: непикастат значимо повышал уровни допамина и соотношение допамин/норэпинефрин в головном мозге крыс, снижал уровни норэпинефрина, ингибировал допамин-β-гидроксилазу у спонтанно гипертензивных крыс, при этом не влиял на локомоторную активность. При лечении кокаиновой зависимости непикастатом не выявлено значимого ухудшения настроения, сна или когнитивной способности пациентов. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 ил., 33 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде

1. Применение (S)-5-аминометил-1-(5,7-дифтор-1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ил)-2,3-дигидро-2-тиоксо-1H-имидазола, (R)-5-аминометил-1-(5,7-дифтор-1,2,3,4-тетрагидронафт-2-ил)-2,3-дигидро-2-тиоксо-1H-имидазола и их смеси, а также их фармацевтически приемлемой соли, такой как гидрохлоридная соль (соединение A), в способе лечения пациента, страдающего или склонного к появлению, по меньшей мере, одного симптома злоупотребления, зависимости или отмены кокаина.

2. Применение по п.1, где соединение A вводят пациенту после периода абстиненции от вещества, используемого пациентом.

3. Применение соединение A в способе лечения, по меньшей мере, одной фазы зависимости от кокаина у пациента, где по меньшей мере одна фаза зависимости от вещества выбрана из приобретения, поддержания, торможения и рецидива.

4. Применение по п.1, где соединение A увеличивает, по меньшей мере, один негативный субъективный симптом злоупотребления кокаином и кокаиновой зависимости; или соединение A уменьшает, по меньшей мере, один симптом отмены кокаина, выбранный из утомляемости, отсутствия желаний, депрессии, раздражительности, расстройства сна, повышенного аппетита, психомоторной заторможенности, возбуждения, чрезмерной подозрительности и влечения к кокаину.

5. Применение по п.1, где соединение A ингибирует развитие фазы приобретения у пациента, или где соединение A стимулирует развитие фазы торможения у пациента, или где соединение A уменьшает частоту рецидивов у пациента.

6. Применение по п.1, где соединение A уменьшает, по меньшей мере, один симптом злоупотребления кокаином у пациента, выбранный из повторяющегося употребления кокаина, приводящего к неспособности выполнять основные ролевые обязанности на работе, в школе или дома; повторяющегося употребления кокаина в ситуациях, в которых это физически опасно; связанных с повторяющимся употреблением кокаина правовых проблем; и продолжения употребления кокаина, несмотря на наличие постоянных или периодически повторяющихся социальных или межличностных проблем, вызываемых или обостряемых воздействием кокаина; или
где соединение A уменьшает, по меньшей мере, один симптом кокаиновой зависимости у пациента, выбранный из толерантности, абстиненции, часто наблюдаемого приема кокаина в больших количествах или в течение более длительного периода, чем планировалось; наличия постоянного желания или неудачных попыток прекращения или контроля потребления кокаина;
проведения большой части времени в поисках кокаина, потреблении кокаина или восстановлении после его воздействия; прекращения или снижения важных социальных, профессиональных и рекреационных активностей вследствие употребления кокаина; и продолжения употребления кокаина, несмотря на осведомленность о наличии постоянных или периодически повторяющихся физических или психологических проблем, которые, вероятно, обусловлены или спровоцированы приемом кокаина.

7. Применение по п.1, где соединение A уменьшает, по меньшей мере, один симптом злоупотребления кокаином и кокаиновой зависимости у пациента, выбранный из гиперактивного расстройства с дефицитом внимания, эйфории, прилива энергии, возбуждения и усиления общительности, снижения аппетита и утомляемости, заметного ощущения физической силы и психических возможностей, пониженного ощущения боли, бронхита, одышки, боли в груди, учащенного сердцебиения, аритмии, кардиомиопатии, инфаркта миокарда, расширенных зрачков, тошноты, рвоты, головной боли, нарушения пространственной ориентации, головокружения, тревожности, психоза, состояния спутанности, раздражения носовой полости, образования корок в носу, периодических носовых кровотечений, заложенности носа, лицевой боли, дисфории и влечения к кокаину.

8. Применение по п.1, где соединение A увеличивает, по меньшей мере, один негативный субъективный симптом злоупотребления кокаином и кокаиновой зависимости; или
где соединение A уменьшает, по меньшей мере, один симптом отмены кокаина, выбранный из утомляемости, отсутствия желаний, депрессии, раздражительности, расстройства сна, повышенного аппетита, психомоторной заторможенности, возбуждения, чрезмерной подозрительности и влечения к кокаину.

