Способ и препарат для профилактики и лечения атипичного остеопороза с нормальной или повышенной минерализацией костной ткани с наличием полостных образований в трабекулярных отделах костей (и ему близких состояниях при избыточной массе и метаболическом синдроме)

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения атипичного остеопороза с нормальной или повышенной минерализацией костной ткани с наличием полостных образований в трабекулярных отделах костей при избыточной массе и метаболическом синдроме. Способ для лечения атипичного остеопороза с нормальной или повышенной минерализацией костной ткани с наличием полостных образований в трабекулярных отделах костей при избыточной массе и метаболическом синдроме, включающий прием трутневого расплода, витамин или витамины группы D, и/или их активные метаболиты. Препарат для лечения атипичного остеопороза с нормальной или повышенной минерализацией костной ткани с наличием полостных образований в трабекулярных отделах костей при избыточной массе и метаболическом синдроме, состоящий из трутневого расплода, витамина или витаминов группы Д, и/или их активных метаболитов, взятых в определенном соотношении. Вышеописанный препарат и способ лечения способствуют перераспределению кальция в организме: уменьшению минерализации мягких тканей, сосудов и других органов, а также заполнению полостей в трабекулярной кости. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 ил., 4 пр.

 

Изобретение относится к медицине, в частности к средствам для лечебно-профилактического воздействия при состояниях, связанных с различными формами остеопороза, в частности при метаболическом синдроме.

Из уровня техники известно, что в связи с открытием витаминов группы Д, а в последующем гормональных форм витамина Д, акцент в лечении остеопений, остеопороза, остеомаляции сместился на эту группу препаратов (холекальциферол, эргокальциферол, видехол, вигантол, Ван-альфа, кальцитриол и др.). Для усиления всасывания кальция стали комбинировать препараты кальция с витамином Д. В настоящее время широко используются такие лекарства, как «Кальций Д3 Никомед», «Кальцимин Адванс», «Кальцимин», «Цитрокал», «Альфадол кальция» и др.

Недостаток этих средств:

1) Препараты кальция и витамина Д потенцируют действие друг друга, поэтому велик риск избыточной минерализации различных тканей и органов вплоть до кальциноза, т.е. необратимых изменений в организме больного. При бесконтрольном применении препараты кальция могут вызвать ятрогенную патологию, кальцифицировать мелкие и крупные сосуды, образовывать камни в почках и др. органах.

2) У пациента уже имеются противопоказания к их применению, например камни в почках, желчном пузыре, гиперкальциемические состояния и др.

Остеопороз - метаболическое заболевание скелета, характеризующееся уменьшением массы кости в единице объема и нарушением микроархитектоники костной ткани, приводящими к уменьшению количества кальция в костях и высокому риску переломов любых костей, в том числе шейки бедра.

Из уровня техники неизвестно, и нами установлено, что нарушение и восстановление минерализации костной ткани идет неравномерно. Так при постменопаузальном остеопорозе вначале идет потеря плотности костей в первую очередь в трабекулярных отделах и затем в кортикальных отделах костей. При хорошо подобранной терапии возможно успешно лечить остеопороз. При этом восстановление структуры идет так же не равномерно, в обратном порядке. Клинических форм остеопороза много, могут быть системные с равномерным поражением костей или с преимущественным поражением отдельных частей скелета, например тел позвонков, конечностей и т.д. Однако при всех формах остеопороза в основном рекомендуются одни и те же схемы лечения.

В связи с этим значительно возрос интерес к гормональным механизмам регуляции минеральной плотности костной ткани.

Известно, что в сохранении плотности минерального вещества костей, как у молодых, так и у пожилых мужчин важную роль играет гормон D (метаболиты витамина Д). Низкий уровень тестостерона и гормона D является одной из причин остеопороза, то есть снижения минеральной плотности костей у мужчин, следовательно, представляет собою фактор риска возникновения переломов.

Для лечения снижения костной плотности и остепороза используются бисфосфонаты. Однако доказано, что эффективность данных препаратов минимальна, если уровень гормона Д и тестостерона остается пониженным, потому что они обеспечивают должное усвоение препаратов, направленных на восстановление костной плотности. Таким образом, лечение нарушений костной плотности должно быть комплексным, направленным как на восстановление дефицита (при его наличии) тестостерона, так и на прием препаратов кальция.

