Органические соединения

Авторы патента:

ФУ Цзяньминь (CA)

ДЕЙЛС Натали (US)

КАМБОДЖ Рейджендер (CA)

РАЙНА Вандна (CA)

ЧЖАН Зайсюй (CA)

ФОНАРЕВ Джулиа (CA)

КОДУМУРУ Вишнумурти (CA)

ПОКРОВСКАЯ Наталия (CA)

СУНЬ Шаои (CA)

ХОУ Дуаньцзи (CA)

C07D417/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D417/04 - связанные непосредственно

C07D409/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D409/04 - связанные непосредственно

C07D405/04 - связанные непосредственно

C07D401/14 - содержащие три или более гетероциклических кольца

C07D401/04 - связанные непосредственно

A61K31/4427 - содержащие дополнительно гетероциклические кольцевые системы

Владельцы патента RU 2491285:

ЗИНОН ФАРМАСЬЮТИКЛЗ ИНК. (CA)
НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R⁵)C(O)-, -S(O)_t- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH₃); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С_3-7циклоалкилС_1-6алкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, С₆арС_1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилС_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоС_1-6алкил и C_1-6алкил-O-С(O)-; R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен фенокси, гидрокси C_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклоалкилС_1-6алкил, фенил, который необязательно замещен галогруппой, галоС_1-6алкил, С₆арС_1-6алкил (который необязательно замещен галогруппой, галоС_1-6алкилом или галоС_1-6алкоксигруппой), 2-оксоимидазолидинил, гетероциклилС_1-6алкил и гетероарилС_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоС_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой; R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил; две соседние R⁴ группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; R⁵ обозначает водород; или его фармацевтически приемлемая соль. Технический результат - гетероциклические производные, которые модулируют активность стеароил-СоА десатуразы, способы применения таких производных для модулирования активности стеароил-СоА десатуразы и фармацевтические композиции, включающие такие производные. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 153 пр.

Текст описания приведен в факсимильном виде

11.1. Соединение формулы (I):
,
где V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R⁵)C(O)-, -S(O)_t- и -С(O)O-;
Х выбирают из С(Н) или N;
Y выбирают из S, N(H) или N(СН₃);
р обозначает 0 или 2;
t обозначает 1 или 2;
R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С_3-7циклоалкилC_1-6алкил, 2,3-дигидро-1Н-инденил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами и гетероарилC_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и C_1-6алкил-О-С(О)-;
R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен фенокси, гидрокси C_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклооалкилC_1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкил, С₆арC_1-6алкил (который необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкилом или галоC_1-6алкоксигруппой), 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC_1-6алкил и гетероарилC_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;
R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил;
две соседние R⁴ группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил;
R⁵ обозначает водород;
или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где Х обозначает С(Н) и Y обозначает S.

3. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где Х обозначает N и Y обозначает S.

4. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где Х обозначает N, и Y обозначает N(H) или N(СН₃).

5. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль, где V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R⁵)C(O)- или -С(O)O-;
Х выбирают из С(Н) или N;
Y выбирают из S, N(H) или N(CH₃);
р обозначает 0 или 2;
R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и C_1-6алкил-О-С(О)-;
R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, гидроксиC_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклоалкилC_1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкил, С₆арC_1-6алкил(который необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкилом или галоC_1-6алкоксигруппой), 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC_1-6алкил и гетероарилC_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;
R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил; и
R⁵ обозначает водород.

6. Соединение по п.2, или его фармацевтически приемлемая соль, где
V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R⁵)C(O)- или -С(O)O-;
р обозначает 0 или 2;
R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1H-инденил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и C_1-6алкил-O-С(O)-;
R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, гидроксиC_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклоалкилC_1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкил, С₆арC_1-6алкил (который необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкилом или галоC_1-6алкоксигруппой), 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC_1-6алкил и гетероарилC_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;
R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил; и
R⁵ обозначает водород.