9. Применение по п.1, где соединение А улучшает оценку пациента, по меньшей мере, по одной из следующих шкал: ADHD-IV, HAM-D, HAM-A, BDI, шкале апатии из опросника для оценки нейропсихиатрического состояния и шкале оценки когнитивной функции.

10. Применение по п.9, где шкала оценки когнитивной функции выбрана из WAIS-R, WMS-R, RAVLT, испытаний I-VII, RCFT и ТМТ, частей А и В.

11. Применение по п.1, где соединение A уменьшает у пациента, по меньшей мере, один из показателей: количество и частоту употребления кокаина.

12. Применение по п.1, где соединение A стимулирует ремиссию у пациента.

13. Применение по п.12, в котором ремиссия характеризуется, по меньшей мере, одной из следующих форм: начальной полной ремиссией, начальной частичной ремиссией, длительной полной ремиссией и длительной частичной ремиссией.

14. Применение по п.1, где соединение A продлевает период ремиссии у пациента.

15. Применение по п.1, где способ дополнительно включает лечение, по меньшей мере, одним из следующих способов: способом управления когнитивными возможностями и когнитивно-поведенческой терапией.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их солям, где R1 представляет формулу -А11 -А12-; R2 представляет тетрагидрофурилметил, тетрагидропиранилметил или тетрагидропиранил; А11 представляет простую связь, метилен или 1,2-этилен; А12 представляет C1-6алкил, C3-6циклоалкил или C3-6циклоалкил, содержащий метил; R3 представляет метокси, циано, циклобутилоксиметил, метоксиметил или этоксиметил; и R4 представляет метокси или хлор.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R1 представляет собой Н; R2 представляет собой или ;R3 представляет собой С1-6-алкил, С3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой лекарственное средство, содержащее 97,0-59,5 мас.% основания налтрексона, 0,5-3,0 мас.% кортикостероида, выбранного из триамцинолона, бетаметазона, беклометазона или дексаметазона, 2,0-37,0 мас.% композиции азотсодержащих полимеров и 0,2-0,5 мас.% стеариновой кислоты или стеарата магния.
Изобретение относится к области медицины и фармации, а именно к наркологии, и может быть использовано для лечения зависимости человека от алкоголя, наркотиков и токсических веществ.
Изобретение относится к средству для лечения наркотической и алкогольной зависимостей, которое содержит органический краситель. .

Изобретение относится к новым производным циклоалкиламинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении, по меньшей мере, одного транспортера моноаминов, выбранного из группы, состоящей из транспортера серотонина, транспортера дофамина и транспортера норэпинефрина.

Изобретение относится к найденному соединению, которое является агонистом рецептора ORL-1, пригодным для фармацевтического применения, или к его соли, или к содержащему его лекарственному средству.

Изобретение относится к соединениям общей формулы II, где R1, R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена и низшего алкила, содержащего 1-6 атомов углерода; R4 представляет собой остаток, представленный в формуле изобретения; R5 представляет собой водород или метил; R10 выбран из группы, состоящей из: (i) водорода; (ii) (C1-С 10)алкила; (iii) (С1-С10)алкила, замещенного одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -N(СН3)2, морфолинила, (C1-C4)алкокси, гидроксила, -CON(CH 3)2 и галогена; (iv) моноциклического (С 3-C8)циклоалкила, содержащего один гетероатом N; (v) 9-метил-9-азабицикло[3.3.1]нонана; (vi) фенила; (vii) фенила, замещенного одним или несколькими (С1-С 4)алкокси; R11 выбран из группы, состоящей из водорода и (С1-С10)алкила; или R10 , R11 и атом азота, к которому они присоединены, взятые вместе, образуют азотистый гетероцикл или замещенный азотистый гетероцикл, такие, как представлены в формуле изобретения.

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P 1. .

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение относится к бициклозамещенным азопроизводным пиразолона формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям, промежуточным соединениям формулы (IA), а также к способам их получения, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (II), и его применению в качестве терапевтического агента, являющегося миметиком тромбопоэтина (ТПО), а также к его применению в качестве агонистов рецептора тромбопоэтина.

