Глазные капли, обладающие противоинфекционным, противовоспалительным и противоаллергическим действием


 


Владельцы патента RU 2493823:

Общество с ограниченной ответственностью "Инновационная фирма "МАРК" (ООО "Инновационная фирма "МАРК") (RU)

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения различных заболеваний глаз. Глазные капли содержат метиленовый синий, дифенгидрамина гидрохлорид, нафазолина гидрохлорид, гидроксипропилметилцеллюлозу, борную кислоту, поливинилпирролидон и дистиллированную воду при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает не токсическое и не раздражающее противовоспалительное, противоинфекционное, протвоаллергическое действие. 4 пр.

 

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения различных заболеваний глаз, связанных с инфекционными, аллергическими и токсико-аллергическими поражениями глазной поверхности: инфекционные, аллергические, токсико-аллергические конъюнктивиты, блефаро-конъюнктивиты, блефариты, поверхностные кератиты, болезнь сухого глаза.

По анализу глазной заболеваемости в России расчетное число воспалительных заболеваний глаз до 18 млн в год, в том числе конъюнктивитов - до 12 млн, блефаритов - до 4 млн (Майчук Ю.Ф. Инновационные медицинские технологии в динамике лечения болезней глазной поверхности. // III Рос. общенац. офтальмол. Форум. - М. - 2010. - Т.2. - С.3-12).

Аллергические конъюнктивиты выявляются у 15% населения в год. Больные с воспалительными заболеваниями глаз составляют 40-60% амбулаторного приема окулиста. Среди воспалительных заболеваний глаз удельный вес конъюнктивитов остается наиболее высоким. Довольно частой формой являются сочетанные бактериально-аллергические конъюнктивиты и блефароконъюнктивиты. Они имеют круглогодичное упорное рецидивирующее течение. В этих случаях применение антибиотиков нередко не оказывает лечебного эффекта и может приводить к развитию хронических, упорных лекарственных блефароконъюнктивитов. Применение противовоспалительной терапии необходимо также при болезни сухого глаза средней и тяжелой стадии.

Известны глазные капли «Окуметил», используемые при симптомах раздражения глаза, хроническом неспецифическом, аллергическом конъюктивитах, блефароконъюктивитах и ангулярном конъюктивите (фирма «Александрия», Египет, номер регистрации ГР: №013927/01-2002, 23.04.2002).

Наиболее близким аналогом к заявленному техническому решению являются глазные антигистаминные капли, содержащие цинка сульфат, дифененгидрамина гидрохлорид, нафазолина гидрохлорид, натрия цитрат, кислоту лимонную, бензалкония хлорид, метиленовый синий, натрия хлорид, гидроксипропилметилцеллюлозу 4000, натрия гидроксид и дистиллированную воду, взятые в определенном весовом соотношении.

(RU 2281086 C1, A61K 9/20, 10.08.2006).

Известные глазные капли являются слабым антиинфекционным препаратом и часто раздражают глаза. Кроме того, могут быть причиной токсического воздействия на слизистую глаза и роговицы, вследствие чего могут возникнуть лекарственный конъюктивит или эрозия роговицы (2, 3). Следовательно, не обеспечивают комплексного лечебного эффекта.

Задачей изобретения является создание глазных капель, обладающих широким и мощным противоинфекционным, противовоспалительным, противоаллергическим, антитоксическим действием, а также позволяющих исключить опасность их побочного эффекта и обеспечить хорошую переносимость больными.

Техническим результатом изобретения является повышение терапевтической эффективности заявленных глазных капель за счет широкого комплексного лечебного эффекта путем высокой скорости купирования инфекционных и аллергических заболеваний глаз и их пролонгированного действия при увеличенном времени контакта препарата с роговицей глаза, обеспечивающего сокращение курса терапии и снижение осложнений по сравнению с прототипом.

