Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы

Авторы патента:


Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы
Гетероциклические ингибиторы аспартильной протеазы

 


Владельцы патента RU 2496774:

МЕРК ШАРП И ДОУМ КОРП. (US)
ФАРМАКОПИЕ, ЛЛСИ (US)

Настоящее изобретение относится к соединениям, являющимся ингибиторами аспартильных протеаз, пригодным для лечения сердечно-сосудистых, нейродегенеративных заболеваний и грибковых инфекций, формулы

где W представляет собой -C(=O)-; X представляет собой -NH-; U представляет собой -C(R6)(R7)-; R1 представляет собой метил; R2, R3 и R6 представляют собой H; R4 и R7 представляют собой необязательно замещенный фенил, а также их таутомерам и фармацевтически приемлемым солям. Предложены новые эффективные ингибиторы аспартильных протеаз, выбранных из ренина, катепсина D, BACE-1, для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, когнитивных и нейродегенеративных заболеваний, а также грибковых инфекций. 16 н. и 41 з.п. ф-лы, 1 табл., 4393 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

2. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

3. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

4. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

5. Соединение, выбранное из группы, состоящей из:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

6. Соединение по п.5, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

7. Соединение по п.5, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

8. Соединение по п.5, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

9. Соединение, имеющее формулу:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

10. Соединение по п.9, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

11. Соединение по п.9, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

12. Соединение по п.9, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

13. Соединение, имеющее формулу:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

14. Соединение по п.13, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

15. Соединение по п.13, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

16. Соединение по п.13, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

17. Соединение, имеющее формулу:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

18. Соединение по п.17, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

19. Соединение по п.17, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

20. Соединение по п.17, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

21. Соединение, имеющее формулу:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

22. Соединение по п.21, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

23. Соединение по п.21, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

24. Соединение по п.21, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

25. Соединение, имеющее формулу:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

26. Соединение по п.25, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

27. Соединение по п.25, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

28. Соединение по п.25, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

29. Соединение, имеющее формулу:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

30. Соединение по п.29, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

31. Соединение по п.29, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

32. Соединение по п.29, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

33. Соединение, имеющее формулу:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

34. Соединение по п.33, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

35. Соединение по п.ЗЗ, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

36. Соединение по п.33, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

37. Соединение, имеющее формулу:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

38. Соединение по п.37, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

39. Соединение по п.37, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

40. Соединение по п.37, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

41. Соединение, имеющее формулу:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

42. Соединение по п.41, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

43. Соединение по п.41, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

44. Соединение по п.41, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

45. Соединение, имеющее формулу:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

46. Соединение по п.45, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

47. Соединение по п.45, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

48. Соединение по п.45, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

49. Соединение, имеющее формулу:

или его таутомер, или фармацевтически приемлемая соль указанного соединения или указанного таутомера.

50. Соединение по п.49, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
ацетата, адипата, альгината, аскорбата, аспартата, бензоата, бензолсульфоната, бисульфата, бората, бутирата, цитрата, камфората, камфорсульфоната, циклопентанпропионата, диглюконата, додецилсульфоната, этансульфоната, фумарата, глюкогептаноата, глицерофосфата, гемисульфата, гептаноата и гексаноата.

51. Соединение по п.49, где фармацевтически приемлемую соль указанного соединения или указанного таутомера выбирают из:
гидрохлорида, гидробромида, гидроиодида, 2-гидроксиэтансульфоната, лактата, малеата, метансульфоната, метилсульфата, 2-нафталинсульфоната, никотината, нитрата, оксалата, памоата, пектината, персульфата, 3-фенилпропионата, фосфата, пикрата, пивалата, пропионата, салицилата, сукцината, сульфата, сульфоната, тартрата, тиоцианата, тозилата и ундеканоата.

52. Соединение по п.49, где фармацевтически приемлемая соль указанного соединения представляет собой тозилатную соль.

53. Фармацевтическая композиция, имеющая свойства ингибитора в отношении аспартильных протеаз человека, выбранных из ренина, катепсина D, ВАСЕ-1, содержащая эффективное количество соединения по любому из пп.1, 5, 9, 13, 17, 21, 25, 29, 33, 37, 41, 45 и 49, или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения или указанного таутомера и фармацевтически приемлемый носитель.