Изобретение относится к бициклозамещенным азопроизводным пиразолона формулы (II) или их фармацевтически приемлемым солям, промежуточным соединениям формулы (IA), а также к способам их получения, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (II), и его применению в качестве терапевтического агента, являющегося миметиком тромбопоэтина (ТПО), а также к его применению в качестве агонистов рецептора тромбопоэтина.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой пиррольную группу или пиразольную группу, и X представляет собой атом углерода или атом азота; R1 представляет собой карбоксигруппу; R2 независимо представляет собой группу, выбранную из группы-заместителя ; R3 независимо представляет собой фенил(С 1-С6алкил) группу, замещенную фенил(С1 -С6алкил) группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ); m равно 0, 1, 2 или 3, n равно 0 или 1; каждый из R 4, R5, R6 и R7 независимо представляет собой атом водорода, С1-С6 алкильную группу или атом галогена; В представляет собой замещенную нафтильную группу (где заместитель(и) представляет собой 1-4 группы, независимо выбранные из группы-заместителя ), или группу, представленную формулой (II), где В 1, В2 и являются такими, как указано в формуле изобретения.

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли: {где R1 и R2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой C1-С6 алкил, или R1 и R2 соединены друг с другом вместе со смежным с ними атомом азота с образованием 5-6-членного насыщенного гетероциклического кольца (где указанное насыщенное гетероциклическое кольцо может быть замещено галогеном или C1-С6 алкилом), n представляет собой целое число от 0 до 2, Т представляет собой атом водорода, галоген или C1-С6алкил, и R имеет любую одну из формул (I)-(V), (VII) или (VIII): (где Z1 и Z2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой -СН2-, -О- или -NR11-, p представляет собой целое число от 0 до 3, q представляет собой целое число от 0 до 1, p и s, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой целое число от 0 до 2), R3 представляет собой галоген, C1-С6алкил, или гидрокси, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, С1-С6 алкил (где указанный C1 -С6 алкил может быть замещен гидрокси, гидрокси-С 1-С6 алкокси, C2-C7алкоксикарбонилом или карбокси), или формулу -(CH2)m-Ar 1 (где Аr1 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен галогеном или C1-С6алкилом), и m представляет собой целое число от 0 до 1), R6 представляет собой оксо, R7 представляет собой атом водорода или С1-С6алкил, R8 представляет собой C1-С6алкил (где указанный C1-С6алкил может быть замещен галогеном), C1-С6алкокси (где указанный C1 -С6алкокси замещен галогеном), или формулу -(CH 2)1-Аr2 (где Аr2 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен С1-С 6алкокси, гидрокси или циано) или пиридинил, и l представляет собой целое число от 0 до 1), G представляет собой -СО- или -SO 2-, R9 представляет собой С1-С 6алкил, C1-С6алкокси, фенил (где указанный фенил может быть замещен галогеном) или пиридинил, и R11 представляет собой С1-С6 алкил)}.

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли: {где R1 и R2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой C1-С6 алкил, или R1 и R2 соединены друг с другом вместе со смежным с ними атомом азота с образованием 5-6-членного насыщенного гетероциклического кольца (где указанное насыщенное гетероциклическое кольцо может быть замещено галогеном или C1-С6 алкилом), n представляет собой целое число от 0 до 2, Т представляет собой атом водорода, галоген или C1-С6алкил, и R имеет любую одну из формул (I)-(V), (VII) или (VIII): (где Z1 и Z2 , которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой -СН2-, -О- или -NR11-, p представляет собой целое число от 0 до 3, q представляет собой целое число от 0 до 1, p и s, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой целое число от 0 до 2), R3 представляет собой галоген, C1-С6алкил, или гидрокси, R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый представляет собой атом водорода, С1-С6 алкил (где указанный C1 -С6 алкил может быть замещен гидрокси, гидрокси-С 1-С6 алкокси, C2-C7алкоксикарбонилом или карбокси), или формулу -(CH2)m-Ar 1 (где Аr1 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен галогеном или C1-С6алкилом), и m представляет собой целое число от 0 до 1), R6 представляет собой оксо, R7 представляет собой атом водорода или С1-С6алкил, R8 представляет собой C1-С6алкил (где указанный C1-С6алкил может быть замещен галогеном), C1-С6алкокси (где указанный C1 -С6алкокси замещен галогеном), или формулу -(CH 2)1-Аr2 (где Аr2 представляет собой фенил (где указанный фенил замещен С1-С 6алкокси, гидрокси или циано) или пиридинил, и l представляет собой целое число от 0 до 1), G представляет собой -СО- или -SO 2-, R9 представляет собой С1-С 6алкил, C1-С6алкокси, фенил (где указанный фенил может быть замещен галогеном) или пиридинил, и R11 представляет собой С1-С6 алкил)}.