Для достижения указанного технического результата глазные капли, обладающие противоинфекционным, противовоспалительным и противоаллергическим действием, содержащие метиленовый синий дифенгидрамина гидрохлорид, нафазолина гидрохлорид, гидроксипропилметилцеллюлозу и дистиллированную воду, согласно изобретению, дополнительно содержат борную кислоту и поливинилпирролидон при следующем соотношении компонентов в мг:

Метиленовый синий 0,1-0,3
Дифенгидрамина гидрохлорид 5,0-9,0
Нафазолина гидрохлорид 2,0-5,0
Гидроксипропилметилцеллюлоза 20,0-50,0
Борная кислота 30,0-50,0
Поливинилпирролидон 50,0-80,0
Дистиллированная вода до 10 мл

Проведенный заявителями анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно-техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленных глазных капель, позволил установить, что заявители не обнаружили аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленных глазных капель.

Определение из перечня выявленных аналогов прототипов позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленных глазных каплях, изложенных в формуле изобретения.

Следовательно, заявленные глазные капли соответствуют критерию «новизна».

Для проверки соответствия заявленных глазных капель заявители провели дополнительный поиск известных решений, чтобы выявить признаки, совпадающие с отличительными от прототипа признаками заявленного изобретения.

Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, определенного заявителями, не выявлено влияние предусматриваемых существенными признаками заявленных глазных капель преобразований на достижение технического результата.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует критерию «изобретательский уровень».

Критерий изобретения «промышленная применимость» подтверждается тем, что заявленные глазные капли, обладающие антибактериальным, противовоспалительным, противоаллергическим действием с длительной фиксацией на глазной поверхности, способствующие пролонгированному действию заявленных глазных капель действием, могут быть успешно использованы для лечения широкого круга воспалительных заболеваний глаз: инфекционных, аллергических, инфекционно-аллергических, токсико-аллергических конъюнктивитов, блефаритов, поверхностных кератитов и других.

Раздражающее и токсическое действие состава заявленных глазных капель на ткани глаза исследовали на здоровых глазах кроликов при инстилляции капель в конъюнктивальный мешок по 2 капли 6 раз в день в течение 2-х недель. В результате исследований не было обнаружено раздражающего и токсического действия на конъюнктиву и роговицу глаз кроликов.

На модели экспериментальной эрозии роговицы и воспаления конъюнктивы глаз кроликов применения заявленных капель сокращалось время лечения.

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах:

Пример 1. Приготовление глазных капель осуществляют стандартным способом приготовления глазных капель, путем смешивания всех входящих в их состав компонентов до получения однородной массы, растворимой в воде. Полученные глазные капли соответствуют требованиям к фармацевтическому средству.

Указанные компоненты глазных капель берут в следующем соотношении в мг:

Варианты: 1 2 3
Метиленовый синий 0,1 0,2 0,3
Дифенгидрамина гидрохлорид 5,0 7,0 9,0
Нафазолина гидрохлорид 2,0 3,0 5,0
Гидроксипропилметилцеллюлоза 50,0 30,0 20,0
Борная кислота 30,0 40,0 50,0
Поливинилпирролидон 50,0 70,0 80,0
Дистиллированная вода до 10 мл до 10 мл до 10 мл

Пример 2. Больной Львов В.А., 40 лет. Диагноз: хронический конъюнктивит, стафилококковый, рецидивирующий обоих глаз. Давность заболевания 6 месяцев. Периодическое лечение антибиотиками давало временное улучшение состояния. Обратился с жалобами на покраснение глаз, резь, слезотечение, легкое отделяемое. При обследовании: конъюнктива умеренно гиперемирована, разрыхлена, фолликулы единичные, слизистое отделяемое в небольшом количестве, скапливающееся на ресницах. В мазках и посевах стафилококк золотистый. Назначено лечение: Голубые глазные капли по 2 капли 3 раза в день. Основные симптомы болезни уменьшились через 2 дня лечения и исчезли через 7 дней. Микрофлора не обнаружена через 2 дня лечения.