Недостаток этих препаратов заключается в том, что имеются трудности с препаратами поддерживающими уровень тестостерона в организме (например, тестостерона пропионат). При поступлении тестостерона извне в организм человека, выработка организмом собственного тестостерона еще больше снижается.

Проблему повышения минеральной плотности костной ткани пытались решить с помощью средства «Остеомед» - соединение кальция от 10 мас.% до 95 мас.%; трутневый расплод от 90 мас.% до 5 мас.% (патент на изобретение №2412616, A23L 1/30, 2009). Введение трутневого расплода объясняется следующим. Трутневый расплод - это донатор половых энтомологических гормонов: пролактина, эстрадиола, прогестерона, тестостерона - оказывающих стимулирующее действие на репродуктивные функции мужчин и женщин. Насыщенный гормонами и витаминами, не являющимися гормонозаменителями, трутневый расплод эффективен при нарушениях гормонального фона выступает стимулятором центральных механизмов регуляции интенсивности образования андрогенов и исключает возможность заместительной терапии.

Недостаток известного средства следующий:

В «Остеомед» входит соединение кальция. У пациентов с гиперминерализацией кальция в организме много, наблюдается даже его отложение в мягких тканях (мышцах). Прием препаратов кальция таким пациентам строго противопоказан. Но при этом нами обнаружено то, что у данных пациентов существуют полостные образования в трабекулярных костях, которые могут являться причинами переломов, особенно, если они были в анамнезе. Данный результат был обнаружен авторами и до этого был неизвестен. Поэтому принимать таким пациентам «Остеомед» нельзя.

Технический результат заявляемого изобретения заключается в создании средства, которое бы способствовало перераспределению кальция в организме: уменьшению минерализации мягких тканей, сосудов и др. органов, а с другой стороны - способствовало бы заполнению полостей в трабекулярной кости.

Данный результат достигается посредством того, что в способ для профилактики и лечения атипичного остеопороза с нормальной или повышенной минерализацией костной ткани с наличием полостных образований в трабекулярных отделах костей (и ему близких состояниях при избыточной массе и метаболическом синдроме), включающий прием трутневого расплода от 10 мг до 1000 мг в сутки, витамин или витамины группы D, и/или их активные метаболиты от 50 ME до 100000 ME в сутки; и препарат для профилактики и лечения атипичного остеопороза с нормальной или повышенной минерализацией костной ткани с наличием полостных образований в трабекулярных отделах костей (и ему близких состояниях при избыточной массе и метаболическом синдроме), состоящий из трутневого расплода от 10 мг до 1000 мг, витамина или витамины группы D, и/или их активных метаболитов от 50 ME до 100000 ME, согласно изобретению трутневый расплод, витамин или витамины группы D, и/или их активные метаболиты поступают в организм одновременно в течение суток, а препарат выполнен в порошкообразном, таблетированном или капсулированном виде.

Способ для профилактики и лечения атипичного остеопороза с нормальной или повышенной минерализацией костной ткани с наличием полостных образований в трабекулярных отделах костей (и ему близких состояниях при избыточной массе и метаболическом синдроме) осуществляется следующим образом.

Для решения данной задачи нами создано и испытано на добровольцах средство в составе и с соотношением ингредиентов:

- витамин или витамины группы Д (и/или их активные метаболиты) от 50 ME до 100000 МЕ в сутки.

- трутневый расплод от 10 мг до 1000 мг в сутки.

Заявленное средство может быть выполнено в порошкообразном, таблетированном или капсулированном виде.

Введение витамина Д объясняется тем, что трутневый расплод насыщен витаминами, но в незамещаемых, малых дозах, в частности и витамином Д3. Поэтому его концентрация крайне недостаточна для лечения остеопороза.

Введение трутневого расплода необходимо в качестве донатора половых гормонов: эстрадиола, прогестерона, тестостерона, оказывающих положительное влияние на минерализацию костей.

Широта диапазона заявляемого препарата объясняется индивидуальными особенностями пациента: его возрастом, образом питания, образом жизни, расовой принадлежностью, страной проживания, полом, наследственными и перенесенными заболеваниями. Врач, оценивая данные критерии, подбирает индивидуальную пропорцию составных частей заявляемого средства и корректирует ее, исходя из динамики закрытия полостных образований.