54. Применение соединения по любому из пп.1, 5, 9, 13, 17, 21, 25, 29, 33, 37, 41, 45 и 49, или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения или указанного таутомера для приготовления лекарственного средства для ингибирования аспартильных протеаз человека, выбранных из ренина, катепсина D, ВАСЕ-1.

55. Применение соединения по любому из пп.1, 5, 9, 13, 17, 21, 25, 29, 33, 37, 41, 45 и 49, или его таутомера, или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения или указанного таутомера для приготовления лекарственного средства для лечения сердечнососудистых заболеваний, когнитивных и нейродегенеративных заболеваний или грибковой инфекции.

56. Применение по п.55, где лечению подвергается когнитивное или нейродегенеративное заболевание.

57. Применение по п.56, где когнитивным или нейродегенеративным заболеванием является болезнь Альцгеймера.



 

Похожие патенты:

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I): где m и n независимо представляют собой 0 или 1; G и E представляют собой кислород, R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют гетероцикл, включающий один или два гетероатома, выбранных из кислорода, серы, -S(O)-, -S(O)2-, -N=, -N(R5)-, причем один или более атомов углерода в указанном гетероцикле необязательно замещены одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из числа заместителей R4; R3 представляет собой алкокси или галогеналкокси; R4 представляет собой водород, алкил или галоген; R5 представляет собой водород, алкилкарбонил, алкоксикарбонил или алкилсульфонил; X представляет собой связь, -CH2- или -NH-; A представляет собой фенил, пиридил, пиразинил или хинолил, необязательно замещенный одним или более одинаковыми или различными заместителями, выбранными из числа заместителей R4; или его фармацевтически приемлемым солям, гидратам, N-оксидам или сольватам.

Изобретение относится к спироциклическим производным циклогексана формулы I где значения R1-10 приведены в пункте 1 формулы. .

Изобретение относится к новым спироциклическим производным циклогексана формулы I: где R1 и R2 вместе образуют кольцо и представляют собой -СН2СН2 СН2-; R3 означает насыщенный, разветвленный или неразветвленный, незамещенный C1-5-алкил; незамещенный или монозамещенный F, Cl, Br, I фенил; 5-членный гетероарил, содержащий серу в качестве гетероатома; незамещенный или монозамещенный F, C1, Вг, I фенил, прикрепленный через С1-3-алкильную группу; R5 означает Н; R6 означает Н, F, Cl; R7, R8, R9 и R10 независимо друг от друга означают Н, F, Cl, Br, I; X означает О, NR17; R17 означает Н, COR12 ; R12 означает Н, ненасыщенный, разветвленный или неразветвленный, замещенный незамещенным фенилом С1-5 алкил; в форме рацемата; энантиомеров, диастереомеров, смесей энантиомеров или диастереомеров, или отдельного энантиомера или диастереомера; оснований и/или солей физиологически совместимых кислот или катионов.

Изобретение относится к соединению общей формулы где R1 означает фенил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, алкоксигруппу, галоген, -(СН 2)оОН, -С(O)Н, CF 3, CN, S-алкил, -S(O)1,2-алкил, -C(O)NR R , -NR R ; R2 и R3 означают независимо друг от друга водород, галоген, алкил, алкоксигруппу, OCHF2, OCH2F, OCF 3 или CF3 и R4 и R5 означают независимо друг от друга водород, -(CH2)2SCH 3, -(СН2)2S(O) 2СН3, -(CH2 )2S(O)2NHCH 3, -(CH2)2NH 2, -(CH2)2NHS(O) 2CH3 или -(СН2 )2NHC(O)СН3, R' означает водород, алкил, -(CH2) оОН, -S(O)2-алкил, -S(O)-алкил, -S-алкил; R означает водород или алкил; о означает 0, 1, 2 или 3; а также к применению соединений формулы I для приготовления лекарственных препаратов для лечения шизофрении, для лечения позитивных и негативных симптомов шизофрении и к лекарственному средству для лечения шизофрении.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам. .

