Способ получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием


 


Владельцы патента RU 2495659:

федеральное государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Курская государственная сельскохозяйственная академия имени профессора И.И. Иванова" (ФГБОУ ВПО "Курская ГСХА") (RU)
Государственное научное учреждение Курский научно-исследовательский институт агропромышленного производства (RU)

Изобретение относится к способу получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием на основе модифицированного левомицетина, заключающийся в том, что 100 мг/мл левомицетина после детоксикации и полимеризации вначале 0,1-0,2% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 3-5 суток, а затем 0,2% раствором этония при 38-40°C в течение 2-3 суток используют для изготовления 1-3% мази на основе вазелина. Полученная мазь обладает сниженной токсичностью и повышенной бактерицидной активностью. 3 пр.

 

Изобретение относится к микробиологии и биотехнологии.

Известны способы повышения эффективности антибиотиков путем введения в их состав фтора, пиперазинового радикала, клавулановой кислоты, комбинации одних антибиотиков с другими.

Однако указанные способы повышения эффективности антибиотиков на определенное время обеспечивают бактерицидный эффект, но при увеличении токсических свойств.

По принципу получения анатоксинов детоксикацией и полимеризацией токсинов с помощью 0,2-0,7% раствора формальдегида, глутарового альдегида, бета-профиктона и т.д. было впервые достигнуто повышение эффективности антибиотиков (Евглевский Ан.А., Коломиец В.М., Евглевский Д.А. Способ повышения эффективности антибиотиков. Патент №2400218 с приоритетом от 06 апреля 2009 г.).

В то же время изготовление мазей на основе модифицированных антибиотиков не изучено и соответственно не проводятся.

Для лечения маститов, дерматитов, гнойно-некротических и ожоговых ран с использованием левомицетина изготавливаются 10% линимент синтомицина, левомиколь с метилурацилом, левомицетин со стрептоцидом (Мозгов И.Е., Фармакология, 1989, М.: Колос, с.366-370).

По химическому строению синтомицин не отличается от левомицетина. Однако левомицетин является левовращающей формой изомера и проявляет в 2-3 раза больше бактерицидную активность, чем синтомицин, содержащий лево- и правовращающиеся изомеры.

За прототип взят способ изготовления левомиколевой мази, содержащая в 1 грамме 0,0075 г (7,5 мг) левомицетина и 0,04 г (40,0 мг) метилурацила в ОАО «Акрихин» химико-фармацевтического комбината Московской области, г.Старая Купавна для лечения гнойных ран в первой фазе раневого процесса.

Недостатком мази «левомеколь» является использование двух антибиотиков и проявление только бактерицидного действия. Кроме того, мазь «левомеколь» синтомициновая и смесь левомицетина со стрептоцидом не действует на вирусы и плесневые грибы.

Учитывая, что левомицетин чувствительный к бактерицидным ферментам была проведена детоксикация и полимеризация по принципу получения анатоксинов путем обработки 100-150 мг/мл левомицетина вначале 0,2-0,4% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 2-3 суток, а затем 0,1-0,2% раствором этония в том же режиме. Это позволило повысить бактерицидные свойства левомицетина (синтомицина) и обеспечить вирусоцидную и фунгицидную активность растворов антибиотика.

Технической задачей изобретения является снижение токсичности, повышение бактерицидной активности и обеспечение вирусоцидного и фунгицидного действия левомицетина (синтомицина) при изготовлении мазей на основе модифицированных антибиотиков.

Поставленная задача достигается детоксикацией и полимеризацией 100 мг/мл левомицетина (хлоралфеникола, синтомицина) вначале 0,1-0,2% раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 2-3 суток, а затем 0,1-0,2% раствором этония в том же режиме и с последующим приготовлением 0,1-1,0% левомицетиновой или 0,1-1,0% синтомициновой мази.

Модификация левомицетина по принципу получения бактерийных анатоксинов позволили преодолеть бактерицидную ферментативную деструкцию левомицетина, снизить токсичность и расширить спектр терапии.

Основанием использования этония в сочетании с глутаровым альдегидом явилось обеспечение детоксицирующего, бактерицидного вирусоцидного и фунгицидного действия и использование при изготовлении 0,1-1,0% мазей в гуманной медицине для лечения кератитов, экзем, дерматитов, ран, трофических язв, лучевых поражений кожи, стоматитов, отитов, маститов, трещин сосков, прямой кишки, ожогов и т.д. (Медицинская газета «Здоровье Украины» №5, 2002, и наставления к 1-2% мази, пасты этония).

Однако для детоксикации, полимеризации и обеспечения эффективности антибиотиков этоний с глутаровым альдегидом не был изучен.

Полученные результаты представлены следующими примерами:

Пример 1. Способ проведения детоксикации и полимеризации левомицетина (синтомицина, хлоралфеникола, левомицетина сукцината натрия).

С учетом того, что левомицетин подвергается деструкции бактериальными ферментами проводили полимеризацию (объединение мелких молекул в крупные) и детоксикацию с помощью глутарового альдегида и этония, которые используются при изготовлении анатоксинов.

Детоксикацию и полимеризацию проводили путем прибавления (внесения) к 8,0 мл раствора, содержащего 1 г левомицетина вначале 1 мл 2% раствора глутарового альдегида и выдерживали при 38-40°C в течение 3-5 суток, а затем 1 мл 2% раствора этония.