Изобретение относится к соединению формулы I и к его применению для изготовления лекарства для лечения депрессии, тревоги или их обеих: или к его фармацевтически приемлемым солям, где m представляет собой 0-3; n представляет собой 0-2; Аr представляет собой: возможно замещенный индолил; возможно замещенный индазолил; азаиндолил; 2,3-дигидро-индолил; 1,3-дигидро-индол-2-он-ил; возможно замещенный бензотиофенил; бензотиазолил; бензизотиазолил; возможно замещенный хинолинил; 1,2,3,4-тетрагидрохинолинил; хинолин-2-он-ил; возможно замещенный нафталинил; возможно замещенный пиридинил; возможно замещенный тиофенил или возможно замещенный фенил; R 1 представляет собой: С1-6алкил; гетеро-С 1-6алкил; гало-С1-6алкил; гало-С2-6 алкенил; С3-7циклоалкил; С3-7циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкил-С3-6циклоалкил-С 1-6алкил; С1-6алкокси; С1-6алкилсульфонил; фенил; тетрагидропиранил-С1-6алкил; фенил-С1-3 алкил, где фенильная часть возможно замещена; гетероарил-С 1-3алкил; R2 представляет собой: водород или C1-6алкил; и каждый Ra и Rb независимо представляет собой: водород; C1-6алкил; С1-6алкокси; гало; гидрокси или оксо; или Ra и Rb вместе образуют C1-2алкилен; при условии, что, когда m представляет собой 1, n представляет собой 2, и Аr представляет собой возможно замещенный фенил, тогда R 1 не является метилом или этилом, и где возможно замещенный означает один - три заместителя, выбранных из алкила, циклоалкила, алкокси, гало, галоалкила, галоалкокси, циано, амино, ациламино, моноалкиламино, диалкиламино, гидроксиалкила, алкоксиалкила, пиразолила, -(CH2)q-S(O)rR f; -(СН2)q-С(=O)-NRgR h; -(CH2)q-N(Rf)-C(=O)-R i или -(CH2)q-C(=O)-Ri ; где q является 0, r представляет собой 0 или 2, каждый R f, Rg и Rh независимо представляет собой водород или алкил, и каждый Ri независимо представляет собой алкил, и где «гетероарил» означает моноциклический радикал с 5-6 кольцевыми атомами, содержащий один, два кольцевых гетероатома, выбранных из N или S, причем остальные кольцевые атомы представляют собой С, «гетероалкил» означает алкильный радикал, включая разветвленный С4-С 7-алкил, где один атом водорода замещен заместителями, выбранными из группы, состоящей из -ORa, -NRb H, исходя из предположения, что присоединение гетероалкильного радикала происходит через атом углерода, где Ra представляет собой водород или С1-6алкил, Rb представляет собой C1-6алкил.

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I) где один или два из U, V, W и Х представляет собой N, остальные представляют собой СН или, в случае X, могут также представлять собой CRa, где Ra представляет собой фтор; R1 представляет собой алкоксигруппу, галоген или цианогруппу; R2 представляет собой Н, СН2 ОН, CH2N3, CH2NH2 , алкилкарбониламинометил или триазол-1-илметил; R3 представляет собой Н или, когда n=1, R3 может также представлять собой ОН, NH2, NHCOR6 или триазол-1-ил; А представляет собой CR4; К представляет собой О, NH, ОСН2, NHCO, NHCH2, CH 2NH, CH2CH2, СН=СН, СНОНСНОН или CHR5; R4 представляет собой Н или вместе с R5 образует связь, или R4 может также представлять собой ОН, когда K не является О, NH, ОСН2 или NHCO; R5 представляет собой ОН или вместе с R 4 образует связь; R6 представляет собой алкил; m=0 или 1 и n=0 или 1; и G определено в п.1 формулы; и к солям такого соединения
Наверх