Изобретение относится к новым спирокеталям формулы I где Ar - фенил, замещенный фенил, где заместители представляют: алкокси, алкил, алкоксиалкил, фенокси, галоген, пиридилокси, алкоксиалкокси, галогенфенокси; R1 - H; R2 - H, С1-С4алкил; W представляет О или один или несколько С1-С4алкильных фрагментов; Y - независимо один или несколько членов группы, состоящей из H2, SR3, алкокси; R3 - H, алкил; Z - карбоциклический или гетероциклический спиро-фрагмент с 3-7 членами кольцевой системы, где гетероциклический фрагмент включает 2 атома кислорода или серы, или один атом азота, причем спироцикл может быть незамещенным или замещен гидрокси, С1-С4алкилом, бензилокси; n=1-3; оптические изомеры, диастереомеры или энантиомеры или их фармацевтически приемлемые соли.

Изобретение относится к солям сульфоксидным производным, именно к гидрохлориду или фумарату 1-{ 2-[(2R)-(3,4-дихлорфенил)-4-(3,4,5-триметоксибензоил)морфолин-2-ил] этил} спиро[бензо(с)тиофен-1(3Н),4'-пиперидин]-(2S)-оксида, которые обладают хорошей всасываемостью при приеме внутрь и демонстрируют отличную антагонистическую активность как в отношении рецепторов NK1, так и в отношении рецепторов NK2.

Изобретение относится к новым производным пирролидинона, обладающим биологической активностью, в частности производным 1H-3-арил-пирролидин-2,4-диона. .

Изобретение относится к индолил-замещенным производным тиадиазинонов, полученным на основе тиогидразидов оксаминовых кислот, общей формулы где R представляет собой Н; R1 представляет собой пиридинил; фенил, замещенный алкилом С1-C5, Hal, CF3; R2 представляет собой H; алкил C1-С5; -CH2COOR4; бензил, замещенный Hal, OR4; бензоил, замещенный Hal, OR4, а R4 представляет собой незамещенный алкил C1-С4.

Изобретение относится к новым гетероциклическим азот- и кислородсодержащим соединениям, обладающим инсектицидной активностью. В формулах (А), (В), (С), (D): R1 представляет собой 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий атом азота, кислорода и/или серы, галогенозамещенный 5- или 6-членный гетероцикл, содержащий атом азота, кислорода и/или серы, замещенный или незамещенный фенил, где заместители представляют собой одну или более чем одну группу, выбранную из группы, состоящей из атомов галогена, С1-4галогеноалкила или С1-4хлоралкоксила; R5, R6, R7, R8 и R9 представляют собой Н, насыщенный или ненасыщенный С1-4алкил, атом галогена, насыщенный или ненасыщенный С1-8алкоксил, насыщенный С1-4галогеноалкоксил, С1-4алкилкарбонил, С1-8алкиловый сложный эфир, С1-4алкилсульфонил, фенил, бензил или трифторметансульфонильную эфирную группу; Y представляет собой нитро, циано, трифторметил, трифторацетил или трифторметилсульфонил.

Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой пиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[3-(4-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[5-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2,6-диметилпиридин-3-ил 4-[5-(3,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[3-(2-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-пиразол-1-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[5-(3-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат и 6-метилпиридин-3-ил 4-[4-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат или к их фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой N3-1H-индол-5-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые могут действовать как ингибиторы протеинкиназ, особенно киназы типа FLT3-тирозинкиназы.

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I) где один или два из U, V, W и Х представляет собой N, остальные представляют собой СН или, в случае X, могут также представлять собой CRa, где Ra представляет собой фтор; R1 представляет собой алкоксигруппу, галоген или цианогруппу; R2 представляет собой Н, СН2 ОН, CH2N3, CH2NH2 , алкилкарбониламинометил или триазол-1-илметил; R3 представляет собой Н или, когда n=1, R3 может также представлять собой ОН, NH2, NHCOR6 или триазол-1-ил; А представляет собой CR4; К представляет собой О, NH, ОСН2, NHCO, NHCH2, CH 2NH, CH2CH2, СН=СН, СНОНСНОН или CHR5; R4 представляет собой Н или вместе с R5 образует связь, или R4 может также представлять собой ОН, когда K не является О, NH, ОСН2 или NHCO; R5 представляет собой ОН или вместе с R 4 образует связь; R6 представляет собой алкил; m=0 или 1 и n=0 или 1; и G определено в п.1 формулы; и к солям такого соединения.