Объяснение границ диапазона:

1) Витамин или витамины группы Д (и/или их активные метаболиты) от 50 ME до 100000 МЕ в сутки. Нижний предел объясняется эффективной дозой, а верхний предел - токсичностью.

2) Трутневый расплод от 10 мг до 1000 мг в сутки. Нижний предел объясняется эффективной дозой, а верхний предел - целесообразностью применения с точки зрения пропорции: эффективность/удорожание продукта.

При исследованиях установлено, что применение заявляемого препарата усиливает механизм равномерного восстановления минеральной плотности костей, применение трутневого расплода совместно с витамином D направлено на дополнительное усиление ремоделирования пораженных участков костной ткани, и удержанию костной ткани за счет поддержания уровня андрогенов.

Совместное применение витамина Д с трутневым расплодом позволило достичь наибольшей эффективности терапии остеопороза при гиперкальциемических состояниях, уменьшить частоту побочных осложнений в виде кальцинатов и камеобразования в почках и др. органах.

Хотя компоненты, входящие в состав заявляемого средства, известны в народной и традиционной медицине, но их сочетание в одном продукте из уровня техники не известно, а именно обнаруженный синергетический эффект позволяет решить проблему сбалансированной минерализации кости как в трабекулярных отделах, так и кортикальных отделах костей и решить поставленную задачу и достичь заявляемый технический результат, а именно устранить или уменьшить дисбаланс в минерализации различных разделов костной ткани.

Примеры закрытия полостных образований при применении гомогената трутневого расплода и витамина Д3 у пациентов с гиперминерализацией:

Пример №1: Пациентка ФАД. 64 года, постменопаузальный остеопороз. В течение года принимала «Кальций Д3 форте» фирмы «НИКОМЕД». Диагностирована гиперминерализация - отложение солей в мягких тканях. Несмотря на это, пациентка имеет полостные образования. Было назначено лечение заявляемым средством в составе в виде смеси порошков: Трутневый расплод 1000 мг + Витамин Д3 100 Ме в сутки.

На Рис.1 представлены результаты до и после проведенной терапии.

В начале терапии на снимке четко видно отложение солей в мягких тканях, что свидетельствует о гиперминерализации. На рисунке они отмечены оранжевым цветом на белом фоне между двумя костями.

На Рис.2 показан результат после 9 месячной терапии заявляемым средством. Видно уменьшение отложения солей и закрытие полостных образований. Т.е произошло перераспределение кальция внутри организма.

Пример №2: Пациентка З. 66 лет, постменопаузальный остеопороз. В течение 9 месяцев принимала «Кальций Д3 форте» фирмы «НИКОМЕД». Диагностирована гиперминерализация - отложение солей в мягких тканях. Несмотря на это, пациентка имеет полостные образования. Было назначено лечение заявляемым средством в составе в виде смеси порошков: Трутневый расплод 500 мг + Витамин Д3 2500 Ме в сутки.

Представлены результаты до и после проведенной 6 месячной терапии:

На Рис.3 - до терапии заявляемой смесью.

На Рис.4 - после 6 месячной терапии заявляемой смесью.

Полостные образования уменьшились, отложение солей в мягких тканях исчезло.

Пример №3: Пациентка З 1. 70 лет, постменопаузальный остеопороз. В течение 12 месяцев принимала «Кальций Д3 форте» фирмы «НИКОМЕД». Диагностирована гиперминерализация - отложение солей в мягких тканях. Несмотря на это, пациентка имеет крупные полостные образования. Было назначено лечение заявляемым средством в составе в виде смеси порошков: Трутневый расплод 500 мг + Витамин Д2 100000 Ме в сутки.

Представлены результаты до и после проведенной 6 месячной терапии:

На Рис.5 - до терапии заявляемой смесью.

На Рис.6 - после терапии заявляемой смесью.

Как видно на снимке, полости закрылись, но мягкие ткани не полностью очистились от солей, что свидетельствует о большой дозе витамина Д2 для данной пациентки.

По поводу диапазона применения витамина Д и его активных метаболитов следует отметить, что разные формы витамина Д имеют разную терапевтическую активность. Так витамин Д2 слабее, чем витамин Д3, поэтому его количество закладывается больше, чем витамина Д3. Аналогично и в отношении метаболитов витамина Д.