Пример 3. Больная Гуськова А.В., 30 лет. Диагноз: аллергический хронический круглогодичный конъюнктивит. Жалобы на резь в глазах в умеренной степени, светобоязнь, легкое слезотечение, временами усиливающееся покраснение глаз. Плохая переносимость глазных капель, особенно антибиотиков. При обследовании обнаружена легкая гиперемия конъюнктивы, слизистая разрыхлена, легкая папиллярная гипертрофия на конъюнктиве верхних век, незначительное слизистое отделяемое. В мазках с конъюнктивы стафилококк золотистый. При аллергологическом обследовании выявлена повышенная чувствительность к домашней пыли (+++). Назначено лечение: Голубые глазные капли по 2 капли 3 раза в день. При обследовании через два дня все явления болезни уменьшились, микрофлора не выявлена. Дальнейшее улучшение отмечено на 7 день и глаза полностью успокоились к 14 дню.

Пример 4. Больной Наперстак М.А., 35 лет. Диагноз: кератоконъюнктивит инфекционно-аллергический острый левого глаза. Больной страдал длительное время бактериальным конъюнктивитом, обострение наступило неделю назад, применение глазных капель антибиотиков вызывает раздражение глаза. При обследовании обнаружено выраженное раздражение глаза: слезотечение, светобоязнь, края век гиперемированы, утолщены, конъюнктива резко гиперемирована, отечна, отделяемое незначительное. Вдоль наружного края роговицы краевая язва роговицы шириной в 1,5 мм, поверхностная, окрашивается флюоресцеином. В мазках и посевах золотистый стафилококк. Назначено лечение - инстилляция Голубых глазных капель по 1-2 капли 5 раз в день. Явления раздражения глаз уменьшились через 3 дня лечения, исчезли через 14 дней. Краевая язва заэпителизировалась через 7 дней. Микрофлора не обнаруживалась уже через 3 дня лечения.

Выбор компонентов глазных капель и их количественных значений дали возможность получить новый технический результат - проявление хорошего противоинфекционного, противовоспалительного, противоаллергического эффекта, предотвращение патологических изменений в эпителиальных клетках конъюнктивы и роговицы, которые могут привести к повреждению стромы роговицы и возникновению эрозий, язв, перфораций. Капли обладают хорошей переносимостью.

Таким образом, заявленные глазные капли обладают повышенной терапевтической эффективностью лечения широкого круга воспалительных заболеваний глаз.

Показания к применению заявленных капель

Хронический и подострый конъюнктивит и блефароконъюнктивит инфекционный, инфекционно-аллергический, аллергический, псевдоаллергический, лекарственный.

Применение в комплексном лечении блефаритов инфекционно-аллергических, аллергических, лекарственных.

Применение при болезни сухого глаза средней и тяжелой стадии.

Применение для профилактики инфекции при поверхностных травмах конъюнктивы и роговицы.

Применение для быстрого получения косметического эффекта при раздражении глаз (покраснение, зуд, ощущение инородного тела).

Глазные капли, обладающие противоинфекционным, противовоспалительным и противоаллергическим действием, содержащие метиленовый синий, дифенгидрамина гидрохлорид, нафазолина гидрохлорид, гидроксипропилметилцеллюлозу и дистиллированную воду, отличающиеся тем, что дополнительно содержат борную кислоту и поливинилпирролидон при следующем соотношении компонентов, мг:

Метиленовый синий 0,1-0,3
Дифенгидрамина гидрохлорид 5,0-9,0
Нафазолина гидрохлорид 2,0-5,0
Гидроксипропилметилцеллюлоза 20,0-50,0
Борная кислота 30,0-50,0
Поливинилпирролидон 50,0-80,0
Дистиллированная вода до 10 мл



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и предназначено для лечения рефракционной амблиопии больных миопией высокой степени. Способ включает хирургическое лечение - эксимерлазерную рефракционную операцию Эпи-ЛАСИК.