Изобретение относится к новым пиридиновым производным пиридин1-А-пиридин2 формулы (I), где пиридин представляет собой , , , или ,где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с A; R1 представляет собой С1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С3-6 -циклоалкил, гидроксиметил или NR1aR1b, R1a представляет собой С1-4алкил; R 1b представляет собой водород или C1-3алкил; или R1a и R1b, вместе с атомом азота, который присоединен к пиридину, образуют пирролидиновое кольцо; R 2 представляет собой водород или С1-4алкил, или в случае, когда R1 представляет собой С1-5 алкил или С3-6циклоалкил, R2 может, кроме того, представлять собой метоксигруппу; R3 представляет собой С1-5алкил, С1-4алкоксигруппу, С 3-6циклоалкил или NR3aR3b; R 3a представляет собой С1-4алкил; R3b представляет собой водород или C1-3алкил; R4 представляет собой С1-4алкил или водород; R5 представляет собой С1-5алкил, метоксигруппу или NR 5aR5b; и R6 представляет собой C 1-2алкил; R5a представляет собой С1-4 алкил; R5b представляет собой водород или C1-3 алкил; или R5 представляет собой C1-2алкил или метоксигруппу; и R6 представляет собой С1-5 алкил или NR6aR6b; R6a представляет собой С1-4алкил; R6b представляет собой водород или C1-3алкил; R7 представляет собой С1-5алкил; R8 представляет собой С1-2алкил или метоксигруппу; R9 представляет собой С1-5алкил; R10 представляет собой С1-2алкил; А представляет собой , , , или ,где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина1 с А; пиридин2 представляет собой , , , или ,где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина2 с A; R11 представляет собой С1-4алкил, C1-3алкоксигруппу, гидроксиметил или NR11aR11b; R11a представляет собой C1-3алкил; R11b представляет собой водород или С1-2алкил; R12 представляет собой водород или С1-2алкил; R13 представляет собой С1-4алкил или NR13aR13b ; R13a представляет собой C1-3алкил; R 13b представляет собой водород или С1-2алкил; R14 представляет собой С1-2алкил; R 15 представляет собой С1-4алкил или NR15a R15b; и R16 представляет собой С1-2 алкил; R15a представляет собой C1-3алкил; R15b представляет собой водород или С1-3 алкил; или R15 представляет собой С1-2алкил; и R16 представляет собой С1-4алкил или NR16aR16b; R16a представляет собой C1-3алкил; R16b представляет собой водород или С1-2алкил; R17 представляет собой С1-4алкил; R18 представляет собой С1-2алкил или метоксигруппу; R19 представляет собой С1-4алкил; и R20 представляет собой С1-2алкил; за исключением 3-(2-этил-4-пиридил)-5-(2-этил-4-пиридил)-1,2,4-оксадиазола; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.

Изобретение относится к соединению формулы I: или к его фармацевтически приемлемым солям, где значения Cy1; Cy2; L1; L 2, R; R1; Rx и Ry и R 2 представлены в п.1 формулы изобретения.

Изобретение относится к полиморфной форме соединения (IX), характеризующейся картиной дифракции рентгеновских лучей, включающей характеристические пики приблизительно 7.269, 9.120, 11.038, 13.704, 14.481, 15.483, 15.870, 16.718, 17.087, 17.473, 18.224, 19.248, 19.441, 19.940, 20.441, 21.469, 21.750, 22.111, 23.319, 23.763, 24.120, 24.681, 25.754, 26.777, 28.975, 29.609, 30.073 градусов 2 .

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R5 )C(O)-, -S(O)t- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH3); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; R1 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С3-7циклоалкилС 1-6алкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, С6арС 1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилС1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C1-6алкил, галоС1-6алкил и C1-6 алкил-O-С(O)-; R2 выбирают из группы, включающей водород, C1-6алкил, который необязательно замещен фенокси, гидрокси C1-6алкил, С3-7циклоалкил, С 3-7циклоалкилС1-6алкил, фенил, который необязательно замещен галогруппой, галоС1-6алкил, С6арС 1-6алкил (который необязательно замещен галогруппой, галоС 1-6алкилом или галоС1-6алкоксигруппой), 2-оксоимидазолидинил, гетероциклилС1-6алкил и гетероарилС1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C1-6алкил, галоС1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой; R3 выбирают из группы, включающей водород и алкил; две соседние R4 группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; R5 обозначает водород; или его фармацевтически приемлемая соль.
Наверх