Пример №4 - неэффективности заявляемого средства ниже нижнего предела: Пациентка Д. 60 лет, постменопаузальный остеопороз. В течение 6 месяцев принимала «Кальций Д3 форте» фирмы «НИКОМЕД». Диагностирована гиперминерализация - отложение солей в мягких тканях. Полостных образований еще нет. Было назначено лечение заявляемым средством в составе в виде смеси порошков: Трутневый расплод 9 мг + Витамин Д2 40 Ме в сутки.

Представлены результаты до и после проведенной 6 месячной терапии:

На Рис.7 - до терапии заявляемой смесью.

На Рис.8 - после терапии

Вывод: значимых изменений нет, минеральная плотность кости уменьшилась, минеральные отложения также пропорционально уменьшились.

При назначении заявляемого средства дозировку входящих в него составных частей врач подбирает индивидуально, исходя из состояния заболевания пациента. Оценку состояния пациента предлагается осуществлять с помощью аппаратов денситометрии - измеряя полостные образования каждые 6-9 месяцев и внося коррективы в состав применяемого заявляемого средства.

1. Способ лечения атипичного остеопороза с нормальной или повышенной минерализацией костной ткани с наличием полостных образований в трабекулярных отделах костей при избыточной массе и метаболическом синдроме, включающий прием трутневого расплода от 10 мг до 1000 мг в сутки, витамин или витамины группы D, и/или их активные метаболиты от 50 ME до 100000 ME в сутки.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что трутневый расплод, витамин или витамины группы D, и/или их активные метаболиты поступают в организм одновременно в течение суток.

3. Препарат для лечения атипичного остеопороза с нормальной или повышенной минерализацией костной ткани с наличием полостных образований в трабекулярных отделах костей при избыточной массе и метаболическом синдроме, состоящий из трутневого расплода от 10 мг до 1000 мг, витамина или витамины группы D, и/или их активных метаболитов от 50 ME до 100000 ME.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новому соединению со спирохиральной углеродной основой, или его фармацевтически приемлемой соли общей формулы 1 где W представляет собой СО или СНО(С=O)СН 3; Х представляет собой N3 или OR2 ; R2 представляет собой водород, линейный или разветвленный алкил С1~С8 или ; Y представляет собой О; Z представляет собой простую связь или O; R3 представляет собой линейный или разветвленный алкил С1~С8 или алкенил С2~С8, и М и N представляют собой, каждый независимо, водород, ОН или отсутствуют; при этом атом углерода, связанный с М или N, образует простую связь или двойную связь с другими атомами углерода, и число двойных связей составляет одну или менее для каждого из атомов углерода.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2,5-диоксо-имидазолидина общей формулы Ib, или к его фармацевтически приемлемым солям и сольватам, или сольватам фармацевтически приемлемых солей, где X означает O; R1 представляет собой H; или R1 выбран из C1-C6 алкила и C3-C6 алкинила, где алкил необязательно может быть замещен цианогруппой; R2a выбран из H, P(O)(OH)2 и C(O)(CH 2)n1C(O)OH; или R2a выбран из -С(О)-C 1-C6 алкила, который замещен амино; n1 равно 1 или 2; каждый R2b и R2c независимо выбран из H и C1-C6 алкила; R3a представляет собой H, атом галогена или циано; каждый R3b независимо представляет собой атом галогена или циано; или каждый R 3b независимо представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный тремя атомами галогена; каждый R4a и R4b независимо представляет собой H или атом галогена; или каждый R4a и R4b выбран из C1-C6 алкила и C1 -C6 алкокси, где алкил замещен тремя атомами галогена; R4c означает атом галогена или циано; и m1 равно 0 или 1.
Изобретение относится к медицине, а именно к ортопедии и восстановительной медицине, и может быть использовано для увеличения минеральной плотности костной ткани. .

Изобретение относится к новым инданильным производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим активностью антагониста кальциевого рецептора. .

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики и представляет собой способ заполнения полостных образований в метафизарных (трабекулярных) участках костей кальцием и предотвращения выведения из них кальция, заключающийся в обеспечении поступления в организм трутневого расплода в сочетании с обеспечением поступления в организм кальция.