Изобретение относится к новым соединениям следующей общей формулы [Ia], в которой R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) C1-C6алкильную группу, (3) C2-C6алкенильную группу, (4) C 2-C6алкинильную группу, (5) C1-C 6алкоксигруппу, (6) гидроксиC1-C6 алкильную группу, (7) C1-C6алкокси(C 1-C6)алкильную группу, (8) -CONR11 R12, в которой R11 и R12 являются одинаковыми или различными и каждый представляет атом водорода или C1-C6алкильную группу, (9) фенильную группу или (10) пятичленную гетероарильную группу, которая содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода и которая может быть замещена C1-C6алкильной группой; R2 представляет собой (1) атом галогена, (2) C1-C6алкильную группу, (3) гидроксигруппу или (4) C1-C6 алкоксигруппу; p равно 0, 1, 2 или 3; X представляет собой атом углерода или атом азота; m1 равно 0, 1 или 2; m2 равно 0 или 1; причем спирокольцо AB может быть замещено 1-5 одинаковыми или различными заместителями, выбранными из группы, состоящей из (1) гидроксигруппы, (2) C1-C6алкильной группы, (3) C1-C6алкоксигруппы и (4) оксогруппы; n1 равно 0, 1, 2, 3 или 4; n2 равно 1, 2, 3 или 4; n3 равно 0, 1 или 2, при условии, что n2+n3 равно 2, 3 или 4; и связь, представленная символом , обозначает одинарную связь или двойную связь при условии, что три соседних атома углерода не образуют алленовую связь, представленную формулой: , или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано в лечении, профилактике и реабилитации глазных заболеваний. .
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения кератоконуса. .

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения диабетического диффузного макулярного отёка. .
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения рецидивирующего гемофтальма при диабетической ретинопатии. .
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, и может быть использовано для лечения «сухой» формы возрастной макулярной дегенерации. .

Изобретение относится к области фармацевтики и представляет собой способ профилактики и лечения воспаления в ротовой полости после стоматологической хирургической операции, заключающийся в том, что пациенту после имплантации ежедневно на область послеоперационной раны наносят лекарственный препарат методом аппликации, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата используют препарат на основе штамма Lactobacillus plantarum 8P-A3 и/или B.bifidum в дозе не менее 10 млн живых лактобактерий и/или бифидобактерий.
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой применение этиламида 5-(2,4-дигидрокси-5-изопропилфенил)-4-(4-морфолин-4-илметилфенил)изоксазол-3-карбоновой кислоты, или его фармацевтически приемлемой соли, или гидрата, или сольвата для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения рака мочевого пузыря, ободочной кишки, печени, легкого, молочной железы, яичников, поджелудочной железы, желудка, желудочно-кишечного тракта, предстательной железы, головы и шеи и/или крови.

Изобретение относится к способу получения бета-лактамных антибиотиков в виде гелей полимерных комплексов с ионами серебра, включающему приготовление растворов натриевых солей антибиотиков концентрации 0,1÷1,0 моль/л, раствора нитрата серебра концентрации 0,1÷1,0 моль/л, смешивание, соблюдая соотношение антибиотик: серебро не менее 1 и не более 9, полученных растворов при температуре 10÷40°С с образованием дисперсии белого цвета, выдерживание дисперсии без перемешивания до ее обесцвечивания с образованием бесцветных прозрачных гелей, отличающемуся тем, что в качестве антибиотика используются производные оксациллина, растворы натриевых солей антибиотика содержат 50-90 объемных процентов воды и 10-50 объемных процентов органического растворителя.

Изобретение относится к гелевой композиции для назального введения нейротрансмиттеров. .
Изобретение относится к области медицины, а именно к лечению ран и ожогов различной этиологии, и используется в виде перевязочного сорбционного материала: салфеток, бинтов, повязок различной формы и размеров, пропитанного лекарственным препаратом, и предназначен для осушения операционного поля или раневой и ожоговой поверхности.
Наверх