7. Соединение по п.3, или его фармацевтически приемлемая соль, где
V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R⁵)C(O)- или -С(O)O-;
р обозначает 0 или 2;
R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1Н-инденил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и C_1-6алкил-O-С(O)-;
R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, гидроксиC_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклоалкилC_1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкилом или галоC_1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC_1-6алкил и гетероарилC_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;
R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил;
две соседние R⁴ группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; и
R⁵ обозначает водород.

8. Соединение по п.7, или его фармацевтически приемлемая соль, где
V обозначает простую связь;
W обозначает -N(R⁵)C(О)-;
р обозначает 0 или 2;
R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1H-инденил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и C_1-6алкил-O-С(O)-;
R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, гидроксиC_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклоалкилC_1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкил, С₆арC_1-6алкил(который необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкилом или галоC_1-6алкоксигруппой), 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC_1-6алкил и гетероарилC_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;
R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил;
две соседние R⁴ группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; и
R⁵ обозначает водород.

9. Соединение по п.7, или его фармацевтически приемлемая соль, где
V обозначает -O-;
W обозначает -N(R⁵)C(O)-;
р обозначает 0 или 2;
R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1H-инденил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и C_1-6алкил-O-С(O)-;
R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, гидроксиC_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклоалкилC_1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкилом или галоC_1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC_1-6алкил и гетероарилC_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;
R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил;
две соседние R⁴ группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; и R⁵ обозначает водород.
Соединение по п.4, или его фармацевтически приемлемая соль,
где V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R⁵)C(O)- или -С(O)O-;
р обозначает 0 или 2;
R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1H-инденил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и C_1-6алкил-O-С(O)-;
R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, гидроксиC_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклоалкилC_1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкилом или галоC_1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC_1-6алкил и гетероарилC_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;
R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил;
две соседние R⁴ группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; и
R⁵ обозначает водород.

11. Соединение по п.1, или его фармацевтически приемлемая соль,
где V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R⁵)C(O)- или -С(O)O-;
Х выбирают из С(Н) или N;
Y выбирают из S, N(H) или N(CH₃);
р обозначает 0 или 2;
R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1H-инденил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и C_1-6алкил-O-С(O)-;
R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, гидроксиC_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклоалкилC_1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкилом или галоC_1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC_1-6алкил и гетероарилC_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;
R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил; и
R⁵ обозначает водород.

12. Соединение по п.2, или его фармацевтически приемлемая соль,
где V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R⁵)C(O)- или -С(O)O-;
р обозначает 0 или 2;
R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1Н-инденил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и C_1-6алкил-O-С(O)-;
R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, гидроксиC_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклоалкилC_1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкилом или галоC_1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC_1-6алкил и гетероарилC_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;
R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил; и
R⁵ обозначает водород.

13. Соединение по п.3, или его фармацевтически приемлемая соль,
где V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R⁵)C(O)- или -С(O)O-;
р обозначает 0 или 2;
R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1Н-инденил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и C_1-6алкил-O-С(O)-;
R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, гидроксиC_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклоалкилC_1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкилом или галоC_1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC_1-6алкил и гетероарилC_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;
R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил; и
R⁵ обозначает водород.

14. Соединение по п.4, или его фармацевтически приемлемая соль,
где V выбирают из -О- или простой связи;
W выбирают из -N(R⁵)C(O)- или -С(O)O-;
р обозначает 0 или 2;
R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, 2,3-дигидро-1Н-инденил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилC_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и C_1-6алкил-O-С(O)-;
R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, гидроксиC_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С_3-7циклоалкилC_1-6алкил, фенил, которой необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкил, С₆арC_1-6алкил, который необязательно замещен галогруппой, галоC_1-6алкилом или галоC_1-6алкоксигруппой, 2-оксо-имидазолидинил, гетероциклилC_1-6алкил и гетероарилC_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1-3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоC_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой;
R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил; и
R⁵ обозначает водород.