Полученный модифицированный левомицетин проявлял повышенную бактерицидную активность и эффективность в отношение вирусов и плесневых грибов и сохранят свои свойства в течение 2 лет при хранении от 5°C до 25°C (срок наблюдения).

Пример 2. Способ приготовления мази.

Модифицированные 1-3 грамма левомицетина после детоксикации и полимеризации вначале 0,1-0,2% раствором глутарового альдегида, а затем 0.1-0,2% раствором этония суспензируют в 90-95 г вазелина, после расфасовки в стеклянные или пластмассовые баночки, шприцы, тюбики и используют для лечения ожоговых ран, гнойно-некротических и лучевых поражений кожи, маститов, эндометритов, язв, кератитов.

Применение мази способствует стимуляции регенеративно-восстановительных процессов в ране и ускоренному заживлению пораженных участков кожи. В отличие от 10% линимента (Limire - втирать) синтомицина (хлорамфеникола, левомицетина) предложенная мазь содержит 0,1-1,0% левомицетина, 0,1% глутарового альдегида и 0,1-0,2% этония и обеспечивает повышение вдвое лечебную эффективность.

При изготовлении больших объемов соответственно увеличивается количество левомицетина.

Приготовленная мазь сохраняет свои свойства в течении 3-х лет при хранении от +5°C до 25°C.

Пример 3. Показания к применению левомициновой мази с 0,1-0,2% глутарового альдегида и 0,1-0,2 этония.

Применение мази устраняет трещины сосков, шероховатость кожи у доярок, обеспечивает эффективное и ускоренное заживление ран, экзем, дерматитов, кератитов и лучевых поражений кожи.

Способ получения левомицетиновой мази с глутаровым альдегидом и этонием на основе модифицированного левомицетина, заключающийся в том, что после детоксикации и полимеризации 100 мг/мл левомицетина вначале 0,1-0,2%-ным раствором глутарового альдегида при 38-40°C в течение 3-5 суток, а затем 0,2%-ным раствором этония при 38-40°C в течение 2-3 суток и используют для изготовления 1-3% мази на основе вазелина.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения устойчивого к окислению материала СВМПЭ. Способ включает формование СВМПЭ с добавкой и обработку гамма-лучами или электронным пучком.

Изобретение относится к области высокомолекулярных соединений, в частности к получению хлорированных полимерных продуктов на основе 1,2-полибутадиенов (1,2-ПБ). .

Изобретение относится к полимерной наночастице, которая имеет конфигурацию ядро/оболочка, и где между ядром и оболочкой находится межфазная область, содержащая, по меньшей мере, один заполимеризованный мономер, выбираемый из заполимеризованного мономера ядра и заполимеризованного мономера оболочки.

Изобретение относится к полиаминам и способам их применения для противонакипной обработки в различных промышленных технологических потоках. .

Изобретение относится к способам обработки активацией поверхности полимерного материала, в частности полимерных пленок и изделий из термосвариваемых полиолефинов, предназначенных для упаковки молочной и пищевой продукции с увеличением сроков хранения.

Изобретение относится к веществам и способам для предотвращения или ингибирования образования отложений внутри или на оборудовании, используемом в промышленных процессах со щелочными технологическими потоками.

Изобретение относится к модифицированным силаном редиспергируемым в воде полимерным порошковым составам и к их применению в гидравлически схватывающихся системах.
Изобретение относится к наноэмульсии в качестве носителя биологически активного вещества, представляющего собой дельта-сон индуцирующий пептид (ДСИП) или растительный экстракт.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой применяемую в косметических или терапевтических целях инъецируемую водную композицию в форме геля на основе гиалуроновой кислоты или одной из ее солей, одного или нескольких полиолов и лидокаина, подвергнутую тепловой стерилизации, в результате чего она имеет улучшенные вязкоупругие реологические свойства и улучшенную персистенцию in vivo, в которой концентрация гиалуроновой кислоты или одной из ее солей составляет от 0,01 мг/мл до 100 мг/мл, молекулярный вес гиалуроновой кислоты или одной из ее солей составляет от 1000 дальтон до 10×106 дальтон, концентрация полиола составляет от 0,0001 до 100 мг/мл, а концентрация лидокаина составляет от 0,0001 до 50 мг/мл.

Изобретение относится к области опосредуемого липазами липолиза. .

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности, в частности к созданию фармацевтической композиции субмикронной эмульсии для парентерального введения, обладающей противосудорожной активностью.

Изобретение относится к разделу экспериментальной медицины и может быть использовано для создания нового эффективного средства, увеличивающего устойчивость сердца к ишемическим и последующим реперфузионным повреждениям.

Изобретение относится к составу для доставки амфотерицина В и других лекарственных средств, где состав содержит активный ингредиент, один или более сложных эфиров глицерина и жирных кислот и один или более содержащих полиэтиленоксид сложных эфиров жирных кислот, где соотношение сложных эфиров глицерина и жирных кислот и содержащих полиэтиленоксид сложных эфиров жирных кислот составляет приблизительно от 20:80 до приблизительно 80:20 об./об.
Изобретение относится к области медицины и касается комбинированной фармацевтической композиции для лечения заболеваний кожи. .
Наверх