Изобретение относится к фармацевтической композиции, пригодной для инъекций в виде водной суспензии для длительного высвобождения бисфосфонатного лекарственного средства.
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для профилактики остеопороза при предоперационной химиотерапии у больных немелкоклеточным раком легкого III стадии.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для подготовки шейки матки к родам или искусственному прерыванию беременности. Средство для подготовки шейки матки к родам или искусственному прерыванию беременности, содержащее в качестве действующих веществ - спиртовой экстракт прополиса, гомогенат трутневого расплода пчел, маточное молочко, сухой экстракт ламинарии, а в качестве эмульсионной мазевой основы содержит низкомолекулярный полиэтилен, кремофор RH40, лутрол F-127, гидроксиэтилцеллюлозу и воду очищенную, при определенном соотношении компонентов.
Изобретение относится к медицине, а именно к способам лечения заболеваний различной этиологии и травм различных органов. Предварительно при электропунктурном обследовании определяют общий потенциал тела пациента и потенциала в точке, расположенной на поверхности тела на минимальном расстоянии от органа, требующего лечения, либо в его ближайшей проекционной зоне Захарьина-Геда на коже.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой ранозаживляющее лекарственное средство, включающее концентрат из сырья пантовых оленей, отличающееся тем, что в качестве сырья используют концентрат из пантов оленей и концентрат из смеси ромашки аптечной, березовых почек и дурнишника обыкновенного, взятых в соотношении 1:4:5 соответственно и экстрагированных с последующей сушкой в соотношении смесь растительных компонентов:вода 1:20, при этом средство дополнительно содержит стеариновую кислоту, моностеарат глицерина, воск пчелиный, воск косметический, ланолин, масло растительное, глицерин, тетраборат натрия, триэтаноламин, фенохен, полиэтилсилоксановую жидкость, циклометикон, пеногаситель, лидокаин + отдушка, воду, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в масс.%.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой способ приготовления расплода трутневого адсорбированного, отличающийся тем, что берется 1 часть гомогената трутневого расплода и 3-30 частей адсорбента по массе, где в качестве адсорбента выступает лактоза, или глюкоза, или фруктоза, или любое сочетание данных веществ, которые перемешиваются, и не позднее чем 55 минут с момента извлечения трутневого расплода из сот поступают на сушку, и сушатся под вакуумом без применения температуры до влажности не более 1,5%.
Изобретение относится к фармацевтической и пищевой промышленности и описывает процесс отбора трутневых личинок для получения трутневого расплода с наивысшей биологической ценностью.
Изобретение относится к медицине, а именно к сексологии, и может быть использовано для лечения расстройства полового влечения - расстройства эрекции у мужчин с суицидальным поведением на фоне семейно-сексуальной дисгармонии.
Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза. .
Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии, и может быть использовано для лечения хронических воспалительных заболеваний половой сферы у женщин. .

Изобретение относится к области ветеринарной медицины, а именно к ветеринарной фармакологии. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к противовирусному средству. .
Настоящее изобретение относится к фармацевтической композиции на основе такого активного начала, как сукральфат, для лечения расстройств, включающих раздражение желудочно-кишечного тракта, например язв желудка, язв двенадцатиперстной кишки, острого гастрита, симптоматического хронического гастрита, гастропатии в связи с приемом противовоспалительных средств, рефлюкс-эзофагита, характеризующейся тем, что она содержит один или более фосфолипидов.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для лечения атипичного остеопороза с нормальной или повышенной минерализацией костной ткани с наличием полостных образований в трабекулярных отделах костей при избыточной массе и метаболическом синдроме. Способ для лечения атипичного остеопороза с нормальной или повышенной минерализацией костной ткани с наличием полостных образований в трабекулярных отделах костей при избыточной массе и метаболическом синдроме, включающий прием трутневого расплода, витамин или витамины группы D, иили их активные метаболиты. Препарат для лечения атипичного остеопороза с нормальной или повышенной минерализацией костной ткани с наличием полостных образований в трабекулярных отделах костей при избыточной массе и метаболическом синдроме, состоящий из трутневого расплода, витамина или витаминов группы Д, иили их активных метаболитов, взятых в определенном соотношении. Вышеописанный препарат и способ лечения способствуют перераспределению кальция в организме: уменьшению минерализации мягких тканей, сосудов и других органов, а также заполнению полостей в трабекулярной кости. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 8 ил., 4 пр.

Наверх