15. Соединение выбирают из группы, включающей:
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-фенилпиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(5-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(4-хлорфенил)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(циклопропилметокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(4-фторбензил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-амино-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-бензил-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксопиридин-1(2H)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(фенилкарбамоил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(3-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(3-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(фенилкарбамоил)пиридин-1(2H)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-5-(фенилкарбамоил)пиридин-1(2H)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-бензамидо-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-бензил-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(4-фторбензил)-4-метил-2-(2-оксопиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-(4-фторбензил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-(4-фторбензил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(пиридин-3-илметокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(5-гидрокси-1-оксоизохинолин-2(1H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(6-гидрокси-1-оксохинолин-1(2Н)ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(6-(бензилокси)-2-оксохинолин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(5-(бензилокси)-l-оксохинолин-2(1H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-1Н-имидазол-5-карбоксамид;
N-бензил-5-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-3-метилтиофен-2-карбоксамид;
N-бензил-5-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-3-метилтиофен-2-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-1,4-диметил-1Н-имидазол-5-карбоксамид;
N-бензил-5-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-3-метилтиофен-2-карбоксамид;
этил-4-метил-2-(2-оксо-4-фенилпиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-1Н-имидазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-1,4-диметил-1Н-имидазол-5-карбоксилат;
4-метил-2-(2-оксо-4-фенилпиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоновая кислота;
4-метил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоновая кислота;
2-(4-(циклопропилметокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоновая кислота;
2-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоновая кислота;
2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоновая кислота;
2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоновая кислота;
этил-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-(циклопропилметокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксилат;
этил-2-(4-(2-циклопропилэтокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксилат;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-1Н-имидазол-5-карбоновая кислота;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-1,4-диметил-1Н-имидазол-5-карбоновая кислота;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-3-илметил)-1Н-имидазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-5-(трифторметил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-3-(трифторметил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(трифторметил)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(пиридин-2-илметокси)пиридин-1(2H)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-3-метил-5-(2-оксо-4-(4-(трифторметил)бензилокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиофен-2-карбоксамид;
N-бензил-5-(4-(4-фторбензилокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-3-метилтиофен-2-карбоксамид;
N-бензил-5-(4-(4-(дифторметокси)бензилокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-3-метилтиофен-2-карбоксамид;
N-бензил-3-метил-5-(2-оксо-4-фенэтоксипиридин-1(2Н)-ил)тиофен-2-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-((5-(трифторметил)фуран-2-ил)метокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(4-фторбензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(4-(трифторметил)бензилокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
N-(3-фторбензил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(циклопропилметил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
4-метил-2-(2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
N-(2-циклопропилэтил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(4-фторфенэтил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-фенэтилпиридин-1(2H)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-феноксипиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
4-метил-2-(2-оксо-4-(трифторметил)пиридин-1(2Н)-ил)-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
N-(3,4-дифторбензил)-2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(2-оксоимидазолидин-1-ил)пиридин-1(2Н)-ил)-тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-4-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(4-(дифторметокси)бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-(4-фторбеизил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
4-метил-2-(2-оксо-4-((5-(трифторметил)фуран-2-ил)метокси)пиридин-1(2Н)-ил)-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(4-фторбензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(пиридин-3-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
N-(4-фторбензил)-2-(4-(4-фторбензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-(циклопентилметокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(3,4-дифторбензил)-2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(феноксиметил)пиридин-1(2H)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-(3,4-дифторбензил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-((тетрагидрофуран-2-ил)метокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
3-((2-(4-метокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамидо)метил)пиридин-1-оксид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-((5-фенил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((5-(4-хлорфенил)-1,3,4-оксадиазол-2-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((4-хлор-2-(трифторметил)хинолин-6-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-(тиазол-4-илметокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(2-оксо-4-((тетрагидро-2Н-пиран-2-ил)метокси)пиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-(бензо[b]тиофен-2-илметил)-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((3-метилтиофен-2-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-(2,3-дигидро-N-инден-2-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((5-метилпиразин-2-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метил-N-(оксазол-2-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((5-метил-2-(трифторметил)фуран-3-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(тиазол-2-илметил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((5-метилтиофен-2-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((4-метилтиофен-2-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-((1,5-диметил-N-пиррол-2-ил)метил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((1-метил-1Н-имидазол-5-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((1-метил-1Н-пиразол-4-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((2-метилтиазол-4-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-((5-цианофуран-2-ил)метил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(бензо[d]оксазол-2-илметил)-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
этил-5-((2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамидо)метил)фуран-2-карбоксилат;
N-((1Н-индол-2-ил)метил)-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-(бензо[d]тиазол-2-илметил)-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-((1Н-пиразол-3-ил)метил)-2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-((6-хлорпиридин-3-ил)метил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((6-(трифторметил)пиридин-3-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-(бензилокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-((5-метилфуран-2-ил)метил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(4-((5-метилизоксазол-3-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((5-хлортиофен-2-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((5-хлортиофен-2-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2H)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((2-изопропилтиазол-4-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((6-хлорпиридин-3-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-4-метил-2-(4-((2-метилтиазол-4-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)тиазол-5-карбоксамид;
2-(4-((1,2,4-оксадиазол-3-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-N-бензил-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
N-бензил-2-(4-((3,5-диметилизоксазол-4-ил)метокси)-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид;
2-(4-гидрокси-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метил-N-(оксазол-2-илметил)тиазол-5-карбоксамид; и
N-бензил-2-(4-циклопропил-2-оксопиридин-1(2Н)-ил)-4-метилтиазол-5-карбоксамид, или его фармацевтически приемлемая соль.

16. Фармацевтическая композиция для ингибирования активности стеароил-СоА десатуразы, включающая соединение формулы (I) по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый наполнитель или носитель.

17. Способ ингибирования активности человеческой стеароил-СоА десатуразы (hSCD), заключающийся в контактировании источника hSCD с соединением по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемой солью.

18. Применение соединения формулы (I) по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемой соли для получения фармацевтической композиции для лечения заболевания или болезни у субъекта, опосредованного ингибированием стеароил-СоА десатуразы.

19. Применение по п.18, где болезнью или заболеванием является метаболический синдром, синдром X, диабет, инсулиновая резистентность, пониженная толерантность к глюкозе, инсулиннезависимый сахарный диабет, диабет II типа, диабет I типа, диабетические осложнения, нарушения массы тела, потеря массы, индекс массы тела или лептин родственные болезни.

20. Применение по п.19, где метаболическим синдромом является дислипидемия, ожирение, инсулиновая резистентность, гипертензия, микроальбуминемия, гиперурицемия или гиперкоагулирование.

21. Применение по п.18, где под заболеванием массы тела подразумевается ожирение, избыточный вес, кахексия или анорексия.

22. Применение по п.18, где болезнью или заболеванием является кожное заболевание.

23. Применение по п.22, где кожным заболеванием является экзема, угри, псориаз или образование или профилактика келоидных рубцов.

24. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-15 для применения в качестве лекарственного средства, обладающего активностью стеароил-СоА десатуразы.

25. Фармацевтическая композиция, включающая соединение формулы (I) по любому из пп.1-15 или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый наполнитель или носитель, для применения в качестве лекарственного средства, обладающего активностью стеароил-СоА десатуразы.

26. Применение фармацевтической композиции по п.16 или 25 для получения лекарственного средства для лечения заболевания или болезни у субъекта, опосредованного ингибированием стеароил-СоА десатуразы.

Изобретение относится к соединению 2H-хромена или его производному, которые обладают действием агониста S1P 1. .

Производные аминопиразола // 2489426

Изобретение относится к производным аминопиразола формулы (I), где А, Е, R1 и R2 имеют значения, указанные в формуле изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям.

Ингибитор ммр-2 и/или ммр-9 // 2487131

Производные бензотиазолциклобутиламина в качестве лигандов гистаминовых h3-рецепторов, фармацевтическая композиция на их основе, способ селективной модуляции эффектов гистаминовых h3-рецепторов и способ лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми h3-рецепторами // 2487130

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н3-рецепторов.

Хиральные цис-имидазолины // 2487127

Новое амидное производное и его использование в качестве лекарственного средства // 2487124

Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R1 и R2 одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или цианогруппу и R 1 и R2 одновременно не представляют собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген, R4a, R4b и R4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо, R5a, R5b и R5c одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил, Х представляет собой атом углерода (любой из R 4a, R4b и R4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида), Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода, Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R3 необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль.

Дипептидные пролекарства и их применение // 2486183

Способ получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот // 2485083

Изобретение относится к способу получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот формулы I и может быть использовано в области органической химии. .

Производные изоксазоло-пиридина // 2484091

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы // 2481346

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R2 означает метил, Y означает углерод или азот, a R1, R3 и R4 имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. .

5-замещенные индазолы в качестве ингибиторов киназы // 2487873

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R1 R2, R3 и m определены в формуле изобретения. .

Ингибитор ммр-2 и/или ммр-9 // 2487131

Способы и промежуточные продукты для получения макроциклического ингибитора протеазы вируса гепатита с // 2483067

Изобретение относится к способам синтеза и промежуточным продуктам синтеза макроциклического ингибитора протеазы вируса гепатита С (HCV). .

Ингибиторы фосфатидилинозитол-3-киназы // 2481346

Соединения индола в качестве ингибиторов клеточного некроза // 2477282

Изобретение относится к новым соединениям индола формулы (1): в которой А обозначает 5-членный гетероарил или гетероцикл, каждый из которых имеет от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, R1 обозначает R5-X-B-X'-, R2 обозначает -(CR 8R9)p-Y-R7, R3 обозначает водород, C1-С6-алкил или -(СН2 )qС3-С6-циклоалкил, R4 обозначает С3-С6-циклоалкил (остальные значения радикалов представлены в п.1 формулы изобретения), их фармацевтически приемлемым солям или изомерам, которые могут быть использованы для профилактики или лечения клеточного некроза и связанных с некрозом заболеваний.

Азотсодержащие гетероциклические соединения // 2477281

Производное (аза)индола и его применение в лечебных целях // 2477274

Изобретение относится к производным (аза)индола формулы I, где значения Т, X1-X 3, R1, Q, Y, J приведены в пункте 1 формулы. .

Ингибиторы mcl-1 на основе 7-замещенных индолов // 2473542

Изобретение относится к 7-замещенным индолам формулы I: или его терапевтически приемлемым солям, где значения А1, В1, С1, D 1, Е1, F1, G1, L1 приведены в пункте 1 формулы. .

Соединения 2-(2-оксоиндолин-3-илиден)метил-5-(2-гидрокси-3-морфолин-4-илпропил)-6,7 дигидро-1-н-пиррол[3,2-с]пиридин-4(5н)-она и их применение в качестве ингибиторов протеинкиназы // 2472792

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), или к его фармацевтически приемлемым солям: где каждый из R1, R2, R 3, R4 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, галогена, арила, C5-6 гетероарила, имеющего от одного до трех гетероатомов в кольце, выбранных из О, S и N, -OR5, -NR5R6, и -NR 5COR6, где указанный арил или С5-6 гетероарил, имеющий от одного до трех гетероатомов в кольце, выбранных из О, S и N, является незамещенным или дополнительно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из алкила, алкоксила и галогена; каждый из R5 и R 6 независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и алкила, где указанный алкил является незамещенным или дополнительно замещен одной или более группами, выбранными из группы, состоящей из арила, галогенарила, гидроксила и алкоксила.

Краситель, содержащий закрепляющую группу в молекулярной структуре // 2490746

Изобретение относится к красителю, содержащему закрепляющую группу в своей молекулярной структуре, причем указанная закрепляющая группа обеспечивает ковалентное связывание указанного красителя с поверхностью, и указанная закрепляющая группа представлена формулой 1 , в которой место присоединения указанной закрепляющей группы внутри указанной молекулярной структуры указанного красителя находится при терминальном атоме углерода, помеченном звездочкой в указанной выше формуле.